镇痛药ppt课件
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镇痛常用药介绍PPT精选课件
3 4. Georoge Shorten et al. Postoperative Pain Management:an evidence-based guide to practice:189-190
5. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
目录
术后常用镇痛药物介绍
镇痛特点
• 用于轻、中度疼痛或重度 疼痛的协同治疗2
• 对炎症性疼痛疗效更优3 • 对慢性钝痛镇痛作用良好1 • 对运动痛的疗效更优4
• 主要用于急性疼痛和中重度 慢性疼痛及癌痛的治疗1
• 对静息痛有较好的疗效3 • 对运动痛疗效较差3
• 增强阿片类及非阿片类 药物的 镇痛效果
• 对伤害性疼痛作用弱4 • 对某种疼痛状态有效5
术后常用镇痛药物介绍
– 阿片类药物 – 对乙酰氨基酚 – NSAIDs
1
疼痛常用三种药物疗法
1
阿片类镇痛药
• 按镇痛强度分类 • 按药理作用分类
2
非阿片类药物
• 对乙酰氨基酚 • 非甾体类抗炎药
(NSAIDs)
1. 中华人民共和国卫生部. 麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材. 2004 2. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
各产品说明书
10
目录
术后疼痛现状及原因的探讨 术后疼痛管理理念的更新 术后常用镇痛药物介绍
– 阿片类药物 – 对乙酰氨基酚 – NSAIDs
11
对乙酰氨基酚无抗炎作用
• 对乙酰氨基酚对COX的活性或外周组织 前列腺素的产生只有很少或几乎没有作用1
• 对乙酰氨基酚缓解疼痛，减少发热， 但很少或几乎没有抗炎作用1
5. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
目录
术后常用镇痛药物介绍
镇痛特点
• 用于轻、中度疼痛或重度 疼痛的协同治疗2
• 对炎症性疼痛疗效更优3 • 对慢性钝痛镇痛作用良好1 • 对运动痛的疗效更优4
• 主要用于急性疼痛和中重度 慢性疼痛及癌痛的治疗1
• 对静息痛有较好的疗效3 • 对运动痛疗效较差3
• 增强阿片类及非阿片类 药物的 镇痛效果
• 对伤害性疼痛作用弱4 • 对某种疼痛状态有效5
术后常用镇痛药物介绍
– 阿片类药物 – 对乙酰氨基酚 – NSAIDs
1
疼痛常用三种药物疗法
1
阿片类镇痛药
• 按镇痛强度分类 • 按药理作用分类
2
非阿片类药物
• 对乙酰氨基酚 • 非甾体类抗炎药
(NSAIDs)
1. 中华人民共和国卫生部. 麻醉药品临床使用与规范化管理培训教材. 2004 2. 宋文阁主译. 临床疼痛学. 第3版. 山东: 山东科学技术出版社,2004:232
各产品说明书
10
目录
术后疼痛现状及原因的探讨 术后疼痛管理理念的更新 术后常用镇痛药物介绍
– 阿片类药物 – 对乙酰氨基酚 – NSAIDs
11
对乙酰氨基酚无抗炎作用
• 对乙酰氨基酚对COX的活性或外周组织 前列腺素的产生只有很少或几乎没有作用1
• 对乙酰氨基酚缓解疼痛，减少发热， 但很少或几乎没有抗炎作用1
镇痛药ppt课件
2024/1/28
20
用法用量及疗程安排
01
用法用量
02
口服：一般成人一次1片，若持续疼痛或发热，可间隔 4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。
03
注射：根据疼痛程度和患者情况，遵医嘱进行注射。
2024/1/28
04
疗程安排
05
根据病情和医生建议，制定个性化的疗程安排。
06
通常情况下，镇痛药不宜长期使用，以免产生依赖性和耐 药性。
起的发热。
曲马多
通过激动中枢神经系统阿片受体 及抑制去甲肾上腺素重摄取，发 挥镇痛作用，用于缓解中至重度
疼痛。
美洛昔康
通过选择性抑制环氧化酶-2，减 少炎症介质合成，发挥镇痛、抗 炎作用，用于缓解骨关节炎等引
起的疼痛。
2024/1/28
15
04
镇痛药临床应用与
注意事项
2024/1/28
16
适应症与禁忌症
一些新兴的生物技术公司也在 镇痛药领域取得重要突破，逐 渐成为市场的重要参与者。
27
创新药物研发动态及前景展望
随着生物技术的不断发展，越来越多的 创新药物正在研发中，包括基因疗法、
细胞疗法和RNA干扰技术等。
2024/1/28
一些新型镇痛药物在临床试验中表现出 较好的疗效和安全性，预计未来几年将
获得批准上市。
的作用机制和适应症。
02
镇痛药的临床应用
详细阐述了镇痛药在手术、创伤、疼痛治疗等领域的应用，以及不同药
物之间的比较和选择。
2024/1/28
03
镇痛药的副作用和注意事项
强调了镇痛药使用过程中可能出现的副作用和并发症，如胃肠道反应、
镇痛药---精品医学课件
利多合用产生神经阻滞镇痛。
§舒芬太尼和阿芬太尼 舒芬太尼镇痛作用是芬太尼的1000倍＞阿芬太尼 两者均为超短效镇痛药 常用于心血管手术麻醉
第四节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药 喷他佐辛（pentazocine）
1、激动 κ受体,拮抗μ受体 作用较吗啡弱，但维持时间相当。
（镇痛作用是吗啡的1/3，呼吸抑制作用是吗啡的1/2） 2、安全性较吗啡高（在剂量＞30mg时，呼吸抑制不
镇痛药 (Analgesics) P166
第一节 概 述 ❖疼痛 ❖疼痛的分类 ❖疼痛的调控 ❖缓解疼痛的药物
疼痛的概念
是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的 痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼 吸方面的变化
注意!!!! 疼痛不仅是临床许多疾病的常见症状,
也是机体的一种保护性机制。
滥用镇痛药掩盖症状,延误疾病诊断.
直立性低血压
降低中枢交感活性↓
耗氧量↓
肺瘀血↓肺水肿↓
【药理作用】
②脑血管扩张 →颅内压呼吸升抑高制→→头体痛内CO2潴留
③皮肤血管扩张
吗啡促进组胺释放
表现：头、颈、面潮红
4、其它——抑制免疫
对细胞免疫和体液免疫功能均有抑制作用
⑴特点 在停药戒断症状期最为明显
长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象
⑵可能机制
并证明能与吗啡类药物竞争受体且具有吗啡样药 理作用
◎相继发现-内啡肽、内吗啡肽Ⅰ和Ⅱ、强啡肽A和B
二、内源性阿片肽
●阿片肽在体内的分布----广泛
①中枢分布与阿片受体分布类似 ②植物神经节、肾上腺、消化道等。
●阿片肽的作用
起着神经递质、神经调质、神经激素的作用，与 其它神经递质共存，对痛觉、神经内分泌、心血 管活动、免疫反应起重要调节作用
§舒芬太尼和阿芬太尼 舒芬太尼镇痛作用是芬太尼的1000倍＞阿芬太尼 两者均为超短效镇痛药 常用于心血管手术麻醉
第四节 阿片受体部分激动药和激动-拮抗药 喷他佐辛（pentazocine）
1、激动 κ受体,拮抗μ受体 作用较吗啡弱，但维持时间相当。
（镇痛作用是吗啡的1/3，呼吸抑制作用是吗啡的1/2） 2、安全性较吗啡高（在剂量＞30mg时，呼吸抑制不
镇痛药 (Analgesics) P166
第一节 概 述 ❖疼痛 ❖疼痛的分类 ❖疼痛的调控 ❖缓解疼痛的药物
疼痛的概念
是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的 痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼 吸方面的变化
注意!!!! 疼痛不仅是临床许多疾病的常见症状,
也是机体的一种保护性机制。
滥用镇痛药掩盖症状,延误疾病诊断.
直立性低血压
降低中枢交感活性↓
耗氧量↓
肺瘀血↓肺水肿↓
【药理作用】
②脑血管扩张 →颅内压呼吸升抑高制→→头体痛内CO2潴留
③皮肤血管扩张
吗啡促进组胺释放
表现：头、颈、面潮红
4、其它——抑制免疫
对细胞免疫和体液免疫功能均有抑制作用
⑴特点 在停药戒断症状期最为明显
长期给药对免疫的抑制可出现耐受现象
⑵可能机制
并证明能与吗啡类药物竞争受体且具有吗啡样药 理作用
◎相继发现-内啡肽、内吗啡肽Ⅰ和Ⅱ、强啡肽A和B
二、内源性阿片肽
●阿片肽在体内的分布----广泛
①中枢分布与阿片受体分布类似 ②植物神经节、肾上腺、消化道等。
●阿片肽的作用
起着神经递质、神经调质、神经激素的作用，与 其它神经递质共存，对痛觉、神经内分泌、心血 管活动、免疫反应起重要调节作用
《镇痛药新版》PPT课件
人工合成品,作用与不良反应与吗啡相似
[药理作用]特点: ① 镇痛强度为吗啡的1/7-1/10，持续时间短于
吗啡,为2-4h. ② 较少引起便秘和尿储留. ③ 轻微子宫兴奋作用,对妊娠子宫收缩无影响,
不延缓产程.
[应用] ① 镇痛
取代吗啡用于创伤、术后及晚期癌性痛
内脏绞痛+阿托品 分娩止痛（产前2-4h内不宜用） ② 心源性哮喘: 可替代吗啡，机理同吗啡。 ③ 麻醉前给药及人工冬眠. [不良反应] 较吗啡轻,久用有耐受性和依赖性.
常用镇痛药作用比较（二）
药物
镇痛强度 成瘾性 呼吸抑制 便秘 血压 临床应用
美沙酮
+++ ++ + ± ↓ 创伤手术 癌症致痛
脱毒
芬太尼
++++ + + ±
罗痛定
+ ± -
各种剧痛
一般性头痛脑 震荡头痛痛经
分娩痛
思考题
1. 镇痛药的分类及其代表药有哪些？ 2. 试述阿片受体的分布及其有关作用。 3. 试述吗啡的作用特点、作用机理、应用及主要不良反应。 4. 吗啡用于心源性哮喘的理由有哪些？
觉、恶梦，血压升高，心率加快，思维障碍，发音困 难。不用于心肌梗塞痛。
曲马朵（tramadol)
镇痛效力与喷他佐辛相当，用于中度以上的急、慢性疼 痛，长期用药可成瘾。
布桂嗪（bcinnazine),又名强痛定。
镇痛效力为吗啡的1/3，多用于偏头痛、三叉神经痛、 炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及晚期癌性痛。
成瘾的治疗
脱瘾 替代疗法：美沙酮或二氢埃托啡 抑制篮斑核放电：可乐定 对症治疗：止痛、止泻…
[药理作用]特点: ① 镇痛强度为吗啡的1/7-1/10，持续时间短于
吗啡,为2-4h. ② 较少引起便秘和尿储留. ③ 轻微子宫兴奋作用,对妊娠子宫收缩无影响,
不延缓产程.
[应用] ① 镇痛
取代吗啡用于创伤、术后及晚期癌性痛
内脏绞痛+阿托品 分娩止痛（产前2-4h内不宜用） ② 心源性哮喘: 可替代吗啡，机理同吗啡。 ③ 麻醉前给药及人工冬眠. [不良反应] 较吗啡轻,久用有耐受性和依赖性.
常用镇痛药作用比较（二）
药物
镇痛强度 成瘾性 呼吸抑制 便秘 血压 临床应用
美沙酮
+++ ++ + ± ↓ 创伤手术 癌症致痛
脱毒
芬太尼
++++ + + ±
罗痛定
+ ± -
各种剧痛
一般性头痛脑 震荡头痛痛经
分娩痛
思考题
1. 镇痛药的分类及其代表药有哪些？ 2. 试述阿片受体的分布及其有关作用。 3. 试述吗啡的作用特点、作用机理、应用及主要不良反应。 4. 吗啡用于心源性哮喘的理由有哪些？
觉、恶梦，血压升高，心率加快，思维障碍，发音困 难。不用于心肌梗塞痛。
曲马朵（tramadol)
镇痛效力与喷他佐辛相当，用于中度以上的急、慢性疼 痛，长期用药可成瘾。
布桂嗪（bcinnazine),又名强痛定。
镇痛效力为吗啡的1/3，多用于偏头痛、三叉神经痛、 炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经及晚期癌性痛。
成瘾的治疗
脱瘾 替代疗法：美沙酮或二氢埃托啡 抑制篮斑核放电：可乐定 对症治疗：止痛、止泻…
镇痛药 PPT课件
镇痛药 PPT课件
疼痛
• 是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应 • 常伴有不愉快的情绪反应 • 是许多疾病的症状 • 是疾病诊断的重要依据
中枢镇痛药
• 是一类主要作用于中枢神经系统，选择性抑制痛 觉，使疼痛减轻或消除的药物。
• 在镇痛的同时不影响意识和其它感觉。 • 由于其反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药
阿片受体的分布及作用
分布
作用
脑内 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室 痛觉的整合及感受 及导水管周围灰质
边缘系统及蓝斑核
情绪及精神活动
延髓孤束核
呼吸及咳嗽
中脑盖前核
缩瞳
脑干极后区、迷走神经背核 胃肠活动
外周 肠肌等
阿片受体分类及效应
药理作用
①镇痛、镇 中枢神经系统 静、欣快
②抑制呼吸
③镇咳
④催吐 ⑤缩瞳
练习题：
1. 麻醉性镇痛药的作用机制是通过激动 制P物质的释放，而产生镇痛作用。
受体，抑
2. 吗啡临床常用于 、 、 。
3. 胆绞痛应选用
和
。
4. 吗啡急性中毒的临床表现 是、、、。
5. 用于解救吗啡中毒的阿片受体阻断药是 。
6. 简述吗啡的药理作用。
或麻醉性镇痛药。
阿片生物碱类
罂粟 → 未成熟蒴果 → 白色乳状浆汁 → 棕色胶状物（烟土） → 粉末（鸦片） → 20种阿片类生物碱：
菲类：吗啡、可待因——镇痛、止咳 异喹啉类：罂粟碱——松弛平滑肌
吗啡（morphine）
——阿片受体激动剂
[ 药动学 ]
• 口服首过效应明显，生物利用度低 • 常采用注射给药，t1/2约2.5-3h • 少量可通过血脑屏障，也可通过胎盘屏障 • 肝脏代谢、肾脏排泄，少量可经乳腺和胆③膀胱 ④支气管 扩血管
疼痛
• 是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应 • 常伴有不愉快的情绪反应 • 是许多疾病的症状 • 是疾病诊断的重要依据
中枢镇痛药
• 是一类主要作用于中枢神经系统，选择性抑制痛 觉，使疼痛减轻或消除的药物。
• 在镇痛的同时不影响意识和其它感觉。 • 由于其反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药
阿片受体的分布及作用
分布
作用
脑内 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室 痛觉的整合及感受 及导水管周围灰质
边缘系统及蓝斑核
情绪及精神活动
延髓孤束核
呼吸及咳嗽
中脑盖前核
缩瞳
脑干极后区、迷走神经背核 胃肠活动
外周 肠肌等
阿片受体分类及效应
药理作用
①镇痛、镇 中枢神经系统 静、欣快
②抑制呼吸
③镇咳
④催吐 ⑤缩瞳
练习题：
1. 麻醉性镇痛药的作用机制是通过激动 制P物质的释放，而产生镇痛作用。
受体，抑
2. 吗啡临床常用于 、 、 。
3. 胆绞痛应选用
和
。
4. 吗啡急性中毒的临床表现 是、、、。
5. 用于解救吗啡中毒的阿片受体阻断药是 。
6. 简述吗啡的药理作用。
或麻醉性镇痛药。
阿片生物碱类
罂粟 → 未成熟蒴果 → 白色乳状浆汁 → 棕色胶状物（烟土） → 粉末（鸦片） → 20种阿片类生物碱：
菲类：吗啡、可待因——镇痛、止咳 异喹啉类：罂粟碱——松弛平滑肌
吗啡（morphine）
——阿片受体激动剂
[ 药动学 ]
• 口服首过效应明显，生物利用度低 • 常采用注射给药，t1/2约2.5-3h • 少量可通过血脑屏障，也可通过胎盘屏障 • 肝脏代谢、肾脏排泄，少量可经乳腺和胆③膀胱 ④支气管 扩血管
第十六节镇痛药课件
复方制剂
将多种药物成分组合在一起制成复方制剂，可以 同时针对疼痛的多个环节进行治疗，提高疗效并 减少副作用。
药物联合应用
针对不同疼痛机制的镇痛药进行联合应用，可以 发挥药物的协同作用，提高疗效并减少副作用。
未来镇痛药的研究方向与挑战
未来镇痛药的研究方向主要包括新型镇痛药物的研发、传统镇痛药的改良与优化 、以及针对疼痛机制的深入研究等。
第十六节镇痛药课件
contents
目录
• 镇痛药概述 • 常见镇痛药介绍 • 镇痛药的副作用与注意事项 • 镇痛药的合理使用与自我管理 • 镇痛药的研发与未来展望
01
镇痛药概述
镇痛药的定义与分类
定义
镇痛药是一类能够减轻或消除疼 痛的药物，主要用于治疗疼痛症 状。
分类
根据作用机制和化学结构，镇痛 药可分为非处方药和处方药，如 阿司匹林、布洛芬等非处方药， 以及吗啡、可待因等处方药。
如何避免
饭后服用镇痛药，以减轻对胃肠道的刺激。若出现消化系统 不适，及时与医生沟通，调整药物剂量或种类。
呼吸抑制
呼吸抑制
部分镇痛药可能导致呼吸抑制，尤其在老年人和肝功能不全的患者中更为明显。
如何避免
使用镇痛药期间，密切观察患者呼吸情况，若出现呼吸频率减慢、呼吸困难等症 状，及时停药并就医。
过敏反应
过敏反应
部分人对镇痛药可能出现过敏反应， 如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
如何避免
在使用镇痛药前，告知医生自己的过 敏史。若出现过敏反应，立即停药并 就医。
其他注意事项
其他注意事项
使用镇痛药时，应避免饮酒或同时使用其他中枢神经系统抑制药物，以免加重药物副作用。
如何避免
在使用镇痛药期间，避免饮酒或使用其他中枢神经系统抑制药物。若必须使用其他药物，应先咨询医生意见。
将多种药物成分组合在一起制成复方制剂，可以 同时针对疼痛的多个环节进行治疗，提高疗效并 减少副作用。
药物联合应用
针对不同疼痛机制的镇痛药进行联合应用，可以 发挥药物的协同作用，提高疗效并减少副作用。
未来镇痛药的研究方向与挑战
未来镇痛药的研究方向主要包括新型镇痛药物的研发、传统镇痛药的改良与优化 、以及针对疼痛机制的深入研究等。
第十六节镇痛药课件
contents
目录
• 镇痛药概述 • 常见镇痛药介绍 • 镇痛药的副作用与注意事项 • 镇痛药的合理使用与自我管理 • 镇痛药的研发与未来展望
01
镇痛药概述
镇痛药的定义与分类
定义
镇痛药是一类能够减轻或消除疼 痛的药物，主要用于治疗疼痛症 状。
分类
根据作用机制和化学结构，镇痛 药可分为非处方药和处方药，如 阿司匹林、布洛芬等非处方药， 以及吗啡、可待因等处方药。
如何避免
饭后服用镇痛药，以减轻对胃肠道的刺激。若出现消化系统 不适，及时与医生沟通，调整药物剂量或种类。
呼吸抑制
呼吸抑制
部分镇痛药可能导致呼吸抑制，尤其在老年人和肝功能不全的患者中更为明显。
如何避免
使用镇痛药期间，密切观察患者呼吸情况，若出现呼吸频率减慢、呼吸困难等症 状，及时停药并就医。
过敏反应
过敏反应
部分人对镇痛药可能出现过敏反应， 如皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
如何避免
在使用镇痛药前，告知医生自己的过 敏史。若出现过敏反应，立即停药并 就医。
其他注意事项
其他注意事项
使用镇痛药时，应避免饮酒或同时使用其他中枢神经系统抑制药物，以免加重药物副作用。
如何避免
在使用镇痛药期间，避免饮酒或使用其他中枢神经系统抑制药物。若必须使用其他药物，应先咨询医生意见。
镇痛药最新课件.ppt
n 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、 止咳、解除焦虑和催眠。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
中枢神经系统药物—镇痛药(药物化学课件)
E、冬眠灵
习题：单选
1、盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变 深，是发生了以下哪个化学反应 A、氧化反应 B、还原反应 C、加成反应 D、水解反应 E、聚合反应
习题：单选
2、盐酸吗啡加热的重排产物主要是( )
A、双吗啡
B、可待因
C、苯吗喃
D、阿扑吗啡
E、N-氧化吗啡
习题：B型题
A、杜冷丁 B、核黄素 C、安定 D、扑热息痛 1、维生素B2又称( ) 2、地西泮又称( ) 3、盐酸哌替啶又称( ) 4、对乙酰氨基酚又称( ) 5、盐酸氯丙嗪又称( )
1、盐酸吗啡
吗啡具有优良的镇痛、镇咳和 镇静作用，但最大缺点是易成瘾和 抑制呼吸中枢，为了降低/消除吗 啡成瘾性、呼吸抑制等副作用，得 到更好的镇痛药，进行结构改造。 例：可待因（镇咳）
酸碱两性。 具有还原性，能被氧化变色，生成
毒性较大的伪吗啡，N-氧化吗啡。 鉴别方法：
2、盐酸哌替啶 3、枸橼酸芬太尼 4、盐酸美沙酮 5、盐酸纳络酮
第四章 中枢神经系统药物
第五节 镇痛药
镇痛药是一类对痛觉中枢有选 择性抑制作用，使疼痛减轻或消除 的药物，不影响意识和其他感觉。
本节讨论的镇痛药，主要作 用于中枢神经系统，主要用于剧 烈的疼痛，易成瘾，可导致呼吸 抑制，剂 其它类镇痛药物
1、盐酸吗啡
吗啡具有悠久的药用历史，存 在于罂粟浆果浓缩物即阿片中。阿 片中至少含有25种生物碱，吗啡的 含量高达20％左右。
第十三章镇痛药ppt课件
【禁忌证】
分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气 哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高 患者。肝病患者
美沙酮（methadone）
用与吗啡相当。 物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半 -40小时。反复使用有一定蓄积性。 镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与 。 状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗
3）镇咳: 用延脑孤束核的阿片受体，降低咳嗽刺激 咳嗽中枢传递——易成瘾，用可待因代替
4）缩瞳 奋支配瞳孔的副交感神经—缩瞳 尖样瞳孔（中毒表现）——判断是否中毒 之一
5）催吐 奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐
心血管系统 ）扩张血管，体位性低血压。
机制：促进组胺的释放，直接抑制血管运动中枢 血管扩张 ）颅内压升高 抑制呼吸中枢，使CO2积蓄，反射性引起血管扩 其是脑血管扩张和脑血流量增加，导致脑内压升高 （颅内压升高病人禁用）
第十三章 镇痛药
本章教学要求
掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不 良反应
熟悉吗啡中毒时症状及解救 熟悉哌替啶（度冷丁）临床应用 熟悉阿片受体拮抗药纳洛酮的临床应用。 了解疼痛的定义和镇痛药应用的原则
疼痛是多种原因引起的使患者痛苦的一 种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中 枢，经大脑皮质综合分析产生的 一种感觉。
减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。 2、解热镇痛药
作用在外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，同时还有 解热、抗炎作用的药物
镇痛药（analgesics）
是作用于中枢神经系统，主要通过激动阿 片受体，在不影响意识和其他感觉的情况下，选 择性地消除或缓解疼痛地药物。 ➢ 缓解剧痛 ➢ 反复应用，易产生依赖性 ➢ 属麻醉药品管理范畴，严格控制使用
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屏障，可通过胎盘 肝脏代谢，产物吗啡-6-葡萄
糖醛酸，活性强于吗啡 肾排泄，少量经乳汁排泄
2020/4/24
7
药理作用
中枢神经系统作用 镇痛作用 强大，慢性钝痛>急性锐痛，不影响意识和其他感觉 激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体 镇静、致欣快作用 改善不良情绪反应，提高疼痛耐受力 激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 抑制呼吸 降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，抑制脑桥呼吸调节中枢
性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪
➢ 阿片生物碱类 ➢ 人工合成镇痛药 对某些特殊疼痛状态有效的药物
2020/4/24
4
麻醉药品的管理和使用
国际三大公约 《1961年麻醉品单一公约》 《1971年精神药物公约》 《1988年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》 国内三大法规 《中华人民共和国药品管理法（2003）》 《麻醉药品管理办法（1987）》 《精神药品管理办法（1988）》
心源性哮喘辅助治疗
伴休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多时禁用
止泻
急慢性消耗性腹泻
2020/4/24
16
2020/4/24
17
不良反应
一般不良反应 耐受性及依赖性 急性中毒
症状：昏迷，针尖样瞳孔，深度呼吸抑制，血压剧降 抢救：人工呼吸、吸氧、纳洛酮 ▪ 禁忌证 分娩止痛，哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病和 颅脑外伤者
2020/4/24
18
耐受性及依赖性产生机制
阿片受体
维持和调节痛阈
内源性阿片肽 -
蓝斑核
戒断症状：兴奋、失眠、流泪、流涕、出
汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识
吗丧失啡等
内源性阿片肽
阿片受体
外源性吗啡
NA受体
戒断症状
NA能神经元功能增强 可乐定
2020/4/24
19
镇痛作用比较
镇痛作用强度 剧痛
镇痛药
(analgesics)
疼痛的分类
躯体痛 急性痛（锐痛） 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除后立即消失 慢性痛（钝痛） 强烈而定位模糊的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长 内脏痛 神经痛
2020/4/24
2
痛觉生理
由伤害性刺激引起组织释放某些致痛物质，作用
于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛
2020/4/24
5
阿片生物碱类
阿片（opium） 菲类：吗啡（morphine） 1803
可待因（codeine）1832 异喹啉类：罂粟碱 1848
（松弛平滑肌，舒张血管）
Morpheus
2020/4/24
6
吗啡（morphine）
【体内过程】 口服易吸收，常注射给药 分布全身，仅少量通过血脑
2020/4/24
10
作用机制
作用部位与受体 阿片受体亚型：µ, δ,κ; ε, ？
内源性配基或阿片样活性物质 作用机制 阿片肽-阿片受体共同组成机体的抗痛系统 激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导
2020/4/24
11
阿片受体分布及功能
部位
丘脑内侧、脊髓胶质区、脑 室、导水管周围灰质 边缘系统及蓝斑核 延脑孤束核 脑干极后区、迷走神经背核
与疼痛传导有关的神经递质和调质
神经肽类：P物质(SP)、神经激肽(NKA、NKB)
经典递质类：Glu、5-HT、NA、ACh、ATP
阿片肽类：亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β-内啡 肽、强啡肽、内吗啡肽等
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缓解疼痛的药物
麻醉药 解热镇痛抗炎药 镇痛药 在不影响意识和其他感觉的情况下，能选择
抗胆碱作用→心动过速 平滑肌
胃肠道，子宫
2020/4/24
23
临床应用
镇痛 分娩止痛
麻醉前给药
人工冬眠
心源性哮喘和肺水肿
不良反应
眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压
耐受性和成瘾性
过量中毒：呼吸抑制、惊厥
2020/4/24
24
芬太尼（fentanyl） 短效、速效、强效 各种剧痛 麻醉辅助用药和静脉复合麻醉 与氟哌利多合用于神经安定镇痛术 美沙酮（methadone） 口服给药 耐受性和成瘾性产生较慢，戒断症状轻 各种剧痛，吗啡和海洛因的脱毒治疗
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21
人工合成镇痛药
哌替啶（pethidine） 体内过程 口服易吸收，常注射给药 在肝脏代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶 可通过胎盘屏障，也有少量经乳腺排出
2020/4/24
22
药理作用
中枢作用 1. 镇痛：弱，维时短 2. 镇静、抑制呼吸、致欣快：相当 3. 镇咳：弱 4. 呕吐：CTZ、增加前庭器官敏感性 心血管系统
（哺乳动物肝脏）
2020/4/24
14
作用机制
痛觉传入神经末梢
脊髓感觉神经突触
Ca2+ K+
2020/4/24
脑啡肽 神经肽 ACh 钙通道
脑啡肽受体 神经肽受体
ACh受体 钾通道
15
临床应用
镇痛
其他镇痛药无效的各种剧痛 ➢ 镇痛
心肌梗死和心绞痛（血压正常） ➢ 镇静
胆绞痛和肾绞痛
➢ 扩血管
2020/4/24
8
药理作用
中枢神经系统作用 镇咳 激动延脑孤束核阿片受体，抑制咳嗽中枢 其他中枢作用 ➢ 缩瞳：兴奋动眼神经缩瞳核 ➢ 催吐：兴奋CTZ ➢ 内分泌：促进ADH释放
2020/4/24
9
便秘
药理作用 • 促中进枢组抑胺制释作放用 • 激动孤束核阿片受体， 心血管系统• 提高胃窦降部低及中十枢二交指感肠张上力部的肌张力 扩张外周血•• 管增增→加加体小回位肠盲性及瓣低大及血肠肛压的门平括滑约肌肌张 张力力 增加脑血流• 量抑，制升消高化颅液内分压泌 平滑肌 胃肠，Oddi括约肌，膀胱括约肌，支气管；子宫 抑制免疫系统 抑制淋巴细胞增殖，减少细胞因子分泌，减弱NK细 胞的细胞毒作用，抑制HIV蛋白诱导的免疫反应
内脏绞痛 慢性钝痛 作用部位 镇痛机制 成瘾性
2020/4/24
NSAIDs 中等 + 外周
PG生成↓ -
镇痛药 强大
+ + + 中枢 激动阿片受体 +
20
可待因(codeine)
镇痛作用约为吗啡的1/2 镇咳作用为吗啡的1/4 无明显镇静作用，欣快和成瘾性较吗啡低 主要用于剧烈干咳和中度疼痛镇痛
2020/4/24
功能
疼痛刺激传入、痛觉整 合及感受 情绪及精神活动 呼吸、咳嗽 胃肠活动
12
各亚型受体激动后的效应
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13
内源性阿片样活性物质
脑啡肽（δ受体的内源性配体） 甲硫氨酸脑啡肽，亮氨酸脑啡肽 内啡肽，强啡肽（κ受体的内源性配体） α、β、γ-内啡肽，强啡肽A和B 吗啡（μ受体的内源性配体），可待因
糖醛酸，活性强于吗啡 肾排泄，少量经乳汁排泄
2020/4/24
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药理作用
中枢神经系统作用 镇痛作用 强大，慢性钝痛>急性锐痛，不影响意识和其他感觉 激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体 镇静、致欣快作用 改善不良情绪反应，提高疼痛耐受力 激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 抑制呼吸 降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，抑制脑桥呼吸调节中枢
性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪
➢ 阿片生物碱类 ➢ 人工合成镇痛药 对某些特殊疼痛状态有效的药物
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麻醉药品的管理和使用
国际三大公约 《1961年麻醉品单一公约》 《1971年精神药物公约》 《1988年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》 国内三大法规 《中华人民共和国药品管理法（2003）》 《麻醉药品管理办法（1987）》 《精神药品管理办法（1988）》
心源性哮喘辅助治疗
伴休克、昏迷、严重肺部疾患或痰液过多时禁用
止泻
急慢性消耗性腹泻
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不良反应
一般不良反应 耐受性及依赖性 急性中毒
症状：昏迷，针尖样瞳孔，深度呼吸抑制，血压剧降 抢救：人工呼吸、吸氧、纳洛酮 ▪ 禁忌证 分娩止痛，哺乳妇女、新生儿、支气管哮喘、肺心病和 颅脑外伤者
2020/4/24
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耐受性及依赖性产生机制
阿片受体
维持和调节痛阈
内源性阿片肽 -
蓝斑核
戒断症状：兴奋、失眠、流泪、流涕、出
汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识
吗丧失啡等
内源性阿片肽
阿片受体
外源性吗啡
NA受体
戒断症状
NA能神经元功能增强 可乐定
2020/4/24
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镇痛作用比较
镇痛作用强度 剧痛
镇痛药
(analgesics)
疼痛的分类
躯体痛 急性痛（锐痛） 尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除后立即消失 慢性痛（钝痛） 强烈而定位模糊的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长 内脏痛 神经痛
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痛觉生理
由伤害性刺激引起组织释放某些致痛物质，作用
于神经末梢，产生痛觉传入冲动而致疼痛
2020/4/24
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阿片生物碱类
阿片（opium） 菲类：吗啡（morphine） 1803
可待因（codeine）1832 异喹啉类：罂粟碱 1848
（松弛平滑肌，舒张血管）
Morpheus
2020/4/24
6
吗啡（morphine）
【体内过程】 口服易吸收，常注射给药 分布全身，仅少量通过血脑
2020/4/24
10
作用机制
作用部位与受体 阿片受体亚型：µ, δ,κ; ε, ？
内源性配基或阿片样活性物质 作用机制 阿片肽-阿片受体共同组成机体的抗痛系统 激活脑内抗痛系统，阻断痛觉传导
2020/4/24
11
阿片受体分布及功能
部位
丘脑内侧、脊髓胶质区、脑 室、导水管周围灰质 边缘系统及蓝斑核 延脑孤束核 脑干极后区、迷走神经背核
与疼痛传导有关的神经递质和调质
神经肽类：P物质(SP)、神经激肽(NKA、NKB)
经典递质类：Glu、5-HT、NA、ACh、ATP
阿片肽类：亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β-内啡 肽、强啡肽、内吗啡肽等
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缓解疼痛的药物
麻醉药 解热镇痛抗炎药 镇痛药 在不影响意识和其他感觉的情况下，能选择
抗胆碱作用→心动过速 平滑肌
胃肠道，子宫
2020/4/24
23
临床应用
镇痛 分娩止痛
麻醉前给药
人工冬眠
心源性哮喘和肺水肿
不良反应
眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压
耐受性和成瘾性
过量中毒：呼吸抑制、惊厥
2020/4/24
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芬太尼（fentanyl） 短效、速效、强效 各种剧痛 麻醉辅助用药和静脉复合麻醉 与氟哌利多合用于神经安定镇痛术 美沙酮（methadone） 口服给药 耐受性和成瘾性产生较慢，戒断症状轻 各种剧痛，吗啡和海洛因的脱毒治疗
2020/4/24
21
人工合成镇痛药
哌替啶（pethidine） 体内过程 口服易吸收，常注射给药 在肝脏代谢为哌替啶酸及去甲哌替啶 可通过胎盘屏障，也有少量经乳腺排出
2020/4/24
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药理作用
中枢作用 1. 镇痛：弱，维时短 2. 镇静、抑制呼吸、致欣快：相当 3. 镇咳：弱 4. 呕吐：CTZ、增加前庭器官敏感性 心血管系统
（哺乳动物肝脏）
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作用机制
痛觉传入神经末梢
脊髓感觉神经突触
Ca2+ K+
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脑啡肽 神经肽 ACh 钙通道
脑啡肽受体 神经肽受体
ACh受体 钾通道
15
临床应用
镇痛
其他镇痛药无效的各种剧痛 ➢ 镇痛
心肌梗死和心绞痛（血压正常） ➢ 镇静
胆绞痛和肾绞痛
➢ 扩血管
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药理作用
中枢神经系统作用 镇咳 激动延脑孤束核阿片受体，抑制咳嗽中枢 其他中枢作用 ➢ 缩瞳：兴奋动眼神经缩瞳核 ➢ 催吐：兴奋CTZ ➢ 内分泌：促进ADH释放
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便秘
药理作用 • 促中进枢组抑胺制释作放用 • 激动孤束核阿片受体， 心血管系统• 提高胃窦降部低及中十枢二交指感肠张上力部的肌张力 扩张外周血•• 管增增→加加体小回位肠盲性及瓣低大及血肠肛压的门平括滑约肌肌张 张力力 增加脑血流• 量抑，制升消高化颅液内分压泌 平滑肌 胃肠，Oddi括约肌，膀胱括约肌，支气管；子宫 抑制免疫系统 抑制淋巴细胞增殖，减少细胞因子分泌，减弱NK细 胞的细胞毒作用，抑制HIV蛋白诱导的免疫反应
内脏绞痛 慢性钝痛 作用部位 镇痛机制 成瘾性
2020/4/24
NSAIDs 中等 + 外周
PG生成↓ -
镇痛药 强大
+ + + 中枢 激动阿片受体 +
20
可待因(codeine)
镇痛作用约为吗啡的1/2 镇咳作用为吗啡的1/4 无明显镇静作用，欣快和成瘾性较吗啡低 主要用于剧烈干咳和中度疼痛镇痛
2020/4/24
功能
疼痛刺激传入、痛觉整 合及感受 情绪及精神活动 呼吸、咳嗽 胃肠活动
12
各亚型受体激动后的效应
2020/4/24
13
内源性阿片样活性物质
脑啡肽（δ受体的内源性配体） 甲硫氨酸脑啡肽，亮氨酸脑啡肽 内啡肽，强啡肽（κ受体的内源性配体） α、β、γ-内啡肽，强啡肽A和B 吗啡（μ受体的内源性配体），可待因