糖肽类、恶唑烷酮类及氨讲义基糖苷类抗菌药
多肽类抗菌药物分类及临床应用
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对肠球菌作用稍好，对部分万古霉素耐药性肠球菌 (VanB 型、VanC 型)仍然有效。
耳毒性，肾毒性，红人综合 症，避免与氨基糖苷类合用。 万古霉素和去甲万古霉素毒性 较大，替考拉宁毒性较小。
2
噁唑烷酮类
噁唑烷酮类
代表药物
利奈唑胺
临床应用
主要作用于50S，通过抑制70S 起始 复合物的形 成，从而抑制细菌蛋白质 的合成。
主要用于耐药的G+球菌，包括耐万 古霉素肠球菌(VRE)、MRSA 、PRSP 感染，还可用于耐药肺结核及肺外结 核病的治疗。
副作用
一过性骨髓移植（用药超过2 周），周围神经炎、视神经炎。
3
多粘菌素类
多粘菌素类
代表药物
多粘菌素B 多粘菌素E
临床应用
副作用
窄谱慢效杀菌药（繁殖期、静止期）， 作用于胞膜，对G-杆菌作用强。
要用于治疗多重耐药的铜绿、鲍曼，可 鞘内注射
肾毒性较常见代表药物
临床应用
达托霉素
其作用机制可能与其钙依赖性结合于细胞膜、促进细胞膜快速去极 化，进而抑制蛋白质、DNA、RNA 合成，导致细胞死亡有关。
对大多数G+菌作用良好，对G-菌无抗菌活性。 主要用于敏感的金葡、化脓性链球菌、无乳链球菌、肠球菌导致的 复杂性皮肤软组织感染，也可用于金葡菌导致感染性心内膜炎的血流 感染。
多肽类抗菌药物 分类及临床应用
演讲人：
时间：
1 糖肽类 2 噁唑烷酮类 3 多粘菌素类 4 环脂肽类
1
糖肽类
糖肽类
代表药物
临床应用
副作用
万古霉素 去甲万古霉素 替考拉宁
万古霉素被誉为抗G+菌的最后一道防线，故仅用于 严重的G+菌感染（窄谱），口服给药用于治疗假膜性 肠炎（艰难梭菌），MMSA用一代头孢效果优于万古 霉素。
一表读懂糖肽类与恶唑烷酮类抗菌药物
一表读懂糖肽类与恶唑烷酮类抗菌药物
耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）已成为医院感染的重要病原菌，甚至在某些医院已进入多重耐药菌排名前五位的地位，因此预防 MRSA 院内感染暴发与已确诊 MRSA 感染的治疗尤为重要。
笔者翻查药典及相关药物临床应用剂量相关专家共识，对常见治疗MRSA 感染的糖肽类及恶唑烷酮类抗菌药进行了简单的梳理，以方便临床上选择合适的药物。
MRSA 感染药物的选择可综合患者基础疾病及感染部位、严重情况，个体化制定药物治疗方案，治疗过程中需遵循给药剂量足、药物疗程够、关注药物疗效，同时需监测药物不良反应的原则。
同时，预防MRSA 传播也是预防医院感染重要手段，医务人员操作严格遵循消毒隔离制度，针对MRSA 患者设置隔离病房，对特殊疾病患者入院时进行鼻拭子筛查 MRSA，或局部定植 MRSA 者可去定植治疗。
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编辑：于昉
参考文献：
1.《马丁代尔药物大典第 37 版》
2.《万古霉素临床应用剂量中国专家共识》
3.《替考拉宁临床应用剂量专家共识》
4.《新型 (噁) 唑烷酮类抗生素利奈唑胺》
5.《耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染防治专家共识》。
抗菌药的分类及代表药物
1
2
3
4
第二代：头孢孟多 （cefamandole,头孢羟 唑）、头孢呋辛 （cefuroxime,西力欣）、 头孢克洛（cefacior,头孢 氯氨苄）、头孢替安 （cefotiam）、头孢尼西 （cefonicid）、头孢雷 特（ceforanide）
第四代：头孢匹罗 （cefpirome）、头孢吡 肟（cefepime）、头孢利 定（cefalorne）
大环内酯类抗生素
天然大环内酯类
红霉素（erythromycin）因红霉素在酸性条件下 易被破坏，碱性条件下抗菌作用增强，常制成肠溶 片、琥乙红霉素、依托红霉素等制剂。本类药物尚 有乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）、麦迪霉素 （medecamycin）等
半合成大环内酯类
β-内酰胺类抗生素、喹诺酮类、糖肽类、氨基糖苷类、大环内酯类…你都了解吗？
β-内酰胺类抗生素、喹诺酮类、糖肽类、氨基糖苷类、大环内酯类…你都了解吗？抗细菌药物（antibacterial）：是指具有杀菌或抑菌活性的药物。
包括各种抗生素和磺胺类、咪唑类喹诺酮类等化学合成药物。
抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。
01β-内酰胺类抗生素01青霉素类1. 主要作用于G+菌感染的药物：青霉素G、苄星青霉素、青霉素V,对溶血性链球菌、肺炎链球菌、青霉素敏感（不产青霉素霉）金葡菌等G+菌所致感染有效；可用于白喉杆菌、百日咳杆菌、梭状芽胞杆菌、放线菌属和螺旋体、脑膜炎奈瑟球菌、敏感淋病奈瑟球菌等所致的感染。
但支原体、衣原体、立克次体、分枝杆菌、奴卡菌和真菌等耐药。
2.耐青霉素酶青霉素类：甲氧西林、苯唑西林、氟氯西林；主要用于产青霉素霉并对甲氧西林敏感的葡萄球菌感染；甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药 ;肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染则不宜采用。
3. 广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林等。
对肠杆菌科细菌也有抗菌作用。
4. 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林、替卡西林、哌拉西林、美洛西林；对多数革兰氏阴性杆菌作用更广更强，包括铜绿假单胞菌均有良好的抗菌作用。
02头孢菌素1、第一代头孢菌素：头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄；主要用于需氧G+球菌，如甲氧西林敏感葡萄球菌、A 组溶血性链球菌和肺炎链球菌的感染；头孢唑啉常作为外科手术预防用药。
2、第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢丙烯；主要用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌等G+球菌，对部分G-杆菌有效，如流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、大肠埃希菌等。
3、第三代头孢菌素：头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮；对肠杆菌科等G-杆菌具有强大抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外，对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性；口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。
4、第四代头孢菌素：头孢吡肟；肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿，其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等部分菌株作用优于第三代头孢菌素，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
抗菌药物主要种类及常用名汇编
目录一、抗菌药物主要种类及常用名称1．β-内酰胺类抗生素（β-Lactams）1．1青霉素类：天然青霉素、半合成青霉素（耐酸、耐酶、广谱、抗假单胞菌）、β-内酰胺酶抑制剂及其复合剂1．2孢菌素类：一代、二代、三代、四代、头孢菌素口服剂1．3其他β-内酰胺类：头霉素类、碳青霉烯及青霉烯类、单环β-内酰胺类、氧头孢烯类2．基糖苷类（Aminoglycosides）3．环内酯类（Macrolides）4．多肽糖肽类（Polypeptides、Glycopeptides）5．链阳霉素类（Streptogramins）6．氯霉素类（Phenicoles）7．林可霉素类（Lincosamides）8．硝基呋喃类（Nitrofurans）9．硝基咪唑类（Mitroimidazoles）10．利福霉素类（Rifamycins）11．其他抗菌药：磷霉素、夫地西酸12．喳诺酮类（Quinolines）13．磺胺类（Sulfonamides）14．抗结核药15．抗真菌药二、全球关注的耐药菌、耐药酶及其简称三、ATB药敏条的药物组合种类四、药敏报告单模式及药敏试验有关参考资料一、抗菌药物主要种类及常用名称β-内酰胺类抗生素（β-Lactams）一、青霉素类天然青霉素：窄谱、不耐酶青霉素G：Penicillin G、PEN（盘尼西林、苄青霉素）普鲁卡因青霉素：Procaine penicillin苄星青霉素：Benzathine benzylpenicillin（长效西林、比西林Bicillin、苄乙二胺青霉素）半合成青霉素：耐酸、耐酶、广谱、抗假单胞菌1．耐酸青霉素（苯氧青霉素）青霉素V：Penicillin V（苯氧甲基青霉素、麦克乐、通益）苯氧乙基青霉素：Phenoxylpenicillins非奈西林：Phenethicillin丙匹西林：Propicillin（苯氧丙基青霉素、苯丙青霉素）芬贝西林：Phenbenicillin2．耐酶青霉素甲氧西林：Methicillin、MET（甲氧苯青霉素、新青Ⅰ）萘夫西林：Nafcillin（乙氧萘青霉素、新青Ⅲ）苯唑西林：Oxacillin、OXA（新青Ⅱ）氯唑西林：Cloxacillin（邻氯青霉素、氯苯唑青霉素）双氯西林：Dicloxacillin（双氯苯唑青霉素）氟氯西林：Flucloxacillin（奥佛林、氟氯苯唑青霉素）3．广谱青霉素（氨基青霉素）氯苄西林：Ampicillin、AMP（氨苄青霉素、安必仙、安复平、安比西林、潘别丁）阿莫西林：Amoxicillin、AMO（羟氨苄青霉素、阿莫仙、举益萨林、奈他美Natamox、可莫优Amoyork、弗莱莫星、阿莫克拉）环已西林：Cyclacillin（氨环烷青霉素）依匹西林：Epicillin（环烯氨苄西林、氢氨苄西林）仓氨西林：Lenampicillin氨苄西林/氯唑西林：（氨氯西林钠、美佳林）阿莫西林/氟氯西林：AMO/Flucloxacillin（氟羟西林、新灭菌、Biflocin）三羟阿莫西林/单羟双氯西林：（克菌）海他西林：Hetacillin（缩酮青霉素、缩酮氨苄青霉素）匹氨西林：Pivampicillin（吡呋西林）巴氨西林：Bacampicillin（巴坎西林、氨苄西林甲戊酯、巴肯西林）酞氨西林：Talampicillin（氨苄西林酞酯Talpen）美坦西林：Metampicillin（甲烯氨苄西林）阿朴西林：Aspoxicillin、TA-108（阿卡西林）4．抗假单胞菌青霉素羧苄西林：Carbenicillin、CAR（羧苄青霉素、卡比西林）羧苄西林酯化物：（口服）卡茚西林：Carindacillin（茚满酯羧苄青霉素、治平霉素、卡丹青霉素）卡非西林：Carfenicillin（苯羧苄西林）替卡西林：Ticarcillin、TIC（羧噻吩青霉素、铁卡霉素、的卡西林、噻吩西林）哌拉西林：Piperacillin、PIC（氧哌嗪青霉素）呋苄西林：Furbenicillin（呋氨西林、呋脲苄青霉素）森西林：Suncillin（磺氨苄青霉素、氨苄西林碳酸钠）磺苄西林：Sulbenicillin（磺苄青霉素、格达西林、可达西林）阿帕西林：Apalcillin、APA（阿帕青霉素、萘啶西林钠、萘啶青霉素）阿洛西林：Azlocillin、AZL（苯咪唑青霉素、氧咪苄青霉素）美洛西林：Mezlocillin、MZL（硫苯咪唑青霉素、咪唑西林）呋洛西林：Furazlcillin呋布西林：Furbucillin呋士西林：Fluzlocillin5．主要用于G-菌的青霉素美西林：Mecillinam、MEC（甲亚胺青霉素、氮卓脒青霉素）匹美西林：Pivmecillinam（吡呋氮卓脒青霉素）替莫西林：Temocillin、Temopen（羧噻吩甲氧青霉素）巴美西林：Bacmecillinam福米西林：Fomidacillinβ-内酰胺类+酶抑制剂常用的酶抑制剂：克拉维酸：Clavulanic acid、CLA V（棒酸）舒巴坦：Sulbactam、SULB（青霉烷砜）他唑巴坦：Tazobactan、TAZ（三唑巴坦）常用的复合剂：阿莫西林/克拉维酸：Amoxicillin/Clav、AMC（复方阿莫西林、奥格门汀Augmentin、奥格孟汀、安美汀、安灭菌）替卡西林/克拉维酸：Ticarcillin/Clav、TCC（复方替卡西林Timintin、泰门汀、替漫汀、特美汀）哌拉西林/他唑巴坦：Piperacillin/Tazobactan、TZP（复方哌拉西林、他唑西林Tazocillin、他唑辛、特治星）氨苄西林/舒巴坦：Ampicillin/Sulbactam、FAM（复方氨苄西林、优立新Unasyn、舒它西林、舒氨西林Sultamicillin）氨苄西林/氯唑西林：头孢噻肟/他唑巴坦：Cefotaxime/Tazobactan（复方头孢噻肟）头孢哌酮/舒巴坦：Cefoperazone/Sulbactam（复方头孢哌酮、舒普深Sulperazon、海舒必）氨曲南/舒巴坦：Aztreonam/Sulbactam巴氨西林/舒巴坦：Bacampicillin/Sulbactam二、头孢菌素类Cephalosporins第一代头孢菌素类（先锋霉素类）Cephalosporins-1G：头孢噻吩：Cefalothin、CFT（先锋Ⅰ）头孢噻啶：Cefaloridine、CER（先锋Ⅱ、先锋啉Cefalin）头孢来星：Cefaloglycin、CEG（先锋Ⅲ、甘氨头孢菌素）头孢氨苄：Cefalexin、CEX（先锋Ⅳ、头孢力新）头孢唑啉：Cefazolin、CFZ（先锋Ⅴ）头孢羟氨苄：Cefadroxil、CDX（赛锋胶囊）头孢拉定：Cefradine、CRD（先锋Ⅵ、头孢雷定、头孢环丙烯、环已烯胺头孢菌素、泛捷复、菌必清）头孢乙晴：Cefacetrile、CEC（先锋Ⅶ、头孢氰甲、头孢赛曲）头孢匹林：Cefapirin、CEP（先锋Ⅷ）头孢硫咪：Cefathiamidine、CET、CFT（先锋18、仙力素）头孢曲秦：Cefatrizine、CFT（头孢羟氨唑）头孢沙定：Cefroxadine、CRX（头孢环烯氨）头孢替唑：Ceftezole、CFT头孢西酮：Cefazedone头孢烟酰：Cefalonium头孢咪唑：Cefpimizole第二代头孢菌素类Cephalosporins-2G：头孢呋辛：Cefuroxime、CXH（头孢呋肟、头孢氨呋肟、西力欣Zinacet、新菌灵）头孢呋辛钠：（力复乐Lifurox）头孢呋辛酯：Cefuroxime axetil、CXO（头孢呋肟酯、新菌灵片Zinnat、赐福乐信、明可欣Monacef）头孢孟多：Cefamandole、CMD（头孢羟唑、先锋羟苄唑、羟苄四唑头孢菌素）头孢克洛：Cefaclor、CEC（头孢氯氨苄、先锋氯氨苄、可福乐Keflor、再克Zaike、新达罗Xincatlor、希刻劳Ceclo）头孢尼西：Cefonicid（头孢羟苄磺唑）头孢磺啶：Cefsulodin、CFS（头孢磺吡苄、达克舒林Takesulin）头孢雷特：Ceforanide（氨甲苯唑头孢菌素）头孢替安：Cefotiam、CTM（头孢噻乙胺唑、头孢噻胺、泛司博林Pansporin）头孢替安酯：Cefotiam Hexetil头孢丙烯：Cefproxil氯碳头孢：Loracarbef第三代头孢菌素类Cephalosporins-3G：头孢噻肟：Cefotaxime、CTX（头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素钠、赛福隆、凯福隆、泰可欣、先锋德、治菌必妥、菌必灭、Cefotax、Claforan、Claoran、Welman）头孢唑肟：Ceftriaxone、CZX（去甲噻肟头孢菌素、安保速灵、益保世灵Epoelin）头孢曲松：Ceftriaxone、CRO（头孢三嗪、头孢三噻酮、头孢秦克松、菌必治、罗氏芬）头孢他啶：Ceftazidime、CAZ（头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、复达欣Fortum、凯复定Kefadim、Tazidime）头孢哌酮：Cefoperazone、CFP（先锋必Cefobid、头孢氧哌唑、氧哌羟苯唑头孢菌素）头孢甲肟：Cefmenoxime、CMX（头孢噻肟唑、氨噻肟唑头孢菌素、倍司特克Bestcall）头孢匹胺：Cefpiramide、CPM（甲吡唑头孢菌素）头孢泊肟：Cefpodoxime、CPD头孢地嗪：Cefodizime头孢克肟：Cefixime、CFM（世福素）第四代头孢菌素类Cephalosporins-4G：头孢吡肟：Cefepime、FEP（头孢匹美、马斯平）头孢匹罗：Cefpirome、CPO（Cefrom）头孢克定：Cefclidin头孢唑兰：Cefozopran（Firstcin）头孢噻利：Cefoselis（Wincef）头孢菌素口服剂：第一代头孢菌素口服剂头孢氨苄：Cephalexin、CEX头孢拉定：Cephradine头孢羟氨苄：Cefadroxil头孢曲秦：Cefatrizine第二代头孢菌素口服剂氯碳头孢：Loracarbef（Lorabid）头孢呋辛酯：Cefuroxime axetil、CXO头孢克洛：Cefaclor、CEC头孢丙烯：Cefprozil头孢替安酯：Cefotiam hexetil（Pansporin T）第三代头孢菌素口服剂头孢克肟：Cefixime、CFM头孢特仓酯：Cefditoren pivoxil（Meiact）头孢他美酯：Cefetamet pivoxil（Globocef）头孢布烯：Ceftibuten（Ceftem）头孢地尼：Cefdinir（Cefzon）头孢泊肟酯：Cefpodoxime proxetill、CPO（Banan）头孢地妥仓酯：头孢卡品酯：Cefcapene pivoxil（Flomox）三、其他β-内酰胺类抗生素头霉素类Cephamycins头孢西丁：Cefoxitin、CXT、CFX（头孢甲氧霉素、头霉甲氧噻吩、美福仙）头孢美唑：Cefmetazole、CMZ（先锋美必醇、氰唑甲氧头孢菌素）头孢替坦：Cefotetan、CTT头孢拉宗：Cefbuperazone、CBPZ（头孢布宗、头孢丁哌酮）碳青霉烯类Carbapenems及青霉烯类硫霉素：Thienamycin阿胺培南：Imipenem、IMI（亚胺硫霉素、阿胺配镜、泰能Tienam、阿胺培南/西司他丁Cilastatin）帕尼培南：Panipenem（Carbenin）卡芦莫南：Carummam替格莫南：Tigemonam美洛培南：Meropenem（Merrem）法罗培南：Faropenem（Farron）单环β-内酰胺类抗生素Monobactams氨曲南：Aztreonam、ATM（君刻单、噻肟单酰胺菌素、Azactam primbectam）卡芦莫南：Carumonan替吉莫南：Tigemonam氧头孢烯类抗生素Oxacephems羟羧氧酰胺菌素：Moxalactam、MOX（拉氧头孢Latamoef、头孢拉坦）拉氧头孢钠：（噻吗灵Shiomarin）氟氧头孢：Flomoxef美士灵：Meicelin氨基糖苷类（Aminoglycosides）链霉素：Streptomycin、STR卡那霉素：Kannamycin、KAN阿米卡星：Amikacin、AKN（丁胺卡那霉素）庆大霉素：Gentamycin、GEN妥布霉素：Tobramycin、TOB（3-去氧卡那霉素、妥因）奈替米星：Netilmicin、NET（乙基西梭霉素、乙基紫苏霉素、力确兴、立克菌新）西索米星：Sisomicin、SIS（西梭霉素）地贝卡星：Dibekacin（DKB）异帕米星：Isepamicin、ISP达地米星：Dactimicin小诺米星：Micronomicin（小诺霉素、沙加霉素Sagamicin）依替米星：Etimicin（爱大霉素）新霉素：Neomycin（NEO）核糖霉素：Ribostamycin大观霉素：Spectinomycin、SpE（壮观霉素、淋必治）巴龙霉素：Paromomycin春雷霉素：Kasugamycin福提霉素：Fortimicin（福提米星、强壮霉素、阿司米星Astromicin）大环内酯类（Macrolides）红霉素：Erythromycin、ERY；14琥珀酸红霉素：Erythromycin Ethylsuccinate（琥乙红霉素、利君沙）依托红霉素：Erythromycin Estolate（无味红霉素）罗红霉素：Roxithromycin（罗力得）；14地红霉素：Dirithromycin；14克拉霉素：Clarithromycin（甲基红霉素）；14阿奇霉素：Azithromycin（阿齐霉素、通达霉素、希舒美、泰利(力)特、明齐欣）；15泰利霉素：Telithreomycin麦迪霉素：Midecamycin（美地霉素、美欧卡）；16乙酰麦迪霉素：Acetylmidecamycin螺旋霉素：Spiramycin、SPI；16乙酰螺旋霉素：Acetylspiramycin；16罗他霉素：Rokitamycin（利可霉素）；16吉他霉素：Kitasamycin（拄晶白霉素Leucomycin）；16氟红霉素：Flurithromycin；14交沙霉素：Josamycin、JOS；16竹桃霉素：Oleandomycin；14恶唑酮类药：Linezolid 2000获FDA批准用于VRE菌血症、院内获得性肺炎和MRSA皮肤感染、肺炎、菌血症。
糖肽类、恶唑烷酮类及氨基糖苷类抗菌药
恶唑烷酮类
作用机制
O 利奈唑胺
是继磺胺和喹诺酮后，第三类合成抗菌药 阻止形成70S始动复合物，影响细菌蛋白质合 成起始阶段，从而抑制蛋白质合成。其它抑制 蛋白质合成的抗生素主要是抑制细菌蛋白的延 长合成，与利奈唑胺的机制不同。所以，利奈 唑胺和其它类别抗生素几乎没有交叉耐药
抗菌谱
O 需氧的和兼性的革兰阳性致病菌： 屎肠球菌（万古霉素耐药的菌株） 金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林耐药的菌株） 链球菌（包括对青霉素耐药的菌株）
临床应用
O 耐药革兰阳性菌所致的严重感染，特别是甲氧 西林耐药葡萄球菌、肠球菌属及耐青霉素肺炎 链球菌所致感染；也可用于对青霉素类过敏患 者的严重革兰阳性菌感染。
O 粒细胞缺乏症高度怀疑革兰阳性菌感染的患者。 O 口服万古霉素用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭
菌所致伪膜性肠炎患者。
O 持续性非卧床腹膜透析相关腹膜炎、血管导管 类败血症等首选万古霉素。
临床应用
O 万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包 括伴发的菌血症
O 复杂性和非复杂性皮肤和皮肤软组织感染 O 社区获得性肺炎 O 院内获得性肺炎
用法用量
口服生物利用度高，组织分布好，受肾功能影响小， 肾功能不全无需调整剂量
临床应用注意事项
O 不良反应较轻，最常见的不良事件为腹泻 、头痛、恶心，85%的不良事件为轻至中度 ，可能会出现血小板减少，多与疗程相关( 通常疗程均超过2周)，有发生骨髓抑制报道 ，停药后可恢复
Q6h
16-
负荷剂量10mg/kg Q12h
儿 4周以下：初始剂量 24mg/kg/日， 给药3次，维持量 中度
QD，重度
< 1周者 10mg/kg Q12h
滴
感染 10mg/kg QD
细数「多肽类抗菌药物」高频考点,学霸不容错过!
药考证，找润德，医药培训第一品牌细数「多肽类抗菌药物」高频考点，学霸不容错过！(润德景超老师整理）大家好，我是景超老师。
今天景超老师带大家来学习一下抗菌药物中的多肽类抗菌药物，多肽类抗菌药物主要包括糖肽类抗菌药物（万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁）、杆菌肽、多黏菌素。
其中糖肽类的抗菌药物在临床上使用相对较多，需要我们重点去熟悉、掌握。
首先我们先来看下这类多肽类抗菌药物的一个具体作用机制。
a.糖肽类抗菌药物的作用机制是与敏感菌细胞壁前体肽聚糖五肽末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸结合，防止肽聚糖的进一步延长和交叉连接，阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成，造成细菌细胞壁缺损而破裂死亡。
b.杆菌肽的作用机制为抑制细菌细胞壁合成中的脱磷酸化过程，从而阻碍细胞壁的合成，并对细菌细胞膜也有损伤作用。
c.多黏菌素B和多黏菌素E的作用机制为影响细菌细胞膜通透性，导致细菌胞浆内容物外漏而死亡。
通过上面的抗菌机制描述，很多人都觉得理解起来很困难。
其实，我们只需要重点掌握糖肽类抗菌药物是通过影响细胞壁的合成而起到抗菌效果，其与β-内酰胺类抗生素不同，不结合青霉素结合蛋白。
说到抗菌药物我们不得不介绍其抗菌谱以及临床应用，一个抗菌药物的抗菌谱是很多的，我们要完全记下也是很困难的，因此我们要学会去抓住该抗菌药物的抗菌谱的一个特点。
就拿糖肽类抗菌药物来说，我们要知道其对革兰阳性菌具有强大的抗菌活性，对葡萄球菌（耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）、肠球菌、肺炎链球菌高度敏感。
因此临床上主要用于耐药金黄色葡萄球菌或对β-内酰胺类抗菌药物过敏的严重感染，也可用于长期服用广谱抗生素所致难辨梭状杆菌引起的抗生素相关性腹泻或葡萄球菌性肠炎。
药考证，找润德，医药培训第一品牌杆菌肽和多黏菌素的抗菌谱和临床应用我们简单了解下，不需要掌握。
杆菌肽对革兰阳性菌尤其是金黄色葡萄球菌和链球菌属具有强大抗菌作用，因全身应用可产生严重的肾毒性，目前仅局部应用。
多黏菌素B和多黏菌素E只对革兰阴性杆菌有效，临床主要用于对β-内酰胺类和氨基糖苷类耐药而难以控制的铜绿假单胞菌及其他革兰阴性杆菌引起的严重感染。
抗生素分类与代表性药物介绍
抗生素分类与代表性药物介绍1. 抗生素分类抗生素根据其作用机制和化学结构可以分为以下几类：1. β-内酰胺类抗生素：例如青霉素和头孢菌素，通过抑制细菌壁的合成来杀灭细菌。
2. 大环内酯类抗生素：例如红霉素和阿奇霉素，通过抑制细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
3. 氟喹诺酮类抗生素：例如氧氟沙星和左氧氟沙星，通过抑制细菌DNA的复制来杀灭细菌。
4. 万古霉素类抗生素：例如替米考星和司帕沙星，通过干扰细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
5. 糖肽类抗生素：例如万古霉素和链霉素，通过干扰细菌蛋白质合成来杀灭细菌。
6. 利福霉素类抗生素：例如克拉霉素和林可霉素，通过干扰细菌蛋白质合成来发挥抗菌作用。
2. 代表性药物介绍2.1 青霉素青霉素是一种β-内酰胺类抗生素，对许多细菌起有效杀菌作用。
它被广泛应用于治疗感染性疾病，如呼吸道感染、皮肤感染和尿路感染等。
2.2 红霉素红霉素是一种大环内酯类抗生素，对很多细菌和肺炎支原体有杀菌作用。
它常用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染和性传播疾病等。
2.3 氧氟沙星氧氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，具有广谱的抗菌活性。
它可用于治疗多种细菌感染，如泌尿系感染、呼吸道感染和消化道感染等。
2.4 替米考星替米考星是一种万古霉素类抗生素，对很多革兰阳性细菌和一些革兰阴性细菌具有较强的抗菌活性。
它常用于治疗肺炎、皮肤软组织感染和骨骼感染等。
2.5 万古霉素万古霉素是一种糖肽类抗生素，对某些革兰阳性细菌有较强的抗菌作用。
它常用于治疗皮肤感染、骨髓炎和心内膜炎等。
2.6 克拉霉素克拉霉素是一种利福霉素类抗生素，对许多细菌起广谱抗菌作用。
它可用于治疗呼吸道感染、局部化脓性感染和骨骼关节感染等。
以上是抗生素的分类和一些代表性药物的简要介绍。
请在具体使用时遵循医生的建议，并注意合理用药和预防抗药性的发展。
常用抗菌药物的分类
常用抗菌药物的分类北京大学第三医院胡永芳常用抗菌药物的分类。
抗菌药物可以按照它的化学结构，抗菌谱，以及药代动力学的PK/PD 来分类.在抗菌药物专项整治方案里边抗菌药物根据它的临床的实用级别，又可以分为不同的级别.一、抗菌药物的分类-按化学结构分类通常常用的抗菌药物可以按照化学结构分为β内酰胺环类的、喹诺酮类的、大环内酯类、氨基糖苷以及糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、磺胺类、硝基咪唑类等，以它的母核来做它的分类。
临床上常用的抗菌药物就是这几大类。
首先看一下β- 内酰胺环抗菌药物包括哪些？它分为青霉素类、头孢菌素类和非典型的β—内酰胺的抗菌药物。
β—内酰胺环的抗菌药物以青霉素为例，青霉素按照它的抗菌谱又可以分为抗葡萄球菌的青霉素类以及抗铜绿假单的氨基青霉素类，还有根据青霉素它是天然来源发酵得来的还是合成的,又分为天然的青霉素。
随着青霉素在临床的广泛使用，逐渐出现了耐酶的青霉素.为了克服在临床上使用过程中产生的β—内酰胺酶对青霉素的耐药性,做过化学的结构改造以后又出现了像甲氧西林一类的耐酶的青霉素。
在化学结构上做了一定的修饰以后,又出现了广谱的青霉素类药物，比如刚才说的氨基青霉素类。
像青霉素类的药物主要是针对的常见的阳性球菌。
在青霉素的结构做了改造以后，它就有一个氨基，所以氨基青霉素类的药物都具有抗铜绿假单的作用。
头孢菌素类的抗菌药物根据它的生产的年代不同,分为了临床上现在在一类手术切口广泛使用的头孢唑啉,第二代头孢菌素，比如头孢呋辛,以及第三代头孢菌素,头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶、头孢唑肟等等，还有第四代的头孢菌素类药物头孢吡肟。
β- 内酰胺环类的药物还包括一大类非典型的β—内酰胺环抗菌药物，比如β- 内酰胺酶的抑制剂舒巴坦、三唑巴坦。
还有一类就是单环类的抗菌药物，如氨曲南。
还有一类就是在临床上广泛使用的,它的抗阳性球菌和阴性杆菌的抗菌谱是跟第二代头孢菌素，比如头孢呋辛、头孢西林相似的。
但是它对于厌氧菌的作用又强于这些药物。
临床诺酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应
临床诺酮类、噁唑烷酮类、环脂肽类、碳霉素、呋喃类、多粘菌素类、糖肽类等抗菌药物的临床分类及特点、适应症及不良反应喹诺酮类1. 常用品种• 第一代：萘啶酸；• 第二代：吡哌酸；• 第三代：诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星；• 第四代：左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星、吉米沙星；• 新喹诺酮类：奈诺沙星、西他沙星。
2. 共同特点：①抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌具强大抗菌作用；②体内分布广泛，组织体液内药物浓度高；③药物消除半衰期较长，可每日给药1~2次；④多数品种有口服及注射剂，使用方便；⑤不良反应大多较轻，严重不良反应较少见。
3. 不良反应• 胃肠道反应：最常见；• 中枢神经系统反应：失眠、头晕、头痛；较严重：幻觉、烦躁、焦虑、抽搐、癫痫样发作；• 肌肉骨骼系统：不用于＜18岁儿童；• 其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等。
4. 适应症• 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔胆道感染；• 伤寒的成人首选药物；• 耐药结核的二线用药。
5. 四代喹诺酮类特点抗菌作用：对G+作用增强，特别是对肺炎链球菌等链球菌属具良好抗菌活性；对肺炎支原体、肺炎衣原体等非典型病原体作用增强；加替沙星、莫西沙星等增强了对脆弱拟杆菌等厌氧菌的抗菌活性；作用机制：均衡作用于DNA旋转酶及拓扑异构酶IV，耐药性下降；药动学：莫西沙星、吉米沙星部分在肝脏代谢，莫西在体内代谢＞50%，主要排泄途径为肝胆系统；半衰期长（7~14h），每日1次给药；适应症：有扩大，为治疗社区获得性呼吸道感染的选用药物。
① 左氧氟沙星• 临床应用最多的喹诺酮类：单品抗菌药物使用强度（DDD 值）所有抗菌药第一；• 呼吸喹诺酮类：对肺炎链球菌具较好抗菌活性；• 不良反应低：96%肾脏排出，老年人需要剂量调整。
② 莫西沙星• 近年来临床应用上升快；• 对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、结核分枝杆菌的抗菌活性为目前临床应用的喹诺酮类中最强• 主要经肝脏代谢排出；• 适用呼吸道感染，特别是社区获得性肺炎（CAP），腹腔感染。
抗菌药物概论(糖肽类、恶唑烷酮类、四环素类、替加环素、多黏菌素、磷霉素)
抗菌药物临床应用基础篇“看药”之道3——抗菌药物概论（糖肽类、噁唑烷酮类、四环素类、替加环素、多黏菌素、磷霉素、呋喃妥因、硝基咪唑类）常见用药疑问MRSA肺部感染，利奈唑胺更有优势吗？选药要考虑哪些方面呢？目录CONTENTSPART 03 多黏菌素PART 02 四环素及甘氨酰环素类PART 01 糖肽类、噁唑烷酮类PART 04 磷霉素、呋喃妥因PART 05 硝基咪唑类作用机理及包含的品种（去甲）万古霉素替考拉宁磷霉素利奈唑胺多黏菌素四环素类替加环素呋喃妥因硝基咪唑类抗菌药物的耐药机制✓肠球菌对万古霉素耐药✓核糖体保护蛋白-四环素类交叉耐药机制靶位结构的改变✓主动外排泵-四环素类交叉耐药、替加环素耐药渗透屏障作用✓嗜麦芽窄食单胞菌、粘液性铜绿假单胞菌对多种抗菌药物耐药生物被膜形成耐药机制汪复,张婴元.实用抗感染治疗学（第2版）糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱MSSA （14237株）与MRSA （7327株）对抗菌药的耐药率（%）102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素T M P -S M Z 克林霉素红霉素青霉素苯唑西林•未发现万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药的菌株•MSSA 用苯唑西林、头孢唑啉杀菌作用更强%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱(2280株)和甲氧西林耐药的凝固酶阴性葡萄球菌(8521株)对抗菌药的耐药率（%）102030405060708090100万古霉素利奈唑胺替考拉宁利福平庆大霉素左氧氟沙星环丙沙星克林霉素T M P -S M Z 红霉素青霉素苯唑西林•万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁耐药率低•凝固酶阴性葡萄球菌要注意排除污染%糖肽类、噁唑烷酮类抗菌谱102030405060708090100替考拉宁万古霉素利奈唑胺呋喃妥因磷霉素氨苄西林氯霉素左氧氟沙星环丙沙星庆大霉素利福平红霉素•屎肠球菌对抗菌药的耐药率高于粪肠球菌%株)和屎肠球菌(9885株)对抗菌药的耐药率（%）糖肽类、噁唑烷酮类糖肽类、噁唑烷酮类万古霉素颜青等，临床药物治疗学-感染性疾病汪复,张婴元.实用抗感染治疗学（第2版）糖肽类、噁唑烷酮类共性：MRSA 、MRCNS 、氨苄西林耐药肠球菌属及青霉素耐药肺炎链球菌所致感染。
抗菌药物分类概述
抗菌药物分类概述抗菌药物（Antimicrobial agents）能抑制或杀灭病原菌，用于防治细菌感染性疾病的药物。
包括抗生素和人工合成抗菌药物。
抗生素（antibiotics）：是某些微生物产生的具有抑制或杀灭其它微生物作用的代谢产物。
抗菌药的分类：第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类第II类：静止期杀菌剂：如氨基糖苷类、多粘菌素类第Ⅲ类：速效抑菌药：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类第Ⅳ类：慢效抑药：如磺胺类I+II：协同（增强）I+Ⅲ：拮抗（可能）II+Ⅲ：协同（增强或相加）I+Ⅳ：协同β-内酰胺类抗生素(Beta-lactam antibiotics)包括：1、青霉素类抗生素2、头孢菌素类抗生素3、非典型的b-内酰胺类抗生素抗菌机制：阻碍细胞壁粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损；激活细菌自溶酶。
一、青霉素类抗生素（Penicillins）（一）天然青霉素类（窄谱青霉素）Natural Penicillin青霉素G抗菌谱：★G+杆菌：白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌。
★G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌。
★少数G-杆菌：流感杆菌、百日咳鲍特菌。
★螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。
★放线菌。
临床应用首选：★溶血链球菌A组、B组感染：蜂窝组织炎、丹毒、猩红热、扁桃体炎等。
★敏感葡萄球菌感染、鼠咬热。
★草绿色链球菌心内膜炎（与链霉素联用）。
★淋病。
★梅毒、回归热。
★流行性脑膜炎（首选SD，SD无效时才首选）。
★破伤风、白喉（与抗毒素合用）。
★钩瑞螺旋体病、放线菌病。
（二）半合成青霉素Semisynthetic Penicillins1．耐酶类青霉素（异恶唑类青霉素）药物：氟氯西林抗菌特点：①耐酶，耐酸；对G－菌无效。
②耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）对该类药可产生耐药性。
应用：耐青霉素G的金黄色葡萄球菌感染。
不良反应：与青霉素G有交叉过敏反应。
代表药物：氨苄西林、阿莫西林（羟氨苄西林）共同特点：（1）广谱。
常用抗生素种类及作用
β-内酰胺酶抑制剂
1.克拉维酸 具有强大抑制产酶肠杆菌科细菌、流 感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、军团 菌。
抗菌谱广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏
临床应用 不良反应
体、支原体、衣原体
伤寒、副伤寒为首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染
① 抑制骨髓造血系统
a. 可逆性血细胞减少
b. 不可逆性再生障碍性贫血
② 灰婴综合症
林可酰胺类
林可霉素、克林霉素 本类药物主要作用于革兰氏阳性球菌
和白喉杆菌、破伤风梭菌。克林霉素屎治 疗肺部厌氧菌的最佳药物，也是衣原体性 病的首选。
药物 第一代 第二代 第三代 第四代
药物发展趋势
抗菌谱
对 -内酰胺酶 肾毒性 稳定性
临床用途
G+菌
G+菌、G-菌 厌氧菌
部分稳定 稳定
较大
耐药 金葡菌感染
低
G-菌感染
G+菌、G-菌
较高稳定
无
尿路感染
厌氧菌、绿脓杆菌
严重感染
G-杆菌
较高稳定
替代第三代 无
用于G-菌感染
头孢霉素类
4.第四代头孢菌素 头孢匹罗、头孢吡肟， 对肠杆菌和铜绿假单胞具有更强大的抗 菌活性，对部分球菌有一定活性。
四环素类
天然四环素类
四环素 环素
土霉素
金霉素
地美
半人工合成四环素类
多西环素 米诺环素 美他环素
用途：G+菌 G-菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 临床常用于衣原体、立克次体感染的首选。
抗菌药物各论—糖肽类、林可胺类、喹诺酮类(刘轩) - 修改
林可霉素对淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、多数粪肠球菌及 某些梭状芽孢杆菌、奴卡菌、酵母菌、MASA、肺炎支原体、真菌和病毒无 效。 脑膜炎球菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌以及大多数革兰氏阴性菌对克林 霉素耐药。
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药物对比
名称 参数 受体 抗菌作用 林可霉素 克林霉素
两者相同，抑制70S亚基，不可逆结合50S亚基。 克林霉素体外抗菌作用比林可霉素强4~8倍。
对结核杆菌、 支原体、衣 原体及厌氧 菌作用。
“代数”↑
抗菌谱及作用↑
不良反应↓临床应用范围↑
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药物对比
名称
参数
左氧氟沙星 DNA回旋酶
加替沙星
DNA回旋酶、拓扑异构酶Ⅳ
莫西沙星 拓扑异构酶Ⅱ、Ⅳ
受体 抗菌作用
加替沙星、莫西沙星较左氧氟沙星对厌氧菌的抗菌作用增强，但对多数产气肠杆菌、 阴沟肠杆菌、聚团肠杆菌、柠檬酸杆菌属、不动杆菌属、铜绿假单胞的抗菌活性较左 氧氟沙星差，对嗜麦芽窄食单胞菌、脆弱拟杆菌、肺炎支原体、肺炎衣原体等作用则 优一些；莫西沙星抗菌的双作用位点及结构上8-甲基部分和7位的重氮杂环的结构特点， 使其耐药率更低。 都为浓度依赖，口服吸收都非常好，加替沙星、莫西沙星口服不受进食的影响。 分布广泛，组织药物浓度都较血药浓度高，莫西沙星的血浆蛋白结合率更高一些。 左氧氟沙星、加替沙星在体内代谢很少，莫西沙星在肝内与葡糖苷酸和硫酸酯结合而 代谢，不经过细胞色素P450系统；加替沙星无肝药酶诱导作用；半衰期莫西沙星较长 一些。 左氧氟沙星、加替沙星主要经肾以原型排出，莫西沙星主要经粪便排出，少部分经肾 排出；肾功能损害的患者使用左氧氟沙星、加替沙星需调整剂量，莫西沙星不需要。