十一酸睾酮内控质量标准

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十一酸睾酮注射液说明书

十一酸睾酮注射液十一酸睾酮注射液使用说明书•【药品名称】通用名称：十一酸睾酮注射液商品名称：思特珑英文名称：Testosteronel Undecanoate Injection汉语拼音：Shiyisuangaotong Zhusheye•【成份】本品主要成份为：十一酸睾酮•【性状】本品为几乎无色或微黄色澄明油状液体。

•【适应症】1.原发性或继发性男性性功能减退。

2.男孩体质性青春期延迟。

3.乳腺癌转移女性患者的姑息性治疗。

4.再生障碍性贫血。

5.类风湿性关节炎。

6.中老年部分性雄激素缺乏症、骨质疏松症。

•【规格】2ml：0.25g•【用法用量】肌肉注射，一般每次注射250mg，每月1次。

•【不良反应】女性男性化，水钠潴留，红细胞增多，恶心呕吐，皮疹，哮喘，神经血管性水肿，肝功能异常、HDL-C水平升高，欣快感，情绪不稳定，暴力倾向等。

•【禁忌】孕妇、哺乳妇及前列腺癌患者禁用。

•【注意事项】1.有水肿倾向的心脏病、前列腺肥大、高血压、癫痫、三叉神经痛、肝肾功能不全、患者慎用。

2.定期进行前列腺检查。

•【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。

•【儿童用药】儿童长期应用，早熟、骨骼早闭，可影响生长发育，应慎用。

•【老年用药】一般老年患者可照常用药。

•【药物相互作用】为提高疗效，宜同时服用适量蛋白质、糖和维生素等。

如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

•【药物过量】尚不明确。

•【药理毒理】雄激素类药。

本品为睾酮的十一酸酯。

为睾酮衍生物，促进男性生长和副性征的发育，对睾丸和副性腺结构促进发育作用，促进蛋白质合成，减少分解代谢。

增强免疫功能，促进骨骼生长。

促进红细胞生成，反馈性抑制促性腺激素分泌，抑制雌激素分泌。

•【药代动力学】本品为肌注长效雄激素。

肌注可避免首过效应。

单剂肌注后血清睾酮达峰时间约在7天，21天以后恢复到肌注前水平。

•【贮藏】遮光，密闭保存。

【注意】药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。

睾酮

睾酮文章目录*一、睾酮的基本信息1. 定义2. 专科分类3. 检查分类4. 适用性别5. 是否空腹*二、睾酮的正常值和临床意义1. 正常值2. 临床意义*三、睾酮的检查过程及注意事项1. 检查过程2. 注意事项*四、睾酮的相关疾病和症状1. 相关疾病2. 相关症状*五、睾酮的不适宜人群和不良反应1. 不适宜人群2. 不良反应睾酮的基本信息1、定义睾丸素(又称睾酮、睾丸酮或睾甾酮)是一种类固醇荷尔蒙,由男性的睾丸或女性的卵巢分泌,肾上腺亦分泌少量睾酮,具有维持肌肉强度及质量、维持骨质密度及强度、提神及提升体能等作用。

放射免疫测定法:睾酮主要产生于睾丸小叶曲精管之间的间质细胞,此外肾上腺皮质也能合成。

当标本中加入H睾酮和睾酮抗体即产生竞争抑制作用,在反应系统中,当H睾酮和其抗体量保持恒定,则标记抗体复合物的形成量受未标记抗原量所制约,用葡聚糖加膜活性炭进行分离,使结合标记抗原与游离标记抗原分开,测定沉淀的结合部分,进行液闪仪计数(dpm)与标准相比,求出未知样品的含量。

2、专科分类生长发育检查3、检查分类内分泌检查4、适用性别男女均适用5、是否空腹空腹睾酮的正常值和临床意义1、正常值成人: 男14～25.4nmol/L 女1.3～2.8nmol/L儿童:男8.8nmol/L 女0.7nmol/L妊娠期2.7～5.3nmol/L2、临床意义睾酮增高:特发性男性性早熟、家族性男性性早熟、肾上腺皮质增生、肾上腺皮质肿瘤(腺癌显著增高、腺瘤亦常增高)、睾丸肿瘤、睾丸女性化、多囊卵巢综合征、卵巢雄性化肿瘤、松果体瘤、特发性多毛症、甲减、雄激素、HCG和雌激素治疗中等。

降低:21-三体综合征、尿毒症、肌强直营养不良征、肝功能不全、陷睾症、原发性或继发性性腺功能减退症(Klinefelter 综合征、Kallman综合征等)、雄激素治疗停药后等。

睾酮降低:男性睾丸发育不全、类无睾综合征、下丘脑或垂体性性腺功能减低。

十一酸睾酮的其他甾体检查

十一酸睾酮的其他甾体检查Determination of foreign steroids in testosterone undecanoate严斌俊3061904051 刘聃3061904048【摘要】目的：建立以高效液相色谱法检查十一酸睾酮中其他甾体的方法。

方法：色谱条件为C18色谱柱（150×4.6mm，5μm），柱温为室温，流动相为乙腈—异丙醇—水（42.5：42.5：15），流速1.0mL/min，紫外检测波长240nm。

结果：十一酸睾酮保留时间约为12.3min，精密度好（RSD=1.69%），在0.1～0.5mg/mL范围内以主要杂质含量计算线性度良好。

结论：本法简便、快速、重现性好，可用于十一酸睾酮的质量控制。

关键词：十一酸睾酮其他甾体高效液相色谱法本品为17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮十一烷酸酯，分子量456.71，临床上用于男性雄激素缺乏症。

其化学结构式如下：本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭。

熔点为60～63℃。

在三氯甲烷或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，水中不溶。

紫外-可见光照射下，在240nm的波长处有最大吸收。

主要杂质为其他相关甾体，中国药典2005版采用高效液相色谱法检查其他甾体。

但是药典方法主成分保留时间太长，所需分析时间长，本文通过流动相的调节，对药典方法进行改善，在保证足够分离度的前提下，减少了主成分保留时间，以达到快速分析的目的。

1 仪器与试剂仪器：岛津LC—10A高效液相色谱仪；C18色谱柱，分析天平,1ml移液管1根，10ml容量瓶7个，50ml容量瓶1个，移液枪，1.5mL离心管若干。

试剂：十一酸睾酮样品、甲醇、异丙醇、乙腈、超纯水，1mol/L NaOH,1mol/L HCl,均为分析纯。

2 实验方法与结果2.1溶液的配制2.1.1储备液：精密称取本品0.1012g，用甲醇定容至10ml容量瓶，制成10mg/ml的储备液。

2.1.2供试品溶液：精密量取1ml储备液至10ml容量瓶，用甲醇定容，制成1mg/ml的供试品溶液，微孔滤膜过滤备用。

睾酮测定标准操作规程

睾酮测定标准操作规程
1 检验申请
单独检验项目申请：睾酮测定（缩写Testo）；组合项目申请：性激素检查组合。

临床医生根据需要提出检验申请。

2 标本采集与处理
2.1标本采集
2.1.1常规静脉采血约2ml，不抗凝，置普通试管中。

或采用含分离胶的真空采血管。

也可采集血浆标本，用肝或EDTA 抗凝。

2.1.2检验申请单和血标本试管标上统一且唯一的标识符。

2.1.3急诊标本采集后，在检验申请单上填写标本采集时间。

2.1.4标本采集后与检验申请单一起及时运送至检验科。

专人负责标本的接收并记录标本的状态，对不合格标本予以拒收。

2.1.5下列标本为不合格标本
2.1.5.1标本量不足：少于0.3ml的全血标本，或少于0.1ml 的血清或血浆。

十一酸睾酮

Nebido（A VEED）Nebido，治疗男性低睾酮，又称性腺功能减退，美国商品名多为A VEED，Nebido首先是Indevus从拜尔先灵获得许可，Endo又于2009年初花费3.7亿美元从Indevus获得了这个产品的美国销售权。

Nebido是由拜尔先灵发现并开发的，2003年在芬兰获得批准，2004年7月通过欧盟相互认可程序批准，到2005年其在欧盟其他国家获得批准。

目前Nebido被世界上86个国家批准，在欧洲、亚太和拉美超过50个国家能够买到。

在亚洲目前已知已经在香港、印度尼西亚、马来西亚、菲律宾、新加坡、台湾（耐必多）、泰国上市销售。

Endo Pharmaceuticals(恩多制药公司)在2009年9月2宣布FDA延长了这个药物的审查期到2009年12月2日。

Endo2009年12月3日宣布关于长效睾酮注射剂的新药申请，收到FDA完整的回复信件，在完整回复信件中，FDA要求Endo公司解决机构关于非常罕见但是严重的不良反应的关切，包括注射后过敏反应和肺部的微栓子。

信件还明确说明，已提出的风险评估和减灾战略是不够的。

美国版本的长效十一酸睾酮注射剂批准看上去前途暗淡。

注：Endo Pharmaceuticals是一家专门的制药公司，主要致力于研究，开发以及销售有商标和非处方类治疗和缓解疼痛的药物。

比如，LIDODERM(利多卡因)典型的缓解带状疱疹后神经痛的药物;PERCOCET(R)(对乙酰氨基酚片剂) and PERCODAN(R)(复方羟可酮)用于缓解中度到中重度的疼痛;FROV A(R)(琥珀酸弗维曲坦)用来治疗成人偏头痛的急性发作无论是否有先兆;OPANA(R)来治疗急性中到重度需要适量使用阿片样药物的疼痛患者;OPANA ER (R) (盐酸羟吗啡酮缓释片)适用于长期需持续24小时使用阿片类药物(而不作为基础)治疗的患者解除中度至严重疼痛;VOLTAREN (R)(扶他林)是一种非类固醇类的抗炎药物，用于典型的骨性关节炎的镇痛治疗。

十一酸睾酮 Testosterone undecanoate-贝尔卡低价高纯甾体激素原料药

质量标准 CP2010
分子量 456.7
规格一 10g
铝箔袋
价格不开票 20/g
规格二 100g
铝箔袋
价格不开票 6/g
规格三 500g
铝箔袋
价格不开票 4/g
规格四 1kg
铝箔袋
价格不开票 3400/kg
熔点 60～63℃
溶解性本品在氯仿或苯中极易溶解，在乙醇中溶解，在植物油中略溶，在水中不溶。
可能有粉刺、男子乳房发育、水肿、精子发生减少等不良反应。前列腺癌、肾功能不全、孕妇备注
及哺乳妇忌用。青春期男孩慎用。
品名生产日期生产批号批量
十一酸睾酮 2014-11-21 20141121 50kg
Cas.No 报告日期有效日期检验标准
5949-44-0 2014-11-22 2016-11-20 CP2010
0.12% 0.81%
≤0.5%
0.15%
≤10ppm
符合标准
97.0%~103.0%
99.8%
经检验，本品符合 CP2010
核验员：梁辉
质检科长：高进
武汉贝尔卡生物医药有限公司创建于 2001 年，原名通山县医药原料厂，是国家级高新技术企业。2014 年，公司董事会从战略发展角度出发，决定响应打造国家级产业基地的号召，将公司总部迁入武汉市生物
药理作用十一酸睾酮在体内主要是水解为睾酮后产生作用，一般作为雄激素替代疗法治疗男性生殖官能
贝尔卡生物医药
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不良。
临床用于男性雄激素缺乏症：睾丸切除术后、性功能低下、生殖器功能不足、更年期；女子进主要用途
行性乳腺癌及再生障碍性贫血。
产品应用十一酸睾酮注射液、胶囊。

气相色谱- 质谱联用检测保健品中的9 种睾酮酯类

1.2 样品前处理
固体（胶囊）约 0.5g 和液体样品约 2mL，加入 50μL 内标甲醇溶液，12mL 磷酸缓冲液，超生 30min，加入 4mL 碳酸盐缓冲液，14mL 叔丁基甲醚，涡旋振荡萃取 1min，3000r/min 离心 3min 后，-30℃ 冷冻水箱后转移出上层有机相，55℃加热下氮气吹干，40% 甲醇溶液溶解后，上样 C-18 反相固相萃取柱，10mL40% 甲醇溶液淋洗后，采用 6mL 甲醇和叔丁基甲醚（1 ∶ 1）洗脱，55℃加热下氮气吹干，加入衍生化试剂 100μL，振荡 3s 后转移入小瓶中，70℃反应 30min，1μL 进样 GC/MS 分析。
Key words Nutriment; Gas chromatography- mass spectrometry; Testosterone
睾酮（又称睾丸素、睾丸酮或睾甾酮）是一种类固醇荷尔蒙，由男性的睾丸或女性的卵巢分泌，肾上腺亦分泌少量睾酮。它是人体内主要的男性性激素及蛋白同化激素，因其显著的蛋白同化作用而被世界反兴奋剂机构列入禁药名单 [1]。临床上，睾酮常被用于一些性激素缺乏患者。早期的睾酮酯类多为注射剂，如丙酸睾酮，使用不便；后来随着技术的进步，在睾酮 C-17 位的修饰选择更多，出现了口服的睾酮酯类，如庚酸睾酮和十一酸睾酮；伴随一些新型的制剂技术的发展，出现了睾酮凝胶，这种制剂在使用时与按摩乳没有区别，更加隐蔽，携带更加便捷。
软胶囊约 0.5g，正己烷溶解后，上样硅胶固相萃取柱，12mL 正己烷和叔丁基甲醚（12：1）淋洗后，采用 6mL 正己烷和叔丁基甲醚（1：5）洗脱，55℃加热下氮气吹干，加入衍生化试剂 100μL，振荡 3s 后转移入小瓶中，70℃反应 30min，1μL 进样 GC/MS 分析。

右归胶囊联合十一酸睾酮治疗糖尿病性勃起功能障碍效果观察

03
研究方法
研究对象与分组
研究对象
选取2018年1月至2021年1月期间就诊的糖尿病性勃起功能障碍患者80例，年龄 40-75岁，病程3个月-5年。
分组
将患者随机分为两组，对照组和实验组，每组40例。
给药方案及疗程
实验组
给予右归胶囊（规格：0.3g/粒，每次3粒，每日3次）+十一酸睾酮（规格：40mg/粒，每次2粒，每日2次），疗程为3 个月。
张丽, 王建业, 许嗣磊, 等. 右归胶囊联合十一酸睾酮治疗糖尿病性勃起功能障碍效果观察 [J]. 山东医药, 2021, 51(38): 4-7.
参考文献2
中华医学会男科学分会. 右归胶囊联合十一酸睾酮治疗糖尿病性勃起功能障碍临床应用指南(2020年版)[J]. 中国男科学杂志, 2020, 34(4): 1-7.
现明显不良反应。
肝功能
02
治疗组患者的肝功能在治疗前后无明显变化，提示药物对肝功
能无明显影响。
肾功能
03
治疗组患者的肾功能在治疗前后无明显变化，提示药物对肾功
能无明显影响。
障碍的病因
糖尿病是导致勃起功能障碍的常见原因之一，长期的血糖控制不佳会对血管和神经造成损害，影响阴茎的血液供应和神经传导，从而导致勃起功能障碍。
联合治疗的效果
联合使用右归胶囊和十一酸睾酮治疗糖尿病性勃起功能障碍，可以发挥两者的协同作用，提高治疗效果。此外，中药和西药联合使用还可以降低西药的用量和副作用。
结论与展望
结论
本研究结果表明，右归胶囊联合十一酸睾酮治疗糖尿病性勃起功能障碍具有显著的临床效果，能够明显改善患者的性功能和生活质量。
《右归胶囊联合十一酸睾酮治疗糖尿病性勃起功能障碍效果观察》

丙酸睾酮检测标准-概述说明以及解释

丙酸睾酮检测标准-概述说明以及解释1.引言1.1 概述丙酸睾酮是一种具有重要生理和医学价值的化合物，它作为男性性激素的一种，对于维持男性生殖系统的正常发育和功能至关重要。

丙酸睾酮检测是一种常用的临床实验室检测方法，可以用于评估男性患者的睾丸功能和性激素水平。

在丙酸睾酮检测中，常用的方法是测量血液或尿液中丙酸睾酮的浓度。

丙酸睾酮的浓度与男性的性腺功能密切相关，因此通过检测其浓度可以判断男性患者的性腺功能是否正常。

丙酸睾酮检测对于早期发现和诊断男性性腺功能障碍具有重要的临床意义。

丙酸睾酮检测有着一定的标准和要求。

首先，采集血液或尿液样本时需要严格控制采样时间和采样条件，以确保测试结果的准确性和可靠性。

其次，要使用经过验证和标准化的检测方法和试剂盒进行检测，确保结果的准确性和可比性。

同时，在进行丙酸睾酮检测时，还需要参考相关的参考范围和参考值，以便对测试结果进行合理的解读和判断。

在丙酸睾酮检测标准的制定过程中，还需要考虑到不同年龄段和不同个体之间的差异。

因为丙酸睾酮水平会随着年龄的增长而发生变化，所以在制定标准时需要考虑到不同年龄段的参考范围。

此外，丙酸睾酮水平还会受到其他因素的影响，如生理状态、药物使用等，因此，在进行丙酸睾酮检测时还需要综合考虑这些因素。

总之，丙酸睾酮检测是一种重要的临床实验室检测方法，可以用于评估男性患者的性腺功能和性激素水平。

制定与丙酸睾酮检测相关的标准和要求对于确保测试结果的准确性和可靠性具有重要意义，同时还需要考虑到不同年龄段和个体之间的差异，以便进行合理的解读和判断。

通过丙酸睾酮检测，我们可以更好地了解男性患者的性腺功能状况，并为临床诊断和治疗提供可靠的依据。

1.2 文章结构文章结构文章的结构是为了让读者更好地理解和组织文章的内容，传达作者的观点和论证。

本文将通过以下几个部分来展开对丙酸睾酮检测标准的讨论。

第一部分：引言引言部分将概述本文的主题和背景，并解释为什么对丙酸睾酮检测标准进行研究和探讨是重要的。

睾酮(TEST )作业指导书

干扰因素
该方法不受黄疸（胆红素<30mg/dl）、溶血（血红蛋白<1.8g/dl）、脂血（脂质<2000mg/dl）和生物素<30ng/ml 干扰，接受高剂量生物素（>5mg/天）治疗的病人，至少要等最后一次摄入生物素8 小时后才能采血。

17 种常用药物经试验对本测定无干扰作用。

偶尔会遇到高滴度抗链霉亲和素抗体的干扰。

Elecsys 睾酮测定结果应结合病人病史、临床其他检查结果综合起来进行诊断。

临床意义
雄激素睾酮的分子量为288D 。

在男性睾酮几乎全由睾丸的间质细胞合成，并由LH 调节其分泌，受垂体-下丘脑负反馈机制的影响。

睾酮促进男性第二性征的发育，维持前列腺和精囊的功能。

血循环中的睾酮绝大多数与载体蛋白质结合（SHBG=性激素结合球蛋白）。

十一酸睾酮外用微乳的处方研究和制备

十一酸睾酮外用微乳的处方研究和制备136?中国实用医药2011年5月第6卷第14期ChinaPracMed,May2011,V01.6,No.14 十一酸睾酮外用微乳的处方研究和制备张晓伟刘丹华朱莹孟舒【摘要】目的对十一酸睾酮微乳的处方和相图进行研究.方法选用肉豆蔻酸异丙酯(IPM)为油相,通过滴定法绘制伪三元相图,筛选并优化处方.结果确定了最终空白微乳处方为IPM:Cremo-phorEL:Labrasol:水=5:13:7:75(O/W型),十一酸睾酮最大载药量8.2mg/rnl.结论所选择的微乳处方均可以满足十一酸睾酮用药的要求,为开发十一酸睾酮新的给药剂型拓展了思路.【关键词】微乳;十一酸睾酮;伪三元相图十一酸睾酮(TestosteroneUndecanoate,TU)属雄激素类药,为睾酮衍生物.目前,市场上使用的十一酸睾酮均以油溶液形式注射或口服给药:十一酸睾酮油溶液注射液,十一酸睾酮口服胶丸.这两种给药剂型存在使用不便,患者顺应性差,口服生物利用度低,副反应大,制剂保存不便等缺点….前期研究发现,十一酸睾酮脂溶性大,外用时皮肤无法顺利吸收进入真皮层,因此将十一酸睾酮采用微乳的方式进行处理,提高其透皮吸收效率.1仪器与试药waters600-2487型高效液相色谱仪(美国),布鲁克海文ZetaPALS型激光粒度分析仪(美国),ZHWY一1102e型恒温培养震荡箱(上海智城分析仪器制造有限公司),Sigma3-30K型高速离心机(德国),IKA磁力搅拌器(德国).十一酸睾酮(TU,武汉远城制药股份有限公司),肉豆蔻酸异丙酯(IPM,上海亚洲化学品有限公司),CremophorEL(聚氧乙烯醚35蓖麻油,德国BASF公司),CremophorRH40(聚氧乙烯40氢化蓖麻油,德国BASF公司),SolutolHS15(聚乙二醇硬脂酸酯15,德国BASF公司),Labrasol(PEG.8辛酸/癸酸甘油酯,法国佳法赛公司),乙氧基二乙二醇(TranscutolCG,法国佳法赛公司),聚甘油双油酸酯(PlurolOleique,法国佳法赛公司),Tween80,乙醇,甘油和PEG400均为分析纯.2方法和结果2.1水相滴定法制备伪三元相图水相滴定法制备四元体系的伪三元相图的具体方法为:在25~C条件下,将乳化剂与助乳化剂按一定Km比值混合,用磁力搅拌器充分混合均匀得混合乳化剂,再与油相分别按9:1,8:2,7:3,6:4,5:5,4:6,3:7,2:8和1:9的质量比称取置于透明西林瓶中混匀,电磁搅拌下用水相来滴定上述混合液,记下混合液由澄清变混浊,由混浊变澄清和形成黏度较大区域的临界点.在滴定过程中,逐滴滴加水相,当滴加1滴后,混合液状态5min内都保持不变,即视为达到平衡.在本试验中,根据试验目的的实际要求,处方初步筛选时仅考察了由澄清变混浊,由混浊变澄清的过程,对处方进一步优化时对微乳相,液晶相,凝胶相进行了区分.2.2微乳处方的筛选由于十一酸睾酮在肉豆蔻酸异丙酯(IPM)中溶解度较大,且IPM对皮肤有极好的渗透,滋润和软化作用,所以使用IPM作为油相.进一步,通过水相滴定法基金项目:辽宁省博士科研启动基金(项目编号:20091036)作者单位:110031辽宁省沈阳计划生育科学研究院(张晓伟刘丹华孟舒);沈阳市食品药品检验所(朱莹)通讯作者:盂舒E—mail:*******************.确定微乳的其他组分.2.2.1乳化剂的筛选固定Km值为1:1,以水为水相,IPM为油相,PEG400为辅助乳化剂,选用Tween80,EL35(Cremo. phorEL),HS15(SolutolHS15)和RH40(CremophorRH40)比较乳化能力.EL35,HS15,RH40都有较好的乳化能力,但由于HS15和RH40室温下为半凝固粘稠的物质,取用称量不易,采用EL35作为乳化剂.2.2.2助表面活性剂的筛选选取乙醇,甘油,PEG400,聚甘油-6双油酸酯,乙氧基二乙二醇,Labrasol及部分乳化剂的混合物作为辅助乳化剂,EL35为乳化剂,以Km:l:1的比例混合,IPM为油相,水相滴定法绘制伪三元相图(见图1).结果表明:形成微乳区域最大的是Labrasol和PEG400.从稳定性上考虑,最终选择Labrasol作为处方的助乳化剂. 2.2.3Kin值的筛选以IPM为油相,EL35为乳化剂,La. brasol为助乳化剂,Km值越大,微乳区域越大,同时凝胶区域也随EL35的含量增加而变大;制备得到的微乳稳定性也随Km值的增加而增大.所以宜选择较大的Km值以便获得较大的微乳区域和较好的稳定性.2.3微乳处方的优化和分析以IPM为油相,EL35为乳化剂时,Labrasol为助乳化剂,透明微乳化区域随Km的增大而变大,Kin分别为6:1,4:1,2:1时,微乳区(a+a2),透明凝胶区(b),浑浊凝胶区(C)如图所示.分别从图2的a和a2区选择几个空白处方进行进一步考察,测定各空白处方的粒径,粘度,和最大载药量.由于部分样品具有非牛顿流体特征,触变特性,使用旋转粘度计测定粘度时,统一在25~C,21号转子,转速为0.5r/min的条件下测定.按以上各空白处方制备后,加入过量的十一酸睾酮,30℃空气浴恒温震荡平衡48h后,3000r/min离心10min取上清液,稀释后参考中国药典采用HPLC法测定十一酸睾酮含量, 计算最大载药量.测定结果见下表:其中1～3号为双连续型微乳;4～6号为W/O型微乳;7～9号为O/W型微乳,载药量与油相用量成正比.选择7号处方为O/W型的最佳处方,即IPM:EL35:Labrasol:水=5:13:7:75,其平均粒径为34.3nm,最大载药量为8.2mg/ml,能满足临床要求.2.4十一酸睾酮微乳的制备将1.5g十一酸睾酮于5gIPM内充分溶解搅拌,可适当加热助溶,放置冷却至室温后,加入13gEL35和7glabrasol进行混匀,持续搅拌下,缓慢加入75ml蒸馏水,得到带有淡蓝色乳光透明液体,即十一酸睾酮微乳.水相加入过程中,如体系发生凝固,需加大搅拌力度,减缓水相加入速度.中国实用医药2011年5月第6卷第14期ChinaPracMed.May2011.V o1.6.N0.14 0Ⅲfl25I】5On175I{'¨V帆1ER己聚}f油-6双W ATI~RPE(;400W ATERWA TERPEG400:己孵=l:lPEG400:乙乙:孵l:l图125~C下助乳化剂对相图的影响W ATER图2空白微乳处方优化的伪三元相图表1不同处方微乳的粒径,粘度,和最大载药量表1Particlesize.viscosityandTUloadingabilityofdifferentmien)emulsionformulations 137?3讨论微乳作为新的药物载体,具有热力学稳定性,吸收迅速完全,能增强疗效,降低毒副作用,其口服,注射,鼻腔给药,透皮给药均有很大潜力.本文使用非离子型表面活性剂Cre—mophorEL作为乳化剂,与其他离子型乳化剂相比具有生物相容性好,毒性低,溶血作用小的优点,能与大多数药物配伍;138?中国实用医药2011年5月第6卷第14期ChinaPracMed,May2011.V o1.6,No.14 油相使用性质稳定,毒性小,无刺激的IPM,其同时具有很好的渗透,软化,滋润作用,可促进药物吸收;助表面活性剂使用了PEG.8辛酸癸酸甘油酯代替具有较大刺激性的醇类.十一酸睾酮为脂溶性药物,外用透皮吸收时选用O/W型微乳有利于达到缓释和促透目的.7号处方粒径小,载药量最大,能够满足临床要求.从伪三元相图上看,该微乳体系有足够大的W/O微乳区和O/W微乳区,适合制备质量稳定的微乳.参考文献[1]GuY,LiangX,WuW,eta1.Multicentercontraceptiveefficacytrial0finjectabletestosteroneundecanoateinChinesemen.JClinEndocrinolMetab,2009.94(6):1910.1915.[2]潘国梁,贾晓斌,魏惠华,等.药用微乳伪三元相图的几种制备方法比较研究.中国药房,2006,17(1):21-23.『31KawakamiK,Y oshikawaT.MorotoY,eta1.Microemulsionformu—l~ionforenhancedabsorptionofpoorlysolubledrugs.I.Prescrip—tiondesign.JControlRelease,2002,81(1-2):65-74.类风湿关节炎治疗药物合理使用的临床思维赵强李玮严小敏【摘要】类风湿关节炎是一种慢性全身性炎症性疾病,目前r多采用西药,中医,针灸等疗法.笔者以药物治疗的临床思维为基础,就类风湿关节炎的各类治疗药物及其合理应用情况进行分析,归纳,以期促进临床合理使用.【关键词】类风湿关节炎;治疗药物;合理使用;临床思维类风湿关节炎(RA)若不积极有效地治疗,大多数患者可造成不同程度的残疾j.现代临床西药治疗RA主要采用非甾体抗炎药,抗风湿病程改善药(包括免疫抑制剂,生物制剂,细胞毒药物等),糖皮质激素和植物药制剂等…,总体上治愈率低,副作用大.在如何合理使用这些药物的临床思维上应考虑以下几方面.1治疗RA的基本药物1.1非甾体抗炎药(NSAIDs)这类药物镇痛,抗炎作用迅速,是改善关节炎症的常用药,但不能阻止病情发展,停药后症状复发,必须与抗风湿病程改善药同服.常用的NSAIDs有阿司匹林,双氯芬酸,布洛芬等.长期应用需加用抗酸药或胃黏膜保护药.由于这类药物之间联合应用可增加毒副作用,宜单独使用.若一种药不能耐受或无效可更换另一种药物亦会有治疗作用.使用该类药物应注意以下几点:①初步治疗的关节肿痛显着者,应当选择作用强,起效快的药物,如双氯灭痛,消炎痛等;症状减轻后选择作用弱些,安全性高,作用时间长些的药物,如美洛昔康,布洛芬缓释胶囊等;完全缓解后及时停药;~)NSAIDs的治疗效果与个体因素有关,初次用药很难决定那一种药物更好一些,可足量使用5～7d后,根据疗效决定是否换药.但要切忌同时使用两种或两种以上的NSAIDs;③把握好禁忌症和安全性.由于使用NSAIDs往往需要较长的用药时间,有时病情完全缓解需要数月时间.凡是罹患慢性胃肠道疾病,肝肾疾病,血小板异常和有过敏史的患者,必须谨慎使用该类药物.老年人宜选用半衰期短的NSAIDs,对有溃疡病史的老年人宜选用选择性COX-2抑制剂以减少胃肠道的不良反应.如果服药时间较长,应在用药前和用药后的每个月中检查一次血,尿,便常规及肝肾功能等指标;④NSAIDs会增加心梗及心衰患者的死亡率和住院率j, 需警惕.1.2抗风湿病程改善药这类药物能改变RA病理过程,但起效较NSAIDs慢,临床症状的明显改善大约需1～6个月. 作者单位:723000陕西省汉中市中心医院药剂科药物副作用较多,但大多数患者可耐受,一般采用多种药物小剂量合用以增效减毒.常用的有甲氨蝶呤,来氟米特,环孢素,硫唑嘌呤,依那西普等.一般首选甲氨蝶呤(MTX),并将它作为联合治疗的基本药物.针对MTX的毒性可用甲酰四氢叶酸来对抗.加拿大的Katchamart等对有关MTX单药或联合其他DMARDs治疗内风湿关节炎的随机对照实验数据进行荟萃分析,结果表明,对于那些既往无DMARDs治疗史的RA患者,MTX单药治疗的收益比更佳,对于MTX单药治疗无效的内风湿关节炎患者,来氟米特联合MTX能显着增加疗效,但也会升高胃肠道和肝脏的不良事件发生率.在所有的MTX联合治疗组中,MTX联合环孢素或硫唑嘌呤的治疗组发生药物不良事件所引起的停药率是最高的.1.3糖皮质激素该类药物具有强大的抗炎作用,长期服用低剂量的糖皮质激素(口服强的松每日10mg以下)能有效控制RA患者的病情和关节破坏.若伴有心,肺,眼或神经系统受累,可予强的松大剂量(3O一40mg/d),症状控制后递减,然后以每日≤10mg维持.若予关节腔内注射激素,可控制症状,改善关节功能,效果优于全身给药,还能有效避免激素长期应用的不良反应J.1.4植物药制剂如雷公藤多苷,青藤碱,白芍总苷等,一般都需与其他抗类风湿药联合使用.2合理选择联合治疗所谓联合药物治疗即2种或多种传统RA药物联合或与不同剂量糖皮质激素的联合应用.使用类别各异快慢不同和毒性不等的药物进行联合治疗可最大限度地发挥药物的协同作用,达到提高疗效,减少剂量和降低毒性之目的.但目前针对联合药物治疗的疗效仍存在争议.联合用药方案优越性的最终确立,仍需要大量设计优秀,控制良好的临床试验来支持,寻求高效低毒,阻止病情进展的新药,新方法,仍是摆在医学界面前的一个需要不断探索的课题.3掌握病情实施个体化治疗同一种疾病处于不同的阶段所采取的措施不一样.对于RA患者,临床医生要去分析处于疾病的哪个阶段,是在活动。

高效液相色谱检查十一酸睾酮其他甾体PPT课件

思考：
• 1.主成分峰与杂质的分离度不够（1.960） • 2.主成分出峰时间太长（21.538min）
如何改变条件呢？
流动相配比
-
10
流动乙腈相
1 90
2 85
3 80
异丙醇水
55 10 5 15 5
-
11
乙腈-异丙醇-水（90：5：5）
R: 1.182 T: 1.329 n: 10321
3 1.591 1.732 10495 13.529
-
15
第二次思考：
•乙腈价格昂贵，毒性大。
• 而甲醇粘度小，柱压低，价格便宜，适用范围广，常用于色谱分析的流动相，激素类药物中较常用。
• 药典为什么不用甲醇代替乙腈呢？
-
16
甲醇-异丙醇-水=90：5：5
R: 1.225 T: 1.338 n: 8099
100ml）
-
7
液相色谱仪器操作
• 开始：装柱检漏甲醇冲洗0.5h 流动相冲洗0.5h 设定参数待基线稳定后进样
• 结束：用冲柱水冲洗1h 纯甲醇冲洗1h 收好柱子。
-
8
药典方法
流动相乙腈-异丙醇-水＝40：40：20下色谱图主峰 R:1.960 T: 1.258 n:9443
-
9
• 自身对照品溶液配制
• 精密量取供试品溶液1ml至50ml容量瓶，定容（每1ml中含 0.04mg）。
-
4
实验清单
• 仪器：
• 高效液相色谱仪，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，（柱长？）
• 乙腈－异丙醇－水（40:40:20）为流动相；检测温度室温，检测波长为240nm。（灵敏度？流速？）

气相色谱-质谱联用检测保健品中的9种睾酮酯类

气相色谱-质谱联用检测保健品中的9种睾酮酯类王占良;张建丽;张亦农【期刊名称】《现代科学仪器》【年(卷),期】2010(000)004【摘要】采用气相色谱-质谱联用法同时检测保健品中的9种睾酮酯类(睾酮Testosterone(T),醋酸睾酮T acetate,丙酸睾酮 T propionate,异己酸睾酮T isocaproate,庚酸睾酮T enantate,环戊丙酸睾酮T cypionate,葵酸睾酮T decanoate,苯丙酸睾酮T phenpropionate,十一酸睾酮 T undecylate).采用叔丁基甲醚提取,针对保健品剂型的不同分别采取C-18反相固相萃取柱和硅胶正相固相萃取柱分离纯化,甲基睾酮作为内标,采用HP-1MS柱(17m×0.2 mmi.d.×0.11mm)色谱分离,程序升温,质谱检测.该方法的检测限和回收率均满足保健品的日常检测要求,前处理简单、快速、可靠.【总页数】4页(P90-93)【作者】王占良;张建丽;张亦农【作者单位】国家体育总局中国反兴奋剂中心,北京,100029;国家体育总局中国反兴奋剂中心,北京,100029;国家体育总局中国反兴奋剂中心,北京,100029【正文语种】中文【中图分类】O658【相关文献】1.单滴微萃取—气相色谱—质谱联用法检测食品中5种邻苯二甲酸酯类塑化剂 [J], 秦菲;米生权2.气相色谱-质谱联用法检测保健品中4种PDE-5抑制剂药物 [J], 王占良;张建丽;张亦农3.气相色谱-质谱联用法检测保健品中8种安眠镇静类药物 [J], 王占良;张建丽;张亦农4.气相色谱-质谱联用法检测保健品中的违禁药物 [J], 苏小川;张瑞5.液液萃取-气相色谱-质谱联用法同时检测烟用水基胶中的23种酯类化合物 [J], 龚淑果;孔波;庹苏行;戴云辉;吴名剑;谭立权;刘巍因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。

Indevus制药公司十一酸睾酮长效注射剂

Indevus制药公司十一酸睾酮长效注射剂
陈玲（编译）;邹栩（审校）
【期刊名称】《中国药科大学学报》
【年(卷),期】2007(38)4
【摘要】Indevus制药公司称其正在进行中的睾酮长效注射剂3期药代动力学试
验将达到预期目标。

该项研究旨在考察Nebido（testosterone undecanoate，
十一酸睾酮）是否达到美国FDA关于睾酮类药物用于男性性腺机能减退治疗的药
动学要求，目前Indevus制药公司正申请Nebido该适应证在美国获批。

【总页数】1页(PI0003-I0003)
【关键词】睾酮;性激素药;长效注射剂
【作者】陈玲（编译）;邹栩（审校）
【作者单位】
【正文语种】中文
【中图分类】R979.21
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1.海南康力元药业有限公司、海南通用康力制药有限公司与海口奇力制药股份有限公司技术转让合同纠纷案 [J],
2.张喜田与石家庄制药集团欧意药业有限公司、石家庄制药集团华盛制药有限公司、石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司、吉林省玉顺堂药业有限公司侵犯发明专利权纠纷案 [J],
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5.关于暂停销售使用标示为黑龙江省完达山制药厂(黑龙江完达山药业股份有限公司)生产的所有注射剂的通知 [J],
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