外周神经系统的药物
第二篇 作用于外周神经系统的药物5至10章
江苏农林职业技术学院
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作用于外周神经系统的药物
外周 神经系统
传入神经纤维 （感觉神经）
传出 神经纤维
植物性 神经系统
运动 神经系统
交感神经 副交感 神经
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作用于外周神经系统的药物
传入（感觉）
中枢
运动 副交感
交感
脏器
感受器 肌肉
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作用于外周神经系统的药物
概念：
作用于外周神经系统的药物就是 作用于传入、传出神经系统的药物。
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(三)传出神经递质和受体
②烟碱型胆碱受体——
位于神经节细胞膜和骨骼肌细胞 膜上的胆碱受体，对烟碱较敏感， 称 为 烟 碱 型 胆 碱 受 体 （ Nicotinic Receptors，N受体），简称N胆碱受 体，N受体。这些受体兴奋引起的 效应称烟碱样作用，即N样作用。
N受体可分为神经元型（N1型） 和肌肉型（N2型）两种亚型。 N1受体：位于神经节细胞膜上 N2受体：位于骨骼肌细胞膜上
(六) 传出神经系统药物的作用与分类
一、传出神经系统药物的分类
按着传出神经药物对突触传递过程的主要 作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮 抗，激动或阻断)进行分类。
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二、常用药物
（一）拟胆碱药 （二）抗胆碱药 （三）拟肾上腺素药 （四）抗肾上腺素药
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（一）拟胆碱药
1） 氨甲酰胆碱（carbacholine)
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（四）传出神经递质的作用
2、肾上腺素能神经递质的
作用
（1）α样作用—— 是兴奋α受体所呈现的作用，
表现为血管收缩，血压升高等。 （2）β样作用——
是兴奋β受体所呈现的作用， 表现为心跳加快，心肌收缩力 加强，平滑肌松弛，脂肪和糖 原分解等。
作用于外周神经系统的药物1
二、常用的局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因 昔罗卡因、赛罗卡因
Lidocain Hydrochloridum Xylocaine
局部麻醉药的作用机制。
目的与要求：
掌握局部麻醉药的作用机制； 掌握各种局部麻醉药的理化特性、 作用特点、临床应用、注意事项。
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一、局部麻醉药概述
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
2、浸润麻醉 ——
将药液注入手术部位的皮内、皮
下、肌层组织、浆膜，使用药部位的
感觉神经纤维及末稍麻醉，感觉不到
疼痛的刺激。
此法适用于各种
浅表小手术，兽医临床常用。
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一、局部麻醉药概述
浸润麻醉
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
运动
副交感
交感
脏器
感受器
肌肉
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一、局部麻醉药概述
（二）作用特点
局麻药麻醉作用与神经纤维的粗细、分布的深 浅及有无髓鞘等有关。
对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。
感觉神经纤维最细，多分布在表面，大多数无
髓鞘，故容易被麻醉。
运动神经（传出神经）
纤维较粗，且分布在神经干的深层，只有在较高的
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士的宁
B05第五章—外周神经系统药物
乌美溴铵 (芜地溴铵)
• 均为长效吸入型支气管扩张药，单用或与长效β2 受体激动剂合用，用于治疗慢性阻塞性肺疾病 (Chronic Obstructive Pulmonary Disease, COPD)。
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合成M受体拮抗剂的构效关系
• X是酯键-COOX是-O将X去掉且R3为OH 将X去掉且R3为H，R1为酚苯基 X是酰胺或将X去掉且R3为甲酰胺
➢ 拟胆碱药主要用于：手术后腹气胀；尿潴留；降 低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔 茨海默症及其他老年痴呆；部分具有吗啡样止痛 作用，还可以用于镇吐；具有N样作用的还可缓 解帕金森症。
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①胆碱酯类M受体激动剂
名称 乙酰胆碱 Acetylcholine
醋甲胆碱 Methacholine
卡巴胆碱 Carbachol 氯贝胆碱 Bethanechol
➢ 所以临床用更安全、也更易制备的 外消旋体。
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阿托品的理化性质和鉴别反应
理化性质： • 阿托品碱性较强，水溶液能使酚酞显红色。 • 碱性条件下易水解，药用硫酸盐。 鉴别反应： ✓ Vitali反应：加入发烟硝酸加热，发生硝化反应；
加入氢氧化钾醇溶液和固体氢氧化钾，初显显深 紫色，后转暗红色，最后颜色消失。 ✓ 阿托品与硫酸和重铬酸钾加热，水解成莨菪酸被 氧化为苯甲醛，具有苦杏仁味。 ✓ 能与多数生物碱显色剂及沉淀剂反应。
阿托品 Atropine
东莨菪碱 Scopolamine
山莨菪碱 Anisodamine
樟柳碱 Anisodine
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托品Tropine的立体化学
8
N
71 6 54
➢托烷(莨菪烷) Tropane 有两个手性碳原子
C1和C5，但由于分子对称而无旋光性。 2 ➢托品(莨菪醇) Tropine有3个手性碳原子C1、 3 C3和C5，由于分子对称也无旋光性。
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
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外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
作用于外周神经系统的药物
此法用药量少，麻醉范围较广。常 用于跋行诊断、四肢手术及腹壁部外科 手术等。
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一、局部麻醉药概述
传导麻醉
药物
针头
传入神经
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一、局部麻醉药概述
4、硬膜外腔麻醉 ——（椎管内麻醉）
将药液注入硬脊膜外腔，阻断通
过此腔穿出椎间孔的脊神经，使后躯
麻醉。
临床用于难产、剖腹产、
1、表面麻醉—— 将穿透性较强的局麻药液滴于、涂
布或喷雾在黏膜表面，使黏膜下感觉神 经末稍产生麻醉。
适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道 等黏膜部位的浅表手术。
要求用于表面麻醉的药物穿透力强， 对黏 膜无损害作用。
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一、局部麻醉药概述
皮肤、粘膜
传入神经
药 物
表 面
麻
醉
常用药物：丁卡因、利多卡因。
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一、局部麻醉药概述
为最早合成的毒性较小的局麻药，常用 盐酸盐。
H2N
CO ( CH2 )2HN ( C2H5 ) ·HCl
C11H16N2O1 ·HCl
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二、常用的局部麻醉药
（一）盐酸普鲁卡因
[理化性质]
其盐酸盐为白色结晶或结晶性粉末。无臭， 味微苦，闻后有麻痹感。易溶于水，略溶于乙 醇。
水溶液不稳定，遇光、热及久贮后，色逐 渐变黄，深黄色的药液局麻作用下降。应避光 密封保存。
（一）概念
局部麻醉药简称局麻药，是一类在低浓度时 能选择性、可逆性地阻断神经干或神经末梢冲动 与传导，使其所支配的相应组织暂时失去痛觉的 药物。
这类药物主要作用于传入神经，即感觉神经。
传入（感觉）
局麻药作用点
中枢
第3章-外周神经系统用药
H O
CO O H
H O
NH 2 H O
O H
H O
NH 2
H O
CO O H NH 2
H O
H O
H O O H
NH
H O
NH 2
第三十四页，编辑于星期日：二十二点 三分。
肾上腺素受体分为α1、α2、 β1 、β2受体。
α1受体主要为收缩平滑肌，增强心肌收缩力和自主 活动。 α2受体主要控制心血管运动，抑制去甲肾上腺素的释放， 减少其更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。
二、合成M胆碱受体拮抗剂
N+ OO
. Br-
O 溴 丙 胺 太 林 P ropantheline B rom ide
是对阿托品进行结构改造中发展出的合成抗 胆碱药.
第二十三页，编辑于星期日：二十二点 三分。
O NO
OH
阿托品
N+
O
O
乙酰胆碱
对阿托品的结构分析发现：氨基乙醇酯被认为是“药 效基本结构”。但是，阿托品的酰基部分带有苯基， 这与乙酰胆碱不同。可见酰基上的大基团对于阻断M 受体功能非常重要。
其它AChE抑制剂：
第十六页，编辑于星期日：二十二点 三分。
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性不同分 为： 1、M胆碱受体拮抗剂
2、神经节阻断剂
3、神经肌肉阻断剂
第十七页，编辑于星期日：二十二点 三分。
一、M胆碱受体拮抗剂
O NO
O O
OH
盐酸贝那替嗪
N .H C l
O
O OH
N+ .Br-
甲溴贝那替嗪
主要用作外周抗胆碱药，治疗胃酸过多和胃及十二指 肠溃疡。
药物化学第三章外周神经系统药物
第三节 拟肾上腺素药
Adrenergic Drugs 肾上腺素 Adrenaline
又名 副肾碱
OH HO HO
＊ 1 2
H N
同时具有较强的a和β 受体的兴奋作用 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘等
一、理化性质
• 还原性：具有邻苯二酚结构，易氧化变质，生成红色的 肾上腺素红，继而聚合成棕色多聚体。 • 消旋化：水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而活 性降低。
第三章 外周神经系统药物
Peripheral Nervous System Drugs
中枢神经系统
神经系统
外周神经系统
传入神经系统:局麻药 传出神经系统 :传出神经系统药
外周神经系统药物
• 拟胆碱药：氯贝胆碱、溴新斯的明
• 抗胆碱药：阿托品、莨菪碱、溴苯胺太林、氯筒箭毒碱
• 拟肾上腺素药：肾上腺素、麻黄碱、沙丁胺醇
O O NH CH3
.
H3C
N N CH3
N Cl N
CH3
O
茶苯海明（晕海宁、乘晕宁）
• 为苯海拉明与8-氯茶碱形成的盐，克服嗜睡和中枢抑制 副作用。 • 常用的抗晕动病药。
§4丙胺类
马来酸氯苯那敏
又名 扑尔敏
Cl O γ N α N O
﹡
.
OH OH
• S活性比R强，以外消旋体供药。 • 用于过敏性疾病。 • 对中枢抑制作用较轻,嗜睡副作用比苯海拉明小,适于 日间服用。缺点是易致中枢兴奋,可诱发癫痫,因此癫 痫病人禁用。
O O CI NH2 N(CH3)3 N+
NH2 CIO
O
三、构效关系
季铵基
• 带正电荷的氮是活性必需的，若以As、 Se代替，活性下降。
药物化学第三章外周神经系统药物
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M胆碱受体拮抗剂 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂) N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)
按作用部位及对受体亚型的选择
可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体:
临床用于治疗消化性溃疡
散瞳
平滑肌痉挛导致 的内脏绞痛等
抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌 散大瞳孔 加速心律 松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用
化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰 基氧基]苯铵
结构特点
发现:
Neostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化:
芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 并引入季铵离子 N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯 Neostigmine
溴吡斯的明和苄吡溴铵
本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。
体内代谢:
口服剂量 > 注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明) 代谢产物： 溴化3-羟基苯基三甲铵
作用机制:
需要几分钟
临床用途
溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等 可用阿托品对抗
临床用途:
阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。 扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 中枢作用弱 ( 6-OH) 临床用于治疗感染性休克、血管性疾病、神经痛、平滑肌痉挛
氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide)
临床用途:
散瞳、抑制腺体分泌 > 阿托品 兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 改善微循环: 扩张毛细血管。 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、 有机磷酸酯中毒等
药物总分类
药物总分类药物总分类（药理学分类法）一、作用于外周神经系统的药物（一）拟副交感神经药1.M受体激动药（1）胆碱酯类：乙酰胆碱，氯贝胆碱，醋甲胆碱（MCH），卡巴胆碱，乙酰甲胆碱，氨甲酰甲胆碱（2）生物碱类①叔铵类：毛果芸香碱，槟榔碱，氧化震颤素②季铵类：毒蕈碱2.N受体激动药：烟碱，洛贝林，四甲铵（TMA），二甲基苯哌嗪（DMPP）3.抗胆碱酯酶药（1）易逆性：毒扁豆碱，新斯的明，吡斯的明，溴地斯的明，依斯的明，利斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵，他克林，多奈哌齐，地美溴铵，苄吡溴铵，加兰他敏，二氢加兰他敏，依舍立定，醋克利定（2）难逆性：敌百虫，乐果，马拉硫磷，敌敌畏，内吸磷，对硫磷，sarin、soman、tabun等战争毒气4.胆碱酯酶复活药：碘解磷定（PAM），氯解磷定，双复磷（DMO4），双解磷（TMB4），甲磺磷定（P4S）5.促乙酰胆碱释放药：丙吡胺（二）胆碱受体阻断药1.M受体阻断药（1）阿托品类：阿托品，山莨菪碱（654-2），东莨菪碱，樟柳碱（2）阿托品的合成代用品①合成扩瞳药：后马托品，尤卡托品，托吡卡胺，环喷托酯②合成解痉药<1>季铵类：异丙托溴铵，溴丙胺太林，甲溴东莨菪碱，甲溴后马托品，溴甲阿托品，甲溴辛托品，噻托溴铵，格隆溴铵，奥芬溴铵，奥替溴铵，戊沙溴铵，地泊溴铵，喷噻溴铵，羟吡溴铵，依美溴铵，克利溴铵，吡芬溴铵，异丙碘铵，溴哌喷酯，溴美喷酯，二苯马尼，甲溴贝那替秦，溴化甲哌佐酯<2>叔胺类：双环维林，黄酮哌酯，氯化奥昔布宁，托特罗定，贝那替秦，羟苄利明，阿地芬宁，氨戊酰胺，甲卡拉芬，地芬明，丙哌维林，曲地碘铵，哌立度酯<3>其它：羟苄利明③选择性M受体阻断药：哌仑西平，达非那新，戊乙奎醚，tripitamine2.N受体阻断药（1）NN受体阻断药（神经节阻滞药）：美卡拉明、樟磺咪芬（2）NM受体阻断药（神经肌肉阻滞药、骨骼肌松弛药）①除极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱，溴己氨胆碱②非除极化型（竞争型肌松药）<1>苄基异喹啉类：筒箭毒碱，阿曲库铵，多库氯铵，米库氯铵，米库溴铵，阿库氯铵，氯二甲箭毒，傣肌松，粉肌松<2>类固醇铵类：泮库溴铵，哌库溴铵，罗库溴铵，维库溴铵<3>其它：加拉碘铵（三）肾上腺素受体激动药1.α、β受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱，伪麻黄碱，美芬丁胺，苯丙胺，甲基苯丙胺2.α受体激动药（1）α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺（2）α1受体激动药：去氧肾上腺素，甲氧明，萘甲唑林，赛洛唑啉，米多君（3）α2受体激动药：羟甲唑啉，可乐定，阿可乐定，甲基多巴，美托咪定，溴莫尼定，洛非西定3.β受体激动药（1）β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素，布酚宁（2）β1受体激动药：多巴酚丁胺，普瑞特罗，扎莫特罗（3）β2受体激动药：沙丁胺醇，沙甲胺醇，特布他林，克仑特罗，沙美特罗，福莫特罗，氯丙那林，奥西那林，海索那林，地匹福林，多培沙明，甲氧那明，曲托喹酚（四）肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药（1）α1、α2受体阻断药：酚妥拉明，妥拉唑啉，酚苄明（2）α1受体阻断药：哌唑嗪，阿夫唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪，丁咯地尔，吲哚拉明，坦索罗辛（3）α2受体阻断药：育亨宾，咪唑克生2.β受体阻断药（1）β1、β2受体阻断药（非选择性β受体阻断药）①无内在拟交感活性：普萘洛尔，噻吗洛尔，纳多洛尔，索他洛尔，布拉洛尔，氟司洛尔，左布诺洛尔，布非洛尔②有内在拟交感活性：二氯异丙肾上腺素（DCI），吲哚洛尔，氧烯洛尔，阿普洛尔，莫普洛尔，托利洛尔，卡波洛尔，硝苯洛尔，丙萘洛尔，美替洛尔（2）β1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）①无内在拟交感活性：阿替洛尔，美托洛尔，妥拉洛尔，倍他洛尔，比索洛尔②有内在拟交感活性：醋丁洛尔，塞利洛尔，普拉洛尔，艾司洛尔（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔，卡维地洛，阿罗洛尔，布新洛尔（五）局部麻醉药1.酯类：普鲁卡因，氯普鲁卡因，羟普鲁卡因，丁卡因，布他卡因，奥布卡因，氨布卡因，美布卡因，丙美卡因，对乙氧卡因，海克卡因，美普卡因，匹多卡因，哌罗卡因，环美卡因，苯佐卡因，托哌可卡因，α-优卡因，β-优卡因，奥索卡因，奥索仿，新奥索仿，地哌冬，卡比佐卡因，庚卡因2.酰胺类：利多卡因，布比卡因，罗哌卡因，甲哌卡因，丙胺卡因，依替卡因，阿替卡因，吡咯卡因，辛可卡因3.其它：达克罗宁，二甲异喹，普莫卡因，法立卡因，非那卡因二、作用于中枢神经系统的药物（一）镇静催眠药1.苯二氮卓类（1）短效类：三唑仑，奥沙西泮，咪达唑仑，凯他唑仑（2）中效类：阿普唑仑，艾司唑仑，劳拉西泮，替马西泮，硝西泮，氯硝西泮（3）长效类：地西泮，氟西泮，氯氮卓，夸西泮，哈拉西泮，普拉西泮2.巴比妥类（1）长效：苯巴比妥，巴比妥（2）中效：戊巴比妥，异戊巴比妥，环己巴比妥（3）短效：司可巴比妥，环己烯巴比妥，美索巴比妥，环庚比妥（4）超短效：硫喷妥钠3.其它：水合氯醛，副醛，羟嗪，甲丙氨酯，苯丙氨酯，环拉氨酯，丁螺环酮，唑吡坦，佐匹克隆，扎来普隆，格鲁米特，甲喹酮，甲氯喹酮，甲乙哌酮，褪黑素4.苯二氮卓受体拮抗剂：氟马西尼（二）抗癫痫药1.巴比妥类：苯巴比妥，扑米酮，甲苯比妥，美沙比妥2.乙内酰脲类：苯妥英钠，美芬妥英，乙苯妥英钠3.苯二氮卓类：氯氮卓，地西泮，硝西泮，氯硝西泮，氯巴占4.琥珀酰亚胺类：乙琥胺，苯琥胺，甲琥胺5.双酮类：三甲双酮，对甲双酮6.亚氨芪类：卡马西平，奥卡西平，拉莫三嗪7.二丙基乙酸酯类：丙戊酸钠，双丙戊酸钠，丙戊酸镁8.拟氨基丁酸药：普罗加比9.乙酰胺类：苯乙酰脲，苯丁酰脲10.激素类：促肾上腺皮质激素（ACTH）11.磺胺类：乙酰唑胺，氯噻嗪12.醛类：水合氯醛，副醛13.其它：氟桂利嗪，托吡酯，左乙拉西坦，丙戊酰胺，抗痫灵，加巴喷丁，噻加宾，氨己烯酸，唑尼沙胺，非尔氨酯，香草醛（三）抗惊厥药苯二氮卓类，巴比妥类，水合氯醛，硫酸镁（四）抗帕金森病药1.拟多巴胺类药（1）多巴胺前体药：左旋多巴（2）左旋多巴增效药①氨基酸脱羧酶（AADC）抑制药：卡比多巴，苄丝肼②单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制药：司来吉兰，雷沙吉兰③儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制药：硝替卡朋，托卡朋，恩他卡朋（3）多巴胺受体激动药：溴隐亭，利修来得，培高利特，罗匹尼罗，普拉克索，阿扑吗啡，吡贝地尔，卡麦角林（4）促多巴胺释放药：金刚烷胺，苯丙胺2.抗胆碱药：苯海索，苯扎托品，环丙定，比哌立登，普罗吩胺，二乙嗪，环戊丙醇，奥芬那君3.神经保护剂：抗氧化剂，抗凋亡剂，谷氨酸受体拮抗剂，辅酶Q10，胶质源性神经生长因子，抗炎药物（五）治疗阿尔茨海默病药1.乙酰胆碱酯酶抑制剂：他克林，多奈哌齐，利斯的明，加兰他敏，石杉碱甲，美曲膦酯2.M受体激动剂：占诺美林，米拉美林，sabcomedine3.神经细胞生长因子增强剂：AIT082，丙戊茶碱4.代谢激活剂与神经保护剂：吡拉西坦，吡硫醇，都可喜（烯丙哌三嗪-阿吗碱），脑蛋白水解物，盐酸赖氨酸，美金刚，银杏叶提取物（六）抗精神失常药1.抗精神病药（1）吩噻嗪类①脂肪族：氯丙嗪，丙嗪，三氟丙嗪，乙酰普吗嗪，哌氰嗪②哌嗪族：氯吡嗪，三氟拉嗪，奋乃静，氟奋乃静，氟奋乃静庚酸酯，氟奋乃静癸酸酯，哌泊噻嗪③哌啶族：美索达嗪，硫利达嗪（2）硫杂蒽类：氯普噻吨，氯哌噻吨，氟哌噻吨，替沃噻吨，珠氯噻醇（3）丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特，三氟哌多，苯哌利多，匹泮哌隆，螺哌隆，氟阿尼酮，氟司必林（4）其它：五氟利多，舒必利，硫必利，氨磺必利，瑞莫必利，氯氮平，奥氮平，洛沙平，利培酮，吗茚酮，齐哌西酮，喹硫平，佐替平，舍吲哚，阿立哌唑，哌咪清，丁苯那嗪2.抗躁狂症药（1）锂盐：碳酸锂（2）抗精神病药：氯丙嗪，氟哌啶醇，氯氮平，利培酮（3）抗癫痫药：卡马西平，丙戊酸钠（4）钙通道阻滞药：维拉帕米3.抗抑郁药（1）三环类：丙咪嗪，阿米替林，氯米帕明，曲米帕明，多塞平，奥匹哌醇，度硫平（2）单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼，反苯环丙胺，异卡波肼，司来吉兰，吗氯贝胺（3）去甲肾上腺素再摄取抑制药：地昔帕明，马普替林，去甲替林，普罗替林，阿莫沙平（4）选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）：氟西汀，帕罗西汀，舍曲林，西塔罗帕，氟伏沙明（5）5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）：文拉法辛，米那普仑，洛夫帕明（6）去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（NaSSA）：米氮平（7）其它：曲唑酮，奈法唑酮，米安色林，米他扎平，安非他酮，噻奈普汀4.抗焦虑药：苯二氮卓类，丁螺环酮，伊沙匹隆，吉哌隆（七）镇痛药1.阿片类：（1）强激动药①菲类：吗啡，氢化吗啡，二氢埃托啡，二丙诺啡，狄奥宁，氢可酮，羟考酮，氢吗啡酮，羟吗啡酮，美托酮②二苯甲烷类：美沙酮③苯基哌啶类：哌替啶，芬太尼，舒芬太尼，阿芬太尼，阿尼利定，匹米诺定，阿法罗定（2）中等强度激动药：可待因，右丙氧芬（3）混合性激动-拮抗药和部分激动药：喷他佐辛，地佐辛，依他佐辛，环佐辛，氟痛新，纳布啡，布托啡诺，丁丙诺啡，美普他酚（4）阿片受体拮抗剂：纳洛酮，纳曲酮，烯丙吗啡，左洛啡烷2其它：曲马多，布桂嗪（AP-237），四氢巴马汀，罗通定，左啡诺，西拉马朵，多匹可明，奈福泮，白屈菜碱，眼镜蛇神经毒素，山乌龟碱，山豆根总碱（八）解热镇痛抗炎药1.水杨酸类：阿司匹林，水杨酸钠，水杨酸镁，赖氨匹林，乙水杨胺，双水杨酯，贝诺酯，三柳胆镁，二氟尼柳，氟苯柳，柳氮磺吡啶，偶氮水杨酸，美沙拉嗪，奥沙拉嗪，巴柳氮2.苯胺类：对乙酰氨基酚，非那西丁3.吲哚类和茚乙酸类：吲哚美辛，阿西美辛，吲哚拉辛，舒林酸，依托度酸4.灭酸类：甲芬那酸，甲氯芬那酸5.芳基乙酸类：双氯芬酸，醋氯芬酸，托美丁，芬氯酸，氯那唑酸，丁苯羟酸6.芳基丙酸类：布洛芬，萘普生，非诺洛芬，酮洛芬，酮咯酸，吡洛芬，卡洛芬，吲哚洛芬，氟比洛芬，芬布芬，奥沙普秦，噁丙嗪，氯美扎酮7.异丁芬酸类：酮咯酸氨丁三醇8.烯醇酸类：氧昔康，吡罗昔康，美洛昔康，氯诺昔康，替诺昔康，伊索昔康9.吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松，羟布宗，阿扎丙宗，安替比林，氨基比林，安乃近10.烷酮类：萘丁美酮11.二芳杂环类：塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布、氯美昔布12.磺酰苯胺类：尼美舒利13.抗痛风药：别嘌醇，丙磺舒，乙磺舒，巯异嘌呤，磺吡酮，苯溴马隆，秋水仙碱，秋水仙胺，吲哚美辛，布洛芬，双氯芬酸，罗非昔布14.其它：巴氯芬，氯唑沙宗，咪唑酯，西马嗪，3-乙酰乌头碱，伊达拉克，普罗沙唑（九）全身麻醉药1.吸入性麻醉药：氟烷，甲氧氟烷，恩氟烷，异氟烷，地氟烷，七氟烷，乙醚，氧化亚氮2.静脉麻醉药：硫喷妥钠，氯胺酮，丙泊酚，依托咪酯，咪达唑仑，羟丁酸钠，米那索龙，阿法双酮（十）中枢兴奋药1.生物碱类：咖啡因，可可碱，茶碱，一叶萩碱，洛贝林，野靛碱，麦角溴烟酯，士的宁2.酰胺类：尼可刹米，奥拉西坦，茴拉西坦，吡拉西坦，克罗丙胺，匹莫林，匹莫林镁，噁嗪二酮3.苯乙胺类：苯丙胺，苯甲曲秦，哌甲酯，哌苯甲醇4.其它：氨乙异硫脲，吡硫醇，依昔苯酮，二苯美伦，甲氯芬酯，莫达非尼，胞磷胆碱，艾地苯醌，乙酰谷酰胺三、作用于内分泌系统的药物（一）肾上腺皮质激素类药1.糖皮质激素（1）短效类：氢化可的松，可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲基泼尼松，甲泼尼龙，氟米龙，地夫可特（2）中效类：曲安西龙，对氟米松，氟泼尼松龙（3）长效类：倍他米松，地塞米松，曲安奈德（4）外用类：氟氢可的松，氟轻松，丁氯倍他松，倍氯米松，氯倍他索，氯氟舒松，卤美他松，氟米松2.盐皮质激素：醛固酮，去氧皮质酮3.促肾上腺皮质激素（ACTH）4.皮质激素抑制药：米托坦，美替拉酮，氨鲁米特，酮康唑，曲洛司坦（二）甲状腺疾病用药1.甲状腺激素：甲状腺片，左甲状腺素钠，三碘甲腺原氨酸（T3），碘塞罗宁，促甲状腺激素（TSH），促甲状腺激素释放激素（TRH）2.抗甲状腺药（1）硫脲类：①硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（MTU），丙硫氧嘧啶（PTU）②咪唑类：甲巯咪唑（MMI），卡比马唑（2）碘剂：碘化钾，碘化钠，复方碘溶液（卢戈液），过氯酸钾（3）β受体阻断药：普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔（4）放射性碘：131I（三）糖尿病用药1.胰岛素类（1）胰岛素①短效胰岛素：正规胰岛素（RI），中性胰岛素，诺和灵R，优泌灵R，结晶锌胰岛素，半慢胰岛素，赖脯胰岛素②中效胰岛素：慢胰岛素，中性鱼精蛋白锌胰岛素（NPH），珠蛋白锌胰岛素（GZI），诺和灵N，优泌灵N③长效胰岛素：特慢锌胰岛素，精蛋白锌胰岛素（PZI）④单组分胰岛素（McI）（2）人胰岛素类似物①速效胰岛素类似物：门冬胰岛素，赖脯胰岛素②超长效胰岛素类似物：甘精胰岛素2.口服降糖药（1）磺酰脲类①第一代：甲苯磺丁脲（D860），醋磺己脲，氯磺丙脲，妥拉磺脲②第二代：格列本脲，格列吡嗪，格列齐特，格列波脲，格列喹酮③第三代：格列美脲（2）双胍类：二甲双胍，苯乙双胍，丁福明（3）胰岛素增敏剂①噻唑烷二酮类（TZD）：罗格列酮，吡格列酮，曲格列酮（CS-045、GR92132X），环格列酮，噻格列酮，恩格列酮②脂肪酸代谢干扰剂：依托莫司③β3受体激动剂：BTA-243，trecadrine，BRL26830A，SR586511A，Ro402418（4）α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，米格列醇，伏格列波糖（5）促胰岛素分泌药：瑞格列奈（AGEE、623-ZW），那格列奈，格列嘧啶（6）醛糖还原酶抑制剂：依帕司他3其它新型降糖药（1）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动药：依克那肽，sitagliptin（2）胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽4.防治糖尿病晚期并发症药：托瑞司他，唑泊司他，维生素E，阿胍诺定，氨基胍，α-硫辛酸（四）性激素类药1.雌激素类：雌二醇，雌酮，雌三醇，炔雌醇（EE），炔雌醚，氯烯雌醚（TACE），苯甲酸雌二醇，戊酸雌二醇，环戊酸雌二醇，二丙酸雌二醇，美雌醇，尼尔雌醇，硫酸雌酮，妊马雌酮，己烯雌酚（DES），己烷雌酚，替勃龙2.抗雌激素类：氯米芬（CC），他莫昔芬，雷洛昔芬，托瑞米芬，环芬尼，萘福昔定3.孕激素类（1）17α-羟孕酮类：黄体酮，甲羟孕酮，甲地孕酮，氯地孕酮，己酸孕酮（2）19-去甲睾酮类：炔诺酮，双醋炔诺酮，炔孕酮，炔诺孕酮4.抗孕激素类（1）孕酮受体阻断药：孕三烯酮，米非司酮（2）3β-羟甾脱氢酶（3β-SDH）抑制剂：曲洛司坦，环氧司坦，阿扎斯丁5.雄激素类：睾酮，甲睾酮，丙酸睾酮，美睾酮，氟甲睾酮，苯乙酸睾酮，庚酸睾酮，环戊丙酸睾酮，双氢睾酮，达那唑6.同化激素类：苯丙酸诺龙，癸酸诺龙，司坦唑醇，美雄酮，羟甲烯龙，氯司替勃，氧雄龙，诺乙雄龙，环戊丙羟勃龙，夫拉扎勃7.抗雄激素类：环丙孕酮，氟他胺，舍尼通，奥生多龙，泊泌松8.促性激素类：绒促性素（rHCG），尿促性素（rHMG），促卵泡激素（FSH）9.芳香酶抑制药：睾内酯，福美司坦10.5-α还原酶抑制药：非那雄胺，依立雄胺11.促性腺激素释放激素受体激动药：戈那瑞林（GnRH），布舍瑞林，戈舍瑞林，亮丙瑞林，那法瑞林12.避孕药（1）甾体避孕药①短效口服避孕药：复方炔诺酮片（口服避孕药片Ⅰ号），复方甲地孕酮片（口服避孕药片Ⅱ号），复方炔诺孕酮甲片②长效口服避孕药：复方炔诺孕酮乙片（长效避孕片），复方氯地孕酮片，复方次甲氯地孕酮片，复方甲孕环酯片③长效注射避孕药：复方己酸孕酮注射液（避孕针1号），复方甲地孕酮注射液④探亲避孕药：甲地孕酮片（探亲避孕1号片），炔诺酮片（探亲避孕片），双炔失碳酯片（53号避孕片）（2）男用避孕药：棉酚，孕激素-雄激素复合剂，GnRH类似物-雄激素合剂，环丙孕酮，庚酸睾酮（3）外用避孕药：孟苯醇醚，烷苯醇醚，壬苯醇醚（NP-9），辛苯醇醚，苯醇醚（4）抗早孕药：米非司酮，环氧司坦，卡前列素，吉美前列素（ONO-802），硫前列酮（五）影响自体活性物质的药物1.拟组胺药（1）H1受体激动药：2-甲基组胺，培他司汀（2）H2受体激动药：培他唑，英普咪定（3）H3受体激动药：(R)α-甲基组胺2.抗组胺药（1）H1受体阻断药①第一代<1>乙醇胺类：苯海拉明，茶苯海明，甲氧拉敏，多西拉敏，卡比沙明<2>吩噻嗪类：异丙嗪，阿利马嗪，丙酰马嗪，美喹他嗪<3>乙二胺类：曲吡那敏，美吡拉敏，氯吡拉敏，芬苯扎胺，美沙芬林，美沙吡林，西尼二胺，克立咪唑，安他唑啉，亚那利定<4>烷基胺类：氯苯那敏，溴苯那敏，二甲茚定，非尼拉敏<5>哌嗪类：布克力嗪，美可洛嗪，羟嗪，去氯羟嗪，赛克力嗪，氯环力嗪，奥沙米特（R35443）<6>哌啶类：阿司咪唑（R43512），赛庚啶，苯茚胺②第二代<1>烷基胺类：阿伐斯汀，氯马斯汀<2>哌嗪类：西替利嗪<3>哌啶类：左卡巴斯汀，咪唑斯汀，特非那定（60-STADA），氯雷他定，阿扎他定，倍他司汀，依巴斯汀<4>三环二苯卓类：氮卓斯汀<5>苯并咪唑类：依美斯汀③第三代：非索非那定，左旋西替利嗪，去甲阿司咪唑（2）H2受体阻断药：丁咪胺，甲硫咪胺，西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁，罗沙替丁，乙溴替丁，咪芬替丁，佐兰替丁（3）H3受体阻断药：氨砜拉嗪，GT2277（4）组胺脱羧酶抑制药：曲托喹啉3.拟5-羟色胺药：麦角生物碱（麦角二乙胺、麦角胺、双氢麦角胺），舒马普坦，佐米曲普坦，西沙必利，伦扎必利，右芬氟拉明，乌拉地尔，丁螺环酮，吉哌隆，伊沙匹隆，氟西汀，西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀，氟伏草胺，三唑酮4.抗5-羟色胺药：赛庚啶，苯噻啶，酮色林，昂丹司琼，格拉司琼，多拉司琼，麦角生物碱（美西麦角、麦角新碱、溴隐亭），酮色林，氯氮平，夫洛丙酮5.前列腺素药物（1）心血管药物：前列地尔（PGE1），依前列醇（PGI2），伊洛前列素（2）抗消化性溃疡药物：米索前列醇，罗沙前列醇，恩前列素（3）生殖系统药物：地诺前列酮（PGE2），硫前列酮，卡前列素（15-Me-PGF2α），卡前列甲酯（4）降眼压药：拉坦前列素6.白三烯拮抗药（1）羟乙酰苯类：EPL-55712（2）LTD4结构类似物：扎鲁司特（CI-204219），孟鲁司特（3）LTB4受体阻断剂（4）白三烯合成抑制药：齐留通7.血小板活化因子（PAF）拮抗药（1）天然PAF受体拮抗剂：银杏苦内酯（BN52021），海风藤酮（2）天然化合物衍生的PAF受体阻断剂：MK287（3）含季铵盐的PAF结构类似物：CV3988，CV6209，TCV309（4）含氮杂环化合物：WEB20868.抑制花生四烯酸释放药：糖皮质激素，米帕林，溴苯酰甲基9.环氧酶抑制剂10.选择性血栓素合成酶抑制剂：哒唑苯氧，UK38485，OKY158111.白三烯合成酶抑制剂12.作用于肾素-血管紧张素系统的药物13.激肽释放酶抑制剂：抑肽酶14.激肽受体阻断药：艾替班特，NPC1773115.内皮素抑制药（1）内皮素转化酶抑制剂（ECEI）（2）内皮素受体阻断剂①肽类：PD156252，TTA386，BE18257A，BQ162，TAKO44，BQ788，BQ928，FR139371②非肽类：PD156707，Ro470203，BMS182874，SB217242，CGS2783016.NO供体：NO-阿司匹林，NO-舒林酸，NO-吲哚美辛，NO-布洛芬17.生长抑素类：奥曲肽18.蛋白酶抑制剂：加贝酯（FOY）（六）作用于免疫系统的药物1.免疫抑制药（1）糖皮质激素类：泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，地塞米松（2）神经钙蛋白抑制剂：环孢素（CsA），他克莫司（FK506），西罗莫司，麦考酚吗乙酯（MMF、Rs-61443）（3）抗增殖与抗代谢类：硫唑嘌呤（Aza），环磷酰胺，巯嘌呤，甲氨蝶呤（4）抗体类：抗淋巴细胞球蛋白（ALG），抗胸腺细胞球蛋白（ATG），莫罗单抗-CD3（OKT3），巴利昔单抗，达珠单抗，抗TNF-α单克隆抗体（5）抗生素类：拉帕霉素（Rapa）（6）植物有效成分：雷公藤总苷，青藤碱，草乌甲素，昆明山海棠（7）其它：青霉胺，来氟米特，金诺芬，硫代苹果酸金钠2.免疫增强药（1）微生物来源药物：卡介苗（BCG），短小棒状杆菌苗（CP），溶血性链球菌制剂（OK432），辅酶Q10，伤寒杆菌脂多糖，卡介菌多糖核酸，草分枝杆菌F.U.36，灵菌素（2）人或动物免疫系统产物：胸腺肽α1，转移因子（TF），免疫核糖核酸（IRNA），干扰素，α-干扰素2a，α-干扰素2b，α-干扰素n1，β-干扰素，γ-干扰素，白介素-2（IL-2），依他西脱（3）化学合成药物：左旋咪唑（LMS），异丙肌苷，羟壬嘌呤（NPT-15392），聚肌胞苷酸（poly I:C），聚肌尿苷酸（poly A:U），聚鸟胞苷酸（poly G:C），多抗甲素（PAA）（4）多糖类：香菇多糖，灵芝多糖，云芝多糖，牛膝多糖，猪苓多糖，银耳孢多糖（5）中药及其它：人参、黄芪、枸杞、白芍、淫羊藿、刺五加等中药有效成分，植物血凝素（PHA），刀豆素A（ConA），胎盘脂多糖，马兜铃酸，抑氨肽酶B，腐植酸钠四、作用于循环系统的药物（一）作用于离子通道的药物1.钠通道阻滞药：河豚毒素（TTX），蛤蚌毒素（STX），局部麻醉药，Ⅰ类抗心律失常药2.钠通道激活剂：树蛙毒素（BTX），木藜芦毒素（GTX）3.钾通道阻滞药（PCBs）（1）非选择性：四乙基铵（TEA），4-氨基吡啶（4-AP）（2）选择性：蜂毒明肽，北非蝎毒素，树眼镜蛇毒素（DTX），磺酰脲类降糖药，新Ⅲ类抗心律失常药4.钾通道开放药（PCOs）（1）苯并吡喃类：克罗卡林，吡马卡林（2）吡啶类：尼可地尔（3）嘧啶类：米诺地尔（4）氰胍类：吡那地尔（5）苯并噻二嗪类：二氮嗪（6）硫代甲酰胺类：RP25891（7）1,4-二氢吡啶类：尼古地平5.钙通道阻滞药（1）Ⅰ类——选择性作用于L型钙通道药物①Ⅰa类——二氢吡啶类（DHPs）：硝苯地平，尼卡地平，尼群地平，氨氯地平，尼莫地平，尼索地平，尼鲁地平，非洛地平，扎西地平，拉西地平，伊拉地平，依福地平②Ⅰb类——苯并噻氮卓类（BTZs）：地尔硫卓，克仑硫卓，二氯呋利③Ⅰc类——苯烷胺类（PAAs）：维拉帕米，加洛帕米，噻帕米，阿尼帕米④Ⅰd类：粉防己碱（2）Ⅱ类——选择性作用于其它电压依赖性钙通道药物①作用于T型钙通道：米贝地尔，苯妥英钠②作用于N型钙通道：芋螺毒素③作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素（3）Ⅲ类——非选择性钙通道调节药：普尼拉明，芬地林，哌克昔林，苄普地尔，卡罗维林，氟桂利嗪，利多氟嗪，桂利嗪（二）抗心律失常药1.Ⅰ类——钠通道阻滞药（1）Ⅰa类：奎尼丁，二氢奎尼丁，普鲁卡因胺，N-乙酰普鲁卡因胺，异丙吡胺，西苯唑啉，吡美诺，阿义马林（2）Ⅰb类：利多卡因，苯妥英，美西律，妥卡尼，阿普林定（3）Ⅰc类：普罗帕酮，氟卡尼，恩卡尼，氯卡尼，莫雷西嗪2.Ⅱ类——β受体拮抗药：普萘洛尔，美托洛尔，阿替洛尔，纳多洛尔，醋丁洛尔，噻吗洛尔，阿普洛尔，艾司洛尔3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮，索他洛尔，多非利特，司美利特，托西溴苄铵，N-乙酰普鲁卡因胺4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米，地尔硫卓5.其它：肌苷，门冬氨酸钾镁，三磷酸腺苷（ATP）（三）利尿药1.袢利尿药（高效利尿药）：呋塞米，布美他尼，托拉塞米，依他尼酸，阿佐塞米，吡咯他尼，莫唑胺，汞撒利2.噻嗪类及非噻嗪类中效利尿药（1）短效类：氢氯噻嗪（DHCT）（2）中效类：苄噻嗪，氢氟噻嗪，环噻嗪，氯噻嗪，三氯噻嗪（3）长效类：苄氟噻嗪，甲氯噻嗪，环戊噻嗪，泊利噻嗪（4）非噻嗪类：吲哒帕胺，曲帕胺，氯噻酮，美托拉宗，喹乙宗，希帕胺，替尼酸，美夫西特3.保钾利尿药：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利，依托唑啉，坎利酸钾4.碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺，醋甲唑胺，依索唑胺，双氯苯二磺酰胺5.渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇，山梨醇，高渗葡萄糖，尿素，甘油（四）抗利尿药去氨加压素（DDAVP），鞣酸加压素，垂体后叶素，氢氯噻嗪，卡马西平，氯磺丙脲（五）治疗心力衰竭药1.肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制药（1）血管紧张素Ⅰ转化酶（ACE）抑制药：卡托普利，依那普利，贝那普利，福辛普利，赖诺普利，喹那普利，培哚普利，雷米普利，群多普利，西拉普利（2）血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药：氯沙坦，缬沙坦，坎地沙坦，厄贝沙坦，依普沙坦，替米沙坦（3）醛固酮拮抗药：螺内酯，依普利酮2.利尿药：（1）中效：氢氯噻嗪，氯酞酮，吲哒帕胺，美拉托宗（2）高效：呋塞米，托拉塞米，吡咯他尼（3）低效：螺内酯，阿米洛利3.β受体阻断药（1）第一代：普萘洛尔（2）第二代：美托洛尔，比索洛尔（3）第三代：卡维地洛，布新洛尔，奈必洛尔4.强心苷类：地高辛，甲地高辛，洋地黄毒苷，毛花苷丙，毒毛花苷K，毒毛花苷G5.其它（1）血管扩张药：硝酸甘油，硝酸异山梨酯，硝普钠，肼屈嗪，哌唑嗪，奈西立肽，波生坦（2）非苷类正性肌力药①儿茶酚胺类：沙丁胺醇，普瑞特罗，吡布特罗，多巴胺，多巴酚丁胺，异波帕明，多培沙明，多卡巴胺②磷酸二酯酶抑制药（PDEI）：米力农，氨力农，维司力农，贝马力农，依诺昔酮③钙增敏药：匹莫苯，左西孟旦，噻唑嗪酮，硫马唑，伊索马唑（3）钙通道阻滞药：氨氯地平，非洛地平（六）抗心绞痛药1.硝酸酯类：硝酸甘油，硝酸异山梨酯，单硝酸异山梨酯，戊四硝酯，亚硝酸异戊酯，丁四硝酯2.β受体阻断药：普萘洛尔，氧烯洛尔，吲哚洛尔，噻吗洛尔，阿普洛尔，阿替洛尔，索他洛尔，美托洛尔，醋丁洛尔3.钙通道阻滞药：维拉帕米，硝苯地平，地尔硫卓，氨氯地平，尼卡地平，尼索地平，尼群地平，普尼拉明，苄普地尔，哌克昔林4.其它：卡维地洛，双嘧达莫，尼可地尔，吗多明，卡波罗孟，双吡甲胺，奥昔非君，曲美他嗪，地拉卓，卡托普利，赖诺普利，雷米普利，丹参酮Ⅱ-A（七）抗动脉粥样硬化药1.调血脂药（1）降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL）的药物①羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂（他汀类）：洛伐他汀，辛伐他汀，普伐他汀，氟伐他汀，阿托伐他汀，西立伐他汀，美伐他汀②胆汁酸结合树脂：考来烯胺，考来替泊，降胆葡胺DEAE③酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶（ACAT）抑制药：甲亚油酰胺（2）降低甘油三酯（TG）和极低密度脂蛋白（VLDL）的药物①苯氧酸类（贝特类）：氯贝丁酯，氯贝酸铝，吉非罗齐，苯扎贝特，非诺贝特，环丙贝特，利贝特，双贝特，苄氯贝特，普拉贝脲，益多酯②烟酸类：烟酸，5-氟烟酸，烟醇，阿西莫司，烟酸肌醇酯，戊四烟酯，烟酰胺，丙丁酚（3）降低脂蛋白（a）的药物：烟酸，烟酸戊四醇酯，烟酸生育酚酯，阿西莫司，新霉素，多沙唑嗪（4）其它：弹性酶，泛硫乙胺，β-谷固醇，核黄素四丁酸酯，绞股蓝2.抗氧化药：普罗布考，维生素E3.多不饱和脂肪酸（PUFAs、多烯脂肪酸）（1）ω-6型：亚油酸（LA），γ-亚麻油酸（γ-LNA），月见草油（2）ω-3型：α-亚麻油酸，二十碳五烯酸（EPA），二十二碳六烯酸（DHA）4.动脉内皮保护药：低分子量肝素，硫酸乙酰肝素，硫酸皮肤素，硫酸软骨素（CSA），硫酸葡聚糖，冠心舒，藻酸双酯钠（八）抗高血压药1.利尿药：氢氯噻嗪，氯噻酮，吲哒帕胺，呋塞米，依他尼酸，螺内酯，氨苯蝶啶2.钙通道阻滞药：硝苯地平，尼群地平，拉西地平，氨氯地平3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药（ACEI）①含巯基（-SH）：卡托普利，阿拉普利②含羧基（-COOH）：依那普利，赖诺普利，培哚普利，雷米普利，喹那普利，地拉普利，西拉。
外周神经系统用药分类
外周神经系统概述
定义与功能
外周神经系统是连接中枢神经系统与身体各部位的神经网 络，负责传递感觉、运动和自主神经信号，维持机体的正 常生理功能。
组成部分
外周神经系统包括感觉神经、运动神经和自主神经三部分。 感觉神经负责接收和传递感觉信号，运动神经控制肌肉运 动，自主神经调节内脏器官活动。
一种短效、去极化型肌松药，通过与骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，引起骨骼肌细胞去极化， 导致肌肉松弛。
氨酰胆碱
也是一种去极化型肌松药，作用机制与氯化琥珀胆碱相似，但起效较慢，作用时间较长。
非去极化型肌松药
阿曲库铵
一种中效、非去极化型肌松药，通过与 骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，阻 断乙酰胆碱的作用，导致肌肉松弛。
如地西泮、劳拉西泮等，通过增 强中枢神经系统内γ-氨基丁酸 （GABA）的抑制作用而产生抗
焦虑和镇静作用，有助于缓解紧 张和焦虑引起的疼痛。
03 抗癫痫药
钠通道阻滞剂
卡马西平
通过阻断电压依赖性钠通 道，抑制神经元放电，从 而减少癫痫发作。
奥卡西平
与卡马西平类似，但具有 更好的耐受性和较少的副 作用。
其他抗癫痫药
托吡酯
氯硝西泮
通过阻断神经元持续去极化介导的钙 离子内流，减少神经元同步化放电， 对多种类型癫痫发作有疗效。
一种苯二氮䓬类药物，通过增强γ-氨 基丁酸能神经传递和突触后抑制效应， 发挥抗癫痫作用。
左乙拉西坦
一种新型抗癫痫药，通过调节突触囊 泡蛋白SV2A的功能，抑制神经元异常 放电。
04 抗帕金森病药
05 局部麻醉药
酯类局麻药
外周神经系统用药ppt课件
外周神经系统解剖学
外周神经系统用药
外周神经系统的药物就是作用于传入、传 出 神经系统的药物。使传入、传出神经的 功能加强或抑制，从而 达到治疗的目的。 分类： 作用于传入神经系统的药物 （局部麻醉药 ） 作用于传出神经系统的药物 （拟胆碱药 、 抗胆碱药、拟肾上腺素药）
第上腺素 ① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛尔
（一）拟胆碱药
毛果芸香碱(匹鲁卡品 ) 胆碱受体激动药 为从毛果芸香属植物 中提取的生物碱，现 已能人工合成
药理作用： ❖选择性激动M受体，产生M样作用，尤其 对眼和腺体的 作用明显。 临床应用： （1）眼：缩瞳、降低眼内压和调节痉挛， 可用于治疗 青光眼和虹膜炎。 （2）腺体：使汗腺、唾液腺分泌明显增加 。
3、肾上腺受体阻断药 (1) 受体阻断药 ② 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ 2 受体阻断药:育亨宾 (2) ß受体阻断药 ② ß1 受体阻断药：阿替洛尔 ③ ß2 受体阻断药:布他沙明 (3) 1、 2 、 ß1、ß2受体阻 断药:拉贝洛
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明
（三）丁卡因
长效局麻药，作用快、强、持久。 脂溶性好，粘膜穿透力强，常用于表面麻 醉；也可 用于传导麻醉、硬膜外麻醉；毒 性较大，不用于浸 润麻醉。 本品毒性大， 安全范围小，毒性比普鲁卡因大2～4 倍。
传出神经系统药理概述
一、传出神经分类
传出神经分类模式图 Ach:乙酰胆碱 NA:去甲肾腺素
3、局部麻醉药的作用： 局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢固地占据神经 细 胞膜上的钙离子结合点。 当神经兴奋 到达时，局麻药 不能脱离结合点， 因而阻碍了钠离 子内流，动作电 位不能产生 (即 膜稳定作用)， 神经传导受阻， 产生局部麻醉作 用。
作用于外周神经系统的药物
常见的阿片类镇痛药包括吗啡、 可待因、芬太尼等。
阿片类镇痛药主要用于治疗中至 重度疼痛，但长期使用可能导致 成瘾和副作用，如恶心、呕吐、
呼吸抑制等。
作用机制与临床应用
镇痛药的镇痛作用主要通过抑制疼痛 信号的传递来实现。非阿片类镇痛药 主要通过抑制前列腺素的合成来发挥 镇痛作用，而阿片类镇痛药则是通过 作用于阿片受体来抑制疼痛信号的传 递。
对于患有严重肝、肾功能不全的患者，应谨慎使用抗帕金森病药，并密切监测肝、 肾功能。
05
抗胆碱药
分类与作用机制
分类
抗胆碱药主要分为长效和短效两类，长效抗胆碱药包括阿托 品、东莨菪碱等，短效抗胆碱药包括溴丙胺太林、苯海索等 。
作用机制
抗胆碱药主要通过与胆碱受体结合，竞争性地抑制乙酰胆碱 的作用，从而拮抗胆碱能神经递质对平滑肌、腺体和神经节 细胞的兴奋作用。
临床应用与注意事项
临床应用
抗胆碱药主要用于治疗痉挛、震 颤、疼痛、胃酸分泌过多等症状 ，如胃肠道痉挛、胃溃疡、胆绞 痛、输尿管痉挛等。
注意事项
在使用抗胆碱药时，需注意药物 的剂量和使用方法，避免出现口 干、眼干、便秘等不良反应。
不良反应与防治
不良反应
抗胆碱药常见的不良反应包括口干、眼干、便秘、排尿困难、心悸等，严重者 可能出现中毒症状，如瞳孔散大、心率加快、兴奋不安等。
用于治疗简单部分性发 作、复杂部分性发作及 全身强直-阵挛性发作。
主要用于治疗强直-阵挛 性发作和部分性发作， 尤其是伴有精神障碍者。
适用于治疗全身性强直阵挛性发作和部分性发
作。
主要用于治疗简单部分 性发作和全身性强直-阵
挛性发作。
作用机制
01
抗癫痫药通过抑制病灶神经元的 过度放电，达到控制癫痫发作的 目的。
外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)
①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。
临床应用的为外消旋体。
②阿托品分子中有叔N原子，∴有强碱 性，易与酸形成稳定的盐（如硫酸）
③分子中有酯键，易水解；碱性下更 易水解，(PH3.5-4.0最稳定)。 水解产物是？
2）、理化性质：
味苦。含一分子结晶水，在空 气中可风化，遇光易变化，极易溶 于 水 。 水 溶 液 在 PH3.5-4.0 最 稳 定 。
山莨菪碱
山莨菪碱是我国科研人员，首先 分离获得的。其氢溴酸盐又称 “654”，天然品称“654-1”，人工 合成品称“654-2”。常用“654-2” 治疗中毒性休克，解救有机磷中毒及 内脏平滑肌绞痛等。
用于治疗青少年假性近视眼
东莨菪碱
华佗的麻沸散，其主要成分有洋金花 （有效成分是东莨菪碱）。东莨菪碱是本 类中，相对中枢抑制作用最强的。小剂量 →镇静，大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、 麻醉前给药，也可防晕止吐。
肾上腺受体激动剂：拟肾上腺素药
(又称拟交感神经药)
肾上腺受体拮抗剂：抗肾上腺素药
二、中枢性的抗胆碱药
（一）概述
中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。 当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分 泌相对↓时，就会出现震颤、肌肉强直 和运动功能障碍等症状，简称震颤麻痹。
二、中枢性的抗胆碱药
（二）代表药物
盐酸苯海索
盐酸苯海索
【分类】抗震颤麻痹药 【别名】盐酸苯海索，安坦 【鉴别】遇三硝基苯酚，黄色↓ 【药理作用】具有中枢性抗
药用外消旋体。
3）、鉴别
①Vitali反应:（莨菪酸的专属反应） ②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用 ③可水解生成莨菪酸 → 苯甲醛（特臭） ④与多种生物碱沉淀试剂反应 ⑤显硫酸盐的特殊反应
第10章 外周神经系统药物
神经节
神经节
N1受体 N1受体
α 、β 受体 α 、β 受体
M受体
× × 神经节 × × × × × × ×
心脏 腺体
副交感神经
肾上腺髓质 N1受体
神腺素能神经
× × Ach × NA
马的神经
一、氨甲酰胆碱
【作用与应用】 可使腺体分泌增加，心率减慢，瞳孔缩小 ，植物性神经节兴奋。 对平滑肌和腺体的兴奋作用强而持久，对 骨骼肌作用不明显。 用于瘤胃积食、前胃弛缓、肠臌气、大肠 便秘及子宫弛缓、胎衣不下、子宫蓄脓。
三、常用药物
（一）盐酸普鲁卡因
【作用与用途】 用于浸润麻醉、传导麻醉、硬脊膜外麻醉 和封闭疗法。
（一）盐酸普鲁卡因
【应用注意】 不宜与磺胺类药物配伍用；碱类、氧化 剂易使本品分解，配合使用。 用量过大可造成呼吸麻痹等毒性反应。 肾上腺素可延长麻醉时间。
（二）盐酸利多卡因
【作用与用途】 组织穿透力强，麻醉力强，作用快，弥散性广 ，麻醉效能高，毒性低。 静脉注射能抑制心室的自律性，缩短不应期。
四、硫酸阿托品
【作用与用途】 解除平滑肌痉挛。 抑制腺体分泌。 解救有机磷中毒。 治疗虹膜炎、周期性眼炎及眼底检查用。
四、硫酸阿托品
【应用注意】 治疗剂量时有口干、便秘、皮肤干燥等不良 反应，停药后逐渐消失。 剂量过大，可出现胃肠蠕动停止、臌气，心 动过速、体温升高，还出现中枢中毒症状。
第十章 外周神经系统药物
学习目标
理解 外周神经系统药物的分类和各 类常用药物的作用和作用机制 本章的基本概念；药物的作用 与用途、临床应用注意事项
掌握
是指能在用药局部可逆性地阻断感觉 神经发出的冲动与传导，使局部组织痛 觉暂时丧失的药物.
作用于外周神经系统的药物
作用于外周神经系统的药物
易逆性抗胆碱酯酶药 —新斯的明（neostigmine）：
与ChE结合后水解缓慢，造成Ach堆积，间接产 生M、N样作用 药理作用： 1.兴奋骨骼肌：①直接激动N2-R ②间接作用于N2-R 2.兴奋胃肠、膀胱平滑肌：提高平滑肌张力 3.抑制心脏：间接兴奋M2-R，使心率和传导 速度减慢
泪 > 胃液 >>> 胃酸
2.扩瞳、升高眼内压、调节麻痹：阻断M3-R，
使瞳孔括约肌和睫状肌松弛
作用于外周神经系统的药物
M-R阻滞药—阿托品（atrophy）：
竞争性拮抗M-R，包括M1、M2、M3；大剂量时 对神经节的N受体也有阻断作用
药理作用：
3.松弛内脏平滑肌(M3)：胃肠 > 膀胱 > 胆、
Parasympathetic
ganglionic transmitter
ACh ACh ACh 传出神经在突触的传递是通过递质来实现的： Nn receptor Nn receptor Nn receptor 神经冲动→神经末梢→释放递质（transmitter）
→突触（synapse）→下一级神经元或 postganglionic
M-R激动药—毛果芸香碱（pilocarpine）：
直接激动M受体，产生M样作用 药理作用： 2.腺体： 激动腺体的M受体，使腺体分泌增加
以汗腺和唾液腺分泌增加最为明显
3.兴奋平滑肌：肠道、支气管、胆道、子宫、 膀胱等
作用于外周神经系统的药物
M-R激动药—毛果芸香碱（pilocarpine）：
直接激动M受体，产生M样作用 临床用途： 1.青光眼：闭角型 开角型 2.虹膜炎：与扩瞳药交替使用
与ChE结合后使酶水解缓慢，造成Ach堆积，间接产 生M、N样作用 不良反应： 过量可引起胆碱能危象(cholinergic crisis)
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• CNS作用 兴奋CNS的M、N受体，
表现为兴奋、不安、惊厥，后转入 抑制，昏迷、呼吸抑制、循环衰竭。
外周神经系统的药物
（五）传出神经药物作用机理
• 直接作用与受体 • 结合后激动受体，产生于地指相似的
作用，称为拟似药或激动药（agonist)。 如：拟胆碱药、拟肾上腺素药
• 结合后不激动受体，妨碍递质与受体
降，支气管和胃肠道平滑肌收缩，瞳孔缩小。
有利于机体修整和能量蓄积。
• 节前纤维兴奋 引起神经节兴奋和肾上腺髓质
分泌增加。
外周神经系统的药物
• 神经节兴奋
大剂量Ach兴奋全部神经节（N1) 受体，表现胃肠道、膀胱平滑肌兴 奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加 强，小血管收缩，血压升高。
• 运动神经兴奋 运动终版上的N2受体
第二章 外周神经系统的药物
第一节 传出神经系统的药物
外周神经系统的药物
一、概 述
• 传出神经系统药物
作用表现： 拟似或拮抗传出神经的功能
作用部位： 交感神经、副交感神经、运动神经
作用原理： 直接作用于受体、影响递质
外周神经系统的药物
（一）传出神经解剖分类
• 传出神经解剖分类
传出神经
交感神经 植物神经 副交感神经
图2-3 去甲肾外上周神腺经系素统的的药物生物合成和释放
传出神经的受体
外周神经系统的药物
（四）传出神经的生理功能
• 去甲肾上腺素能神经兴奋
• 心脏兴奋， 心跳加快，皮肤粘膜与内脏血管
收缩，血压上升，支气管和胃肠道平滑肌舒张，
瞳孔扩大。有利于机体机能活动增强和对环境
应激的需要
• 胆碱能神经兴奋
• 节后纤维兴奋 心跳驰缓，血管扩张，血压下
对心血管作用较弱； 对胃肠、膀胱、子宫等平滑肌器 官作用强； 一般剂量对骨骼肌无明显影响。
外周神经系统的药物
毛果芸香碱（M受体激动药）
• 作用 选择性兴奋M胆碱受体，产生M样作用。
大剂量兴奋N受体和中枢神经系统。
• 特点 对多种腺体有明显兴奋作用；
对胃肠道平滑肌有强烈兴奋作用；
对心血管和其他器官影响较小，一般不 使心律减慢、血压下降；
对眼作用明显，使瞳孔缩小。
作用温和，毒性小，中毒可用阿托品解
救。
外周神经系统的药物
新斯的明（抗胆碱酯酶药）
• 作用 新斯的明能可逆地抑制胆碱酯酶，表
现乙酰胆碱的M样和N作用。
• 特点 对胃肠道、膀胱平滑肌作用较强；
对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌 作用较弱，副作用较小；
对骨骼肌兴奋作用强，因为除抑制胆 碱酯酶外，还直接激动N2受体；
氨甲酰胆碱
•影响递质在末梢部位贮存
外周神经系统的药物
（六）传出神经药物分类
拟胆碱药 抗胆碱药
节后拟胆碱药 毛果芸香碱 氨甲酰甲胆碱
完全拟胆碱药 乙酰胆碱 氨甲酰胆碱
抗胆碱酯酶药 新斯的明 节后抗胆碱药 阿托品 神经节阻断药 美加明 骨骼肌松弛药 琥珀胆碱
外周神经系统的药物
• 拟肾上腺素药
α受体激动药 去甲肾上腺素 β受体激动药 异丙肾上腺素 α、β受体激动药 肾上腺素
结合，产生与递质相反的作用，称为 拮抗药（antagonist drug)或阻断药 （blocking drug)。如：抗胆碱药、抗 肾上腺素药。
外周神经系统的药物
• 影响递质
•影响递质生物合成 这类药物较少，
仅用作研究的工具药
•影响递质生物转化 如抗胆碱质酶药 • 影响递质的转运与贮存
•促进递质的释放，如：麻黄素、
麻黄碱
• 抗肾上腺素药
α 受体阻断药 酚妥拉明 β受体阻断药 普萘洛尔
外周神经系统的药物
二、拟胆碱药
• 完全拟胆碱药 • 节后拟胆碱药 • 抗胆碱酯酶药
外周神经系统的药物
乙酰胆碱
• M 样作用 血管扩张，血压下降，支气管、
胃肠道、泌尿道等平滑肌兴奋，括约肌松弛， 汗腺、唾液腺等腺体分泌增加，瞳孔缩小。
• 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach) • 去甲肾上腺素(norepinephrine，
NE 或 nora-drenaline，NA)
• 多巴胺(dopamine，DA) • 一氧化氮(NO) • 递质的生物合成及储存
外周神经系统的药物
图2-2 乙酰胆碱外周神的经系生统的物药物合成和释放
• 传出神经突触的超微结构 • 突触 是神经元之间或神经元与效应细
胞之间的接触点。
• 超微结构：突触前部 突触前膜
突触后部 突触后膜
突出间隙
• 突触的化学传递：递质的合成、储存、
释放、递质作用的消失
外周神经系统的药物
（三） 传出神经的递质和受体
• 递质 传递神经兴奋冲动的物质 • 传出神经递质分类
• 过量中毒可用阿托品解救，但对氨甲酰胆
碱效果不理想。
外周神经系统的药物
三、 抗胆碱药
•节后抗胆碱药 •骨骼肌松弛药 •神经节阻断药
运动神经
外周神经系统的药物
图2-1 传出外周神神经经系统的分药物类模式图
• 传出神经按递质分类
胆碱能神经
全部交感和副交感神经节前纤维
全部副交感神经节后纤维 运动神经 极少数交感神经节后纤维（汗
腺分泌和骨骼肌血管舒张神经）
肾上腺素能神经 —几乎全部交感神经节后纤维
外周神经系统的药物
（二）传出神经突触的超微结 构与化学传递
兴奋虹膜括约肌的作用 与括瞳药交替应用治 疗虹膜炎。常用毛果芸香碱。
外周神经系统的药物
注意事项
• 禁用于老年、瘦弱、妊娠、心肺疾患、机
械性肠梗阻患畜；
• 忌用于完全阻塞性肠便秘； • 肠便秘后期脱水患畜应用毛果芸香碱前应
大量给水，并强心和补液。
• 本类药物均为皮下注射，且勿肌注（新斯
的明除外）和静注；
对中枢作用不明显。
外周神经系统的药物
拟胆碱药的合理应用
应用
兴奋平滑肌的作用 用于胃肠驰缓、肠便秘、 胃肠积食、食道梗塞、子宫驰缓、排出死胎、 胎衣不下、子宫蓄脓等。
毛果芸香碱毒性较小、作用温和； 新斯的明对胃肠道选择性较高，较多应用； 氨甲酰胆碱作用强烈，要严格掌握剂量。
兴奋骨骼肌作用 重症肌无力、箭毒中毒等。 多用新斯的明。
• N样作用 • 运动神经兴奋 骨骼肌收缩； • 神经节兴奋 节后纤维均兴奋，一般表现
副交感神经功能占优势；
• 肾上腺髓质兴奋 嗜铬组织释放肾上腺素； • 中枢神经作用 兴奋、不安、震颤、惊厥。
外周神经系统的药物
氨甲酰胆碱
• 作用 直接兴奋M、N受体，亦能促进
胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱
• 特点 性质稳定，作用强而持久；