镇痛药 PPT课件
合集下载
镇痛药课件PPT课件
3.2 Properties-2： 氧化变质反应 3-酚OH，使吗啡及其盐的水溶液不稳定，放置过
程中，受光催化易被空气中O2氧化变色，生成毒性大的双吗 啡（Dimorphine）或称伪吗啡(Pseudomorphine)，氧化反应 机理为自由基反应。吗啡的稳定性受pH和温度影响，pH=4最 稳定，中性和碱性条件下极易被氧化。
第四章 镇痛药
Chapter 4. Analgesics
Main Contents
镇痛药
掌握
熟悉
了解
结构类型
TD及其 体内代谢
镇痛药SAR
TD结构特点 OR 及 及用途 阿片样物质
盐酸吗啡 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 盐酸美沙酮 可待因
喷他佐辛
纳洛酮
曲马朵
4.1 Introduction 4.1.1 Definition and Scope
C
10 16
EN
9 17
H
CH3
didehydromorphinan-3,6α-diol 6
8
hydrochloride trihydrate. HO
7
【TD】盐酸吗啡 （Morphine Hydrochloride）
1. Discovery of Morphine 1805 年 Serturner 从罂粟植物的阿片中分离得到;
Interacting with AA
4.1.2 Features
❖ Receptor：
Opioic receptor (OR)；
❖ Features：
Highly effective；
❖ Harm： Drug resistant；Addictive；
❖ Alias： Narcotic analgesics,
程中，受光催化易被空气中O2氧化变色，生成毒性大的双吗 啡（Dimorphine）或称伪吗啡(Pseudomorphine)，氧化反应 机理为自由基反应。吗啡的稳定性受pH和温度影响，pH=4最 稳定，中性和碱性条件下极易被氧化。
第四章 镇痛药
Chapter 4. Analgesics
Main Contents
镇痛药
掌握
熟悉
了解
结构类型
TD及其 体内代谢
镇痛药SAR
TD结构特点 OR 及 及用途 阿片样物质
盐酸吗啡 盐酸哌替啶 枸橼酸芬太尼 盐酸美沙酮 可待因
喷他佐辛
纳洛酮
曲马朵
4.1 Introduction 4.1.1 Definition and Scope
C
10 16
EN
9 17
H
CH3
didehydromorphinan-3,6α-diol 6
8
hydrochloride trihydrate. HO
7
【TD】盐酸吗啡 （Morphine Hydrochloride）
1. Discovery of Morphine 1805 年 Serturner 从罂粟植物的阿片中分离得到;
Interacting with AA
4.1.2 Features
❖ Receptor：
Opioic receptor (OR)；
❖ Features：
Highly effective；
❖ Harm： Drug resistant；Addictive；
❖ Alias： Narcotic analgesics,
镇痛药PPT课件
内源性阿片肽
吗啡
×- 阿片受体
蓝斑核
NA受体
内源性阿片肽 外源性吗啡
戒断症状
NA能神经元功能增强 可乐定
17
毒品及危害
18
麻醉药品的管理和使用
国际三大公约 《1961年麻醉品单一公约》 《1971年精神药物公约》 《1988年联合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》 国内三大法规 《中华人民共和国药品管理法（2003）》 《麻醉药品管理办法（1987）》 《精神药品管理办法（1988）》
眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压 耐受性和成瘾性 过量中毒：呼吸抑制、惊厥
23
美沙酮（methadone）
口服有效，镇痛效价强度与吗啡相当，持续时间较长 呼吸抑制、缩瞳、胃肠和胆道压力影响较吗啡弱 耐受性和成瘾性产生较慢，戒断症状略轻 各种剧痛，吗啡和海洛因的脱毒治疗 禁用于分娩止痛（影响产程、呼吸抑制持续时间长）
功能
疼痛刺激传入、痛觉整 合及感受 情绪及精神活动 呼吸、咳嗽 胃肠活动
10
各亚型受体激动后的效应
11
内源性阿片样活性物质
脑啡肽 甲硫氨酸脑啡肽，亮氨酸脑啡肽 内啡肽，强啡肽 β-内啡肽，强啡肽A和B，内吗啡肽I和II 吗啡，可待因（哺乳动物肝脏）
12
作用机制
痛觉传入神经末梢
脊髓感觉神经突触8 Nhomakorabea作用机制
阿片受体 受体亚型：µ, δ,κ； , ε？
内源性配基或阿片样活性物质 作用机制 阿片肽-阿片受体共同组成机体的抗痛系统 ☞抑制源自脊髓背角的痛觉上行传入通路 ☞激活源自中脑的痛觉下行控制环路（增加中枢下行
一抑制系统对脊髓背角感觉神经元的抑制作用）
9
阿片受体分布及功能
镇痛药ppt课件
2024/1/28
20
用法用量及疗程安排
01
用法用量
02
口服：一般成人一次1片，若持续疼痛或发热，可间隔 4~6小时重复用药1次，24小时不超过4次。
03
注射：根据疼痛程度和患者情况，遵医嘱进行注射。
2024/1/28
04
疗程安排
05
根据病情和医生建议，制定个性化的疗程安排。
06
通常情况下，镇痛药不宜长期使用，以免产生依赖性和耐 药性。
起的发热。
曲马多
通过激动中枢神经系统阿片受体 及抑制去甲肾上腺素重摄取，发 挥镇痛作用，用于缓解中至重度
疼痛。
美洛昔康
通过选择性抑制环氧化酶-2，减 少炎症介质合成，发挥镇痛、抗 炎作用，用于缓解骨关节炎等引
起的疼痛。
2024/1/28
15
04
镇痛药临床应用与
注意事项
2024/1/28
16
适应症与禁忌症
一些新兴的生物技术公司也在 镇痛药领域取得重要突破，逐 渐成为市场的重要参与者。
27
创新药物研发动态及前景展望
随着生物技术的不断发展，越来越多的 创新药物正在研发中，包括基因疗法、
细胞疗法和RNA干扰技术等。
2024/1/28
一些新型镇痛药物在临床试验中表现出 较好的疗效和安全性，预计未来几年将
获得批准上市。
的作用机制和适应症。
02
镇痛药的临床应用
详细阐述了镇痛药在手术、创伤、疼痛治疗等领域的应用，以及不同药
物之间的比较和选择。
2024/1/28
03
镇痛药的副作用和注意事项
强调了镇痛药使用过程中可能出现的副作用和并发症，如胃肠道反应、
icu镇静镇痛ppt课件
详细描述
苏醒延迟可能是由于药物过量或个体 差异导致的药物代谢缓慢所致。处理 方法包括减少药物剂量、给予拮抗剂 和加强护理观察。
其他并发症
总结词
其他可能的并发症包括恶心、呕吐、过敏反应和药物相互作用等。
详细描述
恶心和呕吐是常见的副作用，可以给予止吐药物进行治疗。过敏反应表现为皮疹、瘙痒和呼吸困难等症状，需要 立即停药并给予抗过敏治疗。药物相互作用可能影响镇静镇痛药物的疗效和安全性，需要密切监测和调整用药方 案。
保护器官功能
通过减轻患者的应激反应，镇静镇痛 可以降低患者的氧耗和代谢，减轻器 官的负担，有助于保护器官功能。
镇静镇痛的分类
按给药途径分类
可分为口服、注射、吸入等给药途径。
按药物作用分类
可分为苯二氮卓类、阿片类、非阿片类等。
按药物作用时间分类
可分为短效、中效、长效等不同作用时间的药物。
02
ICU镇静镇痛药物
ICU镇静镇痛PPT课件
目 录
• ICU镇静镇痛概述 • ICU镇静镇痛药物 • ICU镇静镇痛的实施 • ICU镇静镇痛的并发症及处理 • ICU镇静镇痛的护理与人文关怀 • ICU镇静镇痛的研究进展与展望
01
ICU镇静镇痛概述
定义与目的
定义
ICU镇静镇痛是指在重症监护病房中，使用药物来减轻或消除患者的疼痛和焦 虑，使其处于安静状态，以便进行各种治疗和护理的方法。
03
ICU镇静镇痛的实施
镇静镇痛的评估
评估目的
01
对患者的疼痛和焦虑程度进行评估，为镇静镇痛治疗提供依据
。
评估方法
02
采用疼痛评估量表、焦虑评估量表等工具，结合患者临床表现
进行评估。
评估周期
苏醒延迟可能是由于药物过量或个体 差异导致的药物代谢缓慢所致。处理 方法包括减少药物剂量、给予拮抗剂 和加强护理观察。
其他并发症
总结词
其他可能的并发症包括恶心、呕吐、过敏反应和药物相互作用等。
详细描述
恶心和呕吐是常见的副作用，可以给予止吐药物进行治疗。过敏反应表现为皮疹、瘙痒和呼吸困难等症状，需要 立即停药并给予抗过敏治疗。药物相互作用可能影响镇静镇痛药物的疗效和安全性，需要密切监测和调整用药方 案。
保护器官功能
通过减轻患者的应激反应，镇静镇痛 可以降低患者的氧耗和代谢，减轻器 官的负担，有助于保护器官功能。
镇静镇痛的分类
按给药途径分类
可分为口服、注射、吸入等给药途径。
按药物作用分类
可分为苯二氮卓类、阿片类、非阿片类等。
按药物作用时间分类
可分为短效、中效、长效等不同作用时间的药物。
02
ICU镇静镇痛药物
ICU镇静镇痛PPT课件
目 录
• ICU镇静镇痛概述 • ICU镇静镇痛药物 • ICU镇静镇痛的实施 • ICU镇静镇痛的并发症及处理 • ICU镇静镇痛的护理与人文关怀 • ICU镇静镇痛的研究进展与展望
01
ICU镇静镇痛概述
定义与目的
定义
ICU镇静镇痛是指在重症监护病房中，使用药物来减轻或消除患者的疼痛和焦 虑，使其处于安静状态，以便进行各种治疗和护理的方法。
03
ICU镇静镇痛的实施
镇静镇痛的评估
评估目的
01
对患者的疼痛和焦虑程度进行评估，为镇静镇痛治疗提供依据
。
评估方法
02
采用疼痛评估量表、焦虑评估量表等工具，结合患者临床表现
进行评估。
评估周期
《止痛药阿司匹林》课件
的刺激。
用药时机
02
阿司匹林通常在需要镇痛时服用，但对于慢性疼痛患者，应在
医生的建议下制定长期用药计划。
避免与其他药物混合使用
03
阿司匹林应单独服用，避免与其他非甾体抗炎药或抗凝药物同
时使用，以免产生药物相互作用。
剂量
镇痛剂量
对于短期镇痛治疗，阿司匹林的 常用剂量为650mg-1000mg，一
般不超过每日4次。
研究阿司匹林在体内的吸收、分布、 代谢和排泄过程，优化给药方案。
药物安全性研究
针对阿司匹林可能引起的出血、胃肠 道不适等副作用，开展安全性评价和 风险控制研究。
新剂型与新制剂研究
开发阿司匹林的新型制剂和剂型，提 高生物利用度和患者依从性。
未来展望
创新药物研发取得突破
随着科技的不断进步，未来阿司匹林的创新药物研发有望取得重 大突破，为临床治疗提供更多选择。
阿司匹林与抗血小板药（如氯吡格雷 、普拉格雷等）联合使用，可以增强 抗血小板作用，降低血栓形成的风险 。
阿司匹林与降压药
阿司匹林与降压药（如血管紧张素转 换酶抑制剂、血管紧张素受体拮抗剂 等）联合使用，可以降低心血管事件 的风险。
与其他药物同时使用的风险
胃肠道出血
阿司匹林对胃黏膜有刺激作用， 长期使用可能会导致胃肠道出血 。与其他非甾体抗炎药、抗凝药 或糖皮质激素同时使用，可能会
阿司匹林具有解热作用，可以降低体 温，常用于缓解轻度发热。
副作用
01
02
03
胃肠道不适
阿司匹林可能会引起胃部 不适、恶心、呕吐和腹泻 等胃肠道反应。
过敏反应
部分人可能对阿司匹林过 敏，出现皮疹、荨麻疹、 呼吸困难等症状。
出血风险
镇痛药最新课件.ppt
n 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、 止咳、解除焦虑和催眠。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。
止痛药物的合理使用PPT精品医学课件
❖ （+）平滑肌
胃肠道：胃肠平滑肌张力↑ 消化腺分泌↓，便意↓
→止泻及致便秘作用；
胆道： 胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道和胆囊内压↑ →胆绞痛。
子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩；
其他：
支气管平滑肌收缩 →哮喘↑ 膀胱括约肌收缩 →尿潴留
❖ 心血管系统
扩张外周血管 → 血压↓（直立性低血压） 扩张脑血管 → 颅内压↑（呼吸↓ ，致CO2蓄积）。
疼痛强度评估
❖ 数字分级法(NRS) 用0-10的数字代表不同程度的疼痛，0为无痛，10
为最剧烈疼痛，让患者自己圈出一个最能代表其疼痛 程度的数字。
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
无痛
极痛
0为不痛，1-3为轻度疼痛，4-6为中度疼痛，7-10为重度疼痛
疼痛强度评估
❖主诉疼痛的程度分级法(VRS)
选择性COX-2抑制剂
非选择性COX抑制剂
特异性： 塞来昔布 尼美舒利
选择性： 美洛昔康 氯诺昔康
水杨酸类 阿司匹林
苯胺类 对乙酰氨基酚
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮
吲哚类 吲哚美辛
昔康类 吡罗昔康
芳基丙酸 奈普生 布洛芬
NSAIDs主要的药理作用与临床应用
❖ 镇痛作用：镇痛部位主要在外周，NSAIDs只适用于轻、中度的慢
0
I
II
III
无疼痛
可忍受 睡眠无影 响
不能忍受 干扰睡眠
不能忍受 严重干扰 睡眠
疼痛强度评估
❖ Wong-Baker面部表情疼痛分级法表
无痛 稍痛 有点痛 痛得较重 非常痛 最痛
建议用于儿童、老年人以及存在语言或文化差异或其他交流 障碍的患者。
第十三章镇痛药ppt课件
【禁忌证】
分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气 哮喘及肺心病患者，颅脑外伤和颅高 患者。肝病患者
美沙酮（methadone）
用与吗啡相当。 物利用度92%，血浆蛋白结合率90%，半 -40小时。反复使用有一定蓄积性。 镇咳、呼吸抑制、胃肠和胆道压力影响与 。 状弱于吗啡，成瘾性产生较慢，程度较轻 于各种剧痛，及吗啡和海洛因的脱毒治疗
3）镇咳: 用延脑孤束核的阿片受体，降低咳嗽刺激 咳嗽中枢传递——易成瘾，用可待因代替
4）缩瞳 奋支配瞳孔的副交感神经—缩瞳 尖样瞳孔（中毒表现）——判断是否中毒 之一
5）催吐 奋延髓催吐化学感受器，引起恶心、呕吐
心血管系统 ）扩张血管，体位性低血压。
机制：促进组胺的释放，直接抑制血管运动中枢 血管扩张 ）颅内压升高 抑制呼吸中枢，使CO2积蓄，反射性引起血管扩 其是脑血管扩张和脑血流量增加，导致脑内压升高 （颅内压升高病人禁用）
第十三章 镇痛药
本章教学要求
掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用及不 良反应
熟悉吗啡中毒时症状及解救 熟悉哌替啶（度冷丁）临床应用 熟悉阿片受体拮抗药纳洛酮的临床应用。 了解疼痛的定义和镇痛药应用的原则
疼痛是多种原因引起的使患者痛苦的一 种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中 枢，经大脑皮质综合分析产生的 一种感觉。
减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。 2、解热镇痛药
作用在外周，缓解疼痛作用较弱，用于钝痛，同时还有 解热、抗炎作用的药物
镇痛药（analgesics）
是作用于中枢神经系统，主要通过激动阿 片受体，在不影响意识和其他感觉的情况下，选 择性地消除或缓解疼痛地药物。 ➢ 缓解剧痛 ➢ 反复应用，易产生依赖性 ➢ 属麻醉药品管理范畴，严格控制使用
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
镇痛药 PPT课件
疼痛
• 是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应 • 常伴有不愉快的情绪反应 • 是许多疾病的症状 • 是疾病诊断的重要依据
中枢镇痛药
• 是一类主要作用于中枢神经系统，选择性抑制痛 觉，使疼痛减轻或消除的药物。
• 在镇痛的同时不影响意识和其它感觉。 • 由于其反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药
阿片受体的分布及作用
分布
作用
脑内 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室 痛觉的整合及感受 及导水管周围灰质
边缘系统及蓝斑核
情绪及精神活动
延髓孤束核
呼吸及咳嗽
中脑盖前核
缩瞳
脑干极后区、迷走神经背核 胃肠活动
外周 肠肌等
阿片受体分类及效应
药理作用
①镇痛、镇 中枢神经系统 静、欣快
②抑制呼吸
③镇咳
④催吐 ⑤缩瞳
练习题：
1. 麻醉性镇痛药的作用机制是通过激动 制P物质的释放，而产生镇痛作用。
受体，抑
2. 吗啡临床常用于 、 、 。
3. 胆绞痛应选用
和
。
4. 吗啡急性中毒的临床表现 是、、、。
5. 用于解救吗啡中毒的阿片受体阻断药是 。
6. 简述吗啡的药理作用。
或麻醉性镇痛药。
阿片生物碱类
罂粟 → 未成熟蒴果 → 白色乳状浆汁 → 棕色胶状物（烟土） → 粉末（鸦片） → 20种阿片类生物碱：
菲类：吗啡、可待因——镇痛、止咳 异喹啉类：罂粟碱——松弛平滑肌
吗啡（morphine）
——阿片受体激动剂
[ 药动学 ]
• 口服首过效应明显，生物利用度低 • 常采用注射给药，t1/2约2.5-3h • 少量可通过血脑屏障，也可通过胎盘屏障 • 肝脏代谢、肾脏排泄，少量可经乳腺和胆③膀胱 ④支气管 扩血管
临床应用 急性剧烈 疼痛 心源性哮喘
止泻
不良反应 嗜睡→昏迷 依赖性
呼吸抑制
恶心、呕吐 针尖样瞳孔 便秘 胆绞痛 尿潴留 呼吸困难 体位性低血压
[ 不良反应 ]
• 最主要的不良反应：成瘾性、戒断症状
• 治疗量的吗啡还可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、嗜 睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛等。还可引起颅内 压增高和体位性低血压。
人工冬眠；麻醉前给药 • 也有成瘾性
镇痛作用比较
二氢埃托啡 〉 芬太尼 〉曲马多 〉 美沙酮 〉 吗啡
10000
80
9
1
1
〉强痛定 〉 喷他佐辛 〉 哌替啶 〉可待因
1/3
1/4
1/8
1/12
本章学习要点：
• 熟悉镇痛药的分类及代表药 • 掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用、
不良反应、成瘾性 • 熟悉哌替啶的作用特点及应用
瘾者，用药后立即出现戒断症状 • 能快速清除吗啡的中毒症状 • 用于阿片类药物急性中毒的解救
可待因（codeine，甲基吗啡）
• 前体药物 • 中枢镇咳药
哌替啶（度冷丁）
• 人工合成镇痛药 • 阿片受体激动剂 • 镇痛、镇静作用弱，呼吸抑制时间短，无镇咳
作用，兴奋平滑肌作用弱 • 作为吗啡代用品用于各种剧痛、心源性哮喘；
• 急性中毒：主要表现为昏迷、瞳孔极度缩小呈针尖样， 呼吸高度抑制，血压降低甚至休克，可因呼吸麻痹而 死亡。
• 抢救措施：人工呼吸、给氧、补液、呼吸兴奋药、吗 啡拮抗药纳洛酮。
纳洛酮（naloxone）
• 阿片受体完全阻断药（µ、δ、κ受体） • 与阿片受体亲和力强于吗啡、脑啡肽 • 对正常机体无明显药理作用；对阿片类药物成
疼痛
• 是机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应 • 常伴有不愉快的情绪反应 • 是许多疾病的症状 • 是疾病诊断的重要依据
中枢镇痛药
• 是一类主要作用于中枢神经系统，选择性抑制痛 觉，使疼痛减轻或消除的药物。
• 在镇痛的同时不影响意识和其它感觉。 • 由于其反复应用易于成瘾，又称为成瘾性镇痛药
阿片受体的分布及作用
分布
作用
脑内 丘脑内侧、脊髓胶质区、脑室 痛觉的整合及感受 及导水管周围灰质
边缘系统及蓝斑核
情绪及精神活动
延髓孤束核
呼吸及咳嗽
中脑盖前核
缩瞳
脑干极后区、迷走神经背核 胃肠活动
外周 肠肌等
阿片受体分类及效应
药理作用
①镇痛、镇 中枢神经系统 静、欣快
②抑制呼吸
③镇咳
④催吐 ⑤缩瞳
练习题：
1. 麻醉性镇痛药的作用机制是通过激动 制P物质的释放，而产生镇痛作用。
受体，抑
2. 吗啡临床常用于 、 、 。
3. 胆绞痛应选用
和
。
4. 吗啡急性中毒的临床表现 是、、、。
5. 用于解救吗啡中毒的阿片受体阻断药是 。
6. 简述吗啡的药理作用。
或麻醉性镇痛药。
阿片生物碱类
罂粟 → 未成熟蒴果 → 白色乳状浆汁 → 棕色胶状物（烟土） → 粉末（鸦片） → 20种阿片类生物碱：
菲类：吗啡、可待因——镇痛、止咳 异喹啉类：罂粟碱——松弛平滑肌
吗啡（morphine）
——阿片受体激动剂
[ 药动学 ]
• 口服首过效应明显，生物利用度低 • 常采用注射给药，t1/2约2.5-3h • 少量可通过血脑屏障，也可通过胎盘屏障 • 肝脏代谢、肾脏排泄，少量可经乳腺和胆③膀胱 ④支气管 扩血管
临床应用 急性剧烈 疼痛 心源性哮喘
止泻
不良反应 嗜睡→昏迷 依赖性
呼吸抑制
恶心、呕吐 针尖样瞳孔 便秘 胆绞痛 尿潴留 呼吸困难 体位性低血压
[ 不良反应 ]
• 最主要的不良反应：成瘾性、戒断症状
• 治疗量的吗啡还可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、嗜 睡、呼吸抑制、排尿困难、胆绞痛等。还可引起颅内 压增高和体位性低血压。
人工冬眠；麻醉前给药 • 也有成瘾性
镇痛作用比较
二氢埃托啡 〉 芬太尼 〉曲马多 〉 美沙酮 〉 吗啡
10000
80
9
1
1
〉强痛定 〉 喷他佐辛 〉 哌替啶 〉可待因
1/3
1/4
1/8
1/12
本章学习要点：
• 熟悉镇痛药的分类及代表药 • 掌握吗啡的药理作用、作用机制、临床应用、
不良反应、成瘾性 • 熟悉哌替啶的作用特点及应用
瘾者，用药后立即出现戒断症状 • 能快速清除吗啡的中毒症状 • 用于阿片类药物急性中毒的解救
可待因（codeine，甲基吗啡）
• 前体药物 • 中枢镇咳药
哌替啶（度冷丁）
• 人工合成镇痛药 • 阿片受体激动剂 • 镇痛、镇静作用弱，呼吸抑制时间短，无镇咳
作用，兴奋平滑肌作用弱 • 作为吗啡代用品用于各种剧痛、心源性哮喘；
• 急性中毒：主要表现为昏迷、瞳孔极度缩小呈针尖样， 呼吸高度抑制，血压降低甚至休克，可因呼吸麻痹而 死亡。
• 抢救措施：人工呼吸、给氧、补液、呼吸兴奋药、吗 啡拮抗药纳洛酮。
纳洛酮（naloxone）
• 阿片受体完全阻断药（µ、δ、κ受体） • 与阿片受体亲和力强于吗啡、脑啡肽 • 对正常机体无明显药理作用；对阿片类药物成