达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书
达希纳(尼洛替尼)毒副反应及处理
NCI-CTC分级
0 1 2 3 正常范围 > ULN-1.5×ULN > 1.5 - 3.0×ULN >3.0 - 10.0×ULN 无需处理
达希纳®剂量应降低至每日一次，每次400mg 或 停药
4
> 10.0×ULN
ULN：正常范围上限
• 在A2101研究中，达希纳®导致的高胆红素多表现为自限性
1. JHM Kantarjian, et al. Blood (ASH Annual Meeting Abstracts), Nov 2009;114:1129. 2. M. J. Mauro, et al. 2008 ASCO Annual Meeting; Abstract #7009. 3. abbour et al. Blood 2008;112:1103.
• 对于严重血液学不良事件无法耐受的患者，首先考虑暂停治疗
• 严重血液学不良事件，可考虑输注血小板、G-CSF
TASIGNA® Basic Prescribing Information, Oct. 2006 Hao Jiang . Oncology Times. 2011.
7
达希纳®二线治疗CML-CP时，非血液学不良事件发生率低
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脂肪酶水平升高的处理
NCI-CTC分级
0 1 2 3 4 正常范围 > ULN-1.5×ULN > 1.5 - 2.0×ULN >2.0 - 5.0×ULN > 5.0×ULN 达希纳®剂量应降低至每日一次，每次400mg或停 药 无需处理
脂肪酶水平升高的处理
ULN：正常范围上限
• 建议达希纳®慎用于有胰腺炎病史的患者
8
尼洛替尼:一种新的抗肿瘤靶向药物
尼洛替尼：一种新的抗肿瘤靶向药物
杨建良
【期刊名称】《癌症进展》
【年(卷),期】2007(5)2
【摘要】分子靶向药物伊马替尼能够与Bcr-Abl激酶结合而成功治疗慢性粒细胞性白血病,然而该激酶的点突变常导致伊马替尼耐药,使治疗失败.尼洛替尼是一种比伊马替尼更有效的新型Bcr-abl激酶抑制剂.在Ⅰ期临床研究中,119例伊马替尼耐药的患者接受了不同剂量水平的尼洛替尼,最大耐受剂量为600mg,每日二次口服.推荐Ⅱ期研究的剂量为400mg,每日二次.最常见的不良反应是骨髓抑制、皮疹、脂肪酶和胆红素升高.在慢性期、加速期、急变期的慢性粒细胞性白血病患者中,分别有92%(53%)、72%(48%)、39%(27%)获得了血液学/细胞遗传学缓解.联合应用几种不同的Bcr-Abl激酶抑制剂有相加或协同作用,如伊马替尼、尼洛替尼和达沙替尼,并有可能延迟或预防耐药的出现.一些研究试图通过鉴定病人的突变类型而预测这些药物的效果.
【总页数】5页(P173-177)
【作者】杨建良
【作者单位】中国医学科学院,中国协和医科大学,肿瘤医院,北京,100021
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.新分子靶位mTOR与新抗肿瘤靶向药物雷帕霉素 [J], 程元荣;郑卫
2.2018年美国食品药品管理局新批准的抗肿瘤靶向药物及其作用机制研究进展[J], 梅叶玲;都玉蓉;吴昀紫;刘钰;王雅轩;孟轲;余军林;张腾飞;马望
3.抗肿瘤血管靶向药物的作用及应用研究 [J], 罗红;张瑞新;宁方玲
4.双配体靶向药物释放体系的抗肿瘤应用研究进展 [J], 王庆晓;熊向源
5.抗肿瘤血管生成靶向药物干预研究进展 [J], 李茂刚
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达希纳-强效精准的第二代TKI
在一定浓度范围内（<3000 nM），达希纳TM对其他可评估的激酶 （包括 Src, FLT3, VEGFR, EGFR, InsR, RET, MET , IGFR等）无显著影响
体外试验显示: 达希纳抑制Bcr-Abl的活性是格列卫的25倍
Mestan. Blood 2004;104（546a）: Abstract 1978 Weisberg. Cancer Cell 2005;7（129）.
Jabbour E, et al. Blood. 2008;112(11):1103. 16 TAS-PM001/01-3/2010
16
达希纳TM二线治疗CML的疗效究竟如何?
达希纳TM治疗格列卫®耐药或不耐受的慢性髓性白血病慢 性期患者24个月的结果：sity of Texas M. D. Anderson Cancer Center, Houston, TX; 2University of Texas, Cancer Therapy and Research Center, Institute for Drug Development, San Antonio,
所致
Al-Ali HK, Heinrich M, Lange T, et al. Hematol J. 2004;5:55-60 . Shah NP, Nicoll JM, Nagar B, et al. Cancer Cell. 2002;2:117-125 . Deininger M, Buchdunger E, Druker BJ. Blood. 2005;105:2640-2653.
10 (11)
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CML-AP
非血液学不良事件: 皮疹/皮肤毒性 液体潴留 腹泻 丙谷转氨酶水平升高 丙草转氨酶水平升高 肌痛/关节痛
Ninlaro(ixazomib)使用说明书2016重点版
临床试验结果
此次获批是基于一项国际、随机、双盲临床试验的结果。该试验共纳入722例多发性骨髓瘤复发患者。受试者分别接受Ninlaro+来那度胺+地塞米松和安慰剂+来那度胺+地塞米松治疗。与服用安慰剂的患者相比，服用了Ninlaro的患者的无疾病恶化期更长，分别为14.7个月和20.6个月。
批准日期：2015年11月20日 公司：武田制药
Ninlaro(ixazomib)胶囊，供口服使用。
【作用机制】
Ixazomib是一种可逆性蛋白体抑制剂。Ixazomib优先结合和抑制胰凝乳蛋白酶-样20S蛋白酶体的β 5亚单位的活性。
Ixazomib在体外诱导多发性骨髓瘤细胞系的凋亡。Ixazomib对来自多种以前治疗后，包括硼替佐米[bortezomib]，来那度胺，和地塞米松已复发患者的骨髓瘤细胞显示体外细胞毒性。在多发性骨髓瘤细胞系中Ixazomib和来那度胺的联用显示协同的细胞毒效应。在体内，在一种小鼠多发性骨髓瘤肿瘤异种移植模型ixazomib显示抗肿瘤活性。
⑵剂量应被服用食物前至少一小时或后至少2小时。
【购买须知】
美国是医药分开的国家，药房全部实行严格的处方药与非处方药分类管理。对处方药的销售，必须凭美国医生（电子/纸质）处方。如今国内患者可以依 托科技，通过好医友国际医疗平台实现远程的病历交互，由美国医生根据患者病情开具电子处方，以正规渠道在好医友美国药房购买到处方药。
⑸皮肤反应：监视患者皮疹和调整给药，当需要时。
⑹肝毒性：治疗期间监视肝酶。
⑺胚胎胎儿毒性：Ninlaro可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性和使用有效避孕。
尼洛替尼用法
尼洛替尼用法
以下是 6 条关于尼洛替尼用法的内容：
1. 嘿，你知道尼洛替尼咋用吗？就比如你做饭，得先准备好食材一样，尼洛替尼也得按正确步骤来呀！你得听医生的叮嘱，按时按量地吃。
可别小瞧了这一点哦，不然效果可就大打折扣啦！不信你试试，乱吃药能有好效果吗？
2. 尼洛替尼用法可重要啦！好比走路得一步一步走稳，尼洛替尼也得精确使用呀！每次吃多少，一天吃几次，都得记清楚。
别到时候丢三落四的，那怎么能控制好病情呢？对吧？
3. 哇塞，尼洛替尼用法要牢记哦！想象一下，搭积木得一块一块仔细搭，尼洛替尼的使用也要细心对待呀！什么时间吃，前后要注意啥，都得心里有数。
你总不想因为用法不对而耽误治疗吧，那多冤呀！
4. 尼洛替尼该咋用呀，这可得搞清楚！就像开汽车要懂操作流程一样，咱得清楚尼洛替尼的使用规则。
如果稀里糊涂地用，那不是给自己找麻烦嘛，你说是不是呀？
5. 尼洛替尼的用法真得重视起来呀！好比下棋得知道每个棋子的走法，咱们用尼洛替尼也得懂正确方法。
万一吃错了怎么办？后果可严重啦，可别不当回事儿呀！
6. 尼洛替尼到底该怎么用呢，这可不是开玩笑的！就像打游戏得知道技能怎么放，用尼洛替尼也要准确操作。
不严格按照要求来，效果不好可别哭鼻子哦！
我的观点结论是：尼洛替尼的用法非常关键，一定要严谨对待，严格遵循医生的指导来使用。
尼达尼布（Ofev，Nintedanib) FDA 官方说明书
尼达尼布（Ofev，Nintedanib) FDA官方说明书1 适应证和用途OFEV是适用为特发性肺纤维化(IPF)的治疗。
2 剂量和给药方法2.1 OFEV给予前检验用OFEV开始治疗前进行肝功能检验[见警告和注意事项(5.1)]。
2.2 推荐剂量OFEV的推荐剂量是150 mg每天2次给予间隔约12小时。
OFEV胶囊应与食物服用[见临床药理学(12.3)]和用液体整吞。
因为苦味不应咀嚼或压碎OFEV 胶囊。
不知道胶囊被咀嚼或压碎对nintedanib药代动力学的影响。
如丢失一剂OFEV，应在下一次时间表服用下一剂。
劝告患者不要弥补丢失剂量。
不要超过推荐的最大每天剂量300 mg。
2.3 由于不良反应剂量调整除了对症治疗，如适用，OFEV不良反应的处理可能需要减低剂量或暂时中断直至特异性不良反应解决至允许继续治疗的水平。
OFEV治疗可在完全剂量恢复(150 mg每天2次)，或在减低剂量(100 mg每天2次)，随后可增加至完整剂量。
如一例患者不能耐受100 mg每天2次，终止用OFEV 治疗[见警告和注意事项(5.1，5.2，5.4，5.6)和不良反应(6.1)]。
对肝酶升高可能需要剂量调整或中断。
对天门冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)正常上限(ULN) >3倍至<5倍无严重肝损伤征象，中断治疗或减低OFEV至100 mg每天2次。
一旦肝酶已恢复至基线值，可能在减低剂量(100 mg每天2次)再次引人用OFEV治疗，随后可增加至完整剂量(150 mg每天2次)[见警告和注意事项(5.1)和不良反应(6.1)]。
对AST或ALT升高ULN >5 倍或>3倍ULN与严重肝损伤特征或症状终止OFEV。
3 剂型和规格150 mg胶囊：棕色，不透明，椭圆形，软胶囊印有黑色勃林格殷格翰公司标志和"150"。
100 mg胶囊：桃色，不透明，椭圆形，软胶囊印有黑色勃林格殷格翰公司标志和"100"。
格列卫和达希纳报销管理暂行办法
石家庄市城镇基本医疗保险门诊就医使用特殊规定药品格列卫和达希纳报销管理暂行办法发布时间：2014年04月16日石家庄市人力资源和社会保障局文件石人社字〔2014〕30号石家庄市人力资源和社会保障局关于印发《石家庄市城镇基本医疗保险门诊就医使用特殊规定药品格列卫和达希纳报销管理暂行办法》的通知市医保中心，各县（市）、矿区人力资源和社会保障局、正定新区社会事务局：现将《石家庄市城镇基本医疗保险门诊就医使用特殊规定药品格列卫和达希纳报销管理暂行办法》印发给你们，请认真遵照执行。
石家庄市人力资源和社会保障局2014年4月10日（此件主动公开）石家庄市城镇基本医疗保险门诊就医使用特殊规定药品格列卫和达希纳报销管理暂行办法为贯彻实施河北省人力资源和社会保障厅《关于将甲磺酸伊马替尼片和尼洛替尼胶囊暂时列入我省城镇医疗保险支付范围的通知》（冀人社函〔2013〕195号）精神，结合我市基本医保管理实际，制定本办法。
一、适应症特殊规定药品格列卫（甲磺酸伊马替尼片）和达希纳（尼洛替尼胶囊）（以下简称特药）治疗以下适应症时，发生的医疗费医保基金予以支付。
格列卫（甲磺酸伊马替尼片）：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；用于Kit（CD117）阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。
达希纳（尼洛替尼胶囊）：既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML ）慢性期或加速期成人患者。
二、保障对象和医疗保险待遇（一）保障对象。
纳入石家庄市城镇基本医疗保险市级统筹的参保职工和参保居民中符合上述医保基金支付适应症的患者。
（二）医疗待遇。
特药的一个医疗待遇期（以下简称特药待遇期），包括基本医保统筹基金（以下简称医保基金）支付待遇和无偿供药待遇。
特药待遇期结束后，仍需要使用特药，重新按规定申请。
分子靶向药物
分子靶向药物类首页上一页1下一页尾页页次：1/1页100篇文章/页找了一下之前孙燕院士的靶向治疗文章中对靶向药物的总结：1、信号转导: TK酶抑制剂—吉非替尼、厄洛替尼、伊马替尼、达沙替尼、尼罗替尼、索拉非尼、舒尼替尼、凡德他尼、埃克替尼2、新生血管: 小分子化合物—恩度；单克隆抗体—贝伐单抗3、调控基因: 曲妥珠单抗4、EGFR受体: 小分子化合物—TKIs；单克隆抗体—西妥昔单抗、尼妥珠单抗、帕尼单抗5、表面受体: 利妥昔单抗因为这个是2010年总结的药物，过了1年多，所以里面肯定不全，先将这些慢慢的进行整理，后面再逐步添加新的。
吉非替尼商品名：易瑞沙英文名：Gefitinib Tablet 、Iressa、ZD1839结构式：适应症及作用机制：吉非替尼( gefitinib)是第一个批准用于治疗晚期非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过竞争性结合到酪氨酸激酶的ATP结合区，抑制EGFR 酪氨酸激酶的活化，并能抑制EGFR的磷酸化作用和下游区的信号转导通路。
规格：250mg x 10 片/盒用法用量：推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
不良反应：最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。
更多阅读分子靶向药物易瑞沙Iressa 吉非替尼治疗晚期或转移性非小细胞肺癌吉非替尼治疗晚期NSCLC2012-03-12 回复阳光明媚3楼厄洛替尼商品名：特罗凯英文名：Erlotinib Hydrochloride Tablets, Tarceva结构式：适应症及作用机制：可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
厄洛替尼(erlotinib) 可与ATP 结合区可逆性结合，并且完全抑制EGFR 酪氨酸激酶的自主磷酸化作用，从而阻断下游区EGFR 信号通路，引起细胞周期停滞，以及抑制血管生成。
达希纳医生版用药指南0613
重要注意事项
达希纳®主要由CYP3A4代谢。
避免与CYP3A4强抑制剂同时使用 避免与CYP3A4强抑制剂（包括但不限于，酮康唑、伊曲 康唑、伏立康唑、克拉霉素、泰利霉素和利托那韦）同时使用。 如果患者必须使用这类药物治疗，应该考虑停止达希纳®的 服用；如果不能停止达希纳®的治疗，并需要同时服用上述药物 时，应密切监测QT间期。 3
*ANC：绝对中性粒细胞计数
如果出现有显著临床意义的中度或严重的非血液学毒 性，应该中止服药；当不良反应缓解，可以恢复每日一次， 每次400mg的剂量。如果临床总体情况判断适合的话，可考 虑将剂量重新增加至每日2次，每次400mg。
如果出现3-4级血清脂肪酶升高，剂量应降低至每日一次， 每次400mg或中止停药。应每月监测血清脂肪酶或遵医嘱。
如何服用达希纳®
用法用量
Байду номын сангаас
达希纳®的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导 下进行。推荐剂量为每日2次，每次400mg（2粒200mg胶囊）。
达希纳®应每日服用2次。胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或 吮吸，不应打开胶囊。服药间隔约12小时。
如，早上两粒，晚上两粒
1 hr 2 hrs
达希纳®不应与食物一起服用。 服药前2小时之内和服药后1小时之内避免进食。 如果漏服药物，无需补足剂量，下次服药仍按原计划服用。 对于不能吞咽胶囊的患者，可以把胶囊的内容物与一茶匙的 苹果酱混合在一起，混匀后应立即服用。苹果酱不能超过一 茶匙，同时不能食用除了苹果酱以外的其他食物。
伊马替尼耐药或不耐 受的Ph+ CML-AP 患者，起始剂量400 mg BID
1.强效精准的第二代TKI
1,500 细 胞 增 殖 IC50 （ nM ） 1,000
达希纳TM 敏感性：范围为19–791 nM
500
0
BID：每日两次 Weisberg E et al. Cancer Cell. 2005;7:129-141.
15
TAS-PM006/01-6/2009
TM — 达希纳
实现Ph+ CML患者尚未满足的治疗需求
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TAS-PM006/01-6/2009
TM 达希纳
vs 达沙替尼的疗效和安全性
TAS-PM006/01-6/2009
TM 患者入组标准：达希纳
要求更严格
达希纳TM定义的伊马替尼不耐受： 入组患者未达到MCyR，且由于以下原因停止治疗：
持续存在伊马替尼相关的3/4级不良事件（AE），最佳支持治疗无效 持续存在伊马替尼相关的2级不良事件，最佳支持治疗无效 76% • 持续≥ 1个月，或
患 者 百 分 比 （ % ） CHR 血液学反应 总体 MCyR
TASIGNA® (nilotinib) Summary of Product Characteristics. Basel, Switzerland: Novartis Pharma AG; September 2007.
5
TAS-PM006/01-6/2009
伊马替尼耐药机制
Bcr-Abl激酶域突变（～50%）
TAS-PM006/01-6/2009
TM 研发的基本原理 达希纳
TAS-PM006/01-6/2009
TM 达希纳 达希纳 TM 的分子结构是在伊马替尼的基础上进行了改进，以便优化与 ATP结构域的结合 达希纳TM对ATP结构域要求没有伊马替尼严格，更具“柔韧性”, 因此
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书
达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书达希纳尼洛替尼胶囊适应症和治疗范围尼洛替尼，别名尼罗替尼，是用于治疗某些类型的慢性粒细胞白血病（CML）的靶向药物，包括使用过伊马替尼（格列卫）治疗产生耐药的病人或不能服用伊马替尼的患者。
尼罗替尼是激酶抑制剂类药物。
它通过阻断肿瘤间信号传导，阻碍癌细胞繁殖的异常蛋白质起作用，从而抑制或者减缓癌细胞扩散。
达希纳生产厂家是瑞士诺华，也有印度版诺华尼洛替尼胶囊（微信：yinkangyuan88）达希纳尼洛替尼服用剂量和方法尼洛替尼胶囊是口服给药。
通常每天两次，不连同食物服用。
尼罗替尼最好是空腹服用，至少饭前1小时或饭后2小时。
用温水送服整颗胶囊，不要拆开，咀嚼或弄碎胶囊。
注意每天服用尼洛替尼的控制在同一时间，尽量将两次剂量相隔约12小时。
严格按照处方标签上指示用药，不要过量服用或过少服用。
医生可能会在治疗过程中减少尼罗替尼的剂量，这取决于尼洛替尼的效果以及患者可能遇到的副作用。
如果患者感觉良好，就继续服用尼洛替尼。
没有医生允许，不要停止服用尼罗替尼。
服用尼洛替尼前注意事项1.如果患者对尼洛替尼或任何其他药物过敏，需告诉医生和药剂师。
2.告诉医生和药剂师患者正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药，维生素和营养补充剂。
请务必提及以下任何一种药物：某些血管紧张素受体阻滞剂，如厄贝沙坦（Avapro）和氯沙坦（Hyzaar的Cozaar）;抗凝剂（“血液稀释剂”），如华法林（Coumadin）;阿立哌唑（Abilify）;某些苯二氮卓类如阿普唑仑（Xanax），地西泮（安定），咪达唑仑和三唑仑（Halcion）;丁螺环酮（Buspar）; （Norvasc），地尔硫（Cardizem，Dilacor，Tiazac等），非洛地平（Plendil），尼卡地平（Cardene），硝苯地平（Adalat，Procardia），尼索地平（Sular）和维拉帕米（Calan，Isoptin），Verelan）;包括阿托伐他汀（Lipitor），氟伐他汀（Lescol），洛伐他汀（Mevacor）和辛伐他汀（Zocor）等降胆固醇药物（他汀类药物）;扑尔敏（Chlor-Trimeton，其他咳嗽和感冒药）;地塞米松（地塞米松）;氟卡尼（Tambocor）;如阿米替林，地昔帕明（norpramin），度洛西汀（Cymbalta），丙咪嗪（Tofranil），帕罗西汀（Paxil）和文拉法辛（Effexor）等抑郁症药物。
顺铂说明书齐鲁
顺铂说明书齐鲁篇一：现有靶药与化疗药和化疗方案一、靶向分子药1.多吉美（甲苯磺酸索拉非尼片vemuafinib）BayerHealthCareAG1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。
治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。
2.安维汀（阿瓦斯汀\贝伐珠单抗注射液）瑞士罗氏转移性结直肠癌(mCRC)3.美罗华（利妥昔单抗注射液）上海罗氏制药有限公司用于治疗复发或化疗耐药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。
4.达希纳（尼洛替尼胶囊）NovartisPharmaSteinAG用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。
5.泰欣生（尼妥珠单抗注射液）百泰生物药业有限公司本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。
6.索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）PfizerItaliaS.R.L.1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)肝癌。
7.恩度（重组人血管内皮抑制素注射液）山东先声麦得津生物制药有限公司本品联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。
8.特罗凯（盐酸厄洛替尼片）SchwarzPharmaManufacturingInc.厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。
9.赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）瑞士罗氏Roche药厂作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性.乳腺癌.与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌.10.美罗华（利妥昔单抗注射液）上海罗氏制药有限公司适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。
11.万珂（注射用硼替佐米）西安杨森制药有限公司用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。
12.易瑞沙（吉非替尼片）阿斯利康制药有限公司适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
Zykadia(ceritinib,LDK378)胶囊使用说明书2014年第一版
Zykadia(ceritinib)胶囊使用说明书2014年第一版批准日期：2014年4月29日；公司：Novartis药业公司批准的突破性治疗药物提前4个月完成目标日期审评FDA的药物评价和研究中心血液学和肿瘤学产品室主任Richard Pazdur医学博士说：“今天的批准说明对某种疾病分子通路的更多了解如何能导致发展目标这些通路的特异性治疗”。
“它还表明FDA的承诺与企业合作加快药物的开发、审评和批准，反映了突破性治疗程序的承诺。
”Zykadia是接受FDA批准的第四个突破性治疗指定。
FDA授权Zykadia 突破性治疗指定，优先审评和孤儿产品指定加速批准程序/drugsatfda_docs/label/2014/205755s000lbl.p df处方资料重点这些重点不包括安全和有效使用ZYKADIA所需所有资料。
请参阅ZYKADIA完整处方资料。
ZYKADIA™(ceritinib)胶囊，为口服使用美国初次批准：2014适应证和用途ZYKADIA是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
这个是一种是在根据肿瘤反应率和反应时间在加速批准下被批准的。
尚未确定生存或疾病-相关症状改善。
可能依验证性试验临床获益证实和描述情况而确定继续批准这个适应证。
(1)剂量和给药方法每天1次口服750 mg。
空腹给予ZYKADIA(即，不要餐后2小时内给予)。
(2.1) 剂型和规格胶囊：150 mg (3)禁忌证无(4)警告和注意事项⑴严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。
如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低ZYKADIA剂量。
(2.2，5.1)⑵肝毒性：ZYKADIA可能致肝毒性。
至少每月监查肝实验室检验。
不给药然后减低剂量，或永久终止ZYKADIA。
(2.2，5.2)⑶间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。
5强效精准的第二代TKI
114
基线时达到CHR 基线时达到
207
基线时未达
89%
84%
78%
者数=189 疗失败病例数=35 截尾分析 时间（月）
84%
73%
64%
截尾分析
3 6 9 12 15 18 21 24
2
从开始治疗的时间（月） 从开始治疗的时间
95%
91%
88%
321 病例数= 37 分析
5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29
终点：
CML-AP HR （需 需4周后复查确认） MCyR，TTP TTP，OS，安全性
要终点
要终点
mg/d伊马替尼治疗
慢性期进展至加速期；或者伊马替尼治疗期间 或者伊马替尼治疗期间，AP患者 计数、原始细胞计数、嗜碱性粒细胞计数或血小板计数增 嗜碱性粒细胞计数或血小板计数增
者接受伊马替尼治疗≥ 4 周后 周后，骨髓未达到血液学反应（
4
从开始治疗的时间（月） 从开始治疗的时间
TM 达希纳
尼洛替尼胶囊） （尼洛替尼胶囊）
2101注册临床研究 — CML加 注册临床研究 加
、全球、多中心、开放性研究 开放性研究
患者：伊马替尼治疗失败的成人 伊马替尼治疗失败的成人CML-AP患者
纳TM给药剂量：每日2次 次，每次400mg
目的：达希纳TM安全性和有效性
TM（尼洛替尼胶囊） 尼洛替尼胶囊） 达希纳
强效精准的第二代TKI 强效精准的第二代
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洛替尼 (Lopinavir)使用说明书
洛替尼 (Lopinavir)使用说明书洛替尼 (Lopinavir) 使用说明书一、产品介绍洛替尼 (Lopinavir) 是一种抗病毒药物，常用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染。
它属于蛋白酶抑制剂类别，能够阻断病毒复制，减缓疾病进程，并提供持续的抗HIV保护。
二、适应症洛替尼 (Lopinavir) 适用于12月龄及以上的HIV感染者，用于联合其他抗逆转录病毒药物治疗，并且人体免疫系统功能尚未出现明显衰竭。
三、用法与用量1. 洛替尼 (Lopinavir) 应由医生处方，并且严格按照医嘱使用。
2. 常用剂型为洛替尼胶囊，每粒含有200mg洛替尼。
3. 一般建议成人每次口服两粒（400mg），每日两次。
4. 12月龄及以上的儿童，用量应根据体重准确计算，并由医生指导。
四、使用注意事项1. 在使用洛替尼 (Lopinavir) 之前，请告知医生您的过敏史和当前正在使用的药物。
2. 结合餐服用洛替尼 (Lopinavir) 可提高药物的吸收，并减少胃部副作用。
3. 请勿更改用量或停止使用洛替尼 (Lopinavir) ，除非医生另有指示。
4. 如果有任何不良反应或不适，如呕吐、腹泻、皮疹等，请立即联系医生。
5. 在使用洛替尼 (Lopinavir) 期间，定期监测血液及肝肾功能，以保证药物安全有效。
五、禁忌症和注意事项1. 对洛替尼 (Lopinavir) 或该类药物过敏的患者禁用本药物。
2. 忌与某些药物同时使用，特别是包括西咪替丁、洛匹那韦等的部分药物。
3. 孕妇慎用，应在临床医生指导下使用洛替尼 (Lopinavir)。
4. 如果您有任何心血管系统或肝肾功能异常，应事先告知医生。
六、不良反应使用洛替尼 (Lopinavir) 的可能不良反应包括但不限于：恶心、呕吐、腹泻、脂肪代谢紊乱、皮疹等。
如遇有严重不适，请立即就医。
七、储存1. 洛替尼 (Lopinavir) 应存放在阴凉干燥处，远离儿童触及。
达希纳(尼洛替尼胶囊)
达希纳(尼洛替尼胶囊)【药品名称】商品名称：达希纳通用名称：尼洛替尼胶囊英文名称：Nilotinib Capsules【成份】尼洛替尼【适应症】对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。
【用法用量】本品的初始治疗应该在对CML患者有治疗经验的医师指导下进行。
对伊马替尼耐药的定义是：伊马替尼治疗3个月未能达到完全血液学缓解、治疗6个月未能达到细胞遗传学缓解或治疗12个月未能达到主要细胞遗传学缓解，失去已经获得的完全血液学缓解或细胞遗传学缓解、疾病进展或出现耐药的Bcr-Abl激酶突变。
对伊马替尼不耐受的定义是：尽管采用了最佳支持治疗，在任何剂量和/或治疗期间，患者仍由于3或4级不良事件的持续存在而中止伊马替尼治疗;或者，尽管采用了最佳支持治疗，与伊马替尼治疗相关的2级不良事件仍持续时间≥1个月，或反复发生超过3次，不论是否剂量减少或中止治疗。
推荐剂量为每日2次，每次400 mg，间隔约12小时，饭前至少1小时之前或饭后至少2小时之后服用。
只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。
胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。
手接触胶囊后应立即清洗。
小心不要吸入胶囊中的任何粉末(比如胶囊损坏)，也不要让药粉接触皮肤或粘膜。
如果发生皮肤接触，用肥皂和水清洗局部。
如果眼睛接触了药粉，用水冲洗。
如果胶囊中的药粉撒出，应该用手套和可弃去的湿毛巾擦去，置于密封的容器中正确丢弃。
剂量调整：如果心电图显示QTc>480毫秒，则应停止服用本品，及时检测血清钾和镁，如果血清钾和镁低于正常值低限，则应补液使之达到正常范围，并必须检查合并用药的情况;如果QTcF恢复到480毫秒，则应停止使用本品。
任何1次的剂量调整，均应在7天后复查心电图。
如果出现血液学毒性(加速期：ANC50×109 /升，则可以重新按照初始剂量服用。
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达希纳尼洛替尼胶囊中文说明书
达希纳尼洛替尼胶囊适应症和治疗范围
尼洛替尼，别名尼罗替尼，是用于治疗某些类型的慢性粒细胞白血病的靶向药物，包括使用过伊马替尼治疗产生耐药的病人或不能服用伊马替尼的患者。
尼罗替尼是激酶抑制剂类药物。
它通过阻断肿瘤间信号传导，阻碍癌细胞繁殖的异常蛋白质起作用，从而抑制或者减缓癌细胞扩散。
达希纳生产厂家是瑞士诺华，也有印度版诺华尼洛替尼胶囊达希纳尼洛替尼服用剂量和方法
尼洛替尼胶囊是口服给药。
通常每天两次，不连同食物服用。
尼罗替尼最好是空腹服用，至少饭前1小时或饭后2小时。
用温水送服整颗胶囊，不要拆开，咀嚼或弄碎胶囊。
注意每天服用尼洛替尼的控制在同一时间，尽量将两次剂量相隔约12小时。
严格按照处方标签上指示用药，不要过量服用或过少服用。
医生可能会在治疗过程中减少尼罗替尼的剂量，这取决于尼洛替尼的效果以及患者可能遇到的副作用。
如果患者感觉良好，就继续服用尼洛替尼。
没有医生允许，不要停止服用尼罗替尼。
服用尼洛替尼前注意事项
1.如果患者对尼洛替尼或任何其他药物过敏，需告诉医
生和药剂师。
2.告诉医生和药剂师患者正在服用或计划服用的其他处方药和非处方药，维生素和营养补充剂。
请务必提及以下任何一种药物：
某些血管紧张素受体阻滞剂，如厄贝沙坦和氯沙坦;抗凝剂，如华法林;阿立哌唑;某些苯二氮卓类如阿普唑仑，地西泮，咪达唑仑和三唑仑;丁螺环酮; ，地尔硫，非洛地平，尼卡地平，硝苯地平，尼索地平和维拉帕米，Verelan）;包括阿托伐他汀，氟伐他汀，洛伐他汀和辛伐他汀等降胆固醇药物;扑尔敏;地塞米松;氟卡尼;如阿米替林，地昔帕明，度洛西汀，丙咪嗪，帕罗西汀和文拉法辛等抑郁症药物。
某些口服糖尿病药物如格列吡嗪和甲苯磺丁脲;抑制免疫系统的某些药物，如环
孢素和他克莫司;某些药物如卡马西平，苯巴比妥和苯妥英;美西律;塞来考昔，双氯芬酸钠，布洛芬，萘普生和吡罗昔康等非甾体类抗炎药物。
昂丹司琼;普罗帕酮;奎宁;利福布丁;利福平;利福喷丁;利培酮;西地那非;他莫昔芬;睾酮;噻吗洛尔;托拉塞米;曲马多;曲唑酮。
医生可能需要改变药物的剂量，或监测副作用情况。
还有许多其他药物也可能与尼洛替尼相互作用，并未在此列出，所以一定要告诉医生患者正在服用的所有药物，以便医生判断。
3.如果患者有或曾经有任何心脏问题，胰腺炎，手术切除整个胃，或乳糖或其他糖不耐受等情况，都要告诉医生。
4.如果患者已经怀孕或计划怀孕，也需要及时告知医生，因为服用尼洛替尼时不能怀孕，尼洛替尼可能会伤害胎儿。
5.服用尼罗替尼时，不能哺乳。
6.如果患者需要进行手术，请告诉医生或牙医患者正在服用尼罗替尼。
达希纳尼洛替尼饮食禁忌和注意事项
在服用尼洛替尼的同时，不要吃柚子，喝葡萄柚汁，或进食任何含有葡萄柚提取物的东西
尼洛替尼会导致什么副作用尼洛替尼可能会导致的副作用有：皮疹瘙痒恶心呕吐腹泻便秘胃灼热食欲不振头痛头晕
疲劳难以入睡盗汗肌肉痉挛
背部，骨头，关节，肢体或肌肉疼痛脱发
皮肤干燥或变红手脚麻木，灼痛或刺痛
一些严重的副作用包括：异常出血或瘀伤尿液中带血带血或黑色，柏油样大便异常疲倦
发烧，发冷，喉咙痛，持续咳嗽和充血，或其他感染迹象呼吸急促
手，脚踝，脚或脸部肿胀胃部疼痛皮肤和眼睛发黄
尼洛替尼可能会导致其他副作用。
如果在服用这种药物
时有任何异常问题，请立即联系医生。
达希纳尼洛替尼胶囊贮存方法
将药物存放在容器中，密封好，放在儿童不能接触的地方。
存放在室温下，远离高温和潮湿。
尼洛替尼服用过量的症状可能包括：发烧，喉咙痛，寒战或其他感染迹象呕吐嗜睡
重要警告：
尼罗替尼可引起QT间期延长。
告诉你的医生，如果你或你家里的任何人有或长期存在过长QT综合征，或者血液中低水平的钾或镁，心律不齐或肝脏
疾病。
如果你正在服用以下药物，需要告诉医生：胺碘酮;酮康唑，伊曲康唑或伏立康唑等抗真菌剂;氯喹;西沙必利;克拉霉素;丙吡胺;红霉素;如阿扎那韦，茚地那韦，奈非那韦，利托那韦和沙奎那韦等人类免疫缺陷病毒或获得性免疫缺陷综合征氟哌啶醇;美沙酮;莫西沙星;奈法唑酮;匹莫齐特;普鲁卡因胺;奎尼丁;索他洛尔;泰利霉素;和硫利达嗪。
如果遇到以下任何症状，请立即停止服用尼洛替尼并立即联系医生：快速，重击或心律不齐，昏厥，意识丧失。
在开始治疗前，需要接受治疗前和治疗期间测试，例如验血和心电图。
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