免疫药物PPT精选课件
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免疫调节药PPT课件
口腔扁平苔癣 局部用药
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8
• 干扰嘌呤生物合成； • 抑制细胞免疫及体液免疫； • 减少免疫复合物在肾脏中沉积； • 在免疫反应期抑制局部组织的炎症反应。
用于器官移植的抗排异反应； 治疗多种自身免疫系统性疾病及肿瘤； 可用于白塞病、干燥综合征等治疗
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9
不良反应
• 大剂量可致严重骨髓抑制，甚至再生障碍贫血； • 引起中毒性肝炎、恶心、引起口腔炎等； • 增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。
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1
目的要求
掌握常见免疫调节药的药理作用及不良反应 熟悉免疫调节药的临床应用范围 了解免疫调节药的药代动力学特点
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2
指能够通过影响机体的免疫应答反应和免疫病理反应 而增强或抑制机体免疫功能的药物
免疫抑制药
治疗变态反应、自身免疫性疾病及器官移植排异反应
免疫增强药
治疗免疫缺陷性疾病、难治性感染及肿瘤的辅助治疗
用于预防和治疗慢性支气管炎、感冒、哮喘等疾病； 对免疫低下的白癜风、荨麻疹、单纯性病毒感染、
复发性阿弗他溃疡也有一定疗效。
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21
不良反应
• 可出现发热、注射部位红肿及结节，热敷后一周可自然消退； • 目前尚未观察到致畸作用及生殖毒性。
注意事项
• 对本品有过敏史者禁用； • 急性传染病、急性眼结膜炎、急性中耳炎患者禁用； • 于250C以下避光保存。
• 可选择性及可逆性的改变淋巴细胞功能； • 口服吸收慢且不完全，个体差异大； • 肝内代谢，经胆汁随粪便排出。
用于肾、肝、心、肺、骨髓移植的抗排异反应； 对自身免疫系统性疾病有一定疗效； 局部使用对口腔扁平苔癣有效。
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8
• 干扰嘌呤生物合成； • 抑制细胞免疫及体液免疫； • 减少免疫复合物在肾脏中沉积； • 在免疫反应期抑制局部组织的炎症反应。
用于器官移植的抗排异反应； 治疗多种自身免疫系统性疾病及肿瘤； 可用于白塞病、干燥综合征等治疗
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不良反应
• 大剂量可致严重骨髓抑制，甚至再生障碍贫血； • 引起中毒性肝炎、恶心、引起口腔炎等； • 增加细菌、病毒和真菌感染的易感性。
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1
目的要求
掌握常见免疫调节药的药理作用及不良反应 熟悉免疫调节药的临床应用范围 了解免疫调节药的药代动力学特点
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2
指能够通过影响机体的免疫应答反应和免疫病理反应 而增强或抑制机体免疫功能的药物
免疫抑制药
治疗变态反应、自身免疫性疾病及器官移植排异反应
免疫增强药
治疗免疫缺陷性疾病、难治性感染及肿瘤的辅助治疗
用于预防和治疗慢性支气管炎、感冒、哮喘等疾病； 对免疫低下的白癜风、荨麻疹、单纯性病毒感染、
复发性阿弗他溃疡也有一定疗效。
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21
不良反应
• 可出现发热、注射部位红肿及结节，热敷后一周可自然消退； • 目前尚未观察到致畸作用及生殖毒性。
注意事项
• 对本品有过敏史者禁用； • 急性传染病、急性眼结膜炎、急性中耳炎患者禁用； • 于250C以下避光保存。
• 可选择性及可逆性的改变淋巴细胞功能； • 口服吸收慢且不完全，个体差异大； • 肝内代谢，经胆汁随粪便排出。
用于肾、肝、心、肺、骨髓移植的抗排异反应； 对自身免疫系统性疾病有一定疗效； 局部使用对口腔扁平苔癣有效。
免疫调节药—免疫抑制药(药理学课件)
目前应用的单克隆抗体有巴利昔单抗、达珠单抗、单克隆抗体-CD3 等，是经过杂 交技术制备的一类特殊抗体，作为一种新型免疫抑制剂已广泛应用于临床 。
主要用于防治肾移植后的急性排斥反应及防治同种骨髓移植时移植抗宿主效应。 也可用于自身免疫性疾病率较高 。 其他有呼吸困难、胸痛、恶心、呕吐、腹 泻、震颤等，个别患者有致命性严重水肿，可能与患者体内超负荷有关 。
肾上腺皮质激素类
【特点】
常用药物有泼尼松( prednisone)、泼尼松龙( prednisolone)、地塞米松 ( dexamethasone)等。 三者对免疫反应的多个环节均有影响。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理、阻止淋巴细胞增殖、破坏淋巴细胞、抑制 淋巴因子产生、减少抗体生成等。
临床主要用于器官移植对抗排斥反应和治疗自身免疫性疾病。
抗淋巴细胞球蛋白
【特点】
抗淋巴细胞球蛋白属强免疫抑制剂，是用人的淋巴细胞免疫马、兔等动物后，从 动物血清中分离制成的抗人淋巴细胞的免疫球蛋白。
主要作用于 T细胞， 对细胞免疫有较强的抑制作用。其特点是无骨髓毒性。 临床用于防治器官移植的排斥反应，变态反应发生率高，多在其他免疫抑制药无
效时应用。
麦考酚吗乙酯
【特点】
作用：抑制 T细胞和 B细胞的增殖及抗体生成，抑制细胞毒性 T细胞的产生；能快 速抑制单核细胞的增殖，减轻炎症反应；减少细胞黏附分子，抑制血管平滑肌的 增生 。
应用：主用于肾移植和其他器官移植。 不良反应：腹泻，减量或对症治疗可消除，无明显肝、肾毒性 。
单克隆抗体
【特点】
环孢素( ciclosporin，cyclosporine A，CSA)
【临床应用】
广泛用于防治异体器官或骨髓移植时的排斥反应。 也可用于治疗红斑狼疮、银屑病等自身免疫性疾病 。
主要用于防治肾移植后的急性排斥反应及防治同种骨髓移植时移植抗宿主效应。 也可用于自身免疫性疾病率较高 。 其他有呼吸困难、胸痛、恶心、呕吐、腹 泻、震颤等，个别患者有致命性严重水肿，可能与患者体内超负荷有关 。
肾上腺皮质激素类
【特点】
常用药物有泼尼松( prednisone)、泼尼松龙( prednisolone)、地塞米松 ( dexamethasone)等。 三者对免疫反应的多个环节均有影响。
抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理、阻止淋巴细胞增殖、破坏淋巴细胞、抑制 淋巴因子产生、减少抗体生成等。
临床主要用于器官移植对抗排斥反应和治疗自身免疫性疾病。
抗淋巴细胞球蛋白
【特点】
抗淋巴细胞球蛋白属强免疫抑制剂，是用人的淋巴细胞免疫马、兔等动物后，从 动物血清中分离制成的抗人淋巴细胞的免疫球蛋白。
主要作用于 T细胞， 对细胞免疫有较强的抑制作用。其特点是无骨髓毒性。 临床用于防治器官移植的排斥反应，变态反应发生率高，多在其他免疫抑制药无
效时应用。
麦考酚吗乙酯
【特点】
作用：抑制 T细胞和 B细胞的增殖及抗体生成，抑制细胞毒性 T细胞的产生；能快 速抑制单核细胞的增殖，减轻炎症反应；减少细胞黏附分子，抑制血管平滑肌的 增生 。
应用：主用于肾移植和其他器官移植。 不良反应：腹泻，减量或对症治疗可消除，无明显肝、肾毒性 。
单克隆抗体
【特点】
环孢素( ciclosporin，cyclosporine A，CSA)
【临床应用】
广泛用于防治异体器官或骨髓移植时的排斥反应。 也可用于治疗红斑狼疮、银屑病等自身免疫性疾病 。
免疫调节剂ppt课件
感染性疾病
自身免疫性疾病
通过调节免疫系统功能，增强机体免疫力 ，帮助抵抗病毒、细菌等感染。
抑制过度免疫反应，减轻炎症和组织损伤 ，用于治疗如类风湿关节炎、系统性红斑 狼疮等自身免疫性疾病。
肿瘤
移植
通过调节免疫系统功能，增强机体对肿瘤 细胞的免疫监视和杀伤能力，用于治疗肿 瘤。
抑制排斥反应和移植物抗宿主病的发生， 提高移植成功率，延长患者生存时间。
化学免疫调节剂主要是一些小分子化合物，如免疫抑制剂和 免疫增强剂。生物免疫调节剂包括细胞因子、单克隆抗体、 肿瘤疫苗等。中药免疫调节剂则是一些具有免疫调节作用的 中药或其提取物。
免疫调节剂的作用机制
免疫抑制剂通过抑制免疫细胞的增殖、分化、活化等过程，降低机体的免疫应答 反应。常见的免疫抑制剂包括糖皮质激素、环孢素等。
免疫增强剂通过刺激机体的免疫系统，增强其免疫应答能力，从而对抗感染、肿 瘤等疾病。常见的免疫增强剂包括干扰素、白细胞介素等细胞因子以及胸腺肽等 生物制品。
免疫调节剂的应用领域
自身免疫性疾病
免疫调节剂可用于治疗类风湿性关节炎、系统性 红斑狼疮等自身免疫性疾病，通过抑制异常的自 身免疫反应，缓解症状，改善患者生活质量。
02
常见免疫调节剂介绍
免疫增强剂
01
02
03
胸腺肽
通过增强T细胞活性来提 高免疫力，常用于治疗某 些感染性疾病和肿瘤。
干扰素
具有抗病毒、抗肿瘤和免 疫调节作用，常用于治疗 慢性乙型肝炎和某些癌症。
白细胞介素
促进免疫细胞的增殖和分 化，增强机体免疫力，用 于治疗癌症和感染性疾病。
免疫抑制剂
糖皮质激素
免疫调节剂的市场前景与挑战
市场潜力巨大
常用的免疫抑制剂PPT课件
•
中重度复发者，抗-TNF制剂和（或）免疫调节剂
[EL1a, RG B]
•
•
频繁复发者，皮质激素＋免疫调节剂的方案
抗-TNF制剂或免疫调节剂治疗前，部分病人可考虑
手术治疗 [EL5, RG D]
小肠广泛性活动性克罗恩病
• 全身应用皮质激素加巯基嘌呤或MTX [EL5, RG D]
•
•
中重度复发者，抗-TNF制剂和（或）AZA [EL5, RG D]
Early
Infliximab
5-ASAs
AZA/6-MP
Oral steroids
Late
Data currently available for Crohn’s disease only
?
Therapeutic Pyramid for Active UC
Severe Surgery Cyclosporine Infliximab Infliximab Systemic Corticosteriods Oral Steroids Topical Steroids AZA/6-MP
• 硫唑嘌呤(Azathioprine, AZA)
• 甲氨喋呤（Methotrexate, MTX）
• 新型
• 环孢素（cycloporine，CsA） • 他可莫司(Tacrolimus)
• 吗替麦考酚酯(Mycophenolate mofetil，MMF)
硫代嘌呤
• 6-巯嘌呤（6-MP） • 硫唑嘌呤(AZA) • 起效缓慢，多需2-3个月以上 • 往往合用激素和生物制剂 • 诱导T细胞凋亡，抑制过强的T细胞免疫反应
• 对肿瘤发生的影响：长期服用有潜在的导致继发性肿瘤的危险
免疫药理学PPT课件
理学等发展。
药理学
三、新药的临床前药理试验与临床药理学研究 四、药品监督、管理
药理学
第二节 药物效应动力学
药物效应动力学(pharmacodynamies，简称药效学)是指药 物对机体的作用，即研究药物对机体产生的生理、生化效应， 引起药物效应的机制，以及药效强度与剂量之间的关系，以 阐明药物作用。药效学是药理学研究的主要内容之一，其对 指导临床合理用药，充分发挥药效，避免或减少药物不良反 应具有重要意义。
药理学
任务： 药理学科的主要研究任务是在药效学和药动学研究基础上，指 导临床合理使用药物，使药物能最大限度发挥其治疗作用及减 少不良反应，开发新药，发现老药新用途，并为其他学科的发 展提供实验资料。因此药理学对医学及药学发展都具有十分重 要的作用。
药理学
二、药理学发展简史
1.传统本草学
我国最早的有关药物学的书《神农本草经》，收载了 365种药物。
药理学
研究对象：
药理学既研究药物对机体的作用及作用机制，又研究机体对药物处置过程的 规律。前者称为药物效应动力学(pharmacodynamics)，简称药效学；后者 称为药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学。可见药理学研究的 主要对象是机体。其研究手段主要借助于很多学科的理论和技术，如生理 学、生物化学、细胞和分子生物学、免疫学、微生物学、遗传学及病理学 等，因此药理学研究属于广义的生理科学范畴。
(2)不良反应:不符合用药目的，给病人带来不适或痛苦的反应。
药理学
1）副作用(side effect) 药物在治疗剂量时所出现 的与治疗目的无关的不适反应，也称副反应 (side reaction)。
➢ 副作用一般都较轻微，是可逆性的功能变化。 ➢ 其产生原因是药物的选择性低，作用范围广。 ➢ 通常是难以避免的，但有些药物的副作用可设法纠正。
药理学
三、新药的临床前药理试验与临床药理学研究 四、药品监督、管理
药理学
第二节 药物效应动力学
药物效应动力学(pharmacodynamies，简称药效学)是指药 物对机体的作用，即研究药物对机体产生的生理、生化效应， 引起药物效应的机制，以及药效强度与剂量之间的关系，以 阐明药物作用。药效学是药理学研究的主要内容之一，其对 指导临床合理用药，充分发挥药效，避免或减少药物不良反 应具有重要意义。
药理学
任务： 药理学科的主要研究任务是在药效学和药动学研究基础上，指 导临床合理使用药物，使药物能最大限度发挥其治疗作用及减 少不良反应，开发新药，发现老药新用途，并为其他学科的发 展提供实验资料。因此药理学对医学及药学发展都具有十分重 要的作用。
药理学
二、药理学发展简史
1.传统本草学
我国最早的有关药物学的书《神农本草经》，收载了 365种药物。
药理学
研究对象：
药理学既研究药物对机体的作用及作用机制，又研究机体对药物处置过程的 规律。前者称为药物效应动力学(pharmacodynamics)，简称药效学；后者 称为药物代谢动力学(pharmacokinetics)，简称药动学。可见药理学研究的 主要对象是机体。其研究手段主要借助于很多学科的理论和技术，如生理 学、生物化学、细胞和分子生物学、免疫学、微生物学、遗传学及病理学 等，因此药理学研究属于广义的生理科学范畴。
(2)不良反应:不符合用药目的，给病人带来不适或痛苦的反应。
药理学
1）副作用(side effect) 药物在治疗剂量时所出现 的与治疗目的无关的不适反应，也称副反应 (side reaction)。
➢ 副作用一般都较轻微，是可逆性的功能变化。 ➢ 其产生原因是药物的选择性低，作用范围广。 ➢ 通常是难以避免的，但有些药物的副作用可设法纠正。
免疫调节药—免疫增强药(药理学课件)
左旋咪唑
【特点】
不良反应主要有恶心、呕吐、腹痛等，少见发热、头痛、乏力等，偶见肝功能 异常、白细胞减少及血小板减少等。
临床除用于预防结核病外，还可用于肿瘤的辅助治疗，如白血病、黑色素瘤、 肺癌等。近年来，也用于膀胱癌术后灌洗，可预防肿瘤的复发。
卡介苗
【特点】
不良反应较多，可见注射部位红斑、硬结或溃疡，也可出现寒战、发热和全身 不适等；瘤内注射偶见过敏性休克 。
干扰素
【药理作用】
干扰素除具抗病毒、抑制肿瘤细胞增殖作用外，还具有免疫调节作用。 致敏前或大剂量给药可抑制体液免疫和细胞免疫；致敏后或小剂量给药可增强
【特点】
由T细胞和NK细胞产生，也称 T细胞生长因子(T cell growth factor，TCGF) 。 主要功能是促进辅助性 T细胞(Th)、细胞毒性 T细胞(Tc)、自然杀伤细胞( NK)
及 B细胞的活化与增殖；诱导 LAK(激活杀伤细胞)、肿瘤浸润淋巴细胞( TIL) 的增生及增强其活性；诱导 TNF-β(淋巴毒素)、IFN-γ(γ-干扰素)等产生。
左旋咪唑
【特点】
一种口服有效的免疫调节药。对免疫功能低下者，促进抗体生成，使低下的细 胞免疫功能恢复正常，还能增强巨噬细胞的趋化和吞噬功能，但对正常人和动 物几乎不影响抗体产生。
左旋咪唑
【特点】
主要用于免疫功能低下者恢复免疫功能，增强机体抗病能力；与抗肿瘤药合用 治疗恶性肿瘤，可巩固疗效，减少复发或转移，延长缓解期；对多种自身免疫 性疾病如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等症状可改善。
体液免疫和细胞免疫功能。
干扰素
【临床应用】
主要用于免疫功能低下或免疫缺陷所致复发性或慢性感染。 也用于肿瘤化疗、放疗、手术后的辅助用药。 还可用于自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、红斑性狼疮等。
常用免疫制剂PPT课件
SUCCESS
THANK YOU
2019/7/31
（一）主动免疫制剂 1. 菌苗
死菌苗（霍乱、百日咳、伤寒菌苗） 活菌苗（卡介苗、鼠疫菌苗）
SUCCESS
THபைடு நூலகம்NK YOU
2019/7/31
常用免疫制剂
2. 疫苗
灭活疫苗（乙脑、乙肝、狂犬病 疫苗）
减毒活疫苗（麻疹、脊髓灰质炎）
3. 类毒素
破伤风、白喉类毒素
常用免疫制剂
（二）被动免疫制剂 特异性免疫血清 丙种球蛋白 胎盘球蛋白等。
常用免疫制剂常用免疫制剂一主动免疫制剂菌苗死菌苗霍乱百日咳伤寒菌苗活菌苗卡介苗鼠疫菌苗thankyousuccess201988可编辑疫苗灭活疫苗乙脑乙肝狂犬病疫苗减毒活疫苗麻疹脊髓灰质炎类毒素破伤风白喉类毒素常用免疫制剂常用免疫制剂二被动免疫制剂特异性免疫血清丙种球蛋白胎盘球蛋白等
常用免疫制剂
常用免疫制剂
风湿免疫常用药ppt课件
C
肾 上 腺 皮 质 激 素
常用的有强的松片，美卓乐片，甲强龙针剂， 利美达松剂，得保松针剂等。 此类药物有较强的抗炎、抗过敏、免疫抑制 作用，有较强和快速的消除炎症及炎症反应带来 的各种症状，如发热，关节肿胀和疼痛。 长期大量糖皮质激素需注意其副作用，包括 掩盖感染，骨质疏松，股骨头坏死，糖尿病，消 化性溃疡，高血压，精神异常等；且如停药过快 易产生病情反跳现象，故应注意根据病种和病情 ，调节使用药物的种类和剂量。除重症患者外， 原则上以小剂量，短疗程为宜。
常用药物有益塞普针剂肿瘤坏死因子制剂注射用英夫利西单抗类克伊纳西普恩利此类药主要针对免疫过程中的细胞因子不其选择性竞争性结合从而起到快速缓解症状改善病情的作用生物制剂联合病情改善药一起使用比单用生物制剂效果要好
风湿免疫常用药
常见药物分类 常Байду номын сангаас药物
改善症状药
改善病情药
慢作用抗风湿
A
B C
非甾体抗炎药 非甾体抗炎药 （ （NSAIDs) NSAIDs） 外用镇痛药
云克注射液： 作用：具有抗炎抗风湿作用。通过螫合金属离子可降低胶 原酶对关节滑膜组织的破坏作用。可调节人体自身免疫。能 抑制前列腺素的合成，具有明显镇痛作用。对骨关节部位有 明显的靶向性，故用药量少，安全高效。能抑制癌症骨转移 ，对癌骨转移有镇痛作用，可防止和治疗骨质疏松， 防止骨 折、肩周炎、痛风、风湿性关节炎等骨关节疾病。 不良反应：偶见皮疹，注射局部红肿、纳差、乏力、月经 增多，罕见全身水肿；严重时需停药处理。过敏体质（特异 质），血压过低，严重肝、肾功能不良患者禁用。
注射用血栓通(冻干)： 作用：活血祛瘀，通脉活络。用于瘀血阻络，中风偏瘫， 胸痹心痛及视网膜中央静脉阻塞症。 不良反应：孕妇慎用：连续给药不得超过15天；头面部发 红、潮红，轻微头胀痛是本品用药时常见反应；偶有轻微皮 疹出现，尚可继续用药；若发现严重不良反应，应立即停药 ，并进行相应处理；禁用于脑溢血急性期；禁用于既往对人 参、三七过敏的患者；禁用于对酒精高度过敏的患者，用药 期勿从事驾驶及高空作业等危险作业。
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监测血压、肝肾功能、电解质 血药浓度 200pg/ml 血Cr升高30%应减量；
精神行为：失眠、情绪不稳、认知障碍
青光眼、白内障 动脉硬化 消化道出血
骨质疏松、股 骨头坏死
12
DMARDs
（disease modifying anti-rheumatic drugs）
通用名 缩写
商品名
通用名
缩写
商品名
环磷酰胺 CTX
环孢素
CsA 田可
酶酚酸酯 他克莫司
MMF FK506
骁悉，赛可平，扶 异
极大剂量 >100mg/d泼尼松或等效剂量
冲击量
>250mg/d泼尼松或等效剂量，维持 一天或数天
• 给药方式：每日/隔日、顿服/分次、静脉/口服/关节内/肌注 • 预防骨质疏松，预防GIB，BG&BP监测
10
糖皮质激素的临床应用
• 如何减量：>30mg/d，5mg/1～2w； 20～30mg/d，2.5mg/2w ≤20mg/d，2.5mg/2~4w ≤10mg/d，1mg/m或2.5mg/7~8w
（h）
0.5
8~12
1.5~2 8~12
>3.5 18~36
2.1~3.5 18~36
3.4~3.8 18~36
曲安西龙
长 地塞米松 效
倍他米松
4 0.75 0.6
5
0
20~30 0
20~30 0
＋＋ ＋＋ ＋＋
2~>5 3~4.5 3~5
18~36 36~54 36~54
8
糖皮质激素
• 基本作用机理：经糖皮质激素受体，特异性受体或 非特异性膜介导
胃肠保护作用 血小板活性 肾保护作用 加重炎症
炎症 疼痛 发热 组织修复 慢性炎症的抗炎作用
3
NSAIDs
• 分类：COX非特异性抑制：吲哚美辛、布洛芬、萘普生； COX-1特异性抑制：小剂量ASA; COX-2选择性抑制：美洛昔康、依托考昔； COX-2特异性抑制：塞来昔布
• 不良反应： 胃肠道不良事件（COX-2、肠溶性、非口服）
骨骼：骨质疏松、骨坏死
肌肉：类固醇肌病
胃肠道：消化性溃疡、出血、胰腺炎、脂肪肝
免疫：感染（包括TB）
TB
心血管：高血压、早发动脉硬化、心律失常
代谢内分泌：糖、脂代谢紊乱、水钠储留、电 解质紊乱、HPA轴抑制、性腺抑制、食欲和 体重增加
肌病
眼：白内障、青光眼
皮肤：痤疮、紫纹、皮肤变脆、瘀斑、多毛、 伤口不愈合
心血管事件—罗非昔布、乏地考昔退市 肾毒性（高血压、水肿、肾功能不全） 过敏（光过敏、S-J Syn、 哮喘） 其它（肝毒性、神经系统、血液系统、软骨） 妊娠（动脉导管早闭、畸形、出血）
4
NSAIDs选择原则
• NSAIDs各自作用特点 • 尽量减少药物剂量和疗程 • 不联合使用，适时换药 • 根据病种 （风湿热、川崎病－大剂量ASA；AS－吲哚美辛） • 评估患者风险
• 灵活掌握，小剂量时慢减，摸索个体最低维持剂量 • 围手术期、应激—保护；感染性发热－小剂量GC调整 • 肝病：泼尼松 vs泼尼松龙，可的松vs氢化可的松 • 妊娠和哺乳：转运蛋白亲和力 & 胎盘11β-羟甾类脱氢酶
胎儿：生长迟缓/唇裂（尤其孕早期） 哺乳：用药4小时内避免哺乳
11
糖皮质激素的副作用
【特殊不良反应】 骨髓抑制 出血性膀胱炎 性腺毒性 继发肿瘤
☆SLE重要脏器损害（LN、NPSLE） ☆系统性血管炎； ☆ RA血管炎、RA肺间质病变； ☆炎症性眼病
肾损害、肾功能不全患者
•【用法与用量】
口服：100mg qod
静脉：200mg Qod
400~600mg/w
800mg～1g/2w～1m
（GI－西乐葆；肾病－酌情减量） • 过敏史 （磺胺过敏－塞来昔布；哮喘－ASA；Reye－ASA） • 药物相互作用
5
常用NSAIDs
• 洛索洛芬（乐松）
胃肠和心血管安全性（前体药物/COX1和COX2平衡抑制） 起效快（15分钟），60～180mg/d
• 美洛昔康（莫比可）
COX2选择性抑制剂，可增加MTX毒性，7.5～15mg/d
• 免疫调节机制：T细胞抑制活性和诱导凋亡，细胞因 子调节
• 抗炎机制：抑制前列腺素的产生 • 药代动力学：蛋白亲合力、胞内受体结合力、代谢
率
9
糖皮质激素的临床应用
• 给药剂量：
低剂量
<7.5mg/d泼尼松或等效剂量
中等剂量 0.5mg/kg/d(7.5~30mg/d)泼尼松或 等效剂量
大剂量
1mg/kg/d(30-100mg/d)泼尼松或等效 剂量
• 塞来昔布（西乐葆）
COX2特异性抑制剂，磺胺过敏慎用，200mg~400mg/d
• 依托考昔（安康信）
COX2选择性抑制剂，抗炎止痛作用强，60m氢化可的松 • 中效 强的松、甲强龙、曲安西龙 • 长效 地塞米松、倍他米松 • 混合制剂：得宝松-复方倍他米松
免疫科药物治疗
1
分类
• 非甾体抗炎药NSAIDs • 糖皮质激素 • 改善病情抗风湿药物DMARDS • 生物制剂
2
NSAIDs
花生四烯酸
COX1 组织型要素酶
COX2 炎症刺激诱导表达
不良反应：
消化道出血 肾脏损害 血液系统毒性
…
×
前列腺素
COX2选择性NSAIDs
×
非选择性NSAIDs
×
前列腺素
二丙酸倍他米松+倍他米松磷酸钠
↓
↓
难溶长效
可溶短效
7
GC等效剂量
短 可的松
效 氢化可的松
等效剂 相对糖 量（mg） 皮质激
素活性
25
0.8
20
1
甲泼尼龙 4
5
中
泼尼松龙 5
4
效
泼尼松
5
4
相对盐皮质激 蛋白结合 素活性(水钠潴 力 留、排钾)
0.8
－
1
＋＋＋＋
0.5
－
0.6
＋＋
0.6
＋＋＋
血浆半 生物半 衰期（h） 衰期
普乐可复，异力抗
甲氨蝶蛉 MTX
来氟米特 LEF
爱若华，妥抒
硫唑嘌呤 AZA 依木兰
雷公藤多苷 TII
羟氯喹 沙利度胺
HCQ 纷乐、赛能
Thalid 反应停
omide
柳氮磺胺吡 SASP/SS 维柳芬
啶
Z
白芍总苷 TGP 帕夫林
13
环磷酰胺 (Cyclophosphamide) CTX
细胞毒 免疫抑制 抗炎
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环孢素A (Cyclosporin) CsA
☆难治RA
与亲环蛋白 形成复合物
钙调磷酸酶
IL-2基因转录 ☆SLE-LN、AIH、PLt↓ T细胞激活 ☆PM/DM 纵隔气肿
•【特殊的不良反应】 肾毒性 高血压 齿龈增生
☆BD眼病 HPS
优势： 没有骨髓抑制 起效较快2w～4w
多毛、震颤 后循环脑病 高钾、低镁、高尿酸