呋塞米(速尿)的药理作用(20200625020954)
速尿的作用
速尿的作用速尿（furosemide）是一种袢利尿剂，对排尿系统产生强烈的利尿作用。
速尿主要通过抑制肾小管对钠离子的重吸收来发挥作用。
速尿具有强力的利尿效果，可明显增加尿液的排出量，促进体内多余的液体和废物的排出。
它可以用于多种疾病的治疗和症状的缓解，其主要作用包括以下几个方面：1. 治疗高血压：速尿可减少血管内的血浆量，降低血液对血管壁的冲击力，降低血压水平。
它通过排除体内的多余盐分和液体，减少血容量，从而有效地降低血压。
2. 治疗水肿：速尿是治疗水肿的首选药物之一。
当机体中的钠离子和水分潴留时，会导致组织和器官水肿。
速尿通过增加尿液排出量，减少体内的钠离子和水分，从而有效地消除水肿症状。
3. 辅助治疗心力衰竭：心力衰竭是心脏无法有效泵出足够血液导致心排血量下降的疾病。
速尿可通过减少体液负荷和降低心脏后负荷来减轻心脏负担，改善心力衰竭患者的症状。
它具有迅速的利尿作用，可缓解水肿，并降低肺水肿发作的风险。
4. 治疗肾脏疾病：速尿可用于治疗一些与肾脏功能障碍相关的疾病。
它可以减轻肾脏的负担，排除体内多余的液体和废物，以减缓疾病的进展。
除了以上主要作用，速尿还可以应用于其他疾病的治疗，如肝硬化引起的水肿、药物或中毒引起的水肿等。
然而，速尿也有一些副作用需要注意。
使用速尿时，可能会导致低血压、低钾血症、低钠血症等电解质紊乱的风险，并可能影响肾功能。
因此，在使用速尿前应咨询医生，严格按照医生的建议用药，并定期进行血液和尿液检测以确保安全使用。
总之，速尿利尿作用强大，可用于多种疾病的治疗和症状缓解。
然而，速尿在使用过程中也存在一些潜在的风险和副作用，所以一定要在医生的指导下合理使用，并定期检查。
为了确保最佳疗效和最小副作用，最好在使用速尿之前咨询医生以获取专业意见。
速尿片(呋塞米片)说明书
速尿片说明书批准文号】国药准字H12020163【商品名称】速尿片【通用名称】呋塞米片【英文名称】 Furosemide Tablets【生产厂商】天津力生制药股份有限公司【剂型】片剂【是否医保】否【功能主治】（1）水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。
与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
（2）高血压一般不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
（3）预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
（4）高钾血症及高钙血症。
（5）稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
（6）抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。
（7）急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【规格】 20mg。
【用法用量】1．成人（1）治疗水肿性疾病。
起始剂量为口服20～40mg，每日1次，必要时6～8小时后追加20～40mg，直至出现满意利尿效果。
最大剂量虽可达每日600mg，但一般应控制在100mg以内，分2～3次服用。
以防过度利尿和不良反应发生。
部分患者剂量可减少至20～40mg，隔日1次，或每周中连续服药2～4日，每日20～40mg。
（2）治疗高血压。
起始每日40～80mg，分2次服用，并酌情调整剂量。
（3）治疗高钙血症。
每日口服80～120mg，分1～3次服。
2．小儿治疗水肿性疾病，起始按体重2mg/kg，口服，必要时每4～6小时追加1～2mg/kg。
新生儿应延长用药间隔。
【贮藏】密封保存。
【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
速尿
速尿
【别名】呋塞米
【药理作用】为强有力的利尿剂。
本品抑制髓袢升支粗段对Nacl的重吸收，管腔内Nacl浓度增加，使肾髓质间液中Nacl减少。
渗透压梯度降低，使管腔液通过集合管时，游离水重吸收减少，影响尿的浓缩过程。
【适应症】临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、功能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿、肺水肿、脑水肿，并可促使上部尿道结石的排出。
药物中毒时可用以加速毒物的排泄。
其利尿作用迅速、强大，多用于其他利尿药无效的严重病人。
【不良反应】与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
【用量用法】
1.肌注或静注：每次20mg，隔日1次，必要时可1日1～2次。
1日量视需要可增至120mg。
静注必须缓慢，不宜与其他药物混合注射。
2.口服：开始时每日40mg，以后根据需要可增至每日80～120mg。
当每日剂量超过40mg时，可以每4小时1次分服。
长期（7～10日）用药后利尿作用消失，故需长期应用者，宜采取间竭疗法：给药1～3日，停药2～4日。
呋塞米的药理作用
呋塞米注射液目录主要成分药理作用动力学适应症用法用量临床研究不良反应注意事项主要成分药理作用动力学适应症用法用量临床研究不良反应注意事项性状鉴定生产企业展开主要成分通用名：呋塞米化学名：2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸拼音名：FUSAIMI英文名：FUROSEMIDE药品类别：利尿药CASNo.：54-31-9分子式：C12H11ClN2O5S分子量：规格：2ml：20mg药理作用本品为强效利尿剂，其作用机制如下。
对水和电解质排泄的作用能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。
与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。
随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。
本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na ＋、Cl－浓度升高，而髓质间液Na＋、Cl－浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na＋、Cl－排泄增多。
由于Na＋重吸收减少，远端小管Na ＋浓度升高，促进Na＋-K＋和Na＋-H＋交换增加，K＋和H＋排出增多。
至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl－的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na＋-K＋ATP酶有关的Na＋、Cl－配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na＋、Cl－的重吸收。
另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na＋、Cl－的重吸收，促进远端小管分泌K＋。
呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。
短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
对血流动力学的影响呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。
扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。
另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。
呋塞米的特点及应用
呋塞米的特点及应用呋塞米（Furazolidone）是一种硝咪唑类的广谱抗生素，具有独特的化学结构和药理特性。
它以其强大的抗菌活性和广泛的应用领域，成为医学和兽医领域的重要药物之一。
以下将详细介绍呋塞米的特点和应用。
一、呋塞米的特点：1. 广谱抗菌活性：呋塞米对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌以及原虫和念珠菌均具有明显的抑制作用。
它抑制细菌DNA的合成和蛋白质合成，破坏细菌的代谢过程，从而实现抗菌作用。
2. 耐药性低：与其他抗生素相比，呋塞米的耐药性较低。
由于其独特的化学结构和作用机制，细菌较难产生抗药性，使其在临床应用中具有较长时间的疗效。
3. 作用迅速：呋塞米可以通过口服和局部应用等多种途径迅速吸收，进入全身循环。
在病原体的感染部位和组织内积累高浓度，迅速发挥抗菌作用。
4. 安全性较高：经过多年的临床应用和安全性评价，呋塞米被证明具有较低的毒副作用。
其在治疗感染疾病时具有较高的耐受性和安全性。
5. 广泛的应用领域：呋塞米可用于治疗包括细菌和寄生虫引起的多种感染疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染、伤口感染和寄生虫感染等。
此外，呋塞米还可用于食品工业、兽医领域和环境卫生等领域。
二、呋塞米的应用：1. 医学领域：呋塞米作为广谱抗生素，广泛应用于各种感染性疾病的治疗。
特别适用于呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿道感染等疾病的治疗。
同时，呋塞米还可以作为替代抗生素用于治疗耐药菌株引起的感染。
2. 兽医领域：呋塞米也被广泛应用于兽医领域。
目前，呋塞米是最常用的治疗家禽和畜牧业中细菌感染的药物之一。
它对常见的家禽疾病（如大肠杆菌病、病毒性肠炎等）和畜牧业中的屎变沙门菌、大肠埃希菌等菌株具有良好的抗菌作用。
3. 食品工业：呋塞米可用于食品的保鲜和防腐。
它可以在食品加工和存储过程中抑制细菌的生长和繁殖，延长食品的保质期。
例如，在肉制品加工中，呋塞米可以抑制致病菌的繁殖，改善食品的卫生状况。
4. 环境卫生：呋塞米可以作为抑制水体和土壤中微生物和寄生虫的复制和感染的剂剂用于水处理和消毒、污水处理以及农田和养殖场的环境卫生治理。
呋塞米furosemide呋喃苯胺酸速尿
②药物中毒(强迫利尿):
上海中医药大学 马越鸣
呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
一、作用与用途 2.改善肾功能
(1)原理：①肾血流量↑(30%) ②利尿使肾小管中色素排出↑
(2)特点:无耐受性 (3)用途：防治肾衰
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呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸,速尿)
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分类 药物
作用 自律性 传导性 ERP 其他
Ⅰa 奎尼丁
↓
普鲁卡因胺
Ⅰb 利多卡因 ↓
苯妥英钠 美西律
Ⅰc 普罗帕酮 ↓
↓
↑(绝对) 力↓
↓
ERP ↓
↑
↑(相对)
↓
↑
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分类 药物
用途
主要不良反应
Ⅰa 奎尼丁
广谱,主要用于室上性 ①胃肠②金鸡纳③过敏
房颤房朴先用心甙
④心血管:BP↓,窦缓停, A-VB,室速,室颤(晕厥)
普鲁卡因胺 室性①多给药径
①心缓,传阻②过敏:红斑
②较安全
狼疮
Ⅰb 利多卡因 室性(首选)
少, ①过量心↓ ②中枢
苯妥英钠
美西律 Ⅰc 普罗帕酮
危及生命的室速
po,久,维持用药
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分类 药物
作用 自律性 传导性 ERP 其他
快：IVD3-5分降压,15分恢复 控制性降压, --用于高血压脑病、危象、心血管手术
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三、抗去甲肾上腺素能神经末梢药
--利血平(reserpine)
(一)作用机理
抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡--合成 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取-->贮存
呋塞米作用机制
呋塞米作用机制
呋塞米是一种强效的利尿药物，其作用机制主要涉及以下几个方面：
1. 抑制肾小管重吸收：呋塞米主要作用于近曲小管和升支远曲小管，通过抑制氯离子的重吸收，导致大量的钠、钾、氯等阳离子与水分排出体外，从而增加尿量。
2. 增强肾小球滤过：呋塞米可以增加肾小球毛细血管内的滤过率，通过扩张血管并增加血液流量，促进尿液的形成。
3. 干扰肾单位间质的离子传递：呋塞米可以干扰肾单位间质中正常的离子传递功能，从而改变尿液的渗透性，进一步增加尿量。
综上所述，呋塞米通过抑制肾小管重吸收、增强肾小球滤过以及干扰肾单位间质的离子传递等多个途径，达到利尿的效果。
它广泛应用于肾功能损伤、心力衰竭、肝硬化腹水等情况下的水肿处理，以及高血压紧急情况下的降压治疗。
药理学讲义利尿药2
2.扩张血管
（1）扩张肾血管 增加肾血流量；
（2）扩张小静脉，降低左室充盈压，减 轻肺水肿。
机理——可能与促进前列腺素E合成，抑 制其分解有关。
【应用】
1.严重水肿 2.急性肺水肿和脑水肿
治疗急性肺水肿的机理： ①扩张血管 减轻心脏负荷； ②强大的利尿作用 血容量减少 回心血量减少 左室舒张末期压力降低。
1.脱水作用 机理：
静脉注射后 ：迅速提高血浆渗透压 组织间 液向血浆扩散 组织脱水。
静脉滴注后20分钟，颅内压显著下降，2～3
小时达作用高峰，持续6～8小时。
2.利尿作用
机理：
（1） 静脉注射后，可使循环血量增加 提高肾小球 滤过率；
（2）几乎不被肾小管吸收 原尿渗透压升高 肾小 管对水的重吸收减少；
1、作用及应用：同呋塞咪， 2、不良反应：同呋塞咪。耳毒性大，可致永久性耳聋。 因毒性较大，已少用。
布美他尼（bumetanide，丁苯氧酸） 特点：
1、作用：较呋塞咪强50倍； 2、应用：作为呋塞咪的代用品，用于顽固性水肿； 3、不良反应：同呋塞咪。排钾作用小于呋塞咪，耳毒 性发生率低。
（二）中效利尿药
治疗脑水肿的机理:利尿 血液浓缩 血浆渗透 压增高 有利于消除脑水肿。
3、急慢性肾功能衰竭
机理：
（1）利尿 冲洗阻塞的肾小管，使其不致塌陷、 萎缩、坏死。
（2）扩张肾血管 改善肾血流（尤其是肾皮质） 肾小球滤过率 尿量 。
无尿者禁用。
4、加速毒物的排泄
强迫利尿：（1）大量输液
（2）静注高效利尿药 升/日以上 加速毒物排泄。
思考题：
速尿药理作用及不良反应
专科用药培训
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学习内容：速尿药理作用及不良反应
一、药理作用：
1、呋塞米为高效利尿药,作用强而迅速,但持续时间短暂.本药的作用部位在髓袢升支粗段髓质部,抑制该部对NA+CL-的重吸收,影响肾脏的浓缩功能和稀释功能。
2、促进肾素的释放,进而使醛固酮分泌增多,因而促进远曲小管K+NA+交换,使K+排泄增多,故可引起低钾血症。
3、缓解肺部充血,减轻充血性心力衰竭的左心充盈压。
二、临床用于：
1、严重水肿；
2、急性肺水肿和急性脑水肿；
3、高钙血症；
4、加速毒物排出。
三、不良反应与注意事项：
不良反应：
1.电解质紊乱
2.耳毒性：
3.高尿酸血症：
4.其它：胃肠道反应如恶心,呕心,腹泻,上腹痛,胃肠道出血等
用药注意事项：
1.详细记录出入量,体重以及仔细观察水肿的体征变化。
2.密切观察电解质紊乱症状
3.鼓励患者补充钾盐。
4.与洋地黄同用时,应注意观察心律,心率,避免发生洋地黄毒性反应。
5.如用于肝病患者,应注意观察神志状况避免发生肝昏迷。
6.当患者有肾损害,或用了其它有耳毒性药物时,应注意患者的耳毒性症状。
7.用于治疗高血压患者时,要密观察患者血压,脉搏,因尿量过多易产生脱水及血压降低,引起体位性低血压。
8.该药刺激性大,静脉注射时应稀释后缓慢注入,以减少刺激,同时也可减少耳毒性的产生.肌
注可产生疼痛,能自行消失。
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呋塞米的利尿作用
呋塞米的利尿作用【实验目的】初步掌握外科手术尿管的插法，观察呋塞米对麻醉兔的利尿作用，通过实验的结果分析，联系其临床应用。
【实验原理】呋塞米主要作用在髓袢升支粗段髓质部和皮质部，特异性抑制管腔膜侧Na+-K+-2Cl-同向转运载体，使Na+、Cl-重吸收减少，肾脏稀释功能降低，NaCl 排出量增多，同时使肾髓质间液渗透压降低，影响肾脏浓缩功能及减少集合管对水的重吸收，从而产生强大的利尿作用。
由于排Na+较多，促进了K+-Na+交换和H+-Na+交换，尿中H+和K+排出也增多，易引起低血钾、低盐综合征。
由于Cl-的排出大于Na+的排出，易出现低氯性碱中毒。
呋塞米还促进Ca2+、Mg2+排出，长期使用可使某些患者产生低镁血症。
由于Ca2+在远曲小管可被主动重吸收，所以一般不引起低钙血症。
呋塞米可使尿酸排出减少。
【实验材料】1.动物家兔一只2.药品 1%呋塞米4mg/0.4ml/kg、25%乌拉坦4ml/kg3.器材兔手术台、婴儿称、头皮针、丝线、纱布、尿管插管、量筒、注射器、手术器械【实验方法与步骤】1.取家兔一只，称重，用灌胃管灌入温水40ml/kg，30min后将兔背位固定于手术台上。
2.膀胱插管：把家兔背位固定，耳缘静脉麻醉后，将家兔固定于手术台上，局部消毒后，剪开腹部皮肤和肌肉，找到膀胱，将膀胱剪一小口，插入导尿管，用线将导尿管和膀胱结扎在一起，将原有尿液弃去后，在导尿管下接一量筒记录正常尿量(ml/2min)，连续记录10min的体积。
3.将家兔耳缘静脉注射呋塞米，连续收集尿液，分别记录给药后2、4、6、8、10、12、14、16、18、20min尿量毫升数(ml/2min)，分析结果。
以尿量毫升数(ml/2min)为纵坐标，给药后不同时间为横坐标作直方图。
【实验结果与处理】表一表二表三 尿量排出量尿量/ml2468101214161820【注意事项】1、由于呋塞米利尿作用迅速、强大，因而要注意掌握开始剂量，防止过度利尿，引起脱水和电解质失衡。
呋塞米的利尿作用
呋塞米的利尿作用【实验目的】初步掌握外科手术尿管的插法，观察呋塞米对麻醉兔的利尿作用，通过实验的结果分析，联系其临床应用。
【实验原理】呋塞米主要作用在髓袢升支粗段髓质部和皮质部，特异性抑制管腔膜侧Na+-K+-2Cl-同向转运载体，使Na+、Cl-重吸收减少，肾脏稀释功能降低，NaCl 排出量增多，同时使肾髓质间液渗透压降低，影响肾脏浓缩功能及减少集合管对水的重吸收，从而产生强大的利尿作用。
由于排Na+较多，促进了K+-Na+交换和H+-Na+交换，尿中H+和K+排出也增多，易引起低血钾、低盐综合征。
由于Cl-的排出大于Na+的排出，易出现低氯性碱中毒。
呋塞米还促进Ca2+、Mg2+排出，长期使用可使某些患者产生低镁血症。
由于Ca2+在远曲小管可被主动重吸收，所以一般不引起低钙血症。
呋塞米可使尿酸排出减少。
【实验材料】1.动物家兔一只2.药品1%呋塞米4mg/0.4ml/kg、25%乌拉坦4ml/kg3.器材兔手术台、婴儿称、头皮针、丝线、纱布、尿管插管、量筒、注射器、手术器械【实验方法与步骤】1.取家兔一只，称重，用灌胃管灌入温水40ml/kg，30min后将兔背位固定于手术台上。
2.膀胱插管：把家兔背位固定，耳缘静脉麻醉后，将家兔固定于手术台上，局部消毒后，剪开腹部皮肤和肌肉，找到膀胱，将膀胱剪一小口，插入导尿管，用线将导尿管和膀胱结扎在一起，将原有尿液弃去后，在导尿管下接一量筒记录正常尿量(ml/2min)，连续记录10min的体积。
3.将家兔耳缘静脉注射呋塞米，连续收集尿液，分别记录给药后2、4、6、8、10、12、14、16、18、20min尿量毫升数(ml/2min)，分析结果。
以尿量毫升数(ml/2min)为纵坐标，给药后不同时间为横坐标作直方图。
【实验结果与处理】表一表二表三 尿量排出量尿量/ml2468101214161820 时间/min【注意事项】1、由于呋塞米利尿作用迅速、强大，因而要注意掌握开始剂量，防止过度利尿，引起脱水和电解质失衡。
呋塞米利尿作用观察与多巴胺对利尿作用的影响
呋塞米利尿作用观察与多巴胺对利尿作用的影响
呋塞米是一种强效利尿剂，其主要作用机制是抑制肾小管上升段的钠-钾-氯共转运体，促进尿量增加及电解质的排泄。
其利
尿作用往往在用药后30分钟内出现，持续时间为4-6小时。
同时，多巴胺也具有一定的利尿作用。
多巴胺能够促进肾小球血流量的增加，提高肾小球滤过率，促进尿量增加。
研究表明，呋塞米联合多巴胺可以增强利尿作用，促进水、钠和尿素的排泄。
此外，多巴胺在一定程度上可以减轻呋塞米引起的副作用，如低钾血症和药物性肾病等。
总之，呋塞米是一种强效利尿剂，多巴胺也有一定的利尿作用，二者联合使用可以增强利尿效果。
但患者在服用呋塞米和多巴胺时需要注意监测血钾水平和肾功能状态，并遵医嘱进行药物治疗。
呋塞米
利尿药-呋塞米利尿药：一类作用于肾，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。
主要用于消除心、肝、肾疾病或其它原因引起的水肿。
【呋塞米作用机制】抑制肾小管髓袢升支粗段对NaCl的再吸收呋塞米等抑制髓拌升支粗段Na+－K+－2Cl＿同向转运系统，导致肾稀释尿液功能和浓缩尿液功能均降低，利尿作用最强，故称高效利尿药。
【药理作用】特点：作用强、起效快、维持时间短。
口服30分钟起效，2小时达高峰，持续6～8小时；静脉注射几乎立即生效，30分钟达高峰，维持2～4小时。
【临床用途】1、严重水肿可用于心、肝、肾性水肿的治疗，主要用于对其它利尿药无效的严重水肿患者。
2、急性肺水肿及脑水肿：肺水肿：静脉注射呋塞米—首选。
机制：利尿→降低血容量→回心血量减少→左心室充盈压↓降低外周阻力扩张血管→→左心负担↓减少回心血量脑水肿：单用效果差，常与脱水药合用。
机制：强大利尿作用，使血液浓缩，血浆渗透压增高，有助于消除脑水肿，降低颅内压。
对脑水肿合并左心衰者尤为适用。
3、防治急性肾功能衰竭：利尿→冲洗阻塞的肾小管→防止肾小管萎缩、坏死；扩张肾血管→肾血流量↑，肾小球滤过率↑→尿量↑静脉注射呋塞米对急性少尿性肾衰竭早期有较好的防治作用。
也用于甘露醇无效的少尿患者，应用大剂量治疗慢性肾功能不全，也可产生明显利尿作用。
4、加速毒物排泄：强大的利尿作用促使毒物排出，用于药物和毒物中毒。
5、其它：高血压危象的辅助治疗。
输液有加强排K+和排Ca2+作用，故还可用于高钙血症及高钾血症。
【不良反应】1、水电解质紊乱：最常见表现：低血容量、低血钾、低钠血症和低氯性碱中毒等。
长期应用还可发生低镁血症。
低血钾易诱发强心苷中毒和肝昏迷注意：及时补充钾或与留钾利尿药合用。
2、耳毒性：最严重的不良反应，与剂量有关。
大剂量快速静注可引起，肾功不全者尤易发生。
表现：耳鸣、耳聋、眩晕注意：静脉注射应缓慢。
避免与氨基糖苷类抗生素等具有耳毒性的药物合用3、高尿酸血症：长期利尿后血容量降低，尿酸经肾小管重吸收增加呋塞米经近曲小管分泌排泄时，可竞争性抑制尿酸的排泄。
高效利尿药呋塞米
2.4 呋塞米的药物彼此作用
2.4.1呋塞米的联合用药
由于容易致使，慢慢与或制成复合制剂联合应用。
呋塞米与多巴胺，多巴酚丁胺，酚妥拉明联合医治难治性心力衰竭；多巴胺，呋塞米，丹参联合医治肝硬化腹水；呋塞米吸入医治支气管哮喘；呋塞米医治产后怀胎高血压性心衰；大剂量呋塞米医治急性肾功能衰竭
支粗段皮质部，远曲小管前段代表药物有氢氯噻嗪、氯噻酮、苄氟嗪、环戊噻嗪、美托拉
宗；高效利尿药要紧作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部经常使用药物有呋塞米、依他尼酸、布
美他尼、托拉塞米。
1.3 利尿药的作用机制
1.3.1 高效利尿药的作用机制
此段重吸收原尿中30%～35%的Na+，且不伴有水的重吸收。在该段管腔膜上存在着Na+，K+-2Cl-一起转运载体（co-transporter），将Na+、K+、Cl-重吸收进入细胞内。高效利尿药能选择性地阻断该转运体，因此也称为髓袢利尿药（loop diuretics）。 重吸收进入肾小管壁细胞内的Na+可通过基侧膜的Na+，K+-ATP 酶主动转运至组织间液，细胞内的Cl-可通过基侧膜的氯通道进入组织间液。细胞内的K+经管腔膜上的钾通道再循环返回管腔，由于K+返流至管腔，造成管腔内正电位上升，进而驱动Mg2+和Ca2+的重吸收。因此，髓袢利尿药不仅增加NaCl 的排出，也增加Mg2+和Ca2+的排出（见图21-2）由于此段Na+重吸收的同时几乎不伴有水的重吸收，因此管腔内的原尿随着Na+、Cl-的重吸收而被慢慢稀释，这确实是尿液的稀释进程。同时，被转运到髓质间液的Na+、Cl-与尿素一路，形成此段髓质间液的高渗。当低渗尿流经处于髓质高渗区的集合管时， 在抗利尿激素（antidiuretic hormone，ADH）的阻碍下，大量的水被重吸收，形成高渗尿，这确实是尿液的浓缩进程。髓袢类高效利尿药通过抑制Na+，K+-2Cl-一起转运载体，不但抑制了尿液的稀释进程，而且由于抑制了Na+、Cl-的重吸收，髓质的高渗无法维持，抑制了肾对尿液的浓缩进程，从而排出大量低渗尿，故因此利尿作用壮大
呋塞米的利尿作用
呋塞米的利尿效率之阳早格格创做【真验脚段】收端掌握中科脚术尿管的插法，瞅察呋塞米对于麻醒兔的利尿效率，通过真验的截行分解，通联其临床应用.【真验本理】呋塞米主要效率正在髓袢降支细段髓量部战皮量部，特同性压造管腔膜侧Na+-K+-2Cl-共背转运载体，使Na+、Cl-沉吸支缩小，肾净密释功能落矮，NaCl 排出量删加，共时使肾髓量间液渗透压落矮，效率肾净浓缩功能及缩小集中管对于火的沉吸支，进而爆收强盛的利尿效率.由于排Na+较多，促进了K+-Na+接换战H+-Na+接换，尿中H+战K+排出也删加，易引起矮血钾、矮盐概括征.由于Cl-的排出大于Na+的排出，易出现矮氯性碱中毒.呋塞米还促进Ca2+、Mg2+排出，少久使用可使某些患者爆收矮镁血症.由于Ca2+正在近直小管可被主动沉吸支，所以普遍没有引起矮钙血症.呋塞米可使尿酸排出缩小.【真验资料】2.药品1%呋塞米4mg/0.4ml/kg、25%黑推坦4ml/kg3.器材兔脚术台、婴女称、头皮针、丝线、纱布、尿管插管、量筒、注射器、脚术器械【真验要领与步调】1.与家兔一只，称沉，用灌胃管灌进温火40ml/kg，30min后将兔背位牢固于脚术台上.2.膀胱插管：把家兔背位牢固，耳缘静脉麻醒后，将家兔牢固于脚术台上，局部消毒后，剪启背部皮肤战肌肉，找到膀胱，将膀胱剪一小心，拔出导尿管，用线将导尿管战膀胱结扎正在所有，将本有尿液弃来后，正在导尿管下接一量筒记录仄常尿量(ml/2min)，连绝记录10min的体积.3.将家兔耳缘静脉注射呋塞米，连绝支集尿液，分别记录给药后2、4、6、8、10、12、14、16、18、20min尿量毫降数(ml/2min)，分解截行.以尿量毫降数(ml/2min)为纵坐标，给药后分歧时间为横坐标做直圆图.【真验截行与处理】表一表两表三 尿量排出量尿量/ml2468101214161820【注意事项】1、由于呋塞米利尿效率赶快、强盛，果而要注意掌握启初剂量，预防过分利尿，引起脱火战电解量得衡.2、拔出导尿管动做宜沉慢，免得益伤尿讲心.3、正在对于家兔干灌胃真验时，要留神支配，预防拔出气管.4、若尿液从尿讲心排出，宜夹住尿讲心，免得效率真验.【表面论断】给呋塞米后家兔的尿量应比仄常时减少明隐.参照文件[1]马素华.呋塞米的临床新用途.黔北民族医教博报.1997.12（2）[2]胡继民，袁海玲.利尿药的合理当用与照顾护士.华夏社区医师·医教博业.2020.12(34)[3]杜文民.利尿药的没有良反应评介.上海医药.2009.30(7)[4]洪中坐，直静纬.袢利尿药的效率及临床应用收达.新药与临床.1987.6（6）[5]蓝枯德，文启仄.呋塞米的应用现状.四川医教.1996.17(6)[6]孙萍萍.浅析利尿药的应用问题.医教疑息.2010.60（12）。
临床执业医师助理考点：呋塞米药理作用
临床执业医师助理考点：呋塞米药理作用
临床执业医师助理考点：呋塞米药理作用
高效利尿药有呋塞米(furosemide，呋喃苯胺酸)，依他尼酸(etacrynic acid，利尿酸)，布美他尼(bumetanide)。
【药理作用】
三药使肾小管对Na+的再吸收由原来的99.4%下降为70%～80%.在水与电解质平衡保持于正常水平时，持续给予大剂量呋塞米可使成人24小时内排尿50～60升。
静注呋塞米可增加肾血流30%，并见前列腺素E(PGE)量增加，它在内源性肾功能受损的情况下可发挥保护作用，对急性肾功能衰竭有利。
高效利尿药可使小管液中Na+、Cl-浓度，尤其是Cl-的`浓度显著增高，因而降低肾的稀释与浓缩功能，排出大量近于等渗的尿液。
同时也增加Ca2+、Mg2+的排泄。
Cl-的排出量往往超过Na+，故可出现低氯碱血症。
布美他尼也有磺胺基团，但效价较呋塞米高，量效曲线提示，0.125mg的布美他尼相当于11.5mg的呋塞米，通常单次口服0.5mg 布美他尼相当于28.7mg呋塞米。
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呋塞米注射液呋塞米注射液为呋塞米加氢氧化钠与氯化钠制成的灭菌水溶液。
含呋塞米（C12H11C1N2O5S 应为标示量的90.0〜110.0%。
本品为无色或几乎无色的澄明液体,pH 值为8.5〜9.5。
目录主要成分 药理作用 动力学 适应症用法用量 临床研究 不良反应 注意事项 主要成分 药理作用 动力学 适应症 用法用量 临床研究 不良反应 注意事项•性状鉴定 « 生产企业展开编辑本段主要成分通用名：呋塞米化学名：2-［（2-呋喃甲基 拼音名：FUSAIMI英文名：FUROSEMIDE 药品类别：利尿药CASNo.： 54-31-9分子式：C12H11CIN2O5S分子量：330.74 规格：2ml : 20mg编辑本段药理作用H 溯 一 0）氨基卜5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸 I IL UNMhCnfi®咲塞米注射液呋塞米分子式结构本品为强效利尿剂，其作用机制如下。
对水和电解质排泄的作用能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。
与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。
随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。
本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCI的主动重吸收，结果管腔液Na +、Cl —浓度升高，而髓质间液Na +、Cl—浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na+、Cl—排泄增多。
由于Na +重吸收减少，远端小管Na +浓度升咼，促进Na + -K+和Na +—H +父换增加，K+和H+排出增多。
至于咲塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI-的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+ -K+ ATP酶有关的Na+、Cl—配对转运系统，咲塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、Cl-的重吸收。
另外，咲塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收，促进远端小管分泌K+。
咲塞米通过抑制亨氏袢对Ca2 +、Mg2 +的重吸收而增加Ca2+、Mg2 +排泄。
短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
对血流动力学的影响呋塞米分子式结构咲塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。
扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在咲塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。
另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。
咲塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。
由于咲塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
编辑本段动力学高血压口服吸收率为60%~70%,进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。
终末期肾脏病患者的口服吸收率降至43%~46%。
充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。
主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的11.4%，血浆蛋白结合率为91%~97%，几乎均与白蛋白结合。
本药能通过胎盘屏障，并可泌入乳汁中。
口服和静脉用药后作用开始时间分别为30~60分钟和5分钟，达峰时间为1~2小时和0.33~1小时。
作用持续时间分别为6~8小时和2小时。
T1/2 B存在较大的个体差异，正常人为30~60分钟，无尿患者延长至75~155分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至11~20小时。
新生儿由于肝肾廓清能力较差，T1/ 2B延长至4~8小时。
88%以原形经肾脏排泄，12%经肝脏代谢由胆汁排泄。
肾功能受损者经肝脏代谢增多。
本药不被透析清除。
编辑本段适应症咲塞米注射液1•水肿性疾病：包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。
与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2•高血压：在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。
3•预防急性肾功能衰竭：用于各种原因导致肾脏血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等，在纠正血容量不足的同时及时应用，可减少急性肾小管坏死的机会。
4. 高钾血症及高钙血症。
5. 稀释性低钠血症：尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。
6. 抗利尿激素分泌过多症（SIADH）。
7. 急性药物毒物中毒：如巴比妥类药物中毒等。
编辑本段用法用量成人急性心肌梗死(1)治疗水肿性疾病。
紧急情况或不能口服者，可静脉注射，开始20~40mg，必要时每2小时追加剂量，直至出现满意疗效。
维持用药阶段可分次给药。
治疗急性左心衰竭时，起始40mg静脉注射，必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。
治疗急性肾功能衰竭时，可用200~400mg加于氯化钠注射液100ml内静脉滴注，滴注速度每分钟不超过4mg。
有效者可按原剂量重复应用或酌情调整剂量，每日总剂量不超过1g。
利尿效果差时不宜再增加剂量，以免出现肾毒性，对急性肾衰功能恢复不利。
治疗慢性肾功能不全时，一般每日剂量40~120mg。
(2)治疗高血压危象时，起始40〜80mg静注，伴急性左心衰竭或急性肾功能衰竭时，可酌情增加剂量。
(3)治疗高钙血症时，可静脉注射，一次20〜80mg。
小儿治疗水肿性疾病，起始按1mg/kg静脉注射，必要时每隔2小时追加1mg/kg。
最大剂量可达每日6mg/kg。
新生儿应延长用药间隔。
孕妇及哺乳期妇女用药耳鸣(1 )本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。
对妊娠高血压综合征无预防作用。
动物实验表明本品可致胎仔肾盂积水，流产和胎仔死亡率升高。
(2)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
儿童用药本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。
老年患者用药老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。
编辑本段临床研究【功效主治】1•水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病；2.预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足3高钾血症及高钙血症；4.稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时;5•抗利尿激素分泌过多症（SIADH）;6.急性药物毒物中毒如巴比妥类药物中毒等。
【化学成分】主要成分：呋塞米。
化学名称：2-［（2-呋喃甲基）氨基卜5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸。
分子式：C12H11CIN2O5S分子量：330.74 【药理作用】1对水和电解质排泄的作用。
能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。
与噻嗪类利尿药不同，呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。
随着剂量加大，利尿效果明显增强，且药物剂量范围较大。
本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收，结果管腔液Na +、Cl—浓度升高，而髓质间液Na+、Cl-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na +、Cl—排泄增多。
由于Na+重吸收减少，远端小管Na +浓度升咼，促进Na + -K+和NaH—H +父换增加，K+和H +排出增多。
至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收CI—的机制，过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na + -K+ ATP酶有关的Na +、Cl—配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na +、C-的重吸收。
另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na +、Cl-的重吸收，促进远端小管分泌K+。
呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2 +的重吸收而增加Ca2+、Mg2 +排泄。
短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。
2对血流动力学的影响。
呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。
扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在呋塞米的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。
另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。
呋塞米能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。
由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
【药物相互作用】1肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
2非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，这与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。
3与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。
4与氯贝丁酯（安妥明）合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。
5与多巴胺合用，利尿作用加强。
6饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用；与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。
7本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。
8降低降血糖的疗效。
9降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。
10本药加强非去极化松药的作用，与血钾下降有关。
11与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。
12与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现 13与锂合用肾毒性明显，应尽量避免。
14服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高， 此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。
15与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
编辑本段不良反应常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、 低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、 低钠血症、低钙血症 以及与此有关的口渴、 乏力、 肌肉酸痛、心律失常等。
少见者有过敏反应（包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏骤停卜视觉模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、 肌肉强直等， 骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血，肝功能 损害，指（趾）感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。
耳鸣、 听力障碍 多见于大剂量静脉快速注射时（每分钟剂量大于4~15mg ），多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。