注射用单磷酸阿糖腺苷国家标准
注射用单磷酸阿糖腺苷使用说明书精编版
……………………………………………………………医药资料推荐…………………………………………………注射用单磷酸阿糖腺苷使用说明书【药品名称】通用名称：注射用单磷酸阿糖腺苷英文名称：Vidarabine Monophosphate for Injection【成份】单磷酸阿糖腺苷【性状】本品为白色或类白色的冷冻干燥灭菌粉末。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【规格】100mg【用法与用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射，或遵医嘱。
成人按体重一次5～10mg/kg，儿童按体重一次5mg/kg，一日一次。
用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。
极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。
不良反应程度与给药量和疗程成正相关。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【药物相互作用】不可与含钙的输液配伍。
不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用。
与干扰素同用，可加重不良反应。
【药物过量】一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时，所产生的副作用轻微或不明显。
当超过每日每kg体重10mg用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。
【药理毒理】本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。
单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。
抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。
单磷酸阿糖腺苷
单磷酸阿糖腺苷Danlinsuan Atangxian’ganVidarabine MonophosphateC10H14N5O7P·H2O 365.26 本品为9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)-腺膘呤5'-单磷酸酯。
按无水、无溶剂物计算，含C10H14N5O7P 应为98.0%～102.0%。
【性状】本品为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微酸。
本品在水中极微溶解，在甲醇、乙醇、乙醚中几乎不溶。
比旋度取本品约0.25g，精密称定，加水适量与0.5mol/L氢氧化钠溶液数滴，使溶解，并用0.5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，定量转移至25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，依法测定（中国药典2015年版四部通则0621），比旋度为+14°至+18°。
【鉴别】（1）取本品约20mg，加6mol/L盐酸溶液2ml溶解后，加间苯三酚10mg，振摇，置水浴中加热，呈紫红色。
（2）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取本品约0.1g，加无水碳酸钠1g，混匀，灼烧灰化，冷却后加水10ml振摇使溶解，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2015年版四部通则0301）。
【检查】酸度取本品0.20g，加水20ml使溶解，取上层饱和溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0631），pH值应为2.5～3.5。
碱性溶液的澄清度与颜色取本品0.50g，加1mol/L氢氧化钠溶液10ml溶解后，依法检查（中国药典2015年版四部通则0901第一法和0902第一法），溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液比较，不得更深。
正交实验法优选注射用单磷酸阿糖腺苷的配伍条件
·1221·
样品溶液按中国药典 2010 年版二部微粒检测法中 的光阻法进行不溶性微粒测定 ， 每个样品重复测 定5次取平均值。 2.6 样 品 溶 液 pH 稳 定 性 测 定 按照中国药典 2010年版(一部)附录VII G pH测定法检查“2.3”项
中国现代应用药学 2015 年 10 月第 32 卷第 10 期
2.8 2.8.1
。
有关注射用单磷酸阿糖腺苷与溶媒配伍后稳 定性研究目前主要集中于温度、放置时间对稳定 性的影响
[3-4]
，而忽视了溶媒种类、溶媒体积、光
照条件对稳定性的影响。此外，当多因素共同作 用时，其稳定性是否会产生新的变化，也未见相 关报道。本实验采用正交试验，选择温度、光照、 放置时间、溶媒、溶媒用量 5 个影响因素，以单
ABSTRACT: OBJECTIVE To investigate multiple factors on the compatibility stability of Vidarabine Monophosphate for Injection mixed with different solvents. METHODS L18(35) of orthogonal design was used with five factors: temperature, illumination, storage time, solvent and amount of solvent. With the content of vidarabine monophosphate, pH value changes of the compatibility solution and the insoluble particles as indexes, the content of vidarabine monophosphate in the mixture was determined by HPLC, the change of pH value before and after compatibility determined by pHs-2C type precision acidity meter, the insoluble particles were observed by GWJ-4 type particle analyzer. RESULTS There were no significant changes in appearance and character of the mixture in the inspection time. The temperature and time showed significant effects on the contents of vidarabine monophosphate in the mixture, and illumination could influence the number of insoluble particles. The solvent and amount of solvent had no significant influence on all indexes. CONCLUSION The optimal compatibility conditions as follows: temperature of 25 ℃, under the incandescent lights, compatibility time of 4 h, and 100 mL 0.9% sodium chloride injections as the solvent. KEY WORDS: Vidarabine Monophosphate for Injection; compatibility conditions; compatible stability
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书
【用法用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次5～10mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶见血小板减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程序与给药量和疗程成正相关。
【成份】本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷，其化学名称为：9－（β－D-阿拉伯呋喃糖）－腺嘌呤5`－单磷酸酯－水合物。
其结构式为：
分子式：C10H14N5O7P·H2O
分子量：365.26
辅料：甘露醇、氢氧化钠。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。有引湿性。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【禁忌】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1.不可与含钙的输液配伍。
2.不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【包装】管制注射剂玻璃瓶；药用氯化丁基橡胶塞；0.1g×瓶／盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
生产地址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
Байду номын сангаас
【药代动力学】本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤（Ara-HX），使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌肉注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35～50%。约60～80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤（Ara-HX）的形式从尿中排泄。
2013年1月注射用单磷酸阿糖腺苷临床应用调查与分析
注射用单磷酸阿糖腺苷临床应用调查与分析2013年1月份随着医疗机构阳光用药活动的深入开展，我院发现临床较多使用单磷酸阿糖腺苷替代利巴韦林治疗病毒感染类疾病，因此结合阳光用药活动精神，本次开展对注射用单磷酸阿糖腺苷的临床用药分析。
单磷酸阿糖腺苷又名阿糖腺苷（MCDEX－2006版），为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制病毒DNA的继续合成。
其适应症主要用于治疗疱疹病毒感染等所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
但现时该药的禁忌项目尚不明确，对于儿童用药和老年用药方面的研究资料同样处于尚不明确状态。
1. 资料与方法1.1 资料与方法：用药监测分析主要通过对开用该药的门诊处方进行点评着手。
本次抽查了我院门诊1月份处方688张，发现使用注射用单磷酸阿糖腺苷的处方63张，使用率为9.2%，其中用于10岁以下儿童的占45人，使用率高达71%。
1.2 使用分布情况表2 临床诊断情况2. 结果2.1 数据结果：以上抽查数据表明儿科和急诊对于注射用单磷酸阿糖腺苷的使用率较高，而且多用于小儿，该药大多被用于上、下呼吸道感染患者身上。
2.2 用药分析2.2.1 超说明书适应症用药：本次抽查处方中，用于上呼吸道感染的患者有30人、下呼吸道感染患者22人。
实际上，上、下呼吸道感染大多由鼻病毒、冠状病毒、流感病毒、副流感病毒、腺病毒等病毒，而这些病毒大多为RNA病毒。
从单磷酸阿糖腺苷的药用机制方面考虑，该药主要通过与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制病毒DNA的合成而发挥作用，对于此类RNA的病毒几乎是不起作用。
单磷酸阿糖腺苷其适应症主要用于治疗疱疹病毒感染等所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染，对于疱疹病毒作用甚强，因此用于上、下呼吸呼吸道感染病人属于超说明书范围用药。
2.2.2药品的不良反应重视程度欠佳：本次抽查数据中，用于10岁以下小儿（尤以0-5岁内小儿居多）占45人。
单磷酸阿糖腺苷联合头孢孟多对支气管肺炎患儿炎症反应及肺功能的影响
• 36•实用中西医结合临床2020年12月第20卷第18期单磷酸阿糖腺苷联合头孢孟多对支气管肺炎患儿炎症反应及肺功能的影响张兵旗(河南科技大学第一附属医院儿科洛阳471003)摘要：目的：探讨单磷酸阿糖腺苷联合头孢孟多对支气管肺炎患儿炎症反应及肺功能的影响。
方法：选取2018年6月~2019年6月收治的支气管肺炎患儿88例，以随机数字表法分为对照组和观察组，各44例。
对照组采用单磷酸阿糖腺苷治疗，观察组采用单磷酸阿糖腺苷联合头孢孟多治疗，比较两组炎症反应、肺功能及不良反应。
结果：观察组治疗后血清C反应蛋白、肿瘤坏死因子-琢、白介素-6和白介素-8水平均低于对照组，差异有统计学意义（P C0.05);观察组治疗后用力肺活量、一秒用力呼气容积、最 大呼气流量均高于对照组，差异有统计学意义（P C0.05);观察组不良反应总发生率略高于对照组，但差异无统计学意义（P<0.05)。
结论：单磷酸阿糖腺苷联合头孢孟多治疗可减轻小儿支气管肺炎患儿炎症，改善其肺功能，且安全性较好。
关键词：支气管肺炎；单磷酸阿糖腺苷；头孢孟多；炎症反应；肺功能中图分类号：R725.6 文献标识码：B支气管肺炎是儿科常见疾病，由细菌、肺炎支原 体、呼吸道病毒等感染引起，临床症状表现为发烧、咳嗽、咳痰、呼吸急促等[1]。
小儿支气管肺炎临床上 以对症支持、抗感染治疗为主，常用的治疗药物主要 包括茁-内酰胺类抗生素、大环内酯类抗生素、氨基 糖苷类抗生素及抗病毒药物。
其中单磷酸阿糖腺苷 是常见的抗病毒药物，而头孢孟多杀菌力强、抗菌谱 广，常用于治疗细菌感染引发的疾病。
基于此，本研 究旨在探讨单磷酸阿糖腺苷联合头孢孟多对支气管 肺炎患儿炎症反应及肺功能的影响。
现报道如下：1资料与方法1.1一般资料选取2018年6月~2019年6月收治的支气管肺炎患儿88例，以随机数字表法分为对 照组和观察组，各44例。
对照组男25例，女19例；年龄2~16个月，平均年龄（8.94±2.91)个月；病情 严重程度:轻度25例，中度13例，重度6例。
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
附件
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
一、【不良反应】增加以下内容：
1.皮肤及其附件：皮疹、瘙痒。
2.全身性损害：寒战、发热、乏力、苍白、过敏样反应、过敏性休克。
3.胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食。
4.用药部位：注射部位疼痛。
5.神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、眩晕、共济失调。
6.精神障碍：精神异常、幻觉。
7.肌肉骨骼系统：神经肌肉疼痛、关节疼痛。
8.血液系统：血小板减少、骨髓巨细胞增多、白细胞减少。
9.肝胆系统：氨基转移酶升高、血胆红素升高。
二、【禁忌】增加以下内容：
对本品过敏者禁用。
三、【注意事项】增加以下内容：
1.肝、肾功能不全者慎用。
2.大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。
3.即配即用，配得的输液不可冷藏以免析出结晶。
4.本品不可静脉推注或快速滴注。
四、【儿童用药】增加以下内容：
目前尚无儿童应用本品的系统研究资料，建议儿童使用时权衡利弊。
详介阿糖腺苷
临床上常可见肝癌病人经历急性肝炎-慢性肝炎-肝硬化-肝癌的发病过程，这提示肝炎病毒与肝癌的关系甚为密切。
1.抗病毒药物对乙型肝炎病毒有抑制作用的药物有干扰素（interferon、IFN）、阿糖腺苷（Ara-A、vidarabine）、一磷酸阿糖腺苷（Ara-AMP）、阿昔洛韦（无环鸟苷acyclovir）、磷甲酸钠（foscarnet）、叠氮脱氧胸腺嘧啶核苷（AET）、右旋儿茶素（cyanidanol-3）、利已韦林（三氮唑核苷、ribavirin）及干扰素诱导剂--聚胞嘧啶核苷酸（简称聚肌胞，即polyl:C）等。
其中以干扰素和阿糖腺苷、干扰素和阿昔洛韦合应用，激素与重组α干扰素先后使用对消除HBV复制标志较为有效。
剂每瓶200mg。
眼膏：3%。
注意事项⑴大量液体伴随该品进入体内，应注意水、电解质平衡。
⑵该品不可静脉推注或快速滴注。
⑶配得的液不可冷藏以免析出结晶，别嘌呤醇有黄嘌呤氧化酶抑制作用，使阿拉伯糖次黄嘌呤的消除减慢而蓄积，可致较严重的神经系统性反应。
该品与腺苷脱氨酶抑制剂（如喷司他丁，Pentost atin）合用可提高其抗病毒活性。
2药理应用编辑该品静滴后在人体内迅速去氨成为阿拉伯糖次黄嘌呤，具有抑制病毒DNA合成功能。
对疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒、腺病毒、伪狂犬病毒等DNA病毒有抑制作用。
对大多数RNA病毒无效。
临床用于慢性乙型肝炎，带状疱疹性脑炎及疱疹性角膜炎等。
用法和用量：静滴：100mg/kg，用葡萄糖液溶解后缓慢滴入（至少12小时以上输完），每日不宜超过20mg/kg，以10-28天为一疗程。
体内过程：静滴12小时后可达血浓高峰、能广泛分布于各组织、如肝、肾等，并小部分透过血脑屏障。
该品60-80%以代谢物形成少部分以原形药物由尿中排出。
不良反应和注意：静脉给药可有胃肠道反应，如恶心、呕吐、厌食、体重减轻等。
对中枢神经系统产生头晕、震颤、共济失调、幻觉等。
该品不可肌注。
注射用单磷酸阿糖腺苷
1 2
3 4 5 6 7
慢性乙肝 水痘 单纯性疱疹感染所致的口炎、皮炎、脑炎 儿童流行性腮腺炎 呼吸道合胞病毒感染
小儿急性呼吸道感染
小儿手足口病
单磷酸阿糖腺苷与利巴韦林治疗儿童水痘的 疗效比较
治疗组： 常规治疗加用单磷酸阿糖腺苷5—10 mg／(kg· d) 对照组：利巴韦林10 mg／(kg· d) 。 两组均加入5%葡萄糖250ml滴注，有细菌感染加入抗生素治疗。
疗效比较
组别 治疗组（36） 显效（例）） 有效（例） 24 11 无效（例） 1 总有效率（%） 97.22
对照组（36）
18
9
9
75
《中国医学创新》第9卷第12期
单磷酸阿糖腺苷有效治疗小儿手足口病
以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科 萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位 的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。
治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%)
组别 治疗组 对照组 例数 126 126 显效 有效 总有效率 96.82 84.13 无效 4（3.17） 20（15.87）
116（92.06） 6（4.76） 70（55.56） 36（28.57)
治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,5～10mg/(kg·d)加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液(稀释浓度0.1%)静脉 滴注1次/d,治疗5～10d。对照组采用利巴韦林治疗10～15mg/(kg·d)静脉滴注1次/d,治疗5～10d。
44 43.5 43 42.5 42 41.5 41 40.5 HBV-DNA阴转 HBeAg阴转 41.5 43.5
国家食品药品监管总局公告2016年第73号――关于修订注射用单磷酸阿
国家食品药品监管总局公告2016年第73号――关于修订注射用单磷酸阿糖腺苷说明书的公告
【法规类别】药品管理
【发文字号】国家食品药品监管总局公告2016年第73号
【发布部门】国家食品药品监督管理总局
【发布日期】2016.03.18
【实施日期】2016.03.18
【时效性】现行有效
【效力级别】部门规范性文件
国家食品药品监管总局公告
（2016年第73号）
关于修订注射用单磷酸阿糖腺苷说明书的公告
为进一步保障公众安全用药，国家食品药品监督管理总局决定对注射用单磷酸阿糖腺苷说明书的【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】等项进行修订。
现将有关事项公告如下：
一、所有注射用单磷酸阿糖腺苷生产企业应根据《药品注册管理办法》等有关规定，按照注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于
2016年4月30日前报省级食品药品监督管理部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。
在补充申请备案后6个月内对所有已出厂的药品说明书及标签予以更换。
各注射用单磷酸阿糖腺。
单磷酸阿糖腺苷_传染科
12个月 n% 41 82.61* 18 41.86
注：与对照组比较，*P﹤0.05
治疗组46例用单磷酸阿糖腺苷400rag，每日1次静滴，10天后改为200mg每日 1次，静滴15天，休息5天，重复上1疗程，共2个月；α-2b干扰素500万U肌 注，每日1次，15天后，改为每周3次。对照组给予常规保肝治疗6个月。
6个月
12个月
n
%n
%
35** 76.09 34** 73.91
18 41.86 15 34.88
HBV-DNA阴转
0个月
6个月
12个月
n
%n
%n %
32** 69.57 30** 35.22 29** 63.04
19 44.19 15 34.88 13 27.91
注：与对照组比较；*P﹤0.0025，**P﹤0.005
两组药物治疗乙型肝炎的疗效对比
100
82.7
80
结论
治疗60组完全缓解率4高0 于对照组，且诱导缓解期显著缩短。主张 治疗组 %中前小已40剂广量泛短用程于临治床疗，，未其见中严单3重磷0毒酸副阿作糖用腺。苷3+0胸腺素疗效较好，目 对照组
20
17.3
0
完全缓解 部分缓解
0
无效
治疗组：单磷酸阿糖腺苷+胸腺素，单磷酸阿糖腺苷5~10mg/kg加入10%葡萄糖液500ml，静滴，每日 1次，连用14日。接着予以胸腺素5mg肌注，联用1-6个月。 对照组:按国内儿科原发性NS皮质激素方案治疗。
用药总结
• 目前临床上治疗乙肝以抗病毒药物为主，但大多都存在疗 程长，副作用大，易产生耐药性和复发等等问题。
• 抗病毒药物与免疫调节剂的联合治疗是提高疗效，降低副 作用行之有效的方法之一。
警惕注射用单磷酸阿糖腺苷的安全风险
龙源期刊网
警惕注射用单磷酸阿糖腺苷的安全风险
作者：
来源：《家庭百事通·健康一点通》2016年第05期
国家食品药品监督管理总局近日发布药品不良反应信息通报，提示抗病毒药注射用单磷酸阿糖腺苷存在安全风险，可能会引起精神障碍、神经损害（如震颤、四肢麻木、惊厥、意识障碍等）以及骨髓抑制（如红细胞减少、白细胞减少、血小板数减少等）。
该药主要用于治疗慢性乙型肝炎和其他病毒性感染如带状疱疹、单纯疱疹、生殖器疱疹等，此外，在手足口病及儿童水痘方面也有一定的疗效。
通报指出，国家药品不良反应病例报告数据库中有关注射用单磷酸阿糖腺苷的严重不良反应数占总报告数的5.05%，14岁以下儿童不良反应的报告约占80%。
近年来，注射用单磷酸阿糖腺苷不良反应病例呈快速增长趋势，且严重不良反应报告数量较多。
注射用单磷酸阿糖腺苷在儿科临床应用现状分析评价
注射用单磷酸阿糖腺苷在儿科临床应用现状分析评价阿糖腺苷是一种天然的抗病毒药物，单磷酸阿糖腺苷是阿糖腺苷的单磷酸化合物，是人工合成的嘌呤核苷类化合物[2]。
近年来，注射用单磷酸阿糖腺苷被广泛的应用于国内很多医疗机构的儿科呼吸道感染、手足口病、胃肠炎、疱疹性咽峡炎等儿科疾患，超适应症用药的问题比较突出。
现就临床应用单磷酸阿糖腺苷临床应用合理性进行分析评价。
阿糖腺苷最初应用于临床是作为一种抗肿瘤药物，1978年阿糖腺苷作为抗病毒药物应用于对慢性乙型肝炎患者的治疗[1]。
单磷酸腺苷的药品说明书中规定该药的适应症为：“疱疹病毒所致的口炎、皮炎、脑炎以及巨细胞病毒感染。
”该药能一过性的降低乙肝病毒的血清水平，据相关文献报道，单磷酸阿糖腺苷用于乙肝治疗，用药时间超过一个月，神经毒性反应比较大。
相较于单磷酸阿糖腺苷国内在儿科的广泛使用，此药在国外的使用寥寥，2009年，美国国家药典委员会已禁用单磷酸阿糖腺苷注射剂，理由为该药的毒性较大[5]。
美国目前仅有阿糖腺苷的眼用剂型而且仅限于两岁以上的儿童使用，批准的适应症：“为单纯疱疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型所致的复发性上皮角膜炎和急性结膜炎”。
多家医疗机构儿科使用单磷酸阿糖腺苷的使用情况分析数据显示[3-6]，阿糖腺苷在相关医疗机构儿科被广泛的用于疱疹性龈口炎、疱疹性脑炎、水痘、传染性单核细胞增多症、幼儿急疹、急性呼吸道病毒感染性疾病、小儿病毒性急性胃肠炎等DNA病毒性感染性疾病以及手足口病疱疹性咽峡炎、流行性感冒、普通感冒、流行性腮腺炎、麻疹、小儿病毒性急性胃肠炎等RNA病毒感染性疾病。
由于病毒是一种非细胞型微生物，病毒的复制过程是在宿主活细胞内完成的，必须依靠宿主细胞提供能量和营养物质等进行代谢。
每一种病毒仅有一种核酸(RNA或DNA)作为其遗传物质，也就是抗病毒药物有其专一性[7]，单磷酸阿糖腺苷为抗脱氧核糖核酸（DNA）的抗病毒药，其作用机制为与病毒的脱氧核糖核酸（DNA）聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。
注射用单磷酸阿糖腺苷-皮肤
胃肠不适，食欲减退、腹泻、网 织细胞升高甚至贫血
单磷酸 阿糖腺苷
5~10mg/kg/日， 1次/日。肌注或 静滴
安全性高，新生儿及老年人均可 使用，一般剂量不超过10mg/kg/ 日用量时，所产生的副作用轻微
小结
1.广谱DNA病毒及RNA病毒抑制剂 注 射 用 单 磷 酸 阿 糖 腺 苷
2.疗效确切
1P＜0.05，· 2P＜0.01 与对照组比较，·
结果显示：在各项症状缓解时间上，治疗组都是优于对照组， 并且二者的对比是有显著性差异的
孙金威 何成伟 医药导报 2011 年30卷06期
单磷酸阿糖腺苷与病毒唑治疗带状疱疹的比较
100.0% 90.0% 80.0% 70.0% 60.0% 50.0% 40.0% 30.0% 20.0% 10.0% 0.0%
10mg/kg /日， 分2次静脉滴注 ，使用不方便 静脉滴注一日 0.16-0.4g，一 日1-2次 静脉滴注：一日 250-500mg
偶见药疹，尚可引起精神异常， 长期应用毒副作用大，可产生骨 髓抑制、白细胞减少等 静脉滴注后多见皮肤过敏反应和 小儿泄泻，偶见过敏性休克及肝 功能损害等报道 偶有过敏反应，可见皮肤风团、 瘙痒、心慌、腹泻
•物理治疗 •必要时可加盐酸利多卡因注射液
•服营养神经细胞药
偶见血小板减少及骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可
逆性，必要时可对症治疗
药物相互作用
1、不可与含钙的输液配伍 2、不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍 3、别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用
4、与干扰素同用，可加重不良反应
单磷酸阿糖腺苷： 治疗带状疱疹病毒感染皮肤病疗效高，见效快
100 90 80 70 60 50 40 30 20 10 0
关于单磷酸阿糖腺苷临床应用和进一步研究的建议
关于单磷酸阿糖腺苷临床应用和进一步研究的建议佚名【期刊名称】《现代实用医学》【年(卷),期】2001(13)1【摘要】@@1 治疗对象rn 按国家病毒性肝炎防治方案确诊为慢性乙型肝炎的病人，并且其HBeAg和（或）HBV DNA阳性及ALT异常。
rn 不适应对象为：自身免疫性肝病；遗传性肝病；有明显心、脑、神经、肾脏疾病及造血系统疾病和糖尿病者；孕妇及婴儿。
rn2 Ara-AMP剂量和疗程rn 体重60kg以上成人每天肌肉注射或静脉滴注0.4g,30d为1个疗程；60kg以下成人第1～15天每天肌肉注射或静脉滴注0.4g，第16～30天每天用0.2g。
必要时可停药15d以上后再重复应用1个疗程。
用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
rn3 研究项目rn3.1 病种：儿童慢性乙型肝炎病人应用剂量和疗程；HBsAg携带者的治疗；HBV相关性肾炎的治疗；代偿期肝炎肝硬化的治疗。
rn3.2 进一步提高Ara-AMP 治疗慢性乙性肝炎疗效方法的研究，包括联合其他药物（免疫调节剂、中草药及其他抗HBV药物）和Ara-AMP疗程的研究。
rn3.3 Ara-AMP毒性反应发病机制及防治研究。
rn3.4 Ara-AMP新剂型的研究。
【总页数】2页(P13,16)【正文语种】中文【中图分类】R511【相关文献】1.超声引导自动肾活检临床应用的进一步研究 [J], 马琳;张武;张国英;韩向午2.关于单磷酸阿糖腺苷临床应用和进一步研究的建议 [J], 全国第三次单磷酸阿糖腺苷临床应用研讨会专家指导小组3.X.25建议的修改和进一步研究的课题 [J], 林极峰4.经皮球囊二尖瓣成形术临床应用的进一步研究 [J], 程祖亨;马依彤5.专家建议进一步研究减少乙肝宫内感染途径 [J], 保肝委因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
我院注射用单磷酸阿糖腺苷用药分析
我院注射用单磷酸阿糖腺苷用药分析宋 瑞，卞光奇，陈晓东（泗县人民医院药剂科，安徽泗县２３４３００）摘要：目的 调查我院２０１６年２月份出院患者注射用单磷酸阿糖腺苷的使用情况，促进临床合理用药。
方法 利用我院合理用药信息系统对该药的科室分布、出院诊断、患者年龄分布作统计分析。
结果 我院新生儿科患者使用最多；该药主要用于呼吸道感染疾病；临床使用较多的患者为小于３岁的儿童；本院不合理使用注射用单磷酸阿糖腺苷的最突出表现为超适应症用药。
结论 我院应针对单磷酸阿糖腺苷的临床用药加强监管，尤其要确保儿童合理、安全用药。
关键词：注射用单磷酸阿糖腺苷；用药分析；合理用药中图分类号：Ｒ９６９ ４ 文献标识码：Ｂ 文章编号：１００６ ３７６５（２０２１） ０２ ０１８８ ０２ 注射用单磷酸阿糖腺苷作为一种抗脱氧核糖核酸（ＤＮＡ）类病毒药物，其作用机制表现为能与病毒的ＤＮＡ聚合酶结合，从而抑制合成病毒的脱氧核糖核酸。
主要适应症为治疗巨细胞病毒感染及疱疹病毒感染所致的脑炎、口炎等。
查阅相关说明书及文献资料发现，单磷酸阿糖腺苷只对疱疹病毒、巨细胞病毒和乙肝病毒有效，但其对疱疹性病毒的疗效与阿昔洛韦比较也不占优势，对于ＲＮＡ病毒感染的有效性没有充分证据证明。
注射用单磷酸阿糖腺苷不良反应报告数量近年来增长趋势明显〔１〕，为规范我院药品的合理使用，降低患者用药风险，现对我院使用注射用单磷酸阿糖腺苷住院患者病历进行统计、分析与评价，并将结果进行汇总。
１ 资料与方法１ １ 资料来源 利用我院合理用药软件系统抽取２０１６年２月份所有使用注射用单磷酸阿糖腺苷的患者的出院归档病历，合计６０份。
１ ２ 方法 通过对每份使用注射用单磷酸阿糖腺苷病历的住院号、使用科室、姓名、年龄、诊断、单次剂量和频次逐项进行登记，根据药品说明书及相关文献资料，点评注射用单磷酸阿糖腺苷的用药合理性。
２ 结果２ １ 使用科室情况 经统计，我院单磷酸阿糖腺苷用药情况，新生儿科患者应用最多（见表１）。
注射用单磷酸阿糖腺苷无菌检查方法适用性研究
注射用单磷酸阿糖腺苷无菌检查方法适用性研究佘凡;王自义;高翔;李秋菲【摘要】目的建立注射用单磷酸阿糖腺苷无菌检查方法标准.方法按照2015年版《中国药典》规定,采用薄膜过滤法,对14家企业生产的注射用单磷酸阿糖腺苷进行无菌方法适用性研究.结果确定了规格为0.1g注射用单磷酸阿糖腺苷的无菌检查方法.14家企业(共111批次)无菌检验方法均为:取样品60支,采用薄膜过滤法,用pH 7.0氯化钠-蛋白胨缓冲液冲洗,每次100 mL,共冲洗2次.结论通过对14家企业生产的注射用单磷酸阿糖腺苷的方法验证资料进行整理、归纳、分析、试验,最终确定严谨统一的无菌检查方法.%Objective To set up the standards for the sterility test of adenine arabinoside monophosphate for injection.Methods According to Chinese pharmacopoeia (2015),the sterility tests on adenine arabinoside monophosphate for injection from 14 producers were performed by membrane-filtration procedure.Results The sterility test on 0.1 g adenine arabinoside monophosphate for injection was confirmed.The sterility tests of all 14 producers (111 batches) were carried out as follows:60 samples were filtered by membranefiltration procedure,and washed twice by pH 7.0 sodium chloride peptone buffer,100 mL each time.Conclusions A strict and unified sterility test has been confirmedby reorganizing,concluding,analyzing and testing of the data on the adenine arabinoside monophosphate for injection from the 14 producers.【期刊名称】《安徽医药》【年(卷),期】2017(021)012【总页数】5页(P2164-2168)【关键词】注射用单磷酸阿糖腺苷;无菌检查法;方法适用性【作者】佘凡;王自义;高翔;李秋菲【作者单位】杨凌示范区药品检验监测评价中心,陕西杨凌712100;陕西省医疗器械质量监督研究院,陕西西安712046;陕西省食品药品监督检验研究院,陕西西安710065;陕西省食品药品监督检验研究院,陕西西安710065【正文语种】中文注射用单磷酸阿糖腺苷常用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎，也用于治疗免疫抑制患者的带状疱疹和水痘感染，但对巨细胞病毒无效。
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注射用单磷酸阿糖腺苷
Zhusheyong Danlinsuan Atangxian’gan
Vidarabine Monophosphate for Injection
本品为单磷酸阿糖腺苷的无菌冻干品。
按平均装量计算，含单磷酸阿糖腺苷（C10H14N5O7P·H2O）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末；有引湿性。
【鉴别】（1）取本品适量（约相当于单磷酸阿糖腺苷20mg），加6mol/L盐酸溶液2ml 溶解后，加间苯三酚10mg，振摇，置水浴中加热，呈紫红色。
（2）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含单磷酸阿糖腺苷10μg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则ⅣA）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取本品适量（约相当于单磷酸阿糖腺苷0.1g），加无水碳酸钠1g，混匀，灼烧灰化，冷却后加水10ml振摇使溶解，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2015年版四部通则Ⅲ）。
【检查】酸碱度取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含单磷酸阿糖腺苷4mg的溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0631），pH值应为6.5～8.0。
溶液的澄清度与颜色取本品1瓶，加水溶解并稀释制成每1ml中含单磷酸阿糖腺苷50mg的溶液，依法检查（中国药典2015年版四部通则0901第一法和0902第一法），溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液比较，不得更深。
干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在40℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0％（中国药典2015年版四部通则0831）。
有关物质取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml 中约含0.3μg和0.15μg的溶液，分别作为对照溶液和灵敏度溶液；另取阿糖腺苷对照品、腺嘌呤对照品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿糖腺苷与腺嘌呤各0.75μg的溶液，作为对照品溶液。
照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液20μl注入液相色谱仪，单磷酸阿糖腺苷峰的信噪比应不小于10。
精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
供试品溶液的色谱图中如有与阿糖腺苷峰和腺嘌呤峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算均不得过0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积的5倍（1.0%）。
供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
细菌内毒素取本品，依法检查（中国药典2015年版四部通则1143），每1mg单磷酸阿糖腺苷中含内毒素的量应小于0.16EU。
无菌取本品，加pH7.0无菌氯化钠-蛋白胨缓冲液适量使溶解，经薄膜过滤法处理，
用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于100ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（中国药典2015年版四部通则1101），应符合规定。
其他应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典2015年版四部通则0102）。
【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2015年版四部通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水（含10mmol/L 四丁基氢氧化铵与10mmol/L磷酸二氢钾）-甲醇（80:20）为流动相，检测波长为258nm；取腺嘌呤对照品、阿糖腺苷对照品与单磷酸阿糖腺苷对照品适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含腺嘌呤与阿糖腺苷各5μg、单磷酸阿糖腺苷100μg的溶液作为系统适用性溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。
理论板数按单磷酸阿糖腺苷峰计算不低于2500，各峰之间的分离度应符合要求。
取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含单磷酸阿糖腺苷50μg的溶液，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取单磷酸阿糖腺苷对照品适量，同法测定。
按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】同单磷酸阿糖腺苷。
【规格】（1）0.1g （2）0.2g
【贮藏】遮光，密闭，在干燥处保存。