医院常见药物介绍栓剂培训课件

医院常见药物介绍栓剂
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（3）混合脂肪酸甘油酯：
四种不同熔点规格，最常用的为36型（
35－37℃)
（4）硬脂酸丙二醇酯：
熔点：36－38℃；
(5) 氢化植物油:
植物油氢化制得,氢化不完全,仍含不饱和
脂肪酸,故熔距较长,抗热性差 稳定性差.
可加植物油或蜡调节熔点
加表面活性剂可改善释药性.
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Hale Waihona Puke Baidu
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作用特点： 1．药物不受胃肠pH或酶的破坏； 2．胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂； 3．50－70％不受肝脏首过作用。 4．比口服干扰因素少； 5. 幼儿、呕吐患者适用。
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三、栓剂吸收途径与影响吸收因素 （一）直肠静脉吸收：两条主要吸收途径 1．肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉 —经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉， 而进入大循环； 2. 肛门6cm深处—直肠上静脉 —门肝系 统—肝脏代谢进入大循环； 另一途径： 3． 直肠淋巴系统吸收 大循环 阴道栓直接进入大循环
硬度较低挤压变形
硬度较高不易变形
外表粘
外表不粘
药物释放差
药物释放好 医院常见药物介绍栓剂
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（二）水溶性与亲水性基质 1. 甘油明胶 常配（g/g） ： 甘油65％±5％、水10 ％、明胶20－30％； 常用于：阴道栓基质
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特点: ● 易吸水、易失水 ● 有弹性不易折断 ● 不是在体温时熔融，而是缓 缓溶解 于分泌物中 ● 鞣酸、重金属不能用该基质 ● 甘油具有增塑、保湿、固化作用 ● 易长霉需加防腐剂
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(二)影响药物直肠吸收的因素 1.生理因素： （1）空直肠的吸收大:应排便或灌肠 后使用； （2）直肠粘膜pH值（7.4)与被溶解 药物的量； （3）病理状况降低吸收 （4）在肠道保留时间长吸收好
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2.药物因素 （1） 溶解度:溶解后的脂溶性和水溶 性药物均有好的吸收;不溶解药物应制 成可溶性药物. （2）药物的粒径: <1nm可透过脂质 膜; （3） 脂溶性与解离度：溶解在肠壁 时，非解离性药物吸收好
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第一节 概述
一、含义、种类 ：
（一） 含义：药物和基质混合制成的 直肠、腔道塞入的一种固体剂型
(二） 种类与形状: 1. 肛门栓 鱼雷形状, 前大后小 2. 阴道栓： 球形、鸭嘴形等
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阴道栓
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肛门栓
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二、栓剂的作用特点： （一） 局部： 肛门: 化痔栓—内痔；甘油栓：便秘; 腔道：蛇床子阴道栓 （二） 全身：由肛门经直肠粘膜吸收进 入体循环；
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3. 基质因素
药物在油（基质）水（直肠分泌液）两 相间的分配系数
（1）油相基质对脂溶性药物释放阻力大 （2） 水相基质对水溶性药物释放阻力 大 （3） 适当浓度表面活性剂有助于药物 释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸 收.
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4。药物直肠给药吸收机制 被动扩散转运 5。灌肠剂
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四、栓剂中药物剂量与规格 剂量：为口服剂量的1.5－2倍 规格：肛门栓：2g／颗／成人;
阴道栓：2－5g 五、栓剂的质量要求 1． 含定量药物 2． 有硬度和韧性（便于塞入） 3． 常温坚硬、进腔道后融化 4． 无刺激
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第二节 栓剂的基质 一、栓剂基质的特殊要求 1. 熔点与凝固点之差较小 2. 具有湿润、乳化能力，吸水好（水 值较高），释放快 3.常温下坚硬韧性、体内熔化 4.油脂性基质应酸价：0.2以下；皂化 价200－245；碘价小于7
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半合成脂肪酸甘油酯类与可可脂比较
可可脂
脂肪酸甘油酯类
天然脂肪酸甘油酯 半合成植物脂肪酸甘油酯
熔点与凝固点相差大 熔点与凝固点相差分散小
、 药物易沉淀
均匀不易沉淀
多晶型,36℃以下加热 70℃加热不影响凝固点
熔点降低
乳化力和吸水力差 乳化力、吸水力强
酸值碘值高、不稳定 酸值、碘值低、稳定
易变质
不变质
附加剂： 吸收促进剂 吸收阻滞剂 增塑剂 抗氧剂
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（一） 油脂性基质 1. 可可豆脂 （1） 熔点29－34℃,25℃软化 （2） 同质多晶型：α、γ晶型不稳定, β 晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低 ；故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热,余 热熔化剩余部分； (3)易酸败、软化 （4）酸值、碘值较高，故不稳定
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栓剂基质的理化性质分析方法按中国 药典2000版附录57页
（一）融点： （二）凝固点： （三）酸值：指脂肪酸1g中含有的游离
脂肪酸所需氢氧化钾的重量（mg) （四）皂化值：指中和并皂化脂肪物质
1g中含有的游离酸类和酯类所需KOH 的重量
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（五）碘值：指脂肪100g，当充分卤 化时所需的碘量。
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制 法：将明胶加至甘油、水(或药） 的混合物中、吸水至明胶溶胀、水浴 加热至明胶溶解再加药。
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2． 聚乙二醇PEG 不同聚合度、分子量、物理性状呈不 同规格： PEG200 、PEG400、PEG600、—液体； PEG1000—半固体； PEG2000、PEG4000、PEG6000—固体 常配：PEG1000 96％、PEG4000 4％ 形成低熔点基质。
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2.半合成脂肪酸甘油酯类 共同特点： （1）12－18C饱和混合脂肪酸甘油 酯抗热性好; （2）常温固体、腔道内很快融化 （3）乳化水份能力强 （4）稳定,碘值、过氧化值、酸值低 （5）生物利用度高
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（1） 半合成椰子油: 四种不同熔点规格，最常用的为36型 （35－37℃) (2)半合成脂肪酸酯 四种不同熔点规格，最常用的为34型 （33－35℃), 非稳定型A型在贮存过 程中转变为稳定的B型后溶点上升2－ 3℃，因此， 原始基质熔点应控制在 34－35℃.
（六）羟值：指供试品中1g中含有的 羟基。
（八）过氧化值： （九）融变时限： （十）吸水能力
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二、基质的种类 油脂性基质 天然：可可豆脂
香果脂、乌桕脂 半合成脂肪酸甘油酯类 包括 半合成椰油酯
混合脂肪酸甘油酯 硬脂酸丙二醇酯
半合成脂肪酸酯
氢化植物油
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水溶性基质 甘油明胶 聚乙二醇类 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类 泊洛沙母