抗心衰药沙库巴曲缬沙坦课件
沙库巴曲缬沙坦钠片(诺欣妥)对慢性心力衰竭患者疗效及 BNP水平的影响分析
沙库巴曲缬沙坦钠片(诺欣妥)对慢性心力衰竭患者疗效及BNP水平的影响分析1. 引言1.1 慢性心力衰竭的定义及患病率慢性心力衰竭是一种心脏疾病，其特征是心脏无法有效泵血，导致全身血液循环不畅。
患者常常会感到疲乏、气短、体力下降，严重影响生活质量。
根据世界卫生组织的统计数据显示，全球范围内有数百万人患有慢性心力衰竭，其中包括发达国家和发展中国家的人群。
慢性心力衰竭的发病率随着人口老龄化和慢性病患者增加而逐渐增加。
患者通常是长期接受治疗或长期患有高血压、冠心病等心脏疾病的人群。
慢性心力衰竭不仅给患者带来身体上的困扰，还给家庭和社会造成巨大负担。
对于慢性心力衰竭的早期诊断和治疗至关重要，可以有效减少患者的痛苦和死亡率，提高患者的生活质量。
在这个背景下，研究慢性心力衰竭的治疗方法和药物对于改善患者预后具有重要意义。
1.2 沙库巴曲缬沙坦钠片的作用机制沙库巴曲缬沙坦钠片是一种用于治疗慢性心力衰竭的药物，其作用机制主要通过抑制血管紧张素II 类受体来达到治疗效果。
血管紧张素II 是一种引起血管收缩和水钠潴留的激素，而沙库巴曲缬沙坦钠片是一种血管紧张素II 受体拮抗剂，能够竞争性地结合到血管紧张素II受体上，阻止血管紧张素II 的作用，从而达到降低血压、减少心脏负荷和改善心肌功能的作用。
沙库巴曲缬沙坦钠片还可以通过减少心肌细胞内钠的摄入和钙的释放，减少心肌排泄液量和心脏前负荷，抑制心室重构，减少心肌纤维化等多种途径来改善慢性心力衰竭的病理生理过程。
通过这些作用机制，沙库巴曲缬沙坦钠片可以有效改善心脏功能，减轻患者的症状，提高生活质量，延长患者的生存时间。
沙库巴曲缬沙坦钠片在治疗慢性心力衰竭患者中具有重要的临床应用前景。
1.3 BNP水平在慢性心力衰竭中的重要性BNP是脑钠肽的一种，主要由心脏的心房和心室分泌，通常与心脏负荷和心脏功能紧密相关。
在慢性心力衰竭患者中，BNP水平的升高往往反映了心脏负荷的增加或心脏功能的下降。
抗心衰新药—沙库巴曲缬沙坦ppt课件
注意事项
需注意的是，为减少血管性水肿风险，必须在停止ACEI治疗36小时之后才 能开始应用沙库巴曲缬沙坦，且不应与ARB合用；对于之前应用ARB的患 者，则可直接转换为ARNI，无时间间隔要求[2]。ARNI的使用应从小剂量 起始，逐渐滴定至靶剂量。2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策路径专家 共识》对ARNI的使用流程及剂量进行了详细介绍（下图）
图 2017ACC共识：ARNI使用流 程及剂量
表. 2017ACC共识：ARNI的起始推荐剂量及靶剂量
具体用法
起始剂量：推荐起始剂量为每次100 mg，每天两次。在目 前未服用ACEI或ARB的患者或服用低剂量上述药物的患者中， 用药经验有限，推荐起始剂量为50 mg，每天两次。需强调的 是，沙库巴曲缬沙坦每次200 mg每天两次是PARADIGM-HF 研究证实的获益剂量，2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策 路径专家共识》特别提出了指南指导性药物治疗（GDMT）的 十大原则，其中首要原则即为“靶剂量与最佳预后相关”，因 此应尽量保证药物的靶剂量治疗[2]。
基于PARADIGM-HF研究，从ACEI转换为沙库巴 曲缬沙坦的患者多重获益显著，不仅包括生存/发病 率获益（降低心血管死亡率、全因死亡率和心力衰 竭住院率），且亚组分析进一步证实其可降低再入 院风险、改善心力衰竭疾病进展（包括因心力衰竭 恶化而住院、需进行门诊心力衰竭强化治疗、其他 非致死性临床恶化事件风险），改善生活质量。因 此，在满足适应证的前提下，经济条件许可者建议 尽早起始ARNI，以使获益最大化。
酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。
ARNI起始时机：从ACEI/ARB的转换治疗需个体化
关于ARNI的起始时机，2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策路径专家共识》推荐， 接受ACEI/ARB稳定治疗的纽约心功能分级（NYHA）II~III级HFrEF患者，如估算肾小球 滤过率（eGFR）≥30 ml/（min·1.73 m2）且血压足够，即可转换为沙库巴曲缬沙坦[2]。 该共识同时指出，临床实践中可能会遇到符合ARNI使用指征、但之前从未应用过 ACEI/ARB的患者，尽管目前缺乏在该类患者中应用的充分证据，但共识委员会仍建议 可与患者充分沟通、且密切随访监测的情况下起始ARNI治疗，但对这部分患者沙库巴曲 缬沙坦应从小剂量50 mg每天两次起始[2]。沙库巴曲缬沙坦的使用并未特别限定于对目 前治疗效果欠佳的患者，甚至不要求先使用ACEI/ARB，其起始时机应遵循个体化原则。 沙库巴曲缬沙坦中国适应证为：用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA Ⅱ~Ⅳ级， LVEF≤40%）的成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。沙库巴曲缬沙坦钠 片可代替ACEI或ARB，与其他心力衰竭治疗药物（例如：β受体阻断剂、利尿剂和盐皮 质激素拮抗剂
沙库巴曲缬沙坦在心梗后心力衰竭中的作用
心衰相关研究一直是热点
ESC Heart Failure 2020; 7: 3505–3530
7
心衰及心梗后心衰研究历程
“金三角”是心梗后心衰的标准治疗
ARNI是近20年心衰领 域的新进展
3
欧美心梗后心衰流行病学
1996~2008年，瑞典SWEDEHEART研究，急性心梗患者院内心衰风险由1996-1997年的41.6%逐渐下降至 2008年的26.6%1； 2000-2015年，新泽西州初发急性心肌梗死患者，随访15年，因心衰住院率显著下降，在出院第1年下降 60%，第5年下降80%，再灌注治疗（PCI或CABG）是重要的因素2 。
1
心衰的流行病学
心力衰竭是心脏病最后的战场 ——Eugene Braunwald
2
缺血性心衰是心衰的最常见原因
近年大量的心衰相关研究显示缺血相关心衰是目前绝大部分地区（包括我国）心衰最常见的原因， 在发展中国家，继发于高血压、瓣膜病、先天性心脏病可能更常见
J Am Coll Cardiol 2014;63:1123–33
p < 0.05
p < 0.05
1傅向华.沙库巴曲缬沙坦对急性前壁ST段抬高型心肌梗死PCI术后心力衰竭患者心功1能6 的影响[J].河北医科大学学报,2020,41(3):254-258,267.
ARNI在心梗后的心衰中的作用？
PARADISE-MI on the way, be worthy of waiting……
沙库巴曲缬沙坦作用机制
J Am Coll Cardiol HF 2020;8:800–10
沙库巴曲缬沙坦钠片(诺欣妥)对慢性心力衰竭患者疗效及 BNP水平的影响分析
沙库巴曲缬沙坦钠片(诺欣妥)对慢性心力衰竭患者疗效及BNP水平的影响分析1. 引言1.1 慢性心力衰竭的背景慢性心力衰竭是一种常见的心脏疾病，其病因复杂，预后不良，严重影响患者的生活质量。
慢性心力衰竭的主要特征是心脏功能减退，导致心脏无法有效泵血，从而引起全身循环障碍。
常见的症状包括呼吸困难、乏力、浮肿等，严重时可导致心脏猝死。
慢性心力衰竭的疾病负担越来越重，成为全球公共卫生问题。
根据统计数据显示，慢性心力衰竭患病率呈逐年增加的趋势，特别是老年人群体。
慢性心力衰竭既影响患者的生活质量，也增加医疗成本，给家庭和社会带来沉重负担。
未来随着人口老龄化和慢性疾病的不断增加，慢性心力衰竭的防治将面临更大的挑战。
寻找有效的治疗方法和预防措施势在必行。
本研究旨在探讨沙库巴曲缬沙坦钠片(诺欣妥)对慢性心力衰竭患者疗效及BNP水平的影响，为临床实践提供参考依据。
1.2 沙库巴曲缬沙坦钠片的作用慢性心力衰竭是一种心脏功能障碍导致心脏无法有效泵血的慢性疾病，严重影响患者的生活质量和预后。
沙库巴曲缬沙坦钠片（诺欣妥）是一种抗高血压药物，属于血管紧张素受体拮抗剂，其主要作用是通过拮抗血管收缩素Ⅱ受体，扩张血管，减轻心脏负荷，改善心脏功能，从而治疗慢性心力衰竭。
沙库巴曲缬沙坦钠片能够降低心脏前负荷和后负荷，减轻心脏的负荷压力，改善心脏的排血功能，提高心脏的收缩力和舒张力，在一定程度上减轻心脏肌肉的负担，改善心脏的血液供应，促进心脏的康复和修复。
沙库巴曲缬沙坦钠片还具有抗氧化、抗炎和保护心肌细胞的作用，能够减少心脏组织的损伤，保护心脏功能，延缓疾病的进展。
沙库巴曲缬沙坦钠片在治疗慢性心力衰竭方面具有重要的作用和潜力。
1.3 BNP水平的意义BNP水平的升高与心力衰竭严重程度密切相关，通常情况下，BNP水平越高，意味着心力衰竭越严重。
监测BNP水平可以帮助医生及时调整治疗方案，提高患者的生存率和生活质量。
BNP水平的变化还可用于评估治疗效果，包括药物治疗的效果和手术干预的需求等。
沙库巴曲缬沙坦钠在心血管疾病临床应用专家共识护理课件
对沙库巴曲缬沙坦钠成分过敏的 患者禁用；严重肾功能不全、胆 汁淤积症患者禁用；妊娠期和哺 乳期妇女禁用。
药物使用方法与注意事项
使用方法
根据患者病情和医生指导，确定用药剂量和用药方式。通常起始剂量为50mg， 每日一次，可逐渐增加至最大剂量200mg，每日一次。
注意事项
用药期间应定期监测血压、肾功能和电解质；避免与保钾利尿剂等肾毒性药物合 用；如有任何不适，应及时就医。
观察与评估
对患者用药后的反应进行 观察和评估，及时发现并 处理不良反应。
护理人员在心血管疾病治疗中的具体职责与操作规范
健康教育
向患者及家属传授心血管疾病的预防、治疗及 康复知识。
心理支持
关注患者心理状态，提供必要的心理疏导和支 持。
病情监测
定期记录患者血压、心率等指标，评估病情状 况。
05
沙库巴曲缬沙坦钠曲缬沙坦钠的药理作用 、适应症、用法用量及注意事项等，强调 遵医嘱用药的重要性。同时，解答患者关 于药物的疑惑，消除其用药顾虑，提高其 用药依从性。
患者日常生活中的注意事项与预防措施
总结词
指导患者养成良好的生活习惯，预防心血管 疾病的发生与发展。
详细描述
教育患者保持健康的生活方式，包括合理饮 食、适量运动、戒烟限酒、保持心理平衡等 。同时，提醒患者定期进行体检和复查，以 及及时采取预防措施，如控制血压、血糖、 血脂等指标，预防心血管疾病的发生与发展 。
2
钙通道拮抗剂与沙库巴曲缬沙坦钠联合使用可协同改善心功
能，但需关注低血压和心衰恶化的风险。
3 与他汀类药物的联合使用
他汀类药物与沙库巴曲缬沙坦钠联合使用可协同降低心血管 事件风险，但需注意监测肝功能和肌酶水平。
沙库巴曲缬沙坦钠片临床使用说明ppt参考课件
用法用量-特殊人群
肝功能损害： • 轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者不需要调整起始剂量
• 中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者的推荐起始剂量为每次 50mg，每天两次。在患者能够耐受的情况下，可以每2-4周倍增一 次本品剂量，直至达到目标维持剂量200 mg每天两次
• 不推荐重度肝功能损害（Child-Pugh C级）患者应用本品
老年患者（65岁以上）： • 65岁以上患者无需进行剂量调整
不良反应
• 本品可导致以下具有临床意义的不良反应：血管性水肿、低血压、 肾功能损害、高钾血症（详见说明书）
禁忌
• 禁用于对本品活性成份（沙库巴曲、缬沙坦）或任何辅料过敏者。 • 禁止与ACEI合用。必须在停止ACEI治疗36小时之后才能服用本品。 • 禁用于存在ACEI或ARB治疗相关的血管性水肿既往病史的患者。 • 禁用于遗传性或特发性血管性水肿患者。 • 在2型糖尿病患者中，禁止诺欣妥与阿利吉仑合用。 • 禁用于重度肝功能损害、胆汁性肝硬化和胆汁淤积患者。 • 禁用于中期和晚期妊娠患者。
用法用量（二）
• 血钾水平＞5.4 mmol/l的患者，不可开始给予本品治疗。
• SBP＜100 mmHg的患者，开始给予本品治疗时需慎重，注 意监测血压变化。对于100mmHg≤SBP至110 mmHg的患 者，应考虑起始剂量为50mg，每天两次。
• 如果患者出现不耐受本品的情况（收缩压≤95 mmHg、症状 性低血压、高钾血症、肾功能损害），建议调整合并用药，暂 时降低本品剂量或停用本品（参见【注意事项】）。
注意事项-胚胎毒性
警告：胚胎毒性 怀孕妇女应用本品可能造成胎儿损害。孕中期和孕晚期应用作用 于肾素-血管紧张素系统的药物，可降低胎儿肾脏功能并增加胎儿和 新生儿发病率和死亡率。发现怀孕时要考虑替代药物治疗并停用本 品。但是，如果没有合适的替代治疗（替代影响肾素-血管紧张素系 统的药物），并且认为本品可挽救母亲生命，则告知怀孕妇女本品 对胎儿的潜在风险。
新药设计研发——沙库巴曲缬沙坦
沙库巴曲缬沙坦1.前言传统心衰药物治疗方案在一定程度上可改善患者心衰症状，但无法有效降低患者死亡率及因心衰住院率，因此开发新型心衰治疗药物迫在眉睫。
2015 年，具有双重作用机制的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（angiotensinreceptor neprilysin enzyme inhibitor, ARNI）2015 年7 月，美国食品药品监督管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗; 2015 年11 月，欧盟批准该药上市用于治疗射血分数降低的心力衰竭( HFrEF) 患者; 2017 年7 月，中国国家食品药品监督管理总局正式批准该药在中国上市，用于HFrEF 患者的治疗，为心衰患者的治疗带来了新的希望。
本文综述了沙库巴曲缬沙坦的药学性质，更新了相关临床试验结果，并介绍其在真实世界中的应用效果，以期为临床心衰药物治疗提供参考。
2.作用靶点沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶。
它由缬沙坦和沙库巴曲以1 ∶1 的比例构成，具有两个作用靶点: 缬沙坦抑制RAAS，而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。
3.药物化学结构诺欣妥®是一种新型的盐复合结晶体，由沙库巴曲和缬沙坦阴离子、钠阳离子和水分子构成，最小晶体结构单元由以下组成：6个沙库巴曲分子(阴离子)和6个缬沙坦分子(阴离子)、18个钠离子(阳离子)、15个水分子。
4.作用机制神经内分泌系统激活是心衰的主要发病机制，抑制神经内分泌系统是心衰药物治疗的重要措施。
作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，沙库巴曲缬沙坦由脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲和血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦按照1:1 摩尔比构成，因而具有双重抑制神经内分泌系统作用。
沙库巴曲缬沙坦钠说明书(诺欣妥)说明书2017
核准日期：2017年7月26日修改日期：沙库巴曲缬沙坦钠片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：沙库巴曲缬沙坦钠片商品名称：诺欣妥®（Entresto®）英文名称：Sacubitril Valsartan Sodium Tablets汉语拼音：Shakubaqu Xieshatan Na Pian【成份】本品活性成份：沙库巴曲缬沙坦钠化学名称：十八钠六(4-{[(1S,3R)-1-([1,1’-联苯基)-4-基甲基)-4-乙氧基-3-甲基-4-氧代丁基]氨基}-4-氧代丁酸) 六(N-戊酰基-N-{[2’-(1H-四氮唑-5-基)联苯-4-基]甲基}-L-缬氨酸)-水（1/15）化学结构式：分子式：C24H28NNaO5･C24H27N5Na2O3･2½ H2O分子量：957.99【性状】本品为紫白色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻有“LZ”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（50mg规格）、或淡黄色椭圆形薄膜衣片，一面凹刻有“L1”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（100mg规格）、或淡粉色椭圆形薄膜衣片，—面凹刻有“L11”字样，另一面凹刻有“NVR”字样（200mg规格）。
【适应症】用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA Ⅱ-Ⅳ级，LVEF ≤40%）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。
沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），与其他心力衰竭治疗药物（例如：β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂）合用。
【规格】以沙库巴曲缬沙坦计：（1）50mg（沙库巴曲24mg/缬沙坦26mg）；（2）100mg（沙库巴曲49mg/缬沙坦51mg）；（3）200mg（沙库巴曲97mg/缬沙坦103mg）。
【用法用量】本品可以与食物同服，或空腹服用（参见【药代动力学】）。
由于与ACE抑制剂合用时存在血管性水肿的潜在风险，禁止本品与ACEI合用。
《沙库巴曲缬沙坦对慢性心力衰竭合并高尿酸血症患者血尿酸及血肌酐的影响》
《沙库巴曲缬沙坦对慢性心力衰竭合并高尿酸血症患者血尿酸及血肌酐的影响》一、引言慢性心力衰竭（CHF）是一种常见的心血管疾病，其发病率逐年上升，而高尿酸血症是该疾病的常见并发症之一。
对于此类患者，有效治疗和监控其病情的发展变得尤为重要。
沙库巴曲缬沙坦作为一种常用的心血管药物，被广泛运用于临床治疗。
本文旨在探讨沙库巴曲缬沙坦对慢性心力衰竭合并高尿酸血症患者血尿酸及血肌酐的影响。
二、沙库巴曲缬沙坦的简介沙库巴曲缬沙坦是一种血管紧张素II受体阻滞剂（ARB），具有抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的作用，能够改善心脏的负荷和功能，是治疗慢性心力衰竭的常用药物。
三、沙库巴曲缬沙坦对血尿酸及血肌酐的影响1. 对血尿酸的影响高尿酸血症是慢性心力衰竭的常见并发症，其发生与机体嘌呤代谢异常、肾脏排泄功能降低有关。
而沙库巴曲缬沙坦在改善心脏功能的同时，还可以降低患者的血尿酸水平。
这可能是因为沙库巴曲缬沙坦通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，减少炎症反应，从而降低机体的嘌呤代谢负荷，提高肾脏的排泄功能，使血尿酸水平降低。
2. 对血肌酐的影响血肌酐是评估肾功能的重要指标之一。
慢性心力衰竭患者常伴有肾功能损害，表现为血肌酐升高。
沙库巴曲缬沙坦在治疗过程中能够改善心脏功能，减轻心脏负荷，从而改善肾脏的血液循环，保护肾功能。
此外，沙库巴曲缬沙坦还能抑制肾小管间质纤维化，减缓肾脏疾病的进展，使血肌酐水平得到控制。
四、临床应用及效果在临床实践中，对于慢性心力衰竭合并高尿酸血症的患者，使用沙库巴曲缬沙坦进行治疗后，患者的血尿酸及血肌酐水平均有所下降，且心功能得到改善。
这表明沙库巴曲缬沙坦在治疗慢性心力衰竭的同时，还能有效降低患者的血尿酸及血肌酐水平，保护肾功能。
五、结论综上所述，沙库巴曲缬沙坦对慢性心力衰竭合并高尿酸血症患者的治疗具有积极意义。
它能够降低患者的血尿酸及血肌酐水平，改善心功能，保护肾功能。
因此，在临床治疗中，应积极推广使用沙库巴曲缬沙坦，为慢性心力衰竭合并高尿酸血症患者提供更有效的治疗方案。
药物学习 - 沙库巴曲缬沙坦钠片
沙库巴曲缬沙坦钠片（商品名：Entresto），是诺华公司研发的一款血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂（ARNI）类药物，于2015年获得FDA批准上市，是全球首款心衰和高血压治疗领域的突破性创新药。
2017年，Entresto获批进入中国市场，商品名为“诺欣妥”，用于治疗心衰，后被纳入2020年国家医保目录。
2021年6月，诺欣妥在国内获批用于原发性高血压治疗适应症。
并且在2021年的国谈中，诺欣妥成功续约，并新增原发性高血压适应症。
因为沙库巴曲缬沙坦降压效果显著，能够降低心血管事件的发生率，不良反应少，患者的耐受性强，尚未正式发布的2023 版中国高血压防治指南拟将 ARNI 列为新的一类常用降压药物，使其成为传统5大类降压药之外，新的一线治疗药物。
这类药物目前在国内上市的只有沙库巴曲缬沙坦，除了诺华的，国内也有石药集团、南京一心和、正大天晴等三家药厂的仿制药相继获批上市。
沙库巴曲缬沙坦其他名称:诺欣妥适应证:⑴用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA II-IV 级，LVEF ≤ 40%）成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。
沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）或血管紧张素 II 受体拮抗剂（ARB），与其他心力衰竭治疗药物合用。
⑵用于治疗原发性高血压.药理作用:⑴药效学：沙库巴曲缬沙坦由沙库巴曲和缬沙坦以 1:1 摩尔比例结合构成的共晶结构。
沙库巴曲是脑啡肽酶抑制剂的前体药物，在肝脏经羧酸酯酶分解为脑啡肽酶抑制剂LBQ657，从而抑制脑啡肽酶对利钠肽的降解，增强利钠肽系统，发挥舒张血管、降低交感神经系统活性、利钠和利尿的作用。
缬沙坦通过抑制血管紧张素II 1 型（AT1）受体进而对肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）产生抑制作用，并且还抑制血管紧张素II-依赖的醛固酮释放。
二者同时发挥效果可以有效抑制纤维化及心肌细胞肥大增生。
⑵药动学：吸收：口服给药后，分解为沙库巴曲（随后进一步代谢为 LBQ657）和缬沙坦，这三种物质分别在 0.5 小时、2 小时和 1.5 小时达到血浆峰浓度。
抗心衰新药—-沙库巴曲缬沙坦ppt课件
质激素拮抗剂
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基于PARADIGM-HF研究，从ACEI转换为沙库巴 曲缬沙坦的患者多重获益显著，不仅包括生存/发病 率获益（降低心血管死亡率、全因死亡率和心力衰 竭住院率），且亚组分ห้องสมุดไป่ตู้进一步证实其可降低再入 院风险、改善心力衰竭疾病进展（包括因心力衰竭 恶化而住院、需进行门诊心力衰竭强化治疗、其他 非致死性临床恶化事件风险），改善生活质量。因 此，在满足适应证的前提下，经济条件许8 可者建议 尽早起始ARNI，以使获益最大化。
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背景
关于HFrEF的药物治疗，国内外权威心力衰竭指南均一致推荐血管紧张 素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂 和醛固酮拮抗剂共同组成传统“金三角”基石治疗。2016年5月，美国心脏 病学学会（ACC）、美国心脏协会（AHA）和美国心力衰竭学会（HFSA） 联合发布了《关于心力衰竭新型治疗药物的更新》，其中将ARNI列为与 ACEI、ARB地位相当的治疗推荐之一：“对于处于临床心力衰竭阶段（阶 段C）的慢性HFrEF患者，推荐给予下列肾素-血管紧张素系统（RAS）抑 制剂（ACEI或ARB或ARNI）联合β受体阻滞剂和醛固酮拮抗剂治疗，以降 低发病率和死亡率（I级推荐）”
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沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物 研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽 酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在
拮抗血管紧作张用素机Ⅱ制受体的同时抑制脑啡肽酶。它由缬沙坦和沙库
缬沙坦最新26页PPT
治疗后
搏出量占心室舒张末期容积的 百分比，称为射血分数(EF)， 一般50%以上属于正常范围。
观察组治疗后与治疗前比 较,LVEF增加(P <0.01)
6min步行实验结果
(m)
242.4 220.2
A=缬沙坦+洋地黄、倍他乐克 及血管扩张剂 B=洋地黄、倍他乐克及血管扩 3张80剂.8
307.9
治疗前
普通片剂、胶囊剂的体积较大，或一次常需用多片（粒）， 需用水冲服，服用不方便，特别对给老、幼和有吞咽功能 障碍的病人治疗有一定困难。分散片崩解速度快，放入水 中可分散成均匀的混悬液，服用方便。
• 高效
分散片由于其崩解形成均一的混悬液，所以吸收较快、 充分，可提高某些药物的生物利用度。
缬沙坦分散片---生物利用度更高，疗效更显著
• 结果表明，缬沙坦分散片速崩速溶；两制剂间的tmax有显 著差异，缬沙坦分散片在体内的吸收速度要快于缬沙坦胶
囊。提示缬沙坦分散片的生物利用度更高。
缬沙坦---在心血管方面的益处 • 大量临床试验证明,ARB除了能有效地控制
血压外,还能带来额外的心血管益处。
• 2003年美国FDA批准缬沙坦用于治疗心衰， 特别是用于不能耐受血管紧张素抑制酶 （ACEI）治疗的心衰病人。缬沙坦成为 ARB类药物第一个用于治疗高血压和心衰 的药物。
缬沙坦最新
11、战争满足了，或曾经满足过人的 好斗的 本能， 但它同 时还满 足了人 对掠夺 ，破坏 以及残 酷的纪 律和专 制力的 欲望。 ——查·埃利奥 特 12、不应把纪律仅仅看成教育的手段 。纪律 是教育 过程的 结果， 首先是 学生集 体表现 在一切 生活领 域—— 生产、 日常生 活、学 校、文 化等领 域中努 力的结 果。— —马卡 连柯(名 言网)
抗心衰新药：沙库巴曲缬沙坦
指导专家：天津市宝坻区人民医院副主任药师 刘金虹整 理：朱玲萃抗心衰新药：沙库巴曲缬沙坦心力衰竭（简称心衰）是一种进展性疾病，是心血管疾病发展的不良后果，死亡率高、预后不良，严重威胁人类健康。
地高辛是最早用于心衰治疗的药物，随后出现了利尿剂、血管扩张剂与非洋地黄类正性肌力药物，但这类药物只能改善患者心衰症状，无法真正延长患者生命。
直到上世纪90年代，血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂（ARB）、β受体阻滞剂与醛固酮受体拮抗剂的应用才降低了患者病死率，故神经内分泌抑制剂治疗是心衰药物治疗中的重要里程碑。
其后在2010—2015年间，又先后出现了一批新药，如伊伐布雷定、左西孟旦、奈西利肽等，尤其是沙库巴曲缬沙坦的出现，为心衰治疗打开了新局面。
一项以诺欣妥（沙库巴曲缬沙坦钠片）为基础的全球性研究[该研究覆盖了47个国家、985个中心的8442例患者（中国患者353例），是迄今为止心衰领域以死亡为终点沙库巴曲缬沙坦由沙库巴曲和缬沙坦组成。
其中，沙库巴曲可以通过抑制脑啡肽酶（一种中性内肽酶，负责机体内源性血管活性物质的降解，包括利钠肽、缓激肽和肾上腺髓质素）而升高利钠肽水平，起到排钠、利尿、扩血管的作用；缬沙坦可以抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，发挥排钠、利尿、降低醛固酮的释放，进而抑制心肌重塑。
但沙库巴曲缬沙坦并非传统意义上的复方制剂，它是由沙库巴曲和缬沙坦按摩尔比1∶1组成的单一共晶体，是心血管领域首个双活性物质的共晶体。
在心力衰竭发生早期，交感神经系统能够通过恢复心输出量以及加强血管收缩，从而维持心脏正常功能。
但是随着交感神经系统激活时间的延长，出现内皮细胞功能障碍以及血管平滑肌细胞增殖，也是引起大动脉硬化的主要原因。
交感神经系统的持续激活虽然增加了心输出量，但是同样会增加心脏负担，加重心力衰竭症状。
好在机体中存在抵消这一现象的代偿机制，也就是利钠肽系统，其在维持心内环境稳定性中起到了重要的作用。
抗心衰新药—-沙库巴曲缬沙坦PPT课件
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背景
该更新在心力衰竭治疗方案的补充发展中具里程碑性意义， 直接将ARNI推荐为RAS抑制剂中可供选择的新型药物，从而奠 定了其在HFrEF治疗中的基石地位。2017年ACC《优化心力衰 竭治疗决策路径专家共识》再次明确了ARNI治疗地位，并对其 体使用方法进行细化介绍
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注意事项
需注意的是，为减少血管性水肿风险，必须在停止ACEI治疗36小时之后才 能开始应用沙库巴曲缬沙坦，且不应与ARB合用；对于之前应用ARB的患 者，则可直接转换为ARNI，无时间间隔要求[2]。ARNI的使用应从小剂量 起始，逐渐滴定至靶剂量。2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策路径专家 共识》对ARNI的使用流程及剂量进行了详细介绍（下图）
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作用机制
沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物 研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽 酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在 拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶。它由缬沙坦和沙库 巴曲以1 ∶1 的比例构成，具有两个作用靶点: 缬沙坦抑制RAAS， 而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽 酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。
抗心力衰竭新药—— 沙库巴曲缬沙坦
刘清敏
2019/11/26
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背景
传统心衰药物治疗方案在一定程度上可改善患者心衰症状，但无法有效降低患 者死亡率及因心衰住院率，因此开发新型心衰治疗药物迫在眉睫。2015 年7 月， 具有双重作用机制的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲缬沙坦 （angiotensinreceptor neprilysin enzyme inhibitor, ARNI）美国食品药品监督 管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗; 2015 年11 月，欧盟批准该药上市用于治 疗射血分数降低的心力衰竭( HFrEF) 患者; 2017 年7 月，中国国家食品药品监督管 理总局正式批准该药在中国上市，用于HFrEF 患者的治疗，为HFrEF治疗提供了新 的重要选择。为心衰患者的治疗带来了新的希望。本文综述了沙库巴曲缬沙坦的药 学性质，以期为临床心衰药019/11/26
《沙库巴曲缬沙坦治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者的临床疗效观察》
《沙库巴曲缬沙坦治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者的临床疗效观察》一、引言随着人口老龄化的加剧和慢性疾病的发生率持续上升，心血管疾病已经成为影响人类健康的主要威胁之一。
在慢性肾病患者中，射血分数保留型心衰（HFpEF）的发病率逐渐增加，这给患者的治疗带来了极大的挑战。
维持性血液透析（MHD）是治疗慢性肾病的主要手段，但合并心衰时，治疗更为复杂。
近年来，沙库巴曲缬沙坦作为一种新型的治疗药物，在心衰治疗中显示出良好的疗效。
本文旨在探讨沙库巴曲缬沙坦在治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者的临床疗效。
二、研究方法本研究采用随机、双盲、平行对照的研究设计，选取了接受维持性血液透析并合并射血分数保留型心衰的患者。
将患者随机分为两组，对照组接受常规治疗，实验组则在此基础之上使用沙库巴曲缬沙坦进行治疗。
对两组患者进行为期一年的随访，收集相关数据并进行分析。
三、实验结果1. 临床症状改善情况通过对比两组患者的临床数据，实验组患者在接受沙库巴曲缬沙坦治疗后，心衰相关症状（如胸闷、心悸等）得到明显改善。
与对照组相比，实验组患者在心功能指标上呈现出显著的改善趋势。
2. 心功能指标变化实验组患者的心功能指标（如左室射血分数、左室舒张末期内径等）在接受沙库巴曲缬沙坦治疗后均有所改善。
与对照组相比，实验组患者的左室射血分数显著提高，左室舒张末期内径明显缩小。
3. 安全性评价在接受沙库巴曲缬沙坦治疗的过程中，未发现明显的药物不良反应。
实验室检查显示，患者的肝肾功能、电解质等指标均无明显异常。
四、讨论沙库巴曲缬沙坦在治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者中显示出良好的临床疗效。
通过改善心功能指标和临床症状，沙库巴曲缬沙坦能够有效地缓解患者的心衰症状。
此外，该药物在治疗过程中未出现明显的药物不良反应，安全性较高。
五、结论本研究表明，沙库巴曲缬沙坦在治疗维持性血液透析合并射血分数保留型心衰患者中具有显著的临床疗效。
沙库巴曲缬沙坦钠片与缬沙坦片治疗慢性心衰疗效的对比研究
沙库巴曲缬沙坦钠片与缬沙坦片治疗慢性心衰疗效的对比研究1. 引言1.1 慢性心衰的背景和治疗需求慢性心衰是一种心脏疾病，指心脏泵血功能下降，无法满足身体需求的状态。
常见症状包括呼吸困难、疲劳、水肿等。
慢性心衰给患者带来身体和心理的双重负担，严重影响生活质量。
据统计，全球约有2600万人患有心力衰竭，每年有200万人死于心力衰竭。
目前治疗心力衰竭的主要方法包括药物治疗、手术治疗和心脏康复。
药物治疗是主要的治疗手段，常用药物包括利尿剂、ACEI、ARB、β受体阻滞剂等。
这些药物可以改善心脏功能、缓解症状并延长患者的寿命。
随着医疗技术的不断进步，治疗心力衰竭的药物也在不断更新。
沙库巴曲缬沙坦钠片和缬沙坦片是最近广泛应用于心力衰竭治疗的两种药物。
它们通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，减轻心脏负荷，促进心脏功能的恢复。
面对慢性心衰病情的严峻，寻找更有效的治疗方法迫在眉睫。
本研究旨在比较沙库巴曲缬沙坦钠片和缬沙坦片在治疗慢性心衰中的疗效和安全性，为临床选择合适的治疗方案提供参考依据。
【字数已满，未完待续...】1.2 沙库巴曲缬沙坦钠片和缬沙坦片的基本情况沙库巴曲缬沙坦钠片是一种用于治疗慢性心衰的药物，属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。
它通过抑制血管紧张素Ⅱ的受体，能够扩张血管、减少心脏负荷、改善心脏功能，从而起到治疗和预防心衰的作用。
缬沙坦片也是一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，具有类似的作用机制。
两者在治疗慢性心衰中都具有一定的疗效，但在具体的临床应用中可能有一些差异。
沙库巴曲缬沙坦钠片和缬沙坦片的主要成分不同，分别为沙库巴曲缬沙坦和缬沙坦。
两者的药效学和药代动力学特点也有一些差异，例如在生物利用度、药物代谢途径等方面可能存在差异。
两者的剂型、用法用量、不良反应等也可能有所不同。
在临床实践中，医生需要根据患者的具体病情和身体状况选择合适的药物进行治疗。
对沙库巴曲缬沙坦钠片和缬沙坦片的基本情况进行了解和比较，有助于临床医生更好地选择合适的药物进行治疗，提高治疗效果。
沙库巴曲缬沙坦钠结构式
沙库巴曲缬沙坦钠结构式一、概述沙库巴曲缬沙坦钠是一种新型的降压药物，其结构式是该药物的重要标识，对于了解其化学组成和药理作用具有重要意义。
本文将详细介绍沙库巴曲缬沙坦钠的结构式，以便读者更好地了解该药物。
二、结构式沙库巴曲缬沙坦钠的结构式由两部分组成：沙库巴曲部分和缬沙坦部分。
1. 沙库巴曲部分：沙库巴曲是一种融合了脑啡肽酸和血管紧张素Ⅰ的合成物，其分子结构包括多个氨基酸和肽键。
通过抑制血管紧张素Ⅰ转化为Ⅱ，进而抑制醛固酮的释放，发挥降压作用。
2. 缬沙坦部分：缬沙坦是一种非杂环的血管紧张素Ⅱ受体阻断剂，能够抑制血管紧张素Ⅱ与其受体结合，进而舒张血管、降低血压。
此外，缬沙坦还具有一定的抗氧化作用，可以减轻心血管疾病的进展。
这两个部分通过特定的化学键连接在一起，形成了完整的沙库巴曲缬沙坦钠分子。
在化学性质上，沙库巴曲缬沙坦钠具有良好的溶解性和稳定性，适用于制备口服制剂和静脉注射剂。
三、化学组成沙库巴曲缬沙坦钠的化学组成包括沙库巴曲、缬沙坦以及连接两者的化学键。
其中，沙库巴曲的分子量较小，易于溶解和代谢；缬沙坦的分子量较大，具有较强的亲水性，有助于药物在体内的分布和代谢。
此外，连接两者的化学键也起到了关键作用，使得两个部分能够协同发挥作用。
四、药理作用沙库巴曲缬沙坦钠通过抑制血管紧张素Ⅱ与其受体的结合，舒张血管、降低血压，同时还可以抑制醛固酮的释放，改善心室重构，减少心血管事件的发生。
此外，该药物还可以减轻干咳等不良反应，提高患者的耐受性。
此外，研究表明，沙库巴曲缬沙坦钠在临床应用中与其他降压药物具有较好的协同作用，能够进一步提高患者的降压效果。
同时，根据患者的具体情况进行个体化治疗也是该药物的一大特点。
五、总结综上所述，了解沙库巴曲缬沙坦钠的结构式对于了解该药物的药理作用和临床应用具有重要意义。
作为新型的降压药物，沙库巴曲缬沙坦钠具有疗效好、副作用少等优点，被广泛应用于临床治疗高血压等疾病。
通过深入了解其结构式，有助于我们更好地认识这一药物，并为今后的研究和应用提供参考。
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文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
注意事项
需注意的是，为减少血管性水肿风险，必须在停止ACEI治疗36小时之后才 能开始应用沙库巴曲缬沙坦，且不应与ARB合用；对于之前应用ARB的患 者，则可直接转换为ARNI，无时间间隔要求[2]。ARNI的使用应从小剂量 起始，逐渐滴定至靶剂量。2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策路径专家 共识》对ARNI的使用流程及剂量进行了详细介绍（下图）
关于ARNI的起始时机，2017年ACC《优化心力衰竭治疗决策路径专家共识》推荐， 接受ACEI/ARB稳定治疗的纽约心功能分级（NYHA）II~III级HFrEF患者，如估算肾小球 滤过率（eGFR）≥30 ml/（min·1.73 m2）且血压足够，即可转换为沙库巴曲缬沙坦[2]。 该共识同时指出，临床实践中可能会遇到符合ARNI使用指征、但之前从未应用过 ACEI/ARB的患者，尽管目前缺乏在该类患者中应用的充分证据，但共识委员会仍建议 可与患者充分沟通、且密切随访监测的情况下起始ARNI治疗，但对这部分患者沙库巴曲 缬沙坦应从小剂量50 mg每天两次起始[2]。沙库巴曲缬沙坦的使用并未特别限定于对目 前治疗效果欠佳的患者，甚至不要求先使用ACEI/ARB，其起始时机应遵循个体化原则。 沙库巴曲缬沙坦中国适应证为：用于射血分数降低的慢性心力衰竭（NYHA Ⅱ~Ⅳ级， LVEF≤40%）的成人患者，降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。沙库巴曲缬沙坦钠 片可代替ACEI或ARB，与其他心力衰竭治疗药物（例如：β受体阻断剂、利尿剂和盐皮 质激素拮抗剂
背景 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
关于HFrEF的药物治疗，国内外权威心力衰竭指南均一致推荐血管紧张 素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素受体拮抗剂（ARB）、β受体阻滞剂 和醛固酮拮抗剂共同组成传统“金三角”基石治疗。2016年5月，美国心脏 病学学会（ACC）、美国心脏协会（AHA）和美国心力衰竭学会（HFSA） 联合发布了《关于心力衰竭新型治疗药物的更新》，其中将ARNI列为与 ACEI、ARB地位相当的治疗推荐之一：“对于处于临床心力衰竭阶段（阶 段C）的慢性HFrEF患者，推荐给予下列肾素-血管紧张素系统（RAS）抑 制剂（ACEI或ARB或ARNI）联合β受体阻滞剂和醛固酮拮抗剂治疗，以降 低发病，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
基于PARADIGM-HF研究，从ACEI转换为沙库巴曲 缬沙坦的患者多重获益显著，不仅包括生存/发病率 获益（降低心血管死亡率、全因死亡率和心力衰竭 住院率），且亚组分析进一步证实其可降低再入院 风险、改善心力衰竭疾病进展（包括因心力衰竭恶 化而住院、需进行门诊心力衰竭强化治疗、其他非 致死性临床恶化事件风险），改善生活质量。因此， 在满足适应证的前提下，经济条件许可者建议尽早 起始ARNI，以使获益最大化。
作用机制 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
神经内分泌系统激活是心衰的主要发病机制，抑制神经内分泌系统是心衰药物治疗 的重要措施。作为首个血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂，沙库巴曲缬沙坦由脑啡肽酶抑 制剂沙库巴曲和血管紧张素受体阻滞剂缬沙坦按照1:1 摩尔比构成，因而具有双重抑制 神经内分泌系统作用。沙库巴曲是前体药物，在体内经酶切作用去掉乙酯基团得到其活 性形式LBQ657。LBQ657 在体内外均有较强的抑制脑啡肽酶作用。研究表明，脑啡肽 酶能够降解多种血管活性肽，比如利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素、血管紧张素Ⅱ等。 LBQ657 通过抑制脑啡肽酶上调利钠肽、缓激肽、肾上腺髓质素水平，发挥利钠利尿， 扩张血管降低血压，抑制交感神经张力，降低醛固酮水平，抑制心肌纤维化及心肌肥大 等作用。但是抑制脑啡肽酶同时会升高血管紧张素Ⅱ浓度，引起血管收缩，抵消利钠肽 等物质的血管舒张作用，联用血管紧张素II 受体拮抗剂缬沙坦可很好的解决上述问题。 此外，缬沙坦还具有抑制交感神经、降低醛固酮水平，抑制心肌纤维化，逆转心肌重塑 作用。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
背景
该更新在心力衰竭治疗方案的补充发展中具里程碑性意义， 直接将ARNI推荐为RAS抑制剂中可供选择的新型药物，从而奠 定了其在HFrEF治疗中的基石地位。2017年ACC《优化心力衰 竭治疗决策路径专家共识》再次明确了ARNI治疗地位，并对其 体使用方法进行细化介绍
背景 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
传统心衰药物治疗方案在一定程度上可改善患者心衰症状，但无法有 效降低患者死亡率及因心衰住院率，因此开发新型心衰治疗药物迫在眉睫。 2015 年7 月，具有双重作用机制的血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂沙库巴 曲缬沙坦（angiotensinreceptor neprilysin enzyme inhibitor, ARNI） 美国食品药品监督管理局批准该药上市用于心力衰竭治疗; 2015 年11 月， 欧盟批准该药上市用于治疗射血分数降低的心力衰竭( HFrEF) 患者; 2017 年7 月，中国国家食品药品监督管理总局正式批准该药在中国上市，用于 HFrEF 患者的治疗，为HFrEF治疗提供了新的重要选择。为心衰患者的治 疗带来了新的希望。本文综述了沙库巴曲缬沙坦的药学性质，以期为临床 心衰药物治疗提供参考。
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
沙库巴曲缬沙坦是诺华公司的研发团队在吸取其他类似药物 研发的经验教训后开发出来的全球首个血管紧张素受体-脑啡肽 酶抑制剂，是一种具有全新作用机制的心力衰竭治疗药物，其在 拮抗血管紧张素Ⅱ受体的同时抑制脑啡肽酶。它由缬沙坦和沙库
巴曲以1 ∶1 的比例构成，具作有用两机个作制用靶点: 缬沙坦抑制RAAS，
而沙库巴曲进入体内后在肝脏酶的作用下代谢为有活性的脑啡肽 酶抑制剂LBQ657，具有抑制脑啡肽酶的作用。
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