拟胆碱药药理学
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药理学 06-07.拟胆碱药
第六章
胆碱受体激动药
乙酰胆碱 （acetylcholine，ACh）
激动M、N受体。选择性差，不稳定。 1、心血管系统
（1）血管扩张作用：小剂量iv，血管扩张，血 压下降，反射性心率加快。
血管内皮细胞M3受体激动→NO释放→平滑肌松弛 交感神经末梢释放NA减少
（2）心脏：
M受体激动---抑制：抑制窦房结自动除极，减慢心率； 延长房室结和普肯耶纤维不应期，减慢传导；缩短心 房不应期和动作电位时程；抑制心肌收缩力。 N1受体激动---兴奋：较大剂量时出现心肌收缩加强， 血管收缩，血压升高。
2、胃肠道：平滑肌收缩加强，胃肠蠕动增 加，腺体分泌增加。恶心，嗳气，呕吐， 腹痛，排便。 3、泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱 逼尿肌收缩 4、其他：腺体分泌增加，支气管平滑肌收 缩，瞳孔缩小，骨骼肌收缩等。
毛果芸香碱
(pilocarpine)
药理作用：选择性激动M受体， 以眼和腺体最明显
4.腺体：分泌增加。泪腺，汗腺，唾液腺， 支气管腺体，胃腺等。新斯的明引起胃酸分 泌增加。 5.心血管：心率减慢，传导减慢。心输出量 ↓，血压↓。延髓血管运动中枢。 →新斯的明用于阵发性室上性心动过速。 6.中枢作用：改善记忆；中枢兴奋。 →阿尔兹海默病－他克林，多奈哌齐，利凡 斯的明，加兰他敏等。
●溶解度大
●肌注或静注
●溶解度低
●只能静注
●无刺激性,不良反应少 ●刺激性大,不良反应多
●疗效差异大:对内吸磷，马
拉硫磷和对硫磷中毒疗效 好；敌百虫,敌敌畏稍差; 乐果则无效
机制
●可恢复胆碱酯酶活性
●直接与体内游离的有机磷酸酯结合. 生成 无毒的磷酰化解磷定排出体外
疗效
恢复酶的活性 迅速解除骨骼肌震颤症状 对体内已积聚的ACh所产生的M样症状无对
胆碱受体激动药
乙酰胆碱 （acetylcholine，ACh）
激动M、N受体。选择性差，不稳定。 1、心血管系统
（1）血管扩张作用：小剂量iv，血管扩张，血 压下降，反射性心率加快。
血管内皮细胞M3受体激动→NO释放→平滑肌松弛 交感神经末梢释放NA减少
（2）心脏：
M受体激动---抑制：抑制窦房结自动除极，减慢心率； 延长房室结和普肯耶纤维不应期，减慢传导；缩短心 房不应期和动作电位时程；抑制心肌收缩力。 N1受体激动---兴奋：较大剂量时出现心肌收缩加强， 血管收缩，血压升高。
2、胃肠道：平滑肌收缩加强，胃肠蠕动增 加，腺体分泌增加。恶心，嗳气，呕吐， 腹痛，排便。 3、泌尿道：泌尿道平滑肌蠕动增加，膀胱 逼尿肌收缩 4、其他：腺体分泌增加，支气管平滑肌收 缩，瞳孔缩小，骨骼肌收缩等。
毛果芸香碱
(pilocarpine)
药理作用：选择性激动M受体， 以眼和腺体最明显
4.腺体：分泌增加。泪腺，汗腺，唾液腺， 支气管腺体，胃腺等。新斯的明引起胃酸分 泌增加。 5.心血管：心率减慢，传导减慢。心输出量 ↓，血压↓。延髓血管运动中枢。 →新斯的明用于阵发性室上性心动过速。 6.中枢作用：改善记忆；中枢兴奋。 →阿尔兹海默病－他克林，多奈哌齐，利凡 斯的明，加兰他敏等。
●溶解度大
●肌注或静注
●溶解度低
●只能静注
●无刺激性,不良反应少 ●刺激性大,不良反应多
●疗效差异大:对内吸磷，马
拉硫磷和对硫磷中毒疗效 好；敌百虫,敌敌畏稍差; 乐果则无效
机制
●可恢复胆碱酯酶活性
●直接与体内游离的有机磷酸酯结合. 生成 无毒的磷酰化解磷定排出体外
疗效
恢复酶的活性 迅速解除骨骼肌震颤症状 对体内已积聚的ACh所产生的M样症状无对
传出神经系统药理—拟胆碱药(护理药理学,高职高专)
传出神经系 统递质
传出神经系统 受体
传出神经系 统药物分类
N受体 分布
N1 神经节
N2 骨骼肌
激动时产生的效应
副交感神经节：胃肠、膀胱平滑肌收缩、腺体分泌↑ 交感神经节：心脏兴奋、血管收缩、血压↑
骨骼肌收缩—颤抖、抽搐等
教学目标
传出神经系 统的分类
传出神经系 统递质
传出神经系统 受体
传出神经系 统药物分类
教学目标
知识拓展——眼压与青光眼
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
正常
闭角型青光眼
教学目标
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
毛果芸香碱 (Pilocarpine，匹鲁卡品)
教学目标
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
【药理作用】
选择性激动M受体，对眼睛和腺体作用最明显 。
教学目标
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
1．该病人选用毛果芸香碱治疗的原因是什么？
2．毛果芸香碱为什么不口服给药？
教学目标
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
知识拓展——眼压与青光眼
眼压是眼内容物对眼球壁产生的压力，尤其
是房水。房水不断
循环，维持着一
定的眼压。若房
水回流不畅，则
可致眼压升高。
病理性高眼压合
并视功能障碍即 称为青光眼。
房水循环
瞳孔括约肌收缩：瞳孔缩小 睫状肌收缩：近视
腺体
汗腺：分泌↑—盗汗 唾液腺：分泌统的分类
传出神经系 统递质
传出神经系统 受体
传出神经系 统药物分类
M样作用 心抑制，血管宽；血压降，身出汗； 胃肠痉，气管挛；瞳孔小，口流涎。
教学目标
传出神经系统 受体
传出神经系 统药物分类
N受体 分布
N1 神经节
N2 骨骼肌
激动时产生的效应
副交感神经节：胃肠、膀胱平滑肌收缩、腺体分泌↑ 交感神经节：心脏兴奋、血管收缩、血压↑
骨骼肌收缩—颤抖、抽搐等
教学目标
传出神经系 统的分类
传出神经系 统递质
传出神经系统 受体
传出神经系 统药物分类
教学目标
知识拓展——眼压与青光眼
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
正常
闭角型青光眼
教学目标
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
毛果芸香碱 (Pilocarpine，匹鲁卡品)
教学目标
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
【药理作用】
选择性激动M受体，对眼睛和腺体作用最明显 。
教学目标
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
1．该病人选用毛果芸香碱治疗的原因是什么？
2．毛果芸香碱为什么不口服给药？
教学目标
M胆碱受体激 动药
抗胆碱酯酶 药
知识拓展——眼压与青光眼
眼压是眼内容物对眼球壁产生的压力，尤其
是房水。房水不断
循环，维持着一
定的眼压。若房
水回流不畅，则
可致眼压升高。
病理性高眼压合
并视功能障碍即 称为青光眼。
房水循环
瞳孔括约肌收缩：瞳孔缩小 睫状肌收缩：近视
腺体
汗腺：分泌↑—盗汗 唾液腺：分泌统的分类
传出神经系 统递质
传出神经系统 受体
传出神经系 统药物分类
M样作用 心抑制，血管宽；血压降，身出汗； 胃肠痉，气管挛；瞳孔小，口流涎。
教学目标
药理学第六章拟胆碱药
药理作用与机制
药理作用
拟胆碱药主要通过与胆碱受体结合， 激活受体，发挥拟胆碱作用。
机制
拟胆碱药通过与胆碱受体结合，激活 受体，促进神经递质临床应用与注意事项
临床应用
拟胆碱药主要用于治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
注意事项
使用拟胆碱药时，应注意观察不良反应，如口干、眼干、便秘等，并避免与抗胆碱酯酶药物同时使用，以免产生 药物相互作用。
详细描述
烟碱样受体激动药主要激动神经系统中的 N胆碱受体，发挥兴奋性神经递质的作用 ，促进神经冲动的传递。该类药物主要用 于治疗神经系统疾病和疼痛，常见的药物 有尼古丁、吡啶等。
03
CATALOGUE
胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类
有机磷酸酯类是胆碱酯酶抑制药中的一 种，通过与胆碱酯酶结合，使其失去水 解乙酰胆碱的能力，从而造成乙酰胆碱 在突触后膜堆积，突触后膜持续性兴奋
合成方法改进
不断改进药物的合成方法，降低 生产成本，提高生产效率，以满 足市场需求。
药物作用机制研究
胆碱能受体亚型选择性
研究不同拟胆碱药对胆碱能受体亚型的选择性，了解药物作用的 特异性，为新药研发提供理论支持。
药物代谢动力学
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解药物在体内的动 态变化，为药物的合理使用提供依据。
常用的乙酰胆碱酯酶复活药有碘解磷定、氯解磷定等。
04
CATALOGUE
胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药是一类能与 胆碱受体结合，妨碍ACh与胆 碱受体结合的药物，从而拮抗
拟胆碱作用。
阿托品是M胆碱受体阻断药的 代表药物，它主要拮抗M受体
，对N受体作用较弱。
药理学实验5 拟胆碱药与抗胆碱药对兔眼瞳孔的作用
【实验材料】
器材：兔固定箱、1ml注射器、测瞳尺、 剪刀。 药品：1%硫酸阿托品溶液、1%硝酸毛 果芸香碱溶液。 动物：家兔
【实验方法】 1．取家兔1只，放入兔固定箱内，剪去眼睫毛，
在自然光线下测量并记录两眼正常瞳孔直径，然后
按下列顺序给药(每眼2滴)：左眼滴1%硫酸阿托品 溶液；右眼滴1%硝酸毛果芸香碱溶液。 2．滴药10min后，在同样强度的光线下，再分 别测量并记录家兔左右眼瞳孔大小。如滴1%硝酸
药理学实验5拟胆碱药与抗胆碱药对兔眼瞳孔的作用由会员分享可在线阅读更多相关药理学实验5拟胆碱药与抗药对兔眼瞳 孔的作用
【实验目的】
观察拟胆碱药、抗胆碱药对瞳孔的作用 并分析其作用机制。
【原理】
M受体激动药通过激动瞳孔括约肌上分 布的M受体，使括约肌向中心方向收缩，开 大肌(瞳孔辐射肌)张力不变，故瞳孔缩小； M受体阻断药通过阻断瞳孔括。
3．实验动物应为一周内未用过眼药者。
【思考题】
通过实验结果分析阿托品与毛果芸香碱 对眼瞳孔的作用有何不同？
毛果芸香碱溶液的瞳孔已明显缩小，则在滴1%硝
酸毛果芸香碱溶液的眼内再滴硫酸阿托品，10min 后再观测瞳孔变化。
【实验结果】
将结果记录于下表中。
【注意事项】
1．测量瞳孔勿刺激角膜，光照强度及角
度须前后一致，否则将影响测瞳结果。
2．各眼滴药量要准确，在眼内停留时间
要一致，以确保药液充分作用。
药理学教案{zx}
、卡巴胆碱仅限眼科局部用药。
（二）受体激动药毛果芸香碱
【作用】毛果芸香碱能直接激动受体，产生样作用，以对眼和腺体的作用尤为明显。
.对眼的作用
（）缩瞳：毛果芸香碱能直接激动瞳孔括约肌上的受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
（）降低眼内压：房水是由睫状体上皮细胞分泌和虹膜后房血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，再由前房角间隙经滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环。房水回流障碍，可引起眼内压升高。毛果芸香碱通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过滤帘经巩膜静脉窦流入血循环，使眼内压降低。
（一）易逆性抗药
新斯的明
【作用】新斯的明主要通过抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱蓄积而呈现样及样作用。其中对骨骼肌兴奋作用最强，因其除能抑制胆碱酯酶外，还能直接兴奋骨骼肌上的受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强。对心血管、腺体、眼等作用较弱。
【临床应用】
.重症肌无力：新斯的明通过兴奋骨骼肌，可改善肌无力症状。
（二）受体激动药毛果芸香碱
二、胆碱酯酶抑制药
（一）可逆性胆碱酯酶抑制药
（二）难逆性胆碱酯酶抑制药
思考题
及
作业题
.如何指导病人正确滴用毛果芸香碱？
.新斯的明治疗重症肌无力的机制是什么?
.为什么有机磷中毒时常将阿托品与解磷定合用解救？
教学
后记
本次课程重点从学生认识有机磷中毒的机制到解救原理的过程培养其思维能力。
（）样症状：骨骼肌兴奋，肌震颤、抽搐→麻痹。
（３）中枢症状：烦躁不安、谵语、抽搐 → 昏迷、呼吸抑制等。
轻度中毒：样症。
中度中毒：症状。
重度中毒：症状中枢症状。
．抢救原则：
（二）受体激动药毛果芸香碱
【作用】毛果芸香碱能直接激动受体，产生样作用，以对眼和腺体的作用尤为明显。
.对眼的作用
（）缩瞳：毛果芸香碱能直接激动瞳孔括约肌上的受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
（）降低眼内压：房水是由睫状体上皮细胞分泌和虹膜后房血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，再由前房角间隙经滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环。房水回流障碍，可引起眼内压升高。毛果芸香碱通过缩瞳作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过滤帘经巩膜静脉窦流入血循环，使眼内压降低。
（一）易逆性抗药
新斯的明
【作用】新斯的明主要通过抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱蓄积而呈现样及样作用。其中对骨骼肌兴奋作用最强，因其除能抑制胆碱酯酶外，还能直接兴奋骨骼肌上的受体及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌兴奋作用较强。对心血管、腺体、眼等作用较弱。
【临床应用】
.重症肌无力：新斯的明通过兴奋骨骼肌，可改善肌无力症状。
（二）受体激动药毛果芸香碱
二、胆碱酯酶抑制药
（一）可逆性胆碱酯酶抑制药
（二）难逆性胆碱酯酶抑制药
思考题
及
作业题
.如何指导病人正确滴用毛果芸香碱？
.新斯的明治疗重症肌无力的机制是什么?
.为什么有机磷中毒时常将阿托品与解磷定合用解救？
教学
后记
本次课程重点从学生认识有机磷中毒的机制到解救原理的过程培养其思维能力。
（）样症状：骨骼肌兴奋，肌震颤、抽搐→麻痹。
（３）中枢症状：烦躁不安、谵语、抽搐 → 昏迷、呼吸抑制等。
轻度中毒：样症。
中度中毒：症状。
重度中毒：症状中枢症状。
．抢救原则：
药理学 拟胆碱药
（0.5%~1.5%滴眼液）
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹鲁卡品)
从毛果芸香属植物中提取的生 物碱
HC CH CH2 C N CH3
O C O CH2
HC CH N
Pilocarpine
出处不详
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
拟胆碱药 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 M受体激动药
毒蕈碱（muscarine)
存在于某些种类的蕈类中
出处不详
毒蕈中毒
出处不详
小结
拟胆碱药分类、作用机制、药理作用 和临床应用（M N受体激动药，M受体 激动药）
临床应用
主要应用于眼科 外用于青光眼（1%～2%滴眼）
➢ 对闭角型疗效好，扩大前房角间隙。 ➢ 对开角型早期有一定疗效。
虹膜炎
➢ 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连
口腔黏膜干燥症 缩瞳
➢ 术后或验光检查眼底后，用毛果芸香碱滴眼以抵消扩瞳药的作用
用于抗胆碱药阿托品中毒的解救
注意事项
滴眼时应压迫内眦，避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因吸收而 产生副作用。
H3C H3C N+ CH2CH2OCOCH3
H3C Acetylcholine (ACh)
H3C H3C N+ CH2CH2OCONH2
H3C Carbacholine
药理作用： 激动M、N受体
M样作用 心血管系统
血管扩张 BP下降，反射性心率加快
• 激动血管内皮细胞M3受体，使NO释放增加 • 激动交感神经末梢突触前膜M1受体，NA释放减少
拟胆碱药
拟胆碱药
直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 （M N受体激动药，M受体激动药）
药理学记忆口诀及笔记
一：毛果芸香碱(匹罗卡品———--拟胆碱药）药理作用：1:对眼睛（缩瞳；降低眼内压；调解痉挛）２:促进腺体分泌（汗腺；唾液腺最为明显)临床应用：１：青光眼２：虹膜炎（与扩瞳药交替使用）３：Ｍ胆碱阻断药中毒（如阿托品)不良反应：流口水；多汗；腹痛；腹泻;支气管痉挛。
二:新斯的明(胆碱酯酶抑制药）药理作用：对胃肠平滑肌和膀胱平滑肌作用较强；对骨骼肌作用最强临床应用：1：重症肌无力2:腹气胀和尿潴留3阵发性室上性心动过速4:肌松药中毒解救（对非除极化型效果明显；对除极化型无效) 不良发生：恶心,呕吐，腹痛腹泻,心动过缓,呼吸困难，肌肉震颤。
对胃肠梗阻，排尿困难，哮喘患者禁用三:阿托品（M受体阻断药）用药理作：1：松弛内脏平滑肌 2：减少腺体分泌 3:兴奋中枢 4：对眼的作用(升高眼内压;扩瞳孔；调解麻痹） 5：对心血管的作用（心率加快；传导加快；血管扩张）临床应用：1:内脏绞痛（对胃肠绞痛及膀胱刺激症效果较好；对肾绞痛和胆绞痛应与哌替啶合用)2：减少腺体分泌（用于麻醉前给药)3：眼科应用(虹膜睫状体炎；眼光配镜）4治疗缓慢性心律失常5:抗休克（用于抢救爆发型流行性脑脊髓膜炎，中毒性痢疾等引起的休克。
对半有高热,心率加快者禁用)6:解救有机磷酯类中毒不良反应:口干，畏光,视近物模糊，及排尿困难体温升高等症状四;山莨菪碱（654—2）药理作用；1：对胃肠平滑肌和血管平滑肌的解痉作用与阿托品相同2：对眼和腺体的作用比阿托品弱3中枢作用不明显五：肾上腺素（AD—A,B受体激动药）药理作用：1：兴奋心脏2:对血管的作用（A受体激动-——-—皮肤,黏膜和内脏血管收缩。
B受体激动——-- 骨骼肌血管和冠状动脉舒张）3：对血压的影响（治疗量--—-—收升舒不变。
大剂量--—-收舒都升）4：扩张支气管5：影响代谢（代谢加快，分解加速，耗氧增加）临床应用：1：心脏骤停（用药方法：AD+阿托品+利多卡因）2过敏性休克（1：首选药 2：一般皮下注射或肌内注射，必要时也可生理盐水稀释十倍缓慢静脉注射)3:支气管哮喘4:与局麻药配伍(延长局麻时间，减少麻药中毒）5:局部止血（当鼻出血时可用棉球吸取0.01的AD堵塞出血处六：多巴胺（DA-———AB受体激动药）药理作用：口服无效1:兴奋心脏2：对血管的作用（治疗量-———肾和肠黏膜血管舒张,皮肤黏膜血管收缩。
中西医结合药理学拟胆碱药练习题及答案解析
中西医结合药理学-拟胆碱药练习题及答案解析一、A11、术后出现尿潴留，宜选用下述何种药物进行治疗A、安定B、阿托品C、毒扁豆碱D、新斯的明E、毛果芸香碱2、新斯的明对下列何种肌肉作用最强A、骨骼肌B、血管平滑肌C、胃肠平滑肌D、膀胱平滑肌E、支气管平滑肌3、重症肌无力病人应选用A、毒扁豆碱B、氯磷定C、新斯的明D、阿托品E、毛果芸香碱4、毛果芸香碱促进腺体分泌最明显的是A、泪腺、胃腺B、泪腺、胰腺C、汗腺、唾液腺D、胰腺、小肠腺E、呼吸道腺体、小肠腺体5、毛果芸香碱滴眼后会产生哪些症状A、缩瞳、升眼压，调节麻痹B、扩瞳、降眼压，调节痉挛C、缩瞳、升眼压，调节痉挛D、缩瞳、降眼压，调节痉挛E、扩瞳、升眼压，调节麻痹6、有关毛果芸香碱的叙述，错误的是A、能直接激动M受体，产生M样作用B、可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加C、常用制剂为1%滴眼液D、可用于治疗青光眼E、可使眼内压升高7、毛果芸香碱不具有的药理作用是A、胃肠道平滑肌收缩B、腺体分泌增加C、心率减慢D、骨骼肌收缩E、眼内压减低二、B1、A.毛果芸香碱B.新斯的明C.阿托品D.度冷丁E.吗啡<1>、可用于阵发性室上性心动过速的是<2>、可用于治疗青光眼的是答案部分一、A1【正确答案】D【答案解析】新斯的明能够兴奋平滑肌，收缩胃肠道和膀胱等平滑肌作用较强，可用于增加胃肠蠕动和膀胱张力，从而促进排气、排尿。
［该题针对“拟胆碱药,拟胆碱药”知识点进行考核】【正确答案】A【答案解析】新斯的明抑制胆碱酯酶活性。
其特点为对骨骼肌作用最强，对胃肠道和膀胱平滑肌作用较强，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。
【该题针对“拟胆碱药,拟胆碱药”知识点进行考核】【正确答案】C【答案解析】重症肌无力是一种自身免疫性疾病，体内产生抗N2受体的抗体，使神经肌肉传递功能障碍，骨骼肌呈进行性收缩无力。
表现为眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难。
严重者呼吸困难。
【精品课程】医科大学专业课程《药理学》优质教案----第六章拟胆碱药
2.虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。
3.M受体阻断药中毒。
【不良反应】眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
三、胆碱酯酶抑制药
胆碱酯酶抑制药能与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢释放的Ach蓄积，产生M样作用和N样作用。
目的要求
1.掌握：毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应；新斯的明的药理作
用特点、用途。
2.了解：其他拟胆碱药的特点。
本课重点
1.M受体激动药（毛果芸香碱）的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。
2.新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。
本课难点
1.毛果芸香碱缩瞳、降低眼内压、调节痉挛的机制。
2.新斯的明的作用机制。
教
学
进
程
导入新课
提问：简述传出神经的受体与效应
教学内容的时间分配
1.提问上节课内容 （5分钟）
2.M、N受体激动药 （15分钟）
3.M受体激动药 （35分钟）
4.易逆性抗AchE药 （40分钟）
5.总结 （5分钟）
本课总结
胆碱受体激动药分为M、N受体激动药、M受体激动药等，毛果芸香碱是M受体激动药；胆碱酯酶抑制药能与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢释放的Ach蓄积，产生M样作用和N样作用。它可分为易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药，前者主要学习新斯的明，后者主要为有机磷酸酯类农药杀虫剂。
（2）腹胀气和尿潴留 （首选）
(3)阵发性室上性心动过速
(4)非除极化肌松药（箭毒）过量中毒的解救
【不良反应】
胆碱能危象。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。
3.M受体阻断药中毒。
【不良反应】眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。
三、胆碱酯酶抑制药
胆碱酯酶抑制药能与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢释放的Ach蓄积，产生M样作用和N样作用。
目的要求
1.掌握：毛果芸香碱的药理作用、临床应用、不良反应；新斯的明的药理作
用特点、用途。
2.了解：其他拟胆碱药的特点。
本课重点
1.M受体激动药（毛果芸香碱）的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。
2.新斯的明的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌证。
本课难点
1.毛果芸香碱缩瞳、降低眼内压、调节痉挛的机制。
2.新斯的明的作用机制。
教
学
进
程
导入新课
提问：简述传出神经的受体与效应
教学内容的时间分配
1.提问上节课内容 （5分钟）
2.M、N受体激动药 （15分钟）
3.M受体激动药 （35分钟）
4.易逆性抗AchE药 （40分钟）
5.总结 （5分钟）
本课总结
胆碱受体激动药分为M、N受体激动药、M受体激动药等，毛果芸香碱是M受体激动药；胆碱酯酶抑制药能与胆碱酯酶结合，抑制其活性，导致胆碱能神经末梢释放的Ach蓄积，产生M样作用和N样作用。它可分为易逆性抗胆碱酯酶药和难逆性抗胆碱酯酶药，前者主要学习新斯的明，后者主要为有机磷酸酯类农药杀虫剂。
（2）腹胀气和尿潴留 （首选）
(3)阵发性室上性心动过速
(4)非除极化肌松药（箭毒）过量中毒的解救
【不良反应】
胆碱能危象。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。
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安贝氯铵（ambenonium chloride）：用于重症肌无力。
29
毒扁豆碱 （physostigmine ，依色林）
药理作用
外周：与新斯的明相似 CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制。 眼睛：缩瞳、降眼压、调节痉挛。
30
毒扁豆碱
临床应用
青光眼:与毛果芸香碱比较作用强而持久。刺激性 强，长期应用不易耐受。治疗时可用本药滴眼数次， 后用毛果芸香碱维持。
AchM1
NA
•Sympathetic nerve
6
M样作用—心血管系统
负性传导作用：延长 房室结和普肯野纤维 不应期，减慢传导
负性肌力作用：① 主 要作用于心房肌 ② ACh 兴奋交感神经突 触前膜M受体，抑制NE 释放。
缩短心房不应期
7
M样作用—平滑肌
胃肠道：↑收缩和频率、↑分泌→恶心，呕吐，嗳气， 腹痛，排便↑
根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速 度的快慢，可将其分为两类：
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
25
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（neostigmine）
药理作用：
胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强； 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。 对骨骼肌兴奋作用强大：
20
N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）
由烟草中提取的生物碱，激动 NN及NM受体。
作用广泛、复杂，无临床使用价 值。
与癌症、冠心病等发生关系密切。
21
抗胆碱酯酶药和酶复活药
胆碱酯酶抑制剂
易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷
胆碱酯酶复活剂：解磷定
拟胆碱药
1
胆碱受体激动药 （cholinoceptor agonists）
定义：可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类 似的作用。
分类：
M胆碱受体激动药
胆碱酯类：Ach、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 拟胆碱生物碱：毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱
N胆碱受体激动药：烟碱
2
完全受体激动药-胆碱酯类
18
临床应用：主要应用于眼科
用于青光眼（1%～2%滴眼） 虹膜炎：与扩瞳药交替使用，
防止虹膜与晶状体粘连 其他：颈部放射后口腔干燥等。
注意事项：滴眼时应压迫内眦，
避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因 吸收而产生副作用。
青光眼
虹膜炎
19
毒蕈碱(muscarine)
存在于某些种类的蕈类中， 如捕蝇菌、丝盖伞菌、杯 伞菌。
抑制AChE的活性，使ACh破坏减少； 对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用； 促进运动神经末梢释放ACh。
26
新斯的明
临床应用
重症肌无力 手术后腹气胀和尿渚留 肌松药过量中毒（非去极化型：筒箭毒碱）， 阿托品中毒：对抗外周症状（对中枢症状无效） 阵发性室上性心动过速：拟胆碱作用
泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,→ 膀胱排空↑ 气管：收缩
8
M样作用
腺体：泪腺、气管和支气管腺、消化道腺体、 汗腺分泌增加。
眼：局部滴眼，瞳孔缩小、调节痉挛（近视）。
9
N 样作用
兴奋神经节的N1受体：引起植物神经都兴奋的效 应，结果通常由占支配地位的神经决定。
兴奋神经肌肉接头处的N2受体，引起骨骼肌收缩
27
新斯的明
不良反应
恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉颤动－“胆碱 能危象”
禁忌症
机械性肠梗阻 尿路梗阻
28
同类药物
吡斯的明（pyridostigmine）：作用时间长，用于治疗 重症肌无力、麻痹性肠梗阻、术后尿潴留。
依酚氯铵（edrophonium chloride）：作用时间短，用 于诊断重症肌无力。
中药麻醉催醒； 对抗阿托品中毒。
31
其它
他克林 多奈哌齐 利凡斯的明 加兰他敏
治疗阿碱酯酶复活药是一类
能使已被有机磷酸酯类
抑制的AChE恢复活性的
药物.常用的有碘解磷定
PAM
和氯解磷定等.
33
碘解磷定（PAM）
药理作用
恢复AChE的活性 直接结合有机磷酸酯
乙酰胆碱（Acetylcholine,ACh）
可人工合成，化学性质不稳定，遇水易分解。 在体内迅速被胆碱酯酶水解失效。 无临床应用价值，仅作为工具药。
3
Ach药理作用
M样作用
心血管系统：心脏、血管。 平滑肌：胃肠道、泌尿道等。 眼 腺体：泪腺、气管、唾液腺、消化腺等。
10
中枢作用
ACh不易通过血脑屏障，因而对中枢作用 不明显。
11
生物碱类
毛果芸香碱（Pilocarpine，匹鲁卡品）
药物来源：为从毛果芸香属植物中提取的生物碱。
12
药理作用
选择性激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体作用极为明显，对心血管、胃肠道
平滑肌作用弱。
缩瞳
降眼 压
22
胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）
胆碱 酯酶
乙酰胆碱 酯酶（AChE）
底物 Ach
丁酰胆碱 酯酶（BChE）
底物 琥珀胆碱
胆碱能神经末梢突触 间隙、神经肌肉接头
血浆、肝、肾、 肠及神经胶质细胞
23
乙酰 胆碱 酯酶 水解 乙酰 胆碱 的过
程
24
抗胆碱酯酶药
能抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢释放的 乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，表现出M和N样作 用。
N样作用：神经节和骨骼肌。 中枢作用
4
M样作用—心血管系统
舒张血管（小剂量）：
ACh
兴奋EC上M3-R→ EDRF
M3R
释放 →VSMC松弛
5
M样作用—心血管系统
负性频率作用：兴奋M2-R，使舒张期自动除极 化延缓，使窦性心率减慢
Ｍ
M2
β１
•Parasympathetic nerve
毛果 芸香 碱
调节 痉挛
13
眼睛结构示意图
14
缩瞳
15
药理作用—降低眼内压
睫状体上皮细胞分泌 血管渗透
房水 →瞳孔 →前房 →前房角间隙 →巩膜静脉窦 →体循环
变窄
血管硬化
16 闭角型青光眼 开角型青光眼
药理作用—调节痉挛
瞳孔扩大、视远物清楚 远物
瞳孔缩小、视近物清楚 近物
17
药理作用
腺体：汗腺、唾液腺分泌明显增加，泪腺、胃 腺、胰腺、肠腺、呼吸道腺体分泌增加。
29
毒扁豆碱 （physostigmine ，依色林）
药理作用
外周：与新斯的明相似 CNS：小剂量兴奋，大剂量抑制。 眼睛：缩瞳、降眼压、调节痉挛。
30
毒扁豆碱
临床应用
青光眼:与毛果芸香碱比较作用强而持久。刺激性 强，长期应用不易耐受。治疗时可用本药滴眼数次， 后用毛果芸香碱维持。
AchM1
NA
•Sympathetic nerve
6
M样作用—心血管系统
负性传导作用：延长 房室结和普肯野纤维 不应期，减慢传导
负性肌力作用：① 主 要作用于心房肌 ② ACh 兴奋交感神经突 触前膜M受体，抑制NE 释放。
缩短心房不应期
7
M样作用—平滑肌
胃肠道：↑收缩和频率、↑分泌→恶心，呕吐，嗳气， 腹痛，排便↑
根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速 度的快慢，可将其分为两类：
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
25
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明（neostigmine）
药理作用：
胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强； 对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱。 对骨骼肌兴奋作用强大：
20
N胆碱受体激动药
烟碱（nicotine，尼古丁）
由烟草中提取的生物碱，激动 NN及NM受体。
作用广泛、复杂，无临床使用价 值。
与癌症、冠心病等发生关系密切。
21
抗胆碱酯酶药和酶复活药
胆碱酯酶抑制剂
易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷
胆碱酯酶复活剂：解磷定
拟胆碱药
1
胆碱受体激动药 （cholinoceptor agonists）
定义：可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类 似的作用。
分类：
M胆碱受体激动药
胆碱酯类：Ach、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 拟胆碱生物碱：毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱
N胆碱受体激动药：烟碱
2
完全受体激动药-胆碱酯类
18
临床应用：主要应用于眼科
用于青光眼（1%～2%滴眼） 虹膜炎：与扩瞳药交替使用，
防止虹膜与晶状体粘连 其他：颈部放射后口腔干燥等。
注意事项：滴眼时应压迫内眦，
避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因 吸收而产生副作用。
青光眼
虹膜炎
19
毒蕈碱(muscarine)
存在于某些种类的蕈类中， 如捕蝇菌、丝盖伞菌、杯 伞菌。
抑制AChE的活性，使ACh破坏减少； 对骨骼肌运动终板上的N2受体有直接兴奋作用； 促进运动神经末梢释放ACh。
26
新斯的明
临床应用
重症肌无力 手术后腹气胀和尿渚留 肌松药过量中毒（非去极化型：筒箭毒碱）， 阿托品中毒：对抗外周症状（对中枢症状无效） 阵发性室上性心动过速：拟胆碱作用
泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张,→ 膀胱排空↑ 气管：收缩
8
M样作用
腺体：泪腺、气管和支气管腺、消化道腺体、 汗腺分泌增加。
眼：局部滴眼，瞳孔缩小、调节痉挛（近视）。
9
N 样作用
兴奋神经节的N1受体：引起植物神经都兴奋的效 应，结果通常由占支配地位的神经决定。
兴奋神经肌肉接头处的N2受体，引起骨骼肌收缩
27
新斯的明
不良反应
恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌肉颤动－“胆碱 能危象”
禁忌症
机械性肠梗阻 尿路梗阻
28
同类药物
吡斯的明（pyridostigmine）：作用时间长，用于治疗 重症肌无力、麻痹性肠梗阻、术后尿潴留。
依酚氯铵（edrophonium chloride）：作用时间短，用 于诊断重症肌无力。
中药麻醉催醒； 对抗阿托品中毒。
31
其它
他克林 多奈哌齐 利凡斯的明 加兰他敏
治疗阿碱酯酶复活药是一类
能使已被有机磷酸酯类
抑制的AChE恢复活性的
药物.常用的有碘解磷定
PAM
和氯解磷定等.
33
碘解磷定（PAM）
药理作用
恢复AChE的活性 直接结合有机磷酸酯
乙酰胆碱（Acetylcholine,ACh）
可人工合成，化学性质不稳定，遇水易分解。 在体内迅速被胆碱酯酶水解失效。 无临床应用价值，仅作为工具药。
3
Ach药理作用
M样作用
心血管系统：心脏、血管。 平滑肌：胃肠道、泌尿道等。 眼 腺体：泪腺、气管、唾液腺、消化腺等。
10
中枢作用
ACh不易通过血脑屏障，因而对中枢作用 不明显。
11
生物碱类
毛果芸香碱（Pilocarpine，匹鲁卡品）
药物来源：为从毛果芸香属植物中提取的生物碱。
12
药理作用
选择性激动M胆碱受体，产生M样作用 特点：对眼和腺体作用极为明显，对心血管、胃肠道
平滑肌作用弱。
缩瞳
降眼 压
22
胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）
胆碱 酯酶
乙酰胆碱 酯酶（AChE）
底物 Ach
丁酰胆碱 酯酶（BChE）
底物 琥珀胆碱
胆碱能神经末梢突触 间隙、神经肌肉接头
血浆、肝、肾、 肠及神经胶质细胞
23
乙酰 胆碱 酯酶 水解 乙酰 胆碱 的过
程
24
抗胆碱酯酶药
能抑制乙酰胆碱酯酶，使胆碱能神经末梢释放的 乙酰胆碱免遭水解而大量堆积，表现出M和N样作 用。
N样作用：神经节和骨骼肌。 中枢作用
4
M样作用—心血管系统
舒张血管（小剂量）：
ACh
兴奋EC上M3-R→ EDRF
M3R
释放 →VSMC松弛
5
M样作用—心血管系统
负性频率作用：兴奋M2-R，使舒张期自动除极 化延缓，使窦性心率减慢
Ｍ
M2
β１
•Parasympathetic nerve
毛果 芸香 碱
调节 痉挛
13
眼睛结构示意图
14
缩瞳
15
药理作用—降低眼内压
睫状体上皮细胞分泌 血管渗透
房水 →瞳孔 →前房 →前房角间隙 →巩膜静脉窦 →体循环
变窄
血管硬化
16 闭角型青光眼 开角型青光眼
药理作用—调节痉挛
瞳孔扩大、视远物清楚 远物
瞳孔缩小、视近物清楚 近物
17
药理作用
腺体：汗腺、唾液腺分泌明显增加，泪腺、胃 腺、胰腺、肠腺、呼吸道腺体分泌增加。