注射用单磷酸阿糖腺苷说明书

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注射用单磷酸阿糖腺苷说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
孕妇慎用
【药品名称】
通用名称：注射用单磷酸阿糖腺苷
英文名称：Vidarabine Monophosphate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Danlinsuan Atangxiangan
【成份】本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷，其化学名称为：9－（β－D-阿拉伯呋喃糖）－腺嘌呤5`－单磷酸酯－水合物。
其结构式为：
分子式：C10H14N5O7P·H2O
分子量：365.26
辅料：甘露醇、氢氧化钠。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。有引湿性。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【规格】0.1g
【用法用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次5～10mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶见血小板减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程序与给药量和疗程成正相关。
【禁忌】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1.不可与含钙的输液配伍。
2.不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
3.别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤并用。
4.与干扰素同用，可加重不良反应。
【药物过量】一般剂量低于10mg/kg/日用量时，所产生的副作用轻微或不明显。当超过10mg/kg/日用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上述反应与治疗本身的因果关系尚未确定。
【药理毒理】本品为抗脱氧核糖核酸（DNA）病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）。抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸（Ara-ATP）所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3’-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。
【药代动力学】本品静脉滴注或肌肉注射后可

被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤（Ara-HX），使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌肉注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35～50%。约60～80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤（Ara-HX）的形式从尿中排泄。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【包装】管制注射剂玻璃瓶；药用氯化丁基橡胶塞；0.1g×瓶／盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】
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