富马酸喹硫平片日本说明书

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富马酸喹硫平片日本说明书

セロクエル25mg錠/セロクエル100mg錠/セロクエル200mg錠/セロクエル細粒50%

作成又は改訂年月

**2011年3月改訂(第22版)

*2010年6月改訂

日本標準商品分類番号

871179

日本標準商品分類番号等

*再審査結果公表年月(最新)

2010年3月(25mg錠、100mg錠、細粒50%)

国際誕生年月

1997年7月

薬効分類名

抗精神病剤

承認等

販売名

セロクエル25mg錠

販売名コード

YJ(医情研)コード

1179042F1020

承認?許可番号

承認番号

21200AMY00239

商標名

Seroquel 25mg Tablets

薬価基準収載年月

2001年2月

販売開始年月

2001年2月

貯法?使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

ケース等に表示(製造後3年)〔使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。〕

規制区分

劇薬

処方せん医薬品

注意-医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分(1錠中)

クエチ?ピンフマル酸塩28.78mg(クエチ?ピンとして25mg)添加物

結晶セルロース、乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステ?リン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄

性状

剤形

フ?ルムコーテ?ング錠

うすい黄みの赤色

外形

外形

側面

大きさ

直径

約6.0mm

大きさ

厚さ

約3.5mm

重量

約103mg

識別コード

SEROQUEL 25

販売名

セロクエル100mg錠

販売名コード

YJ(医情研)コード

1179042F2026

承認?許可番号

承認番号

21200AMY00240

商標名

Seroquel 100mg Tablets 薬価基準収載年月

2001年2月

販売開始年月

2001年2月

貯法?使用期限等

室温保存

使用期限

ケース等に表示(製造後3年)〔使用期限内であっても開封後は

なるべく速やかに使用すること。〕

規制区分

劇薬

処方せん医薬品

注意-医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分(1錠中)

クエチ?ピンフマル酸塩115.13mg(クエチ?ピンとして100mg)添加物

結晶セルロース、乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、ポ

ビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステ?リン酸マグネ

シウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二

酸化鉄

性状

剤形

フ?ルムコーテ?ング錠

うすい黄色

外形

外形

外形

側面

大きさ

直径

約8.5mm

大きさ

厚さ

約4.5mm

重量

約256mg

識別コード

SEROQUEL 100

販売名

セロクエル200mg錠

販売名コード

YJ(医情研)コード

1179042F3022

承認?許可番号

承認番号

22100AMX02083

商標名

Seroquel 200mg Tablets

薬価基準収載年月

2009年11月

販売開始年月

2009年11月

貯法?使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

ケース等に表示(製造後3年)〔使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。〕

規制区分

処方せん医薬品

注意-医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分(1錠中)

クエチ?ピンフマル酸塩230.26mg(クエチ?ピンとして200mg)添加物

結晶セルロース、乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、ポ

ビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステ?リン酸マグネ

シウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン

性状

剤形

フ?ルムコーテ?ング錠

白色

外形

外形

外形

側面

大きさ

直径

約11mm

大きさ

厚さ

約5.4mm

約514mg

識別コード

SEROQUEL 200

販売名

セロクエル細粒50%

販売名コード

YJ(医情研)コード

1179042C1023

承認?許可番号

承認番号

21600AMZ00431

商標名

Seroquel Fine Granules 50%

薬価基準収載年月

2004年6月

販売開始年月

2004年6月

貯法?使用期限等

貯法

室温保存

使用期限

ケース等に表示(製造後3年)〔使用期限内であっても開封後は

なるべく速やかに使用すること。〕

規制区分

劇薬

処方せん医薬品

注意-医師等の処方せんにより使用すること

組成

有効成分(1g中)

クエチ?ピンフマル酸塩575.65mg(クエチ?ピンとして500mg)添加物

乳糖水和物、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、部分?ルフ?ー化デンプン、?スパルテーム(L-フェニル?ラニ

ン化合物)、ラウリル硫酸ナトリウム、含水二酸化ケ?素

性状

剤形

細粒

白色

一般的名称

クエチ?ピンフマル酸塩製剤

効能又は効果

統合失調症

用法及び用量

通常、成人にはクエチ?ピンとして1回25mg、1日2又は3回よ

り投与を開始し、患者の状態に応じて徐々に増量する。通常、1

日投与量は150~600mgとし、2又は3回に分けて経口投与する。

なお、投与量は年齢?症状により適宜増減する。ただし、1日量

として750mgを超えないこと。

使用上の注意

慎重投与

(次の患者には慎重に投与すること)

1.

肝障害のある患者[本剤は主に肝臓により代謝されるため、クリ

?ランスが減少し、血中濃度が上昇することがある。少量(例え

ば1回25mg1日1回)から投与を開始し、1日増量幅を25~50mg

にするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。(「薬

物動態」の項参照)]

2.

心?血管疾患、脳血管障害、低血圧又はそれらの疑いのある患者

[投与初期に一過性の血圧降下があらわれることがある。]

3.

てんかん等の痙攣性疾患、又はこれらの既往歴のある患者[痙攣

閾値を低下させるおそれがある。]

4.

自殺企図の既往及び自殺念慮を有する患者[症状を悪化させるお

それがある。]

5.

高齢者(「高齢者への投与」の項参照)

6.

糖尿病の家族歴、高血糖あるいは肥満等の糖尿病の危険因子を有

する患者(「重要な基本的注意」の項参照)

重要な基本的注意

1.

本剤の投与により、著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケト?シ

ドーシス、糖尿病性昏睡等の致命的な経過をたどることがあるの

で、本剤投与中は、血糖値の測定や口渇、多飲、多尿、頻尿等の

観察を十分に行うこと。特に、高血糖、肥満等の糖尿病の危険因

子を有する患者では、血糖値が上昇し、代謝状態を急激に悪化さ

せるおそれがある。

2.

低血糖があらわれることがあるので、本剤投与中は、脱力感、倦

怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状に注意すると

ともに、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。

3.

本剤の投与に際し、あらかじめ上記1及び2の副作用が発現する

場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、高血糖症

状(口渇、多飲、多尿、頻尿等)、低血糖症状(脱力感、倦怠感、

冷汗、振戦、傾眠、意識障害等)に注意し、このような症状があ

らわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよ

う、指導すること。

4.

本剤の投与により体重増加を来すことがあるので、肥満に注意し、肥満の徴候があらわれた場合は、食事療法、運動療法等の適切な

処置を行うこと。

5.

本剤は、特に治療開始初期に起立性低血圧を起こすことがあるの

で、立ちくらみ、めまい等の低血圧症状があらわれた場合には減

量等、適切な処置を行うこと。

6.

本剤は主として中枢神経系に作用するため、眠気、注意力?集中

力?反射運動能力等の低下が起こることがあるので、本剤投与中

の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させな

いように注意すること。

7.

前治療薬からの切り替えの際、精神症状が悪化する可能性がある

ので観察を十分行いながら前治療薬の用量を減らしつつ、本薬を

徐々に増量することが望ましい。また、症状の悪化が認められた

場合には、他の治療法に切り替えるなど適切な処置を行うこと。

8.

抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報

告されているので、不動状態、長期臥床、肥満、脱水状態等の危

険因子を有する患者に投与する場合には注意すること。

相互作用

相互作用の概略

本剤は複数の経路で広範に代謝される。本剤の代謝に関与する主

**併用注意

(併用に注意すること)

薬剤名等

中枢神経抑制剤

?ルコール

臨床症状?措置方法

中枢神経抑制作用が増強することがあるので、個々の患者の症状

及び忍容性に注意し、慎重に投与すること。

機序?危険因子

薬力学的相互作用を起こすことがある。

薬剤名等

CYP3A4誘導作用を有する薬剤注)

フェニト?ン、カルバマゼピン、バルビツール酸誘導体、リフ?ンピシン等

臨床症状?措置方法

本剤の作用が減弱することがある。

機序?危険因子

本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4の誘導により、本剤のクリ?

ランスが増加することがある。外国人におけるフェニト?ン併用

投与例において、本剤の経口クリ?ランスが約5倍に増加し、Cmax

及びAUCはそれぞれ66%及び80%低下した。

薬剤名等

CYP3A4阻害作用を有する薬剤

エリスロマ?シン、?トラコナゾール等

臨床症状?措置方法

本剤の作用を増強するおそれがあるので、個々の患者の症状及び

忍容性に注意し、慎重に投与すること。

機序?危険因子

本剤の主要代謝酵素であるCYP3A4を非競合的に阻害するため、

クリ?ランスが減少する可能性がある。外国人におけるケトコナ

ゾール併用例において、本剤の血漿中濃度が増加した。

併用注意に関する注意

注)これらの薬剤を投与中止する場合には、本剤の減量を要する

ことがある。

副作用

副作用等発現状況の概要

*承認時までの臨床試験では、錠剤投与症例584例中365例

(62.5%)に副作用が認められ、主な副作用は不眠(19.3%)、神経過敏(17.8%)、傾眠(14.2%)、倦怠感(10.8%)、不安

(10.6%)であった。また、臨床検査値の異常変動は、ALT(GPT)

減少(7.1%)、AST 上昇(8.3%)、CK(CPK)上昇(7.4%)、T

4

(GOT)上昇(6.6%)、プロラクチン上昇(6.3%)、LDH上昇(5.5%)等であった。

市販後の調査では、1,158例中309例(26.7%)に臨床検査値異

常を含む副作用が認められている。主な副作用は傾眠(4.3%)、

高血糖(3.3%)、便秘(1.9%)、肝機能障害(1.6%)、倦怠

感(1.3%)であった。また、臨床検査値異常は、ALT(GPT)上

昇(2.0%)、CK(CPK)上昇(1.9%)、体重増加(1.3%)、コ

レステロール増加(1.1%)、γ-GTP上昇(1.0%)等であった。

(再審査結果通知:2010年3月)

以下の副作用は、上記の試験?調査あるいは自発報告等で認めら

れたものである。

重大な副作用

1.

高血糖、糖尿病性ケト?シドーシス、糖尿病性昏睡

高血糖(1~5%未満)があらわれ、糖尿病性ケト?シドーシス、糖尿病性昏睡(いずれも頻度不明注))から死亡に至るなどの致命的な経過をたどることがあるので、血糖値の測定や、口渇、多飲、多尿、頻尿等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、?ンスリン製剤の投与を行うなど、適切な処置を行うこと。

2.

低血糖

低血糖(頻度不明注))があらわれることがあるので、脱力感、倦怠感、冷汗、振戦、傾眠、意識障害等の低血糖症状が認められた場合には、投与を中止し適切な処置を行うこと。

3.

悪性症候群(Syndrome malin)

悪性症候群(1%未満)があらわれることがあるので、無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それにひきつづき発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加やCK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能低下がみられることがある。

なお、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。

4.

横紋筋融解症

横紋筋融解症(頻度不明注))があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

5.

痙攣

痙攣(1%未満)があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

6.

無顆粒球症、白血球減少

無顆粒球症(頻度不明注))、白血球減少(1~5%未満)があらわれることがあるので、血液検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

7.

肝機能障害、黄疸

AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害(1~5%未満)、黄疸(頻度不明注))があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

8.

麻痺性?レウス

腸管麻痺(食欲不振、悪心?嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し、麻痺性?レウス(1%未満)に移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

9.

遅発性ジスキネジ?

口周部等の不随意運動(1%未満)があらわれ、投与中止後も持続することがある。

10.

肺塞栓症、深部静脈血栓症

抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症(いずれも頻度不明注))等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用の注意

注)国内自発報告の副作用のため頻度不明。

その他の副作用

精神神経系

5%以上

不眠、易刺激性、傾眠

精神神経系

1~5%未満

不安、頭痛、めまい

精神神経系

1%未満

焦躁感、鎮静、幻覚の顕在化、健忘、攻撃的反応、意識レベルの低下、昏迷、神経症、妄想の顕在化、リビドー亢進、感情不安定、激越、錯乱、思考異常、

自殺企図、人格障害、躁病反応、多幸症、舞踏病様?テトーシス、片頭痛、悪夢、うつ病、独語、衝動行為、自動症、せん妄、敵意

精神神経系

頻度不明注)

統合失調性反応、協調不能

錐体外路症状

1~5%未満

?カシジ?、振戦、構音障害、筋強剛、流涎、ブラジキネジ?(動作緩慢)、歩行異常、ジスキネジ?、嚥下障害

錐体外路症状

1%未満

ジストニ?、眼球回転発作、パーキンソン症候群

血液

1%未満

顆粒球減少、好酸球増加症、貧血、血小板減少

循環器系

1~5%未満

頻脈、起立性低血圧、心悸亢進、心電図異常

循環器系

1%未満

低血圧、高血圧、徐脈、不整脈、失神

循環器系

頻度不明注)

血管拡張

肝臓

1~5%未満

AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、LDH上昇、Al-P上昇、γ-GTP上昇

肝臓

1%未満

ビリルビン血症

呼吸器系

1%未満

去痰困難、鼻炎

呼吸器系

頻度不明注)

咳増加

消化器系

1~5%未満

便秘、食欲不振、嘔気

消化器系

1%未満

食欲亢進、嘔吐、腹痛、下痢、消化不良、胃炎、胃不快感

消化器系

頻度不明注)

鼓腸放屁、消化管障害、吐血、直腸障害

1%未満

瞳孔反射障害

頻度不明注)

弱視、結膜炎

内分泌系

1~5%未満

減少、高コレステロール血症

高プロラクチン血症、T

4

内分泌系

1%未満

減少、月経異常、甲状腺疾患、高脂血症

T

3

過敏症

1%未満

発疹

過敏症

頻度不明注)

血管浮腫、そう痒

泌尿器系

1%未満

排尿障害、排尿困難、尿失禁、尿閉、BUN上昇

泌尿器系

頻度不明注)

持続勃起、射精異常、?ンポテンス

その他

1~5%未満

倦怠感、無力症、CK(CPK)上昇、口内乾燥、体重増加

その他

1%未満

意欲低下、多汗、発熱、体重減少、胸痛、筋痛、高カリウム血症、舌麻痺、しびれ感、背部痛、肥満症、浮腫、末梢浮腫、ほてり、歯痛、関節痛

その他

頻度不明注)

顔面浮腫、頸部硬直、腫瘤、過量投与、骨盤痛、歯牙障害、痛風、関節症、滑液包炎、筋無力症、痙縮、悪化反応、偶発外傷、耳の障害、味覚倒錯、ざ瘡その他の副作用の注意

注)外国の副作用及び国内自発報告の副作用のため頻度不明。

高齢者への投与

高齢者では少量(例えば1回25mg1日1回)から投与を開始し、1日増量幅を25~50mgにするなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[高齢者では非高齢者に比べてクエチ?ピンの経口クリ?ランスが30~50%低く、

AUCは約1.5倍であり、高い血中濃度が持続する傾向が認められている(「薬物動態」の項参照)。また、海外臨床試験において非高齢者と比較し、起立性低血圧の発現頻度が増加する傾向が認められている。]

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

1.

**妊婦等:

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。動物実験(ラット及びウサギ)で胎児への移行が報告されている。また、妊娠後期に抗精神病薬が投与されている場合、新生児に哺乳障害、傾眠、呼吸障害、振戦、筋緊張低下、易刺激性等の離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。]

2.

授乳婦:

授乳中の婦人に投与する場合には、授乳を中止させること。[動物実験(ラット)で乳汁移行が報告されている。]

小児等への投与

小児等に対する安全性は確立していない。(使用経験がない。)

過量投与

症状:

主な症状は傾眠、鎮静、頻脈、低血圧等である。まれに昏睡、死亡に至る症例が報告されている。

処置:

本剤に特異的な解毒剤はないため維持療法を行うこと。早期の胃洗浄は有効である。呼吸抑制があらわれた場合には気道の確保、人工呼吸等の適切な処置を行うこと。

適用上の注意

薬剤交付時:

PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTP シートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]

その他の注意

1.

本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。

2.

国内臨床試験において、本剤と因果関係が不明の心筋梗塞、出血性胃潰瘍が報告されている。また、申請時に用いた外国長期投与試験において、急性腎不全が報告されている。

3.

外国で実施された認知症に関連した精神病症状(承認外効能?効果)を有する高齢患者を対象とした17の臨床試験において、本剤を含む非定型抗精神病薬投与群はプラセボ投与群と比較して死亡率が1.6~1.7倍高かったとの報告がある。また、外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。

4.

?ヌで長期大量(100mg/kg/日を6及び12カ月間)経口投与により、コレステロール合成阻害によると考えられる三角状後白内障が認められた。しかし、カニク?ザル(最大225mg/kg/日を56週間)及びげっ歯類に投与しても白内障

は認められなかった。また、臨床試験においても、本剤と関連した角膜混濁は認められなかった。

5.

ラットに24カ月間経口投与したがん原性試験において、20mg/kg/日以上の雌の投与群で乳腺腫瘍の発現頻度の上昇が報告されている。これらの腫瘍の所見は、げっ歯類においてプロラクチンと関連した所見として報告されているが1)、ヒトではプロラクチン濃度の上昇と腫瘍形成の関連性は明確にされていない。

薬物動態

1.

血中濃度

(1)

統合失調症患者にクエチ?ピンを1回用量25~100mgの範囲で漸増して1日2回反復経口投与した。100mgの用量で7回反復投与した後の血漿中クエチ?ピン濃度推移及び薬物動態パラメータは図1及び表1のとおりである2)。(「薬物動態の表」表1参照)

非高齢者では、投与約2.6時間後に最高血漿中濃度(平均397ng/mL)に達した。血漿中からのクエチ?ピンの消失は速やかであり、半減期は3.5時間であった。また、高齢者における血漿中濃度は非高齢者よりも高く推移し、高齢者(平均2.59μg?h/mL)は非高齢者(平均1.69μg?h/mL)の約1.5

のAUC

0-12h

倍であった。(錠剤投与時のデータ)

図1 統合失調症患者にクエチ?ピン100mgを1日2回反復投与時の血漿中ク

エチ?ピン濃度推移

(平均値±標準誤差、非高齢者:n=12、高齢者:n=11)

(2)

外国人統合失調症患者にクエチ?ピンを1回用量25~250mgの範囲で漸増して1日3回反復経口投与した。1回用量を75mg、150mg及び250mgとしたときの定常状態における薬物動態パラメータは表2のとおりである。血漿中クエチ?ピン濃度は用量に比例して増加し、男女差は認められなかった。(錠剤投与時のデータ)(「薬物動態の表」表2参照)

(3)

健康成人男子にクエチ?ピン25mgを単回経口投与したときの薬物動態パラメータは表3のとおりである3)。(細粒剤投与時のデータ)(「薬物動態の表」表3参照)

2.

肝障害の影響(外国人データ)

肝障害患者(?ルコール性肝硬変)にクエチ?ピン25mgを単回経口投与した

は健康成人よりも高く(約1.5倍)、ところ、クエチ?ピンのCmax及びAUC

0-∞

は健康成人よりも長かった(約1.8倍)4)。(錠剤投与時のデータ)(「薬t

1/2

物動態の表」表4参照)

3.

吸収及び食事の影響

クエチ?ピンの経口吸収性は良好であり、クエチ?ピンのCmax及びAUCに及ぼす食事の影響は認められなかった。(錠剤投与時のデータ)

4.

蛋白結合率

ヒト血漿中におけるクエチ?ピンの蛋白結合率は83.0%であった5)。

5.

代謝6)

(1)

クエチ?ピンは複数の経路で広範囲に代謝され、クエチ?ピンの代謝に関与する主なP450酵素はCYP3A4であった。

(2)

ヒト血漿中の主要代謝物は有意な薬理活性を示さなかった。

(3)

In vitro試験において、未変化体及び代謝物はCYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6及びCYP3A4活性に対して弱い阻害作用を示したが、ヒトでの血漿中濃度の約10倍以上の濃度でみられる作用であり、薬物相互作用の惹起を示唆するものではないと考えられた。

6.

排泄

(1)

健康成人男子にクエチ?ピン20mgを単回経口投与したところ、尿中への未変化体の排泄率は投与量の1%未満であった7)。(錠剤投与時のデータ)

(2)

外国人統合失調症患者に14C標識クエチ?ピンを経口投与したところ、尿及び糞中への放射能排泄率はそれぞれ投与量の72.8%及び20.2%であった。また、尿糞中放射能に占める未変化体の割合は1%未満であった8)。(錠剤投与時のデータ)

薬物動態の表

盐酸普罗帕酮片说明书

盐酸普罗帕酮片说明书 【批准文号】 国药准字H31022192 【中文名称】 盐酸普罗帕酮片 【产品英文名称】 Propafenone Hydrochloride Tablets 【生产企业】 上海华氏制药有限公司天平制药厂 【功效主治】 用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速(包括伴预激综合征者)。 【化学成分】 普罗帕酮。其化学名称为:3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基)-2-羟基丙氧基]-苯基]-1-丙酮盐酸盐其结构式为:分子式:C21H27NO3·HCl 【药理作用】 1 本品属于Ic类(即直接作用于细胞膜)的抗心律失常药。在离体动物心肌的实验结果指出,0.5~1ug/min时可降低收缩期的去极化作用,因而延长传导,动作电位的持续时间及有效不应期也稍有延长,并可提高心肌细胞阈电位,明显减少心肌的自发兴奋性。它既作用于心房、心室(主要影响浦金野纤维,对心肌的影响较小),也作用于兴奋的形成及传导。临床资料表明,治疗剂量(口服300mg及静注30mg)时可降低心肌的应激性,作用持久,PQ 及QRS均增加,延长心房及房室结的有效不应期,它对各种类型的实验性心律失常均有对抗作用。抗心律失常作用与其膜稳定作用及竞争性?阻断作用有关。它尚有微弱的钙拮抗作用(比维拉帕米弱100倍),尚有轻度的抑制心肌作用,增加末期舒张压,减少博出量,其作用均与用药的剂量成正比。它还有轻度的降压和减馒心率作用。 2 离体实验表明普罗帕酮能松弛冠状动脉及支气管平滑肌。 3 它具有与普鲁卡因相似的局部麻醉作用。 4 大鼠口服180~360mg/kg/day(成人推荐用药最大剂量的12~24倍)六个月后发生肾功能异常,肾小管和间质可见炎症和非炎症性反应。长期给予大鼠19倍成人推荐最大用量时可发现肝脂肪变性。 【药物相互作用】 与奎尼丁合用可以减慢代谢过程。与局麻药合用增加中枢神经系统副作用的发生。普罗帕酮可以增加血清地高辛浓度,并呈剂量依赖型。与普萘洛尔、美托洛尔合用可以显著增加其血浆浓度和清除半衰期,而对普罗帕酮没有影响。与华法令合用时可增加华法令血药浓度和凝血酶原时间。与西咪替丁合用可使普罗帕酮血药稳态水平提高,但对其电生理参数没有影响【不良反应】 1 不良反应较少,主要者为口干,舌唇麻木,可能是由于其局部麻醉作用所致。此外,早期的不良反应还有头痛,头晕、闪耀,其后可出现胃肠道障碍如恶心、呕吐、便秘等。也有出现房室阻断症状。有两例在连续服用两周后出现胆汁郁积性肝损伤的报道,停药后2~4周各酶的活性均恢复正常。据认为这一病理变化属于过敏反应及个体因素性。 2 在试用过程中未见肺、肝及造血系统的损害,有少数病人出现上述口干、头痛、眩晕、胃肠道不适等轻微反应,一般都在停药后或减量后症状消失。有报道个别病人出现房室传导阻滞,Q-T间期延长,P-R间期轻度延长,QRS时间延长等

利培酮片和富马酸喹硫平片临床疗效比较研究

利培酮片和富马酸喹硫平片临床疗效比较研究 【摘要】目的比较利培酮片和富马酸喹硫平片对中、青年精神分裂患者的临床治疗效果。方法将2006年1月~2008年10月来我院治疗的72例精神分裂患者分为两组,每组36例。分别选用利培酮片和富马酸喹硫平片治疗。每日根据病情发展情况及用药后出现的不良反应,改变用药剂量或添加辅助药物。效果不明显者,可选择换药。结果两组药物治疗数日后,利培酮片组总有效率为97.22%;富马酸喹硫平片组总有效率为80.56%。两者统计学上有显著性差异,P值均小于0.05。利培酮片副作用发生率为72.22%,富马酸喹硫平片组副作用发生率为75.00%。两药的不良反应均较轻,患者的耐受性均较好,虽其作用点不同,但对症治疗后均可使药物副作用在不同程度上有所缓解。结论利培酮片和富马酸喹硫平片对中、青年精神分裂均有一定疗效。虽然利培酮片在治疗中不良反应发生率略高,但因其对认知的保护性高,所以认为其在治疗中、青年精神分裂中临床疗效较富马酸喹硫平片好,可作为治疗中、青年精神分裂的临床一线药物。 【关键词】利培酮片;富马酸喹硫平片;精神分裂;疗效 富马酸喹硫平片是一种新型非典型抗精神病药物,为多种神经递质受体拮抗剂,其对5-HT2受体有高的亲和力,对治疗精神分裂的阳性和阴性症状均有效。利培酮片是一种选择性的单胺能拮抗剂。两药虽上市年数不久,但已广泛运用于治疗精神分裂。本文分别选取利培酮片与富马酸喹硫平片治疗精神分裂病例各36例,观察其疗效,比较利培酮片与富马酸喹硫平片治疗精神分裂的效果,现将观察情况报告如下。 1对象和方法 1.1研究对象与分组2006年1月~2008年10月来我院疗养和治疗的精神分裂患者72例,病例中男性、女性各36例;年龄15~74岁,平均26.32岁。随机分为两组,一组用利培酮片,另一组用富马酸喹硫平片。 1.2治疗方法利培酮片组:利培酮片含量1 mg,系西安杨森制药有限责任公司产品。利培酮片初始剂量l mg/d,视情况而定,可顿服也可分剂量服用。一般4 d 后可加至3~5 mg/d,以后1月内可调整剂量,最大可至8 mg/d,可顿服也可分剂量服用。临床治疗中一般睡前服用。富马酸喹硫平片组:富马酸喹硫平片含量0.2 g,系英国阿斯利康制药有限责任公司产品。富马酸喹硫平片初始剂量为100 mg/d,由于其副反应较轻,一般2~4 d内加至600~800 mg/d,以后1月内可根据病情调整药物剂量,最大剂量800 mg/d。两药观察期间均不可与其他抗精神药物联用。但可根据病情需要,夜间使用苯二氮卓类药物改善睡眠,出现锥体外系副反应时可合用安坦等药物对症处理。 1.3疗效判定标准根据人民卫生出版社第五版精神病学对精神分裂症的诊断标准[1-2]:①反复出现的言语性幻听。②明显的思维松弛、思维破裂、言语不连贯或思维贫乏。③思想被插入、被撤走、被播散、思维中断或强制性思维。④被

富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性研究

富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性研究 发表时间:2017-03-20T17:27:53.597Z 来源:《健康世界》2017年第2期作者:冯立顺 [导读] 富马酸酮替芬分散片具有较好的水溶新和较高的生物利用度,便于患者的服用和吸收,而两者有着相同的生物等效型。 临沂市沂南县张庄镇卫生院 276300 摘要:目的:研究富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性。方法:于2013年9月~2015年9月选取50例健康的受试者,随机等分两组,每组受试者各25例。研究应用双周期交叉试验的方法,对照组服用富马酸酮替芬片2mg,而试验组给予单剂量富马酸酮替芬散片。统计和观察两组受试者用药后的药动力学指标和药物的生物利用度。结果:两组药动力学比较结果显示,试验组测定的 Tmax、Cmax、T1/2、AUC(0-36)指标均与对照组相似。不存在可见差异,P>0.05,且试验组的相对生物利用度为(113±24)%。结论:富马酸酮替芬分散片具有较好的水溶性和较高的生物利用度,便于患者的服用和吸收,而两者有着相同的生物等效性。 关键词:富马酸酮替芬;药动力学;生物利用度 富马酸酮替芬(KF)是新型抗变态反应药物,因其对过敏反应介质的释放有很强的抑制作用,同时有很强的组胺H1受体拮抗作用[1]。临床多用该药物治疗支气管哮喘、鼻炎等疾病。研究发现,富马酸酮替芬片具有很强的水溶性和较高的生物利用度。便于患者肠道进行吸收,改善了传统药剂吸收效果差的缺点。笔者根据目前富马酸酮替芬用药的现状,于2013年9月~2015年9月选取50例健康的受试者,研究富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性。详细见以下报道: 1资料和方法 1.1一般资料 于2013年9月~2015年9月选取50例健康的受试者,随机等分两组,每组受试者各25例。研究应用双周期交叉试验的方法,对照组服用富马酸酮替芬片2mg,而试验组给予单剂量富马酸酮替芬散片。其中受试者的年龄在21~38岁,平均年龄在26.9±1.2岁。受试者体重在52~76Kg,平均体重在64.1±2.0Kg。统计两组受试者的年龄等一般临床资料可知,具备可比性。 1.2纳入标准 笔者选取的受试者经过心电图、血常规等检查均在正常范围。受试者>18岁,且家属均已知情。全部的研究步骤均符合医院伦理会制定的相关标准,50例受试者均没有酗酒、抽烟的不良习惯。 1.3研究方法 50例健康的受试者随机等分两组,每组受试者各25例。研究应用双周期交叉试验的方法,两组受试者均禁食12小时。对照组服用富马酸酮替芬片2mg,包括了:①生产企业:海南制药厂有限公司制药一厂。②批准文号:国药准字H41023929。③产品规格:1mg*60s。④早晚温水口服。⑤一次1片。⑥一日2次。而试验组给予单剂量富马酸酮替芬散片包括了:①生产企业:常州制药厂有限公司。②批准文号:国药准字H32024643。③产品规格:1mg*60s。④早晚温水口服。⑤一次1片。⑥一日2次。在用药后均给予受试者食用低脂肪的食物。间隔一周用药,取2ml的静脉血,离心后取上清液待用。 1.4样品测定 从待用血清中取0.5ml,依次加入以下试剂:①苯海拉明甲醇。②甲醇-水混合物。③NaCO3溶液。④乙醚-正已烷。待溶液充分摇匀混合后,经过涡流处理60s。在经过离心机处理后,取得上层溶液风干后,应用流动相将下层的残留物分解,再取10μg,分析样品的LC/MS。 1.5色谱和质谱 色谱柱:①XBD-C18柱。②粒径为:4.5mm*150mm,5μm。质谱条件:①喷射电压500V。②温度500℃。③源内气体50a.u。④气体压力10Pa。⑤DP电压70V。⑥碰撞气压5Pa。定量分析过程中的碎片离子M/Z310→97和M/Z256→167,碰撞诱导解离电压达33ev和25ev[2]。 1.6统计学标准 本文所有记录和统计的数据均采用SPSS20.0软件分析,其中分析后的数据应用均数±标准差形式。数据间的计量资料应用t值来表示,而计数资料采用X2进行查验。差别存在,P<0.05。 2结果 两组药动力学比较结果显示,试验组测定的Tmax、Cmax、T1/2、AUC(0-36)指标均与对照组相似。不存在可见差异,P>0.05,且试验组的相对生物利用度为(113±24)%。见表1。 表1.药动力学和生物利用度 3讨论 目前,国内外关于测定血浆中酮替芬含量的方法有紫外光法和反相高效液相色谱法[3]。其中富马酸酮替芬片中的药物含量相对较低,因此测得浓度为ng/L级别。富马酸酮替芬片能够对支气管周围的肥大细胞的组胺、白三烯等炎症介质的释放进行抑制[4],同时抑制血清、抗原或者钙离子介导的中性粒细胞[5]。但是酮替芬所表现的临床水溶性较差,且患者服用后不易被肠道所吸收,不仅影响了患者的治疗效果,还增加了患者的经济负担,给患者及其家属带来了诸多的麻烦。研究发现,富马酸酮替芬分散片在治疗疾病上有着较好的价值,具有药物吸收性快,生物利用高的特点,使得服药更加的方便,保证了患者的治疗效果。本文研究结果指出,两组药动力学比较,试验组测定的Tmax、Cmax、T1/2、AUC(0-36)指标均与对照组相似。不存在可见差异,P>0.05,且试验组的相对生物利用度为(113±24)%。综上所述,富马酸酮替芬分散片具有较好的水溶新和较高的生物利用度,便于患者的服用和吸收,而两者有着相同的生物等效型。参考文献: [1]郭志明.富马酸酮替芬分散片健康人体药代动力学特征及其生物等效性分析[J].医学理论与实践,2014,27(11):1526-1527

盐酸普罗帕酮对阵发性室上心动过速患者的转复作用观察

盐酸普罗帕酮对阵发性室上心动过速患者的转复作用观察 目的观察盐酸普罗帕酮对阵发性室上心动过速患者的转复作用。方法选取我院自2014年1月-2015年6月收治的阵发性室上性心动过速患者149例作为此次的研究对象,将其分为研究组75例与对照组74例。所有患者均建立静脉通路,安装监护仪,常规检测心率、血压等,持续吸氧,准备相关抢救药物如多巴胺、肾上腺素、阿托品等。分别对两组患者静脉注射盐酸普罗帕酮注射液、盐酸维拉帕米注射液进行治疗。比较观察两组治疗的总有效率、平均复律时间、不良反应。结果两组总有效率分别为90.7%、77%,盐酸普罗帕酮治疗阵发性室上性心动过速的效果较好,差异有统计学意义(P<0.05);研究组与对照组平均复律时间分别为(4.7±0.6)min、(7.4±1.2)min,差异有统计学意义(P<0.05);研究组头晕、胸闷、窦缓、口干等不良反应发生率均低于对照组,差异有统计学意义(P <0.05)。结论盐酸普罗帕酮用于阵发性室上性心动过速患者,可明显缩短復律时间,转复效果明显,且不良反应较少,是一种安全有效的治疗药物,值得临床推广使用。 标签:室上心动过速;阵发性;盐酸普罗帕酮;治疗 阵发性室上性心动过速是一种以心力衰竭、低血压等为主要临床表现的心血管急症,对血流动力学具有严重影响,严重者可危及生命。临床治疗主要采用药物转复,有效控制心室率,使血流动力学、窦性心律恢复正常。本次研究旨在探讨盐酸普罗帕酮对阵发性室上性心动过速的转复作用,现报道如下。 1资料与方法 1.1一般资料 选取我院自2014年1月~2015年6月收治的阵发性室上性心动过速患者149例作为此次的研究对象。所有患者均伴有不同程度呼吸困难、出汗、心慌、强烈心跳感、循环障碍等临床表现,且排除合并恶性肿瘤、严重脑、肝肾、房颤、窦性心动过速、心脏等严重疾病患者。所有患者均经压迫眼球、刺激咽后壁、按摩颈动脉窦等非药物治疗无效。按照随机抽取的方式将其分为研究组75例与对照组74例。研究组男40例,女35例;年龄21~65岁,中位年龄(41.7±1.8)岁;首次发作、反复发作患者构成比分别为74.7%、25.3%。对照组男40例,女34例;年龄21~65岁,中位年龄(41.9±1.7)岁;首次发作、反复发作患者构成比分别为75.7%、24.3%。两组患者的性别、年龄、发作次数等一般资料差异有统计学意义(P>0.05)。 1.2方法 所有患者均建立静脉通路,安装监护仪,常规检测心率、血压等,持续吸氧,准备相关抢救药物如多巴胺、肾上腺素、阿托品等。分别对两组患者静脉注射盐酸普罗帕酮注射液、盐酸维拉帕米注射液进行治疗。盐酸普罗帕酮注射液70

富马酸奎硫平片说明书

富马酸奎硫平片说明书 【药品名称】 通用名:富马酸奎硫平片 曾用名: 商品名: 英文名:Quetiapine Famarate Tablets 汉语拼音:Fum ɑsu ɑn Kuiliupin ɡ Pi ɑn 本品主要成份为:富马酸奎硫平。其化学名称为:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈(b ,f )(1,4)硫氮杂 1/2富马酸盐。 结构式: N N S N O OH HCCOOH HOOCCH ,1/2 分子式:C 21H 25N 3O 2S·1/2C 4H 4O 4, 分子量:441.54 【性状】 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。 【药理毒理】 本品为一新型抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。其抗精神病作用机理可能主要是阻断中枢多巴胺D 2受体和5-HT 2受体。对组胺H 1和肾上腺素 1受体也有阻断作用,对毒蕈碱和苯二氮 类受体无亲和力。 【药代动力学】 口服后达峰时间2小时,t 1/2为4~12小时,达稳态血药浓度时间为48小时,血浆蛋白结合率为83%,表观分布容积约10L/kg 。 【适应症】 各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。 【用法用量】 口服 成人:起始剂量为一次25mg ,一日2次。每隔1~3日每次增加25mg ,逐渐增至治疗剂量一日300~600mg ,分2~3次服用。 【不良反应】 常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛,无症状性ALP 增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。 【禁忌】 1.对本品过敏者禁用。 2.心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。 3.脑血管疾病患者禁用。 4.昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。

舒思(富马酸喹硫平片)

舒思(富马酸喹硫平片) 【药品名称】 商品名称:舒思 通用名称:富马酸喹硫平片 英文名称:Quetiapine 【成份】 本品主要成份为:富马酸奎硫平。其化学名称为:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂1/2富马酸盐。 【适应症】 各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。 【用法用量】 口服成人:起始剂量为一次25mg,一日2次。每隔1~3日每次增加25mg,逐渐增至治疗剂量一日300~600mg,分2~3次服用。 【不良反应】 常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛,无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。 【禁忌】 1 对本品过敏者禁用。 2 心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。 3 脑血管疾病患者禁用。

4 昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。 5 肝、肾功能不全患者禁用。 6 可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用。 【注意事项】 1 出现过敏性皮疹应停药。 2 出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。 3 用药期间应定期检查肝功能、白细胞计数;定期检查晶状体、监测白内障的发生。 4 用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。 【特殊人群用药】 儿童注意事项: 对本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未确定。因此,只有在获益大于潜在危险的情况下喹硫平才能用于妊娠中的患者。 2.本品在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。老人注意事项: 由于老年患者口服喹硫平的清除率较成年患者下降40%,因此需调整口服剂量(见用法用量)。【药物相互作用】 1 与酮康唑、红霉素、氯氮平、奈法唑酮、氟伏沙明、卡马西平等合用,可使奎的平血药浓度升高。 2 与苯妥英、甲硫哒嗪等合用,可使奎的平血药浓度降低。 3 本品应避免与含酒精的饮料合用。

升压药与降压药

升压药与降压药 集团标准化工作小组 #Q8QGGQT-GX8G08Q8-GNQGJ8-MHHGN#

升压药 一)盐酸肾上腺素对α和β受体都有激动作用,使心肌收缩力加强,心率加快,心肌耗氧量增加,收缩小血管,但对冠状血管和骨骼肌血管则扩张,还有松弛支气管和胃肠道平滑肌的作用。常用于:抢救过敏性休克,心脏骤停,治疗支气管哮喘,与局麻药合用延长局麻药药效并减少毒副作用,制止鼻粘膜和齿龈出血,治疗荨麻疹、枯草热、血清反应等。用法: mg皮下注射、mg缓慢静脉推注,疗效不好时可改用4-8 mg加入5%GS500-1000ML静滴。注意:1高血压、器质性心脏病、冠状动脉病变、糖尿病、甲状腺功能亢进症、洋地黄中毒、外伤性及出血性休克、心脏性哮喘等慎用2用量过大或皮下注射时误入血管后,可引起血压突然上升而导致脑出血3可出现心悸、头痛、心律失常副作用,严重时可由于心室颤动而致死 二)盐酸多巴胺能增强心肌收缩力,增加心排出量,轻微加快心率,改善末梢循环,明显增加尿量。常用于:各种类型的休克,特别对伴有肾功能不全、心排出量降低、周围血管阻力增高而已补足血容量的病人更有意义。用法:20 mg加入5%GS200-300ML稀释后缓慢滴注,开始每分钟20滴左右,以后根据血压情况可加快速度或加大浓度。注意:1大剂量时可使呼吸加速、心律失常,停药后即迅速消失2使用前应以补充血容量及纠正酸中毒3静滴时应密切观察血压、心率、尿量和一般状况。 三)盐酸多巴酚丁胺选择性心脏β1受体激动剂,能增强心肌收缩力,增加心排出量,较少引起心动过速。常用于:心肌梗死后或心脏外科手术时心排出量低的休克患者,心率慢的心力衷竭患者。用法:250 mg加入5%GS250ML或500ML中稀释后静脉滴注,每分钟μg/kg。注意:1可有心悸、恶心、头痛、胸痛、气短等2梗阻型肥厚性心肌病患者禁用3用药期间应定时或连续监测心电图、血压、心排出量。 四)重酒石酸间羟胺(阿拉明)有较持久的升压及中等度加强心脏收缩的作用。常用于:各种休克及手术时低血压,心肌梗死性休克。用法:肌肉注射10-20 mg/次,15-100 mg加入液体250-500ML中缓慢静滴,一般为20-30滴/分应根据血压情况调整。注意:1不可与环丙烷、氟烷等药品同时使用,易引起心律失常2甲亢、高血压、充血性心力衰竭及糖尿病患者慎用3有蓄积作用,如用药后血压上升不明显,必须观察10分钟以上,才决定是否增加剂量,以免增量致使血压升过高4连用可引起快速耐受性5不宜与碱性药物共同滴注,可引起分解。 五)重酒石酸去甲肾上腺素使全身小动脉与小静脉都收缩,增高外周阻力,使血压上升。常用于:各种休克,以提高血压,但出血性休克禁用,上消化道出血。用法:用1-2 mg加入生理盐水或5%GS100内静滴,根据病情调整用量,对危急病例可用1-2 mg 稀释到10-20ML,缓慢静推,根据血压调节其剂量,血压回升后,再用滴注法维持;加入适量冷盐水口服,治疗上消化道出血,1-3ML/次,3次/日。注意:1不宜长时间持续使用2高血压、动脉硬化、无尿病人忌用3应避光贮存,如变色或有沉淀,不宜再用4不宜与碱性药物合用,以免失效5静脉给药时应选粗大静脉并要防止药液漏出血管外6用药时要随时测量血压,调整给药速度,使血压持在正常范围内。 降压药 六)硝普钠是强有力的血管扩张剂,扩张周围血管使血压下降。常用于:急性心力衰竭或其他降压药无效的高血压危象。用法:用%GS250-1000ML稀释,以每分钟1-3μg/kg静脉滴注,用药不宜超过72小时。注意:1用药时可出现恶心、呕吐、精神不安、肌肉痉挛、头痛、厌食、皮疹、出汗、发热等症状,长期或大量使用,可致甲状腺功能减退和低血压症,故须严密监测血压2应现配现用,于12小时内用完,并避光使用,除用5%GS稀释外,不可加其他药物3用于心力衰竭时,应从小剂量开始,逐渐增量,停药时应逐渐减量,期间应严密监测血压、心率4孕妇禁用,肾功能不全及甲状腺功能低下都慎用。 七)利血平能降低血压、减慢心率,对精神病性躁狂症状安定效果。常用于:轻中度早期高血压患者,对于精神紧张患者疗效尤好。用法:作降压时 mg/日,1次顿服或3次分服,长期应用,应酌减剂量维持药效;作安定时, mg/日;亦可肌注或静注。注意:1每日量超过 mg时可增加副作用,如鼻塞、嗜睡、腹泻等2大剂量可引起震颤麻痹,长期应用则能引起精神抑郁症3胃及十二指肠病人用药可引起出血,妊娠期应慎用。 八)盐酸乌拉地尔可降低延髓心血管调节中枢的交感反馈而降低血压,降低心脏前后负荷和平均肺动脉压,改善心排出量,降低肾血管阻力,对心率无明显影响。常用于:各种类型的高血压、高血压危象及手术前、中、后对高血压升高的控制性降压。用法:口服,静脉注射,静脉滴注。注意:1偶见头痛、头晕、恶心、疲乏、心悸、心律失常、瘙痒、失眠等不良反应2孕妇、哺乳期妇女禁用,主动脉峡部狭窄或动静脉分流的患者禁用静脉注射。 强心药 九)去乙酰毛花苷(西地兰)是一种速效强心苷,增强心肌收缩力,口服2小时见效,作用维持3-6天,静注开始作用5-30分钟,作用维持2-4天。常用于:急性和慢性心力衰竭、心房颤动和阵发性室上性心动过速。用法:静脉注射全效量为 mg,首次剂量 mg,2-4小时后可再给予 mg,用葡萄糖注射液稀释后缓慢注射;口服缓慢全效量为 mg/次,4次/日,维持量为1 mg/日,分2次服。注意:过量时可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等。 呼吸兴奋药 十)尼可刹米(可拉明)是选择性兴奋延髓呼吸中枢,也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。常用于:中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药及其他中枢抑制药中毒。用法:皮下、肌内或静脉注射,次。注意:大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌强直,应及时停药以防惊厥。 十一)盐酸洛贝林兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢使呼吸加快。常用于:新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其他中枢抑制药(如阿片、巴比妥类)中毒及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。用法:皮下注射或肌注3-10 mg/次,极量为20 mg/次,50 mg/日,静脉注射3 mg/次,极量为6 mg/次,20 mg/日。注意:可有恶心、呕吐、头痛、心悸等,大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制,甚至惊厥。 利尿药与脱水药 十二)呋塞米(速尿)有利尿及舒张血管作用。常用于:各种原因引起的其它利尿药无效的严重水肿,静脉给药可治疗肺水肿,脑水肿、恶性高血压、充血性心衰、肝硬化腹水、高钙血症,药物中毒时促进毒物的排泄。用法:肌注或静注,20 mg/次,静注必须缓慢,口服。注意:1注意掌握开始剂量,防止过度利尿引起脱水和电解质紊乱2长期应用可致胃及十二指肠溃疡,长期大剂量应用可引起耳毒性3严重肝、肾功能不全、晚期肝硬化、糖尿病、痛风病患者及小儿应慎用,孕妇禁用4长期大剂量应用注意检查血清电解质浓度、二氧化碳和血中尿素氮水平。 十三)甘露醇是在肾上管保持足够的水分以维持其渗透压,导致水和电解质经肾脏排出体外,产生脱水及利尿作用。常用于:治疗脑水肿及青光眼、大面积烧烫伤引起的水肿,导泻,预防和治疗肾衰竭、腹水等。用法:静滴250-500ML,滴速为

富马酸酮替芬片

孟鲁司特钠咀嚼片 【药品名称】 通用名称:孟鲁司特钠咀嚼片 英文名称:Montelukast Sodium Chewable Tablets 【成份】 主要成份为孟鲁司特钠。 【适应症】 本品适用于2岁至14岁儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白天和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻过... 【用法用量】 1.每日一次。哮喘病人应在睡前服用。过敏性鼻炎病人可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和过敏性鼻炎的病人应每晚用药一次。6至14岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次一片(5mg)。2至5岁哮喘和/或过敏性鼻炎儿童患者每日一次,每次一片(4mg)。一般建议以哮喘控制指标来评价治疗效果,本品的疗效在用药一天内即出现。本品可与食物同服或另服。应建议患者无论在哮喘控制还是恶化阶段都坚持服用。对肾功能不全患者、轻至中度肝损害的患者及不同性别的患者无需调整剂量。 2.本品与其它哮喘治疗药物的关系 本品可加入患者现有的治疗方案中。减少合并用药物的剂量: 支气管扩张剂:单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者,可在治疗方案中加入本品,一旦有临床治疗反应(一般出现在首剂用药后),根据患者的耐受情况,可将支气管扩张剂剂量减少。 吸入糖皮质激素:对接受吸入糖皮质激素治疗的哮喘患者加用本品后,可根据患者的耐受情

况适当减少糖皮质激素的剂量。应在医师指导下逐渐减量。某些患者可逐渐减量直至完全停用吸入糖皮质激素。但不应当用本品突然替代吸入糖皮质激素或遵医嘱。 【不良反应】 1.本品一般耐受性良好,不良反应轻微.通常不需要终止治疗。本品总的不良反应发生率与安慰剂相似。6至14岁儿童哮喘患者已在大约475名6岁至14岁儿童患者中进行了临床研究,评价了本品的安全性。总体上儿童患者使用本品的安全性与成人相似,并与安慰剂接近。在一项安慰剂对照为期8周的临床研究中,本品治疗组中与药物相关,发生率>1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是头痛。但头痛发生率在两组间无显著差异。 2.在一项为期56周的阳性对照研究(简称MOSAIC.孟鲁司特治疗儿童哮喘的研究)中,安全性范围与以前描述的安全性范围一致。在评价对生长速率的影响的临床研究中,本品所表现出儿童用药的安全性特征与以前的描述一致。累积已有263名6岁至14岁儿童患者使用本品治疗至少3个月,164名患者治疗6个月或更长。随着使用本品治疗时间的延长,不良事件发生的情况无改变。2至5岁儿童哮喘患者已在大约573名2岁至5岁的儿童患者中评价了本品的安全性。 3.在一项安慰剂对照为期12周的临床研究中,本品治疗组中与药物相关,发生率>1%且比安慰剂组高的唯一不良事件是口渴。但口渴的发生率在两组间无显著差异。在一项为期12个月的安慰剂对照临床研究(简称PREVIA.孟鲁司特预防病毒引起的哮喘的研究)中,安全性范围与以前描述的安全性范围一致。累积已有426名2岁至5岁儿童患者使用本品治疗至少3个月,230名患者治疗6个月或更长,63名患者用药12个月或更长。 4.随着使用本品治疗时间的延长,不良事件发生的情况无改变。2至14岁季节性过敏性鼻炎儿童患者在一项为期2周的安慰剂对照临床研究中,已在280名2至14岁季节性过敏性鼻炎患者中评价了本品的安全性。每天晚间服用本品一次的安全性情况与安慰剂组类似。

富马酸喹硫平片日本说明书

セロクエル25mg錠/セロクエル100mg錠/セロクエル200mg錠/セロクエル細粒50% 作成又は改訂年月 **2011年3月改訂(第22版) *2010年6月改訂 日本標準商品分類番号 871179 日本標準商品分類番号等 *再審査結果公表年月(最新) 2010年3月(25mg錠、100mg錠、細粒50%) 国際誕生年月 1997年7月 薬効分類名 抗精神病剤 承認等 販売名 セロクエル25mg錠 販売名コード YJ(医情研)コード 1179042F1020 承認?許可番号 承認番号 21200AMY00239 商標名 Seroquel 25mg Tablets

薬価基準収載年月 2001年2月 販売開始年月 2001年2月 貯法?使用期限等 貯法 室温保存 使用期限 ケース等に表示(製造後3年)〔使用期限内であっても開封後はなるべく速やかに使用すること。〕 規制区分 劇薬 処方せん医薬品 注意-医師等の処方せんにより使用すること 組成 有効成分(1錠中) クエチ?ピンフマル酸塩28.78mg(クエチ?ピンとして25mg)添加物 結晶セルロース、乳糖水和物、リン酸水素カルシウム水和物、ポビドン、デンプングリコール酸ナトリウム、ステ?リン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール、酸化チタン、黄色三二酸化鉄、三二酸化鉄 性状 剤形 フ?ルムコーテ?ング錠 色 うすい黄みの赤色 外形 表

裏 外形 側面 大きさ 直径 約6.0mm 大きさ 厚さ 約3.5mm 重量 約103mg 識別コード SEROQUEL 25 販売名 セロクエル100mg錠 販売名コード YJ(医情研)コード 1179042F2026 承認?許可番号 承認番号 21200AMY00240 商標名 Seroquel 100mg Tablets 薬価基準収載年月 2001年2月 販売開始年月 2001年2月 貯法?使用期限等

喹硫平

喹硫平 喹硫平是一种非经典抗精神病药物,对多种神经递质受体有相互作用。在脑中,喹硫平对五羟色胺(5HT2)受体具有高度亲和力,且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能α1受体同样有高亲和力,对肾上腺素能α1受体亲和力低,但对胆碱能毒受体或苯二氮卓受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。 离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4 药理毒性 药效学特性 喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现,不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异,与安慰剂组之间也无差异。 临床试验显示,喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。一项与氯丙嗪,两项与氟哌啶醇对照的试验显示,喹硫平片的短期疗效与对照药物相当。 急性毒性研究 喹硫平的急性毒性很低。给小鼠和大鼠口服(500毫克/公斤)或腹腔注射(100毫克/公斤)后出现典型的抗精神病药物的效应。 重复给药毒性研究 给大鼠、狗和猴子重复使用喹硫平,可见预期的抗精神病药物样中枢神经系统作用(如低剂量时镇静、高剂量时震颤抽搐或虚弱)。 与肝酶诱导相一致的对肝脏的可逆性形态学和功能影响见之于小鼠、大鼠和猴子。 甲状腺细胞增生和相应的血浆甲状腺激素水平的变化可见之于大鼠和猴子。 在狗身上曾发生一过性心率增加,但不伴随对血压的影响。 在剂量达到225毫克/公斤/日给予猴子或啮齿类动物均未发现白内障。在人类的临床研究监测中未发现有与药物有关的角膜浑浊。所有的毒性研究中均未发现有中性粒细胞下降或粒细胞缺乏症。 生殖毒性研究 喹硫平无致畸作用。 致突变研究 对喹硫平的遗传毒理研究显示,喹硫平无致突变及致断裂作用。

酮替芬的作用和副作用

酮替芬的作用和副作用 青岛第五人民医院过敏免疫科李明华 酮替芬也称为富马酸酮替芬;酮替酚;塞喘酮;萨地酮(Zaditen);Zaditor;Fumarate;甲哌噻庚酮;噻哌酮;苯环庚噻吩;Benzocycloheptathiophen。 酮替芬在上个世纪80年代曾作为儿童哮喘的长期控制药物而在许多国家广泛使用。酮替芬的主要不良反应是嗜睡,由于最近的研究表明酮替芬有效性尚需要进一步研究,加上酮替芬对学龄儿童会产生困倦和记忆力减退,会严重影响学习,对婴幼儿则可影响智力的发育,又可影响缓释茶碱的代谢而影响茶碱的抗炎作用,故全球哮喘防治指南(GINA)不推荐在防治儿童哮喘中应用酮替芬。由于该药价格低廉,目前在国内酮替芬的使用主要是在农村地区或偏远基层医疗诊所。此外,由于酮替芬对成年人的中枢神经系统的抑制作用明显,嗜睡和疲乏无力的副作用较强,故很少用于成人哮喘。因此对该药的综合评价是,是一种有中枢神经抑制作用(该副作用可逐渐适应),相对安全有效的、具有一定抗炎性质、价格低廉的抗喘药物。由于酮替芬的副作用,该药至今未能获得美国食品药品管理局(FDA)的批准,故临床上应用时应慎重。 【性状】本品为类白色结晶状粉末,无臭、味苦,极易溶于甲醇,略溶于水和乙醇,极微溶于氯仿和丙酮。熔点为191-196℃。 【药理机制】该药在哮喘防治中取得了一定的疗效,但其药理学的详细机制至今仍未搞清。从目前的研究状况来看,酮替芬防治哮喘的药理学机制较为复杂,主要包括以下几方面: 1.拮抗炎性介质,研究证实酮替芬可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛,其作用强度与氮卓斯汀相似,提示酮替芬有较强的组胺拮抗效应。最近研究表明酮替芬还可拮抗LTs、PAF等炎性介质,因此被认为是一种可以拮抗多种炎性介质的防治哮喘药物。 2.肥大细胞/ 嗜碱粒细胞膜保护效应:药理研究已证实酮替芬可以抑制肥大细胞/嗜碱粒细胞释放组胺、白三烯和PAF等炎性介质,提示其具有肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应。这可能是酮替芬具有预防和治疗哮喘双重性质的主要机制。抑制气道内炎性细胞浸润:可以抑制嗜酸细胞、中性粒细胞的气道浸润,其机制目前尚不清楚。 3.调节T细胞的活性:酮替芬可通过调节T 细胞的释放活性来抑制体内IgE的合成。酮替芬抑制IgE合成的机制和上述二种机制决定了酮替芬的气道抗炎效应。 4.其他效应:研究表明酮替芬可以逆转长期应用β2-受体激动剂引起的β2-受体低调节和增加气道的β2-受体密度,并可以增强β2-受体激动剂的作用。某些研究还表明酮替芬具有钙离子通道阻断效应。 【体内过程】口服吸收迅速,半衰期<1小时,血浆有效浓度为1-4ng/ml,药物原形或代谢产物主要经过尿液排泄。 【临床应用】酮替芬用于临床防治哮喘和过敏性鼻炎哮喘综合症已有20余年的历史,曾作为儿童哮喘的长期控制药物而在许多国家广泛使用,虽然自80年代初期酮替芬就已在西欧、亚洲和我国用于哮喘病的防治,直至2000年仍然在上述地区和国家用于哮喘的防治。但由于该药有较强的中枢神经抑制副作用,所以迄今酮替芬片和胶囊等客服制剂仍然未能获得美国食品药品管理局(FDA)的批准,所以一直没有进入美国市场,仅仅酮替芬滴眼剂(ZADITOR)在1999年获FDA批准。最近的研究表明酮替芬的有效性尚需要进一步研究,加

启维(富马酸喹硫平片)

启维(富马酸喹硫平片) 【药品名称】 商品名称:启维 通用名称:富马酸喹硫平片 英文名称:Quetiapine Fumarate Tablets 【成份】 主要成分为富马酸喹硫平。 【适应症】 精神分裂症。 【不良反应】 1.常见的不良反应有口干,心动过速、便秘、头昏或昏厥、肝功能异常、体重增加、嗜睡、静坐不能、失眠、兴奋或激越、视物模糊、血压下降、肌紧张、震颤、活动减退、乏力、头痛、鼻塞、皮肤症状(按临床研究中发生率高低排列)。 2.国外文献报道,与富马酸喹硫平有剂量依赖性的不良反应为消化不良、腹痛、体重增加。实验室检查发现无症状的ALT增高与应用喹硫平有关。在与安慰剂对照的临床试验中还观察到以下不良事件,虽然这些不良事件是在接受富马酸喹硫平的治疗时出现的,但并非一定是由药物所致。 3.全身:头痛、衰弱、腹痛、背痛、发热 【禁忌】 禁用于对该产品的任何成分过敏的病人。 【注意事项】 1.由于本品经肝脏代谢,因此,肝功能不全的病人慎用。如需使用本品治疗的病人应注意剂量的选择,并监测肝功能情况。 2.本品应慎用于已知有心血管疾病、脑血管疾病或其它有低

血压倾向的病人。富马酸喹硫平可能会导致直立性低血压,尤其是在最初的加药期:在老年患者中上述现象较年轻患者多见。如在剂量递增过程中出现低血压,应返回至前一较低的剂量。在临床试验中,使用本品不伴发持久性Q-Tc间期延长,但与其它抗精神病药物一样,如果将本品与其它己知会延长Q-T c间期的药物合用时应当谨慎,尤其是用于老年人时。3.与其它抗精神病 【特殊人群用药】 儿童注意事项: 对本品用于儿童和青少年的安全性和有效性尚未进行评价。 妊娠与哺乳期注意事项: 1.本品用于人类妊娠时的疗效和安全性尚未确定。因此,只有在获益大于潜在危险的情况下喹硫平才能用于妊娠中的患者。 2.本品在人类乳汁中的排泄情况尚不清楚。哺乳妇女若用喹硫平应劝其在服药期间中断哺乳。老人注意事项: 由于老年患者口服喹硫平的清除率较成年患者下降40%,因此需调整口服剂量(见用法用量)。【药物相互作用】 1.由于本品主要具有中枢神经系统作用,本品在与其作用于中枢的药物合用时应当谨慎。 2.本品与锂合用不会影响锂的药代动力学。 3.本品不会诱导与安替比林代谢有关的肝脏酶系统。本品和苯妥英(一种微粒体酶诱导剂)合用可增加喹硫平的清除率。如果将本品与苯妥英或其它肝酶诱导剂(如卡马西平、巴比妥类、利福平)合用,为保持抗精神病症状的效果,应增加本品的剂量,如果停用苯妥英并换用一种非诱导剂(如丙戊酸钠),则本品的剂量需要减少。合用抗精神病药物利培酮或氟哌啶醇不会显著改变喹硫平的药代动力学。但本品与硫利达嗪合用时会增加喹硫平的清除率。

常用高血压药

分类 调血脂药有:氯贝丁酯、非诺贝特、克利贝特、环丙贝特、阿昔莫司、泛硫乙胺、地维烯胺、安妥明铝、双贝特、萘酚平、复方氯苯丁酸钙片、脉康片、迈舒片、亚油酸、益寿宁等。 抗心律失常药:胺碘酮、奎尼丁、美西律、普罗帕酮、丙吡胺、莫雷西嗪、托西溴苄铵、普萘洛尔、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、苯妥英钠、盐酸维拉帕米、安博律定、双异丙吡胺、阿替洛尔等。 强心甙:地高辛、毒毛花甙K、洋地黄、去乙酰毛花甙、洋地黄毒甙、铃兰毒甙、皇夹甙、羊角拗甙、甲地高辛等。 抗心绞痛药:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯气雾剂、普萘洛尔、双嘧达莫、普尼拉明、硝苯地平、吗多明、盐酸罂粟碱、脑心舒、丹参注射液、盐酸地尔硫卓、马来酸噻吗洛尔、环扁桃酯等。 抗高血压药:利血平、复方降压片、安达血平片、降压灵、硝普钠、地巴唑、盐酸可乐定、氢氯噻嗪、拉贝洛尔、尼群地平、卡托普利、盐酸哌唑嗪、硫酸胍乙啶、帕吉林、甲基多巴、米诺地尔、依那普利、吲达帕胺、樟磺咪芬、硫酸镁、复方羚角降压片、天麻定眩片、复方罗布麻片、珍菊降压片、雷米普利等。 抗休克血管活性药物:多巴胺、多巴酚丁胺、间羟胺、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、米多君、去氧肾上腺素。 常用高血压药 1.第一线抗高血压药 (一)血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药 血管紧张素Ⅰ转化酶抵制药(ACEI) 卡托普利 Captopri [作用及特点] 1.使血液中AngⅡ生成减少及缓激肽水平提高,从而扩张血管及水钠潴留减少,导致血压下降。 2.使组织中AngⅡ生成减少,防止和逆转心血管重构,从而保护靶器官。 3.对血脂、血糖无不良影响;不加快心率。 [临床应用] 1.用于各型高血压,是治疗伴有心衰或糖尿病及肾病高血压的首选药 2.与利尿药及地高辛合用,治疗心衰 [不良反应及药疗须知] 1.低血压:从小量开始,于饭前1小时服 2.刺激性干咳:有时需停药 3.肾功能不全者慎用,肾动脉狭窄或单肾者禁用

富马酸喹硫平片 启维说明书

来源快易捷药品网 【药品名称】 富马酸奎硫平片 【英文名】 Quetiapine Famarate Tablets 【汉语拼音】 Fumɑsuɑn KuiliupinɡPiɑn 【主要成分】 本品主要成份为:富马酸奎硫平。其化学名称为:11-{4-[2-(2-羟乙氧基)乙基-1-哌嗪]}二苯骈(b,f)(1,4)硫氮杂 1/2富马酸盐。 【分子式】 C※[下标:21]※H※[下标:25]※N※[下标:3]※O※[下标:2]※S·1/2C※[下标:4]※H※[下标:4]※O※[下标:4]※ 【分子量】 441.54 【性状】 本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。 【药理、毒理】 本品为一新型抗精神病药物,为脑内多种神经递质受体拮抗剂。其抗精神病作用机理可能主要是阻断中枢多巴胺D2受体和5-HT2受体。对组胺H1和肾上腺素(1受体也有阻断作用,对毒蕈碱和苯二氮 类受体无亲和力。 【药代动力学】 口服后达峰时间2小时,t1/2为4~12小时,达稳态血药浓度时间为48小时,血浆蛋白结合率为83%,表观分布容积约10L/kg。 【适应症】 各型精神分裂症。本品不仅对精神分裂症阳性症状有效,对阴性症状也有一定效果。也可以减轻与精神分裂症有关的情感症状如抑郁、焦虑及认知缺陷症状。 【用法与用量】 口服成人:起始剂量为一次25mg,一日2次。每隔1~3日每次增加25mg,逐渐增至治疗剂量一日300~600mg,分2~3次服用。 【不良反应】 常见不良反应为头晕、嗜睡、直立性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。亦可引起体重增加、腹痛,无症状性ALP增高与血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应少见。偶可引起兴奋与失眠。 【禁忌症】 1.对本品过敏者禁用。 2.心血管疾病(心衰、心肌梗死、传导异常)和缺血性心脏病患者禁用。 3.脑血管疾病患者禁用。 4.昏迷、白细胞减少、甲状腺疾病及癫痫患者禁用。 5.肝、肾功能不全患者禁用。 6.可能诱发低血压的状态(脱水、低血容量、抗高血压药物治疗)禁用。 【注意事项】 1.出现过敏性皮疹应停药。 2.出现恶性症状群应立即停药并进行相应的处理。

喹硫平使用九问题 基础

基础:喹硫平使用九大问题汇总 来源:医脉通我要投稿 喹硫平常见问题 评论(2人参与) 1、一般信息 喹硫平是一种非典型抗精神病药(SGAs),可同时阻断DA及5-HT受体。1997年,喹硫平于美国上市,当时仅被批准治疗精神分裂症。随后数年内,该药显示出与其他SGAs类似的、针对急性躁狂的疗效。2006年,FDA批准喹硫平普通剂型治疗双相抑郁及躁狂,以及与锂盐或双丙戊酸联合用于双相障碍的维持治疗。 然而,该药并未被批准用于儿童及青少年;若使用该药治疗儿童精神障碍患者,则属于超适应征使用。 全球范围内,喹硫平原研药的剂型包括:普通剂型(片剂):25mg、50mg、100mg、200mg、300mg、400mg;缓释剂型(XR片剂):200mg、300mg、400mg。 2、推荐起始剂量及滴定方法? ▲精神分裂症:对于原研药而言,建议起始剂量25-50mg,每天两次;每1-2天增加25-50mg/d,目标剂量300-400mg/d,分两次服用。数周后若有必要,可继续加量至最大800mg/d。该药的治疗剂量范围较宽,150-800mg/d均可能有效。 ▲双相抑郁发作:建议第1天睡前服用50mg,第2天100mg,第3天200mg,第4天300mg,依此类推。 ▲双相躁狂发作:通常起始剂量为100mg,分两次使用,迅速加量,第4天时达到400mg/d;如有必要,则以200mg/d为单位加量,第7天时达到最大剂量800mg/d。躁狂症状改善后,喹硫平既可单药治疗,也可与其他心境稳定剂联用,如双丙戊酸盐。维持治疗期间可能需要调整剂量,以找到足以预防复发的最低有效剂量。 对于老年人或共病躯体疾病(如肝病)的患者,用药宜更为谨慎,采用更低的起始(如25mg/d)及目标剂量,缓慢滴定(每天加量25-50mg)。 3、主要副作用?如何处理? ▲困倦及头晕:为喹硫平最常见的副作用,日间困倦常对患者构成困扰。可以将全天剂量分为两份,睡前服用较大的一份。例如,若总剂量为300mg/d,则可以考虑睡前服用200mg/d,晨起服用100mg/d。 ▲体重增加:服用喹硫平时较为常见。该药可增进食欲,进而导致一些潜在的代谢改变,包括糖尿病、胆固醇及脂类水平升高等,另外也可能影响治疗依从性。一旦出现这种情况,应教育患者不要急于停药,而应与医生沟通。一般情况下,饮食及锻炼即可有效管理体重增加,无需停用喹硫平。

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