2015.11.5氨基糖苷类药物的适应症及注意事项
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
02
避免重复用药
避免与其他具有相同作用的药物重复使用，以免增加不良反应的风险。
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女应尽量避免使用氨基糖苷类药物，如需使用，需在医生指导下进行。
特殊人群的用药指导
儿童
儿童使用氨基糖苷类药物时需根据年龄和体重调整剂量，并注意观察不良反应的发生。
老年人
老年人对氨基糖苷类药物的耐受性较差，需注意调整剂量，并密切观察不良反应的发生。
详细描述
案例四：氨基糖苷类药物联合用药案例
总结与展望
05
肾毒性
氨基糖苷类药物的主要不良反应之一是肾毒性，可能导致肾功能障碍、肾小管损伤和肾小球滤过率下降。
此类药物可能导致听神经损伤，引发听力减退或耳鸣，严重时可发生耳聋。
部分患者可能出现过敏反应，包括皮疹、药物热和支气管痉挛等。
氨基糖苷类药物可能干扰神经肌肉传导，导致肌肉无力、呼吸抑制或窒息。
长期使用或过量使用氨基糖苷类药物可能造成肝功能损害。
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与总结
耳毒性
神经肌肉阻滞
肝功能损害
过敏反应
未来研究与发展方向
进一步研究氨基糖苷类药物在不同疾病、不同年龄段和不同体质患者的合理用药方案，以降低不良反应的发生率。
完善临床用药方案
针对氨基糖苷类药物的不良反应，研究新型的、具有较低不良反应风险的药物，以满足临床需求。
定义与分类
氨基糖苷类药物最早于1940年左右被发现，其中链霉素是由Streptomyces griseus产生的抗菌物质。
随着医学的发展，这类药物在临床上的应用越来越广泛，对许多细菌感染疾病的治疗具有重要意义。
历史与发展
1
临床应用与重要性
2
氨基糖苷类抗生素的合理用药
氨基糖苷类抗生素的合理用药抗菌药物是临床应用最广泛的药物之一,合理应用抗菌药物不仅能减少不良反应,还可提高疾病的治愈率,降低病死率,缩短病程,并达到减少医疗费用的目的,但随着抗生素的广泛使用和某种程度的滥用,引起了细菌感染普的变化和细菌耐药率的不断增加,抗菌药物的合理应用是提高感染性疾病治疗水平的关键。
对氨基糖苷类抗生素这一重要抗生素合理用药的研究就有重大意义。
标签：抗菌药物;合理用药1 抗菌药物的临床应用原则1.1 重视和加强病原学检查,严格掌握适应症不同抗菌药物各有不同的抗菌谱和作用特点,在处理严重感染时必须以病原学检查作为选择用药依据,严格掌握适应症,合理用药。
1.2 按照患者的生理、病理及免疫等状态而合理用药老年人的组织器官日益减退,用药后血浓度较高,血半衰期延长,应用抗菌药时用量需调整。
新生儿由于肝脏酶系发育不完全、肾脏及其功能不断生长发育,可显著影响抗菌药物的体内代谢和排泄,宜按日龄调整剂量或给药间期。
妊娠妇女选用药物应注意对胎儿的影响并适当调整剂量。
肝功能退化的患者避免使用或慎用经肝脏代谢或对肝脏用损害的药物。
抗菌药物的使用应严加控制。
1.3 选用适当的给药方案和疗程各种给药途径各有其优点和适应症。
口服或肌注可用于轻、中度感染,严重感染者则常需静脉给药。
亦按药动学计算结果,制定给药方案。
抗菌药物宜用至体温正常,症状消退后3～4天,但败血症、感染性心内膜炎、骨髓炎等例外。
1.4 必须强调综合性治疗的重要性在应用抗菌药物的同时,应采用各种综合措施,如纠正水、电解质和酸碱平衡失调,改善微循环、处理原发病灶和局部病灶等。
2 氨基糖苷类抗生素的治疗性应用该类药物对需氧革兰阴性菌包括肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌具有强大杀菌作用,对葡萄球菌也有良好抗菌活性,对链球菌属作用较差。
本类药物对厌氧菌无作用,也不易透过血脑屏障。
具有耳毒性、肾毒性和神经肌接头阻滞作用,故一般不宜作一线药应用。
氨基糖甙类主要用于严重革兰阴性菌及铜绿假单胞菌感染,常与青霉素联合应用治疗肠球菌心内膜炎,或与其他抗菌药物联合治疗重症革兰阴性菌感染。
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项
氨基糖苷类抗生素的适应证和注意事项临床常用的氨基糖苷类抗生素主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。
（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌作用均差。
一、适应证1. 中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2. 中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。
3. 严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。
4. 链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。
5. 链霉素可用于结核病联合疗法。
6. 新霉素口服可用于结肠手术前准备，或局部用药。
7. 巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8. 大观霉素仅适用于单纯性淋病。
二、注意事项1. 对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2. 任何一种氨基糖苷类的任一品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3. 氨基糖苷类抗生素对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
由于其毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
几种氨基糖苷类抗生素兽药的使用方法与注意事项
羊 ｌ ０毫克 ， 、 １￣０毫克 ， 犬 猫 ０２ 每天 ２ 。 次 连旧 ３ ５ －
天； 混饮 ， ５— ５ 克 。 禽 ０７ 毫
曰 兽 药
几种氨基糖苷类抗 生素兽药 的使 用方法与洼意事项
刘 玲 （ 黑龙 江省铁路 兽 医卫 生 处 １０ ０ ） ５０ １
氨基糖 苷类 由氨基环醇和氨基糖 以苷键相连接 而形成的碱性抗生素。这类抗生素包括 ， 链霉素 、 新 霉 素、 卡那霉素等 ， 他们 的共 同特点是水溶性好 ， 性 质稳定 ， 菌谱较广 ， 抗 对葡 萄球 菌属 、 氧革 兰氏阴 需 性杆菌及分支杆菌属 （ 结核杆菌 ） 均有抗菌活性 ， 主
射用 于 治疗 敏 感 菌所 致 的各 种严 重 感 染 ， 败 血症 、 如
注射应用 的安 全性 大于其他 氨基糖 苷类 抗生 素 ，火鸡雏每只皮下注射 ５ Ｏ毫克未见不 良反应 ，０ ９
毫克产生短暂共济失调和 昏迷 ， ４ 约 小时后康复 。
泌尿生殖道感染 、呼吸道感染 、皮肤和软组织感染 等 ， 曾用于缓解猪喘气病症状。 也 药物相互作用 、 注意事项参见硫酸链霉素。 用法与用量。肌内注射 １ 量 ，家畜 １— ５ 次 ０ １ 毫
克， 每天 ２次 ， 连用 ２ ３天 。 ～
本 品的耳毒性和肾毒性低于其他常用的氨基糖 苷类抗生素 ， 但能引起神经肌肉阻滞作用 ， 注射钙制
剂 可解 救 。
３硫 酸庆大霉素
庆大霉素由放线 菌属小单孢 菌所产生 ，他们 的
养殖技术顾 问 ２ １ ． ００５
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌药物学上将具有两个或两个以上的氨基糖分子并有配糖链相互连接的一类抗生素，统称为氨基糖苷类抗生素。
这类药物是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药，特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。
由于它们在化学结构上颇为相似，都具有氨基糖甙结构，所以它们的药物作用、用途及不良反应等方面有多种共同之处。
目前，临床上常用的氨基糖苷类抗生素有：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。
在临床药物配伍应用时，这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加。
因此，使用时应予以高度注意。
1.强利尿药氨基糖苷类抗生素与强利尿药（如呋喃苯酸、利尿酸等）联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用，可致严重暂时性或永久性耳聋。
2.红霉素红霉素在长期大量及静脉快速滴注给药时也可发生耳毒性作用。
因此，红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。
合用需慎重。
3.头抱菌素I、头抱菌素U、洁霉素、二性霉素B 右旋糖酐等氨基糖苷类抗生素与上述药物联用可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性，引起肾损害甚至急性肾小管坏死。
4.乙醚、地西泮、肌松剂氨基糖苷类抗生素与这些药物合用时可致神经一肌肉阻滞作用加强，引起骨骼肌麻痹。
所以，对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生素。
5.碱性药氨基糖苷类抗生素与碱性药（如碳酸氢钠、氨茶碱等）联合应用，抗菌效能可增加，但同时毒性也相应增加，因此，合用时必须慎重。
6.一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大，并因共同的毒性基础，反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性，特别是易引起永久性耳聋。
胃复安不能与解痉药合用胃复安又名灭吐灵，有促进胃蠕动、加快胃内容物排空、改善胃功能及止吐等作用，用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐、腹胀、暧气、胆汁反流等症状常用解痉药有阿托品、胃疡平，可缓解胃肠平滑肌痉挛，抑制腺体分泌。
科学使用氨基糖苷类药物
2021年第08期氨基糖苷类药物属于抗生素的一种,因化学结构中含有氨基糖分子和非糖部分的糖元结合而成的苷,故得名氨基糖苷类。
该类药兽医临床使用广泛,多用于肠道、泌尿生殖道和菌血症型感染的防治,为控制疫病的发生和流行贡献较大。
1药物简介兽医临床常用的氨基糖苷类药物有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、新霉素、阿米卡星、大观霉素、安普霉素等,为了增强药物的水溶性和稳定性,临床使用最多的是其硫酸盐。
氨基糖苷类药物对革兰氏阴性菌的抑杀效果较强,如致病性大肠埃希氏菌、沙门氏菌、巴氏杆菌等,部分革兰氏阳性菌也有效,如耐药的金黄色葡萄球菌等,主要用于肠道感染、泌尿道感染和细菌性败血症的治疗。
氨基糖苷类药物的作用机理是作用于细菌胞内的30S 核糖体亚单位的16Sr R N A 解码区A 部位,药物作用后,细菌蛋白质的合成会立马受到阻碍,初始复合物的合成也会受到影响,进而诱导合成错误蛋白无法参与代谢,最后使得细菌因代谢紊乱而死亡。
2科学使用氨基糖苷类药物氨基糖苷类药物在使用时一定要讲究科学,严格按照规定的方法用药,剂量不可过大,必要时与其他药物或碱性辅料联合使用,对新霉素临床切不可注射用。
氨基糖苷类药物口服肠道难以吸收入血而进入全身循环,故在治疗菌血症性疾病以及泌尿系统感染时不能口服给药,而应采取注射给药.方式。
肠道出现细菌感染时,由于口服吸收差,药物在肠道内易富集,浓度高,对病原菌的杀灭作用较强,此时可采用口服给药。
药物的使用方法都是通过实验室验证,经过严谨的动物临床试验后评估的,包括不同制剂类型所选择的辅料也是有规定的,不可随意更改。
氨基糖苷类药物虽然抗菌效果较好,但也有一定的毒副作用,主要表现在肾毒性、第8对脑神经毒性和神经肌肉接头毒性等方面。
如果大剂量使用,将会导致家禽出现肾肿,家畜有耳聋表现,有些甚至还会出现肌肉麻木,神经信号传递受阻等。
因此,我们建议药物按照包装上印制的说明进行使用,对严重疾病可以适当将用量提高1.5~2.0倍,但不要超过2倍剂量。
氨基糖苷类抗生素临床合理用药
8. 不良反应
耳毒性：药物阻碍毛细胞糖代谢和能量利用，毛细胞受
损，出现前庭功能障碍、平衡障碍、听神经损伤。
肾毒性：药物损害近曲小管上皮细胞，表现：蛋白尿、管 形尿、血尿、氮质血症和肾功能减退。
8. 不良反应
神经肌肉阻滞作用： 阻断神经肌肉接头处传递，表现： 心肌抑制，血压下降，肢体瘫痪，呼吸衰竭，与
7、细菌对不同品种之间有部分或完全交叉耐药
产生钝化酶 耐药机制 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常
作用靶位改变
8. 不良反应 不良反应的发生与每日使用次数有关， 2次/d时的发生 率高于1次/d ； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高，耳、肾组织清除半衰期 远远大于血浆半衰期；
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。
第一代 ： 链霉素（1944）新霉素 （1949）卡那霉素 （1957） 对革兰阳性及部分革兰阴性菌有效
第二代 ：庆大霉素 （1963）妥布霉素 （1967） 西索米星 （1970） 改善了抗革兰阴性菌的抗菌活性，大多对假单胞菌有 效
第三代： 阿米卡星（1972）、奈替米星（1975） 改善了抗革兰阴性菌的抗菌活性，增加了耐酶特性 第四代：依替米星（1997）
微生物 MIC50(mg/L) MIC90(mg/L) 奇异变形杆菌 0.25 8 大肠杆菌 0.5 1 克雷伯氏肺炎杆菌 0.125 8 产气肠杆菌 0.25 16 沙门氏菌属 0.5 8 志贺氏菌属 0.25 0.5 枸橼酸杆菌属 0.25 0.5 沙雷氏菌属 0.25 4
悉能抗菌活性比较(MIC 90,mg/L)
0%
悉能
奈替米星
丁胺卡那
妥布霉素
庆大霉素
Ref：盛瑞媛、王爱霞等悉能III期临床总结
氨基糖苷类药物的不良反应及合理用药措施
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目录
• 氨基糖苷类药物概述 • 氨基糖苷类药物的不良反应 • 合理用药措施 • 总结与建议
01
氨基糖苷类药物概述
药物特点及治疗作用
特点
氨基糖苷类药物是一类广谱抗菌 药，主要通过抑制细菌蛋白质合 成而发挥抗菌作用。
治疗作用
该类药物对革兰氏阴性菌有强大 的抗菌活性，常用于治疗严重的 革兰氏阴性菌感染，如败血症、 尿路感染、呼吸道感染等。
避免滥用氨基糖苷类药物，减少 不必要的用药，降低不良反应发
生的风险。
剂量调整
根据患者肾功能、年龄等因素调整 药物剂量，避免过量使用导致不良 反应。
疗程控制
避免长时间使用氨基糖苷类药物， 减少药物在体内蓄积，降低肾毒性 、耳毒性等不良反应的发生风险。
患者教育与宣传，提高用药安全意识
1 2
告知患者药物可能的不良反应
糖皮质激素等。
03
预防措施
在用药前详细询问患者的过敏史，对已知过敏的患者应避免使用氨基糖
苷类药物。同时，在用药过程中密切观察患者的过敏反应，及时调整治
疗方案。
04
总结与建议
对氨基糖苷类药物不良反应的认识与重视
肾毒性
氨基糖苷类药物可能导致肾功能 损害，表现为尿素氮、肌酐升高 ，甚至发生急性肾功能衰竭。对 于老年人、肾功能不全患者应特
在用药前向患者详细介绍氨基糖苷类药物可能的 不良反应，提高患者的警觉性。
指导患者正确用药
向患者说明用药方法、剂量、疗程等，确保患者 正确、合理地使用药物。
3
督促患者定期随访
要求患者在用药期间定期随访，以便及时发现并 处理可能出现的不良反应。
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氨基糖苷类药物的适应症及注意事项临床常用的氨基糖苷类抗菌药物主要有：（1）对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素等。
其中链霉素对葡萄球菌等革兰阳性球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用。
（2）对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等革兰阴性杆菌具强大抗菌活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者，如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、异帕米星、小诺米星、依替米星。
（3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性较大，现仅供口服或局部应用者有新霉素与巴龙霉素，后者对阿米巴原虫和隐孢子虫有较好作用。
此外尚有大观霉素，用于单纯性淋病的治疗。
所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、A组溶血性链球菌的抗菌作用均差。
本类药物为浓度依赖性杀菌剂。
【适应证】
1.中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。
2.中、重度铜绿假单胞菌感染。
治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β-内酰胺类
或其他抗菌药物联合应用。
3.治疗严重葡萄球菌属、肠球菌属或鲍曼不动杆菌感染的联合用药之一（非首选）。
4.链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他抗菌药物联
合应用。
5.链霉素、阿米卡星和卡那霉素可用于结核病联合疗法。
6.口服新霉素可用于结肠手术前准备，或局部用药。
7.巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。
8.大观霉素仅适用于单纯性淋病。
【注意事项】
1.对氨基糖苷类过敏的患者禁用。
2.氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用
药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。
一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。
需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3.氨基糖苷类抗菌药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌、A 组溶血性
链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本类药物治疗。
由于其耳、肾毒性反应，本类药物也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
4.肾功能减退患者应用本类药物时，需根据其肾功能减退程度减量给药，并应进行血药浓度
监测，调整给药方案，实现个体化给药。
5.新生儿应尽量避免使用本类药物。
确有应用指征时，应进行血药浓度监测，根据监测结果
调整给药方案。
婴幼儿、老年患者应慎用该类药物，如确有应用指征，有条件亦应进行血药浓度监测。
6.妊娠期患者应避免使用。
哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳。
7.本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。
与注射
用第一代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。
8.本类药物不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。
9、本类药物很容易出现耐药性，一般不建议单一或长期用药。
【耐药性】细菌易产生耐药性。
其产生耐药性的机制是：
（1）产生钝化酶：细菌产生修饰氨基糖苷类的钝化酶，使药物灭活。
包括乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶，其分别将乙酰基、腺苷、磷酸连接到氨基糖苷类抗生素的氨基或羟基上，使药物分子结构发生变化，不能与核糖体结合而失效。
（2）降低细胞膜通透性：细菌通过改变外膜孔蛋白质结构，降低对药物的通透性，使菌体药物浓度下降而产生耐药。
（3）改变靶部位：氨基糖苷类抗生素通过与原核生物核糖体30S亚基16SrRNA上A位点的一个高度保守基元结合，从而引起核糖体功能改变，使细菌蛋白在合成时错误转录并抑制移位。
16SrRNA甲基化酶使细菌核糖体30S亚基16SrRNA上A位点的某个或某几个碱基甲基化，致使氨基糖苷类抗生素不能与其作用靶点结合，从而导致细菌耐药。
【抗菌作用】氨基糖苷类为细菌静止期速效杀菌药。
杀菌特点为：1.杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关；2.仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著强于其他类药物，对厌氧菌无限；3.PAE长，且持续时间与浓度呈正相关，该特性可说明氨基糖苷类一天一次给药与每天分次给药同样有效；4.具有初次接触效应，即细菌首次接触氨基糖苷类时，就能被迅速杀死，未被杀死的细菌再次或多次接触同种抗生素时，其杀菌作用明显降低；5.在碱性环境中抗菌活性增强；6.很容易出现耐药性。
临床药学室
2015年11月5日。