药理学课件 6拟胆碱药
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药理学第六章拟胆碱药
药理作用与机制
药理作用
拟胆碱药主要通过与胆碱受体结合， 激活受体，发挥拟胆碱作用。
机制
拟胆碱药通过与胆碱受体结合，激活 受体，促进神经递质临床应用与注意事项
临床应用
拟胆碱药主要用于治疗神经系统疾病，如帕金森病、阿尔茨海默病等。
注意事项
使用拟胆碱药时，应注意观察不良反应，如口干、眼干、便秘等，并避免与抗胆碱酯酶药物同时使用，以免产生 药物相互作用。
详细描述
烟碱样受体激动药主要激动神经系统中的 N胆碱受体，发挥兴奋性神经递质的作用 ，促进神经冲动的传递。该类药物主要用 于治疗神经系统疾病和疼痛，常见的药物 有尼古丁、吡啶等。
03
CATALOGUE
胆碱酯酶抑制药
有机磷酸酯类
有机磷酸酯类是胆碱酯酶抑制药中的一 种，通过与胆碱酯酶结合，使其失去水 解乙酰胆碱的能力，从而造成乙酰胆碱 在突触后膜堆积，突触后膜持续性兴奋
合成方法改进
不断改进药物的合成方法，降低 生产成本，提高生产效率，以满 足市场需求。
药物作用机制研究
胆碱能受体亚型选择性
研究不同拟胆碱药对胆碱能受体亚型的选择性，了解药物作用的 特异性，为新药研发提供理论支持。
药物代谢动力学
研究药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程，了解药物在体内的动 态变化，为药物的合理使用提供依据。
常用的乙酰胆碱酯酶复活药有碘解磷定、氯解磷定等。
04
CATALOGUE
胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药是一类能与 胆碱受体结合，妨碍ACh与胆 碱受体结合的药物，从而拮抗
拟胆碱作用。
阿托品是M胆碱受体阻断药的 代表药物，它主要拮抗M受体
，对N受体作用较弱。
拟胆碱药-药理学基础课件
与PAM相似 水溶液较稳定 副作用比PAM少
案例分析
某女，28岁，因婆媳不和喝敌敌畏自杀，一小时后家 人急送乡卫生院抢救。到院时患者面色苍白、流涎、大 汗淋漓，呼吸大蒜味、双手肌纤颤、瞳孔缩小，呼吸18 次/分、心率112次/分，但意识尚清。
因无法洗胃，接诊医师给予阿托品2mg静注，但负责 抢救的院长怕量大了，会出现中毒，于是改为0.5mg。 静注40分钟后，患者中毒症状加剧，接诊医师提出加大 阿托品剂量，但院长只同意再给0.5mg阿托品，2小时后， 患者死亡。
2、慢性中毒
主要表现血中AChE活性下降 临床体征： 神经衰弱症候群、腹胀、多汗、 偶见肌束颤动及瞳孔缩小
中毒诊断及防治
1.诊断 测定红细胞和血浆中的AChE的活性 2.预防
3.急性中毒的治疗
（1）消除毒物，切断毒源 a.清洗皮肤
b.经口中毒：洗胃、导泻 （2）使用解毒药物
1) 阿托品：及早足量反复注射阿托品（阿托品化） 消除M样症状 2) AChE复活药： 消除N症状
开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄， 可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞
主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高 治疗效果：早期毛果芸香碱有一定疗效
2. 原发性干燥综合症
3．虹膜炎 与扩瞳药交替应用 可防止虹膜与晶状体粘连
4．解救阿托品中毒 (泳衣品牌)
三、不良反应
局部作用： a 眼部过敏症状（长时间滴用） b 伴进行性白内障并房角狭窄的开角型青光 眼可发展为闭角型青光眼 c 黄斑裂孔、视网膜脱落、玻璃体积血
1.眼： 急性闭角型青光眼，但不首选 作用快、强、久 局部刺激性大
2.中枢：易入脑，CNS作用明显 中药麻醉催醒
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较
案例分析
某女，28岁，因婆媳不和喝敌敌畏自杀，一小时后家 人急送乡卫生院抢救。到院时患者面色苍白、流涎、大 汗淋漓，呼吸大蒜味、双手肌纤颤、瞳孔缩小，呼吸18 次/分、心率112次/分，但意识尚清。
因无法洗胃，接诊医师给予阿托品2mg静注，但负责 抢救的院长怕量大了，会出现中毒，于是改为0.5mg。 静注40分钟后，患者中毒症状加剧，接诊医师提出加大 阿托品剂量，但院长只同意再给0.5mg阿托品，2小时后， 患者死亡。
2、慢性中毒
主要表现血中AChE活性下降 临床体征： 神经衰弱症候群、腹胀、多汗、 偶见肌束颤动及瞳孔缩小
中毒诊断及防治
1.诊断 测定红细胞和血浆中的AChE的活性 2.预防
3.急性中毒的治疗
（1）消除毒物，切断毒源 a.清洗皮肤
b.经口中毒：洗胃、导泻 （2）使用解毒药物
1) 阿托品：及早足量反复注射阿托品（阿托品化） 消除M样症状 2) AChE复活药： 消除N症状
开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄， 可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞
主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高 治疗效果：早期毛果芸香碱有一定疗效
2. 原发性干燥综合症
3．虹膜炎 与扩瞳药交替应用 可防止虹膜与晶状体粘连
4．解救阿托品中毒 (泳衣品牌)
三、不良反应
局部作用： a 眼部过敏症状（长时间滴用） b 伴进行性白内障并房角狭窄的开角型青光 眼可发展为闭角型青光眼 c 黄斑裂孔、视网膜脱落、玻璃体积血
1.眼： 急性闭角型青光眼，但不首选 作用快、强、久 局部刺激性大
2.中枢：易入脑，CNS作用明显 中药麻醉催醒
毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的比较
《拟胆碱药》PPT课件
医学PPT
14
2．腺体：腺体分泌增加，
以汗腺和唾液腺最为明显。
3.平滑肌：
兴奋肠道平滑肌、
支气管平滑肌及膀胱、
胆囊和胆道平滑肌
医学PPT
15
临床用途
青光眼
开角型 闭角型
虹膜炎
(与扩瞳药交替使用）
口腔干燥
医学PPT
16
[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。
剂量过大或口服给药时可出现M受体过度 兴奋的症状。
负性频率
收缩细支气管平滑肌
负性传导
收缩输尿管平滑肌
负性肌力作用 心排出量下降
兴奋中枢 高剂量引起抑制或麻痹心血管系统
医学PPT
28
【临床应用】
24
抗胆碱酯酶药
ACH
ACHE
易逆性抗胆碱酯酶药 （ 例：新斯的明、毒扁豆碱、 吡斯的明、依酚氯铵） 难逆性抗胆碱酯酶药 （例：碘解磷定）
乙酰胆碱+ 乙酸
N受体 M受体
医学PPT
25
易逆性抗AchE药的一般特性
【药理作用】 眼、胃肠道、骨骼肌、心血管、腺体等
眼 缩瞳 调节痉挛 降低眼内压
胃肠道 胃收缩，胃酸分泌 食道蠕动， 张力增加 小肠、大肠(尤其结肠)活动 肠内容排出
第六章 胆碱受体激动药
cholinoceptor agonists
医学PPT
1
熟悉 毛果芸香碱的药理作用及临床应用
了解 胆碱酯类
医学PPT
2
拟胆碱药(cholinergic drugs)
作用结果
作用与胆碱能神经递质ACh相 似的药物
类别
1.胆碱受体激动药：直接作用于胆碱受体 2.胆碱酯酶抑制药：间接作用于胆碱酯酶
拟胆碱药—抗胆碱酯酶药(药理学课件)
青光眼是我国主要致盲原因之一，而且青光眼引起的视功能损伤 是不可逆的，如不及时治疗，视野可以全部丧失而至失明。后果极为 严重。
知识链接
青光眼
青光眼 视力缺损
阵发性室上性心 颤等。过量可引起“胆碱能 力减弱，拮抗新斯的明的
动过速
危象”
作用，本药不宜与上述药
物合用。
非除极化型肌 机械性肠梗阻、尿路梗阻和 松 药 过 量 中 毒 支气管哮喘患者禁用
的解救
新斯的明知识点的思维导图
重症肌无力
易逆性胆碱酯酶抑制药
药物
作用
临床应用
毒扁豆 外周作用与新斯的明相似；中枢作 主 要 用 于 治 疗 青 光 眼 ， 常 以 碱 用表现为小剂量兴奋，大剂量抑制 0.25%溶液滴眼。
项目六 拟胆碱药
易逆性胆碱酯酶抑制药
新斯的明
药物
作用
临床应用
不良反应
药物相互作用
新斯的明
兴奋骨骼肌 兴奋平滑肌 抑制心脏
其他
重症肌无力
术后腹气胀和尿 储留
治疗量时不良反应较少，可 引起恶心、呕吐、腹痛、心 动过缓、呼吸困难、肌肉震
静脉注射氨基糖苷类、林 可霉素类、多粘菌素类、 利多卡因等可使骨骼肌张
吡斯的 与新斯的明相似，起效缓慢，作用 主要用于重症肌无力，也可用于
明 维持时间较长
腹气胀和尿潴留。
安贝氯 与新斯的明相似，作用维持时间较 铵长
用于重症肌无，尤其是不能很 好耐受新斯的明或吡斯的明的患
者。
知识链接
青光眼
青光眼是指眼内压间断或持续升高的一种眼病，持续的高眼压可 以给眼球各部分组织和视功能带来损害，出现视功能障碍，并伴有视 网膜形态学变化的疾病，因瞳孔多少带有青绿色，故有此名。眼压增 高的原因是房水循环的动态平衡受到了破坏。多数是房水流出障碍， 如前房角狭窄甚至关闭、小梁硬化等。
第6章 拟胆碱药ppt课件
危害的50—60倍
2018/11/5
20
2018/11/5 21 吸进去自杀，吐出来他杀，一人吸烟，全家受害
第二节
胆碱酯酶抑制药
易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等
抗胆碱酯酶药
难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
2018/11/5 22
一、易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明
[体内过程] 1、不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角 膜，对眼睛无明显作用。 2、口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大 10倍以上。临床可采用皮下或肌肉注射，静脉 注射有一定危险性。注射后5-10min起作用， 维持2-4h。
3
2018/11/5
一、 M、N受体激动药
乙酰胆碱 M样作用、N样作用
由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临 床实用价值。 Ach主要作为药理学研究的工 具药
2018/11/5 4
卡巴胆碱（氨甲酰胆碱） 卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE 水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选 择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主 要用于局部滴眼以治疗开角型青光眼。
放疗后的口腔干燥。
2018/11/5 13
[不良反应]
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过 大或口服给药时可出现M受体过度兴奋 的症状。可用阿托品对抗。
[注意] ★
滴眼时应将下眼睑拉成杯状，压迫眼内 眦，防止药液吸收产生副作用。
15
2018/11/5
三、N胆碱受体激动药（新）
烟碱(尼古丁）
烟碱是烟叶中的主要成分。国产晒烟中
2018/11/5 23
3、新斯的明在体内部分被血浆假性胆碱酯
酶水解，部分以原形肾排。
药理学《拟胆碱药》课件
抗胆碱酯酶药
水解速度慢
抑制AchE，使Ach免遭水解而大量堆积，表现出M 和N样作用
易逆性 新斯的明，毒扁豆碱
难逆性 有机磷酸酯类
易逆性抗胆碱酯酶药
新斯的明 【药理作用】
1.骨骼肌： 骨骼肌兴奋 2.胃肠：胃肠道平滑肌兴奋、胃酸分泌增加 3.眼： 缩瞳、调节痉挛、降低眼压 4.腺体： 分泌增加
【临床用途】
1.治疗重症肌无力 抑制AchE 直接兴奋N2受体 促进运动神经末梢释放Ach
2.用于术后腹胀气、尿潴留 3.阵发性室上性心动过速 4.对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量
【不良反应 】 【禁忌症】
【临床应用】
毛果芸香碱
C2H5
O
CH2
OG
N CH3 N
对眼的作用⑴ 缩瞳
瞳孔括约肌上M受体 兴奋， 使其收缩，而缩小瞳孔
瞳孔括约肌：M-R，兴奋——缩瞳 虹膜
瞳孔开大肌：-R，兴奋—扩大
虹膜
m
m对眼的作用 ⑵降低眼压
房水产生及回流
瞳孔缩小 虹膜向中心拉紧 根部变薄 角间隙扩大 房水回流↑ 眼内压↓
第六章 拟胆碱药
1、直接作用于受体的拟胆碱药 2、抗胆碱酯酶药
胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体， 产生与乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体 亚型的选择性，可分
1、 M，N胆碱受体激动药:乙酰胆碱 2、M胆碱受体激动药： 毛果芸香碱 3、N 胆碱受体激动药 :烟碱
乙酰胆碱
【药物分子结构】 【药理作用】
前房
对眼的作用(3)调节痉挛
胆碱能N⊕→睫状肌⊕（向瞳孔方向）→ 睫状小 带放松→晶状体变凸，看近物清楚，远物模 糊—调节痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
药理学-拟胆碱药课件
神经节（NN）
自主神经节
兴奋交感、副交感神经
肾上腺髓质
兴奋，释放Ad
骨骼肌
【不良反应及注意事项】
眼科局部用药无明显不良反应。剂量过 大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的 症状。可用阿托品对抗。
滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产 生副作用。
捕蝇蕈中提取，含量低。某些毒蕈中含量高。 误食含毒蕈碱的毒蕈会出现哪些反应？怎样处理？
（二）毒蕈碱（muscarine）
（1）
（2）
（3）
第二节 抗胆碱酯酶药
根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
抗胆碱酯酶药的作用机制
一、易逆性抗胆碱酯酶药
【作用机制】
可逆性抑制胆碱酯酶 直接激动骨骼肌运动终板上的NM受体 促进运动神经末梢的ACh释放
（一）新斯的明（neostimine）
胆碱酯酶（cholinesterase，ChE）
Acetate
Acetyl-group transferred to serine-OH
Acetylcholine binds
Esteratic site
Anionic site
乙h
Ac-serine hydrolysed
心脏 （M2）
窦房结
负性频率
心房
负性肌力 缩短不应期
房室结 普肯耶纤维
负性传导 延长不应期
多发生在生产农药的工人或长期接触农药的人员中。突出表现为血中胆碱酯酶活性显著而持久地下降。主要症状有神经衰弱征候群和腹胀、多汗、偶有肌束颤动及瞳孔缩小。在慢性中毒的基础上，一次稍大剂量的吸收，也可能引起急性毒性发作。
第六章-拟胆碱药抗胆碱药PPT课件
急性中毒的治疗
1、迅速清除毒物 2、尽快使用阿托品（应连续用药至阿 托品化）
尽快使用胆碱酯酶复活药
.
31
（三）胆碱酯酶复活药
碘解磷定（派姆，PAM）
解毒机理
临床应用 对多数有机磷中毒有效，但
对乐果中毒无效。为避免AchE老化，应
及早使用
氯解磷定（PAM-Cl）
给药方便（可肌注、静注），不良
反应小
.
• Organophosphate:
//// P ///
• AchE reactivators:
• PAM:
(CH3) 3-N+ ////=N-HO
.
33
要点总结
• 有机磷的中毒机制 • 解救措施
• 新斯的明禁用于（ ）。 • A 重症肌无力 • B 阵发性室上性心动过速 • C手术后腹气胀 • D 尿路梗塞
拟胆碱药
• 胆碱受体激动剂 • 胆碱酯酶抑制剂
.
1
胆碱受体激动剂
Ｍ、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach） 药理作用
1、心血管系统 2、胃肠道 3、泌尿道 4、腺体及其他
化学：(CH3) 3-N+-CH2CH2OCOCH3
.
2
Ｍ胆碱受体激动药 毛果芸香碱（Pilocarpine）
• B 瞳孔扩大
• C 支气管平滑肌抑制
• D 胃肠平滑肌兴奋
• 5 有关“ACh的M样作用”的叙述，错误的是 （ ）。
• A 小 胃肠平滑肌兴奋 D 瞳. 孔括约肌收缩
37
.
12
毒蕈碱（muscarine） 存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞
菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的Ｍ 样症状，可用阿托品治疗。
1、迅速清除毒物 2、尽快使用阿托品（应连续用药至阿 托品化）
尽快使用胆碱酯酶复活药
.
31
（三）胆碱酯酶复活药
碘解磷定（派姆，PAM）
解毒机理
临床应用 对多数有机磷中毒有效，但
对乐果中毒无效。为避免AchE老化，应
及早使用
氯解磷定（PAM-Cl）
给药方便（可肌注、静注），不良
反应小
.
• Organophosphate:
//// P ///
• AchE reactivators:
• PAM:
(CH3) 3-N+ ////=N-HO
.
33
要点总结
• 有机磷的中毒机制 • 解救措施
• 新斯的明禁用于（ ）。 • A 重症肌无力 • B 阵发性室上性心动过速 • C手术后腹气胀 • D 尿路梗塞
拟胆碱药
• 胆碱受体激动剂 • 胆碱酯酶抑制剂
.
1
胆碱受体激动剂
Ｍ、N胆碱受体激动药
乙酰胆碱（Acetylcholine，Ach） 药理作用
1、心血管系统 2、胃肠道 3、泌尿道 4、腺体及其他
化学：(CH3) 3-N+-CH2CH2OCOCH3
.
2
Ｍ胆碱受体激动药 毛果芸香碱（Pilocarpine）
• B 瞳孔扩大
• C 支气管平滑肌抑制
• D 胃肠平滑肌兴奋
• 5 有关“ACh的M样作用”的叙述，错误的是 （ ）。
• A 小 胃肠平滑肌兴奋 D 瞳. 孔括约肌收缩
37
.
12
毒蕈碱（muscarine） 存在于某些野生蕈中(主要是丝盖伞
菌属及杯伞菌属)。中毒时表现强烈的Ｍ 样症状，可用阿托品治疗。
第六篇拟胆碱药课件
毒蕈碱受体是一种胆碱受体亚型，主要分布在人体的副交感神经节后纤维支配的效 应器细胞膜上。
毒蕈碱受体激动剂能够与毒蕈碱受体结合，发挥拟胆碱作用，如促进胃肠道平滑肌 收缩、增加胃酸分泌等。
毒蕈碱受体激动剂在临床上主要用于治疗某些消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠 溃疡等。
烟碱受体激动剂
烟碱受体是一种胆碱受体亚型 ，主要分布在人体的自主神经 系统和中枢神经系统内。
临床应用前景
适应症拓展
目前拟胆碱药物主要用于治疗神经系统疾病，未来其适应症 范围有望进一步拓展，涵盖更多疾病领域。
个体化治疗
随着精准医疗的发展，拟胆碱药物的临床应用将更加个体化 ，针对不同患者的具体情况制定治疗方案。
研究热点与展望
新型靶点研究
科学家们正在寻找新的药物靶点，以 开发更具针对性的拟胆碱药物，提高 疗效和降低副作用。
适应症
拟胆碱药的适应症还包括有机磷中毒、阿托品中毒等的解救，以及用于手术麻 醉前给药以抑制腺体分泌等。
02 胆碱受体激动剂
乙酰胆碱
01
乙酰胆碱是一种天然的胆碱受体激动剂，主要存在于神 经末梢突触间隙，能够与胆碱受体结合，发挥拟胆碱作 用。
02
乙酰胆碱在人体内具有多种生理功能，如促进神经传导 、参与记忆和学习过程等。
不良反应
溴化物类药物的不良反应 包括头痛、恶心、呕吐等 ，长期使用可能导致眼内 压升高。
碘化物
作用机制
碘化物类药物通过抑制胆 碱酯酶活性，发挥拟胆碱 作用。
药理作用
碘化物类药物主要用于治 疗青光眼和眼肌麻痹等病 症，具有收缩瞳孔和调节 眼压的作用。
不良反应
碘化物类药物的不良反应 包括眼部刺激、过敏反应 等，长期使用可能导致眼 内压升高。
毒蕈碱受体激动剂能够与毒蕈碱受体结合，发挥拟胆碱作用，如促进胃肠道平滑肌 收缩、增加胃酸分泌等。
毒蕈碱受体激动剂在临床上主要用于治疗某些消化系统疾病，如胃溃疡、十二指肠 溃疡等。
烟碱受体激动剂
烟碱受体是一种胆碱受体亚型 ，主要分布在人体的自主神经 系统和中枢神经系统内。
临床应用前景
适应症拓展
目前拟胆碱药物主要用于治疗神经系统疾病，未来其适应症 范围有望进一步拓展，涵盖更多疾病领域。
个体化治疗
随着精准医疗的发展，拟胆碱药物的临床应用将更加个体化 ，针对不同患者的具体情况制定治疗方案。
研究热点与展望
新型靶点研究
科学家们正在寻找新的药物靶点，以 开发更具针对性的拟胆碱药物，提高 疗效和降低副作用。
适应症
拟胆碱药的适应症还包括有机磷中毒、阿托品中毒等的解救，以及用于手术麻 醉前给药以抑制腺体分泌等。
02 胆碱受体激动剂
乙酰胆碱
01
乙酰胆碱是一种天然的胆碱受体激动剂，主要存在于神 经末梢突触间隙，能够与胆碱受体结合，发挥拟胆碱作 用。
02
乙酰胆碱在人体内具有多种生理功能，如促进神经传导 、参与记忆和学习过程等。
不良反应
溴化物类药物的不良反应 包括头痛、恶心、呕吐等 ，长期使用可能导致眼内 压升高。
碘化物
作用机制
碘化物类药物通过抑制胆 碱酯酶活性，发挥拟胆碱 作用。
药理作用
碘化物类药物主要用于治 疗青光眼和眼肌麻痹等病 症，具有收缩瞳孔和调节 眼压的作用。
不良反应
碘化物类药物的不良反应 包括眼部刺激、过敏反应 等，长期使用可能导致眼 内压升高。
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乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇 水易分解，在体内可被AchE迅速水解。
〔药理作用〕
1. M样作用 心 (-) M-R Hr 传导 肌力 血管 (-)内皮M-R EDRF BP
平滑肌: （+）支气管
支气管痉挛
（+）胃肠道
胃肠蠕动
眼： （+）瞳孔括约肌
1.毒扁豆碱（physostigine）
治疗青光眼，作用较毛果芸香碱强而持久， 刺激性大。
2.吡斯的明（pyridostigine）
慢而持久,重症肌无力 p73
（近视眼）
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 〔临床应用〕 1.青光眼 闭角型（前房角狭窄，妨碍房水回流y眼内压
升高）效果好。开角型（小梁内皮细胞变性或脱落，网 眼变窄或闭塞，房水流出障碍）也可用（通过睫状肌的 收缩与牵拉，使小梁网结构发生改变，间隙开大）。 2.虹膜炎 与扩瞳药(阿托品)交替应用，防止虹膜与晶状体 的粘连
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
新斯的明（neostigmine)
1. 药理作用： 对骨骼肌兴奋作用最强 抑制AchE Ach破坏 促进运动神经释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R
骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体 、眼、支气管平滑肌
2. 临床应用 （1）重症肌无力 剂量过大，兴奋转入抑制，
三、 N受体激动药
烟碱（nicotine）
兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
第二节 抗胆碱酯酶药
一、 胆碱酯酶（cholinesterase）
部位
特点
乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强
假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低
(非特异性~)
血浆等
AchE 活性中心
引起“胆碱能危象”，反而加重病情。
（2）术后腹胀气、尿潴留，新斯的明能增加肠蠕 动和膀胱张力，促进排气和排尿。
（3）阵发性室上性心动过速，新斯的明使心脏 ACh积累，减慢心率。
（4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒 3. 不良反应 较少
可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。
胆碱能危象
三、其他易逆性抗胆碱酯酶药
拟胆碱药
M、N激动药 Ach 直接作用（受体） M 激动药 毛果芸香碱
N 激动药 烟碱
易逆性 新斯的明
间接作用（抑制AchE ）
难逆性 有机磷酸酯
第一节 胆碱ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ体激动药
▪ 胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，
产生与Ach相似的作用 按对胆碱受体亚型的选择性分
M、N激动药 M激动药 N激动药
一、 M、N激动药
Ach
AchE
阴离子部位
酯解部位 Ser-OH（色氨酸 ）/His（组氨酸）-咪唑
胆碱 + 乙酸
整个过程80微秒
1分子AchE 每分钟水解3×105个Ach
二、易逆性抗胆碱酯酶药
与AchE 结合，且较牢固，水解较慢，抑制 AchE ，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表 现拟胆碱作用
▪ 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分：
瞳孔缩小
（+）睫状肌
睫状肌收缩
腺体：分泌增加
2. N样作用 剂量较大
全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质 分泌肾上腺素
胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 表现 心血管（+） BP
骨骼肌（+） 3. 临床应用：作用复杂，不良反应多，无应用价值。 氨甲酰胆碱：与乙酰胆碱作用相似，局部滴眼治疗 青光眼
二、 M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品
[ 药理作用]: 选择性激动M受体，产生M样作用，对 眼、腺体作用最明显。
1.眼：
1) 缩瞳：瞳孔虹膜括约肌 M-R 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大
缩瞳 p68
3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫 状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加 ，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊 p69
〔药理作用〕
1. M样作用 心 (-) M-R Hr 传导 肌力 血管 (-)内皮M-R EDRF BP
平滑肌: （+）支气管
支气管痉挛
（+）胃肠道
胃肠蠕动
眼： （+）瞳孔括约肌
1.毒扁豆碱（physostigine）
治疗青光眼，作用较毛果芸香碱强而持久， 刺激性大。
2.吡斯的明（pyridostigine）
慢而持久,重症肌无力 p73
（近视眼）
2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 〔临床应用〕 1.青光眼 闭角型（前房角狭窄，妨碍房水回流y眼内压
升高）效果好。开角型（小梁内皮细胞变性或脱落，网 眼变窄或闭塞，房水流出障碍）也可用（通过睫状肌的 收缩与牵拉，使小梁网结构发生改变，间隙开大）。 2.虹膜炎 与扩瞳药(阿托品)交替应用，防止虹膜与晶状体 的粘连
易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类
新斯的明（neostigmine)
1. 药理作用： 对骨骼肌兴奋作用最强 抑制AchE Ach破坏 促进运动神经释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R
骨骼肌>胃肠道、膀胱平滑肌>心血管、腺体 、眼、支气管平滑肌
2. 临床应用 （1）重症肌无力 剂量过大，兴奋转入抑制，
三、 N受体激动药
烟碱（nicotine）
兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生 广泛、复杂的效应。无临床价值。
第二节 抗胆碱酯酶药
一、 胆碱酯酶（cholinesterase）
部位
特点
乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强
假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低
(非特异性~)
血浆等
AchE 活性中心
引起“胆碱能危象”，反而加重病情。
（2）术后腹胀气、尿潴留，新斯的明能增加肠蠕 动和膀胱张力，促进排气和排尿。
（3）阵发性室上性心动过速，新斯的明使心脏 ACh积累，减慢心率。
（4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒 3. 不良反应 较少
可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。
胆碱能危象
三、其他易逆性抗胆碱酯酶药
拟胆碱药
M、N激动药 Ach 直接作用（受体） M 激动药 毛果芸香碱
N 激动药 烟碱
易逆性 新斯的明
间接作用（抑制AchE ）
难逆性 有机磷酸酯
第一节 胆碱ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ体激动药
▪ 胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，
产生与Ach相似的作用 按对胆碱受体亚型的选择性分
M、N激动药 M激动药 N激动药
一、 M、N激动药
Ach
AchE
阴离子部位
酯解部位 Ser-OH（色氨酸 ）/His（组氨酸）-咪唑
胆碱 + 乙酸
整个过程80微秒
1分子AchE 每分钟水解3×105个Ach
二、易逆性抗胆碱酯酶药
与AchE 结合，且较牢固，水解较慢，抑制 AchE ，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表 现拟胆碱作用
▪ 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分：
瞳孔缩小
（+）睫状肌
睫状肌收缩
腺体：分泌增加
2. N样作用 剂量较大
全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质 分泌肾上腺素
胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 表现 心血管（+） BP
骨骼肌（+） 3. 临床应用：作用复杂，不良反应多，无应用价值。 氨甲酰胆碱：与乙酰胆碱作用相似，局部滴眼治疗 青光眼
二、 M受体激动药
毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品
[ 药理作用]: 选择性激动M受体，产生M样作用，对 眼、腺体作用最明显。
1.眼：
1) 缩瞳：瞳孔虹膜括约肌 M-R 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大
缩瞳 p68
3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫 状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加 ，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊 p69