呼吸系统肿瘤用药达可替尼 dacomitinib

尼达尼布作用靶点

尼达尼布作用靶点
尼达尼布（Nedanib）是一种口服治疗肺癌的靶向药物，属于多酰胺酶抑制剂。

它作用于特定的信号通路，控制肿瘤细胞的生长和分裂，从而达到抑制癌症的效果。

尼达尼布的作用靶点主要包括以下几个步骤：
1.抑制EGFR基因突变。

EGFR基因突变是引起大部分肺癌的原因之一，在这种情况下肿瘤细胞会不受控制地生长和分裂，从而形成肿瘤。

尼达尼布可以抑制EGFR基因突变，从而控制肿瘤的生长和扩散。

它能针对多种EGFR突变，包括L858R、19del和21L858等等。

2.抑制ALKE突变。

ALKE基因突变也是引起肺癌的一种原因，尼达尼布能够抑制它的活性，控制肿瘤的生长和分裂。

3.抑制ROS1突变。

ROS1突变也是引起肺癌的一种原因，尼达尼布能够抑制其活性，控制肿瘤的生长和分裂。

4.抑制VEGFR、PDGR等活性。

VEGFR和PDGR是肿瘤血管生长的重要因素，尼达尼布能够抑制它们的活性，从而控制肿瘤血管的生长和扩散，降低肿瘤生长的速度。

5.抑制RAS-MAPK通路。

RAS-MAPK通路是多种肿瘤细胞的生长和分裂的信号通路，尼达尼布能够抑制这一通路的活性，从而控制肿瘤的生长和扩散。

总之，尼达尼布作为口服肺癌靶向药物，其作用靶点非常广泛，包括EGFR、ALKE、ROS1、VEGFR、PDGR和RAS-MAPK等信号通路，从而有效地控制了肿瘤的生长和扩散。

在使用尼达尼布治疗肺癌时，需要注意遵医嘱，采取正确的剂量和方法，以便获得最佳的治疗效果。

ddACddp化疗方案

ddACddp化疗方案化疗是一种常用的肿瘤治疗方法，可以通过使用抗癌药物来杀死或控制癌细胞的生长。

在不同类型和阶段的肿瘤治疗中，化疗方案也有所不同。

本文将介绍一种名为ddACddp的化疗方案，以及它在肿瘤治疗中的应用。

一、ddACddp化疗方案介绍ddACddp化疗方案是一种联合化疗方案，其中包括了多种化疗药物的组合。

它主要由以下化疗药物组成：达卡巴嗪（Doxorubicin）、阿霉素（Cyclophosphamide）、顺铂（Cisplatin）和达布他汀（Docetaxel）。

这些药物分别具有独立的作用机制，通过不同途径抑制癌细胞的生长和分裂。

二、ddACddp化疗方案的药物组合及作用机制1. 达卡巴嗪（Doxorubicin）达卡巴嗪是一种广谱抗肿瘤药物，属于蒽环类抗生素。

它可以干扰癌细胞DNA的复制和修复过程，从而抑制癌细胞的增殖。

2. 阿霉素（Cyclophosphamide）阿霉素是一种烷化剂，它能够干扰DNA的合成和RNA的复制，从而阻止癌细胞的增殖。

阿霉素还能通过免疫调节作用增强机体的免疫功能，帮助机体对抗癌细胞。

3. 顺铂（Cisplatin）顺铂是一种铂类化合物，通过与DNA结合抑制了癌细胞DNA的合成。

顺铂还能够诱导癌细胞凋亡，从而促使癌细胞死亡。

4. 达布他汀（Docetaxel）达布他汀属于紫杉醇类药物，抑制了肿瘤细胞有丝分裂，阻止了癌细胞的生长和扩散。

三、ddACddp化疗方案的应用ddACddp化疗方案主要用于一些常见的恶性肿瘤治疗，包括乳腺癌、卵巢癌、非小细胞肺癌等。

该方案通常作为术前辅助治疗或术后辅助治疗的一部分。

在乳腺癌治疗中，ddACddp化疗方案通常用于术前辅助治疗，即在手术前进行化疗，以缩小肿瘤的体积、减少淋巴结的侵犯，提高手术切除率以及减少术后局部复发的风险。

在卵巢癌治疗方面，ddACddp化疗方案常作为术后辅助治疗的一部分。

手术切除肿瘤后，通过化疗药物的应用，可以杀灭残留癌细胞，降低癌症复发的风险。

氘可来昔替尼作用机制

氘可来昔替尼作用机制
氘可来昔替尼（Dacomitinib）是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

其作用机制如下：
1. 抑制酪氨酸激酶：氘可来昔替尼通过抑制肿瘤细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）家族的激酶活性，阻止细胞信号传递
和增殖。

2. 抑制靶向途径：氘可来昔替尼还可通过抑制蛋白酪氨酸激酶（src）家族，如EGFR和HER2的信号通路，阻断细胞的增
殖和存活信号。

此外，它还可以干扰其他与细胞增殖和存活相关的途径，如PI3K/AKT和RAS/RAF/MAPK通路。

3. 抗血管生成作用：氘可来昔替尼还可以抑制新血管形成过程，通过干扰血管内皮生长因子（VEGF）信号通路，减少肿瘤获
得营养和氧气的能力。

总之，氘可来昔替尼通过抑制酪氨酸激酶家族和其他相关途径，干扰肿瘤细胞增殖、存活和血管生成过程，从而抑制NSCLC
的发展和扩散。

EGFR突变晚期非小细胞肺癌最佳一线治疗方案

EGFR突变晚期非小细胞肺癌最佳一线治疗方案肺癌是全球发病率和死亡率最高的恶性肿瘤，约50%的亚洲患者和11%～16%的西方患者存在表皮生长因子受体（EGFR）敏感突变（主要包括Exon 19 Del和21 L858R）；对这类患者，NCCN国际指南目前推荐一线使用表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）的靶向治疗。

近年来，第二代、第三代EGFR-TKI横空出世，同时众多研究表明联合EGFR-TKI和其他治疗方式（比如化疗和抗血管治疗等）的策略在一线使用也表现出良好的疗效。

在如此众多的可选方案中，探究哪种一线治疗方案是EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌患者的优选，具有重要的临床意义和应用价值。

广州医科大学附属第一医院、呼吸系统疾病国家临床医学研究中心何建行教授、梁文华教授为共同通讯作者，在读硕士研究生赵毅为主要第一作者，针对“EGFR敏感突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗的最佳治疗方案”以网络荟萃分析的形式进行了深入分析。

2019年10月7日，这项研究在线发表于世界四大顶级医学期刊之一The BMJ （British Medical Journal，最新影响因子为27.604），这是BMJ正刊首次发表来自中国的肺癌治疗相关研究，是我国肺癌治疗领域的一大突破。

文章一览当前EGFR-TKI呈现“三代同堂”的盛况：一代的吉非替尼（Gefitinib）、厄洛替尼（Erlotinib）和埃克替尼（Icotinib）；二代的阿法替尼（Afatinib）和达克替尼（Dacomitinib）；三代的奥希替尼（Osimertinib）。

EGFR-TKI的问世极大改善了EGFR突变晚期NSCLC患者的生存预后。

而一线EGFR-TKI单药治疗一段时间后，不可避免的出现耐药，为了进一步改善患者的生存、延缓耐药的出现，在现有可行药物的基础上联合更多临床可用的治疗手段的联合治疗亦进入人们视线，比如，NEJ026研究中厄洛替尼联合贝伐单抗（Erlotinib+Bevacizumab）以及NEJ009研究中吉非替尼联合培美曲塞为基础的含铂双药化疗（Gefitinib+PbCT:gefitinib+pemetrexed based chemotherapy），较相应EGFR-TKI 单药治疗，均显示出更好的PFS生存获益。

新型抗肿瘤药物临床应用指导原则2020年版主要内容(全文)

新型抗肿瘤药物临床应用指导原则2020年版主要内容（全文）第一部分新型抗肿瘤药物临床应用基本原则为规范新型抗肿瘤药物临床应用，提高肿瘤合理用药水平，保障医疗质量和医疗安全，维护肿瘤患者健康权益，特制定新型抗肿瘤药物临床应用指导原则。

本指导原则涉及的新型抗肿瘤药物是指小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物。

抗肿瘤药物的应用涉及临床多个学科，合理应用抗肿瘤药物是提高疗效、降低不良反应发生率以及合理利用卫生资源的关键。

抗肿瘤药物临床应用需考虑药物可及性、患者治疗意愿和疾病预后等三大要素。

抗肿瘤药物临床应用是否合理，基于以下两方面：有无抗肿瘤药物应用指征；选用的品种及给药方案是否适宜。

一、病理组织学确诊后方可使用只有经组织或细胞学病理确诊、或特殊分子病理诊断成立的恶性肿瘤，才有指征使用抗肿瘤药物。

单纯依据患者的临床症状、体征和影像学结果得出临床诊断的肿瘤患者，没有抗肿瘤药物治疗的指征。

但是，对于某些难以获取病理诊断的肿瘤，如胰腺癌，其确诊可参照国家相关指南或规范执行。

二、靶点检测后方可使用现代抗肿瘤药物的一个显著特征，是出现一批针对分子异常特征的药物——即靶向药物。

最具代表性的药物是针对表皮生长因子信号通路异常的酪氨酸激酶抑制剂。

目前，根据是否需要做靶点检测，可以将常用的小分子靶向药物和大分子单克隆抗体类药物分为两大类（表1）。

具体的检测靶点详见各章节。

对于有明确靶点的药物，须遵循靶点检测后方可使用的原则。

检测所用的仪器设备、诊断试剂和检测方法应当经过国家药品监督管理部门批准，特别是经过伴随诊断验证的方法。

不得在未做相关检查的情况下盲目用药。

三、严格遵循适应证用药抗肿瘤药物的药品说明书是抗肿瘤药物临床应用的法定依据，其规定的适应证经过了国家药品监督管理部门批准。

抗肿瘤药物临床应用须遵循药品说明书，不能随意超适应证使用。

在抗肿瘤药物临床应用过程中，发现新的高级别循证医学证据但药品说明书中未体现的，医疗机构和医务人员可及时向药品生产厂商反馈，建议其主动向国家药品监督管理部门申报，及时更新相应药品说明书，以保证药品说明书的科学性、权威性，有效指导临床用药。

抗癌药物作用机理及作用靶点

抗癌药物作用机理及作用靶点一、常见抗癌药物总作用机理二、常见抗癌药物作用机理1. 氮芥氮芥是最早用于临床并取得突出疗效的抗肿瘤药物。

为双氯乙胺类烷化剂的代表，它是一高度活泼的化合物。

【药理作用】本品进入体内后，通过分子内成环作用，形成高度活泼的乙烯亚胺离子，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团(如蛋白质的羧基、氨基、巯基、核酸的氨基和羟基、磷酸根)结合，进行烷基化作用。

氮芥最重要的反应是与鸟嘌呤第7位氮共价结合，产生DNA 的双链内的交叉联结或DNA 的同链内不同碱基的交叉联结。

G1期及M 期细胞对氮芥的细胞毒作用最为敏感，由G1期进入S 期延迟。

【适应症】主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。

目前已很少用于其他肿瘤，对急性白血病无效。

与长春新碱(VCR)、甲基卡肼(PCZ)及泼尼松(PDN)合用治疗霍奇金病有较高的疗效，对卵巢癌、乳腺癌、绒癌、前列腺癌、精原细胞瘤、鼻咽癌(半身化疗法)等也有一定疗效;腔内注射用以控制癌性胸腹水有较好疗效;对由于恶性淋巴瘤等压迫呼吸道和上腔静脉压迫综合征引起的严重症状，可使之迅速缓解。

2.环磷酰胺环磷酰胺为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物，是临床常用的烷化剂类免疫剂。

【药理作用】该品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。

环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物，可干扰 DNA 及 RNA 功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA 发生交叉联结，抑制DNA 合成，对S 期作用最明显。

【适应症】该品为最常用的烷化剂类抗肿瘤药，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺(或称磷酰胺氮芥)，而对肿瘤细胞产生细胞毒作用，此外本品还具有显著免疫作用。

临床用于恶性淋巴瘤，多发性骨髓瘤，白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、结肠癌、支气管癌、肺癌等，有一定疗效。

肿瘤药王国中的替尼类抗癌药一览表

30
380843-75-4
伯舒替尼
Bosutinib
C26H29Cl2N5O3
31
641571-10-0
尼罗替尼
Nilotinib
C28H22F3N7O
32
863127-77-9
达沙替尼
Dasatinib monohydrate
C22H26ClN7O2S.H2O
33
257933-82-7
培利替尼
Pelitinib
C30H31F3N8O
38
220127-57-1
甲磺酸伊马替尼
Imatinib mesylate
C29H31N7O.CH4O3S
39
557795-19-4
苏尼替尼
Sunitinib
C22H27FN4O2
40
388082-78-8
二对甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib ditosylate
C29H26ClFN4O4S. 2(C7H8O3S)
c3h6o3h2o27231277922拉帕替尼lapatinibc29h26clfn4o4s28366017096木利替尼mubritinibc25h23f3n4o229289499452卡纽替尼二盐酸盐canertinibdihydrochloridec24h27cl3fn5o330380843754伯舒替尼bosutinibc26h29cl2n5o331641571100尼罗替尼nilotinibc28h22f3n7o32863127779达沙替尼dasatinibmonohydratec22h26cln7o2sh2o33257933827培利替尼pelitinibc24h23clfn5o234302962498达沙替尼dasatinibc22h26cln7o2s35379231046塞卡替尼saracatinibc27h32cln5o536698387096来那替尼neratinibc30h29cln6o337859212161巴非替尼bafetinibc30h31f3n8o38220127571甲磺酸伊马替尼imatinibmesylatec29h31n7och4o3s39557795194苏尼替尼sunitinibc22h27fn4o240388082788二对甲苯磺酸拉帕替尼lapatinibditosylatec29h26clfn4o4s

希美替尼结构式-概述说明以及解释

希美替尼结构式-概述说明以及解释1.引言1.1 概述希美替尼（Imatinib）是一种广泛应用于白血病和其他恶性肿瘤治疗的靶向治疗药物。

它是第一代酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制异常的酪氨酸激酶活性，阻止了癌细胞的生长和扩散。

希美替尼已被证明在治疗慢性髓性白血病（CML）、急性淋巴性白血病（ALL）和一些消化道肿瘤等疾病中具有显著的疗效。

随着对希美替尼的深入研究，人们对其治疗机制和潜在的临床应用也有了更深入的了解。

本文将着重介绍希美替尼的化学结构、药理作用以及临床应用，以期为读者提供更全面的了解和认识。

1.2 文章结构文章结构部分主要是说明整篇文章的结构安排，帮助读者更好地理解文章的内容组织。

本文的结构分为引言、正文和结论三个部分。

引言部分主要包括概述、文章结构和目的三个方面。

在概述部分，会简要介绍希美替尼这种药物的背景和重要性。

文章结构部分即是本段，将会介绍整篇文章的结构安排。

目的部分则明确了本文撰写的目的和意义。

正文部分包括了希美替尼的化学结构、药理作用以及临床应用三个方面，分别介绍了这种药物的化学成分、作用机制以及临床使用的情况。

结论部分则对全文的内容进行总结，强调希美替尼的重要性和未来发展的展望。

同时，通过结论部分可以让读者更清晰地理解全文的核心意义和价值。

最后，结尾的结束语也是文章的收尾部分，可以对全文进行一个简短的总结或思考。

整个文章结构分明，逻辑清晰，能够很好地引导读者了解希美替尼这一药物的相关知识和重要性。

1.3 目的：本文的主要目的是详细介绍希美替尼这一药物的化学结构、药理作用以及临床应用，以便读者能够更全面地了解这一重要药物。

通过对希美替尼的研究和分析，可以帮助读者更好地认识并理解希美替尼在临床上的作用机制和应用领域，为医学研究和医疗实践提供参考和指导。

希美替尼作为一种重要的药物，对于肿瘤治疗以及其他相关疾病的治疗具有重要的意义，因此深入了解和研究希美替尼，可以为临床医生和研究人员提供更多选择和参考，有助于促进医疗领域的发展和进步。

胶质母细胞瘤的新兴治疗（综述）

胶质母细胞瘤的新兴治疗（综述）近期，JAMA Neurology杂志发表综述，回顾了胶质母细胞瘤的基因组、表观遗传、转录、蛋白质组特征以及脑内微环境和免疫系统交互影响，阐述了以肿瘤生长因子受体及下游信号通路、血管新生、干细胞样癌细胞、细胞周期的调节为靶点以及溶瘤病毒、新颖放射技术和免疫治疗等新兴的治疗策略。

胶质母细胞瘤是最常见的原发性脑肿瘤，在美国的年发病率为3.19/10万人，目前标准治疗为手术切除后放疗，辅助替莫唑胺的联合方案。

尽管采用此种多模式的治疗方法，但胶质母细胞瘤的平均生存时间为16~ 19个月，约25%~ 30%的患者在诊断2年后仍存活。

表现出DNA修复酶O-甲基鸟嘌呤甲基转移酶表观沉默的患者，结局更佳。

最近一项3期临床试验调查了替莫唑胺的疗效，表达O-甲基鸟嘌呤甲基转移酶启动子的肿瘤患者接受了21个月的治疗，而无甲基化的肿瘤患者治疗时间为14个月。

但结果表明，全部患者的病情均有进展，在进展期，传统的、具有细胞毒性的化疗（卡莫司汀、洛莫司汀或卡铂）效果不佳。

通过调控血管内皮生长因子（vascular endothelial growth factor ，VEGF）通路，抑制血管生成的贝伐珠单抗，最近得到美国FDA批准，可用于治疗胶质母细胞瘤。

两项2期试验表明，该药具有高反应率（28.3% 和37.8%），可延长无进展生存期（16周）。

近期，两项2期研究采用贝伐珠单抗联合标准放化疗治疗新诊断的患者，发现可改善无进展生存期，但总生存期无改善。

考虑到现行治疗的低生存率，迫切需要治疗胶质母细胞瘤的新方法。

本综述关注于临床试验中根据胶质母细胞瘤肿瘤基因学进展转化而来的新颖治疗。

胶质母细胞瘤分子分型的进展胶质母细胞瘤在组织学和基因上为异质性肿瘤，根据有无低级别的胶质瘤而在组织学上分为原发性和继发性两类。

近期基因组分析进一步支持了该假说：原发性和继发性反映着不同的肿瘤成因。

原发性胶质母细胞瘤是该病最常见的类型，而原发性胶质母细胞瘤最常见的基因突变位点为端粒酶逆转录酶基因（TERT; OMIM 187270）的启动子区，该突变见于54%~ 83%的肿瘤。

da方案化疗

da方案化疗化疗，全称化学药物治疗，是一种通过使用化学药物来抑制癌细胞生长和扩散的治疗方式。

它是目前常用的治疗肿瘤的方法之一，尤其对于无法手术切除的肿瘤或已转移的肿瘤，化疗可以有效控制病情并延长患者生存时间。

下面将介绍一种常见的DA方案化疗。

DA方案是指利用达卡巴嗪（Dacarbazine）与阿霜（Adriamycin）两种化疗药物联合使用的治疗方案。

该方案适用于恶性黑色素瘤和肝脏肿瘤等一些困扰人们健康的癌症。

首先，达卡巴嗪是一种抗肿瘤药物，可以通过DNA交联、干扰DNA合成和抑制酶的活性等机制来抑制癌细胞的增殖。

它常用于黑色素瘤的治疗，对于其他肿瘤如肝脏肿瘤也有一定的治疗效果。

其次，阿霜是一种广谱抗肿瘤药物，具有抗癌细胞增殖和诱导癌细胞凋亡的作用。

它不同于其他化疗药物，可以通过长时间的细胞内滞留来发挥其抗肿瘤作用。

阿霜主要用于多种恶性肿瘤的治疗，如乳腺癌、卵巢癌等。

DA方案化疗通常是每3-4周进行一次，连续进行几个疗程，具体的剂量和疗程次数会根据患者的具体情况来确定。

化疗期间患者会遇到一些副作用，如恶心、呕吐、脱发、免疫功能下降等。

但目前已有多种解决副作用的方法，如使用抗恶心药物、吸入冷空气等。

在接受DA方案化疗的同时，患者还需要注意饮食和调节心理状态。

保持良好的饮食习惯有助于提高免疫力和身体的抵抗力，同时避免食用刺激性食物和饮品。

此外，积极的心态和正确的生活态度也是非常重要的，可以降低化疗期间的焦虑和压力。

总结来说，DA方案化疗是一种常见的治疗恶性黑色素瘤和肝脏肿瘤的方法。

它通过使用达卡巴嗪和阿霜两种化疗药物来抑制癌细胞的增殖和扩散。

虽然化疗期间会有一些副作用，但通过合理的调节和治疗，大多数患者可以获得较好的治疗效果。

同时，饮食和心理状态的调节也是非常重要的，可以提高患者的康复速度和生活质量。

一线治疗EGFR突变NSCLC

吉非替尼
9.2
mPFS(月)
多泽润®
14.7
mPFS(月)
随机分组后时间（月）
5.5个月
PFS显著延长
疾病进展风险降低
41%
HR 0.59 (95% CI 0.47–0.74）
P<0.0001
风险患者数达可替尼吉非替尼
吉非替尼
11.0
mPFS(月)
多泽润®
16.6
mPFS(月)
随机分组后时间（月）
达可替尼
1
吉非替尼
11
0
2
4
6
8
10
12
发生脑转移的人数
7 1. Sun H, Wu YL. Future Oncol. 2019 Aug;15(23):2769-2777. 2. Mok TS, et al. J Clin Oncol. 2018 Aug 1;36(22):2244-2250
PP-DAC-CHN-0143 Expiration Date: 2022-3-6
5.6个月
PFS显著延长
疾病进展风险降低
38%
HR 0.62 (95% CI 0.50-0.78）
P<0.0001
PFS(%) PFS(%)
4 Wu YL, et al. Lancet Oncol. 2017 Nov;18(11):1454-1466
PP-DAC-CHN-0143 Expiration Date: 2022-3-6
<0.0001 0.0027 0.3021
0.0068 0.001 0.0203
8
1. Supplement to: Wu YL, et al. Lancet Oncol 2017;18(11):1454-1466.

多泽润 (达可替尼片)

多泽润(达可替尼片)药品名称：【通用名称】达可替尼片【商品名称】多泽润 VIZIMPRO【英文名称】Dacomitinib Tablets【汉语拼音】Da Ke Ti Ni Pian成份：本品活性成份为达可替尼其化学名称为：(2E)-N-{4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-甲氧基喹唑啉-6-基}-4-(哌啶-1-基)丁-2-一水烯胺化学结构式：分子式：C24H25ClFN5O2· H2O分子量：487.95所属类别：化药及生物制品>> 治疗非小细胞肺癌的靶向药物性状：本品为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

作用类别：第二代 EGFR 基因突变肺癌靶向药物。

适应症：单药用于表皮生长因子受体（EGFR）19 号外显子缺失突变或21 号外显子L858R 置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。

规格：(1) 15 mg; (2) 45 mg用法用量：患者选择本品应在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。

必须基于肿瘤样本经充分验证的检测方法证实为EGFR 19 号外显子缺失突变或21 号外显子L858R 置换突变阳性的患者方可使用。

推荐剂量本品的推荐剂量为每日一次口服45 mg，直至出现疾病进展或不可接受的毒性。

本品可与食物同服，也可不与食物同服（见【药代动力学】）。

每天在大致相同的时间服用本品。

如果患者呕吐或漏服一剂，不应追加剂量或补充服用漏服剂量，而应在下一次的服药时间服用规定剂量。

针对不良反应的剂量调整如果出现不良反应，按照表1 中所述降低本品的剂量。

表2 提供了针对特定不良反应的剂量调整。

表1. 针对不良反应的本品推荐剂量降低方案表2. 针对不良反应的本品剂量调整针对使用降酸剂的剂量调整服用本品时，避免同时使用质子泵抑制剂（PPI）。

可使用局部作用的抗酸剂或组胺2（H2）受体拮抗剂代替PPI；在服用H2 受体拮抗剂至少6 小时前或至少10 小时后给予本品（见【药物相互作用】和【药代动力学】）。

(优质)抗肿瘤靶向药物的作用靶点总结

BCR-ABL胞质酪氨酸激酶、C-
KIT和PDGFR受体酪氨酸激酶
白血病，胃肠间质瘤。
FDA批准：嗜酸细胞增多综合征
(HES)、慢性嗜酸性粒细胞白血病
(CEL)、骨髓增生异常综合征/骨髓
增殖性疾病(MDS/MPD)侵袭性系
统性肥大细胞增生症(ASM)、隆突
性皮肤纤维肉瘤(DFSP)
主要作用于多腺昔二磷酸核糖聚合酶(PARP)的药物
肝细胞癌、甲状腺癌(FDA批准)、
肾癌(FDA批准)、子宫内膜癌(FDA
批准)
味口奎替尼
fruquintinib
VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-
3酪氨酸激酶
结直肠癌
培嗖帕尼
pazopanib
VEGFR-2酪氨酸激酶
肾癌、软组织肉瘤(FDA批准)
瑞戈非尼
regorafenib
抑制RET、VEGFR-1. VEGFR-2x
PDGFR-β. FLT-3、c-KIT, p38-
α激酶
肾癌、肝细胞癌、甲状腺癌(FDA批
准)
主要作用于BCR-ABL酪氨酸激酶的药物
达沙替尼
dasatinib
BCR-ABL和SRC家族激酶
白血病
尼洛替尼
nilotinib
BCR-ABL、PDGFR和C-KIT酪氨
酸激酶
白血病
伊马替尼
imatinib
BRAF
黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批
准）、Erdheim-Chester病（FDA批
准）
达拉非尼
abrafenib
BRAF
黑色素瘤、非小细胞肺癌（FDA批
准）、未分化甲状腺癌（FDA批准）
曲美替尼

13种常见的肿瘤抗体靶向药物

盘点13种常见的肿瘤抗体靶向药物Science:医脉通2013/12/10分享：靶向药物是目前最先进的用于治疗癌症的药物。

近期，《科学》杂志发表了一篇综述，导种抗体靶向药物，批准的目前常用的专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经13FDA读包括西妥昔单抗（爱必妥）、帕尼单抗（Vectibix）和曲妥珠单抗（赫赛汀）等。

靶向药物（targeted medicine）是目前最先进的用于治疗癌症的药物，它通过与癌症发生、肿瘤生长所必需的特定分子靶点的作用来阻止癌细胞的生长。

靶向药物是随着当代分子生物学、细胞生物学的发展产生的高科技药物。

近期，《科学》杂志发表了一篇综述，专门讲述肿瘤的抗体治疗，详细介绍了经FDA批准的目前常用的13种抗体靶向药物（列出14个，其中1个批准后，在2010年又被撤市了），分别如下：1、西妥昔单抗（爱必妥）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌、头颈部肿瘤适应症：KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。

联合FOLFIRI时可作为一线；联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人；单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了，或者对伊立替康不耐受的。

头颈部鳞状细胞癌。

联合放疗可作为局部晚期的初始治疗；联合铂类为主的治疗再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗；如果单药用呢，就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。

2、帕尼单抗（Vectibix）靶点：EGFR肿瘤类型：结直肠癌适应症：在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了，KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC3、曲妥珠单抗（赫赛汀）靶点：HER2肿瘤类型：乳腺癌、胃癌适应症：HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。

作为治疗方案的一部分，包括阿霉素，环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛；也可以联合多西他赛和卡铂；在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。

HER2过表达转移性乳腺癌。

联合紫杉醇一线使用；单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。

呼吸系统肿瘤用药物临床应用指导原则

呼吸系统肿瘤用药物临床应用指导原则呼吸系统肿瘤是指发生在肺部、支气管、食管和气管等呼吸道器官的恶性肿瘤。

目前，对于呼吸系统肿瘤的药物治疗有着不断的进展，治疗方法和药物选择也在不断更新和完善。

以下是对呼吸系统肿瘤药物治疗的临床应用指导原则的介绍。

1.个体化治疗：呼吸系统肿瘤的患者存在临床上的异质性，治疗效果与患者的病理类型、基因变异和临床表现等因素有关。

因此，在制定药物治疗方案时，应根据患者的具体情况进行个体化治疗，结合药物敏感性和耐药性的检测结果，选择最合适的药物和治疗方案。

2.化疗药物的选择：常用的化疗药物包括顺铂、紫杉醇、吉非替尼、长春新碱等。

在选择化疗药物时，应考虑药物的抗肿瘤活性、不良反应以及患者的耐受性。

根据肿瘤的分子及基因组特征，选择针对特定靶点的药物，如表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂（吉非替尼、埃克替尼）、ALK 抑制剂（克唑替尼、罗法替尼）等。

此外，还可以根据化疗药物对肿瘤细胞的作用机制，结合多种药物进行联合应用，以提高药物的疗效。

3.靶向治疗药物的应用：近年来，针对呼吸系统肿瘤特定信号通路和分子靶点的靶向治疗药物取得了重要的突破。

EGFR抑制剂和ALK抑制剂已经成为肺癌治疗的重要选择。

具体应用上，对于EGFR基因突变阳性的非小细胞肺癌患者，吉非替尼是首选药物；对于ALK阳性的患者，克唑替尼是首选药物。

另外，也应根据患者的基因变异情况选择合适的靶向治疗药物。

4.免疫治疗的应用：免疫治疗通过激活和增强患者自身的免疫系统来攻击癌细胞。

PD-1和PD-L1抑制剂已经成为肺癌治疗的重要药物。

应根据患者肿瘤的PD-L1表达情况和体内皮质醇含量选择合适的免疫治疗药物。

此外，还需要监测治疗过程中的不良反应，及时调整治疗方案以保证治疗的安全性和有效性。

5.支持治疗的应用：呼吸系统肿瘤的治疗过程中，患者可能会出现不同程度的不良反应和并发症。

因此，需要对患者进行支持治疗，包括抗生素治疗、贫血纠正、止痛和抗恶心等。

TKI类药物

过去十年，许多酪氨酸激酶抑制剂（TKI ）药物已经在肿瘤领域应用，根据一篇最近的综述，看看截止到2013 年 8 月份，由FDA 和 EMA 批准的所有TKI 药物都有那些。

1、阿西替尼 (axitinib,Inlyta)在 2012 年 1 月 27 日获 FDA 批准治疗对其它药物没有应答的晚期肾癌（肾细胞癌），由辉瑞（ Pfizer ）公司开发。

阿西替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具体用法为5mg空腹口服2/日。

2、克唑替尼（crizotinib，XALKORI）用于治疗 ALK 阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌，推荐剂量和方案是 250 mg 口服每天 2 次。

3、达沙替尼（Dasatinib,施达赛Sprycel）治疗对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病。

FDA 也经正常程序批准达沙替尼治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

4、厄洛替尼（Erlotinib，特罗凯Tarceva ）既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移的非小细胞肺癌。

厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌的推荐剂量为 150mg/ 日，至少在进食前 1 小时或进食后 2 小时服用。

5、吉非替尼（Gefitinib，易瑞沙Iressa ）适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。

6、伊马替尼（Imatinib，格列卫)用于治疗慢性粒细胞性白血病（ CML ），胃肠道间质瘤（胃肠道间质瘤）和其他一些疾病。

到 2011 年，该药已被 FDA 批准用于治疗 10 个不同的癌症。

7、拉帕替尼（Lapatinib；泰立沙Tykerb ）联合卡培他滨治疗ErbB-2 过度表达的 ,既往接受过包括蒽环类, 紫杉醇 ,曲妥珠单抗(赫赛汀 )治疗的晚期或转移性乳腺癌。

推荐剂量为1250mg ，每日 1 次，第 1～ 21 天服用，与卡培他宾2000mg/d ，第 1～14 天分 2 次服联用。

赞达法替尼 (Zanubrutinib)使用说明书

赞达法替尼 (Zanubrutinib)使用说明书赞达法替尼 (Zanubrutinib)使用说明书I. 产品描述赞达法替尼是一种用于治疗特定类型血液癌症的药物。

它属于一种叫做布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂的药物。

这种药物通过阻断异常细胞中的BTK信号传导，抑制病变细胞的生长和增殖。

II. 适应症赞达法替尼适用于下列适应症的治疗：1. 瘤因子受体阴性(DLBCL)非霍奇金淋巴瘤的治疗；2. 假小细胞淋巴瘤(MCL)的治疗；3. 标志物(CLL)慢性淋巴细胞白血病的治疗；4. 表皮样生长因子受体阳性(EGFR)的鼻咽癌(NPC)的治疗。

III. 用法用量1. 成人用法用量：首次剂量：根据患者的情况，每日口服320毫克赞达法替尼。

维持剂量：根据患者的治疗反应和耐受性，每日口服160毫克赞达法替尼。

2. 使用指南：赞达法替尼应该整片吞服，并且最好与饭一起服用。

如果患者不能吞咽整片，可以将药片放入适量的水中搅拌至完全溶解，然后立即饮用。

3. 用药持续时间：在没有疾病进展的情况下，赞达法替尼治疗应该持续至少数个疗程。

患者应严格按照医生的指示进行用药，并在用药过程中进行定期随访。

IV. 适应症和禁忌症1. 适应症：赞达法替尼只适用于已确定的适应症，包括DLBCL、MCL、CLL和EGFR阳性的NPC。

2. 禁忌症：患有严重的肝功能不全的患者禁用赞达法替尼。

V. 不良反应赞达法替尼使用过程中可能出现一些不良反应。

常见的不良反应包括（但不限于）：1. 恶心、呕吐和消化不良；2. 腹泻或便秘；3. 全身疲劳、乏力和头痛；4. 上呼吸道感染和气管炎；5. 骨髓抑制，包括白细胞减少和贫血。

VI. 注意事项1. 孕妇和哺乳期妇女应该避免使用赞达法替尼。

2. 使用赞达法替尼过程中，患者应避免饮用葡萄柚汁，因为葡萄柚汁可能增加药物的血浆浓度。

3. 患者在使用赞达法替尼期间应注意监测肝功能和血液学指标，并定期进行相关检查。

阿美替尼 Almonertinib(呼吸系统肿瘤用药制剂与规格、适应证、合理用药要点)

阿美替尼 Almonertinib
制剂与规格：片剂：55mg
适应证：既往经EGFR-TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR-T790M突变阳性的局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。

合理用药要点：
1.阿美替尼推荐剂量为110mg，每天一次口服，空腹或餐后服用均可，整片吞服，不要咀嚼或压碎。

对于无法整片吞咽药物和需经鼻胃管喂饲的患者，可将药片直接溶于不含碳酸盐的饮用水中完全分散后服用。

2.用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的检测方法检测到EGFR-T790M突变。

3.阿美替尼常见不良反应为皮疹、血肌酸磷酸激酶升高和瘙痒等，腹泻的发生率相对较低。

推荐剂量下迄今无间质性肺炎的发生，但仍需在服药期间注意。

4.避免与CYP3A4强诱导剂和强抑制剂联合使用，应慎用乳腺癌耐药蛋白和P-糖蛋白敏感底物的窄治疗窗药物。

避免与升高血肌酸磷酸激酶的药物（如他汀类药物）联合使用。