抗肾上腺素药ppt

受体阻断药 1受体阻断药 哌唑嗪，为降压药
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2受体阻断药 育亨宾，为科研工具药
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一、 1、2受体阻断药
（一）、短效类受体阻断药 酚妥拉明(立其丁)
❖ 酚妥拉明生物利用度低，口服吸收
差，口服给药的疗效只有注射给药
的20%，口服后30min疗效达高峰，
维持3~6h；肌肉注射维持
2021/33/3 0~50min。
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❖ 2.内在拟交感活性： 具有微弱的β受体激动 作用
❖ 3. 膜稳定作用： 有些受体阻断药在高浓度 时能降低细胞膜对离子的通透性。
❖ 4. 其它作用：
抗血小板聚集
降低眼内压
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临床用途
1.抗心律失常：治疗室上性心动过速 (房颤、房扑、窦
性心动过速)
2.抗高血压：治疗高血压；
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24~60
2~3
90
3~4
40~75
3~4
醋丁洛尔
1
+
30
拉贝洛尔 1，2，1 +
60
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20~60 20~40
2~4 4~6
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〖药理作用〗
1. 力↓,传导↓→ CO↓
此作用是本类药物的药理作用基础
BP↓ 耗氧↓
血管：(-)β2 血管收缩（肝,肾，骨骼 肌，冠状血管) 血流量↓
第九章 抗肾上腺素药
❖ 又称为抗肾上腺素药
❖
肾上腺素受体拮抗药
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❖
❖
学习目标
1.熟悉酚妥拉明和受体阻 断药的药理作用、临床应用、 不良反应
2.了解其他抗肾上腺素药的作用 特点及临床应用
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受体阻断药 抗肾上腺素药
受体阻断药
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第1节、受体阻断药
1、2受体阻断药 酚妥拉明、酚苄明
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❖ 4.急性心肌梗死和充血性心力衰竭
机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷 ↓心输出量↑心肌氧耗↓心力衰竭↓。
❖ 5.嗜铬细胞瘤的诊断
嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾
上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下
降。
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[不良反应] ❖ 1.体位性低血压 ❖ 2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。 ❖ 3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分
❖4. 良性前列腺增生引起的排尿困难。
[不良反应]
❖体位性低血压，心动过速，心率失常。
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第二节 β受体阻断药
分类
1.按对受体的选择性分：
① 选择性阻断β1； ② 阻断β1和 β2； ③ 阻断β（β1和 β2 ） 和α受体
2. 按有无内在拟交感活性：
①有内在拟交感活性：吲哚洛尔，醋丁洛尔
②无内在拟交感活性：普萘洛尔 等
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表9-1 受体阻断药的药理学特征比较
药物
受体选择性 内在拟交感活性 首过消除(％)
普萘洛尔 1，2
0
阿普洛尔 1，2
++
60~70 90
生物利用度(％)
t1/2(h)
30
3~4
10
2~5
氧烯洛尔 1，2
++
吲哚洛尔 1，2
++
美托洛尔 1
0
40~70 10~20 25~60
② 雷诺氏现象 （外周血管痉挛） 3. 诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内 在
拟交感活性药
4. 反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原
病加重；
5. 其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血
2021/3/3 糖反应。
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禁忌： ❖ 严重（左室）心功能不全； ❖ 窦性心动过缓； ❖ 重度房室传导阻滞； ❖ 支气管哮喘； ❖ 肝功能不良等；
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❖ 作用机制：
❖ 选择性竞争性阻断1、2受体，对 受体无作用。酚妥拉明与受体结合较 松散，易于解离。
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〖药理作用〗
1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力
BP 扩静脉>动脉 （引起直立性低血压）
机制
阻断α1 、α2受体(为什么不作降压药使用？)
直接扩张血管
问：酚妥拉明对 NA、AD、IP的升压作用有何不同影响
❖ 酚妥拉明5-10mg+10ml生理盐水浸润注
射。
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3.抗休克 ❖ 适用于感染性、出血性和心源性休克。 ❖ 机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，
改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力， 防止肺水肿发生。 ❖ 用药前必需补足血容量
❖ 与NA合用目的是阻断受体，保留受体作用。
泌增加。 ❖ 4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞
痛。
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（二） 、长效类受体阻断药
酚苄明
❖ 酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只 有20-30%吸收；因剌激性强，不作皮下 和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。
❖ 静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高， 主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。
？
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（全部、翻转、部分）
2.心脏兴奋：心率↑ 、收缩 ↑、CO
BP ↓ 机制：
反射性(+)交感神经
兴奋心脏β1受体
阻断突触前膜α2受体
NA释
阻滞K+通道 心肌细胞Ca2+内流 放
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[临床应用]
❖ 1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛 性病（雷诺症）。
❖ 2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩 作用，防止局部组织缺血坏死
3.抗心绞痛：治疗心绞痛；
4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失
常、激动不安等现象。
5.心衰早期
6其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、
肝硬化引起的上消化道出血；
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〖不良反应〗
1. 一般反应: 消化道反应、皮疹、血小板 2. 心血管反应:
①加重房室传导阻滞，引起心动过缓， 与维拉帕米合用应注意
★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具 有降压作用。
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(2) 支气管平滑肌：
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢：
① 糖尿病：抑制糖原分解，延缓胰岛素引起 的低血糖反应；
② 甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 →T3
(4) 肾素：
阻断肾小球旁器β1受体， 抑制肾素释放 ATⅡ↓ BP↓
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[药理作用]
❖ 酚苄明与受体结合比较牢固，持久，
为非竞争性受体阻断药。
1.降血压
特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可
维持3~4天。
2.心率加快：血管扩张反射→兴奋心脏，阻
断突触前2受体→兴奋心脏。
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[临床应用]
❖1.外周血管痉挛性疾病
❖2.抗休克
❖3.治疗嗜铬细胞瘤