注射用单磷酸阿糖腺苷说明书
注射用单磷酸阿糖腺苷使用说明书精编版
……………………………………………………………医药资料推荐…………………………………………………注射用单磷酸阿糖腺苷使用说明书【药品名称】通用名称：注射用单磷酸阿糖腺苷英文名称：Vidarabine Monophosphate for Injection【成份】单磷酸阿糖腺苷【性状】本品为白色或类白色的冷冻干燥灭菌粉末。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【规格】100mg【用法与用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射，或遵医嘱。
成人按体重一次5～10mg/kg，儿童按体重一次5mg/kg，一日一次。
用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。
极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。
不良反应程度与给药量和疗程成正相关。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【药物相互作用】不可与含钙的输液配伍。
不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用。
与干扰素同用，可加重不良反应。
【药物过量】一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时，所产生的副作用轻微或不明显。
当超过每日每kg体重10mg用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。
【药理毒理】本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。
单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。
抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。
单磷酸阿糖腺苷
单磷酸阿糖腺苷Danlinsuan Atangxian’ganVidarabine MonophosphateC10H14N5O7P·H2O 365.26 本品为9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)-腺膘呤5'-单磷酸酯。
按无水、无溶剂物计算，含C10H14N5O7P 应为98.0%～102.0%。
【性状】本品为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微酸。
本品在水中极微溶解，在甲醇、乙醇、乙醚中几乎不溶。
比旋度取本品约0.25g，精密称定，加水适量与0.5mol/L氢氧化钠溶液数滴，使溶解，并用0.5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，定量转移至25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，依法测定（中国药典2015年版四部通则0621），比旋度为+14°至+18°。
【鉴别】（1）取本品约20mg，加6mol/L盐酸溶液2ml溶解后，加间苯三酚10mg，振摇，置水浴中加热，呈紫红色。
（2）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取本品约0.1g，加无水碳酸钠1g，混匀，灼烧灰化，冷却后加水10ml振摇使溶解，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2015年版四部通则0301）。
【检查】酸度取本品0.20g，加水20ml使溶解，取上层饱和溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0631），pH值应为2.5～3.5。
碱性溶液的澄清度与颜色取本品0.50g，加1mol/L氢氧化钠溶液10ml溶解后，依法检查（中国药典2015年版四部通则0901第一法和0902第一法），溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液比较，不得更深。
2013年1月注射用单磷酸阿糖腺苷临床应用调查与分析
注射用单磷酸阿糖腺苷临床应用调查与分析2013年1月份随着医疗机构阳光用药活动的深入开展，我院发现临床较多使用单磷酸阿糖腺苷替代利巴韦林治疗病毒感染类疾病，因此结合阳光用药活动精神，本次开展对注射用单磷酸阿糖腺苷的临床用药分析。
单磷酸阿糖腺苷又名阿糖腺苷（MCDEX－2006版），为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制病毒DNA的继续合成。
其适应症主要用于治疗疱疹病毒感染等所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
但现时该药的禁忌项目尚不明确，对于儿童用药和老年用药方面的研究资料同样处于尚不明确状态。
1. 资料与方法1.1 资料与方法：用药监测分析主要通过对开用该药的门诊处方进行点评着手。
本次抽查了我院门诊1月份处方688张，发现使用注射用单磷酸阿糖腺苷的处方63张，使用率为9.2%，其中用于10岁以下儿童的占45人，使用率高达71%。
1.2 使用分布情况表2 临床诊断情况2. 结果2.1 数据结果：以上抽查数据表明儿科和急诊对于注射用单磷酸阿糖腺苷的使用率较高，而且多用于小儿，该药大多被用于上、下呼吸道感染患者身上。
2.2 用药分析2.2.1 超说明书适应症用药：本次抽查处方中，用于上呼吸道感染的患者有30人、下呼吸道感染患者22人。
实际上，上、下呼吸道感染大多由鼻病毒、冠状病毒、流感病毒、副流感病毒、腺病毒等病毒，而这些病毒大多为RNA病毒。
从单磷酸阿糖腺苷的药用机制方面考虑，该药主要通过与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制病毒DNA的合成而发挥作用，对于此类RNA的病毒几乎是不起作用。
单磷酸阿糖腺苷其适应症主要用于治疗疱疹病毒感染等所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染，对于疱疹病毒作用甚强，因此用于上、下呼吸呼吸道感染病人属于超说明书范围用药。
2.2.2药品的不良反应重视程度欠佳：本次抽查数据中，用于10岁以下小儿（尤以0-5岁内小儿居多）占45人。
注射用单磷酸阿糖腺苷
产品简介
主要成份：阿糖腺苷的单磷酸化合物，是人
工合成的嘌呤核苷类化合物
分 类：抗病毒药 剂 型：粉针 规 格：0.1g
注射用单磷酸阿糖腺苷
药理机制
与脱氧腺苷三磷酸 竞争结合到病毒DNA链上
抑
制
单磷
阿
病
磷酸
糖
酸化
腺
阿
苷
抑制病毒核苷酸 还原酶的活性
毒 D N
糖
三
A
腺
磷
的
苷
酸
抑制病毒DNA末端脱氧 使其渗入到
• 因为其中乙肝病毒核心抗原这个项目一般 实验室常规方法不易检测，且另外五个项 目对临床应用已经绰绰有余，所以一般情 况下该项目不检测。
• 那么我们日常所说的乙肝三系事实上只有 两对半，五个项目。也就是我们通常说的 乙肝两对半，或乙肝五项检查。
注射用单磷酸阿糖腺苷
用法用量
临用前，每瓶价2ml生理盐水溶解后肌 肉注射或缓慢静脉注射。成人按体重一次 5~10mg/kg，一日一次。
组别
显效（例）） 有效（例） 无效（例） 总有效率（%）
治疗组（36） 24
11
1
97.22
对照组（36） 18
9
9
75
《中国医学创新》第9卷第12期
单磷酸阿糖腺苷有效治疗小儿手足口病
以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科 萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位 的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。
3 毒、腺病毒、痘病毒感染
4 儿科HSV感染、麻疹、风疹
5
结膜、角膜、虹膜等炎症和眼麻痹
关于注射用单磷酸阿糖腺苷适应症的探讨
１６６《求医问药》下半月刊Seek Medical And Ask The Medicine２０１１ 年第９卷第１２期本院使用的注射用单磷酸阿糖腺苷（Ｖｉｄａｒａｂｉｎｅ Ｍｏｎｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ ｆｏｒＩｎｊｅｃｔｉｏｎ）是由海南中化联合制药工业有限公司生产的，其主要成分为单磷酸阿糖腺苷，该药说明书标明其为抗脱氧核糖核酸（ＤＮＡ）病毒药，其药理作用是：与病毒的ＤＮＡ聚合酶结合，使其活性降低，从而抑制ＤＮ的Ａ合成；其适应症为：用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
但个别厂家生产的单磷酸阿糖腺苷药品说明书写的适应症为：用于治疗疱疹病毒和肝炎病毒感染等所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
主要可用于小儿病毒性呼吸道感染、ＨＳＶ感染、麻疹、风疹、脑炎、病毒性感染，生殖性疱疹、尖锐湿疣，巨幼细胞病毒、水痘－带状疱疹、腺病毒，结膜、角膜、虹膜等炎症和眼肌麻痹，慢性乙型肝炎及各种病毒性肝炎，部分ＲＮＡ肿瘤病毒的感染等。
而《新编药物学》中所述阿糖腺苷的药理作用及适应症为：有抗单纯疱疹病毒ＨＳＶ１和ＨＳＶ２作用，用以治疗单纯疱疹病毒性脑炎，也用于治疗免疫抑制病人的带状疱疹和水痘感染。
但对巨细胞病毒则无效。
单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用［１］。
另外，笔者随机抽查了门诊共６９张含注射用单磷酸阿糖腺苷的处方，其中应用于诊断为手足口病患者的共４５张，上呼吸道感染患者的为１６张。
针对以上所述阿糖腺苷到底对巨细胞病毒以及应用于呼吸道感染是否有效的情况，笔者查阅了相关资料，现一一引述如下：1 引起呼吸道感染的病毒主要包括正粘病毒科的流行性感冒病毒和副粘病毒科的副流感病毒、呼吸道合胞病毒（ＲＳＶ）、麻疹病毒、腮腺炎病毒以及其他病毒科中的腺病毒、风疹病毒、鼻病毒、冠状病毒和呼肠病毒等。
正粘病毒和副粘病毒均为有包膜的单负链ＲＮＡ病毒。
其他病毒科中的腺病毒为ＤＮＡ病毒；风疹病毒、鼻病毒、冠状病毒、呼肠病毒为ＲＮＡ病毒。
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
附件
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
一、【不良反应】增加以下内容：
1.皮肤及其附件：皮疹、瘙痒。
2.全身性损害：寒战、发热、乏力、苍白、过敏样反应、过敏性休克。
3.胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食。
4.用药部位：注射部位疼痛。
5.神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、眩晕、共济失调。
6.精神障碍：精神异常、幻觉。
7.肌肉骨骼系统：神经肌肉疼痛、关节疼痛。
8.血液系统：血小板减少、骨髓巨细胞增多、白细胞减少。
9.肝胆系统：氨基转移酶升高、血胆红素升高。
二、【禁忌】增加以下内容：
对本品过敏者禁用。
三、【注意事项】增加以下内容：
1.肝、肾功能不全者慎用。
2.大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。
3.即配即用，配得的输液不可冷藏以免析出结晶。
4.本品不可静脉推注或快速滴注。
四、【儿童用药】增加以下内容：
目前尚无儿童应用本品的系统研究资料，建议儿童使用时权衡利弊。
注射用单磷酸阿糖腺苷
1 2
3 4 5 6 7
慢性乙肝 水痘 单纯性疱疹感染所致的口炎、皮炎、脑炎 儿童流行性腮腺炎 呼吸道合胞病毒感染
小儿急性呼吸道感染
小儿手足口病
单磷酸阿糖腺苷与利巴韦林治疗儿童水痘的 疗效比较
治疗组： 常规治疗加用单磷酸阿糖腺苷5—10 mg／(kg· d) 对照组：利巴韦林10 mg／(kg· d) 。 两组均加入5%葡萄糖250ml滴注，有细菌感染加入抗生素治疗。
疗效比较
组别 治疗组（36） 显效（例）） 有效（例） 24 11 无效（例） 1 总有效率（%） 97.22
对照组（36）
18
9
9
75
《中国医学创新》第9卷第12期
单磷酸阿糖腺苷有效治疗小儿手足口病
以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科 萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位 的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。
治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%)
组别 治疗组 对照组 例数 126 126 显效 有效 总有效率 96.82 84.13 无效 4（3.17） 20（15.87）
116（92.06） 6（4.76） 70（55.56） 36（28.57)
治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,5～10mg/(kg·d)加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液(稀释浓度0.1%)静脉 滴注1次/d,治疗5～10d。对照组采用利巴韦林治疗10～15mg/(kg·d)静脉滴注1次/d,治疗5～10d。
44 43.5 43 42.5 42 41.5 41 40.5 HBV-DNA阴转 HBeAg阴转 41.5 43.5
注射用单磷酸阿糖腺苷国家标准
注射用单磷酸阿糖腺苷Zhusheyong Danlinsuan Atangxian’ganVidarabine Monophosphate for Injection本品为单磷酸阿糖腺苷的无菌冻干品。
按平均装量计算，含单磷酸阿糖腺苷（C10H14N5O7P·H2O）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末；有引湿性。
【鉴别】（1）取本品适量（约相当于单磷酸阿糖腺苷20mg），加6mol/L盐酸溶液2ml 溶解后，加间苯三酚10mg，振摇，置水浴中加热，呈紫红色。
（2）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含单磷酸阿糖腺苷10μg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则ⅣA）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取本品适量（约相当于单磷酸阿糖腺苷0.1g），加无水碳酸钠1g，混匀，灼烧灰化，冷却后加水10ml振摇使溶解，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2015年版四部通则Ⅲ）。
【检查】酸碱度取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含单磷酸阿糖腺苷4mg的溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0631），pH值应为6.5～8.0。
溶液的澄清度与颜色取本品1瓶，加水溶解并稀释制成每1ml中含单磷酸阿糖腺苷50mg的溶液，依法检查（中国药典2015年版四部通则0901第一法和0902第一法），溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液比较，不得更深。
干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在40℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0％（中国药典2015年版四部通则0831）。
有关物质取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml 中约含0.3μg和0.15μg的溶液，分别作为对照溶液和灵敏度溶液；另取阿糖腺苷对照品、腺嘌呤对照品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿糖腺苷与腺嘌呤各0.75μg的溶液，作为对照品溶液。
单磷酸阿糖腺苷 成人科
单磷酸阿糖腺苷联合乙肝疫苗治疗慢性乙型肝炎
表3 两组病人治疗结果比较[例(％)]
HBV感染指标转阴
组别 治疗组 对照组 n 98 112 HBeAg 13(13.2)* 6(5.4) HBeAg 42(42.9)* 32(28.6) 抗HBc-IgM 41(41.8)* 30(26.8) HBVDNA 53(54.1)* 41(36.6) ALT复常 80(81.6)* 68(60.7)
广谱抗病毒一线药物
注射用单磷酸阿糖腺苷
• • 规格：0.1g/支 国药准字H20059896（0.1g)
单磷酸阿糖腺苷特点
优异的抗病毒作用
水溶性高，起效快，血峰值为半小时 疗效确切，适用科室广 安全性高
先强牌单磷酸阿糖腺苷优势
专利产品 化学合成工艺（200910040359.0） 纯度高，有害杂质少，不产生酶或蛋白质等过敏源 先强Ara-AMP企业内控质量标准高于国家药品标准
联用单磷酸阿糖腺苷和病毒唑对呼吸道合胞病毒的作用
华中科技大学协和医院儿科余道文等报道:联用单磷酸阿糖腺苷和病 毒唑对RSV感染的Veto细胞进行抗病毒研究，结果如下： 病毒唑抑制RSV的最大无毒浓度（TDo）为100μg/ml,IC50为 50μg/ml，最小有效浓度（MTc）为25 μg/ml，治疗指数（TI） 值为4。 当Ara-AMP和病毒唑均以100 μg/ml联用时，对RSV的抑制呈最大 的协作用。 两药联用的IC50为6.25 μg/ml+ 6.25 μg/ml；TI值为32，比 单用病毒唑的TI大8倍。
注：与对照组比较：*P﹤0.01 治疗组：应用Ara-AMP。成人剂量第1～5天，0.4 g，im，qd，第6～28天，0．2 g，im，qd ，疗 程28 d。小儿剂量第1～5天10 mg/kg，第6～28天，5 mg/kg，共28d。血源乙肝疫苗，成人与小儿 剂量相同。每次30 ug(相当于目前通用的基因疫苗15 ug)，皮下注射，间隔15 d，共注射6次。 对照组：采用猪苓多糖，成人40 mg，im．qd，每注射20 d后停药10 d为1疗程，共计3疗程。小儿 剂量4 mg/kg，注射方法与成人相同。乙肝疫苗的注射剂量与用法，与治疗组相同。
单磷酸阿糖腺苷_传染科
12个月 n% 41 82.61* 18 41.86
注：与对照组比较，*P﹤0.05
治疗组46例用单磷酸阿糖腺苷400rag，每日1次静滴，10天后改为200mg每日 1次，静滴15天，休息5天，重复上1疗程，共2个月；α-2b干扰素500万U肌 注，每日1次，15天后，改为每周3次。对照组给予常规保肝治疗6个月。
6个月
12个月
n
%n
%
35** 76.09 34** 73.91
18 41.86 15 34.88
HBV-DNA阴转
0个月
6个月
12个月
n
%n
%n %
32** 69.57 30** 35.22 29** 63.04
19 44.19 15 34.88 13 27.91
注：与对照组比较；*P﹤0.0025，**P﹤0.005
两组药物治疗乙型肝炎的疗效对比
100
82.7
80
结论
治疗60组完全缓解率4高0 于对照组，且诱导缓解期显著缩短。主张 治疗组 %中前小已40剂广量泛短用程于临治床疗，，未其见中严单3重磷0毒酸副阿作糖用腺。苷3+0胸腺素疗效较好，目 对照组
20
17.3
0
完全缓解 部分缓解
0
无效
治疗组：单磷酸阿糖腺苷+胸腺素，单磷酸阿糖腺苷5~10mg/kg加入10%葡萄糖液500ml，静滴，每日 1次，连用14日。接着予以胸腺素5mg肌注，联用1-6个月。 对照组:按国内儿科原发性NS皮质激素方案治疗。
用药总结
• 目前临床上治疗乙肝以抗病毒药物为主，但大多都存在疗 程长，副作用大，易产生耐药性和复发等等问题。
• 抗病毒药物与免疫调节剂的联合治疗是提高疗效，降低副 作用行之有效的方法之一。
注射用单磷酸阿糖腺苷在儿科临床应用现状分析评价
注射用单磷酸阿糖腺苷在儿科临床应用现状分析评价阿糖腺苷是一种天然的抗病毒药物，单磷酸阿糖腺苷是阿糖腺苷的单磷酸化合物，是人工合成的嘌呤核苷类化合物[2]。
近年来，注射用单磷酸阿糖腺苷被广泛的应用于国内很多医疗机构的儿科呼吸道感染、手足口病、胃肠炎、疱疹性咽峡炎等儿科疾患，超适应症用药的问题比较突出。
现就临床应用单磷酸阿糖腺苷临床应用合理性进行分析评价。
阿糖腺苷最初应用于临床是作为一种抗肿瘤药物，1978年阿糖腺苷作为抗病毒药物应用于对慢性乙型肝炎患者的治疗[1]。
单磷酸腺苷的药品说明书中规定该药的适应症为：“疱疹病毒所致的口炎、皮炎、脑炎以及巨细胞病毒感染。
”该药能一过性的降低乙肝病毒的血清水平，据相关文献报道，单磷酸阿糖腺苷用于乙肝治疗，用药时间超过一个月，神经毒性反应比较大。
相较于单磷酸阿糖腺苷国内在儿科的广泛使用，此药在国外的使用寥寥，2009年，美国国家药典委员会已禁用单磷酸阿糖腺苷注射剂，理由为该药的毒性较大[5]。
美国目前仅有阿糖腺苷的眼用剂型而且仅限于两岁以上的儿童使用，批准的适应症：“为单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型所致的复发性上皮角膜炎和急性结膜炎”。
多家医疗机构儿科使用单磷酸阿糖腺苷的使用情况分析数据显示[3-6]，阿糖腺苷在相关医疗机构儿科被广泛的用于疱疹性龈口炎、疱疹性脑炎、水痘、传染性单核细胞增多症、幼儿急疹、急性呼吸道病毒感染性疾病、小儿病毒性急性胃肠炎等DNA病毒性感染性疾病以及手足口病疱疹性咽峡炎、流行性感冒、普通感冒、流行性腮腺炎、麻疹、小儿病毒性急性胃肠炎等RNA病毒感染性疾病。
由于病毒是一种非细胞型微生物，病毒的复制过程是在宿主活细胞内完成的，必须依靠宿主细胞提供能量和营养物质等进行代谢。
每一种病毒仅有一种核酸(RNA或DNA)作为其遗传物质，也就是抗病毒药物有其专一性[7]，单磷酸阿糖腺苷为抗脱氧核糖核酸（DNA）的抗病毒药，其作用机制为与病毒的脱氧核糖核酸（DNA）聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。
抗病毒药物适应症及适用人群
我院注射用抗病毒药物适应症及适用人群沙多力卡：说明书适应症为病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染。
成人用量为160-400mg/次，1-2次/天，虽无具体的儿童用法，但提到儿童酌减或遵医嘱，而临床按照5-8mg/kg，qd给药，一般剂量为80-160mg。
本品对胎盘绒毛滋养液细胞有细胞毒作用，所以孕妇禁用。
老年人应用此药则无特殊说明。
特别关注过敏性休克的发生。
利巴韦林：说明书适应症为呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎，中国国家处方集注明还可用于肝功能代偿期的慢性丙型肝炎患者。
说明书均有成人和儿童的推荐用量，但儿童安全性仍不明确。
动物试验显示病毒唑有较强的致畸作用，孕妇禁用，本品经乳汁少量排泄，哺乳期妇女不宜使用。
不推荐老年人使用。
特别关注溶血性贫血、更昔洛韦：说明书适应症为巨细胞病毒感染或器官移植患者、艾滋病患者预防巨细胞病毒感染。
12岁以下儿童使用应权衡利弊。
孕妇及哺乳期妇女禁用此药。
需监测肾功能和血常规，肌酐清除率小于70mL/min需要进行不同程度的剂量调整，中性粒细胞低于0.5×109/L或血小板低于25×109/L时需要停药。
阿昔洛韦：说明书适应症为疱疹病毒感染，包括单纯疱疹病毒、带状疱疹、水痘病毒。
儿童可以使用（有推荐用量），但需谨慎。
肾功能损害患者使用此药可能造成死亡，所以用药前后需监测肾功能。
孕妇及哺乳期妇女需谨慎使用此药。
老年人应选择较低的有效用药剂量。
静脉使用此药为防止尿药浓度过高沉积于肾小管内，应给患者充分补水。
单磷酸阿糖腺苷：说明书适应症为疱疹病毒及巨细胞病毒感染，无儿童推荐用量。
孕妇及哺乳期妇女慎用。
以上五种药物汇总见表1。
表1 注射用抗病毒药适应症及适用人群药品适应症特殊人群用药注意事项说明书其他指南儿童孕妇哺乳期老人沙多力卡病毒性肺炎、- 酌减禁用- - 关注ADR：过敏性病毒性呼吸道感染休克利巴韦林呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎添加治疗肝功能代偿期的慢性丙肝不明确禁用慎用不推荐关注ADR：溶血性贫血更昔洛韦巨细胞病毒感染或器官移植患者、艾滋病患者预防巨细胞病毒感染- 12岁以下应权衡利弊禁用禁用使用较低的有效剂量监测肾功能和血常规，Ccr<70mL/min需要调整剂量，中性粒细胞<0.5×109/L或血小板<25×109/L需停药阿昔洛韦疱疹病毒感染，包括单纯疱疹病毒、带状疱疹、水痘病毒- 有推荐用量，但需谨慎慎用慎用使用较低的有效剂量监测肾功能，补水单磷酸阿糖腺苷疱疹病毒及巨细胞病毒感染- 无儿童推荐用量慎用慎用- -。
贮存期注射用单磷酸阿糖腺苷质量稳定性考察
( %)
( %)
1
101. 4
0. 18
2
101. 6
0. 64
3
101. 4
0. 33
亚硝酸钠滴定法
相当标示量 差数
( %) 101. 7 101. 6 101. 8
( %) - 0. 30 0. 00 - 0. 40
广 东 药 学 2000 年第 10 卷第 1 期
图 2 样品色谱图 1 ,2 ,3 ,4 ,5 ,6 均为杂质 7 氨苯砜
·14 ·
率为 99. 6 %(n = 3) ,RSD = 0. 38 % 见表 2 。
表 2 回收率试验 (n = 3)
批号
样品 1 样品 2 样品 3
加入量 (μgΠml) 31. 80 32. 20 31. 60
测出量 (μgΠml) 31. 70 32. 16 31. 33
回收率
( %) 99. 69 99. 88 99. 15
存 ,中性多剂量玻璃容器盛载 ,内夹层包装为 白色泡沫 ,外包装为透明无色塑料盒 、纸盒包 装 。批 号 : 930703 、930812 、930928 、931015 、 931023 、931029 、931120 、940306 、940408 、 940511 、940612 、980813 、940915 共 13 批 。
1. 3. 5 精密度试验 精密称取样品适量 ,按
样品测定法测定 , 重复进样 5 次 , RSD = 0.
28 %。
1. 3. 6 样品含量测定 按实验方法项下操
作测定含量 ,结果见表 3 及图 2 。
表 3 HPLC 法与亚硝酸钠滴定法的比较
HPLC 法 (n = 3) 样品 相当标示量 RSD
我院注射用单磷酸阿糖腺苷用药分析
我院注射用单磷酸阿糖腺苷用药分析宋 瑞，卞光奇，陈晓东（泗县人民医院药剂科，安徽泗县２３４３００）摘要：目的 调查我院２０１６年２月份出院患者注射用单磷酸阿糖腺苷的使用情况，促进临床合理用药。
方法 利用我院合理用药信息系统对该药的科室分布、出院诊断、患者年龄分布作统计分析。
结果 我院新生儿科患者使用最多；该药主要用于呼吸道感染疾病；临床使用较多的患者为小于３岁的儿童；本院不合理使用注射用单磷酸阿糖腺苷的最突出表现为超适应症用药。
结论 我院应针对单磷酸阿糖腺苷的临床用药加强监管，尤其要确保儿童合理、安全用药。
关键词：注射用单磷酸阿糖腺苷；用药分析；合理用药中图分类号：Ｒ９６９ ４ 文献标识码：Ｂ 文章编号：１００６ ３７６５（２０２１） ０２ ０１８８ ０２ 注射用单磷酸阿糖腺苷作为一种抗脱氧核糖核酸（ＤＮＡ）类病毒药物，其作用机制表现为能与病毒的ＤＮＡ聚合酶结合，从而抑制合成病毒的脱氧核糖核酸。
主要适应症为治疗巨细胞病毒感染及疱疹病毒感染所致的脑炎、口炎等。
查阅相关说明书及文献资料发现，单磷酸阿糖腺苷只对疱疹病毒、巨细胞病毒和乙肝病毒有效，但其对疱疹性病毒的疗效与阿昔洛韦比较也不占优势，对于ＲＮＡ病毒感染的有效性没有充分证据证明。
注射用单磷酸阿糖腺苷不良反应报告数量近年来增长趋势明显〔１〕，为规范我院药品的合理使用，降低患者用药风险，现对我院使用注射用单磷酸阿糖腺苷住院患者病历进行统计、分析与评价，并将结果进行汇总。
１ 资料与方法１ １ 资料来源 利用我院合理用药软件系统抽取２０１６年２月份所有使用注射用单磷酸阿糖腺苷的患者的出院归档病历，合计６０份。
１ ２ 方法 通过对每份使用注射用单磷酸阿糖腺苷病历的住院号、使用科室、姓名、年龄、诊断、单次剂量和频次逐项进行登记，根据药品说明书及相关文献资料，点评注射用单磷酸阿糖腺苷的用药合理性。
２ 结果２ １ 使用科室情况 经统计，我院单磷酸阿糖腺苷用药情况，新生儿科患者应用最多（见表１）。
一心制药——注射用单磷酸阿糖腺苷20131214
抑制病毒 DNA的合成
与脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上
疱疹病毒
疱疹病毒 (Herpesvirus) 是一类中等大小、结构相似、 有包膜的DNA病毒。与人类有关的疱疹病毒称为人类疱疹病毒 (Human herpes virus,HHV)。
根据其生物学特性分为： α疱疹病毒：宿主范围广，复制周期短，引起细胞病变迅速，可在感觉神经 节内建立潜伏感染。如单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒； β疱疹病毒：宿主范围较窄，增殖周期较长，引起感染细胞形成巨细胞，可 在淋巴-网状内皮细胞、分泌腺细胞、肾脏细胞等组织细胞中 建立潜伏感染。如巨细胞病毒、人疱疹病毒6型、人疱疹病毒7型； γ疱疹病毒：病毒宿主范围最窄，感染的靶细胞主要是B细胞，病毒可在细胞内 长期潜伏。如EB病毒、人疱疹病毒8型。
萄糖溶液250ml中溶解，一天1次，疗程5-10天
联合用药治疗Kaposi水痘样疹疗效分析
表1两组恢复情况比较
组别 例 体温恢复正 数 常时间( 天） 2.1± 1.8 2.7± 1.9 4.761 <0.05 新发皮疹控制时间 (天） 3.1± 1.2 4.4± 1.6 .107 <0.05 水泡结痂时间(天） 痂皮脱落时间( 天） 1.9± 0.5 2.1± 1.8 2.113 >0.05
以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科 萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位 的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。
治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%)
组别 治疗组 对照组 例数 126 126 显效 有效 总有效率 96.82 84.13 无效 4（3.17） 20（15.87）
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【用法用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次5～10mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶见血小板减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程序与给药量和疗程成正相关。
【成份】本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷，其化学名称为：9－（β－D-阿拉伯呋喃糖）－腺嘌呤5`－单磷酸酯－水合物。
其结构式为：
分子式：C10H14N5O7P·H2O
分子量：365.26
辅料：甘露醇、氢氧化钠。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。有引湿性。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【禁忌】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1.不可与含钙的输液配伍。
2.不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【包装】管制注射剂玻璃瓶；药用氯化丁基橡胶塞；0.1g×瓶／盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
生产地址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
Байду номын сангаас
【药代动力学】本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤（Ara-HX），使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌肉注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35～50%。约60～80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤（Ara-HX）的形式从尿中排泄。
3.别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤并用。
4.与干扰素同用，可加重不良反应。
【药物过量】一般剂量低于10mg/kg/日用量时，所产生的副作用轻微或不明显。当超过10mg/kg/日用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上述反应与治疗本身的因果关系尚未确定。
【药理毒理】本品为抗脱氧核糖核酸（DNA）病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3’-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。
核准日期：
修订日期：
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
孕妇慎用
【药品名称】
通用名称：注射用单磷酸阿糖腺苷
英文名称：Vidarabine Monophosphate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Danlinsuan Atangxiangan