外周神经系统药物
外周传出神经系统药课件
肾上腺素受体激动剂是指能够激动肾上腺素受体的药物，主要用于治 疗与肾上腺素能机制相关的疾病。
02
在临床应用中，肾上腺素受体激动剂主要用于治疗支气管哮喘、过敏 性休克、心脏骤停等疾病。
03
此外，肾上腺素受体激动剂还可用于治疗一些疼痛性疾病，如偏头痛 、痛经等。
04
常见的肾上腺素受体激动剂包括肾上腺素、去甲肾上腺素、沙丁胺醇 等。
药物作用机制的优化
通过对现有药物作用机制的深入研究，不断优化药物的作 用机制，提高药物的疗效和安全性。
临床应用研究进展
扩大适应症范围
一些外周传出神经系统药物在临床应用中不断扩大适应症范围， 如普拉克索用于治疗帕金森病等。
个体化用药的研究
针对不同患者的个体差异，开展个体化用药的研究，以提高药物的 疗效和降低副作用。
抗胆碱能药物的副作用与注意事项
01
注意事项
02 患有青光眼或前列腺增生的患者应慎用抗 胆碱能药物。
03
使用这类药物期间，应保持充足的水分摄 入，以减少口干等症状。
04
若出现口干、眼干等症状，应及时向医生 报告。
肾上腺素受体激动剂的副作用与注意事项
肾上腺素受体激动剂的副作用
心悸：这类药物会增加心率 ，导致心悸和心律不齐。
抗胆碱能药物是指能够拮抗胆 碱受体的药物，主要用于治疗
与胆碱能机制相关的疾病。
在临床应用中，抗胆碱能药物 主要用于治疗帕金森病、亨廷 顿病、肌张力障碍等运动障碍
性疾病。
此外，抗胆碱能药物还用于治 疗一些精神疾病，如精神分裂 症和双相情感障碍。
常见的抗胆碱能药物包括苯海 索、苯扎托品、丙环定等。
肾上腺素受体激动剂的临床应用
CHAPTER
03外周神经系统用药习题
第三章外周神经系统药物1.单项选择题1)盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂A.水B.酒精C.氯仿D.乙醚E.丙酮2)盐酸普鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料。
A.苯环B.伯氨基C.酯基D.芳伯氨基E.叔氨基3)关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是A.现可采用合成法制备B.水溶液呈中性C.在碱性溶液较稳定D.可用V itali反应鉴别E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂4)临床应用的阿托品是莨菪碱的A.右旋体B.左旋体C.外消旋体D.内消旋体E.都在使用5)阿托品的特征定性鉴别反应是A.与AgNO3溶液反应B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应D.V itali反应E.紫脲酸胺反应2.配比选择题1) A.普鲁卡因 B.利多卡因 C. 氯贝胆碱 D.苯巴比妥 E.地西泮1. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2. 氯化-N,N,N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵3. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4. 2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5. 5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2) A. 盐酸赛庚啶 B. 溴新斯的明 C. 氯苯那敏 D.麻黄碱 E.普鲁卡因1. 具芳伯氨结构2. 含两个手性中心3. 乙酰胆碱酯酶抑制剂4. 三环类药物5. H1受体拮抗剂3)A. 4-[2-(甲氨基)-l-羟基乙基]-1,2-苯二酚B. 溴化-N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N- [2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵C. 7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D. 内型（±）α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯E. 溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵1. 溴新斯的明的化学名2. 肾上腺素的化学名3. 阿托品的化学名4. 地西泮的化学名5. 溴丙胺太林的化学名3.比较选择题1)A. 普鲁卡因B. 利多卡因C. A和B都是D. A和B都不是1.局部麻醉药2.全身麻醉药3.常用作抗心绞痛药4.可用苦味酸盐沉淀的不同熔点鉴别5.比较难于水解2)A. 盐酸普鲁卡因B. 盐酸利多卡因C. 两者都是D. 两者都不是1.局部麻醉药2.抗心律失常药3.易水解4.对光敏感5.可与对二甲氨基苯甲醛缩合3)A. 阿托品B. 扑尔敏C. A和B都是D. A和B都不是1.存在于莨菪中的生物碱2.用外消旋体3.具双缩脲反应4.水溶液呈酸性5.用于解除平滑肌痉挛4)A. 地西泮B.咖啡因C. A和B都是D. A和B都不是1.作用于中枢神经系统2.在水中极易溶解3.可以被水解4.可用于治疗意识障碍5.可用紫脲酸胺反应鉴别5)A.咖啡因B.硫酸阿托品C.两者都是D.两者都不是1.天然产物2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳4.多项选择题1)苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是A.亲脂部份B.亲水部分C.中间连接部分D.6元杂环部分E.凸起部分2)局麻药的结构类型有A.苯甲酸酯类B.酰胺类C.氨基醚类D.巴比妥类E.氨基酮类3)关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有A.别名奴佛卡因B.有成瘾性C.刺激性和毒性大D.注射液变黄后,不可供药用E.麻醉弱4)属于苯甲酸酯类局麻药的有A.盐酸普鲁卡因B.硫卡因C.盐酸利多卡因D.盐酸丁卡因E.盐酸布比卡因5)与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有A.氯化亚钻B.碘试液C.碘化汞钾D.硝酸汞E.苦味酸6)关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的A.是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯B.分子中有一叔胺氮原子C.分子中有酯键,易被水解D.具有V itali反应E.与氯化汞作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色5.名词解释1)麻醉药2)局部麻醉药3)解痉药4)肌肉松弛药5)拟肾上腺素药6.问答题1)根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
04
外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
药物分类(药理)
药物总分类目录一、作用于外周神经系统的药物2（一）拟副交感神经药21.M受体激动药22.N受体激动药23.抗胆碱酯酶药34.胆碱酯酶复活药35.促乙酰胆碱释放药3（二）胆碱受体阻断药3（三）肾上腺素受体激动药3（四）肾上腺素受体阻断药4（五）局部麻醉药4二、作用于中枢神经系统的药物4（一）镇静催眠药4（二）抗癫痫药5（三）抗惊厥药5（四）抗帕金森病药5（五）治疗阿尔茨海默病药6（六）抗精神失常药6（七）镇痛药6（八）解热镇痛抗炎药7（九）全身麻醉药7（十）中枢兴奋药7三、作用于分泌系统的药物7（一）肾上腺皮质激素类药7（二）甲状腺疾病用药8（三）糖尿病用药8（四）性激素类药9（五）影响自体活性物质的药物9（六）作用于免疫系统的药物11四、作用于循环系统的药物11（一）作用于离子通道的药物11（二）抗心律失常药12（三）利尿药12（四）抗利尿药13（五）治疗心力衰竭药13（六）抗心绞痛药13（七）抗动脉粥样硬化药13（八）抗高血压药14（九）血液系统用药14五、作用于脏系统的药物15（一）呼吸系统用药15（二）消化系统用药16（三）作用于子宫平滑肌的药物17六、化学治疗药物17（一）β-酰胺类17（二）氨基糖苷类18（三）大环酯类18（四）林可霉素类18（五）多肽类18（六）四环素类19（七）氯霉素类（酰胺醇类）19（八）其它抗生素19（九）人工合成抗菌药191.喹诺酮类192.磺胺类193.其它19（十）抗真菌药20（十一）抗病毒药20（十二）抗结核病药20（十三）抗麻风病药20（十四）抗寄生虫药20（十五）抗恶性肿瘤药211.细胞毒类212.非细胞毒类22一、作用于外周神经系统的药物（一）拟副交感神经药1.M受体激动药（1）胆碱酯类：乙酰胆碱，氯贝胆碱，醋甲胆碱（MCH），卡巴胆碱，乙酰甲胆碱，氨甲酰甲胆碱（2）生物碱类①叔铵类：毛果芸香碱，槟榔碱，氧化震颤素②季铵类：毒蕈碱2.N受体激动药：烟碱，洛贝林，四甲铵（TMA），二甲基苯哌嗪（DMPP）3.抗胆碱酯酶药（1）易逆性：毒扁豆碱，新斯的明，吡斯的明，溴地斯的明，依斯的明，利斯的明，依酚氯铵，安贝氯铵，他克林，多奈哌齐，地美溴铵，苄吡溴铵，加兰他敏，二氢加兰他敏，依舍立定，醋克利定（2）难逆性：敌百虫，乐果，马拉硫磷，敌敌畏，吸磷，对硫磷，sarin、soman、tabun等战争毒气4.胆碱酯酶复活药：碘解磷定（PAM），氯解磷定，双复磷（DMO4），双解磷（TMB4），甲磺磷定（P4S）5.促乙酰胆碱释放药：丙吡胺（二）胆碱受体阻断药1.M受体阻断药（1）阿托品类：阿托品，山莨菪碱（654-2），东莨菪碱，樟柳碱（2）阿托品的合成代用品①合成扩瞳药：后马托品，尤卡托品，托吡卡胺，环喷托酯②合成解痉药<1>季铵类：异丙托溴铵，溴丙胺太林，甲溴东莨菪碱，甲溴后马托品，溴甲阿托品，甲溴辛托品，噻托溴铵，格隆溴铵，奥芬溴铵，奥替溴铵，戊沙溴铵，地泊溴铵，喷噻溴铵，羟吡溴铵，依美溴铵，克利溴铵，吡芬溴铵，异丙碘铵，溴哌喷酯，溴美喷酯，二苯马尼，甲溴贝那替，溴化甲哌佐酯<2>叔胺类：双环维林，黄酮哌酯，氯化奥昔布宁，托特罗定，贝那替，羟苄利明，阿地芬宁，氨戊酰胺，甲卡拉芬，地芬明，丙哌维林，曲地碘铵，哌立度酯<3>其它：羟苄利明③选择性M受体阻断药：哌仑西平，达非那新，戊乙奎醚，tripitamine2.N受体阻断药（1）NN受体阻断药（神经节阻滞药）：美卡拉明、樟磺咪芬（2）NM受体阻断药（神经肌肉阻滞药、骨骼肌松弛药）①除极化型（非竞争型肌松药）：琥珀胆碱，溴己氨胆碱②非除极化型（竞争型肌松药）<1>苄基异喹啉类：筒箭毒碱，阿曲库铵，多库氯铵，米库氯铵，米库溴铵，阿库氯铵，氯二甲箭毒，傣肌松，粉肌松<2>类固醇铵类：泮库溴铵，哌库溴铵，罗库溴铵，维库溴铵<3>其它：加拉碘铵（三）肾上腺素受体激动药1.α、β受体激动药：肾上腺素，多巴胺，麻黄碱，伪麻黄碱，美芬丁胺，苯丙胺，甲基苯丙胺2.α受体激动药（1）α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺（2）α1受体激动药：去氧肾上腺素，甲氧明，萘甲唑林，赛洛唑啉，米多君（3）α2受体激动药：羟甲唑啉，可乐定，阿可乐定，甲基多巴，美托咪定，溴莫尼定，洛非西定3.β受体激动药（1）β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素，布酚宁（2）β1受体激动药：多巴酚丁胺，普瑞特罗，扎莫特罗（3）β2受体激动药：沙丁胺醇，沙甲胺醇，特布他林，克仑特罗，沙美特罗，福莫特罗，氯丙那林，奥西那林，海索那林，地匹福林，多培沙明，甲氧那明，曲托喹酚（四）肾上腺素受体阻断药1.α受体阻断药（1）α1、α2受体阻断药：酚妥拉明，妥拉唑啉，酚苄明（2）α1受体阻断药：哌唑嗪，阿夫唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，曲马唑嗪，丁咯地尔，吲哚拉明，坦索罗辛（3）α2受体阻断药：育亨宾，咪唑克生2.β受体阻断药（1）β1、β2受体阻断药（非选择性β受体阻断药）①无在拟交感活性：普萘洛尔，噻吗洛尔，纳多洛尔，索他洛尔，布拉洛尔，氟司洛尔，左布诺洛尔，布非洛尔②有在拟交感活性：二氯异丙肾上腺素（DCI），吲哚洛尔，氧烯洛尔，阿普洛尔，莫普洛尔，托利洛尔，卡波洛尔，硝苯洛尔，丙萘洛尔，美替洛尔（2）β1受体阻断药（心脏选择性β受体阻断药）①无在拟交感活性：阿替洛尔，美托洛尔，妥拉洛尔，倍他洛尔，比索洛尔②有在拟交感活性：醋丁洛尔，塞利洛尔，普拉洛尔，艾司洛尔（3）α、β受体阻断药：拉贝洛尔，卡维地洛，阿罗洛尔，布新洛尔（五）局部麻醉药1.酯类：普鲁卡因，氯普鲁卡因，羟普鲁卡因，丁卡因，布他卡因，奥布卡因，氨布卡因，美布卡因，丙美卡因，对乙氧卡因，海克卡因，美普卡因，匹多卡因，哌罗卡因，环美卡因，苯佐卡因，托哌可卡因，α-优卡因，β-优卡因，奥索卡因，奥索仿，新奥索仿，地哌冬，卡比佐卡因，庚卡因2.酰胺类：利多卡因，布比卡因，罗哌卡因，甲哌卡因，丙胺卡因，依替卡因，阿替卡因，吡咯卡因，辛可卡因3.其它：达克罗宁，二甲异喹，普莫卡因，法立卡因，非那卡因二、作用于中枢神经系统的药物（一）镇静催眠药1.苯二氮卓类（1）短效类：三唑仑，奥沙西泮，咪达唑仑，凯他唑仑（2）中效类：阿普唑仑，艾司唑仑，劳拉西泮，替马西泮，硝西泮，氯硝西泮（3）长效类：地西泮，氟西泮，氯氮卓，夸西泮，哈拉西泮，普拉西泮2.巴比妥类（1）长效：苯巴比妥，巴比妥（2）中效：戊巴比妥，异戊巴比妥，环己巴比妥（3）短效：司可巴比妥，环己烯巴比妥，美索巴比妥，环庚比妥（4）超短效：硫喷妥钠3.其它：水合氯醛，副醛，羟嗪，甲丙氨酯，苯丙氨酯，环拉氨酯，丁螺环酮，唑吡坦，佐匹克隆，扎来普隆，格鲁米特，甲喹酮，甲氯喹酮，甲乙哌酮，褪黑素4.苯二氮卓受体拮抗剂：氟马西尼（二）抗癫痫药1.巴比妥类：苯巴比妥，扑米酮，甲苯比妥，美沙比妥2.乙酰脲类：苯妥英钠，美芬妥英，乙苯妥英钠3.苯二氮卓类：氯氮卓，地西泮，硝西泮，氯硝西泮，氯巴占4.琥珀酰亚胺类：乙琥胺，苯琥胺，甲琥胺5.双酮类：三甲双酮，对甲双酮6.亚氨芪类：卡马西平，奥卡西平，拉莫三嗪7.二丙基乙酸酯类：丙戊酸钠，双丙戊酸钠，丙戊酸镁8.拟氨基丁酸药：普罗加比9.乙酰胺类：苯乙酰脲，苯丁酰脲10.激素类：促肾上腺皮质激素（ACTH）11.磺胺类：乙酰唑胺，氯噻嗪12.醛类：水合氯醛，副醛13.其它：氟桂利嗪，托吡酯，左乙拉西坦，丙戊酰胺，抗痫灵，加巴喷丁，噻加宾，氨己烯酸，唑尼沙胺，非尔氨酯，香草醛（三）抗惊厥药苯二氮卓类，巴比妥类，水合氯醛，硫酸镁（四）抗帕金森病药1.拟多巴胺类药（1）多巴胺前体药：左旋多巴（2）左旋多巴增效药①氨基酸脱羧酶（AADC）抑制药：卡比多巴，苄丝肼②单胺氧化酶-B（MAO-B）抑制药：司来吉兰，雷沙吉兰③儿茶酚胺氧位甲基转移酶（COMT）抑制药：硝替卡朋，托卡朋，恩他卡朋（3）多巴胺受体激动药：溴隐亭，利修来得，培高利特，罗匹尼罗，普拉克索，阿扑吗啡，吡贝地尔，卡麦角林（4）促多巴胺释放药：金刚烷胺，苯丙胺2.抗胆碱药：苯海索，苯扎托品，环丙定，比哌立登，普罗吩胺，二乙嗪，环戊丙醇，奥芬那君3.神经保护剂：抗氧化剂，抗凋亡剂，谷氨酸受体拮抗剂，辅酶Q10，胶质源性神经生长因子，抗炎药物（五）治疗阿尔茨海默病药1.乙酰胆碱酯酶抑制剂：他克林，多奈哌齐，利斯的明，加兰他敏，石杉碱甲，美曲膦酯2.M受体激动剂：占诺美林，米拉美林，sabcomedine3.神经细胞生长因子增强剂：AIT082，丙戊茶碱4.代激活剂与神经保护剂：吡拉西坦，吡硫醇，都可喜（烯丙哌三嗪-阿吗碱），脑蛋白水解物，盐酸赖氨酸，美金刚，银杏叶提取物（六）抗精神失常药1.抗精神病药（1）吩噻嗪类①脂肪族：氯丙嗪，丙嗪，三氟丙嗪，乙酰普吗嗪，哌氰嗪②哌嗪族：氯吡嗪，三氟拉嗪，奋乃静，氟奋乃静，氟奋乃静庚酸酯，氟奋乃静癸酸酯，哌泊噻嗪③哌啶族：美索达嗪，硫利达嗪（2）硫杂蒽类：氯普噻吨，氯哌噻吨，氟哌噻吨，替沃噻吨，珠氯噻醇（3）丁酰苯类：氟哌啶醇，氟哌利多，匹莫齐特，三氟哌多，苯哌利多，匹泮哌隆，螺哌隆，氟阿尼酮，氟司必林（4）其它：五氟利多，舒必利，硫必利，氨磺必利，瑞莫必利，氯氮平，奥氮平，洛沙平，利培酮，吗茚酮，齐哌西酮，喹硫平，佐替平，舍吲哚，阿立哌唑，哌咪清，丁苯那嗪2.抗躁狂症药（1）锂盐：碳酸锂（2）抗精神病药：氯丙嗪，氟哌啶醇，氯氮平，利培酮（3）抗癫痫药：卡马西平，丙戊酸钠（4）钙通道阻滞药：维拉帕米3.抗抑郁药（1）三环类：丙咪嗪，阿米替林，氯米帕明，曲米帕明，多塞平，奥匹哌醇，度硫平（2）单胺氧化酶抑制剂：苯乙肼，反苯环丙胺，异卡波肼，司来吉兰，吗氯贝胺（3）去甲肾上腺素再摄取抑制药：地昔帕明，马普替林，去甲替林，普罗替林，阿莫沙平（4）选择性5-羟色胺再摄取抑制药（SSRIs）：氟西汀，帕罗西汀，舍曲林，西塔罗帕，氟伏沙明（5）5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）：文拉法辛，米那普仑，洛夫帕明（6）去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（NaSSA）：米氮平（7）其它：曲唑酮，奈法唑酮，米安色林，米他扎平，安非他酮，噻奈普汀4.抗焦虑药：苯二氮卓类，丁螺环酮，伊沙匹隆，吉哌隆（七）镇痛药1.阿片类：（1）强激动药①菲类：吗啡，氢化吗啡，二氢埃托啡，二丙诺啡，狄奥宁，氢可酮，羟考酮，氢吗啡酮，羟吗啡酮，美托酮②二苯甲烷类：美沙酮③苯基哌啶类：哌替啶，芬太尼，舒芬太尼，阿芬太尼，阿尼利定，匹米诺定，阿法罗定（2）中等强度激动药：可待因，右丙氧芬（3）混合性激动-拮抗药和部分激动药：喷他佐辛，地佐辛，依他佐辛，环佐辛，氟痛新，纳布啡，布托啡诺，丁丙诺啡，美普他酚（4）阿片受体拮抗剂：纳洛酮，纳曲酮，烯丙吗啡，左洛啡烷2其它：曲马多，布桂嗪（AP-237），四氢巴马汀，罗通定，左啡诺，西拉马朵，多匹可明，奈福泮，白屈菜碱，眼镜蛇神经毒素，山乌龟碱，山豆根总碱（八）解热镇痛抗炎药1.水酸类：阿司匹林，水酸钠，水酸镁，赖氨匹林，乙水胺，双水酯，贝诺酯，三柳胆镁，二氟尼柳，氟苯柳，柳氮磺吡啶，偶氮水酸，美沙拉嗪，奥沙拉嗪，巴柳氮2.苯胺类：对乙酰氨基酚，非那西丁3.吲哚类和茚乙酸类：吲哚美辛，阿西美辛，吲哚拉辛，舒林酸，依托度酸4.灭酸类：甲芬那酸，甲氯芬那酸5.芳基乙酸类：双氯芬酸，醋氯芬酸，托美丁，芬氯酸，氯那唑酸，丁苯羟酸6.芳基丙酸类：布洛芬，萘普生，非诺洛芬，酮洛芬，酮咯酸，吡洛芬，卡洛芬，吲哚洛芬，氟比洛芬，芬布芬，奥沙普，噁丙嗪，氯美扎酮7.异丁芬酸类：酮咯酸氨丁三醇8.烯醇酸类：氧昔康，吡罗昔康，美洛昔康，氯诺昔康，替诺昔康，伊索昔康9.吡唑酮类：保泰松，羟基保泰松，羟布宗，阿扎丙宗，安替比林，氨基比林，安乃近10.烷酮类：萘丁美酮11.二芳杂环类：塞来昔布、罗非昔布、帕瑞昔布、氯美昔布12.磺酰苯胺类：尼美舒利13.抗痛风药：别嘌醇，丙磺舒，乙磺舒，巯异嘌呤，磺吡酮，苯溴马隆，秋水仙碱，秋水仙胺，吲哚美辛，布洛芬，双氯芬酸，罗非昔布14.其它：巴氯芬，氯唑沙宗，咪唑酯，西马嗪，3-乙酰乌头碱，伊达拉克，普罗沙唑（九）全身麻醉药1.吸入性麻醉药：氟烷，甲氧氟烷，恩氟烷，异氟烷，地氟烷，七氟烷，乙醚，氧化亚氮2.静脉麻醉药：硫喷妥钠，氯胺酮，丙泊酚，依托咪酯，咪达唑仑，羟丁酸钠，米那索龙，阿法双酮（十）中枢兴奋药1.生物碱类：咖啡因，可可碱，茶碱，一叶萩碱，洛贝林，野靛碱，麦角溴烟酯，士的宁2.酰胺类：尼可刹米，奥拉西坦，茴拉西坦，吡拉西坦，克罗丙胺，匹莫林，匹莫林镁，噁嗪二酮3.苯乙胺类：苯丙胺，苯甲曲，哌甲酯，哌苯甲醇4.其它：氨乙异硫脲，吡硫醇，依昔苯酮，二苯美伦，甲氯芬酯，莫达非尼，胞磷胆碱，艾地苯醌，乙酰谷酰胺三、作用于分泌系统的药物（一）肾上腺皮质激素类药1.糖皮质激素（1）短效类：氢化可的松，可的松，泼尼松，泼尼松龙，甲基泼尼松，甲泼尼龙，氟米龙，地夫可特（2）中效类：曲安西龙，对氟米松，氟泼尼松龙（3）长效类：倍他米松，地塞米松，曲安奈德（4）外用类：氟氢可的松，氟轻松，丁氯倍他松，倍氯米松，氯倍他索，氯氟舒松，卤美他松，氟米松2.盐皮质激素：醛固酮，去氧皮质酮3.促肾上腺皮质激素（ACTH）4.皮质激素抑制药：米托坦，美替拉酮，氨鲁米特，酮康唑，曲洛司坦（二）甲状腺疾病用药1.甲状腺激素：甲状腺片，左甲状腺素钠，三碘甲腺原氨酸（T3），碘塞罗宁，促甲状腺激素（TSH），促甲状腺激素释放激素（TRH）2.抗甲状腺药（1）硫脲类：①硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶（MTU），丙硫氧嘧啶（PTU）②咪唑类：甲巯咪唑（MMI），卡比马唑（2）碘剂：碘化钾，碘化钠，复方碘溶液（卢戈液），过氯酸钾（3）β受体阻断药：普萘洛尔，氧烯洛尔，阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔（4）放射性碘：131I（三）糖尿病用药1.胰岛素类（1）胰岛素①短效胰岛素：正规胰岛素（RI），中性胰岛素，诺和灵R，优泌灵R，结晶锌胰岛素，半慢胰岛素，赖脯胰岛素②中效胰岛素：慢胰岛素，中性鱼精蛋白锌胰岛素（NPH），珠蛋白锌胰岛素（GZI），诺和灵N，优泌灵N③长效胰岛素：特慢锌胰岛素，精蛋白锌胰岛素（PZI）④单组分胰岛素（McI）（2）人胰岛素类似物①速效胰岛素类似物：门冬胰岛素，赖脯胰岛素②超长效胰岛素类似物：甘精胰岛素2.口服降糖药（1）磺酰脲类①第一代：甲苯磺丁脲（D860），醋磺己脲，氯磺丙脲，妥拉磺脲②第二代：格列本脲，格列吡嗪，格列齐特，格列波脲，格列喹酮③第三代：格列美脲（2）双胍类：二甲双胍，苯乙双胍，丁福明（3）胰岛素增敏剂①噻唑烷二酮类（TZD）：罗格列酮，吡格列酮，曲格列酮（CS-045、GR92132X），环格列酮，噻格列酮，恩格列酮②脂肪酸代干扰剂：依托莫司③β3受体激动剂：BTA-243，trecadrine，BRL26830A，SR586511A，Ro402418（4）α-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖，米格列醇，伏格列波糖（5）促胰岛素分泌药：瑞格列奈（AGEE、623-ZW），那格列奈，格列嘧啶（6）醛糖还原酶抑制剂：依帕司他3其它新型降糖药（1）胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动药：依克那肽，sitagliptin（2）胰淀粉样多肽类似物：普兰林肽4.防治糖尿病晚期并发症药：托瑞司他，唑泊司他，维生素E，阿胍诺定，氨基胍，α-硫辛酸（四）性激素类药1.雌激素类：雌二醇，雌酮，雌三醇，炔雌醇（EE），炔雌醚，氯烯雌醚（TACE），苯甲酸雌二醇，戊酸雌二醇，环戊酸雌二醇，二丙酸雌二醇，美雌醇，尼尔雌醇，硫酸雌酮，妊马雌酮，己烯雌酚（DES），己烷雌酚，替勃龙2.抗雌激素类：氯米芬（CC），他莫昔芬，雷洛昔芬，托瑞米芬，环芬尼，萘福昔定3.孕激素类（1）17α-羟孕酮类：黄体酮，甲羟孕酮，甲地孕酮，氯地孕酮，己酸孕酮（2）19-去甲睾酮类：炔诺酮，双醋炔诺酮，炔孕酮，炔诺孕酮4.抗孕激素类（1）孕酮受体阻断药：孕三烯酮，米非司酮（2）3β-羟甾脱氢酶（3β-SDH）抑制剂：曲洛司坦，环氧司坦，阿扎斯丁5.雄激素类：睾酮，甲睾酮，丙酸睾酮，美睾酮，氟甲睾酮，苯乙酸睾酮，庚酸睾酮，环戊丙酸睾酮，双氢睾酮，达那唑6.同化激素类：苯丙酸诺龙，癸酸诺龙，司坦唑醇，美雄酮，羟甲烯龙，氯司替勃，氧雄龙，诺乙雄龙，环戊丙羟勃龙，夫拉扎勃7.抗雄激素类：环丙孕酮，氟他胺，舍尼通，奥生多龙，泊泌松8.促性激素类：绒促性素（rHCG），尿促性素（rHMG），促卵泡激素（FSH）9.芳香酶抑制药：睾酯，福美司坦10.5-α还原酶抑制药：非那雄胺，依立雄胺11.促性腺激素释放激素受体激动药：戈那瑞林（GnRH），布舍瑞林，戈舍瑞林，亮丙瑞林，那法瑞林12.避孕药（1）甾体避孕药①短效口服避孕药：复方炔诺酮片（口服避孕药片Ⅰ号），复方甲地孕酮片（口服避孕药片Ⅱ号），复方炔诺孕酮甲片②长效口服避孕药：复方炔诺孕酮乙片（长效避孕片），复方氯地孕酮片，复方次甲氯地孕酮片，复方甲孕环酯片③长效注射避孕药：复方己酸孕酮注射液（避孕针1号），复方甲地孕酮注射液④探亲避孕药：甲地孕酮片（探亲避孕1号片），炔诺酮片（探亲避孕片），双炔失碳酯片（53号避孕片）（2）男用避孕药：棉酚，孕激素-雄激素复合剂，GnRH类似物-雄激素合剂，环丙孕酮，庚酸睾酮（3）外用避孕药：孟苯醇醚，烷苯醇醚，壬苯醇醚（NP-9），辛苯醇醚，苯醇醚（4）抗早孕药：米非司酮，环氧司坦，卡前列素，吉美前列素（ONO-802），硫前列酮（五）影响自体活性物质的药物1.拟组胺药（1）H1受体激动药：2-甲基组胺，培他司汀（2）H2受体激动药：培他唑，英普咪定（3）H3受体激动药：(R)α-甲基组胺2.抗组胺药（1）H1受体阻断药①第一代<1>乙醇胺类：苯海拉明，茶苯海明，甲氧拉敏，多西拉敏，卡比沙明<2>吩噻嗪类：异丙嗪，阿利马嗪，丙酰马嗪，美喹他嗪<3>乙二胺类：曲吡那敏，美吡拉敏，氯吡拉敏，芬苯扎胺，美沙芬林，美沙吡林，西尼二胺，克立咪唑，安他唑啉，亚那利定<4>烷基胺类：氯苯那敏，溴苯那敏，二甲茚定，非尼拉敏<5>哌嗪类：布克力嗪，美可洛嗪，羟嗪，去氯羟嗪，赛克力嗪，氯环力嗪，奥沙米特（R35443）<6>哌啶类：阿司咪唑（R43512），赛庚啶，苯茚胺②第二代<1>烷基胺类：阿伐斯汀，氯马斯汀<2>哌嗪类：西替利嗪<3>哌啶类：左卡巴斯汀，咪唑斯汀，特非那定（60-STADA），氯雷他定，阿扎他定，倍他司汀，依巴斯汀<4>三环二苯卓类：氮卓斯汀<5>苯并咪唑类：依美斯汀③第三代：非索非那定，左旋西替利嗪，去甲阿司咪唑（2）H2受体阻断药：丁咪胺，甲硫咪胺，西咪替丁，雷尼替丁，法莫替丁，尼扎替丁，罗沙替丁，乙溴替丁，咪芬替丁，佐兰替丁（3）H3受体阻断药：氨砜拉嗪，GT2277（4）组胺脱羧酶抑制药：曲托喹啉3.拟5-羟色胺药：麦角生物碱（麦角二乙胺、麦角胺、双氢麦角胺），舒马普坦，佐米曲普坦，西沙必利，伦扎必利，右芬氟拉明，乌拉地尔，丁螺环酮，吉哌隆，伊沙匹隆，氟西汀，西酞普兰，舍曲林，帕罗西汀，氟伏草胺，三唑酮4.抗5-羟色胺药：赛庚啶，苯噻啶，酮色林，昂丹司琼，格拉司琼，多拉司琼，麦角生物碱（美西麦角、麦角新碱、溴隐亭），酮色林，氯氮平，夫洛丙酮5.前列腺素药物（1）心血管药物：前列地尔（PGE1），依前列醇（PGI2），伊洛前列素（2）抗消化性溃疡药物：米索前列醇，罗沙前列醇，恩前列素（3）生殖系统药物：地诺前列酮（PGE2），硫前列酮，卡前列素（15-Me-PGF2α），卡前列甲酯（4）降眼压药：拉坦前列素6.白三烯拮抗药（1）羟乙酰苯类：EPL-55712（2）LTD4结构类似物：扎鲁司特（CI-204219），孟鲁司特（3）LTB4受体阻断剂（4）白三烯合成抑制药：齐留通7.血小板活化因子（PAF）拮抗药（1）天然PAF受体拮抗剂：银杏苦酯（BN52021），海风藤酮（2）天然化合物衍生的PAF受体阻断剂：MK287（3）含季铵盐的PAF结构类似物：CV3988，CV6209，TCV309（4）含氮杂环化合物：WEB20868.抑制花生四烯酸释放药：糖皮质激素，米帕林，溴苯酰甲基9.环氧酶抑制剂10.选择性血栓素合成酶抑制剂：哒唑苯氧，UK38485，OKY158111.白三烯合成酶抑制剂12.作用于肾素-血管紧素系统的药物13.激肽释放酶抑制剂：抑肽酶14.激肽受体阻断药：艾替班特，NPC1773115.皮素抑制药（1）皮素转化酶抑制剂（ECEI）（2）皮素受体阻断剂①肽类：PD156252，TTA386，BE18257A，BQ162，TAKO44，BQ788，BQ928，FR139371②非肽类：PD156707，Ro470203，BMS182874，SB217242，CGS2783016.NO供体：NO-阿司匹林，NO-舒林酸，NO-吲哚美辛，NO-布洛芬17.生长抑素类：奥曲肽18.蛋白酶抑制剂：加贝酯（FOY）（六）作用于免疫系统的药物1.免疫抑制药（1）糖皮质激素类：泼尼松，泼尼松龙，甲泼尼龙，地塞米松（2）神经钙蛋白抑制剂：环孢素（CsA），他克莫司（FK506），西罗莫司，麦考酚吗乙酯（MMF、Rs-61443）（3）抗增殖与抗代类：硫唑嘌呤（Aza），环磷酰胺，巯嘌呤，甲氨蝶呤（4）抗体类：抗淋巴细胞球蛋白（ALG），抗胸腺细胞球蛋白（ATG），莫罗单抗-CD3（OKT3），巴利昔单抗，达珠单抗，抗TNF-α单克隆抗体（5）抗生素类：拉帕霉素（Rapa）（6）植物有效成分：雷公藤总苷，青藤碱，草乌甲素，山海棠（7）其它：青霉胺，来氟米特，金诺芬，硫代苹果酸金钠2.免疫增强药（1）微生物来源药物：卡介苗（BCG），短小棒状杆菌苗（CP），溶血性链球菌制剂（OK432），辅酶Q10，伤寒杆菌脂多糖，卡介菌多糖核酸，草分枝杆菌F.U.36，灵菌素（2）人或动物免疫系统产物：胸腺肽α1，转移因子（TF），免疫核糖核酸（IRNA），干扰素，α-干扰素2a，α-干扰素2b，α-干扰素n1，β-干扰素，γ-干扰素，白介素-2（IL-2），依他西脱（3）化学合成药物：左旋咪唑（LMS），异丙肌苷，羟壬嘌呤（NPT-15392），聚肌胞苷酸（poly I:C），聚肌尿苷酸（poly A:U），聚鸟胞苷酸（poly G:C），多抗甲素（PAA）（4）多糖类：香菇多糖，灵芝多糖，云芝多糖，牛膝多糖，猪苓多糖，银耳孢多糖（5）中药与其它：人参、黄芪、枸杞、白芍、淫羊藿、刺五加等中药有效成分，植物血凝素（PHA），刀豆素A（ConA），胎盘脂多糖，马兜铃酸，抑氨肽酶B，腐植酸钠四、作用于循环系统的药物（一）作用于离子通道的药物1.钠通道阻滞药：河豚毒素（TTX），蛤蚌毒素（STX），局部麻醉药，Ⅰ类抗心律失常药2.钠通道激活剂：树蛙毒素（BTX），木藜芦毒素（GTX）3.钾通道阻滞药（PCBs）（1）非选择性：四乙基铵（TEA），4-氨基吡啶（4-AP）（2）选择性：蜂毒明肽，北非蝎毒素，树眼镜蛇毒素（DTX），磺酰脲类降糖药，新Ⅲ类抗心律失常药4.钾通道开放药（PCOs）（1）苯并吡喃类：克罗卡林，吡马卡林（2）吡啶类：尼可地尔（3）嘧啶类：米诺地尔（4）氰胍类：吡那地尔（5）苯并噻二嗪类：二氮嗪（6）硫代甲酰胺类：RP25891（7）1,4-二氢吡啶类：尼古地平5.钙通道阻滞药（1）Ⅰ类——选择性作用于L型钙通道药物①Ⅰa类——二氢吡啶类（DHPs）：硝苯地平，尼卡地平，尼群地平，氨氯地平，尼莫地平，尼索地平，尼鲁地平，非洛地平，扎平，拉平，伊拉地平，依福地平②Ⅰb类——苯并噻氮卓类（BTZs）：地尔硫卓，克仑硫卓，二氯呋利③Ⅰc类——苯烷胺类（PAAs）：维拉帕米，加洛帕米，噻帕米，阿尼帕米④Ⅰd类：粉防己碱（2）Ⅱ类——选择性作用于其它电压依赖性钙通道药物①作用于T型钙通道：米贝地尔，苯妥英钠②作用于N型钙通道：芋螺毒素③作用于P型钙通道：某些蜘蛛毒素（3）Ⅲ类——非选择性钙通道调节药：普尼拉明，芬地林，哌克昔林，苄普地尔，卡罗维林，氟桂利嗪，利多氟嗪，桂利嗪（二）抗心律失常药1.Ⅰ类——钠通道阻滞药（1）Ⅰa类：奎尼丁，二氢奎尼丁，普鲁卡因胺，N-乙酰普鲁卡因胺，异丙吡胺，西苯唑啉，吡美诺，阿义马林（2）Ⅰb类：利多卡因，苯妥英，美西律，妥卡尼，阿普林定（3）Ⅰc类：普罗帕酮，氟卡尼，恩卡尼，氯卡尼，莫雷西嗪2.Ⅱ类——β受体拮抗药：普萘洛尔，美托洛尔，阿替洛尔，纳多洛尔，醋丁洛尔，噻吗洛尔，阿普洛尔，艾司洛尔3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮，索他洛尔，多非利特，司美利特，托西溴苄铵，N-乙酰普鲁卡因胺4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米，地尔硫卓5.其它：肌苷，门冬氨酸钾镁，三磷酸腺苷（ATP）（三）利尿药1.袢利尿药（高效利尿药）：呋塞米，布美他尼，托拉塞米，依他尼酸，阿佐塞米，吡咯他尼，莫唑胺，汞撒利2.噻嗪类与非噻嗪类中效利尿药（1）短效类：氢氯噻嗪（DHCT）（2）中效类：苄噻嗪，氢氟噻嗪，环噻嗪，氯噻嗪，三氯噻嗪（3）长效类：苄氟噻嗪，甲氯噻嗪，环戊噻嗪，泊利噻嗪（4）非噻嗪类：吲哒帕胺，曲帕胺，氯噻酮，美托拉宗，喹乙宗，希帕胺，替尼酸，美夫西特3.保钾利尿药：螺酯，氨苯蝶啶，阿米洛利，依托唑啉，坎利酸钾4.碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺，醋甲唑胺，依索唑胺，双氯苯二磺酰胺5.渗透性利尿药（脱水药）：甘露醇，山梨醇，高渗葡萄糖，尿素，甘油。
药物化学外周神经系统药物PPT课件
一、胆碱受体激动剂
• 胆碱受体分为毒蕈碱型（M-胆碱受体对毒蕈碱 （Muscarine）较敏感，位于副交感神经节后纤维所 支配的效应器细胞膜上）和烟碱型胆碱受体（N-胆 碱受体对烟碱（Nicotine）比较敏感，位于神经节细 胞和骨骼肌细胞膜上） • 常见胆碱受体激动剂：卡巴胆碱、氯贝胆碱、毛果 芸香碱、醋克利定。
Ж 阿尔茨海默病（AD）药物的研发现状： • 他克林，1993年美国FDA批准的第一个药物； • 多萘培齐，1997年，第二个临床药物； • 雷沃斯的明，1997年瑞士上市； • 加兰他敏，2000年在英国上市； • 美曲磷脂，正在申报，每周服药一次，转化为 DDVP（敌敌畏）发挥作用。
• 他克林通过抑制突触间隙内乙酰胆碱降解，增加突触后受体外的乙酰胆碱浓 度，激动毒蕈碱和烟碱受体，并对受体的激动起神经保护作用，对轻、中度 AD病人的认知记忆功能有显著改善作用，总有效率达76%，在治疗12 wk时即 可显示明显的效果，临床总体疗效满意，对AD病人日常生活和社会交往能力 有一定改善。
• 目前，对M-受体激动剂的设计和合成研究的焦 点集中在开发治疗阿尔茨海默病（AD，即老 年痴呆症）和其它认知障碍疾病的药物。 • 大脑皮质胆碱能神经元的变性使中枢乙酰胆碱 的释放明显降低，使M1受体处于刺激不足的 状态，造成AD患者的认知减退。
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂
• 进入神经突间隙的乙酰胆碱会被乙酰胆碱酯酶 （AChE）迅速催化水解，终结神经冲动的传 递。
第二节
•
抗胆碱药
抗胆碱药：阻断乙酰胆碱与胆碱受体的作用。即胆碱受体 拮抗剂。胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态。
分类
• M胆碱受体拮抗剂：可逆性阻断节后胆碱能神经支 配的效应器上的M受体：抑制腺体分泌（唾液腺、 汗腺、胃液），散大瞳孔，加速心律，松弛支气管 和胃肠道平滑肌等。如阿托品； • 神经节阻断剂：在交感和副交感神经节选择性拮抗 N1 胆碱受体稳定突触后膜，阻断神经冲动在神经节 中的传递，降低血压治疗重症高血压。 • 神经肌肉阻断剂：与骨骼肌运动终板膜上的N2 受体 结合，阻断神经冲动在神经肌肉接头处的传递，骨 骼肌松弛作用。（肌肉松弛药）
第3章-外周神经系统用药
H O
CO O H
H O
NH 2 H O
O H
H O
NH 2
H O
CO O H NH 2
H O
H O
H O O H
NH
H O
NH 2
第三十四页，编辑于星期日：二十二点 三分。
肾上腺素受体分为α1、α2、 β1 、β2受体。
α1受体主要为收缩平滑肌，增强心肌收缩力和自主 活动。 α2受体主要控制心血管运动，抑制去甲肾上腺素的释放， 减少其更新使血小板聚集，也收缩平滑肌。
二、合成M胆碱受体拮抗剂
N+ OO
. Br-
O 溴 丙 胺 太 林 P ropantheline B rom ide
是对阿托品进行结构改造中发展出的合成抗 胆碱药.
第二十三页，编辑于星期日：二十二点 三分。
O NO
OH
阿托品
N+
O
O
乙酰胆碱
对阿托品的结构分析发现：氨基乙醇酯被认为是“药 效基本结构”。但是，阿托品的酰基部分带有苯基， 这与乙酰胆碱不同。可见酰基上的大基团对于阻断M 受体功能非常重要。
其它AChE抑制剂：
第十六页，编辑于星期日：二十二点 三分。
第二节 抗胆碱药 Anticholinergic Drugs
按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性不同分 为： 1、M胆碱受体拮抗剂
2、神经节阻断剂
3、神经肌肉阻断剂
第十七页，编辑于星期日：二十二点 三分。
一、M胆碱受体拮抗剂
O NO
O O
OH
盐酸贝那替嗪
N .H C l
O
O OH
N+ .Br-
甲溴贝那替嗪
主要用作外周抗胆碱药，治疗胃酸过多和胃及十二指 肠溃疡。
第三章 外周神经系统药物
泮库溴胺 Pancuronium Bromide OCOCH
3
N N CH3 CH3
2 Br
CH3COO
1，1'-[3，17-双(乙酰氧基)-5-雄甾烷-2，16-二基]-双 [1-甲基哌啶鎓]二溴化物 1，1'-[(2,3,5,16,17)3,17-Bis(acetyloxy)-5-androstane2,16-diyl]-bis[1-methylpiperidinium]dibromide • 结构中环A和环D部分，各存在一个乙酰胆碱样的结构片段， 属于双季铵结构的肌松药。 • 虽为雄甾烷衍生物，却无雄性激素作用。 • 肌 松 作 用 较 高 ， 起 效 时 间 （ 4~6min ） ， 持 续 时 间 （120~180min），无神经节阻滞作用，不促进组胺释放，治 疗剂量时对心血管系统影响较小。 大手术辅助药首选药物
1-(4-Hydroxy-3-hydroxymethyl)phenyl-2-(tert-butylamino)ethanol 本品能选择性兴奋平滑肌β2受体，有较强的支气管扩张 作用，不易被代谢失活，因而口服有效，作用时间长。主要 用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸 道疾病。 本品具有酚羟基，其水溶液加三氯化铁试液，振摇，溶液显紫 色，加碳酸氢钠试液后，溶液转为橙红色。 本品在弱碱性溶液被铁氰化钾氧化，再加4-氨基安替比林生成 橙红色缩合物，加氯仿振摇，放置使分层，氯仿层显橙红色。
肾上腺素Adranaline(异)副肾素Epinephrine
H HO C CH2NHCH 3 HO OH
（R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚 (R)-4-[1-Hydroxy-2-(methylamino)ethyl]1，2-benzenediol 临床应用
药物化学第三章外周神经系统药物
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M胆碱受体拮抗剂 N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂) N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)
按作用部位及对受体亚型的选择
可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体:
临床用于治疗消化性溃疡
散瞳
平滑肌痉挛导致 的内脏绞痛等
抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃液)分泌 散大瞳孔 加速心律 松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用
化学名：溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰 基氧基]苯铵
结构特点
发现:
Neostigmine 来自于对毒扁豆碱的结构简化:
芳香胺代替三环结构,合成更为容易。 并引入季铵离子 N,N-二甲基氨基甲酸酯取代N-甲基氨基甲酸酯 Neostigmine
溴吡斯的明和苄吡溴铵
本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀；此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。
体内代谢:
口服剂量 > 注射剂量 ( 口服被破坏) ( 溴新斯的明) (甲硫酸新斯的明) 代谢产物： 溴化3-羟基苯基三甲铵
作用机制:
需要几分钟
临床用途
溴新斯的明为可逆性胆碱酯酶抑制剂。 用于重症肌无力、手术后腹气胀、尿潴留。 大剂量时可引起恶心呕吐腹泻流泪等 可用阿托品对抗
临床用途:
阻断M受体作用与Atropine相似或稍弱，松弛平滑肌、解除血管痉挛、镇痛。 扩瞳、抑制腺体分泌作用弱 中枢作用弱 ( 6-OH) 临床用于治疗感染性休克、血管性疾病、神经痛、平滑肌痉挛
氢溴酸东莨菪碱: (Scopolamine Hydrobromide)
临床用途:
散瞳、抑制腺体分泌 > 阿托品 兴奋呼吸中枢，抑制大脑皮质。 改善微循环: 扩张毛细血管。 临床用做镇静药，用于全麻醉前给药、预防晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、 有机磷酸酯中毒等
外周神经系统用药分类
外周神经系统概述
定义与功能
外周神经系统是连接中枢神经系统与身体各部位的神经网 络，负责传递感觉、运动和自主神经信号，维持机体的正 常生理功能。
组成部分
外周神经系统包括感觉神经、运动神经和自主神经三部分。 感觉神经负责接收和传递感觉信号，运动神经控制肌肉运 动，自主神经调节内脏器官活动。
一种短效、去极化型肌松药，通过与骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，引起骨骼肌细胞去极化， 导致肌肉松弛。
氨酰胆碱
也是一种去极化型肌松药，作用机制与氯化琥珀胆碱相似，但起效较慢，作用时间较长。
非去极化型肌松药
阿曲库铵
一种中效、非去极化型肌松药，通过与 骨骼肌细胞膜上的N2胆碱受体结合，阻 断乙酰胆碱的作用，导致肌肉松弛。
如地西泮、劳拉西泮等，通过增 强中枢神经系统内γ-氨基丁酸 （GABA）的抑制作用而产生抗
焦虑和镇静作用，有助于缓解紧 张和焦虑引起的疼痛。
03 抗癫痫药
钠通道阻滞剂
卡马西平
通过阻断电压依赖性钠通 道，抑制神经元放电，从 而减少癫痫发作。
奥卡西平
与卡马西平类似，但具有 更好的耐受性和较少的副 作用。
其他抗癫痫药
托吡酯
氯硝西泮
通过阻断神经元持续去极化介导的钙 离子内流，减少神经元同步化放电， 对多种类型癫痫发作有疗效。
一种苯二氮䓬类药物，通过增强γ-氨 基丁酸能神经传递和突触后抑制效应， 发挥抗癫痫作用。
左乙拉西坦
一种新型抗癫痫药，通过调节突触囊 泡蛋白SV2A的功能，抑制神经元异常 放电。
04 抗帕金森病药
05 局部麻醉药
酯类局麻药
第三讲、外周神经系统用药外周神经系统可以分为传入神
Me
肾上腺红
肾上腺素可以兴奋a-和b-受 体，用于休克和心脏骤停支气管 哮喘的急救，制止鼻黏膜和牙龈 出血；易被消化液分解，不宜口 服。成盐酸盐注射。
去甲肾上腺素可以兴奋a-受 体, 用于休克抗低血压； Dopamine兴奋多巴胺能受体 和b1-受体，用于强心、利 尿，常用于休克的治疗。其 代谢途径反映了它们间的关 系(P79)。
交感神经节后神经元的化 学递质主要为去甲肾上腺素, 生物合成有下列酶的参与: 酪氨酸羟化酶 芳香族氨基酸脱羧酶 多巴胺beta羟化酶。 在N-甲基转移酶的催化下 形成肾上腺素。
NH2 HO COOH
HO HO
NH2 COOH
OH HO HO Dopamine HO HO OH H N NH2 HO HO Noradrenaline NH2
胺可做花粉病和哮喘动物模型）；
胃肠道平滑肌收缩致腹泻；子宫平
滑肌收缩致腹痛。
H1-受体和H2-受体： 扩张血管(兴奋各处的血管平 滑肌的)，致血压下降而休克； 微血管的通透性增加，血浆水 分外渗，如荨麻疹引起组织水 肿。
1910年发现组胺引起的肌体 变化与变态反应的症状相似， 启发人们寻找组胺拮抗剂以防 治变态反应，瘙痒，接触性皮 炎，过敏性哮喘和休克等。
OH
HO HO
NH
多巴酚丁胺（ dobutamine）
这些内源性生物胺均口服无效。
以后又相继发现了一些外源性类似 物。如麻黄素(Ephedrine)：也称苯
异丙胺类拟肾上腺素药 ，是此类药
物研究的另一个先导化合物。口服 有效，时效长，易通过血脑屏障。
麻黄碱(Ephedrine) 是存在于麻黄 等植物中的一种生物碱，为肾上腺素受 体激动剂，能兴奋α和β受体，与肾上 腺素比较，激动作用弱而持久。因没有 酚羟基，性质稳定，口服有效，有松弛 平滑肌、收缩血管、升血压、兴奋中枢 神经的作用。用于支气管哮喘的平喘、 且效力持久，也用于低血压等的治疗。 现已合成多种麻黄碱衍生物。
动物药理学作用于外周神经系统的药物专家讲座
动物药理学作用于外周神经系统的药物
CH3 NHNHCOCH
CH3
N ·HCl
H5C2 C2H5
C14H22N3O1
·HCl 28
第28页
二、惯用局部麻醉药
（二）盐酸利多卡因
[药动学]
易被吸收。表面给药或注射给药，1 h 内有80～90%被吸收，与血浆蛋白暂时性 结合率为70%。
当神经受到 刺激兴奋时，钙 离子离开结合点， 钠离子通道开放， 钠离子大量内流， 钠离子带有正电， 产生动作电位， 使电位升高，从 而产生神经冲动 与传导。动物药理源自作用于外周神经系统的药物11
第11页
一、局部麻醉药概述
3、局部麻醉药作用：
局部麻醉药能与钙离子竞争，并牢靠地占据神 经细胞膜上钙离子结合点。
当神经兴奋
抵达时，局麻药
不能脱离结合点，
因而妨碍了钠离
子内流，动作电
位不能产生 (即
膜稳定作用)，神
经传导阻既产生
局部麻醉作用。
动物药理学作用于外周神经系统的药物
12
第12页
一、局部麻醉药概述
(四)局部麻醉方法
1、表面麻醉 2、浸润麻醉 3、传导麻醉 4、硬膜外腔麻醉 5、封闭疗法
动物药理学作用于外周神经系统的药物
上节回顾
中枢兴奋药 1、大脑兴奋药——咖啡因 2、延脑兴奋药——尼可刹米 回苏灵 3、脊髓兴奋药——士宁
动物药理学作用于外周神经系统的药物
1
第1页
第五章 作用于外周神经系统药品
动物药理学作用于外周神经系统的药物
2
第2页
作用于外周神经系统药品
外周 神经系统
第三章 外周神经系统药物-2013
HO
O O N
CH3 CH3
HO
O O N
CH3 CH3
贝那替嗪
双环维林
解痉作用明显，抑制胃液分泌作用较弱
溴本辛
溴丙胺太林
+ N O O BrO
O O O
+ N
Br-
解痉作用增强，中枢作用减弱
二、N胆碱受体拮抗剂
神经节N1受体阻断剂 –（心血管药物） 神经肌肉接头处N2受体阻断剂 –（肌松药）
右旋氯筒箭毒碱
基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物
2、来源：从颠茄、曼陀罗、莨菪中分离提取得
到，由α-莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯， α-莨 菪醇内消旋而无旋光性。
3、性质：
（1）、显碱性（阿托品）
（2）、酯键在碱性时水解，生成消旋莨菪酸和莨菪醇，
pH3.5－4.0时最稳定；
4、鉴别
（1）、Vitali反应（莨菪酸的特异反应）
OH H N CH3 CH3 HCl
重酒石酸去甲肾上腺素
(Noradrenaline Bitartrate)
OH HO HO
﹡
COOH NH2 H C OH HO C H COOH H2O
1、化学名：R－（－）－4－（2－氨基－1－羟
基乙基）－1，2－苯二酚重酒石酸盐一水合物 又名：酒石酸正肾上腺素
CH3 N HNO3 N
O
1、化学名：3S，4R-3 -乙基二氢-4-[(1-甲基-1H5-咪唑基)甲基]-2（3H）-呋喃酮，又名匹鲁卡因
2、性质：碱性 pK1=7.15
可与一元酸生成稳定的盐
pK2=12.57
3、稳定性：
① 水解性
C2H5 N O O N
药理外周神经总结
东莨菪碱
治疗平滑肌痉挛，腺体分泌过多，麻醉前给药
肌 肉 松 弛 药 局 部 麻 醉 皮 肤 粘 膜 用 药 保 护 剂 刺 激 剂
琥珀胆碱
先由假性胆碱酯酶催化形成琥珀单胆碱，再由由假性 持久的去极化，使肌肉对乙 胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶催化分解成胆碱和琥珀酸。 酰胆碱的反应性丧失、使肌 琥珀酸单胆碱有去极化肌松活性 肉麻痹松弛 室温不稳定，必须冰箱中保存。被血浆中胆碱酯酶灭 短效阻断剂，具有组胺释放 活 作用，小剂量、缓慢给药 人工合成氨基固醇类非去极化肌松剂 M受体 入血部分与血浆蛋白结合，游离部分至全身、能通过 阻断各种神经的冲动传导 胎盘和血脑屏障 与血浆蛋白结合，能通过胎盘和血脑屏障，静脉注射 穿透力强、起效快、维持时 治疗心律失常 间长 吸附大量气体、毒物、化学刺激物等 覆盖在黏膜或皮肤上，保护性屏障 软化润滑皮肤，缓和刺激保护皮肤 隔离受损皮肤 沉淀破损或炎性组织表层的蛋白质 形成一层保护性薄膜
短期外科手术的辅助麻醉，动物的化学保定
阿曲库铵 潘冠罗宁 普鲁卡因 利多卡因 保护剂-吸附药 保护剂-黏浆药 保护剂-润滑药 保护剂-收敛药 松节油 氨溶液
短期外科手术的辅助麻醉，动物的化学保定 小动物常用肌松剂，为长效阻断剂，蓄积难返 广泛用于各类麻醉，用于马的痉挛疝，起镇痛和解痉作用 广泛用于各类麻醉，治疗室性心律失常 保护组织表面不接触有害物质，保持干燥 缓和理化刺激、对皮肤角质层和细胞结构起保护作用 主要用于表皮干燥、结痂、鳞片损伤等 缓和对感觉神经末梢的刺激，消退局部炎症 制成擦剂或10%软膏剂，外用治疗各种炎症 9%-10%的水溶液，对皮肤、粘膜有较强的刺激作用，常与植物油配合氨擦剂等治疗关节炎 症。也可以由鼻吸入，反射性的兴奋呼吸中枢，适用于昏厥或突发性呼吸衰竭
外周神经系统药物—抗胆碱药(药物化学课件)
①为莨菪醇+消旋莨菪酸形成的酯。
临床应用的为外消旋体。
②阿托品分子中有叔N原子，∴有强碱 性，易与酸形成稳定的盐（如硫酸）
③分子中有酯键，易水解；碱性下更 易水解，(PH3.5-4.0最稳定)。 水解产物是？
2）、理化性质：
味苦。含一分子结晶水，在空 气中可风化，遇光易变化，极易溶 于 水 。 水 溶 液 在 PH3.5-4.0 最 稳 定 。
山莨菪碱
山莨菪碱是我国科研人员，首先 分离获得的。其氢溴酸盐又称 “654”，天然品称“654-1”，人工 合成品称“654-2”。常用“654-2” 治疗中毒性休克，解救有机磷中毒及 内脏平滑肌绞痛等。
用于治疗青少年假性近视眼
东莨菪碱
华佗的麻沸散，其主要成分有洋金花 （有效成分是东莨菪碱）。东莨菪碱是本 类中，相对中枢抑制作用最强的。小剂量 →镇静，大剂量→催眠。可用于麻醉镇痛、 麻醉前给药，也可防晕止吐。
肾上腺受体激动剂：拟肾上腺素药
(又称拟交感神经药)
肾上腺受体拮抗剂：抗肾上腺素药
二、中枢性的抗胆碱药
（一）概述
中枢性抗胆碱药主要用于震颤麻痹。 当中枢内乙酰胆碱分泌↑/多巴胺分 泌相对↓时，就会出现震颤、肌肉强直 和运动功能障碍等症状，简称震颤麻痹。
二、中枢性的抗胆碱药
（二）代表药物
盐酸苯海索
盐酸苯海索
【分类】抗震颤麻痹药 【别名】盐酸苯海索，安坦 【鉴别】遇三硝基苯酚，黄色↓ 【药理作用】具有中枢性抗
药用外消旋体。
3）、鉴别
①Vitali反应:（莨菪酸的专属反应） ②游离阿托品碱性较强与氯化汞作用 ③可水解生成莨菪酸 → 苯甲醛（特臭） ④与多种生物碱沉淀试剂反应 ⑤显硫酸盐的特殊反应
第三章-外周神经系统药物-2
生成莨菪醇和消旋莨菪酸。
pH3.5~4.0最稳定，故制备硫酸阿托品注射液时通常以盐
酸液(0.1mol/L)调节溶液pH,并加入1%氯化钠作稳定剂。
OH
N CH3
O O
OH
OH H 2O
N CH3 OH +
COOH
莨菪醇
消旋莨菪酸
②碱性：
阿托品分子中有一个叔胺氮原子,具有较强的碱性,在 水溶液中是酚酞呈红色，可与酸形成稳定的盐，如HCl,H2 SO4等,临床上用其硫酸盐。
阿托品
胃肠道吸收
粘膜
眼
吸收
皮肤
5)临床应用：
• 阿托品具有外周及中枢M胆碱受体 拮抗作用，能解除平滑肌痉挛，抑 制腺体分泌，抗心律失常，抗休克。
• 临床用于治疗各种内脏绞痛，麻醉 前给药，盗汗，心动过缓及多种感 染，中毒性休克。用于眼科治疗睫 状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸 酯类抗胆碱酯酶药中毒的解救。
一、M胆碱受体拮抗剂 （M受体阻断剂）
最早用作抗胆碱药的是阿托品为代表的茄科 生物碱，对阿托品的结构改造，发展了合成的解 痉药和合成的散瞳药。
M受体拮抗剂
茄科生物碱类M受体拮抗剂 合成M受体拮抗剂
2、代表药物：硫酸阿托品
1)结构与命名
N
OH O
O
H2SO4 H2O 2
莨菪烷
8 N CH3
O H N
N O
N
N CH3 CH3
哌仑西平 Pirenzepine
替仑西平 Telenzepine
奥腾折帕 Otenzepad
H3C N H3C
O O CH3
喜巴辛 Himbacine
M1，M4，胃及十二指肠溃疡， 慢性阻塞性支气管炎
动物医学-外周神经系统药理《传出神经药物》
传出神经药物肾上腺素能神经药拟肾上腺素药肾上腺素（一）药理作用：α、β1、β2受体激动剂①心脏:正性肌力和正性心律作用（β1受体），增加心输出量，有强心作用可使骤停的心跳复跳（刚刚停止），作用迅速、强大而短暂②血管：各部分血管的反应有量和质的差异对小动脉、毛细血管前括约肌作用明显，对静脉、大动脉作用不明显对皮肤黏膜血管有收缩作用，对骨骼肌血管为舒张作用。
③血压：具有升压作用④平滑肌：支气管平滑肌松弛，收缩瞳孔开大肌，抑制胃肠平滑肌，对子宫平滑肌作用复杂（使未孕猫子宫松弛，对鼠来说无论何种情况都是松弛作用）⑤代谢：增加细胞耗氧量，促进糖原和脂肪的分解，加快代谢⑥其他：降低毛细血管通透性，减少渗血情况；兴奋竖毛肌；引起出汗；剂量过大，使中枢抑制，造成呼吸被抑制，窒息而死亡（二）应用1.心脏骤停急救药（小剂量应用）静脉注射或心内注射2.用于过敏性休克对于过敏性休克是特效解救药3.治疗支气管哮喘急性发作4.与局麻药配伍，可延长局麻药的吸收和作用时间，降低毒性反应。
5.局部止血，作用于小的出血，如鼻衄（三）不良反应剂量过大会造成心血管系统节律失常（四）注意事项1.内服无效，可皮下或肌肉注射，静脉注射（皮下量稀释20~50倍），但应注意2.局部止血需将0.1%盐酸肾上腺素液作5~100倍稀释3.禁止与洋地黄、钙制剂等强心类药物配伍使用去甲肾上腺素（一）药理作用：1.血管：兴奋血管α受体，使血管收缩2.心脏：兴奋心脏的β1受体，使心脏兴奋性增高，心肌收缩力加强，心率加快，传导加速，心搏出量增多。
3.血压：升压作用。
4.其它：去甲肾上腺素对平滑肌、代谢的作用均较弱，仅在很大剂量才出现血糖升高。
（二）应用抗休克早期应急抢救、内服止血（胃肠道出血）（三）不良反应局部组织缺血坏死（静脉注射时间太快、过长、浓度过大、漏注）急性肾功能衰竭麻黄碱（主要成分生物碱）（一）药理作用（α、β1、β2受体激动剂）1.使血压升高，与肾上腺素相比，缓慢、温和而持久2.具有散瞳作用，使瞳孔散大3.引起平滑肌松弛，温和而持久4.兴奋中枢神经系统，比肾上腺素强（远远强于），短时间反复用会产生耐受性（二）应用1.变应性疾病如过敏性哮喘2.局部粘膜炎症如鼻炎、减轻充血，减少肿胀3.散瞳剂4.止血，作用于小出血5.低血压和解救麻药中毒异丙肾上腺素（β1、β2受体激动剂，强效扩支气管药）作用与用途1.对心脏兴奋作用强大（β1受体兴奋），用于房室传导阻滞、心脏骤停2.舒张外周血管，解除休克时小动脉痉挛，改善微循环，用于中毒性休克、感染性休克。
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毛果芸香碱遇光易变质。 结构中的内酯环在碱性条件下可被水解开环，失效。
C H 2 C H 3 O
C H 3
C H 2 C H 3
N H 2 O /N a O H O
C H 3 N
O
N
O N a O HN
加热或在碱性溶液中温热可发生差向异构3 C H 3
O
N
O N
C H 2C H 3 C H 3
O
N
O N
毛果芸香碱能选择性地激动M胆碱受体，对汗腺、唾液腺 的作用特别强，有缩小瞳孔、降低眼内压的作用。 临床上用于治疗原发性青光眼。
一、药物的分类与发展
分类：胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 （一）胆碱受体激动剂
1.乙酰胆碱
乙酰胆碱为胆碱能神经递质。药用的乙酰胆碱为人工合成品。
乙酰胆碱脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进 入胃肠道的乙酰胆碱易在乙酰胆碱酶的作用下迅速水解失 效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。
第三章 外周神经系统药物
中枢神经系统包括位于椎管内的脊髓和位于颅腔内的脑，是反射活动的 中心部位。
传入神经系统
交感神经
外周神经系统
传出神经系统
植物神经系统 （自主神经系统）
节前纤维：胆碱能神经 节后纤维：肾上腺素能神经
副交感神经
节前纤维：胆碱能神经
运动神经系统
节后纤维：胆碱能神经
胆碱能神经
外周神经系统由 12对脑神经，31对脊神经和内脏周围神经系统组成。
3. 硝酸毛果芸香碱
4-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-3-乙基 -二氢-2-(3H)-呋喃酮硝酸盐
CH3 N
CH3
H O
N HO
HNO3
结构特点：具有咪唑环和呋喃内酯环，两个手性碳原子，呈顺式构型
是一种从毛果芸香属植物中提取的生物碱，为叔胺类化合物，水溶液稳 定，现已能人工合成。
无色结晶或白色结晶性粉末，无臭， 味略苦，在水中易溶，在乙醇中略溶 ，在三氯甲烷或乙醚中不溶。
抗过敏药即H1受体阻断剂 抗溃疡药即H2受体阻断剂
抗肾上腺素药属于循环系统药物；抗溃疡药属于消化系统药物。
第一节 拟胆碱药
拟胆碱药：是一类与乙酰胆碱作用相似的药物，能激动胆碱 能神经支配的效应器、神经节、神经肌肉接头等部位的胆碱 受体，产生拟胆碱作用。
胆碱受体按对其天然生物碱毒蕈碱(Muscarine)或烟碱 (Nicotine)的敏感性不同，分为两类： 毒蕈碱型胆碱受体，简称M胆碱受体 烟碱型胆碱受体，简称N胆碱受体
M胆碱受体主要分布在节后副交感神经支配的外周效应器组 织处和少数释放乙酰胆碱的交感神经节后纤维。也可分为 M1~3三种亚型。 M1受体：胃壁细胞、神经节和中枢神经系统 M2受体：心脏、脑、自主神经节和平滑肌 M3受体：外分泌腺、平滑肌、血管内壁、脑和自主神经节
N胆碱受体主要分布在神经节细胞和骨骼肌细胞处，释放乙 酰胆碱。又可分为N1和N2两种亚型。 N1：神经节，肾上腺髓质 N2：骨骼肌
乙酰胆碱的分子中氨甲酰基取 代乙酰氧基，得到卡巴胆碱
（二） 乙酰胆碱酯酶抑制剂抗胆碱酯酶药
乙酰胆碱酯酶存在于胆碱能神经突触后膜上、红细胞和肌肉组织中，水解 乙酰胆碱速度最快。
乙酰胆碱酯酶抑制剂，能抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)的活性，使胆碱 能神经末梢释放的乙酰胆碱不致被AChE水解，导致乙酰胆碱浓度增 高，使乙酰胆碱的作用延长并增强。因此是间接的拟胆碱药。
乙酰胆碱酯酶抑制剂一般为酯类，与酯酶的亲和力比乙酰胆碱强，从而 使酶失去水解能力。
作为药物，必须是可逆性的抑制剂，如为不可逆抑制剂，会导致乙酰胆 碱在体内的长期大量聚积，引起中毒。eg:有机磷农药
主要治疗青光眼、重症肌无力、老年痴呆。
分类： 1. 经典抗胆碱酯酶药，药物本身为胆碱酯酶催化反应
的底物，如溴新斯的明 2. 非经典抗胆碱酯酶药，药物本身不是胆碱酯酶催化
内脏周围神经系统包括交感神经和副交感神经。
Ach:乙酰胆碱
NA:去甲肾腺素
乙酰胆碱和去甲肾腺素是传出神经系统的神经递质
外周神经系统药物按作用分为：
拟胆碱药（胆碱受体激动剂） 抗胆碱药（胆碱受体拮抗剂） 拟肾上腺素药（肾上腺素能激动剂） 抗肾上腺素药（多用于治疗心血管疾病） 抗组胺药（包括抗过敏药和抗溃疡药） 局部麻醉药（作用于传入神经）
(2)亚乙基桥部分
五原子规则：N原子与乙酰基末端H原子之间不超过5个原 子的距离，主链延长，活性降低 亚乙基桥链上的H原子若被烷基取代，活性降低；被一个甲 基取代，空间位阻增加，不易水解，作用时间延长；甲基取 代在α位，对N受体作用大于M受体，取代在β位，转变为M受 体激动剂
(3)乙酰氧基部分 乙酰氧基被丙酰基、丁酰基取代，活性降低 H原子被芳环或大分子量基团取代，转为抗胆碱活性 以不易水解的基团取代乙酰氧基，活性增强，可以口服，如 卡巴胆碱
由于乙酰胆碱在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。 乙酰胆碱主要作为药理学研究的工具药。
2. 对乙酰胆碱进行化学结构修饰：
(1)季氨基部分
N原子被P、As、S、Se原子取代后所成的正离子衍生物，活性均降低 N原子被C原子取代后活性消失 N原子上取代基以甲基为最好，3个甲基逐次被H原子取代形成的叔胺、 仲胺、伯胺活性依次降低 对于高度柔性的分子，N原子上取代基越大，活性越低，3个甲基均被 乙基取代后转为抗胆碱活性；对于刚性分子（如吡咯，哌啶等取代）则相 反，叔胺活性大于季铵盐。
反应的底物，只是在一段时间内占据酶的活性中心， 使其不能水解乙酰胆碱
二、代表药物
1.卡巴胆碱
氯化氨甲酰基胆碱
卡巴胆碱是完全拟胆碱药，无选择性，既作用于M受体，又 作用于N受体。作用强且较持久，对乙酰胆碱酯酶较乙酰胆 碱稳定，可以口服，选择性差，毒副反应较大，临床仅用于 治疗青光眼。
青光眼是指眼内压力或间断或持续升高的一种眼病。持续的高眼压可给眼 球各部分组织和视功能带来损害，造成视力下降和视野缩小。如不及时治 疗，视野可全部丧失甚至失明。
2.氯醋甲胆碱、氯贝胆碱
结构特点：为季 铵盐阳离子，符 号五原子规则
氯醋甲胆碱和氯贝胆碱，由于甲基的空间位阻作用，体内被胆 碱酯酶水解速率慢，作用时间延长，其S-(+)对映体M胆碱作用 与乙酰胆碱相当，N胆碱作用大大减弱，为选择性M胆碱受体 激动剂。 氯醋甲胆碱临床上主要用于房性心动过速。 氯贝胆碱临床用于治疗术后尿潴留和腹气胀。