抗肾上腺素能药

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抗肾上腺素药

2.β受体阻断剂的结构特征
①分子中都有芳香环结构。 ②芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 ③N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。
β受体阻断药
药物
普奈洛尔噻吗洛尔吲哚洛尔纳多洛尔美托洛尔阿替洛尔醋丁洛尔
β受体阻断作用
β1
β2
+
+
+
+
+
+
+
+
+
-
+
-
+
-
内在拟交感活性
++ +
膜稳定
体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用
主要用于外周血管痉挛性疾病、抗休克、治疗嗜铬
细胞瘤和良性前列腺增生。
α受体阻断药哌唑嗪
选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓，对α2受体无阻断作用，故无反射性地心率↑。
β受体阻断药
1.分类
① β1、β2受体阻断药 ② β1受体阻断药 ③ α、β受体阻断药
短效酚妥拉明与a-R结合疏松弱、快、短竞争性长效酚苄明与a-R结合牢固强、慢、久非竞争性
α受体阻断药
酚妥拉明【药理作用】
①血管扩张：阻断血管平滑肌α受体血管扩张，血压↓ 直接松弛血管平滑肌
②心脏兴奋：心率↑，心肌收缩力↑，心输出量↑ 原因：血压下降，反射性引起心脏兴奋
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抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
抗肾
一. α受体阻断药
上
腺
二. β受体阻断药
素
药
抗肾上腺素药---分类
β α
受 α1、α2：酚妥拉、酚苄明、乌拉地尔

拟肾上腺素药和抗肾上腺素药【精选】

传出神经系统
CNS
自主神经
神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
传出神经系统药物的作用环节
乙酰胆碱神经节
N胆碱受体
去甲肾上腺素肾上腺素能神经
无神经节
乙酰胆碱 N胆碱受体
骨骼肌
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
• 2、兴奋心脏：
• 兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓，心输出量增加不明显。
• 心脏作用较肾上腺素为弱，激动心脏的β1受体，使心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心搏出量增加。在整体情况下，心率可由于血压升高而反射性减慢
• 过大剂量，心脏自动节律性增加，也会出现心律失常，但较肾上腺素少见
（一）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
• 来源及化学去甲肾上腺素是去甲肾上腺素能神经末
梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品。
受体激动药—去甲肾上腺素
• 体内过程—吸收 • 口服不能产生吸收作用在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢 • 皮下注射血管剧烈收缩，吸收很少，且易发生局部组织坏死 • 一般采用静脉滴注法给药 • 不能透过血脑屏障
去甲肾上腺素
【不良反应】
1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。处理：①热敷；②i .h酚妥拉明或普鲁卡因，扩张血管；③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭滴注时间过长或剂量过
大，可使肾脏血管剧烈收缩，产生少尿、无尿和肾实质损伤，用药期间尿量应保持在25ml/小时以上

拟肾上腺素药和抗肾上腺素

肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致交感兴奋。
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂，经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能受体结合，无内在活性或极少有内在活性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用，却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管痉挛等特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、诱发肿瘤）
第二节抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质

抗肾上腺素药

u3. 密切观察用药后反应重点观察心率，心率不能低于50次/分，心率过低应及时报告医生。本类药物多通过肝肾消除、定期检查肝肾功能并追踪血糖变化。准备好急救设备和药物，以防止低血压、气管痉挛、哮喘及心衰等反应。
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol 柳胺苄心定）【药理作用】拉贝洛尔具有α和β受体阻断作用。但β受体阻断
一、β受体阻断药
• 【药理作用】 • 1、β受体阻断作用 • （1） β1受体阻断作用 • 1.阻断心脏上的β1受体 • 2.减少心、肝、肾血流量 • 3.抑制肾素分泌、使脂肪、糖原分解减少。 • （2） β2受体阻断作用 • 阻断支气管平滑肌上β2受体，使支气管平滑肌收缩，
导致气道阻力增加。
• 2、内在拟交感作用：有些β受体阻断药在产生β受体阻断作用的同时，还具有较弱的β受体激动作用
促进心肌舒缩功能的协调性，降低CHF猝死率。
小结
1.酚妥拉明的作用、用途及不良反应
2.β受体阻断药的分类、作用与用途、禁忌证
课堂练习
1．属于α1α2受体阻断药的是Ａ．哌唑嗪Ｂ．拉贝洛尔Ｃ．酚妥拉明Ｄ．多巴酚丁胺Ｅ．坦洛新
结语
谢谢大家！
作用较强，对β1、β2受体无选择性，对α1受体阻断作用较弱，对α2则无作用。降压作用比β受体阻断药强。
n【临床应用】 n适用于各类高血压，也用于常规降压药无效的高血压。静注可用于治疗高血压危象。 n【不良反应】 n主要有眩晕、乏力等，大剂量可导致体位性低血压。儿童、孕妇及脑溢血患者忌静注。支气管哮喘患者禁用。
酚妥拉明
酚妥拉明又名立其丁，为短效α受体阻断药。
【体内过程】口服生物利用度低，常采用肌内注射或静脉给药，肌肉注射作用维持30-45分钟。

拟肾上腺素药和抗肾上腺素药

•间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求： ⑴ 在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效，并伴有兴奋中枢神经系统的作用； ⑵ 化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有； β⑶ 氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分； ⑷ 苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。
第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药二、抗肾上腺素药
第一节、拟肾上腺素药
•拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中多含有氨基，所以亦称拟交感胺。 •肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。 •具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上用于平喘和改善微循环。
1. 肾上腺素 •结构式： HO
HO CHCH2NHCH3 OH
•化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名副肾碱。
HO HO
POCl3,ClCH2COOH
HO HO
COCH2Cl
CH3NH2
HO HO
COCH2NHCH3
H2/Pd-C
dl-HO HO
CHCH2NHCH3 OH
⑴ β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格； ⑵ 芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在一定的关系； ⑶ 由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强； ⑷ β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构型作用更强；

第11章肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs) 又称为抗

[药理作用]
• 酚苄明与a受体结合比较牢固,持久,为非竞争性a受体阻断药
1.一次用药可维持3~4天。具有显著的降压作用。降压强度与交感张力强弱相关
2.心率加快:血管扩张反射;阻断突触前a2受体。
3.有较弱的抗组胺,抗5-HT作用
临床应用
1.外周血管痉挛性疾病 2.抗休克, 感染性为主 3.嗜铬细胞瘤 4.排尿困难:良性前列腺增生所致
不良反应
• 体位性低血压,反射性心动过速,心律失常,鼻塞;
• 口服致恶心、呕吐、思睡、疲乏等
a1受体阻断药—哌唑嗪
药理作用
a1 受体阻断: 血管舒张、外周阻力↓血压↓ 无明显兴奋心脏作用
对 a2无阻断作用
a2受体阻断药—育亨宾药理作用
选择性a2受体阻断
应用----工具药
阻断 a2作用
β 受体阻断药
β受体阻断药
非选择性β受体阻断药 β1受体阻断药
a β受体阻断药
第一节α肾上腺素受体阻断药肾上腺素作用的翻转
α受体阻断药可阻断与缩血管有关的 α受体, 而对与扩血管有关的β受体无影响, 因而使AD的升压作用翻转为降压作用
• 这种现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
2.支气管平滑肌: 收缩正常人影响较少阻断支气管β2(哮喘、慢阻肺)
• 3.代谢:抑制脂肪、糖元分解; 延缓胰岛素后血糖恢复;甲亢时对抗儿茶酚胺的敏感性增高和抑制T4转变为T3
• 4.肾素:抑制释放
内在拟交感活性
•某些药物为β受体的局麻样作用)
• 1. 对1 2受体的阻断作用比普萘洛尔强 6 倍。
• 2. 可增加肾血流量,为肾功能不全者的首选药物。

抗肾上腺素药

（三）、ß -R阻断药
拉贝洛尔（柳胺苄心定）
【作用、用途】
基本作用：阻断 1＞2＞应用：抗高血压：治疗因外周血管阻力增加所致的中-重度高血压病，作用强于普萘洛尔。
【不良反应】直立性低血压。
小结
抗肾上腺素药实际上是一类肾上腺素受体阻断药，根据其对受体的选择性，可分为两大类：一、Байду номын сангаасR阻断药：
选择性阻断1－R→血管扩张→BP↓ ↓ 心脏负荷（前、后）↓
特点：
1.不反射性兴奋交感神经，不引起HR↑和肾素释放↑，故优于非选择性α-R阻断药及直接扩血管药。 2.降压时不明显影响肾血流量和肾小球滤过率，故伴有肾功能不良者亦可用。
用于： 1.中－重度高血压；2.充血性心衰【不良反应】
主要是首剂现象(即首次用药后出现体位性低血压)。防治：首剂为正常量的1/4-1/3，睡前服，不与－R阻断药合用（首剂时）
2. 1-R阻断药：伴有肺功能受损的高血压。
3.、 -R阻断药
兼有阻断 1 、－R的作用，故多用于中度或重度高血压等。拉贝洛尔
思考题
-R、－R阻断的药理作用、临床用途
和不良反应？
心缩力↓:诱发或加重心衰
（1）抑制心脏
（ 1）
HR↓ 抗心律失常传导↓ 耗02↓:抗心绞痛抗心肌梗死心输出量↓ 抗高血压
（2）抑制交感中枢（中枢－R）（3）抑制NA释放（ 2－R）（4）抑制肾素释放（ 1－R）
脂肪分解↓ （5）抑制代谢糖原分解↓
（ 1、 2）
组织耗02↓：抗甲亢
二、－R阻断药
【分类】
经历了三代演变，根据对受体的选择性，可分为三类 (1类：1、2受体阻断药；2类：1受体阻断药；3类：、受体阻断药)

药物化学 6 肾上腺能药物

第十九章
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
(Adrenergic drugs and Adrenergic antagonists)
1
2
HO HO
* CHCH2NHCH3
Opinephrine）又名：副肾碱（Spinephrine）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要神经递质。肾上腺素可兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑肌，在调节血压、心率、心力、肠胃运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要作用。（心脏、血管、肠胃）
CH3 OH
CH3 OCH2 CHCH2NH CH CH3
CH3CHOCH2CH2OCH2
比索洛尔（Bisoprolol) 特点：是特异性最高的β1受体阻断剂之一，为强效、长效的β1受体阻断剂，其作用为普萘洛尔的4倍。
O CH3OCCH2CH2
OH OCH2CHCH2NHCH
CH3 CH3
OCH2 CHCH2NH C(CH3)3 O N N S N OH
噻吗洛尔（Timolol) 用途：其作用强度是普萘洛尔的8倍，临床用于治疗高血压病、心绞痛及青光眼。
苯环4位取代的药物均为特异性β1受体阻断剂：
O NH2CCH2 OCH2 CHCH2NH CH(CH3)2 OH
阿替洛尔（氨酰心安) （Atenolol）用途：为选择性β1受体阻滞剂，对心脏的β1 受体有较强的选择性。本品可用于高血压、心绞痛及心律失常的治疗。
1、β受体阻断剂的发展绝大多数β受体阻断剂都具有类似于β受体激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架:
Ar (OCH2)nCHCH2NHR OH
n = 0, 苯乙醇胺类 n = 1, 芳氧丙醇胺类
苯乙醇胺类:
H2NCO HO OH CH3

10第十二章作用于肾上腺素能受体的药物杜-精选文档-精选文档

不同，其中以α晶型的抗高血压作用最好，因此产品
对晶型有要求。
30
2、选择性α1受体阻断剂
盐酸哌唑嗪的合成：
CH3O CH3O
CH3O CH3O
NH2
NaOCN
COOH
CH3O CH3O
N
Cl
HN
O NO
N
NH2
N OH N
OH
NH3 PCl5
CH3O CH3O
N Cl NH3 N
Cl
CH3O CH3O
10
二、α受体激动剂
COOH
HO
OH
NH2
.H
HO
OH H
. H2O
COOH
HO
重酒石酸去甲肾上腺素
OH
HO
NHCH3 . HCl
盐酸去氧肾上腺素
H3CO
OH
NH2 . HCl
CH3 OCH3
盐酸甲氧明
OH
COOH
HO
NH2
.H
HO
OH H
CH3
COOH
重酒石酸间羟胺
11
二、α受体激动剂
盐酸可乐定：
硫酸沙丁胺醇的合成：（见课本 P216）
HO2C H HO
*
CH2C NH HC3)3 (C . 1H /2H2S4 O OH
22
四、拟肾上腺素药的构效关系（P218）
R CH CH NH R' (OH) X
1、必须具有苯乙胺的基本结构，如碳链延长为三个碳原子，则作用强度下降；
2、多数β肾上腺素受体激动剂在氨基的β位具有羟基，此β 羟基的存在，对活性有显著影响。
NN N
O N
O HCl

肾上腺素受体激动拮抗剂

肾上腺素受体激动拮抗剂肾上腺素受体激动拮抗剂（Arb）是一类药物，通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经功能，从而对高血压和其他心血管疾病产生治疗效果。

一、简介肾上腺素受体激动拮抗剂是一种治疗高血压和其他心血管疾病的药物。

它通过与肾上腺素受体结合而发挥作用。

肾上腺素受体激动拮抗剂可以分为选择性和非选择性两种，选择性的作用于特定的亚型受体，而非选择性的作用于多种亚型受体。

二、作用机制肾上腺素受体激动拮抗剂通过阻断肾上腺素受体，降低交感神经的兴奋性，进而减少心脏输出和血管收缩，降低血压。

具体来说，肾上腺素受体激动拮抗剂作用于血管平滑肌细胞上的肾上腺素α1受体，使其发生拮抗作用，从而扩张血管、降低血压。

这种药物还可以通过抑制肾上腺素β1受体产生正性肌力作用，减少心脏的负荷，从而对心脏疾病产生治疗效果。

三、临床应用由于肾上腺素受体激动拮抗剂具有良好的降压效果和心脏保护作用，广泛应用于临床治疗。

主要适用于以下情况：1. 高血压：肾上腺素受体激动拮抗剂是一线降压药物，适用于各种原因引起的高血压患者。

2. 心衰：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过减少心脏的负荷和抑制肾上腺素β1受体，改善心脏收缩功能，降低心脏舒张压，从而改善心衰症状。

3. 心肌缺血：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过扩张冠状动脉和改善心肌氧供需平衡，从而改善心肌缺血症状。

4. 心律失常：肾上腺素受体激动拮抗剂可以通过调节心脏电生理，减少心律失常的发生。

5. 降低心血管事件风险：肾上腺素受体激动拮抗剂还可以通过改善血管功能和抑制炎症反应，降低心血管事件的发生风险。

四、药物副作用肾上腺素受体激动拮抗剂的副作用较为轻微，但仍需注意以下几点：1. 低血压：由于药物降压作用，可能导致低血压的发生。

患者在使用期间可能会感觉头晕、乏力等症状。

2. 血钾异常：肾上腺素受体激动拮抗剂可能影响肾脏对钾离子的调节作用，导致血钾水平异常，患者需定期检测血钾水平。

3. 肾功能损害：肾上腺素受体激动拮抗剂对肾脏的血流动力学产生影响，长期使用可能对肾功能产生不良影响，因此需要密切监测肾功能。

抗肾上腺素药

普萘洛尔吲哚洛尔
β-R 阻断药 β1-R 阻断药
美托洛尔比索洛尔
第二节 β受体阻断药
【药理作用】
1. β -R阻断作用（1）心血管系统 ① 抑制心脏（阻断β 1 –R），心力↓，心率
↓ ，传导↓ ，心输出量↓ ，心肌耗氧量↓ 。
② 收缩血管： ①心脏抑制反射性使交感神经兴奋；②阻断β 2 –R，收缩骨骼肌血管。
（2）抗休克。（3）嗜铬细胞瘤。（4）前列腺肥大引起的排尿困难。 5.不良反应：（1）低血压（必要给NA，禁用AD）。（2）鼻塞（血管扩张引起）。（3）恶心，呕吐（局部刺激）。（4）乏力，嗜睡（中枢抑制）。
第二节 β受体阻断药
【分类】根据药物对β – R 选择性分为：
β 1 、β2-R 阻断药
第九章抗肾上腺素药
小结
酚妥拉明为短效类α受体阻断药，可用于外周血管痉挛性疾病、去甲肾上腺素静脉滴注外漏、嗜铬细胞瘤、休克和顽固性充血性心力衰竭。β受体阻断药可用于心律失常、心绞痛和心肌梗死、高血压、充血性心力衰竭和甲状腺功能亢进症等
第九章抗肾上腺素药
基础与临床
嗜铬细胞瘤
嗜铬细胞瘤为起源于神经外胚层嗜铬组织的肿瘤，主要分泌儿茶酚胺，嗜铬细胞瘤位于肾上腺者占80%～90%，且多为一侧性；肾上腺外的嗜铬细胞瘤可发生于自颈动脉体至盆腔的任何部位。多良性，恶性者占10%。嗜铬细胞瘤临床表现个体差异甚大,主要导致血压异常(常表现为高血压)与代谢紊乱症候群，其引起的高血压特点为阵发性或持续性高血压伴交感神经过度兴奋的表现。某些患者可因长期高血压致严重的心、脑、肾损害或因突发严重高血压而导致危象，危及生命，但如能及时、早期获得诊断和治疗，又是一种可治愈的继发性高血压病。

抗肾上腺素药10

第二节 β肾上腺受体阻断药
非选择性：分类非选择性：普萘洛尔等选择性：选择性：阿替洛尔等作用 1. β受体阻断（1）抑制心血管（2）收缩支气管（3）减慢代谢（4）抑制肾素释放 2.内在拟交感活性 2.内在拟交感活性 3.膜稳定作用 3.膜稳定作用
应用：应用：
1.心律失常 2.心绞痛、心梗 3.高血压不良反应： 1.抑制心功能 2.诱发或加重支气管哮喘
第十章抗肾上腺素药
分类 α 受体阻滞剂 β受体阻滞剂肾上腺受体阻滞剂第一节 α 肾上腺受体阻滞剂
药物短效类：酚妥拉明、妥拉唑啉短效类：酚妥拉明、
长效类：长效类：酚苄明中效类：中效类：哌唑嗪
酚妥拉明
作用：心血管降低血压，心血管：作用：1.心血管：降低血压，加快心率 2.拟胆碱作用拟胆碱作用 3.组胺样作用组胺样作用用途：1.外周血管痉挛性疾病用途：外周血管痉挛性疾病 2.预防组织坏死预防组织坏死 3.急性心梗和充血性心衰急性心梗和充血性心衰 4.休克休克 5.肾上腺嗜铬细胞瘤肾上腺嗜铬细胞瘤

肾上腺素能药物—肾上腺素能受体拮抗剂(药物化学课件)

肾上腺素受体拮抗剂
肾上腺素受体拮抗剂简介
肾上腺素能受体拮抗剂:
是一类与肾上腺素能受体结合，从而能拮抗肾上腺素能神经递质或肾上腺素能激动剂作用的药物。
α受体拮抗剂分类
β受体拮抗剂
一、α受体拮抗剂
短效的竞争性α受体拮抗剂分类
长效的非竞争性α受体拮剂
1.短效的竞争性α受体拮抗剂
2.长效的非竞争性α受体拮剂
美托洛尔
阿替洛尔
β受体阻断作用强于苯乙醇胺
比索
外周血管痉挛性疾病及血栓闭
塞性脉管炎
典型药物---盐酸哌唑嗪
→本品为选择性α1受体拮抗剂，对α2受体无明显阻断作用，对心脏兴奋作用较轻。具有松弛血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱，前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生。
其他选择性α1受体拮抗剂
二、β受体拮抗剂
苯乙醇胺类
分类
芳氧丙醇胺类
临床应用：心绞痛心肌梗塞高血压心律失常
β受体拮抗剂可竞争性的与受体结合而拮抗肾上腺素能神经递质或β激动剂的效应，主要包括心脏的抑制作用和对血管平滑肌的舒张作用。
1.苯乙醇胺类
索他洛尔
拉贝洛尔
2.芳氧丙醇胺类
普萘洛尔

抗肾上腺素药

16
4、甲状腺功能亢进及甲亢为象 5、充血性心力衰竭四、不良反应 1、胃肠反应：恶心、呕吐、轻度腹泻。 2、过敏反应：皮疹、血小板减少，大剂量尚可产生失眠、幻觉、感觉异常、抑郁等。
17
3、阻滞β受体引起的严重反应心脏抑制、呼吸困难等。 4、反跳现象禁忌症：支气管哮喘、心功能低下、心动过缓、房室传导阻滞
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用途 1、快速性心律失常 2、肾性高血压 3、心绞痛 4、甲亢及甲亢危
21
22
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复习提：有哪些？
24
25
18
普萘洛尔(心得安)
一、药动学特点： 1、首过效应明显----可消除60～70%，使其生物利用度低（30%） 2、血浆蛋白结合率高（90%） 3、个体差异大（可相差25倍） 4、代谢产物4-羟普萘洛尔仍具有药理活性。
19
二、作用与用途
作用： 1、具有阻断β受体及膜稳定作用，无内在拟交感N作用； 2、阻断β受体作用较强，对β受体无选择性
酚妥拉明、妥拉唑啉
一、作用
原理：阻滞α受体 1、扩张血管强阻滞α受体直接扩张血管
外周阻力↓→回心血↓→BP↓
3
2、兴奋心脏强 ①血压↓→反射性兴奋交感N ②阻滞α2受体→促进去甲肾上腺素能N释放递质 3、其他作用拟胆碱及拟组织胺作用
4
二、用途
1、外周血管痉挛性疾病
2、肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断及缓解该病引起的高血压危象或手术前的治疗。 3、抗休克——扩张血管，改善微循环及兴奋心脏，增加心输出量。 4、充血性心力衰竭
3、收缩气管----阻滞β2受体 4、抑制代谢（1）抑制脂肪分解（2）与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用（3）抑制甲状腺素（T4）转变为三碘甲状腺原氨酸（T3 ）的过程，有效控制甲亢症状。

抗肾上腺素能药

抗肾上腺素药

拟肾上腺素药和抗肾上腺素药【精选】

拟肾上腺素药和抗肾上腺素

抗肾上腺素药

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药物化学 6 肾上腺能药物

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肾上腺素受体激动拮抗剂

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抗肾上腺素药10

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