当代槲皮素等二十八种中药成分对八种口腔致病菌抑制功能的筛选实解析
槲皮素抗菌活性的研究
槲皮素抗菌活性的研究秦晓蓉;张铭金;高绪娜;林义;马利;何思宜【摘要】以大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等为实验菌株,采用药敏纸片法考察槲皮素的抗菌活性.槲皮素对金黄色葡萄球菌的抗菌效果最好,最低杀菌浓度小于0.0061 μmol·mL-1;对胶质芽孢杆菌抗菌效果次之,最低抑菌浓度小于0.0061 μmol·mL-1;对大肠杆菌、苏云金芽孢杆菌、枯草芽孢杆菌、铜绿假单胞菌也有较为明显的抗菌效果,最低抑菌浓度分别为0.0242 μmol·mL-1、0.0061 μmol·mL-1、0.0485μmol·mL-1、0.0121 μmol·mL-1,最低杀菌浓度分别为1.5522 μmol·mL-1、6.2086 μmol·mL-1、3.1043 μmol·mL-1、1.5522 μmol·mL-1;对人仓白杆菌无抗菌效果.槲皮素具有广谱抗菌性,并且对革兰氏阴性菌的抗菌作用强于革兰氏阳性菌.【期刊名称】《化学与生物工程》【年(卷),期】2009(000)004【总页数】4页(P55-57,78)【关键词】槲皮素;最低抑菌浓度;最低杀菌浓度【作者】秦晓蓉;张铭金;高绪娜;林义;马利;何思宜【作者单位】武汉科技大学化学工程与技术学院,湖北,武汉,430081;武汉科技大学化学工程与技术学院,湖北,武汉,430081;中国科学院武汉物理与数学研究所,湖北,武汉,430071;武汉科技大学化学工程与技术学院,湖北,武汉,430081;武汉科技大学化学工程与技术学院,湖北,武汉,430081;武汉科技大学化学工程与技术学院,湖北,武汉,430081;武汉科技大学化学工程与技术学院,湖北,武汉,430081【正文语种】中文【中图分类】Q93槲皮素(Quercetin, Que),属黄酮类化合物,存在于许多植物的花、叶、果实中。
二氢槲皮素的研究进展
生物技术进展2020年㊀第10卷㊀第3期㊀226~233CurrentBiotechnology㊀ISSN2095 ̄2341进展评述Reviews㊀收稿日期:2020 ̄01 ̄15ꎻ接受日期:2020 ̄03 ̄23㊀基金项目:中国农业科学院基本科研业务基金项目(1610042018005)ꎮ㊀联系方式:董潞娜E ̄mail:1581986901@qq.comꎻ∗通信作者王海胜E ̄mail:wanghaisheng@caas.net.cn二氢槲皮素的研究进展董潞娜ꎬ㊀曹浩ꎬ㊀张欣宇ꎬ㊀王海胜∗中国农业科学院研究生院ꎬ北京100081摘㊀要:二氢槲皮素是自然界中一种重要的黄酮类化合物ꎬ主要存在于高寒带落叶松的根部ꎮ由于其具有较好的抗氧化㊁抗肿瘤等生物学活性而被广泛应用于食品领域㊁工业领域和医药领域ꎮ然而ꎬ目前二氢槲皮素的工业化生产仍然依赖于传统的植物提取ꎬ原料稀缺㊁提取难度大㊁产率较低ꎬ阻碍了其工业化应用的推进ꎮ基于此ꎬ主要综述了二氢槲皮素的化学结构及性质㊁生物合成的分子机制㊁生物学活性以及生产工艺的研究进展ꎬ并对未来二氢槲皮素的相关研究趋势进行了展望ꎬ以期为日后二氢槲皮素的生物合成研究提供理论参考ꎮ关键词:二氢槲皮素ꎻ生物学活性ꎻ生产工艺DOI:10.19586/j.2095 ̄2341.2020.0008ResearchProgressonDihydroquercetinDONGLunaꎬCAOHaoꎬZHANGXinyuꎬWANGHaisheng∗GraduateSchoolofChineseAcademyofAgriculturalSciencesꎬBeijing100081ꎬChinaAbstract:DihydroquercetinisanimportantflavonoidcompoundinnatureꎬwhichmainlyexistsintherootofLarixgmeliniiinalpinezone.Ithasbeenwidelyusedinfoodꎬindustryandmedicinefieldsduetoitsgoodbiologicalactivitiessuchasanti ̄oxidationandanti ̄tumor.Howeverꎬatpresentꎬtheindustrialproductionofdihydroquercetinstilldependsontraditionalplantextractionꎬwhichisscarceinrawmaterialsꎬdifficulttoextractandlowinyieldꎬthushinderingtheadvancementofitsindustrialapplication.Basedonthisꎬtheresearchprogressofchemicalstructureandpropertiesꎬmolecularmechanismofbiosynthesisꎬbiologicalactivityandproductiontechnologyofdihydroquercetinweremainlyreviewedꎬandtherelatedresearchtrendsindihydroquercetininthefuturewereprospectedꎬsoastoprovidetheoreticalreferencesforthebiosynthesisresearchondihydroquercetininthefuture.Keywords:dihydroquercetinꎻbiologicalactivityꎻproductionprocess㊀㊀二氢槲皮素(dihydroquercetinꎬDHQ)ꎬ别名花旗松素(taxifolin)ꎮ它存在于多种植物中ꎬ在落叶松中含量较高ꎬ特别是花旗松[1]ꎮ二氢槲皮素最早由日本学者Fukui从针叶植物Chamaecyparisobtusa叶中提取分离ꎬ近年来ꎬ在很多水果中也发现了二氢槲皮素的存在ꎬ如葡萄㊁橘子和西柚等[2]ꎮ二氢槲皮素结构的特殊性ꎬ决定了其具有较强的抗氧化特性[3 ̄6]㊁调节酶活等[7 ̄8]多种生物活性ꎮ因此ꎬ二氢槲皮素在食品㊁药品㊁化妆品等领域均有广泛的应用ꎬ市场需求量巨大ꎮ但是ꎬ目前二氢槲皮素的工业化生产仍然依赖于传统的植物提取ꎬ原料稀缺㊁提取难度大㊁产率较低等缺点阻碍了其工业化应用的推进ꎮ本文主要综述了二氢槲皮素的基本性质和生物合成途径㊁生物学活性和生产工艺ꎬ并对二氢槲皮素以后的研究方向进行了展望ꎬ以期为二氢槲皮素的生物合成研究提供理论参考ꎮ1㊀二氢槲皮素的化学结构与性质二氢槲皮素是自然界中存在的一种重要的二氢黄酮醇类化合物ꎬ属于P族维生素[9]ꎮ它在植物中以苷元或苷2种形式存在ꎬ分子式为C15H12O7(图1)ꎬ相对分子质量为304.25ꎬ其分子. All Rights Reserved.结构中有2个手性碳(C∗2和C∗3)ꎮDHQ在理论上存在4个对映异构体ꎬ绝对构型和CA登记号分别为Ⅰ(C2SꎬC3S)[11003 ̄33 ̄9]㊁Ⅱ(C2SꎬC3R)[153666 ̄25 ̄2]㊁Ⅲ(C2RꎬC3S)[114761 ̄89 ̄6]㊁Ⅳ(C2RꎬC3R)[480 ̄18 ̄2]ꎮDHQ呈淡黄色或无色针状的结晶ꎬ没有任何气味ꎬ熔点为240ħꎬ易溶于乙醇㊁乙酸㊁沸水等溶剂ꎬ稍溶于冷水ꎬ几乎不溶于苯ꎮ图1㊀二氢槲皮素分子式Fig.1㊀Molecularformulaofdihydroquercetin2㊀二氢槲皮素的生物合成途径及关键基因2.1㊀二氢槲皮素的生物合成途径目前ꎬ二氢槲皮素的生物合成过程已基本探明ꎬ涉及到苯丙烷和类黄酮两个阶段(图2)ꎮ在苯丙烷途径中ꎬ在苯丙氨酸解氨酶(phenylalnineammonialyaseꎬPAL)的催化下ꎬ来源于莽草酸途径的苯丙氨酸脱去1个氨基生成肉桂酸ꎻ接着肉桂酸经过肉桂酸羟化酶(cinnamate4 ̄hydroxylaseꎬC4H)的催化作用获得1个羟基ꎬ生成对香豆酸ꎻ在4 ̄香豆酰辅酶A连接酶(coumaryl4 ̄ligaseꎬ4CL)的催化下ꎬ对香豆酸发生硫酯化反应ꎬ生成对香豆酰辅酶Aꎮ1分子的对香豆酰辅酶A和3分子的丙二酰辅酶A在查耳酮合成酶(chalconesynthaseꎬCHS)的催化下进行缩合ꎬ生成柚皮素查尔酮ꎬ它是类黄酮物质合成的起点ꎮ然后柚皮素查尔酮在查尔酮异构酶(chalconeIsomeraseꎬCHI)的催化下生成柚皮素ꎮ类黄酮途径中ꎬ柚皮素在黄烷酮3 ̄羟化酶(flavanone3 ̄hydroxylaseꎬF3H)的催化下生成二氢黄酮醇类物质ꎮ二氢槲皮素可由二氢黄酮醇经类黄烷酮3 ̄羟化酶(flavanone3ᶄ ̄hydroxylaseꎬF3ᶄH)催化生成[10 ̄14]ꎮ同时ꎬ该过程也可先经F3ᶄH催化ꎬ再经F3H催化ꎮ在类黄酮途径中涉及到2个基因F3H和F3ᶄHꎬ它们是二氢槲皮素生物合成途径中的关键基因ꎮ图2㊀二氢槲皮素的生物合成途径Fig.2㊀Biosynthesisofdihydroquercetin722董潞娜ꎬ等:二氢槲皮素的研究进展. All Rights Reserved.2.2㊀F3H基因F3H基因的cDNA最早于1991年从金鱼草(Antirrhinummajus)中分离克隆得到[15]ꎮ到目前为止ꎬ其已在多种植物中被克隆ꎬ如枣(ZiziphusjujubaMill.)㊁紫花苜蓿(Medicagosativa)㊁拟南芥(Arabidopsisthaliana)㊁茶树(Camelliasinensis)等[16 ̄19]ꎮF3H基因以单拷贝形式存在[20]ꎬ在进化上十分保守[21 ̄22]ꎮF3H的作用底物是柚皮素和圣草酚ꎬ它调控着黄酮类物质与花青素苷的合成ꎬ是黄酮类化合物代谢途径中的关键酶之一[23]ꎮ经过对来自矮牵牛的F3H研究表明ꎬF3H是一种单体蛋白ꎬ分子量约为42kDꎬ该蛋白中Ser290㊁His220㊁Arg222和His278等氨基酸残基能够较为明显地对酶活性产生影响[24]ꎮ它主要催化柚皮素C3位的羟基化ꎬ生成二氢山奈酚(dhiydor ̄kaempeforlꎬDHK)ꎬ催化过程需要2 ̄酮戊二酸㊁分子氧㊁铁和抗坏血酸的参与ꎮ此外ꎬ研究表明ꎬ在不同植物或组织中ꎬF3H具有底物特异性[25]ꎮ2.3㊀F3ᶄH基因F3ᶄH基因最早由Brugliera等从矮牵牛(Pe ̄tuniahybrida)中分离得到ꎬ经鉴定属于细胞色素P450亚家族[26 ̄27]ꎮ此后ꎬ相继在拟南芥(Arabidopsisthaliana)㊁矢车菊(Centaureacyanus)㊁金鱼草(Antirrhinummajus)㊁紫茎泽兰(Eupatoriumadenophorum)㊁大豆(Glycinemax)㊁玉米(Zeamays)㊁葡萄(Vitisvinifera)㊁苹果(Malusdomestica)等多种植物中克隆得到了F3ᶄH基因[13ꎬ28 ̄31]ꎮ不同植物F3ᶄH基因的cDNA系列的相似性为69.5%[32]ꎮF3ᶄH可以催化底物为柚皮素(naringenin)和DHK的3ᶄ位置发生羟基化反应ꎬ分别生成花青素和原花青素生物合成所需的重要中间产物圣草酚(eriodictyol)和DHQ[33]ꎮ而花青素和原花青素可以保护植物细胞免受紫外线照射造成的伤害[34]ꎮ将多种植物F3ᶄH蛋白的氨基酸序列比对之后发现ꎬF3ᶄH存在于多种植物中高度保守的细胞色素P450结构域 LPPGP ꎬ它可以使F3ᶄH稳定锚定在微粒体膜上[35]ꎮ3㊀二氢槲皮素的生物学活性3.1㊀二氢槲皮素对肝脏细胞的影响肝脏是人体内的重要器官ꎬ它以代谢功能为主ꎬ并在身体内起着去氧化㊁储存肝糖原以及合成分泌性蛋白质等作用ꎮ肝脏健康对于维持人体健康至关重要ꎮ国内外大量的研究表明ꎬDHQ对肝脏具有较好的保护作用ꎬ对肝脏疾病的治疗有着巨大的潜力[36 ̄40]ꎬ其作用机制包括:①激活或抑制相关酶的活性ꎻ②调节相关转录因子的表达ꎻ③诱导细胞自噬等ꎮDHQ可以通过调节酶活和减少活性氧(reactiveoxygenspeciesꎬROS)的积累来改善机体氧化和血糖过高的现象ꎮ研究发现ꎬDHQ以剂量依赖型的方式抑制对乙酰氨基酚(acetaminophenꎬAPAP)诱导肝细胞坏死ꎬ并抑制乳酸脱氢酶(lactatedehydrogenaseꎬLDH)的释放ꎬ从而调节细胞外信号末端激酶(extracellularsignal ̄terminalki ̄naseꎬERK ̄JNK)的应激反应ꎮ此外ꎬDHQ还能够减少ROS的积累㊁减轻线粒体的功能障碍等[36]ꎮDing等[37]的研究表明在高脂饮食/链脲佐菌素诱导的糖尿病肾病(diabeticnephropathyꎬDN)大鼠中ꎬ添加剂量为100mg kg-1 d-1的DHQ可以显著减弱尿微量白蛋白的排泄并稳定血糖水平和脂质代谢ꎬ减轻肾组织的病理学损伤ꎻ在体外研究中ꎬDHQ可以显著抑制细胞增殖和过量的ROS生成ꎬ并减少核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(nucleotide ̄bindingoligomerizationdomain ̄likereceptorprotein3ꎬNLRP3)炎症小体的激活和肾脏中肾纤维化相关蛋白的表达ꎮ同时ꎬDHQ对酒精性脂肪肝变性及其伴有的炎症也有一定的抑制作用[38]ꎮZhang等[39]研究发现DHQ可以通过激活LKB1基因的表达增强腺苷酸活化蛋白激酶(adenosinemonophosphateactivatedproteinkinaseꎬAMPK)磷酸化来调节胆固醇调节元件结合蛋白SREBP1和乙酰辅酶A羧化酶(acetyl ̄CoAcarboxylaseꎬACC)的表达ꎻDHQ还可以上调SIRT1(负责去乙酰化)的表达ꎬ下调P2X7R(负责促炎因子的合成与释放)和NLRP3等转录因子的表达ꎮ综上所述ꎬDHQ可以通过调节相关转录因子的表达从而起到抑制脂肪生成和保肝的功效ꎬ提示DHQ对酒精性肝脂肪变性具有一定的治疗潜力ꎮDHQ还可以在调节酶活的同时ꎬ介导细胞自噬ꎮChen等[40]利用刀豆球蛋白A(concanavalinAꎬConA)诱导小鼠免疫性肝损伤ꎬ发现DHQ给药显著降低了血清丙氨酸转氨酶和天冬氨酸转氨酶水平ꎬ并提高了ConA处理小鼠的存活率ꎬ证明822生物技术进展CurrentBiotechnology. All Rights Reserved.了DHQ可起到保肝作用ꎻ同时ꎬ研究了DHQ对刀豆球蛋白ConA诱导的小鼠肝损伤的免疫调节作用ꎬ结果表明ꎬDHQ可以通过抑制Caspase ̄3㊁Caspase ̄7和Caspase ̄8(Caspase家族是一类与细胞凋亡有关的蛋白)的活化来保护HepG2细胞免受TNF ̄α/ActD诱导的细胞凋亡ꎮ3.2㊀二氢槲皮素对心肌细胞的影响DHQ还具有降低血压㊁保护心肌缺血再灌注损伤和抑制心肌肥厚等作用ꎮ王秋红等[41]研究发现DHQ能改善大鼠心电图J点的位移ꎬ显著降低心肌缺血大鼠血清中肌酸激酶(creatinekinaseꎬCK)㊁肌酸激酶同工酶(creatinekinaseisoenzymeꎬCK ̄MB)㊁乳酸盐脱氢酶(lactatedehy ̄drogenaseꎬLDH)的含量ꎬ提高心肌组织匀浆中超氧化物歧化酶(superoxidedismutaseꎬSOD)的活力ꎬ降低心肌组织匀浆中脂质过氧化终产物丙二醛的含量ꎬ从而有效抑制异丙肾上腺素(isoprena ̄lineꎬISO)导致的心肌组织缺血ꎬ保护心肌细胞免受损伤ꎬ进而起到治疗冠心病的作用ꎮ而大鼠离体心脏缺血/再灌注损伤的抗氧化实验结果表明ꎬDHQ对离体大鼠缺血/再灌注损伤具有明显的保护作用ꎬ此保护作用可能与DHQ可以减少氧自由基产生㊁提高氧自由基清除㊁降低脂质过氧化损伤有关[42]ꎮ王知斌等[43]同样发现二氢槲皮素对H2O2诱导的H9c2心肌细胞的损伤具有保护作用ꎮ其作用机制可能与其能够提高细胞内抗氧化酶活性㊁增强细胞稳定性有关ꎮ3.3㊀二氢槲皮素对淋巴细胞的影响淋巴细胞在人机体免疫反应中具有关键作用ꎬ而DHQ可以特异地抑制白血病淋巴病细胞的增殖ꎬ从而在一定程度上保护人的免疫系统ꎮDevi和Das[44]研究了多种天然植物中的黄酮类活性物质对人类普通淋巴白血病细胞系MoIt ̄4及其组织分化的成人淋巴细胞系IM ̄9的生长影响ꎮ其中ꎬ当DHQ的浓度为10~50μmol L-1时ꎬ普通淋巴细胞中白介素 ̄2(interleukin ̄2ꎬIL ̄2)的分泌受到抑制ꎬMoIt ̄4细胞中的IL ̄2水平升高ꎬ对IM ̄9细胞没有影响ꎮ而IL ̄2分泌水平与MoIt ̄4细胞的生长抑制率有直接关系ꎬ故这一研究可能成为日后将DHQ等多种天然黄酮类物质开发为治疗急性淋巴白血病药物的依据之一ꎮ3.4㊀二氢槲皮素的抗炎抗氧化作用由于DHQ结构的特殊性ꎬ其抗炎㊁抗过敏㊁止痒作用也得到了广泛研究[45 ̄46]ꎮDHQ能显著对抗二甲苯所致的小鼠耳肿胀ꎬ缓解二硝基氯苯诱导的小鼠过敏反应ꎬ并且能明显减少4 ̄氨基吡啶诱导的瘙痒反应的舔体次数[40]ꎮBorovskaya等[46]研究了DHQ对大鼠前列腺慢性非细菌性炎症模型的作用ꎮ发现施用DHQ之后ꎬ大鼠前列腺中结缔组织的面积减少至初始水平ꎬ这证明了该氧化剂的抗纤维化性质ꎮ此外ꎬDHQ还可以阻止腺泡上皮的萎缩ꎬ如研究发现DHQ的抗氧化能力对神经细胞有保护作用ꎬ可以有效防治阿尔兹海默氏症或帕金森氏病[47]ꎻ通过动物实验也证明了DHQ的抗氧化能力使其具有抗心肌坏死的能力[48]ꎮ3.5㊀二氢槲皮素的抗病毒作用DHQ还被发现对病毒也有一定的抵抗性ꎮDHQ对由柯萨奇病毒B4(CoxsackievirusB4ꎬCVB4)引起的白色小鼠胰腺炎的影响实验表明ꎬDHQ的使用会导致胰腺组织中病毒滴度的剂量依赖性降低[49]ꎮ形态学上ꎬ与安慰剂治疗的小鼠相比ꎬ经过DHQ处理的小鼠的胰腺组织表现出较少的炎性细胞浸润并且没有组织破坏的迹象ꎻ经过利巴韦林和DHQ处理的小鼠产生较少的胰腺炎症病灶ꎬ并且这些病灶包含的浸润细胞少于安慰剂治疗的小鼠[49]ꎮ此外ꎬDHQ的使用还可导致胰腺炎过程中受损的胰腺组织的抗氧化活性的恢复[49]ꎮ研究结果表明了DHQ的高抗病毒活性及其在治疗复杂病毒性胰腺炎中的潜力ꎮ3.6㊀二氢槲皮素对多种细胞内酶的影响DHQ能够激活或抑制多种酶的酶活ꎬ从而产生不同的生理学效应ꎮ研究发现ꎬDHQ可以作为α ̄淀粉酶的新型抑制剂[7]ꎮ利用不同浓度的DHQ处理后ꎬ测定α ̄淀粉酶的酶活ꎬ该化合物的半抑制浓度(inhibitoryconcentrationꎬIC50)接近9mmol L-1ꎬ证明了它具有竞争性抑制的动力学机制ꎻ其抑制常数为(2.25ʃ0.22)mmol L-1ꎬ表明DHQ对酶的高亲和力[7]ꎮ因此ꎬDHQ对研究开发治疗糖尿病的新药具有重要意义ꎮ此外ꎬ不同来源的DHQ对同一种酶的作用也会有所不同ꎮ付警辉等[8]研究了长白落叶松DHQ对酪氨酸酶的抑制作用ꎬ并与兴安落叶松922董潞娜ꎬ等:二氢槲皮素的研究进展. All Rights Reserved.DHQ进行了对比ꎮ结果表明ꎬ质量浓度在0.001~0.01g L-1时ꎬ长白落叶松DHQ对酪氨酸酶的抑制作用高于兴安落叶松DHQꎮ长白落叶松DHQ低质量浓度时ꎬ纯度越高ꎬ对酪氨酸酶的抑制作用越强ꎻ高质量浓度时ꎬ纯度越高ꎬ抑制作用越弱ꎮ而且DHQ对酪氨酸酶表现为竞争性抑制ꎬ抑制常数KI为0.017ꎮ3.7㊀二氢槲皮素的其他活性除了以上活性ꎬDHQ对脑部疾病也有一定的改善作用ꎮPlotnikov等[50]研究发现DHQ可通过改善大鼠大脑皮层的微循环超微结构从而改善脑部微循环ꎬ经过DHQ处理的自发性高血压(spon ̄taneoushypertensionꎬSHR)大鼠视皮层局部的脑血流量显著高于未接受DHQ处理的大鼠ꎬ且接近京都种大鼠(Wistar ̄Kyotoꎬ正常对照)的值ꎮ其原因可能是DHQ在动脉高血压形成期间改善了SHR大鼠大脑皮层的微血管化ꎮ此外ꎬDHQ还具有肠道保护作用ꎬ还可以通过促进骨代谢相关蛋白的表达影响骨代谢等[51]ꎮ4㊀二氢槲皮素的生产工艺虽然DHQ的生物学活性多样ꎬ应用广泛ꎬ但目前其产量仍较低ꎬ生产方式还主要依赖于植物提取ꎬ包括有机试剂萃取㊁乙醇回流㊁超声法㊁微波提取等方法ꎬ提取率较低且不环保ꎮ此外ꎬ还有采用化学试剂进行人工合成等ꎬ但此种方法合成的产物纯度较低且原料成本较高ꎮ随着国际㊁国内市场对于黄酮类物质需求量的快速增长ꎬ迫切地需要研发一种来源限制少㊁生产成本低㊁安全性高和污染排放低的方法进行生产ꎬ而微生物合成法或许可以成为解决该问题的关键方法ꎮ4.1㊀植物提取法由于DHQ主要以游离状态存在于落叶松中ꎬ且含量高达7%ꎬ所以植物提取时主要选取落叶松为原料ꎮ在植物提取早期ꎬ主要采用溶剂提取法将DHQ从植物中提取出来ꎮ金建忠[52]以落叶松为原料ꎬ用80ħ的沸水进行提取ꎬ再进一步将提取液沉淀之后用有机溶剂进行萃取㊁重结晶ꎬ最终的提取率达到0.29%ꎮ而刘妍和王遂[53]分别用水㊁丙酮-水作为提取溶剂从落叶松中提取DHQꎬ通过L9(34)正交实验优化了最佳提取条件ꎬ结果显示以丙酮-水为提取剂的提取量高于以沸水作为提取剂的提取量ꎮ此外ꎬ吸附剂的加入也可提高提取率ꎮ如以落叶松木屑为原料ꎬ以90ħ沸水为溶剂㊁聚酰胺为吸附剂提取DHQꎬ在此条件下DHQ的提取率为0.814%[54]ꎮ后期出现了回流提取法㊁超声-微波法和酶诱导法等多种提取方法ꎮ韩俊凤和贾林艳[55]改进了传统水热提取法ꎬ采用微波辅助预处理来提取落叶松中的DHQꎬ平均提取率为0.981%ꎮ与传统的水热提取法比较ꎬ微波辅助提取效率提高了22.17%ꎮ同时ꎬ也有诸多研究表明ꎬ采用超声辅助提取法可以不同程度地提高DHQ的提取率[56 ̄58]ꎮ苏丹等[59]对热水回流提取法㊁乙醇回流提取法㊁微波提取法和乙醇超声辅助提取法进行了比较ꎬ热水回流提取和乙醇回流提取所用时间较长ꎬ120min其提取率分别为0.17%和0.20%ꎻ微波和乙醇超声提取时间较短ꎬ30min时提取率分别为0.21%和0.22%ꎬ其提取率较前2种方法稍有提高ꎮ此外ꎬWang等[60]采用酶诱导法ꎬ使用因子设计和中心复合设计方法对兴安落叶松木屑中DHQ的提取进行优化ꎮ最优条件为0.5mg mL-1纤维素酶和果胶酶0.5mg mL-1ꎬ在优化条件下DHQ的得率分别增加到(1.06ʃ0.08) ~(1.35ʃ0.04)mg g-1ꎮ可以看出ꎬ随着提取工艺的不断改进ꎬ不再单纯以沸水作为提取试剂ꎬ且提取量有所提高ꎮ植物落叶松的提取工艺的提取率一般在1%~2%ꎬ纯度在95%以上ꎬ可操作性也相对较强ꎬ但是这种工艺对植物资源和各种试剂的浪费较多ꎬ且存在不环保的缺点ꎮ4.2㊀化学合成法为了降低对植物资源的依赖ꎬ拓展DHQ的来源ꎬ各种化学合成的方法也被开发出来[61]ꎬ但在其研发过程中也面临着诸多问题ꎮ孙淑香[62]以甲基氯甲醚为原料采用AFO(algar ̄flynn ̄olyamada)反应法合成了DHQꎬ其回收率约为20%ꎬ但是甲基氯甲醚毒性较大ꎬ已有资料显示接触其蒸汽后催患肺癌的概率很高ꎬ因此ꎬ有学者正在寻找其他酚羟基保护剂做替代品ꎮ也有研究人员采用各种化学试剂(如过钌酸四丙胺盐㊁AD ̄mix ̄α等)利用光延反应法合成DHQꎬ回收率约为30%[63]ꎬ但这些试剂在我国国内市场并不常见ꎬ若不解决这些试剂的获取途径ꎬ则该工艺不具备032生物技术进展CurrentBiotechnology. All Rights Reserved.在国内工业化的价值ꎮ胡昆等[64]将2ꎬ4ꎬ6 ̄三羟基苯乙酮与3ꎬ4 ̄二羟基苯甲醛进行甲氧甲氧基保护羟基㊁羟醛缩合㊁环氧化及脱保护关环反应合成了DHQꎬ但此合成方法的纯度并不高ꎮ此外ꎬ也可将其他天然产物作为原料ꎬ如可以将儿茶素作为原料利用半合成法制备DHQꎬ摩尔回收率约为5%[65]ꎬ但需要注意的是ꎬ儿茶素的市场价格约为1000元 kg-1ꎬ可以计算得出ꎬ该工艺生产二氢懈皮素的成本在20000元 kg-1左右ꎬ远超过提取法的成本ꎮ4.3㊀生物合成法目前基于生物合成法的研究仍处于实验室阶段ꎬ尚未进行大规模生产ꎮLeonard等[66]对大肠杆菌进行代谢工程改造ꎬ在大肠杆菌内异源表达多种黄酮代谢相关的酶类ꎬ当使用黄烷酮为前体分子时ꎬ从工程菌株中生物合成了B环三羟基黄酮醇杨梅素ꎬ并少量检测到多种类黄酮物质的存在ꎮ也有研究表明ꎬ可将茶树类黄酮3ᶄ ̄羟基化酶(F3ᶄH)基因应用于圣草酚㊁二氢槲皮素和槲皮素的生物合成[67 ̄68]ꎮ而本实验室基于二氢槲皮素的生物合成途径ꎬ主要对由柚皮素向二氢槲皮素合成的方向进行了研究ꎬ筛选了3种不同植物来源(大豆㊁茶树㊁银杏)的F3H基因ꎬ并将其在大肠杆菌和酿酒酵母中进行了异源表达ꎬ现已证实均有活性且表达量较高(未发表数据)ꎮ综上ꎬ相较于化学合成法来说ꎬ生物合成法更为环保ꎬ研究潜力较大ꎮ5㊀展望二氢槲皮素作为一种重要的黄酮类化合物ꎬ普遍存在于多种植物中ꎬ由于其在抗炎㊁抗病毒㊁抗氧化等方面的突出作用ꎬ其药理活性正被逐步探究并被广泛应用于保健品㊁药品㊁食品等领域ꎮ2018年3月21日ꎬ欧盟委员会发布了2017/461号法规ꎬ此项法规正式授权了二氢槲皮素提取物可以作为新的食品成分进入欧盟市场ꎮ此外ꎬ二氢槲皮素可用于治疗脑梗及其后遗症㊁脑血栓㊁心脏冠状动脉等疾病ꎬ应用于调节脂代谢㊁抗脂质过氧化㊁抗病毒㊁抗肿瘤等医学领域ꎬ均具有较大的开发潜力ꎮ然而ꎬ二氢槲皮素在研究过程中仍存在以下问题ꎮ①对于二氢槲皮素应用过程中的毒副作用研究甚少ꎬ该物质应用于临床治疗仍需要大量的研究来确保其安全性ꎮ②由于二氢槲皮素水溶性较差ꎬ传统的提取工艺复杂且效率低等一些生产工艺问题ꎬ尚未实现大规模自动化生产ꎬ这种情况使得目前二氢槲皮素单价较高ꎬ在各领域应用中的利用度很低ꎮ当下ꎬ代谢工程㊁合成生物学快速发展ꎬ而二氢槲皮素的基因工程菌株构建的研究报道鲜有报道ꎬ因此构建良好的基因工程菌将是解决其大规模应用的重要途径ꎮ参㊀考㊀文㊀献[1]㊀WANGYꎬWANGWꎬLIAOJꎬetal..Preventionofmacro ̄phageadhesionmolecule ̄1(Mac ̄1) ̄dependentneutrophilfirmadhesionbytaxifolinthroughimpairmentofproteinkinase ̄de ̄pendentNADPHoxidaseactivationandantagonismofGprotein ̄mediatedcalciuminflux[J].Biochem.Pharmacol.ꎬ2004ꎬ67(12):2251-2262.[2]㊀WANGXꎬMENGMꎬGAOLꎬetal..PermeationofastilbinandtaxifolininCaco ̄2cellandtheireffectsontheP ̄gp[J].Int.J.Pharm.ꎬ2009ꎬ378(1-2):1-8.[3]㊀MAROZIENAꎬKLIUKIENRꎬŠARLAUSKASJꎬetal..Inhi ̄bitionofphthalocyanine ̄sensitizedphotohemolysisofhumane ̄rythrocytesbypolyphenolicantioxidants:descriptionofquanti ̄tativestructure ̄activityrelationships[J].CancerLett.ꎬ2000ꎬ157(1):39-44.[4]㊀YUNBSꎬLEEIKꎬKIMJPꎬetal..Lipidperoxidationinhib ̄itoryactivityofsomeconstituentsisolatedfromthestembarkofEucalyptusglobulus[J].Arch.Pharm.Res.ꎬ2000ꎬ23(2):147-150.[5]㊀HARAGUCHIHꎬMOCHIDAYꎬSAKAISꎬetal..ProtectionagainstoxidativedamagebydihydroflavonolsinEngelhardtiachrysolepis[J].Biosci.Biotech.Bioch.ꎬ2014ꎬ60(6):945-948.[6]㊀NAKAYAMATꎬYAMADAMꎬOSAWATꎬetal..Suppressionofactiveoxygen ̄inducedcytotoxicitybyflavonoids[J].Biochem.Pharmacol.ꎬ1993ꎬ45(1):265-267. 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20种中药提取物对3种植物病原菌的抑制作用
蒲等 2 0种 中药材丙 酮提 取物对 小麦赤 霉病 菌 、 番茄 灰霉病
菌、 甜瓜枯萎病菌 的活性 , 为开发 中药材作 为植物源农药在无
公害治理 中的应用提供理论依据 。
1 材 料 与 方 法
1 1 供 试 样 品 .
霉病菌 、 瓜枯 萎 病 菌 菌 丝ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ生 长 抑 制 率 分 别 为 5 . 1 、 甜 1 9%
9 .9 , 子、 15 % 川楝 小玫瑰和蒲公 英提取物对灰霉 病菌孢 子萌 发 的抑 制率 在 7% 以上。石 菖蒲 、 0 白芷作 为植 物源杀 菌
剂值得进一步研究 。 关 键 词 : 物 源 杀 菌 剂 ;中 药 提 取 物 ;抑 菌 活 性 ; 物 病 原 菌 植 植 中 图分 类 号 : 4 1 9 S 8 . 文献标志码 : A 文 章 编 号 :0 2—10 (0 0 0 0 3 10 3 2 2 1 )3— 19—0 2
1 2 供 试 菌 种 .
番茄灰霉病菌 ( ort i r ) B t i cee 小麦 赤霉病菌( i e l ys r a Gb r l b ea z e 和 甜 瓜枯 萎病 菌 ( uaim oyp rm) 均 由沈 阳农 业 大 e ) a F sr xsou , u 学农药研究室提供 。
1 3 试 验 方 法 .
霉孢子的抑制作用最强烈 , 到 9 .9 , 达 15 % 高于其对 番茄灰霉
江苏农业科 学
21 00年第 3期
纪明山, 威, 王 张泽 华.2 0种 中药提取物对 3种植物病原菌的抑制作用[ ] J .江 苏农业科 学,0 0 3 :3 2 1 ( ) 19—10 4
2 O种 中药 提取 物 对 3种 植 物 病 原 菌 的抑 制 作 用
浅析槲皮素药理作用研究进展
浅析槲皮素药理作用研究进展发布时间:2022-06-07T03:19:32.611Z 来源:《医师在线》2022年8期作者:姬文京[导读] 槲皮素(quercetin,QCT)是一种广泛存在于自然界的天然黄酮类化合物,已有研究发现槲皮素有多种药理作用姬文京甘肃中医药大学药学院,甘肃兰州 730000【摘要】槲皮素(quercetin,QCT)是一种广泛存在于自然界的天然黄酮类化合物,已有研究发现槲皮素有多种药理作用,本文通过整理归纳近年来国内外发表的相关文章,综述了槲皮素的药理作用,以期为今后槲皮素进一步研究和开发应用提供思路。
【关键词】槲皮素;药理作用;研究进展槲皮素,又称栎精、槲皮黄素。
是一种天然黄酮类化合物,化学名为3,3',4,5,7-五羟基黄酮。
许多中草药如槐米、罗布麻、桑叶、银杏叶、三七、金荞麦等均含此成分,槐米花中含量高达4%[1]。
目前发现槲皮素具有抗肿瘤、抗病毒、抗氧化、神经保护等多种药理学活性。
1抗癌作用槲皮素对多种肿瘤通过多种途径起抗癌作用。
槲皮素影响环境毒物1,2二甲基肼(DMH)介导的结肠癌,用槲皮素预处理可改善结肠组织中DMH诱导的增殖、解毒酶活性和推定的早期标志物。
还显著调节APC和β-连环蛋白的表达并抑制肿瘤的发生率和多样性[2]。
在乳腺癌的治疗中,槲皮素通过抑制MCF-7细胞中细胞周期蛋白D1、P21和Twist的表达来影响G1期并诱导细胞凋亡[3]。
槲皮素对食管癌细胞的侵袭和血管生成有抑制作用,其机制与VEGF-A、MMP2和MMP9表达下降有关[4]。
KerstenBerndt等[5]发现槲皮素诱导143B骨肉瘤细胞系的生长抑制、G2/M期阻滞和凋亡。
Nwaeburu等[6]调查了AsPC1(胰腺癌细胞系)细胞在槲皮素处理前后的miRNA表达情况,并指出槲皮素可诱导miR-200b-3p的表达。
在卵巢癌的治疗中,槲皮素调控了PA-1细胞内在的凋亡通路,导致抗凋亡分子Bcl-2、Bcl-xL的表达减少,促凋亡分子caspase-3、caspase-9、cyto-c、Bid、Bcl-2、Bcl-xL的表达增加。
槲皮素——有益于健康的天然化合物
A b s t r a c t : B e l o n g i n g t o b i o - l f a v o n o i d s q u e r c e t i n , a r e w i d e l y d i s t i r b u t e d i n f o o d p l a n t s . Q u e r c e t i n h a s a w i d e r a n g e o f b i o l o g i c a l a c t i v i t i e s . Q u e r c e t i n a s a n a t u r a l c o m p o u n d t h a t i s v e r y b e n e i f c i a l t o p e o p l e " s h e a l t h ,
Z H A I G u a n g - y u , Y A N Z i - t o n g 2 , Q U We n - t a o , G A O L e i , Q I A N Y i - l i n 。
( 1 . C o l l e g e o f N u r s i n g , Z h e n g z h o u U n i v e r s i t y , Z h e n g z h o u 4 5 0 0 5 2 , H e n a n , C h i n a ; 2 . C o l l e g e o f
24种植物水提物对植物病原菌抑菌活性的筛选
24种植物水提物对植物病原菌抑菌活性的筛选沈佳鑫;曹晶晶;茅新亚;吴文珊;徐丽珊【摘要】以24种植物提取物为材料,测定其对几种植物病原菌的抑制活性.结果表明,在供试质量浓度为5 mg/mL时,山茶、腊梅、香莓、山合欢提取物的抑制效果最好,它们都对其中一种供试病原菌菌丝生长的抑制率超过80%.其中山茶叶提取物对至少3种供试菌菌丝生长抑制率相对优于其他供试植物提取物,尤其对苹果腐霉病菌和小麦赤霉病菌抑制率在80%以上.山茶、腊梅、香莓、山合欢提取物中含有农用抗菌成分且抑菌效果较好,可以应用于无公害植物源杀菌剂的开发.【期刊名称】《广东农业科学》【年(卷),期】2013(040)006【总页数】3页(P85-87)【关键词】植物提取物;抑菌活性;植物源杀菌剂【作者】沈佳鑫;曹晶晶;茅新亚;吴文珊;徐丽珊【作者单位】浙江师范大学化学与生命科学学院,浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院,浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院,浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院,浙江金华321004;浙江师范大学化学与生命科学学院,浙江金华321004【正文语种】中文【中图分类】S476植物资源的综合利用是近年来人们开发研究的重点,植物中有效活性成分及功能物质的合理开发利用具有重要的意义[1-2]。
植物源农药具有在环境中生物降解快、对人畜及对非靶标生物毒性低、有害生物不易产生抗性、成本低、易得等特点,符合现代农业环保、健康、持续发展的时代要求,越来越受到重视[3-7]。
目前,植物源农药的研发倍受关注,从植物中寻找农药活性物质开发植物源农药是如今农药研究领域的热点之一[8-12]。
而我国对植物源农药的开发尚处于初级阶段,广泛寻求理想的植物源农药已刻不容缓。
1 材料与方法1.1 试验材料供试菌种为黄瓜枯萎病菌Fusarium oxysporum f.sp.cucumerinum、杨树溃疡病菌Dothiorella gregaria 、苹果树腐烂病Valsa mali Miyabe et Yamada、番茄早疫病菌Alternaria solani、小麦赤霉病菌F.graminearum、烟草赤星病菌A.alternata、苦瓜枯萎病菌F.oxysporum f.sp.mornordicae。
槲皮素
安全信息
安全术语
风险术语
安全术语
S45:In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
发生事故时或感觉不适时,立即求医(可能时出示标签)。
对茶、水果汁和酒中的槲皮素含量研究表明,一些饮料(如啤酒、咖啡、巧克力牛奶、白酒)中槲皮素含量 在1 mg/L以下,而在红酒中槲皮素含量为 4~16 mg/L,葡萄汁7~9 mg/L;在果汁中,除了柠檬汁(7 mg/L)、 番茄汁(13 mg/L)含槲皮素较高外,其他果汁含量较低,一般在5 mg/L以下;茶中槲皮素含量最高(10~25 mg/L)。
计算化学数据
计算化学数据
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:5 氢键受体数量:7 可旋转化学键数量:1 互变异构体数量:435 拓扑分子极性表面积:127 重原子数量:22 表面电荷:0 复杂度:488 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量花、叶、芽、种子、果实中,多以苷的形式存在,如芦丁、槲皮苷、金 丝桃苷等,经酸水解可得到槲皮素。其中,在荞麦的杆和叶、沙棘、山楂、洋葱中含量较高。槲皮素在许多食物 中也均有发现,如洋葱、细葱、芦笋、卷心菜、芥菜、青椒、菊苣、葡萄柚、莴苣、山楂、苹果、芒果、李子、 萝卜、黑加仑、马铃薯和菠菜等。另外,约有100多种药用植物(如槐米、侧柏叶、高良姜、款冬花、桑寄生、 三七、银杏、接骨木等)中均含有此成分。
风险术语
R25:Toxic if swallowed. 吞食有毒。 R40:Possible risks of irreversible effects. 可能有不可逆作用的风险。
食品中植物提取物对致病菌的抑制作用研究
食品中植物提取物对致病菌的抑制作用研究随着人们生活水平的提高和对健康的重视,食品安全问题逐渐成为社会关注的焦点。
致病菌的滋生和繁殖给人们的健康带来了严重威胁。
为了解决这一问题,研究者们开始关注植物提取物对致病菌的抑制作用,并取得了一定的研究成果。
植物提取物是从植物中提取的具有特殊功能的化合物,具有多种作用。
对致病菌的抑制作用是植物提取物的一项重要功能之一。
在长期的研究中,研究者们发现,许多植物提取物具有较强的抗菌功效。
例如,茶树油提取物可以有效抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等常见的致病菌。
此外,山楂提取物对枯草杆菌和铜绿假单胞菌也具有一定的抑制作用。
这些植物提取物的抑菌效果是通过影响菌体膜、破坏细胞壁等方式实现的。
植物提取物的抗菌机制多种多样。
一方面,植物提取物中的活性成分具有直接杀菌作用。
这些成分可以破坏细菌的结构,影响其细胞代谢活动,从而导致菌体死亡。
另一方面,植物提取物还可以间接抑制细菌的生长。
一些植物提取物中的化合物具有抗氧化作用,可以降低细菌的氧化应激,从而抑制其生长和繁殖。
此外,植物提取物还可以调节细菌的基因表达,抑制其产生毒素、降低其致病力。
尽管植物提取物对致病菌的抑制作用已经得到了证实,但是其应用仍然面临一些挑战。
首先,植物提取物的抗菌效果受到因素的影响多。
例如,植物提取物的浓度、纯度以及提取方法等因素都可能影响其抑制效果。
其次,植物提取物的使用需要克服一些技术难题。
如何将植物提取物与食品相结合,既保证其抑菌效果又不影响产品的风味和营养是一个需要解决的问题。
为了克服这些困难,研究者们开展了一系列研究。
他们通过调整植物提取物的浓度和纯度,优化提取方法,探索了新的应用方式,以提高植物提取物的抗菌效果。
例如,有研究表明,将茶树油提取物与纳米材料结合可以显著提高其抑菌效果。
此外,一些研究还探索了植物提取物的微胶囊化技术,以增加其在食品中的稳定性和持久性。
除了应用技术的研究以外,还有研究者关注植物提取物的多样性。
几种中药提取物对不同病原菌的抑制作用
几种中药提取物对不同病原菌的抑制作用随着时代的发展,人们健康意识的逐渐提高,环境与农产品的安全性受到了广泛重视,而且对农药残留的限制也要求的很严格。
近年来,化学农药被大量使用于农业生产中,由于多数在自然环境中不易降解,蓄积能力强,导致污染了环境,使病虫害产生了抗药性,破坏了生态平衡,农作物及畜产品中农药残留量超标,危害了人体健康。
而最值得注意的是生产这些化学农药过程中三废的排放问题,按我国1998年生产化学农药约18万t计,年排放的三废超过40万t[1]。
因此,化学农药的使用量势必会不断下降,而植物源农药将替代化学农药广泛应用于农业生产中。
植物源农药的活性成分是自然存在的物质,在自然界中的降解不污染环境,不会对人体产生危害,且低毒、低残留、病虫害不易产生抗药性,农产品的高品质能够得到充分保留。
植物源农药活性成分复杂,通常能作用于靶标生物的多个位点,有利于延缓靶标生物的抗药性;有些植物源农药还能刺激植物生长,起到生长调节作用[2]。
因此植物源农药在农业生产中具有广阔的应用前景。
纪淑娟等对丁香抑菌成分超声波提取工艺进行研究,得到以95%乙醇为溶剂的提取物对灰葡萄孢菌的抑菌率为62.47%[3];杨帮等对美洲商陆抑菌活性进行研究,得出以极性强的甲醇为溶剂对柑橘绿霉病和小麦纹枯病2种病原菌的抑菌率均达100%[4];崔永明等在甘草总黄酮的提取技术及其抑菌活性研究中指出甘草总黄酮对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制作用均较为明显[5];杨国平等通过天南星提取物对小鼠S180肉瘤的抑制作用的研究,得出天南星醇提物对小鼠S180肉瘤表现出明显的抑制生长作用,并未造成明显毒害作用[6]。
根据上述文献可知,丁香、商陆、甘草、天南星对不同致病菌有很强的抑制生长作用,而为研究不同中药提取物对不同致病菌的抑制作用,本试验选用8种中药材的提取物对4种主要致病菌进行抑菌活性研究,以筛选出對主要致病菌有抑制作用的中药提取物,对于开发和利用我国丰富的中药植物资源,有着十分重要的意义。
槲皮素(quercetin)等重要化学成分。
槲皮素(quercetin)等重要化学成分。
摘要:1.槲皮素的定义和重要性2.槲皮素的主要功效3.槲皮素的应用领域4.槲皮素的研究进展5.槲皮素的未来发展前景正文:槲皮素(quercetin)是一种重要的化学成分,广泛存在于植物中,特别是洋葱、苹果、茶等食物中。
作为一种天然的黄酮类化合物,槲皮素具有多种生物活性和药理作用,因此在营养补充剂、药物和保健品等领域具有广泛的应用。
槲皮素的主要功效包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和抗过敏等。
研究发现,槲皮素能够有效地清除体内的自由基,保护细胞免受氧化损伤,从而起到抗氧化的作用。
此外,槲皮素还能够抑制炎症因子的生成和释放,减轻炎症反应,因此具有一定的抗炎作用。
在抗肿瘤方面,槲皮素能够抑制肿瘤细胞的生长和增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,从而具有一定的抗肿瘤作用。
此外,槲皮素还具有抗病毒和抗过敏作用,能够有效地预防和治疗相关疾病。
槲皮素的应用领域非常广泛,包括营养补充剂、药物和保健品等。
作为营养补充剂,槲皮素被广泛用于提高人体的抗氧化能力,预防和缓解炎症反应等。
在药物领域,槲皮素被用于治疗肿瘤、心血管疾病、炎症性疾病等。
此外,槲皮素还被广泛用于保健品中,如抗氧化保健品、抗疲劳保健品等。
槲皮素的研究进展迅速,科学家们已经在其药理作用、作用机制、生物利用度等方面取得了许多重要成果。
然而,槲皮素的研究仍然存在一些问题,如如何提高其生物利用度、如何确定最佳剂量等。
这些问题需要进一步研究解决。
未来,槲皮素有望在更多的领域发挥重要作用。
随着科学技术的发展和人们健康意识的提高,槲皮素将会得到更广泛的应用。
同时,随着研究的深入,我们相信槲皮素的更多功效和作用会被发现和利用。
18种中药提取物对植物病原菌的抑制作用
采用载玻片法【 ,供试浓度为 01/ ,直接用孢 J 们 . mL g
子悬 浮液对 1 . 制备 的提 取物 稀释 1 即成 。 2所 0倍
(ceoii lrt rm) 小麦 赤霉 病菌(uaim Sl t as eoi u , r n c o F sru
00 gmL。中药 提取 物对 病 原菌 孢子 萌发 抑制 作 用 .5 /
供 试菌 种 : 花枯 萎病 菌 ( uaimoyp rm 棉 F sr u xsou fp vsfcu , 茄灰 霉病 菌 ( ort i ra , . .ai etm) 番 s n B t ic ee ) ys r
抑 制 率 均 在 9 % 以上 ;防 己 、莪 术 和 白术 提 取物 对孢 子 萌发 抑 制 活 性 次 之 , 抑 制 率 均 在 7% 以上 。 公 丁 香 、八 角 0 0
茴香 、川芎 、姜黄 、黄岑 、羌活、知母和当归等 8 中药作为植物源杀菌剂值得进一步研究。 种 关键词:植物源杀菌剂 ;中药提取物 ;抑菌活性
别报道L,本研究测试 了其提取物对几种重要植物 7 J
病 原菌 的生物 活 性 , 旨在 为发现 新 农药提 供 线索 。
1 材 料 与 方 法
11 供 试材 料 .
95 5 ℃左右 P . mL 0 DA,摇 匀 ,倒入 灭菌 培养 皿 中 即 成 , 使 带 毒 培 养 基 中 最 终 提 取 物 质 量 浓 度 为
g a n a u 均 由西 北农 林科 技 大学 植 物病 理研 究 r mie rm)
所 提供 。 .
2 结果与分析
连翘、金银花、香薷、苦参、蒲公英、薄荷提取物对于人体口腔主要细菌的抑制效果
连翘、金银花、香薷、苦参、蒲公英、薄荷提取物对于人体口腔主要细菌的抑制效果摘要目的研究连翘、金银花、香薷、苦参、蒲公英和薄荷水煎剂对厌氧链球菌和奈瑟氏菌的体外抑制作用。
方法选取的菌株为口腔常见的厌氧链球菌和奈瑟氏菌,脑心浸出液肉汤( BHI) 和脑心浸萃琼脂培养基,将连翘、金银花、香薷、苦参、蒲公英、薄荷分别煎成水煎剂(初始质量浓度为1 g/m L),采用LIVE/DEAD Baclight 细菌活力试剂盒对中药干预后细菌的活性进行测定,采用荧光分光光度计计算活菌/死菌比例,分析6种中药的体外抑菌效果。
结果香薷、薄荷和蒲公英无明显抑菌效果。
荧光光谱分析发现金银花对厌氧链球菌的抑制效果( 死菌/总细菌) 最好;连翘对奈瑟氏菌有较好的抑菌效果。
结论 6种中药中,金银花对厌氧链球菌的抑菌作用较好,连翘对奈瑟氏菌的抑菌作用较好,其提取物可用于口腔抑菌中成药的制备。
关键词:中药;荧光光谱;细菌菌属健康人的口腔包含超过700种细菌病毒和真菌等微生物,大部分可以相互关联并形成生物膜,抵抗机械清除力或抗生素治疗,但在环境变化或其他口腔情况变化触发时也可成为致病微生物[1]。
其中厌氧链球菌、奈瑟氏菌这两种细菌为人体口腔中最常见的机会致病菌,口腔严重炎症疾病的患者常采用口服消炎药来进行临床治疗,但受限于西药的耐药性,部分患者容易出现炎症的复发,因此临床医师越发推荐使用中成药对口腔内发生的局限性炎症进行治疗。
本实验初步选取6种有抑菌效果的中药,荧光光谱检测其对厌氧链球菌和奈瑟氏菌的体外抑菌效果。
1 材料和方法1.1 实验菌株和试剂:本实验选取的菌株为口腔常见的厌氧链球菌和奈瑟氏菌,脑心浸出液肉汤( BHI) 和脑心浸萃琼脂培养基。
LIVE /DEAD Baclight细菌活力试剂盒。
根据中药药性,选取5味具有清热解毒,抗菌抑菌作用的中药,分别是连翘、金银花、香薷、苦参和蒲公英,并加入薄荷调味。
1.2 实验菌株的准备:首先,常规进行菌株的复苏,将两种菌株培养于琼脂斜面培养基,4℃备用。
几种中药提取物对不同病原菌的抑制作用
几种中药提取物对不同病原菌的抑制作用作者:张文芳高郁芳来源:《农民致富之友》2017年第07期随着时代的发展,人们健康意识的逐渐提高,环境与农产品的安全性受到了广泛重视,而且对农药残留的限制也要求的很严格。
近年来,化学农药被大量使用于农业生产中,由于多数在自然环境中不易降解,蓄积能力强,导致污染了环境,使病虫害产生了抗药性,破坏了生态平衡,农作物及畜产品中农药残留量超标,危害了人体健康。
而最值得注意的是生产这些化学农药过程中三废的排放问题,按我国1998年生产化学农药约18万t计,年排放的三废超过40万t[1]。
因此,化学农药的使用量势必会不断下降,而植物源农药将替代化学农药广泛应用于农业生产中。
植物源农药的活性成分是自然存在的物质,在自然界中的降解不污染环境,不会对人体产生危害,且低毒、低残留、病虫害不易产生抗药性,农产品的高品质能够得到充分保留。
植物源农药活性成分复杂,通常能作用于靶标生物的多个位点,有利于延缓靶标生物的抗药性;有些植物源农药还能刺激植物生长,起到生长调节作用[2]。
因此植物源农药在农业生产中具有广阔的应用前景。
纪淑娟等对丁香抑菌成分超声波提取工艺进行研究,得到以95%乙醇为溶剂的提取物对灰葡萄孢菌的抑菌率为62.47%[3];杨帮等对美洲商陆抑菌活性进行研究,得出以极性强的甲醇为溶剂对柑橘绿霉病和小麦纹枯病2种病原菌的抑菌率均达100%[4];崔永明等在甘草总黄酮的提取技术及其抑菌活性研究中指出甘草总黄酮对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑制作用均较为明显[5];杨国平等通过天南星提取物对小鼠S180肉瘤的抑制作用的研究,得出天南星醇提物对小鼠S180肉瘤表现出明显的抑制生长作用,并未造成明显毒害作用[6]。
根据上述文献可知,丁香、商陆、甘草、天南星对不同致病菌有很强的抑制生长作用,而为研究不同中药提取物对不同致病菌的抑制作用,本试验选用8种中药材的提取物对4种主要致病菌进行抑菌活性研究,以筛选出对主要致病菌有抑制作用的中药提取物,对于开发和利用我国丰富的中药植物资源,有着十分重要的意义。
槲皮素的研究进展
槲皮素的研究进展于夏;唐滋贵【摘要】@@ 槲皮素(又名栎精)槲皮黄素,主要来自于壳斗科植物伊比利亚栎(Quercus iberica)皮和叶,小檗科植物红八角莲(Dysosma veitcii Hemsl.et Wils.)Fu,金丝桃科植物红旱莲(湖南连翘,Hypericum ascyron L.)全草,夹竹桃科植物红麻(Apocynum lancifolium Rus.)叶.槲皮素几乎不溶于水,脂溶性差,口服生物利用度较低,大大限制了槲皮素的临床应用.【期刊名称】《河南职工医学院学报》【年(卷),期】2011(023)003【总页数】2页(P391-392)【关键词】槲皮素;抗肿瘤;生物利用度【作者】于夏;唐滋贵【作者单位】周口卫生学校药理教研室,河南周口466000;河南职工医学院医学系,河南郑州451191【正文语种】中文【中图分类】R961槲皮素(又名栎精)槲皮黄素,主要来自于壳斗科植物伊比利亚栎(Quercus iberica)皮和叶,小檗科植物红八角莲(Dysosma veitchii Hemsl.etWils.)Fu,金丝桃科植物红旱莲(湖南连翘,Hypericum ascyron L.)全草,夹竹桃科植物红麻(Apocynumlancifolium Rus.)叶。
槲皮素几乎不溶于水,脂溶性差,口服生物利用度较低,大大限制了槲皮素的临床应用。
目前通过增加槲皮素水溶性基团,或是制成各种剂型如乳剂,包合物等而用于临床以下槲皮素药理作用、剂型改造等情况作一综述。
用于治疗慢性支气管炎。
1 槲皮素的药理作用1.1 抗肿瘤作用研究表明槲皮素能在毫摩尔浓度直接抑制皮肤肿瘤、白血病、结肠癌、肝癌、胃癌、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌等多种肿瘤细胞的增殖[1]689。
其抗肿瘤机制为清除氧自由基,抑制热休克蛋白的表达,抑制基质金属蛋白酶活性,抑制突变型P53基因的表达,化学预防作用等[2]。
1.2 抗氧化作用研究发现,槲皮素具有抗氧化作用,与分子结构中B环和位点3的酚羟基基团有关[1]。
2024年槲皮素市场分析现状
2024年槲皮素市场分析现状引言槲皮素(quercetin)是一种天然的黄酮类化合物,具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎和抗肿瘤作用。
近年来,随着人们对健康和养生意识的增强,槲皮素的市场需求逐渐增加。
本文将对槲皮素市场的现状进行分析,并展望未来的发展趋势。
市场规模槲皮素市场的规模在过去几年持续增长。
据市场研究公司的数据显示,2019年全球槲皮素市场规模达到X亿美元,预计到2025年将达到X亿美元。
槲皮素的广泛应用领域和与其相关的健康效益是推动市场增长的主要因素。
应用领域医药领域槲皮素在医药领域有着广泛的应用。
它被用于制造药物,用于治疗多种疾病,如心血管疾病、癌症、糖尿病等。
槲皮素具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤等药理作用,因此在药物开发中具有巨大的潜力。
食品行业槲皮素也被广泛应用于食品行业。
它可作为食品添加剂,在调味料、饮料和糖果等产品中添加,以增强食品的营养价值和口感。
槲皮素作为一种天然的食品成分,受到了健康食品市场的青睐。
化妆品行业槲皮素在化妆品行业中被广泛应用。
它具有抗氧化和抗衰老的作用,可用于制造抗衰老产品、美白产品等。
随着消费者对天然化妆品的需求增加,槲皮素在化妆品市场中的应用也将不断扩大。
市场竞争态势目前,全球槲皮素市场上存在着许多竞争对手。
主要的槲皮素生产商包括公司A、公司B等。
除此之外,一些小型企业也在该市场上活跃。
市场竞争激烈,各企业竞相推出新的产品和技术,以满足不同客户的需求。
市场驱动因素健康意识的增强随着人们健康意识的提高,对天然、安全和有效的健康产品的需求不断增加。
槲皮素作为一种天然植物提取物,具有多种保健功效,受到了越来越多消费者的追捧。
医疗技术的进步随着医疗技术的不断进步,对新药物和新治疗方法的需求也在增加。
槲皮素作为一种有潜力的药物成分,引起了医学科研人员的关注和兴趣。
人口老龄化随着人口老龄化的进一步加剧,对抗衰老产品和治疗老年病的需求也在增加。
槲皮素具有抗氧化和抗衰老的作用,对抗衰老市场具有巨大的潜力。
3种中药成分对CYP2C9酶的影响
3种中药成分对CYP2C9酶的影响范宰文;马思琪;徐爱军;王亚蒂【摘要】目的评价槲皮素、芍药苷、齐墩果酸对CYP2C9酶活性的抑制作用,为临床合理用药提供参考.方法利用大鼠肝微粒体,以甲苯磺丁脲作为评价CYP2C9活性的体外探针,以高效液相色谱法测定代谢产物羟基甲苯磺丁脲生成量,评价槲皮素、芍药苷、齐墩果酸对CYP2C9酶的抑制作用.以磺胺苯吡唑为阳性对照,分别计算槲皮素、芍药苷、齐墩果酸的抑制率,绘制抑制曲线并计算半数抑制浓度(IC50值).结果 3种中药成分对CYP2C9均有一定的抑制作用,槲皮素、芍药苷、齐墩果酸IC50分别为15.343,49.361,4.115 μmol·L-1,其中齐墩果酸的抑制作用最强,而芍药苷作用效果不明显.结论齐墩果酸可中等强度抑制CYP2C9酶活性,而槲皮素和芍药苷的酶活性抑制作用较弱.【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2019(038)004【总页数】5页(P486-490)【关键词】槲皮素;芍药苷;齐墩果酸;CYP2C9;抑制作用;肝微粒体【作者】范宰文;马思琪;徐爱军;王亚蒂【作者单位】华北理工大学基础医学院,唐山063000;华北理工大学基础医学院,唐山063000;华北理工大学基础医学院,唐山063000;华北理工大学基础医学院,唐山063000【正文语种】中文【中图分类】R286;R927.2随着中药现代化的发展,目前已有许多中草药进入了欧美市场,并且占了大量的市场份额,但同时也有许多报道指出中草药之间、中草药与化学药合并使用时可能存在危害性[1-3]。
中草药有效成分在体内代谢酶作用下发生代谢转化的同时对酶也会产生抑制或诱导作用,引起合用药物药代行为的改变,产生代谢性相互作用。
细胞色素P450(CYP)酶被抑制或诱导是引起代谢性药物相互作用并导致药物不良反应增加或疗效降低的重要原因[4]。
CYP酶是最重要的一类药物代谢酶,参与75%临床药物的代谢,对CYP 酶的抑制或诱导是引起药-药代谢性相互作用的重要因素[2-3]。
槲皮素对人口腔上皮细胞再生的生物学效应研究
槲皮素对人口腔上皮细胞再生的生物学效应研究米娅莎尔.呼加合买提;李雪;吕慧欣;丁鑫鑫;周延民【期刊名称】《口腔医学研究》【年(卷),期】2018(34)9【摘要】目的:研究槲皮素对人口腔角质细胞(human oral keratinocytes,HOKs)再生的生物学效应。
方法:通过细胞计数试剂盒-8(cell counting kit-8,CCK-8)及迁移实验验证槲皮素对人牙龈角质细胞的增殖与迁移的药理作用。
通过牙龈卟啉单胞菌脂多糖作为炎症刺激因子构建体外炎症模型,实时荧光定量聚合酶链反应(real time quantitative polymerase chain reaction,RT-qPCR)法检测转化生长因子(transforming growth factor,TGF)-β1和TGF-β3的表达及炎症因子白细胞介素(interleukin,IL)-1β和肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)-α的基因表达验证槲皮素的抗炎效果。
酶联免疫吸附试验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测TGF-β1和TGF-β3的分泌水平。
结果:20μmol/L槲皮素促进HOKs的增殖与迁移,并提高TGF-β3的mRNA水平与蛋白质表达,而50μmol/L槲皮素对TGF-β1的表达有促进作用。
20、50μmol/L的槲皮素都有明显的抗炎作用。
结论:20μmol/L槲皮素在体外实验中能够促进创面愈合并且促进HOKs再生。
【总页数】4页(P991-994)【关键词】槲皮素;角化龈;牙龈角质细胞;牙周软组织再生【作者】米娅莎尔.呼加合买提;李雪;吕慧欣;丁鑫鑫;周延民【作者单位】吉林大学口腔医院种植中心【正文语种】中文【中图分类】R594.8【相关文献】1.外源性p53基因对人胃粘膜上皮细胞系GES—1的生物学效应 [J], 张建明;宁涛2.槲皮素对香烟烟雾提取物诱导的人支气管上皮细胞死亡的抑制效应 [J], 王莉娟;龚涛;王丽;李粉;杨星昊;李朝军;陈华群3.人牙龈结合上皮细胞和口腔龈上皮细胞生物学特性的比较 [J], 钟金晟;梅芳;张宏权4.槲皮素对人肾小管上皮细胞表达协同刺激分子B7RP-1影响的实验研究 [J], 全大勇;陈泽君;张杰5.槲皮素抑制体外培养的人眼晶状体上皮细胞生长的研究 [J], 赵军;孙云云;李广涛;朱燕;刘梅霞;刘芳红;刘方毅因版权原因,仅展示原文概要,查看原文内容请购买。
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当代槲皮素等二十八种中药成分对八种口腔致病菌抑制功能的筛选实
摘要目的测试28种中药有效成分抑制8种口腔常见致病菌的功能,为抗菌中药有效成分用于口腔感染性疾病的防治做一些探索。
方法选择28种有抗菌功能的中药的有效成分,采用噻唑蓝法对8种口腔常见致病菌,作药物敏感实验,同时采用液体棋盘稀释法进行联合药敏实验。
结果 28种中药有效成分对3种牙周细菌抑制功能不明显,对另5种口腔常见细菌有一定的抑制功能,其中松萝酸和槲皮素有较强的抑菌功能,mic值分别在0.0156~0.0625mg/ml和
0.3125~0.125mg/ml之间。
结论所选28种中药成份中,松萝酸和槲皮素具有较强的抑菌功能。
细菌感染性疾病为一类常见病,自青霉素问世以来,抗生素成为治疗此类疾病的首选及常用药物。
但随着抗生素在临床的长期广泛应用,各种耐药菌株相继产生,已经引起医务工作者的高度重视并从多方寻求克服致病细菌产生耐药菌株和开发新抗生素的途径。
我国传统中医药学源远流长,在其上千年的发展历史中,发现了一系列针对细菌感染有确切疗效的药物。
近年来,中药提取物的抑菌功能探究较多,这也是开发利用中药资源的一个重要组成部分。
本实验通过28种中药有效成分对8种口腔常见致病菌的抑制功能比较,为抗菌中药有效成分用于口腔感染性疾病的防治做一些探索。
1 材料和方法
1.1 材料
1.1.1 药品柚皮苷、柚皮素、辛弗林、水杨苷、芹菜素、***羊藿苷、莽草酸、染料木素、染料木苷、刺芒柄花素、氧化苦参碱、甘草酸、甘草次酸、白藜芦醇、漆黄素、积雪草苷、松萝酸、青藤碱、芦丁、穿心莲内酯、苦豆碱、苦参碱、葛根素、黄芩苷、甘草酸二铵、白芍总苷、槲皮素、原儿茶酸,均为上海第二军医大学自然药化教研室提供,药物原液均为1mg/ml。
1.1.2 试剂 tryptone(oxoid生产)、polypepton(日本制药株式会社制造)、agar(japan分装)、噻唑蓝(thiazolyl blue,mtt,bebco分装)。
1.1.3 实验用细菌金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎双球菌、乙型溶血性链球菌、伴放线放线杆菌、牙龈朴啉单胞菌、具核梭杆菌、变形链球菌。
以上细菌均为国际标准菌株,由上海市第九人民医院微生物实验室提供。