医院常见药物介绍栓剂培训课件
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栓剂(药物制剂课件)
栓剂的作用 局部治疗和全身治疗：
• 局部治疗：肛门、阴道等部位，起润滑、收敛、抗菌、杀虫、局麻等作用 。
• 全身治疗：直肠给药，可以避免肝首过作用和不受胃肠道的影响，而且， 适合于对于口服片剂、胶囊、散剂有困难的患者用药。
• 平时用得比较多的是起局部作用的栓剂。
栓剂的质量要求
• 药物与基质应混和均匀，栓剂外形应完整光滑； • 塞入腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶解，并与分泌液混合，逐
肛门栓作用过程
释放 扩散 吸收(全身)
药物从基质中释放出来
药物扩散、溶解入直肠分泌液
通过血管、淋巴管进入体循环产生 全身作用或局部作用
肛门栓药物吸收过程
栓剂给药后，药物在直肠吸收主要有两条途径：
1.药物 大循环
直肠粘膜
直肠上静脉
门静脉（距肛门6cm）
肝脏
2.药物 脉
直肠粘膜 下腔大静脉
直肠中、下静脉；肛门静脉（距肛门2cm）；髂内静 大循环
栓剂的基质——油脂性基质
1.可可豆脂： •可可豆脂是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。 •为白色或淡黄色、脆性蜡状固体。 •有 α 、 β 、 β ` 、 γ 四 种 晶 型 ， 其 中 以 β 型 最 稳 定 ， 熔 点 为 3 0 - 3 5 ℃ ， 加 热 至 2 5 ℃ 即 开 始 软化，在体温下能迅速熔化； •通 常 应 缓 缓 升 温 加 热 待 熔 化 至 2 / 3 时 ， 停 止 加 热 ， 让 余 热 使 其 全 部 熔 化
2．冷压法 •将药物与基质的锉末置于冷却的容器内混合均匀，然后装入制栓模型机内压 成一定形状的栓剂。 •主要用于油脂性基质栓剂。 •特点： •冷压法避免了加热对主药或基质稳定性的影响， 不溶性药物也不会在基质中沉降； •需要特殊设备。
8第八讲栓剂
破坏 ②对胃黏膜有刺激性的药物可用直肠给药； ③适用人群：对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的
病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；
7
栓剂的主要缺点： ①使用不如口服方便； ②栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高； ③生产效率低。
8
适用的药物 对胃肠道有刺激性 在胃中不稳定 有明显的肝首过作用
不适用的药物 特别难溶的药物 在直肠黏膜中完全解离的药物
酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。
19
聚乙二醇的混合使用
低熔点基质
PEG1000 96%
PEG4000 4%
释放较慢
高熔点基质 75% 25%
快速溶解
20
(3)聚山梨酯61 非离子型表面活性剂，熔距35-39℃，有润滑
性，在水中可自乳化形成O/W型乳剂，能与多 数药物配伍，无毒、无刺激性，贮存时不易变 质。
21
(4)泊洛沙姆(poloxamer 188) 物态从液态、半固态到固态；易溶于水。 常用型号为188型，商品名pluronic F68，
熔点52℃；型号188的前两位数18表示聚氧 丙 烯 链 段 分 子 量 为 1800( 实 际 1750) ， 第 三 位8乘以10%为聚氧乙烯分子量占整个分子 量的百分比，即80%。 能促进药物吸收并起到缓释与延效的作用。
形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩 容易压入直肠内。 2)阴道栓：有球形、卵形、鸭嘴形等，其中以 鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的 表面积较大。
6
三、 栓剂给药的特点
作全身治疗与口服制剂比较，有如下优点： ①直肠吸收比口服干扰因素少： 药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性 药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用
病人，尤其是婴儿和儿童可用此法给药；
7
栓剂的主要缺点： ①使用不如口服方便； ②栓剂生产成本比片剂、胶囊剂高； ③生产效率低。
8
适用的药物 对胃肠道有刺激性 在胃中不稳定 有明显的肝首过作用
不适用的药物 特别难溶的药物 在直肠黏膜中完全解离的药物
酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。
19
聚乙二醇的混合使用
低熔点基质
PEG1000 96%
PEG4000 4%
释放较慢
高熔点基质 75% 25%
快速溶解
20
(3)聚山梨酯61 非离子型表面活性剂，熔距35-39℃，有润滑
性，在水中可自乳化形成O/W型乳剂，能与多 数药物配伍，无毒、无刺激性，贮存时不易变 质。
21
(4)泊洛沙姆(poloxamer 188) 物态从液态、半固态到固态；易溶于水。 常用型号为188型，商品名pluronic F68，
熔点52℃；型号188的前两位数18表示聚氧 丙 烯 链 段 分 子 量 为 1800( 实 际 1750) ， 第 三 位8乘以10%为聚氧乙烯分子量占整个分子 量的百分比，即80%。 能促进药物吸收并起到缓释与延效的作用。
形状的栓剂塞入肛门后，由于括约肌的收缩 容易压入直肠内。 2)阴道栓：有球形、卵形、鸭嘴形等，其中以 鸭嘴形较好，因相同重量的栓剂，鸭嘴形的 表面积较大。
6
三、 栓剂给药的特点
作全身治疗与口服制剂比较，有如下优点： ①直肠吸收比口服干扰因素少： 药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性 药物直肠吸收，不象口服药物受肝脏首过作用
第九章栓剂PPT课件
栓剂
1.分类、作用特点与吸收 ①分类 ②作用特点 ③直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 2. 栓剂的基质 ①基质的要求 ②基质的种类、代表品种及应用 3. 栓剂的质量要求与贮藏 ①栓剂质量检查项目与要求 ②贮藏
.
1
一、栓剂的分类 药物+基质 供腔道给药（固体） ➢直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形 ➢阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形 ➢尿道栓：棒状
2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前 取代天然油脂的理想栓剂基质
3.对直肠粘膜有刺激性，制成的栓剂夏天 不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形
4.阴道栓基质，但不适用于鞣酸、重金属 盐等药物
.
12
答案：A
.
10
A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.半合成山苍子油脂 D.半合成椰子油脂 1.可作为栓剂亲水性基质的是 2.具有同质多晶性、过热易使其熔点Байду номын сангаас降
而不易成型的栓剂基质是
.
11
A聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶
D. 半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯
1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时停止 加热，利用余热使其全部熔化
.
2
二、栓剂的作用特点 1.局部治疗 2.经腔道吸收，全身治疗； 3.药物不受胃肠道ph值或酶的破坏，可避
免药物对胃肠道的刺激； 4.大部分药物直肠吸收，避免首过作用的
的破坏； 5.适用于不能、不愿口服给药的患者。
.
3
三、直肠给药栓剂中药物的吸收途径
1.直肠上静脉 门静脉 肝脏 大循环 2.直肠下静脉+肛门静脉 髂内静脉（绕
类药物（与蛋白质有配伍禁忌）； 聚乙二醇类：不软化，无需冷藏，易吸
湿变形。
.
1.分类、作用特点与吸收 ①分类 ②作用特点 ③直肠给药栓剂中药物的吸收途径及影响因素 2. 栓剂的基质 ①基质的要求 ②基质的种类、代表品种及应用 3. 栓剂的质量要求与贮藏 ①栓剂质量检查项目与要求 ②贮藏
.
1
一、栓剂的分类 药物+基质 供腔道给药（固体） ➢直肠栓：鱼雷形、圆锥形、圆柱形 ➢阴道栓：鸭嘴形、球形、卵形 ➢尿道栓：棒状
2.不易酸败，贮藏中也比较稳定，为目前 取代天然油脂的理想栓剂基质
3.对直肠粘膜有刺激性，制成的栓剂夏天 不软化，不需冷藏，但易吸湿受潮变形
4.阴道栓基质，但不适用于鞣酸、重金属 盐等药物
.
12
答案：A
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10
A.聚乙二醇 B.可可豆脂 C.半合成山苍子油脂 D.半合成椰子油脂 1.可作为栓剂亲水性基质的是 2.具有同质多晶性、过热易使其熔点Байду номын сангаас降
而不易成型的栓剂基质是
.
11
A聚乙二醇 B.可可豆脂 C.甘油明胶
D. 半合成脂肪酸甘油酯类 E.聚山梨酯
1.制备时应缓缓加热至总量2/3熔化时停止 加热，利用余热使其全部熔化
.
2
二、栓剂的作用特点 1.局部治疗 2.经腔道吸收，全身治疗； 3.药物不受胃肠道ph值或酶的破坏，可避
免药物对胃肠道的刺激； 4.大部分药物直肠吸收，避免首过作用的
的破坏； 5.适用于不能、不愿口服给药的患者。
.
3
三、直肠给药栓剂中药物的吸收途径
1.直肠上静脉 门静脉 肝脏 大循环 2.直肠下静脉+肛门静脉 髂内静脉（绕
类药物（与蛋白质有配伍禁忌）； 聚乙二醇类：不软化，无需冷藏，易吸
湿变形。
.
栓剂ppt课件
泊洛沙姆
15
油脂性基质：
酸价应在2.0以下
皂化价：200-245
碘价低于7 熔点与凝固点之差小
16
概念补充：
酸价： 指脂肪酸1g中含有的游离脂肪酸所需氢氧
化钾的重量（mg) 皂化值：指中和并皂化脂肪物质1g中含有的游离 酸类和酯类所需KOH的重量 碘值： 指脂肪100g，当充分卤化时所需的碘量。
主要特点：易吸水、失水
有弹性不易折断 具有增塑、保湿、固化作用 易长霉需加防腐剂 遇体温不融化，能软化并溶于分泌液 作用持久缓和
21
聚乙二醇类（PEG） 特点： 吸湿性强，有一定的刺激性。加20%水可减缓刺激性。 可用不同比例得到不同熔点及释药度 。 PEG200 、PEG400、PEG600—液体； PEG1000—半固体；
1、油溶性药物：直接加入已熔油性基质中。
2、水溶性药物：直接加入已熔水性基质中，或
浓缩物与羊毛脂吸收混匀后再加入油性基质。 3、难溶性药物：过六号筛，等量递增法。 4、含挥发油的中药：量大时可考虑加入适宜乳化 剂， 再加入。
29
（四）润滑剂
使模具不与制成的栓表面粘连、使栓表面光滑。
油脂性基质润滑剂 ： 软肥皂:甘油:乙醇（90%）=1:1:5 水溶性基质润滑剂： 液体石蜡，植物油
按范围分：局部作用，全身作用
按剂型分：普通栓，中空栓，双层栓， 其他控释、缓释栓
4
各种类型的栓剂图
5
栓 剂 成 品 示 意 图 ：
6
三、栓剂的作用特点
（一）栓剂的作用特点
1．栓剂即能局部作用，又能全身作用；
2．干扰因素少，不受胃肠pH或酶的破坏；
3．避免刺激胃肠道； 4． 减少肝脏首过作用； 5. 对肝毒性降低； 6. 幼儿、呕吐患者适用。
《中药药剂学》课件——第十七章 栓剂
释药快/全身作用 适应于热熔法和冷压法制备栓剂
油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。
中药药剂学
栓剂---基质
二、种类
（一）油溶性基质
（二）水溶性基质
第十七章 栓剂
中药药剂学
栓剂---基质
第十七章 栓剂
（一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，
4、水溶性药物：
（1）水提液直接与已熔化的水溶性基质 混合；
（2）加少量水制成浓缩液后再用羊毛脂 吸收；
（3）制成干浸膏粉，直接与已熔化的油 脂性基质混匀。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—注模
注意事项： 1、可可豆油熔融达2/3时应停止加热搅拌，
避免过热。 2、栓模涂抹润滑剂： 脂肪性基质：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5
冷却
刮削 取出 成品栓剂 包装
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
1、不容性药物：粉碎成细粉，全部通过 六号筛，再与基质混合。
2、油溶性药物：可直接混入已熔化的基 质使之溶解。
3、不耐热或者是挥发性成分： 将基质放冷到60℃以下再与基质混合。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
第三节 栓剂的制备
➢ 热熔法
应用最广泛
➢ 冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
➢ 搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
水溶性基质—热熔法 沉降。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—工艺流程
一、一般性栓剂的制备
油脂性基质：酸价＜0.2 皂化价200-245 碘价＜7 熔点与凝固点之差要小。
中药药剂学
栓剂---基质
二、种类
（一）油溶性基质
（二）水溶性基质
第十七章 栓剂
中药药剂学
栓剂---基质
第十七章 栓剂
（一）油溶性基质 1、可可豆油 黄白色固体，熔点为29-34℃，25 ℃开始软化，
4、水溶性药物：
（1）水提液直接与已熔化的水溶性基质 混合；
（2）加少量水制成浓缩液后再用羊毛脂 吸收；
（3）制成干浸膏粉，直接与已熔化的油 脂性基质混匀。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—注模
注意事项： 1、可可豆油熔融达2/3时应停止加热搅拌，
避免过热。 2、栓模涂抹润滑剂： 脂肪性基质：软肥皂：甘油：95%乙醇=1：1：5
冷却
刮削 取出 成品栓剂 包装
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
1、不容性药物：粉碎成细粉，全部通过 六号筛，再与基质混合。
2、油溶性药物：可直接混入已熔化的基 质使之溶解。
3、不耐热或者是挥发性成分： 将基质放冷到60℃以下再与基质混合。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备---药物基质的混合
第三节 栓剂的制备
➢ 热熔法
应用最广泛
➢ 冷压法
主要用于油脂性基质栓剂。
➢ 搓捏法
冷压法避免了加热对主药 或基质稳定性的影响，不
脂肪性基质—三者均可 溶性药物也不会在基质中
水溶性基质—热熔法 沉降。
中药药剂学
第十七章 栓剂
栓剂的制备—工艺流程
一、一般性栓剂的制备
课件：栓剂
（2）(2.075-0.2)×50＝93.75g
即，50粒鞣酸所需要的基质重量是93.75g.
注意: 实际生产中还应考虑损耗。
21
（三）药物的处理与基质的混合
1.油溶性药物：如苯酚、樟脑、中药醇提物等直接加入已熔化的 油脂性基质溶解。如加入的药物量大，基质的熔点降低或使栓 剂过软——适量石蜡或蜂蜡调节。
2
二、栓剂的种类
1.按给药途径分： (1) 肛门栓: 肛门栓以鱼雷形为好。 (2) 阴道栓: 阴道栓以鸭嘴形为好。 2.按制备工艺与释药特点分类： (1)双层栓 (2)中空栓 (3)控释栓、缓释栓
3
三、栓剂的作用特点
✓ 栓剂作全身治疗与口服制剂比较有以下特点： 1.药物不受胃肠道pH或酶的破坏而失去活性; 2.可避免刺激性药物对胃肠道的刺激; 3.可减少肝脏首过作用; 4.直肠吸收较快，比口服干扰因素少; 5.便于不能或不愿吞服药物的患者使用(呕吐病人，婴幼儿)。 缺点:使用不如口服方便（生产成本较高，生产效率较低）。 局部治疗作用：在腔道局部起收敛、抗菌消炎、杀虫止痒、
润肠通便、局麻等作用。 全身治疗作用：由腔道吸收入血液起解热镇痛、镇静、扩张
支气管、抗菌、兴奋等作用。
4
四、栓剂中药物的吸收途径及其影响因素
(一)栓剂中药物吸收途径： 以直肠给药为例，分两条途径。 ①通过门肝系统： 透过直肠粘膜的药物→直肠上静脉 →门静脉→肝脏→全身大循环 ②不通过门肝系统： 透过直肠粘膜的药物→直肠下静脉、 肛门静脉→骼内静脉→下腔大静脉 →全身大循环
5
药物吸收量与栓剂纳入肛门的位置有关，当栓剂 纳入距肛门6cm处，大部分药物经直肠上静脉进入 肝静脉。为避免肝脏首过作用，起全身作用的栓剂 应纳入肛门2cm处。
栓剂(药物制剂技术课件)
较为理想的天然油脂替代品
8
水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在 水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
31
基质用量的确定--置换价
举例：吲哚美辛栓 处方： 吲哚美辛 1g 半合成脂肪酸甘油酯 适量 共制10枚 问：需加多少克基质？
32
置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
1)空白栓制备-->称量，得G 2)含药栓制备-->称量，得M
W (M-W)
G
M
DV
W
G (M W )
X (G Y ) n DV
14
保妇康栓
【注解】 ①莪术油，含有20多种化学成分。 ②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。
15
保妇康栓
【作用与用途】
行气破瘀，生机、止痛。用于霉菌阴道炎，老年性阴 道炎和宫颈糜烂。
16
甘油栓
【处方】甘油
16 g
硬脂酸钠 2.0g
纯化水 2.0g
制成1000 粒
（主药） （脂肪性基质） （溶剂）
10
水溶性基质--聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35. 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.
11
3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂：氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
8
水溶性基质--甘油明胶
用水、明胶、甘油组成按一定的比例（1:2:7）在 水浴上加热溶和，蒸去大部分水，放冷后凝固而 成.
优点: 弹性较强，不易折断，且在体温下不融化，但能
软化并缓慢地溶于分泌液中,故药效缓慢,持久. 其溶解速度与明胶、甘油及水三者用量有关，甘
油与水的含量越高则越容易溶解、且甘油能防止 栓剂干燥变硬.
31
基质用量的确定--置换价
举例：吲哚美辛栓 处方： 吲哚美辛 1g 半合成脂肪酸甘油酯 适量 共制10枚 问：需加多少克基质？
32
置换价：药物的重量与同体积基质重量的比值。
1)空白栓制备-->称量，得G 2)含药栓制备-->称量，得M
W (M-W)
G
M
DV
W
G (M W )
X (G Y ) n DV
14
保妇康栓
【注解】 ①莪术油，含有20多种化学成分。 ②本品应密闭、避光、在30℃以下保存。
15
保妇康栓
【作用与用途】
行气破瘀，生机、止痛。用于霉菌阴道炎，老年性阴 道炎和宫颈糜烂。
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甘油栓
【处方】甘油
16 g
硬脂酸钠 2.0g
纯化水 2.0g
制成1000 粒
（主药） （脂肪性基质） （溶剂）
10
水溶性基质--聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类
商品代号为“S-40”，商品名Myrj52，为水溶性 基质.
呈白色至徽黄色，无臭或稍具脂肪臭味的蜡状固 体，熔点为39～45℃；酸值≤2，皂化值25～35. 可溶于水、乙醇、丙醇等，不溶于液体石蜡.
11
3、附加剂
(1)硬化剂 (2)增稠剂 (3)乳化剂 (4)吸收促进剂：氮酮 (5)着色剂 (6)抗氧剂 (7)防腐剂
08第八章栓剂19页PPT
练习题
基质应具备哪些条件？有哪些基质常供制 备栓剂之用？
栓剂中药物的置换价定义是什么？有何意 义？
栓剂常用制备方法有哪些？ 栓剂质量检查有些项目？各有何意义？
END
掌握影响药物吸收的因素； 掌握栓剂质量检查的项目和意义； 掌握置换价的计算方法。
练习题
肛门栓剂中的药物是经过什么途径进入全身血液 循环的？
肛门栓剂有什么应用上的特点？ 应用热熔法以可可豆脂为基质制备栓剂时，应注
意些什么?为什么？ 指出下列药物的油溶性程度(好或差烯雌酚
第二节 栓剂的基质
分类 脂肪性基质、水溶性及亲水性基质 脂肪性基质
可可豆脂 半合成脂肪酸酯类
水溶性及亲水性基质
甘油明胶 聚乙二醇类（PEG）
第三节 栓剂的制备
3.1 制备方法
热熔法、冷压法、搓捏法
3.2 根据基质选择方法
脂肪性基质—三者均可 水溶性基质—热熔法
第三节 栓剂的制备
3.3 热熔法制备脂肪性基质栓剂
药物的前处理
• 油溶性-不需处理 • 水溶性-配成浓水溶液，以适量羊毛脂吸收 • 不溶性-研细过六号筛
第三节 栓剂的制备
3.3 热熔法制备脂肪性基质栓剂
水浴加热
基质------→熔化
趁热
已处理好的药物
混匀---→
注模→冷却成型→刮平→脱模→包装
★栓模需预先涂抹润滑剂
吲哚美辛栓（308页）
第四节 栓剂的质量检查
重量差异 融变时限 硬度 变形温度 溶出实验与吸收实验
第五节 包装与贮存
包装
单独包装，互不接触 包装材料：无毒塑料
贮存
密闭低温，最好置冰箱
本章要求
熟练掌握栓剂中药物的吸收途径及全身治 疗用栓剂的作用特点；
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（六）羟值：指供试品中1g中含有的 羟基。
（八）过氧化值： （九）融变时限： （十）吸水能力
医院常见药物介绍栓剂
16
二、基质的种类 油脂性基质 天然：可可豆脂
香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包括 半合成椰油酯
混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯
半合成脂肪酸酯
氢化植物油
医院常见药物介绍栓剂
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水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 泊洛沙母
医院常见药物介绍栓剂
14
栓剂基质的理化性质分析方法按中国 药典2000版附录57页
（一）融点： （二）凝固点： （三）酸值：指脂肪酸1g中含有的游离
脂肪酸所需氢氧化钾的重量（mg) （四）皂化值：指中和并皂化脂肪物质
1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH 的重量
医院常见药物介绍栓剂
15
（五）碘值：指脂肪100g，当充分卤 化时所需的碘量。
22
半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较
可可脂
脂肪酸甘油酯类
天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯
熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差分散小
、 药物易沉淀
均匀不易沉淀
多晶型,36℃以下加热 70℃加热不影响凝固点
熔点降低
乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力强
酸值碘值高、不稳定 酸值、碘值低、稳定
易变质
不变质
硬度较低挤压变形
硬度较高不易变形
外表粘
外表不粘
药物释放差
药物释放好 医院常见药物介绍栓剂
23
（二）水溶性与亲水性基质 1. 甘油明胶 常配（g/g） ： 甘油65％±5％、水10 ％、明胶20－30％； 常用于：阴道栓基质
医院常见药物介绍栓剂
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特点: ● 易吸水、易失水 ● 有弹性不易折断 ● 不是在体温时熔融，而是缓 缓溶解 于分泌物中 ● 鞣酸、重金属不能用该基质 ● 甘油具有增塑、保湿、固化作用 ● 易长霉需加防腐剂
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(二)影响药物直肠吸收的因素 1.生理因素： （1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠 后使用； （2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解 药物的量； （3）病理状况降低吸收 （4）在肠道保留时间长吸收好
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2.药物因素 （1） 溶解度:溶解后的脂溶性和水溶 性药物均有好的吸收;不溶解药物应制 成可溶性药物. （2）药物的粒径: <1nm可透过脂质 膜; （3） 脂溶性与解离度：溶解在肠壁 时，非解离性药物吸收好
附加剂： 吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂
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（一） 油脂性基质 1. 可可豆脂 （1） 熔点29－34℃,25℃软化 （2） 同质多晶型：α、γ晶型不稳定, β 晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低 ；故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,余 热熔化剩余部分； (3)易酸败、软化 （4）酸值、碘值较高，故不稳定
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（3）混合脂肪酸甘油酯：
四种不同熔点规格，最常用的为36型（
35－37℃)
（4）硬脂酸丙二醇酯：
熔点：36－38℃；
(5) 氢化植物油:
Hale Waihona Puke 植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱和
脂肪酸,故熔距较长,抗热性差 稳定性差.
可加植物油或蜡调节熔点
加表面活性剂可改善释药性.
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3. 基质因素
药物在油（基质）水（直肠分泌液）两 相间的分配系数
（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大 （2） 水相基质对水溶性药物释放阻力 大 （3） 适当浓度表面活性剂有助于药物 释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸 收.
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4。药物直肠给药吸收机制 被动扩散转运 5。灌肠剂
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制 法：将明胶加至甘油、水(或药） 的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴 加热至明胶溶解再加药。
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2． 聚乙二醇PEG 不同聚合度、分子量、物理性状呈不 同规格： PEG200 、PEG400、PEG600、—液体； PEG1000—半固体； PEG2000、PEG4000、PEG6000—固体 常配：PEG1000 96％、PEG4000 4％ 形成低熔点基质。
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2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点： （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油 酯抗热性好; （2）常温固体、腔道内很快融化 （3）乳化水份能力强 （4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高
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（1） 半合成椰子油: 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格，最常用的为34型 （33－35℃), 非稳定型A型在贮存过 程中转变为稳定的B型后溶点上升2－ 3℃，因此， 原始基质熔点应控制在 34－35℃.
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四、栓剂中药物剂量与规格 剂量：为口服剂量的1.5－2倍 规格：肛门栓：2g／颗／成人;
阴道栓：2－5g 五、栓剂的质量要求 1． 含定量药物 2． 有硬度和韧性（便于塞入） 3． 常温坚硬、进腔道后融化 4． 无刺激
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第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质的特殊要求 1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力，吸水好（水 值较高），释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价：0.2以下；皂化 价200－245；碘价小于7
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作用特点： 1．药物不受胃肠pH或酶的破坏； 2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂； 3．50－70％不受肝脏首过作用。 4．比口服干扰因素少； 5. 幼儿、呕吐患者适用。
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三、栓剂吸收途径与影响吸收因素 （一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径 1．肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉 —经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉， 而进入大循环； 2. 肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系 统—肝脏代谢进入大循环； 另一途径： 3． 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环
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第一节 概述
一、含义、种类 ：
（一） 含义：药物和基质混合制成的 直肠、腔道塞入的一种固体剂型
(二） 种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小 2. 阴道栓： 球形、鸭嘴形等
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阴道栓
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肛门栓
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二、栓剂的作用特点： （一） 局部： 肛门: 化痔栓—内痔；甘油栓：便秘; 腔道：蛇床子阴道栓 （二） 全身：由肛门经直肠粘膜吸收进 入体循环；
（八）过氧化值： （九）融变时限： （十）吸水能力
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二、基质的种类 油脂性基质 天然：可可豆脂
香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包括 半合成椰油酯
混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯
半合成脂肪酸酯
氢化植物油
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水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 泊洛沙母
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栓剂基质的理化性质分析方法按中国 药典2000版附录57页
（一）融点： （二）凝固点： （三）酸值：指脂肪酸1g中含有的游离
脂肪酸所需氢氧化钾的重量（mg) （四）皂化值：指中和并皂化脂肪物质
1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH 的重量
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（五）碘值：指脂肪100g，当充分卤 化时所需的碘量。
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半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较
可可脂
脂肪酸甘油酯类
天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯
熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差分散小
、 药物易沉淀
均匀不易沉淀
多晶型,36℃以下加热 70℃加热不影响凝固点
熔点降低
乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力强
酸值碘值高、不稳定 酸值、碘值低、稳定
易变质
不变质
硬度较低挤压变形
硬度较高不易变形
外表粘
外表不粘
药物释放差
药物释放好 医院常见药物介绍栓剂
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（二）水溶性与亲水性基质 1. 甘油明胶 常配（g/g） ： 甘油65％±5％、水10 ％、明胶20－30％； 常用于：阴道栓基质
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特点: ● 易吸水、易失水 ● 有弹性不易折断 ● 不是在体温时熔融，而是缓 缓溶解 于分泌物中 ● 鞣酸、重金属不能用该基质 ● 甘油具有增塑、保湿、固化作用 ● 易长霉需加防腐剂
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(二)影响药物直肠吸收的因素 1.生理因素： （1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠 后使用； （2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解 药物的量； （3）病理状况降低吸收 （4）在肠道保留时间长吸收好
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2.药物因素 （1） 溶解度:溶解后的脂溶性和水溶 性药物均有好的吸收;不溶解药物应制 成可溶性药物. （2）药物的粒径: <1nm可透过脂质 膜; （3） 脂溶性与解离度：溶解在肠壁 时，非解离性药物吸收好
附加剂： 吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂
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（一） 油脂性基质 1. 可可豆脂 （1） 熔点29－34℃,25℃软化 （2） 同质多晶型：α、γ晶型不稳定, β 晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低 ；故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,余 热熔化剩余部分； (3)易酸败、软化 （4）酸值、碘值较高，故不稳定
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（3）混合脂肪酸甘油酯：
四种不同熔点规格，最常用的为36型（
35－37℃)
（4）硬脂酸丙二醇酯：
熔点：36－38℃；
(5) 氢化植物油:
Hale Waihona Puke 植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱和
脂肪酸,故熔距较长,抗热性差 稳定性差.
可加植物油或蜡调节熔点
加表面活性剂可改善释药性.
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3. 基质因素
药物在油（基质）水（直肠分泌液）两 相间的分配系数
（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大 （2） 水相基质对水溶性药物释放阻力 大 （3） 适当浓度表面活性剂有助于药物 释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸 收.
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4。药物直肠给药吸收机制 被动扩散转运 5。灌肠剂
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制 法：将明胶加至甘油、水(或药） 的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴 加热至明胶溶解再加药。
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2． 聚乙二醇PEG 不同聚合度、分子量、物理性状呈不 同规格： PEG200 、PEG400、PEG600、—液体； PEG1000—半固体； PEG2000、PEG4000、PEG6000—固体 常配：PEG1000 96％、PEG4000 4％ 形成低熔点基质。
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2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点： （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油 酯抗热性好; （2）常温固体、腔道内很快融化 （3）乳化水份能力强 （4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高
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（1） 半合成椰子油: 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格，最常用的为34型 （33－35℃), 非稳定型A型在贮存过 程中转变为稳定的B型后溶点上升2－ 3℃，因此， 原始基质熔点应控制在 34－35℃.
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四、栓剂中药物剂量与规格 剂量：为口服剂量的1.5－2倍 规格：肛门栓：2g／颗／成人;
阴道栓：2－5g 五、栓剂的质量要求 1． 含定量药物 2． 有硬度和韧性（便于塞入） 3． 常温坚硬、进腔道后融化 4． 无刺激
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第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质的特殊要求 1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力，吸水好（水 值较高），释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价：0.2以下；皂化 价200－245；碘价小于7
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作用特点： 1．药物不受胃肠pH或酶的破坏； 2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂； 3．50－70％不受肝脏首过作用。 4．比口服干扰因素少； 5. 幼儿、呕吐患者适用。
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三、栓剂吸收途径与影响吸收因素 （一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径 1．肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉 —经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉， 而进入大循环； 2. 肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系 统—肝脏代谢进入大循环； 另一途径： 3． 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环
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第一节 概述
一、含义、种类 ：
（一） 含义：药物和基质混合制成的 直肠、腔道塞入的一种固体剂型
(二） 种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小 2. 阴道栓： 球形、鸭嘴形等
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2
阴道栓
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3
肛门栓
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二、栓剂的作用特点： （一） 局部： 肛门: 化痔栓—内痔；甘油栓：便秘; 腔道：蛇床子阴道栓 （二） 全身：由肛门经直肠粘膜吸收进 入体循环；