抗菌肽药

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抗菌肽作为药 物在全身应用时， 其代谢产物是否对 人体有害，是否有 其他副作用等情况 还不清楚。
抗菌肽的前景及应用
抗菌肽具有独特的杀菌机理，不同于一般的抗生 素通过阻断大分子的生物合成来发挥作用，极有希望 开发成为一类新型的肽抗生素。 有望成为新一代的抗菌、抗病毒药物 开发抗肿瘤药物 农业生产的综合应用 用于食品的防腐 可生产抗菌肽酵母制剂 愈合剂
Hans G.Boman
天然来源
化学合成
来源
基因工程
酶解
天 然 来 源 的 抗 菌 பைடு நூலகம் 基 因 工 程 来 源 的 抗 菌 肽
微生物源抗菌肽
植物源抗菌肽
动物源抗菌肽 基于大肠埃希菌表达系统的抗菌肽 基于酵母表达系统的抗菌肽 基于枯草芽胞杆菌表达系统的抗菌肽 基于昆虫表达系统的抗菌肽
与传统抗生素相比抗菌肽的优势
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抗菌肽药
背景介绍
抗菌肽的作用机制
抗菌肽药物的开发现状
存在的问题 抗菌肽药物的未来发展趋势
背景介绍
自发现青霉素以来，抗生素一直是人类治疗病原微生物感染疾病的有力武器， 但随着抗生素的长期广泛应用，病原菌耐药性的形成也日趋严重，迫切要求开发 新型抗生素，而且从微生物中寻找新生物的难度已愈来愈大。来源于动物的抗菌 肽(也称为杀菌肽，动物多肽抗生素)的发现，为开发新型抗生素提供了新的广阔的 来源。近年来，对抗菌肽的理论和应用研究获得了迅速发展。
结语
随着对抗菌肽在理论和应用上的全面研究,抗菌肽 终将作为一类新型替抗生素药物和环保型饲料添加剂对 动物生产和人类健康产生深远的影响。总之，相信在不 久的将来，抗菌肽必将极大地造福于人类！
开发公司
治疗应用
用于铜绿假单胞菌和不动杆菌属 等G-感染 用于皮肤感染和脓毒血症(由G+引 起) 结核病，非小细胞型肺癌 艾滋病 Ｉ型糖尿病 糖尿病患者足部溃疡 细菌性脑膜炎 化疗患者的口腔黏膜炎 导管感染 痤疮 艾滋病患者口腔念珠菌病 骨髓干细胞移植患者的术后感染 脓毒血症 肠炎 小脓包疹 骨髓干细胞移植患者的术后感染 抗细菌感染 葡萄球菌和链球菌引起的全身感 染 痔疮
什么是抗菌肽
1.概念：抗菌肽（Antibacterial peptide，ABP）又称抗微生物肽、肽抗生素、 宿主防御肽。是生物体特定基因编码的一类具有抗菌活性的多肽。是宿主 防御病原微生物入侵的重要分子屏障。 2.发现历史：1972年瑞典科学家Has G.Boman首先在果蝇和家蚕上发现抗菌 肽。
随着抗生素的广泛应用 ，细菌的耐药性及药残 问题日益严重。
如何克服细菌的耐药性是当前的研究 重点和热点 。
抗生素滥用的风险
第一重：毒副感化 第二重：过敏回响反应
四重风险
第三重：二重感染 第四重：耐药
人们在对传统抗生素不断进行改造的同时，也积极的研究和开发新型 抗生素，其中ABP（肽抗生素）就是其中之一。
开发研究
已上市 已上市 已上市 已上市 Ⅲ期 Ⅲ期 Ⅲ期 Ⅲ期 Ⅲ期 Ⅱ期 Ⅱ期 Ⅱ期 Ⅱ期 Ⅱ期 Ⅱ期 Ⅱ期 Ⅰb 期 Ⅰ期
局解手术学杂志
Development and progress of peptide antibiotics
临床前
周小林,王军平
作用机制
抗菌肽可通过破坏细菌细胞膜 的结构和功能，导致细菌死亡，因 此具有较强的抗菌活性。认为带正 电荷的抗菌肽可与细胞壁表面带有 负电荷的磷壁酸通过静电作用结合， 使抗菌肽很容易穿过细胞壁，接近 细胞膜，从而改变细胞膜的通透性， 在细胞膜上形成穿膜孔洞，进而使 细胞内容物外漏，导致细菌死亡。
1 2
活性谱广 多靶点作用、耐药率低
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4
具有调节先天免疫和中和内毒素的功能
与其他药物联合应用，增强抗菌效果
抗菌肽药物的临床应用现状
抗菌肽名称
多黏菌素类 达托霉素 Glutoxim/NOV-002 恩夫韦地 DiaPep277 Pexiganan（MSI-78） rBPI21 Iseganan（IB-367) MBI-226(CPI226) MBI 594AN P-113 hLF 1-11 EA-230 RDP58 XOMA-629 Opebacan PMX-30063 Plectasin HB-1345 Cubist Pharmaceuticals Pharma BAN/Novelos Trimeris Andromeda Biotech MacroChem Intrabiotics Ardea Biosciences Migenix Migenix Pangen Biopharmaceuticals AM-Pharma Exponentiai Biotherapies Genzyme Xoma Corp Xoma Corp PolyMedix Novozymo Helix Biomedix
抗菌肽可用于治疗感染
抗菌肽可促进伤口愈合和血管生成
抗菌肽作为药物应 用
抗菌肽可应用于治疗肿瘤
存在的问题
1
用药安全性问题， 尤其是全身用药安 全性;如抗菌肽体内 外毒性等资料至今 尚未见报道，且许 多天然抗菌肽都有 一定的溶血作用。
2
体内用药稳定 性的问题;已知抗 菌肽容易受各种酶 类及PH值等因素 影响，因此用药剂 量无法掌控，口前 主要以局部用药为 主。