《抗肾上腺素药》PPT课件
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《抗肾上腺素药》PPT课件
⑵收缩血管： ①心脏抑制反射性使交
感神经兴奋；②阻断β 血管。
2
–R，收缩骨骼肌
a
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(2)收缩支气管平滑肌（阻断β
可诱发或加重哮喘。
2
–R
），
(3)抑制代谢：掩盖低血糖症状。
(4)抑制肾素的分泌。
a10Biblioteka 2. 内在拟交感活性（ISA）
有些药物除了有β –R阻断作用， 还有 较弱地兴奋β –R作用，这一特性称为内在 拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断 β -R 作用强；
a
4
【药理作用】
1. 血管与血压：扩张血管，降低血压。
机制：①阻断-R作用；②直接扩张血管作用。可 翻转AD升压作用。
2. 兴奋心脏
机制：① 血压下降反射性引起心率↑ ；
② 阻断突触前膜2-R，从而促进NA释放。
3. 其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。 拟组胺作用，胃酸分泌增加。
a
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【临床应用 】 1．外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性 疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。 2．对抗NA引起局部组织缺血坏死 3．抗休克：补足血容量基础上使用 4．顽固性充血性心力衰竭 5. 肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断
【体内过程】
1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率 90%，生物利用度较低。
2. 口服个体差异，大临床用药剂量需 个体化。
a
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【药理作用与用途】
为非选择性β –R阻断药，β –R阻 断作用强，无ISA。用药后心率↓，心收 缩力↓，心输出量↓，心肌耗氧量↓。
用于治疗心律失常，高血压，心绞痛， 甲状腺功能亢进等。
2. β -R阻断药：是一类能竞争性阻断β –R，从 而对抗拟AD药β型作用的药物，如普萘洛尔。
第11 抗肾上腺素药_PPT幻灯片
4.抗休克---感染性、心源性和神经性休克
心脏兴奋
心输出量↑
改善休克时的微循环障碍
血管扩张
外周阻力↓
降低肺循环阻力 防止肺水肿 休克治疗的三大原则：适度升压、血容量增加、微循环改善
（故在治疗时，需补充血容量。并与NA合用，使血管收缩不致过分 强烈，并使心肌收缩力增强）
（强心苷无效时）
5. 其它药物无效时的急性心肌梗死，充血性心力衰竭
* 甲亢时，β受体阻断药不仅对抗儿茶酚胺的敏感性增高， 而且也可抑制T4 转变成T3，有效控制甲亢的症状
2. 内在拟交感活性（ISA）
在神经末梢儿茶酚胺释放正常时，使用有内在拟交感活性的βR阻断剂， 其激动作用被β受体阻断作用所掩盖
在预先使用利血平以耗竭体内儿茶酚胺，使药物的βR阻断作用无从发 挥，此时再用β受体阻断药，如该药具有ISA，则可致心率加速，心输 出量上升等
三、 α2肾上腺素受体阻断药 ----育亨宾
阻断突触前膜α2受体，减弱负反馈，使NA释放↑
§ 2 β肾上腺素受体阻断药
定义 能与去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动药竞争β受体，从 而拮抗其β型拟肾上腺素作用 根据选择性的不同，可分为： ** 非选择性：β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） ** 选择性：β1 受体阻断药（阿替洛尔、美托洛尔） ** α、β受体阻断药（拉贝洛尔）
3. 膜稳定作用
即可使细胞膜对离子的通透性降低的作用。该作用尚无实际意义
① 要在高于临床有效浓度几十倍时才能发挥作用 ② 无膜稳定作用的βR阻断药对心律失常仍有效
4. 其他
① 抗血小板聚集作用 ② 降低眼内压（减少房水形成）
[临床应用]
1.心律失常 各种原因引起的快速型心律失常 2.心绞痛、心肌梗死 3.高血压 适于伴有心输出量偏高或血浆肾素活性增高的
药理学-抗肾上腺素药PPT课件
泄，作用持久，t1/214～24 h，每天给药一次。
2020年10月2日
14
吲哚洛尔
特点：
1. β受体阻断作用比普萘洛尔强6～15倍。
2. 有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌 的β2受体，血管扩张，有利于高血压病的治
阿疗替。 洛尔
特点：
1. 为选择性β1受体阻断药，对β2受体阻断作用较弱。 2. 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一
3. 血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。
2020年10月2日
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药理作用
4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮
喘的发作。
5. 代谢
6.
抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致
的糖元分解。
6. 肾素
7.
抑制肾素释放
7. 膜稳定作用
第 11 章 抗肾上腺素药
2020年10月2日
第一课件网
1
定义
与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性
a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、
妥拉唑啉、酚苄明
a受体阻断药 a1受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平）
a2受体阻断药： 育亨宾
b受体阻断药
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔
临床应用
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克 和嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见有202体0年1位0月性2日低血压、鼻塞和心悸。
6
哌唑嗪,Prazosin
药理作用
选择性a1受体阻断药
2020年10月2日
14
吲哚洛尔
特点：
1. β受体阻断作用比普萘洛尔强6～15倍。
2. 有较强的内在拟交感活性，主要激动骨骼肌 的β2受体，血管扩张，有利于高血压病的治
阿疗替。 洛尔
特点：
1. 为选择性β1受体阻断药，对β2受体阻断作用较弱。 2. 降压效果比较好，维持时间比较长，每天给药一
3. 血压 对正常人血压没有影响，而对高血压患者具有降低 血压作用，应用于治疗高血压。
2020年10月2日
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药理作用
4. 支气管平滑肌 支气管平滑肌收缩，张力增高，可诱发或加剧支气管哮
喘的发作。
5. 代谢
6.
抑制脂肪分解，抑制低血糖引起的儿茶酚胺释放所致
的糖元分解。
6. 肾素
7.
抑制肾素释放
7. 膜稳定作用
第 11 章 抗肾上腺素药
2020年10月2日
第一课件网
1
定义
与肾上腺素受体结合，缺乏或仅有微弱内在活性
a1、a2受体阻断药：酚妥拉明（利其丁）、
妥拉唑啉、酚苄明
a受体阻断药 a1受体阻断药： 哌唑嗪（脉宁平）
a2受体阻断药： 育亨宾
b受体阻断药
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安） 1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静） 2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐） 2B（β1）：醋丁洛尔
临床应用
主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于休克 和嗜铬细胞瘤的治疗。
不良反应
常见有202体0年1位0月性2日低血压、鼻塞和心悸。
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哌唑嗪,Prazosin
药理作用
选择性a1受体阻断药
抗肾上腺素药.优秀课件
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2、局部刺激性强，仅作静脉注射
3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量 分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维 持3-4天）▲
应用 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲
⑵休克. ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲
不良反应
1、体位性低血压、心动过速、心律失常。 2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和
诱发溃疡。
第二节 β受体阻断药
作用: 1、心血管系统: ★ 抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收 缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。 收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑 制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝, 肾等器官和冠脉血流量减少。
2、收缩支气管: ★ 阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。
[应用]
(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉 挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. ▲
(2)静滴NA外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量
(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高 血压危象以及手术前准备. ▲
不良反应和禁忌证
[不良反应] 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、
腹痛、腹泻和诱发溃疡。 注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及 体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 [禁忌] 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡 病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全 者禁用。
酚苄明 (Pheoxbenzamine)
作用特点
1、生物利用度低（20%～30%）
2.长效类(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Pheoxbenzamine)
酚妥拉明(Phentolamine)
[作 用] 1.扩张血管，降低血压:
2、局部刺激性强，仅作静脉注射
3、起效慢、作用强大而持久（脂溶性大，大量 分布于脂肪缓慢释放，排泄慢,一次用药，可维 持3-4天）▲
应用 ⑴外周血管痉挛性疾病、闭塞性脉管炎.▲
⑵休克. ⑶ 嗜铬细胞瘤的治疗. ▲
不良反应
1、体位性低血压、心动过速、心律失常。 2、胃肠道刺激：恶心、呕吐、腹痛、腹泻和
诱发溃疡。
第二节 β受体阻断药
作用: 1、心血管系统: ★ 抑制心脏：阻断心β1受体,使心率↓,收 缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。 收缩血管：阻断血管β2受体及心脏抑 制反射地兴奋交感神经, 引起血管收缩,使肝, 肾等器官和冠脉血流量减少。
2、收缩支气管: ★ 阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩。
[应用]
(1)外周血管痉挛性疾病:肢端动脉痉 挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎. ▲
(2)静滴NA外漏：局部浸润 (3)急性心梗和充血性心力衰竭:通过扩 张小动脉和小静脉,降低心脏前后负荷. (4)休克：扩张血管，增加心输出量
(5)嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高 血压危象以及手术前准备. ▲
不良反应和禁忌证
[不良反应] 常见胃肠道平滑肌兴奋所致的恶心、呕吐、
腹痛、腹泻和诱发溃疡。 注射给药有时可引起心动过速、心绞痛及 体位性低血压，因此须缓慢注射或滴注。 [禁忌] 冠心病、胃炎、胃及十二指畅溃疡 病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全 者禁用。
酚苄明 (Pheoxbenzamine)
作用特点
1、生物利用度低（20%～30%）
2.长效类(非竞争性α受体阻断药): 酚苄明(Pheoxbenzamine)
酚妥拉明(Phentolamine)
[作 用] 1.扩张血管，降低血压:
抗肾上腺素药【精品课件】
2020/10/12
4)治疗急性心肌梗塞和顽固性 充血性心力衰竭;
5)用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 和防治手术过程中突然发生 的高血压危象;
6)男性勃起障碍。
2020/10/12
酚苄明(Phenoxybenzamine) ➢作用:
⛑属于长效α受体阻断药 ⛑扩张血管,外周阻力↓,BP↓ ⛑其作用强度与血管受去甲肾上腺素
能神经控制的程度有关。
2020/10/12
α1 受体阻断药
哌唑嗪(Prazosin) 特拉唑嗪(Terazosin)
① 激动 α1 受体 >> α2 受体 ② 降低 BP ③ 增加心率效应较弱 ,因阻断α2
受体 的作用很弱,没有取消负反 馈机制
2020/10/12
α2 受体阻断药
育亨宾(yohimbine) • 阻断外周突触前膜的 α2受体
剧支气管哮喘
2020/10/12
④ 代谢:
▪ 抑制脂肪分解; ▪ 抑制糖元分解: 延缓应用胰岛素
后血糖水平的恢复; ▪ 抑制 T4 变为 T3 的转化过程, 治疗
甲亢。
2020/10/12
⑤ 其他: 抑制肾素分泌, 阻断突触前膜β2 受体 → 正反 馈↓→ NA 释放↓, 阻断中枢 β受体→外周交感活性↓
; • 阻断中枢 α2受体
2020/10/12
2. β受体阻断药
➢ 作用:
1) 非选择性阻断β受体 ① 心脏: 阻断β1 受体 负性肌力作用, 负性频率作用, 心肌耗氧量减少;
2020/10/12
② 血管和 BP: 阻断血管β2 受体 正常人: BP 不变 高血压患者: BP 下降
③ 支气管平滑肌: 阻断β2 受体 收缩,气道阻力升高, 可诱发或加
4)治疗急性心肌梗塞和顽固性 充血性心力衰竭;
5)用于嗜铬细胞瘤的鉴别诊断 和防治手术过程中突然发生 的高血压危象;
6)男性勃起障碍。
2020/10/12
酚苄明(Phenoxybenzamine) ➢作用:
⛑属于长效α受体阻断药 ⛑扩张血管,外周阻力↓,BP↓ ⛑其作用强度与血管受去甲肾上腺素
能神经控制的程度有关。
2020/10/12
α1 受体阻断药
哌唑嗪(Prazosin) 特拉唑嗪(Terazosin)
① 激动 α1 受体 >> α2 受体 ② 降低 BP ③ 增加心率效应较弱 ,因阻断α2
受体 的作用很弱,没有取消负反 馈机制
2020/10/12
α2 受体阻断药
育亨宾(yohimbine) • 阻断外周突触前膜的 α2受体
剧支气管哮喘
2020/10/12
④ 代谢:
▪ 抑制脂肪分解; ▪ 抑制糖元分解: 延缓应用胰岛素
后血糖水平的恢复; ▪ 抑制 T4 变为 T3 的转化过程, 治疗
甲亢。
2020/10/12
⑤ 其他: 抑制肾素分泌, 阻断突触前膜β2 受体 → 正反 馈↓→ NA 释放↓, 阻断中枢 β受体→外周交感活性↓
; • 阻断中枢 α2受体
2020/10/12
2. β受体阻断药
➢ 作用:
1) 非选择性阻断β受体 ① 心脏: 阻断β1 受体 负性肌力作用, 负性频率作用, 心肌耗氧量减少;
2020/10/12
② 血管和 BP: 阻断血管β2 受体 正常人: BP 不变 高血压患者: BP 下降
③ 支气管平滑肌: 阻断β2 受体 收缩,气道阻力升高, 可诱发或加
《抗肾上腺素药物》PPT课件
1A（β1、β2）：普萘洛尔（心得安）
β受体阻断药 1B（ β1、β2 ）：吲哚洛尔（心得静）
2A（β1）：阿替洛尔（氨酰心安，压平乐）
2B（β1）：醋丁洛尔
αβ受体阻断药 拉贝洛尔（柳胺苄心定）
第一节 受体阻断药
受体阻断药能选择性与受体结合，阻 断递质或受体激动药与受体的表现结合，而 产生抗肾上腺素的作用，表现为动静脉血管 扩张，外周阻力降低，血压下降。
阿替洛尔(atenolol, 氨酰 心安)
特点：
1.为选择性1受体阻断药，对2受体阻 断作用较弱。
2.降压效果比较好，维持时间比较长， 每天给药一次。
3.无内在拟交感活性。
醋丁洛尔(acebutolol)
特点： 1.中长效的1受体阻断剂 ，t½ 3h，主要用于高血压。 2.膜稳定作用及内在拟交感活性。 3.临床用于高血压、心绞痛、心律失常。
酚苄明(phenoxybenzamine)
H3C O
N Cl
与α受体以共价键结合，结合牢固， 不易解离，作用时间长
体内过程及其特点：
口服吸收差，常采用缓慢静脉注射给药。
脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释 放。用药一次，可以维持3-4天。
氯乙胺基→乙撑亚胺基才能与α受体结合, 结合比较牢固，持久。
心率加快：
血管扩张反射；
阻断突触前2受体。
对摄取1，摄取2的抑制作用
[临床应用]
➢ 血管痉挛性疾病，优于酚妥拉明 ➢ 感染性休克，效果不如酚妥拉明 ➢ 嗜铬细胞瘤引起的高血压。
[不良反应]
➢ 体位性低血压，心动过速，鼻塞 ➢ 口服有消化道症状 ➢ 中枢抑制：嗜睡，疲乏。
哌唑嗪,Prazosin
药理作用：
第9章 抗肾上腺素药 PPT课件
1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、
窦性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压； 3.抗心绞痛：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律 失常、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
2018/10/22 21
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
2018/10/22 5
作用机制：
选择性竞争性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离。
2018/10/22
6
〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管
此作用是本类药物的药理作用基础
BP↓
耗氧↓
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具 有降压作用。
2018/10/22 18
(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
窦性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压； 3.抗心绞痛：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律 失常、激动不安等现象。 5.心衰早期 6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
2018/10/22 21
〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，
与维拉帕米合用应注意 ② 雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在拟交感活性药 4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原 病加重； 5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
2018/10/22 5
作用机制：
选择性竞争性阻断1、2受体，对
受体无作用。酚妥拉明与受体结合较
松散，易于解离。
2018/10/22
6
〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压） BP 阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？) 机制 直接扩张血管
此作用是本类药物的药理作用基础
BP↓
耗氧↓
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具 有降压作用。
2018/10/22 18
(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起 的低血糖反应； ② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
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医学PPT
3
● 兴奋心脏 与阻断突触前膜α2受体和反射 性兴奋交感神经有关。
● 具有拟胆碱和组胺样作用。
医学PPT
4
【用途】 ●血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎. ●拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死。 ●诊治嗜铬细胞瘤,
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5
●治疗休克 ●心力衰竭,
【不良反应】 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸
●心血管反应：窦性心动过缓，房室传 导阻滞，心衰；外周血管收缩痉挛—— 雷诺症，间歇跛行。
●支气管痉挛
● 反跳现象
●低血糖
医学PPT
15
[分类]
1、非选择性β受体阻断药 （1）无内在活性 普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔、索他洛尔 （2）有内在活性 吲哚洛尔、阿普洛尔 2、选择性β1受体阻断药 （1）无内在活性 阿替洛尔、美托洛尔、倍他洛尔 （2）有内在活性 醋丁洛尔 3、α、β受体阻断药 拉贝洛尔、卡维地洛(carvedilol)
医学PPT
18
噻吗洛尔(timolol；噻吗心安)
1、本品口服吸收良好，生物利用度约50%。不易进入中枢。 2、β受体阻断作用显著强于普萘洛尔。 3、药理作用、不良反应及禁忌证与普萘洛尔相似。
4、局部给药可降低眼内压（减少睫状体房水的产生），治
疗慢性青光眼或眼内压升高。疗效与毛果芸香碱相似，副作用 少，无缩瞳和调节痉挛作用。但起效慢。
7
坦洛新（tamsulosin） 结构与其他α1受体阻断药不同，生物利用度高， t1/2约为915h，对α1A受体的阻断作用明显强于对α1B 受体阻断作用。对良性前列腺肥大疗效好(由此认为α1A 受体亚型可能是控制前列腺平滑肌最重要的α受体亚型)。
研究表明α1A受体主要存在于前列腺，而α1B受 体主要存在于血管，所以尽管非选择性α受体阻断药酚 苄明、选择性α1受体阻断药如哌唑嗪和α1A受体阻断药 均可用于治疗良性前列腺肥大，改善排尿困难，但对于
医学PPT
21
美托洛尔（metoprolol）
1、选择性β1受体阻断剂，但选择性不如阿替 洛尔。无内在活性及膜稳定作用。
2、本品脂溶性高，生物利用度仅40%。易透过 血脑屏障和胎盘屏障，乳汁中药物浓度显著高于 血药浓度。血药浓度个体差异大。注意剂量需个 体化。
1、选择性阻断β1受体。低剂量时，抑制心脏，对血管及支 气管的影响较小，对胰岛素分泌无影响。糖尿病及哮喘病人使 用相对比较安全。安全性比普萘洛尔高。
2、本品口服吸收快，但不完全，生物利用度约50％。可透 过胎盘屏障，也可进入乳汁，但不易透过血脑屏障，进入脑内 很少。
3、长效， t1/2 5～8h。作用持久。 4、临床用于治疗高血压、心绞痛及心律失常。
3.膜稳定作用：细胞膜对离子的通透性。普 萘洛尔。
医学PPT
12
【用途】 ●过速型心律失常 ●心绞痛和心肌梗死 ●高血压
医学PPT
13
●充血性心力衰竭
●甲状腺机能亢进等
●其他：嗜铬细胞瘤；肥厚性心 肌病；偏头痛、肌震颤、肝硬化 的上消化道出血等。
医学PPT
14
【不良反应】
●一般的不良反应：恶心、呕吐、轻度 腹泻等消化道症状
血压：下降。
医学PPT
10
（2）支气管：支气管平滑肌收缩，诱发加 重哮喘
（3）代谢：脂肪分解1 3 2
（4）抑制肾素释放。
肝糖原分解α1
医学PPT
11
2.内在拟交感活性（ISA）:
吲哚洛尔，醋丁洛尔；利血平；
ISA较强的药物在临床应用时，其抑制心收 缩力，减慢心率和收缩支气管作用，一般较 不具ISA的药物为弱。
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普萘洛尔(propranolol；心得安，inderal)
1、左旋体，非选择性，无内在活性，有膜稳定性。 2、脂溶性高，口服吸收良好，首关效应明显生物利 用度低（30%）。易透过血脑屏障；体内过程个体差 异大，剂量需要个体化。 3、阻断β受体：心率↓，心收缩力↓输出量↓，冠 脉流量↓，心肌耗氧量↓，肾素↓，支气管及血管 平滑肌张力↑。长期使用可造成肾血流量↓。 临床用于治疗心绞痛、心律失常、高血压、甲状腺 功能亢进等。 4、 诱发急性心力衰竭、可诱发支气管痉挛、心动 过缓、房室传导阻滞等。病人长期使用后突然停用， 可产生高血压、快速型心律失常、心绞痛加剧。糖 尿病人慎用。
第十一章 肾上腺素受体阻断药
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第一节 α受体阻断药
肾上腺素作用的翻转
酚妥拉明
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一、α1、α2受体阻断药
(一)短效α受体阻断药
酚妥拉明(phentolamine，苄胺唑林, 立其丁 regitine) 【药理作用】
● 血管扩张, 血压下降 与阻断α受体和直 接松弛血 管平滑肌有关
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吲哚洛尔（pindolol）
1、有内在活性，膜稳定作用弱。 2、脂溶性中等，口服几乎完全吸收，生物利用度高达 85％～90％，血浆半衰期约4h。 3、吲哚洛尔的应用同普萘洛尔，副作用相对要少。其 降低心率、抑制心肌收缩功能及肺功能损害均较普萘洛尔 为少。
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阿替洛尔（atenolol）
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纳多洛尔（nadolol）
1、脂溶性较差，生物利用度约35%，有明显的首关 效应。难以进入中枢。血药浓度的个体差异比普萘洛 尔小。
2、长效，t1/2约20h。一般只要一天服药一次即可。 （肾功能减退）
3、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证与普 萘洛尔相似。用于高血压、心绞痛、心律失常、甲亢 等，也用于室上性心律失常的预防。
过多、心动过速和体位性低血压。
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(二)长效α受体阻断药
酚苄明(phenoxybenzamine，苯苄胺 dibenzyline)
对α受体阻断作用强而持久。
用于治疗血管痉挛性疾病, 血栓闭塞性脉管 炎,感染 性休克和嗜铬细胞瘤引起的高血压。
二、α1受体阻断药
哌唑嗪为代表，见抗高血压药物。
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心血管的影响明显不同，酚苄明可降低血压和引起心悸，
哌唑嗪降低血压，而坦洛新则对心率和血压无明显影响。
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第二节 β受体阻断药 【药理作用】
1． β受体阻断作用：
（1）心血管系统 心脏：全面抑制心脏功能（1） HR，心房和房室结的传导，心收缩 力； 心输出量，心肌耗氧量
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血管：收缩。肝、肾、骨骼肌、冠状血管 血流量减少。 2受体阻断；心脏抑制致交 感神经反射性兴奋。