拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
拟肾上腺素药和抗肾上腺素
※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类 与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物, 也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分 药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺 或儿茶酚胺。
• ※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内 分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用, 既属神经递质,也属内源性生物胺。
• 三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂， 经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或 肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
HO HO
H CCH2NHCH3 OH
• 药理作用 • 一、α 抗肾上腺素药 • 二、β 抗肾上腺素药
• 抗肾上腺素药：是一类能与肾上腺素能 受体结合，无内在活性或极少有内在活 性，不产生或较少产生拟肾上腺素作用， 却能阻断肾上腺素能神经递质或外源性 拟肾上腺素药与受体作用的药物。
一、 α受体阻断药
• 按照α受体亚型分类 • 1、非选择性α受体阻断剂 • 2、 α1受体阻断剂 • 3、 α2受体阻断剂
3. β2受体激动剂 异用克于舒治令疗和末布梢酚动宁脉：硬显化示症β2受体激动活性，临床
※沙丁胺醇
β2受体的特异激动剂，临床上用于治疗喘息型 支气管炎、支气管哮喘、肺气肿患者的支气管 痉挛等 特步他林、马布特罗、沙美特罗、福莫特罗 克伦特罗：瘦肉精（加速脂肪分解，影响心脏、 诱发肿瘤）
第二节 抗肾上腺素药
• 主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、 心肌梗死等血管疾病，也用于治疗甲亢、 肥厚型心肌病、偏头痛、青光眼等
肾上腺素受体药理性质
《护用药理学(人卫版)》第4章-拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
肾 (1+)α →收缩血管，通透性↓
血压 ↑
上1 腺
支气管粘膜水肿↓ 呼
素
吸
抗过 敏性 休克
✓心率加快
抑制肥大细胞释放过敏介质↓ 通
(+)β
畅
✓呼吸困难
松驰支气管平滑肌→支气管扩张
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肾上腺素的总结图
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肾上腺素药理作用顺口溜
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肾上腺素 药理作用
1、兴奋心脏 4、松弛支气管 2、舒缩血管 3、 影响血压
5、促进代谢
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解释舒张压（DBP）的变化
1.肾上腺素对血压的影响与用药剂量和给药浓度有关
低剂量 ： β受体 占优势
临床 应用
4.局部应 用
仅用于急性发 作者及哮喘持
续状态
3.支气管哮 喘
与局麻药配伍，可延缓局麻 药的吸收，延长局麻药作用 时间；将浸有肾上腺素的纱 布或棉球（0.1%）用于鼻黏 膜或齿龈表面,可使血管收缩 而起到局部止血作用。
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1.【知识拓展】 心脏骤停及抢救药物
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由于此作用虽强，但短暂，
接着激动骨骼肌血管上的β2
受体，故而骨骼肌血管舒张
，血压下降——解释下降曲
线。
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“肾上腺素升压作用的翻转”
如先给予α受体 阻断药，再给肾 上腺素，肾上腺 素的α型作用被 取消，仅表现为 对血管β2受体的 激动作用，升压 作用可被翻转为 降压作用，称之 为肾上腺素升压 作用的翻转
第六、七章拟肾上腺素药及抗肾上腺素药
第六章拟肾上腺素药及抗肾上腺素药
1．指出人体内生物胺有几种，写出它们的分子式及临床应用。
2．指出拟肾上腺素药中的选择性α受体激动剂、选择性β受体激动剂各三例代表药物，并简述其临床应用。
3．指出拟肾上腺素药的SAR。
4．指出抗肾上腺素药的α受体阻断剂中两例代表药物，并简述其临床应用。
5．指出β受体阻断药的作用机理，举至少三例代表药物。
第七章拟胆碱药及抗胆碱药
1．请写出M、N受体兴奋表现。
2．请指出拟胆碱药的分类，每类举两例代表药物，并写出其临床特点。
3．请列举4种天然生物碱类M受体阻断剂代表药物及临床应用，指出合成M受体阻断剂的分类，每类举一例代表药物，并写出其临床应用。
4.请叙述拟胆碱药的SAR。
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
•间接作用的拟肾上腺素激动剂的结构要求： ⑴ 在苯丙胺结构的苯环3-和4-位上不含有酚羟基，由 于缺乏离子性基团，这样增加口服吸收和进入中枢神 经系统的能力，因而这类间接作用药大多数口服有效， 并伴有兴奋中枢神经系统的作用； ⑵ 化合物分子中可以含有β-羟基，也可以没有； β⑶ 氨基氮原子可以是伯胺、仲胺或杂环的一部分； ⑷ 苯基可以用其它芳基、脂环或烷基代替。
第六章、拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
一、拟肾上腺素药 二、抗肾上腺素药
第一节、拟肾上腺素药
•拟肾上腺素药是指一类与肾上腺素能神经兴奋时有相 似作用的药物，也称拟交感作用药。又因化学结构中 多含有氨基，所以亦称拟交感胺。 •肾上腺素受体分为α-受体和β-受体二种类型。 •具有兴奋α-受体的药物，临床上用于升高血压和抗休 克；具有兴奋β-受体，尤其是β2-受体的药物，临床上 用于平喘和改善微循环。
1. 肾上腺素 •结构式： HO
HO CHCH2NHCH3 OH
•化学名：D-(-)-1-(3,4-二羟苯基)-2-甲氨基乙醇，又名 副肾碱。
HO HO
POCl3,ClCH2COOH
HO HO
COCH2Cl
CH3NH2
HO HO
COCH2NHCH3
H2/Pd-C
dl-HO HO
CHCH2NHCH3 OH
⑴ β-受体阻断剂对芳香环及其取代基的结构要求不甚严格； ⑵ 芳环和环上取代基的位置对β1-受体阻断作用的选择性存在 一定的关系； ⑶ 由于芳氧丙醇胺类存在分子内双氢键，这使得芳氧丙醇胺 类的β-受体阻断作用比苯乙醇胺类强； ⑷ β-受体阻断剂的侧链部分在受体上的结合部分与β-激动剂的 结合部位相同，它们的立体选择性是一致的，即R-构型比S-构 型作用更强；
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习
《作用于肾上腺受体的药物》作业与练习一、名词解释: 1、拟肾上腺素药2、抗肾上腺素药二、填空题1、酚妥拉明对血管阻断,可使血压 ,而对心脏是反射性兴奋。
2、普萘洛尔的主要适应证包括、、。
3、α1肾上腺受体主要存在于突触后膜，分布在由神经支配的皮肤、黏膜、内脏腺体的、、和心脏的效应细胞上。
α1肾上腺受体激动时，引起。
α1受体兴奋所呈现的作用表现为皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，，， , ，加强。
α2肾上腺受体主要存在于突触前膜，也存在于中枢神经系统突触后膜，血小板、肾上腺能和胆碱能神经末梢，某些非神经支配的血管平滑肌和脂肪细胞上。
α2肾上腺受体激动时，抑制递质----- 的释放。
中枢突触后膜，可降低血压。
其它组织上α2受体兴奋可表现为，抑制非神经支配的血管平滑肌收缩、抑制脂肪分解等。
β1肾上腺受体主要分布于和脂肪细胞上。
β1受体兴奋时，，从而心排血量，血压，并可使胃肠道平滑肌松弛，加强脂肪分解。
β2肾上腺受体主要分布于呼吸道、子宫和血管平滑肌、骨骼肌和肝脏效应细胞上。
β2受体兴奋时，支气管、子宫和血管平滑肌，促进骨骼肌对钾离子的摄取，。
4、α肾上腺素受体阻断药能高度选择性地与，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或外源性拟肾上腺素药的α型作用，主要表现为，。
β受体阻断药能高度选择性地与，从而阻断去甲肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β型作用。
主要表现为心率减慢，心收缩力减弱，心输出量，血压稍降低，支气管和血管等。
5、抗肾上腺素药按结构分为和。
按作用时间分为和。
6、拟肾上腺素药按结构分为和。
三、单选题1、β1受体主要分布在（）A.腺体B.皮肤、粘膜血管C.心脏D.胃肠平滑肌E.瞳孔辐射肌2、临床治疗急性心肌梗死、肾功能衰竭应选用（）A.毛果芸香碱B.可乐定C.盐酸哌唑嗪D.多巴胺E.沙丁胺醇3、新斯的明最强的作用是（）A.兴奋膀胱平滑肌B.兴奋胃肠平滑肌C.瞳孔缩小D.腺体分泌增加E.兴奋骨骼肌4、轻症哮喘或预防哮喘发作及各种原因引起的充血性鼻塞，常选用( )A.多巴胺B.异丙肾上腺素C.去甲肾上腺素D.麻黄碱E.间羟胺5、治疗青霉素过敏性休克应首选( )A.关羟胺B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.去甲肾上腺素E.多巴胺6、伴心收缩功能低下及尿量减少的休克患者，应选用( )A.多巴胺B.间经胺C.多巴酚丁胺D.肾上腺素E.异丙肾上腺素7、具有明显中枢兴奋性的拟肾上腺素药是 ( )A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.多巴胺D.麻黄碱E.异丙肾上腺素8、肾上腺素与局麻药配伍的目的主要是( )A.防止过敏性休克B.防止低血压C.使局部血管收缩起止血作用D.延长局麻作用时间，防止吸收中毒E.扩张血管，促进吸收，增强局麻作用9、肾上腺素对心血管作用的受体是( )A.β1受体B.β1和β2受体C.α和β1受体D.α和β2受体E.α、β1和β2受体10、对β1受体阻断作用的药物是（）A.酚妥拉明B.酚苄明C.阿替洛尔D.拉贝洛尔E.普萘洛尔四、多选题1、肾上腺素能激动剂不稳定的原因是（）A易发生碳原子消旋化B易自动还原C易自动氧化 D易产生脱羧反应E易发生水解2、下列与多巴胺不符的叙述是（）A兴奋α和β受体，对β2受体作用较弱B容易透过血脑屏障 C作用于多巴胺受体，扩张血管D易溶于水，可以口服E是内源性活性物质3、下列叙述符合沙丁胺醇的是（）A化学名：A 1－（4－羟基－3－羟甲基苯基）－2－（叔丁氨基）乙醇硫酸盐 B化学名： 2-[（2，6-二氯苯基）亚氨基]-咪唑烷盐酸盐C舒喘灵D熔融时分解E作用于α肾上腺素受体4、下列结构中不属于β受体阻滞剂的是（）A B CD E5、下列对盐酸普萘洛尔的叙述那些是正确的（）A化学名：1-异丙胺基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐B又名: 心得安; 萘心安C它属于高选择性β1受体阻断药D本品口服吸收率大于90%，主要在肝脏代谢；E临床治疗心绞痛，心律失常，高血压6、下列对拉贝洛尔描述正确的是（）A结构式为 B其 S，R构型是α1-受体拮抗剂，R，R构型是β-受体拮抗剂 C该药可以降低全身血管阻力 D具有降血压作用，起效快。
药物化学 6 肾上腺能药物
拟肾上腺素药 和抗肾上腺素药
(Adrenergic drugs and Adrenergic antagonists)
1
2
HO HO
* CHCH2NHCH3
Opinephrine） 又名：副肾碱（Spinephrine）
肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要神经递质。 肾上腺素可兴奋心脏、收缩血管、松弛支气管平滑 肌，在调节血压、心率、心力、肠胃运动和支气管 平滑肌张力等生理功能上起着重要作用。（心脏、 血管、肠胃）
CH3 OH
CH3 OCH2 CHCH2NH CH CH3
CH3CHOCH2CH2OCH2
比索洛尔 （Bisoprolol) 特点：是特异性最高的β1受体阻断剂之一， 为强效、长效的β1受体阻断剂，其作用为普 萘洛尔的4倍。
O CH3OCCH2CH2
OH OCH2CHCH2NHCH
CH3 CH3
OCH2 CHCH2NH C(CH3)3 O N N S N OH
噻吗洛尔 （Timolol) 用途：其作用强度是普萘洛尔的8倍，临床 用于治疗高血压病、心绞痛及青光眼。
苯环4位取代的药物均为特异性β1受体阻断剂：
O NH2CCH2 OCH2 CHCH2NH CH(CH3)2 OH
阿替洛尔（氨酰心安) （Atenolol） 用途：为选择性β1受体阻滞剂，对心脏的β1 受体有较强的选择性。本品可用于高血压、 心绞痛及心律失常的治疗。
1、β受体阻断剂的发展 绝大多数β受体阻断剂都具有类似于β受体 激动剂异丙肾上腺素分子的基本骨架:
Ar (OCH2)nCHCH2NHR OH
n = 0, 苯乙醇胺类 n = 1, 芳氧丙醇胺类
苯乙醇胺类:
H2NCO HO OH CH3
3.拟、抗肾上腺素药
心脏 心率↑ 传导↑，心肌收缩力↑ 血管 血管舒张，主要是使骨骼肌、冠状血 管舒张（激动β2受体） 血压 心脏兴奋和血管舒张，使收缩压↑/-， 舒张压↓ ，脉压↑。加大剂量Bp ↓ 支气管平滑肌松弛 - 舒张作用比Adr强 - 同时抑制过敏介质释放 代谢 血糖↑脂肪分解↑
天津医科大学
麻黄碱（ephedrine） [α 、β 受体 + 促进NA释放]
特点： 性质稳定，可口服； 易透过血脑屏障，中枢兴奋作用较显著； 收缩血管、兴奋心脏、升高血压及松弛支气管平滑肌 作用与Adr相似但较弱，而且缓慢持久； 连续使用可发生快速耐受性 原因:①递质耗竭；②受体向下调节 应用： 预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压 鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 防治轻度支气管哮喘
——哌唑嗪（prazosin）和特拉唑啉（terazosin）
天津医科大学
β 受体阻断药
(β blockers )
定义 选择性和β受体结合，竞争性阻断β受体激动 药与β受体结合，拮抗该受体激动后产生的一 系列作用 分类 - β 1、 β 2受体阻断药 普萘洛尔、噻吗洛尔、索他洛尔；吲哚洛尔、 阿普洛尔等 - β 1受体选择性阻断药 阿替洛尔、美托洛尔；醋丁洛尔等
天津医科大学
受体阻断药
受体阻断药能选择性地与受体结合， 它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺 素和肾上腺素的升压作用，并将Adr的升 压作用翻转为降压作用，此现象称为 “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal )。这是因为受体阻断药阻断 与血管收缩有关的受体，但不影响与血 管舒张有关的受体。
天津医科大学
拟肾上腺素药分类
拟肾上腺素药及抗肾上腺素药护理课件
运动可能增加拟肾上腺素药的代谢速度，降低其药浓度，从而影响疗效。
CHAPTER 05
药物储存与保管
储存条件与要求
温度要求
药物应存放在阴凉干燥 处，避免阳光直射，以
防药物受热变质。
湿度控制
保持适当的湿度，避免 药物受潮，以防药物发
生霉变。
避光处理
分类存放
药物应存放在避光的地 方，避免药物受到光线 照射而发生化学反应。
儿童和老年人
根据年龄和体重调整剂量， 注意观察药物疗效和不良 反应。
肝肾功能不全者
需谨慎用药，根据肝肾功 能情况调整剂量。
CHAPTER 04
药物相互作用
与其他药物的相互作用
拟肾上腺素药与抗胆碱药的相互作用
拟肾上腺素药可增强抗胆碱药对消化道的副作用，如口干、消化不良、排便困难 等。
拟肾上腺素药与镇静剂的相互作用
肾上腺素的主要生理功能是增加心肌 收缩力、扩张血管、收缩支气管等， 以应对紧急情况下的生理需求。
抗肾上腺素药简介
抗肾上腺素药是一类能够拮抗肾 上腺素生理作用的药品，主要用 于治疗一些与肾上腺素相关的疾
病。
抗肾上腺素药的作用机制主要是 通过拮抗肾上腺素受体，抑制肾 上腺素的生理作用，以达到治疗
目的。
不良反应观察与处理
观察指标
注意观察患者的血压、心率、呼吸等 指标，以及是否有头痛、心悸、恶心 等不良反应。
处理措施
如出现不良反应，应及时停药并就医； 根据不良反应的类型采取相应的处理 措施，如减量、停药、给予拮抗剂等。
特殊人群用药指导
01
02
03
孕妇和哺乳期妇女
需谨慎用药，避免对胎儿 和婴儿造成不良影响。
药理学之拟肾上腺素药、抗肾上腺素药教案教学设计
1.抗心律失常：主要用于室上性心律失常，对于交感神经兴奋过高、甲状腺功能亢进等引起的窦性心动过速疗效较好。
2.治疗心绞痛和心肌梗死：对心绞痛有良好的疗效，长期应用可减少心绞痛发作，改善运动耐力，降低心肌梗死复发率和猝死率。
3.治疗高血压；β受体阻断药是治疗高血压的基础用药；
4.治疗充血性心力衰竭：对扩张型心肌病引起的心衰疗效好；
1. β受体阻断作用
（1）对心血管系统的影响
阻断心脏β1受体→心脏抑制：心率↓房室传导↓心收缩力↓心输出量↓心肌氧耗量↓血压稍↓此作用是本类药物的药理作用基础。
β受体阻断药对正常人影响不明显，对高血压患者具有降压作用。
（2）收缩支气管平滑肌
阻断β2受体→支气管收缩→呼吸道阻力增加（对正常人无影响），但对哮喘的病人，可诱发和加重哮喘。哮喘病人禁用。
（1）血管扩张→血压↓→反射性兴奋心脏
（2）阻断前膜α2受体→促前膜释放NA→激动心脏β1受体→兴奋心脏。
3.拟胆碱、组胺样作用→兴奋胃肠平滑肌，胃酸分泌增加等。
【临床应用】
1.治疗外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛性病（雷诺症）。
2.治疗去甲上腺素静脉滴注外漏可用本药作局部浸润注射
3.治疗嗜铬细胞瘤嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压（肾上腺嗜铬细胞含AD），酚妥拉明可使血压下降。
（3）影响代谢→可抑制交感神经兴奋所致的脂肪糖原分解
（4）抑制肾素释放：可阻断肾小球旁器细胞的β1受体→肾素的释放↓
2.内在拟交感活性
有些β受体阻断药（如吲哚洛尔）与β受体结合后阻断β受体，同时对β受体具有部分激动作用，称为内在拟交感活性（心率↓不明显）
3.膜稳定作用（超大剂量、50-100倍的常量）
了解：间羟胺、麻黄碱、哌唑嗪的作用特点和临床应用。
第七章+拟肾上腺素药和抗肾上腺素
根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为： α受体 α1 α2 β受体 β1 β2 β3
心脏、肾脏、脑干 子宫肌、气管 胃肠道、血管璧 脂肪组织 强心和抗休克 激动剂 （拟似） 升压 抗休克 拮抗剂 （肾上腺素作用的反转 adrenaline neversal） 降压 改善微循环
心脏效应细胞 血管平滑肌 扩瞳肌 毛 发运动平滑肌
一、拟肾上腺素药物（Adrenergic Agents） 二、选择性α受体（Selective αagonists） 三、选择性β受体（Selective βagonists） 四、肾上腺素受体激动剂的构校关系
（Structure－Activity Relationships of Adrenergic Receptor Agonists）
第七章 拟肾上腺素药和抗肾上 腺素药
（Adrenergic Agents and Adrenergic Antagonists）
受体分类 肾上腺素受体按其对递质或对拟肾上腺 素药反应性地不同,分为α和β两种类型. 1、α受体的亚型 α1受体 α2受体的功能 2、β受体的亚型 β1受体： β2受体
肾上腺素能激动剂
肾上腺素能激动剂是一类使肾上腺素能受体兴奋，产 生肾上腺素样作用的药物。
OH HO NH2 HO OH NHCH3
HO NH2
HO
HO
HO
Norepinephrine
Epinephrine
Dopamine 按化学结构分类： 1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类
OH H N CH3 CH3
苯福林和甲氧明
（Phenylephirine and Methoxamine）
HO
HCl CHCH2NHCH3 ·
拟肾上腺素药与抗肾上腺素药
作用 用途 禁忌
对β1、β2受体均有作用，对α受体无作用（执）
具有1.兴奋心脏
2.影响血压：治疗量升，大剂量降
3.舒张支气管 4.促进代谢
1.支气管哮喘 2.房室传导阻滞：II或III度 3.心脏骤停：心室节律慢或高度房室传导阻滞或窦房结功能衰竭引起的
冠心病、心肌炎、糖尿病、甲亢等禁用
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四、α、β及多巴胺受体激动药：多巴胺（DA）
休克早期
禁忌
3
二、 α、β受体激动药：肾上腺素（AD）
作用 用途 不良
对α、β1、β2受体均有较强的兴奋作用。 1.兴奋心脏 2.收缩和舒张血管 3.升高血压 4.舒张支气管 5.促进代谢。
心脏骤停 过敏性休克 支气管哮喘 与局麻药配伍和局部止血。
心悸、头痛、血压升高等，诱发脑溢血、心律失常 4
三、 β受体激动药：异丙肾上腺素
第五单元 拟肾上腺素药
药组 1、α受体激动药：去甲肾；间羟胺（阿拉明） 2、α、β受体激动药：肾上腺素 3、β受体激动药：异丙肾 4、α、β及多巴胺受体激动药：多巴胺
1Leabharlann 一、α受体激动药 1、去甲肾上腺素（NA）
作 主要兴奋α受体，稍兴奋β1受体，对β2受体无作用。 用 具有收缩和舒张血管、兴奋心脏、升高血压的作用。
9
作用 用途
1.兴奋心脏和收缩血管，外周阻力增高，血压上升。 2.扩张肾血管，有排钠利尿作用。
1.各种休克，尤其是心源性休克（执业） 2.与利尿剂合用治疗急性肾衰竭
6
第六单元 抗肾上腺素药
药组 一、α受体阻滞药：酚妥拉明（立其丁）
选择性阻断α受体，使肾上腺素升压作用翻转。
二、β受体阻滞药（普萘洛尔、美托洛尔等）
拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
血压↑ 肾 上 肾 腺 素 激动α 1R→收缩血管，通透性↓ ↓ 支气管粘膜水肿↓ ↑ 抑制肥大细胞释放过敏介质 激动β 2R ↓ 松驰支气管平滑肌→支气管扩张 过敏性休克
呼 吸→支气管哮喘 通 畅
过敏性休克为什么首选肾上腺素？
肾上腺素
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【不良反应】
主要是高血压引起的症状，易 致心律失常。 【禁忌证】
去甲肾上腺素
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【临床应用】
1、休克：限于休克早期小血管扩 张引起的低血压。
2、药物中毒性低血压
3、上消化道出血：稀释后口服。
去甲肾上腺素
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【不良反应】 1、局部组织缺血坏死 原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。 处理：①热敷；②i .h酚妥拉明； ③更换注射部位。 2、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在 25ml/小时以上 3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
19:46
（三）β受体激动药
异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso） 【体内过程】
1、口服无效；
2、不能透过血脑屏障；
3、可气雾给药和舌下含化；
4、维持时间较长。
异丙肾上腺素
19:46
【药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏：
心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑
19:46
第五节 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾 上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3．说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明 的作用特点
拟肾上腺素药
19:46
医学PPT课件拟肾上腺素药与抗肾上腺素药72p
【药理作用】主要激动α受体，对β1受体作用较弱
1.兴奋心脏：
• 激动β1受体，心肌收缩力↑，心排出量↑ 2.收缩血管：强烈收缩小动、静脉血管
• 以皮肤粘膜血管最为显著。肾、肠系膜、骨骼肌、 肝血管次之。冠脉除外。
3.升高血压（作用强、无翻转作用）
• 小剂量兴奋心脏，收缩压↑； 收缩血管，舒张压略升，脉压差加大
• 2.若α碳原子上的H被甲基取代，则药物不易被MAO破坏， 故作用时间延长；也易被NA能神经末梢再摄取，进而促进 NA释放，如间羟胺和麻黄碱。
• 3.氨基上H被取代与药物对受体的选择性有关，从甲基到叔 丁基，对α受体的作用逐渐减弱，而对β受体作用逐渐加强
二、典型药物
（一）α受体激动药--去甲肾上腺素
课堂活动
根据儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂的理化 性质，在注射剂制备时，应采取哪些增加稳定性 的措施？
儿茶酚胺类肾上腺素能受体激动剂分子中多数都有 酚羟基，易被空气中的氧氧化及其它因素加速氧化， 故在制备其注射剂时要采取一定的措施防止其氧化， 主要有①调节溶液的pH值②加抗氧剂③金属离子螯 合剂④在灌封安瓿时充惰性气体⑤控制灭菌温度， 避光、密闭、阴凉处保存等。
3．显色反应
（1）与FeCl3试液呈绿色系列。（遇碱变为紫 色或紫红色）
肾上腺素显翠绿色，异丙基肾上腺素显深绿 色，去甲肾上腺素显翠绿色。
（2）与H2O2试液呈色。 肾上腺素显酒红色，异丙基肾上腺素显橙黄 色，去甲肾上腺素显黄色。
（三）拟肾上腺素药的构效关系
• 1.儿茶酚胺类对外周α、β受体有明显激动作用，易被COM T灭活，作用维持时间短，对中枢作用弱。若去掉一个羟基， 其外周作用减弱，如间羟胺；若去掉两个羟基，除外周作 用减弱外，中枢作用加强，且口服吸收好，如麻黄碱。
肾上腺素药与抗肾上腺素药对血压的作用
昆明医科大学机能学实验报告实验日期：2016年10月10日带教教师：李老师小组成员：汤泽辉（201414050 ）张钊铭（201414051）包含（201414052）白媛（201414053）武鑫宏（201414054）专业班级：2014级影像一大班批阅人成绩拟肾上腺素药和抗肾上腺素药对家兔血压的影响一、实验目的1. 掌握去甲肾上腺素，肾上腺素和异丙肾上腺素对血压的影响以及“肾上腺素作用的翻转”；2. 熟悉血压实验方法和装置。
二、实验原理:1. 去甲肾上腺素（NA）：是α受体激动药，也激动心脏的β1受体。
注射去甲肾上腺素后，血管强烈收缩，舒张压显著升高，血压升高。
2. 肾上腺素（AD）：是α、β受体激动药，可产生较强的α、β作用。
注射肾上腺素后，血管α受体兴奋占优势，血管收缩，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高，血压升高。
肾上腺素典型血压改变多为双向反应，即给药后血压立即上升，而后出现微弱的降压反应。
3. 异丙肾上腺素（ISOP）：是β受体激动药，对β受体有很强的激动作用，对α受体几乎无作用。
异丙肾上腺素可作用于血管平滑肌β受体，使骨骼肌血管明显舒张，对冠状血管也有舒张作用，血管总外周阻力降低，注射异丙肾上腺素后，可引起舒张压明显下降，血压下降。
4. 酚妥拉明：是α肾上腺素受体阻断药，对血管有直接舒张作用，较大剂量阻断α受体，静脉注射使外周血管阻力和肺动脉压降低，血压降低。
三、实验仪器设备1. 实验对象: 家兔2. 实验器材和药品: 生物信号采集处理系统、兔手术台、兔手术器械、动脉夹、注射器、气管插管、动脉套管、生理盐水、肝素注射液、肾上腺素注射液、去甲肾上腺素注射液、异丙肾上腺素注射液、酚妥拉明注射液、乌拉坦溶液。
四、实验方法与步骤1. 麻醉称重: 家兔称重后自耳缘静脉注射乌拉坦溶液（4ml/kg）麻醉。
2. 气管插管沿颈部正中线作一长5～7cm的皮肤切口，用止血钳由颈部正中线将肌肉结缔组织分离，暴露出气管。
药理学之拟肾上腺素药抗肾上腺素药教案教学设计
药理学之拟肾上腺素药抗肾上腺素药教案教学设计教案：药理学之拟肾上腺素药、抗肾上腺素药一、教学目标：1.了解拟肾上腺素药和抗肾上腺素药的作用机制和药理特点；2.掌握拟肾上腺素药和抗肾上腺素药的临床应用和不良反应；3.能够合理使用拟肾上腺素药和抗肾上腺素药。
二、教学内容：1.拟肾上腺素药的分类和作用机制；2.抗肾上腺素药的分类和作用机制；3.拟肾上腺素药和抗肾上腺素药的临床应用和不良反应。
三、教学方法：1.授课法：通过教师讲授，介绍拟肾上腺素药和抗肾上腺素药的分类、作用机制、临床应用和不良反应；2.案例分析法：通过实际病例，让学生运用所学知识进行分析和解决问题；3.讨论法：组织学生进行小组讨论，讨论拟肾上腺素药和抗肾上腺素药在临床中的应用场景和注意事项。
四、教学过程：1.导入环节：通过提问回顾前几节课所学的内容，对于药理学的基本概念、药物的分类和作用机制进行回顾。
2.正文阐述：（1）拟肾上腺素药的分类和作用机制-α受体激动剂：作用于α受体，引起血管收缩，增加血压。
如去甲肾上腺素。
-β受体激动剂：作用于β受体，可分为β1受体激动剂和β2受体激动剂。
β1受体激动剂主要作用于心脏，增加心肌收缩力和心率。
β2受体激动剂主要作用于支气管平滑肌，导致支气管扩张。
如异丙肾上腺素。
（2）抗肾上腺素药的分类和作用机制-α受体阻滞剂：作用于α受体，抑制其活性，引起血管舒张，降低血压。
如阿尔米洛尔。
-β受体阻滞剂：作用于β受体，抑制其活性，导致心脏收缩力和心率降低。
如肝素。
（3）拟肾上腺素药和抗肾上腺素药的临床应用和不良反应-拟肾上腺素药在临床中常用于治疗心脏骤停、心力衰竭等疾病，不良反应包括心动过速、高血压等。
-抗肾上腺素药在临床中常用于治疗高血压、心律失常等疾病，不良反应包括低血压、心动过缓等。
3.案例分析：通过实际病例分析，让学生运用所学知识进行分析和解决问题。
例如，一位病人突发心脏骤停，如何使用拟肾上腺素药进行急救？4.小组讨论：组织学生进行小组讨论，讨论拟肾上腺素药和抗肾上腺素药在临床中的应用场景和注意事项。
药物对血压的影响
离 心 端 向心端
4. 动脉插管 (1) 颈动脉的头侧结扎。 (2) 向心端以动脉夹夹住，穿线并作虚结以备结扎 动脉插管之用。 (3) 用眼科剪在颈动脉的近头侧部位向下剪一小口， 向心方向插入颈动脉插管（事先充满肝素），并固
定。
5.固定头皮针
将头皮针固定在兔耳缘 静脉，每给完一次药应用 生理盐水迅速将头皮针内 的残存药液冲入体内。
课后讨论
对观察的各药物作用结合理论逐一分析，各药 物分别对收缩压和舒张压有何影响？
（0.01%，0.1ml/㎏） ② 去甲肾上腺素2.5g /㎏
（0.01%，0.1ml/㎏） ③ 异丙肾上腺素2.5g /㎏
0.05ml/㎏）
（0.005%，
（2）观察应用α-肾上腺素能受体阻滞剂后对拟肾 上腺素药物作用的影响 ①酚妥拉明（1%，0.5 ml/kg）
用药后2～5min再给药下列药液 ②肾上腺素，剂量同（1）中① ③去甲肾上腺素，剂量同（1）中②
β 肾上腺素受体激动剂，对血管有舒张作用，主要激动β 2 受体使骨骼肌血管舒张。静脉滴注每分钟2~10μ g由于心脏 兴奋和外周血管舒张，使收缩压升高而舒张压略下降，冠脉 流量增加；静脉注射给药，则可引起舒张压明显下降，降低 了冠状血管的灌注压，冠脉有效血流量不增加。
上：收缩压 中：平均动脉压 下：舒张压
α 肾上腺素受体阻滞剂作用
注射α 肾上腺素受体阻滞剂后 结合肾上腺素作用出现升压作用翻转血压降低 结合去甲肾上腺素血压有明显降低可略高与正常
血压 结合异丙肾上腺素血压无明显变化血压仍降低
β 肾上腺素受体阻滞剂作用
注射β 肾上腺素受体阻滞剂后 结合肾上腺素作用于血管血压可能略升高 结合去甲肾上腺素作用与血管血压可略微降低 结合异丙肾上腺素血压可升高但仍低于正常
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用于支气管哮喘的预防或轻症治疗，低 血压，鼻塞，皮肤粘膜水肿等；
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α、β及DA受体激动药 多巴胺（Dopamine、DA）
【作用与用途】
激动α1-R→皮肤、粘膜血管收缩 → 血压↑
激动β1-R→ 心肌收缩力↑ 内脏血管扩张 →内脏供血↑
2、血管：
扩张冠状血管和骨骼肌血管。
3、血压：
收缩压↑ 舒张压↓
4、松驰支气管平滑肌：
强大而迅速，但不能消除黏膜水肿。
5、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。
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异丙肾上腺素
【临床应用】
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1、心跳骤停 心室内注射
2、房室传导阻滞
3、支气管哮喘急性大发作
舌下或喷雾给药
4、休克
【不良反应】较少，禁用于冠心病、甲亢、心肌炎等。
室传导阻滞和支气哮喘等患者。
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小结
肾上腺素受体激动药和阻断药，多数药物可用 于抢救休克，其中肾上腺素是治疗过敏性休克的首 选药。使用时一定要注意剂量或浓度。使用多巴胺、 异丙肾上腺素等扩血管药抗休克时，一定要注意补 足血容量。在抗休克的过程中，应密切观察病人的 生命体征变化，备好抢救药物，确保用药安全。
2．普萘洛尔禁用于支气管哮喘是由于（ D） A．阻断α受体 B．阻断M受体 C．阻断β1受体 D．阻断β2受体 E．阻断DA受体
3．漏出血管外，易引起组织缺血坏死的药物是（ C ）
A．间羟胺 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素
D．麻黄碱 E．阿托品
4．下列何药可以诊治嗜铬细胞瘤（ E ）
A．间羟胺 B．肾上腺素 C．阿托品
① 短效类:如酚妥拉明
② 长效类:如酚苄明
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从而
对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
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（一） α受体阻滞药
酚妥拉明（Phentolamine，立其丁）
【体内过程】 口服生物利用度低，常 作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口 服30min后血浓度达峰，作用维持1.5 h。
D．麻黄碱 E．酚妥拉明
5．下列有关间羟胺的叙述错误的是（ D ） A．作用温和 B．作用持久 C．可肌注给药
D．易引起急性肾衰
E．用于抗休克
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6．酚妥拉明所致直立性低血压防治措施错误的是（ C ）
A．注射后静卧30min B．缓慢起立
C．注射去甲肾上腺素 D．注射肾上腺素
E．注射间羟胺
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（三）β受体激动药
异丙肾上腺素（ Isoprenaline，Iso） 【体内过程】
1、口服无效； 2、不能透过血脑屏障； 3、可气雾给药和舌下含化； 4、维持时间较长。
异丙肾上腺素
【药理作用】 对β1、β2 -R均有强大的作用。 1、兴奋心脏：
心力↑ ，心率↑ ，传导↑ ，心输出量↑ ，心肌耗氧量↑
→ 治疗休克
激动DA-R 肾血管扩张
→ 肾功↑，尿量↑→治疗急性肾衰
作用于肾小管→Na+排出↑
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（二）α受体激动药
去甲肾上腺素（ Noradrenaline ，NA）
【体内过程】 1. 不能p·o、i·m、i·h，只能i.v.gtt； 2. 不能透过血脑屏障； 3. 代谢：摄取1-重摄取贮存于囊泡内；
2、血管
(1)兴奋α1-R，皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；
(2)兴奋β2-R，骨骼肌血管、冠状血管扩张。
肾上腺素
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3、血压：双向反应（与给药剂量密切相关）
(1)小剂量： β-R占优势，兴奋心脏，心输出量↑， 收缩压↑ ∕ 舒张压稍↓；
(2)较大剂量： α-R占优势，收缩压↑ ，舒张压↑；
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二、 抗肾上腺素药
指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍NA 或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗NA或拟 肾上腺素药作用的药物。也称肾上腺素受体阻 断药。
抗肾上腺素药
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• 【分类】
1. α-R阻断药：是一类能竞争性阻断α –R，从而对
抗拟AD药α 型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时 间的长短可分为：
1、抢救心脏骤停：心室内注射，配合其他治疗。 2、过敏性休克：是首选药。
3、支气管哮喘急性发作：i·m，强、快、短。
4、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血， 5、与局麻药配伍（肢、指、趾端和阴茎手术不加 AD）
目的：①延长局麻药的作用时间；
②减少局麻药吸收中毒。
③减少局部出血
肾上腺素
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肾上腺素抗休克及平喘作用机制
摄取2-被MAO及COMT代谢灭活，作用时间短。
去甲肾上腺素
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【药理作用】
激动 α-R，对β1-R作用较弱， 对β2-R几乎无作用。
1、收缩血管：
兴奋αR，收缩皮肤、粘膜、内脏血管，但冠状动脉扩张。
2、兴奋心脏：
兴奋β1-R较弱。但因BP↑，反射性兴奋迷走神经，心率↓， 心输出量增加不明显 。
3、升高血压：
小剂量，收缩压↑ ，舒张压↑不明显，脉压↑ 大剂量，收缩压↑ ，舒张压↑ ，脉压↓
去甲肾上腺素
【临床应用】
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1、休克：限于休克早期小血管扩
张引起的低血压。
2、药物中毒性低血压
3、上消化道出血：稀释后口服。
去甲肾上腺素
【不良反应】
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1、局部组织缺血坏死
原因：药物浓度过高、久用、药液外漏。
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（一）α、β受体激动药
肾上腺素 ( Adrenaline, AD、Adr)
【体内过程】 1、口服（p·o）无效，可肌注（i·m）、 皮下注射（i·h）、静点(i·v·gtt）; 2、作用时间短。
肾上腺素
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【药理作用】 兴奋α 受体和 β受体产生作用。
1、兴奋心脏
兴奋β1-R，心肌收缩↑，心率↑，传导↑ ，心输出量↑， 心 肌耗氧量↑ 。是强心脏兴奋剂。
酚苄明
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1. 作用与用途与酚妥拉明相似； 2. 与α-R结合牢固； 3. 作用强大、持久，能维持3～4日。 4. 体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。
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β受体阻断药
β-R 阻断药
β 1 、β2-R 阻断药 β1-R 阻断药
普萘洛尔 吲哚洛尔
阿替洛尔 美托洛尔
а、β-R 阻断药 （拉贝洛尔）
局麻样和奎尼丁样作用。
β受体阻滞药
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【临床用途】
1. 心律失常：用于快速型心律失常。
2. 心绞痛和心肌梗塞
3. 高血压：
4．其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻 吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。
β受体阻滞药
【不良反应与禁忌证】
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1．心血管反应：诱发急性心衰 2．诱发和加剧支气管哮喘 3．反跳现象 4. 禁用于心功能不全、心动过缓、重度房
7．具有散瞳作用的拟肾上腺素药物是（ E ）
A．肾上腺素
B．去甲肾上腺素
C．异丙肾上腺素 D．多巴胺 E．去氧肾上腺素
8．防止硬膜外麻醉的低血压可用（ D ）
A．肾上腺素 B．去甲肾上腺素 C．间羟胺
D．麻黄碱
E．多巴胺
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三、简答题 1．什么叫肾上腺素升压作用的翻转？ 2．肾上腺素受体激动药分哪几类？ 各类代表药有哪些？
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第五节 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药
学习目标
1．说出肾上腺素受体激动药的分类及各类代表药物 2．解释肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素及去甲肾
上腺素的作用、用途、不良反应和用药注意 3．说出间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱及酚妥拉明
的作用特点
拟肾上腺素药
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一、 拟肾上腺素药
【概念】
是一类化学结构和药理作用与肾上腺素（AD） 相似的药物，也称拟交感胺。该类药可以兴奋肾上 腺素受体或促进肾上腺素能神经末梢释放递质，从 而发挥与肾上腺素能神经兴奋相似的作用。
处理：①热敷；②i .h酚妥拉明；
③更换注射部位。
2、急性肾功能衰竭 用药期间尿量应保持在 25ml/小时以上
3、停药后血压下降 ： 应逐渐减量。
【禁忌证】高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、
急性肾衰、严重微循环障碍等。
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间羟胺（阿拉明 Aramine)
【特点】 1、通过置换作用,促进囊泡释放NA间接发挥作用; 2、升压作用比NA缓慢、温和、持久; 3、性质稳定,可i·m、i·v·gtt； 4、可产生快速耐受性； 5、主要用于各种休克早期，是NA良好代用品。
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目标检测 填空题 1.多巴胺通过激动 DA受体，使肾、肠系膜和冠状血
管 扩张；激动 α 受体，使皮肤、黏膜血管 收缩 。 2．β受体阻断药通过阻断心脏上的 β1 受体，
导致 心率↓ 、心收缩力↓、 心肌耗氧。↓ 因为阻断支气 管平滑肌上的 β2 ，故 支气管哮喘 禁用。 二、单项选择题 1．肾上腺素是抢救何种休克的首选药（ A） A．过敏性休克 B．感染性休克 C．出血性休克 D．心源性休克 E．神经源性休克
【禁忌证】
禁用于高血压、器质性心脏病、 糖尿病、甲亢等。
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肾上腺素（AD） 舒缩血管兴心脏，过敏休克首选用。 松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。
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麻黄碱 ( Ephedrine、Eph)
1. 性质稳定，口服有效； 2. 升压作用缓慢、温和、持久。
机理是兴奋α、β-R和促进NA能N末梢释放NA；
【分类】
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1. 按与AD-R选择性结合的不同分: ① α受体激动药：去甲肾上腺素（ NA ） 、间羟胺 ② β受体激动药： 异丙肾上腺素 （ Iso ） ③ α、β受体激动药： 肾上腺素 （ Adr ）、麻黄碱 (Eph） ④ α、β、DA受体激动药： 多巴胺 （ DA ）