小儿氟喹诺酮类药物
喹诺酮类抗菌药大全
喹诺酮类抗菌药大全1. 喹诺酮类抗菌药简介喹诺酮类抗菌药是一类广谱、强效的抗生素，常用于治疗多种感染症状。
喹诺酮类抗菌药具有广谱杀菌作用，可用于治疗细菌感染，并在某些情况下也可用于治疗病毒和真菌感染。
本文将介绍几种常见的喹诺酮类抗菌药。
2. 氟喹诺酮类•氟喹诺酮类是一种常见的喹诺酮类抗菌药，具有广谱的抗菌作用。
•代表药物：氟罗沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
氟喹诺酮类抗菌药具有对革兰氏阳性和阴性菌均有较强的抗菌活性的特点。
其作用机制是通过扰乱细菌DNA的合成来杀死细菌。
氟喹诺酮类抗菌药广泛用于呼吸道、泌尿道、消化道和皮肤软组织等感染的治疗。
3. 美福沙星美福沙星是一种第二代喹诺酮类抗菌药，具有广谱杀菌作用。
该药物可有效治疗多种感染，特别是对耐药菌的病情有较好的疗效。
美福沙星在临床上常用于治疗上呼吸道感染、皮肤软组织感染、泌尿系统感染等。
该药物的常见副作用包括头痛、恶心、腹泻等，极少数患者可能出现过敏反应。
在使用美福沙星时，应按照医生的指导进行用药，避免滥用和过量用药。
4. 诺氟沙星诺氟沙星是一种第三代喹诺酮类抗菌药，具有广谱的抗菌活性。
该药物广泛用于治疗呼吸道感染、泌尿系统感染、消化道感染等。
与其他喹诺酮类抗菌药相比，诺氟沙星具有更好的抗菌效果和较低的耐药性。
但在使用过程中，仍需注意药物使用剂量及使用时长，避免滥用和导致耐药性的发展。
5. 利福沙星利福沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药，广谱杀菌作用强，治疗效果显著。
该药物不仅对细菌感染有效，还可用于治疗病毒和真菌感染。
利福沙星在治疗呼吸道感染、胃肠道感染、泌尿系统感染等方面具有较好的效果。
然而，使用该药物时应注意剂量和疗程，以免出现药物耐药性的问题。
6. 喹诺酮类抗菌药的禁忌和注意事项•对喹诺酮类抗菌药过敏的患者不宜使用。
•孕妇、哺乳期妇女以及儿童患者应慎用喹诺酮类抗菌药。
•喹诺酮类抗菌药与其他药物可能存在相互作用，使用时需遵医嘱。
•长期使用喹诺酮类抗菌药可能导致耐药性的产生，因此应避免滥用和过量用药。
氟喹诺酮类抗菌药物简介
➢ 肾功能减退者选 用自肝肾双通道 排出的环丙沙星。
中枢神经系统不良反应特点
肝功能损害者选用 主要经肝胆系统排 泄的环丙沙星时应 减量使用。
诺氟沙星和培氟沙星使用 大剂量或者尿液pH大于7时 容易发生结晶尿，用药期 间应多喝水，24小时排尿 量大于1200mL。
应用喹诺酮类药物静脉 滴注时，滴注时间应控 制在1小时以上。
5
药物相互作用
相互作用
01
02
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物， 某些品种会抑制CYP450
酶活性。
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物 可抑制茶碱类、咖啡 因和华法林在肝脏中 的代谢，导致血药浓 度升高和不良反应的 发生。
03
➢ 茶碱类药物血药浓度升 高，会产生中毒症状， 如恶心、呕吐、激动、 失眠、心悸等。
相互作用
皮肤软组织感染
病原菌
骨、关节感染。中耳炎、 窦炎，由敏感需氧革兰阴 性杆菌所致的成年患者， 可以选用。
抗菌 药物
有甲氧西林耐药金黄色葡 萄球菌可能者，不宜选用 氟喹诺酮类。
细菌性脑膜炎
01
02
03
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物不 用于病原菌尚未明确的
化脓性脑炎的初始经验 治疗。
➢ 目前常用的氟喹诺酮 类药物中也未获批用
➢ 曲伐沙星肝毒性 较大，已经撤市。
血糖异常
环丙沙星、左氧氟沙和 莫西沙星所致低血糖都 有报道。
低血糖多见于糖尿病患者 口服降糖药物时。
老年非糖尿病患者服用加替 沙星时也有高血糖的报道。
其他不良反应
01
白细胞减少和嗜酸 性粒细胞增加的发 生率低于1%。
02
替马沙星所致的以 溶血为主要表现并 伴有肾功能不全， 凝血功能不全、肝 功能不全，称为替 马沙星综合征。
氟喹诺酮类药物的不良反应
摘要：氟喹诺酮类药物因其抗菌谱广、抗菌活性强，已成为临床上的常用药但由于药物本身特性及不合理用药和滥用药物现象的存在，引起了一系列的不良反应。
常见的有皮肤过敏及光敏反应、中枢神经系统反应、循环系统反应、消化系统反应、泌尿系统反应、呼吸系统反应、软骨毒性、肝脏毒性、生殖毒性、跟腱炎和局部刺激症状等，对动物及人类健康造成了一定危害。
因此，医护人员及兽医工作者应熟练地掌握氟喹诺酮类药物的不良反应特征，避免其造成的伤害，从而保障人与动物的身体健康。
关键词：氟喹诺酮类药物；不良反应；毒性氟喹诺酮类(fluoroquinolones，FQNS或FQS)药物属第3代喹诺酮类抗菌药，开发于20世纪80年代，因其在喹诺酮萘啶环的6位处引入了氟原子，7位上都连有哌嗪环，所以统称氟喹诺酮类，是一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。
该类药物的抗菌谱明显比第1代和第2代扩大，抗菌活性也显著增强，对葡萄球菌、肺炎球菌、某些厌氧菌和支原体等均有效，特别是对绿脓杆菌效果好，几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。
按国际非专用药名命名原则，对该类新药均采用“-oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。
该构词成份在我国音译为“沙星”。
FQNS药物具有吸收好，组织浓度高，半衰期长，抗菌谱广等优点，已成为人医和兽医临床上的常用药品。
主要品种有诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)、恩诺沙星(Enrofloxacin)、甲磺酸达氟沙星(Danofloxacin mesylate)、盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)、马波沙星(Mar bofloxacin)、奥比沙星(Orbifloxacin)和盐酸二氟沙星(Difloxacin hydrochloride)等，其中恩诺沙星、甲磺酸达氟沙星和盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星为动物专用药。
氟喹诺酮类抗菌药物禁忌症及注意事项
中枢神经系统不良反应特点
肝功能损害者选用 主要经肝胆系统排 泄的环丙沙星时应 减量使用。
诺氟沙星和培氟沙星使用 大剂量或者尿液pH大于7时 容易发生结晶尿，用药期 间应多喝水，24小时排尿 量大于1200mL。
应用喹诺酮类药物静脉 滴注时，滴注时间应控 制在1小时以上。
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演讲人：XXX
时间：2024.X.X
氟喹诺酮类抗菌药物 禁忌症及注意事项
演讲人：XXX
时间：XXX
1 禁忌症 2
➢ 本类药物属美国FDA妊 娠用药分类C类。
➢ 氟喹诺酮类抗菌药物 可分泌到乳汁中，浓
度接近血药浓度，哺 乳期妇女禁用。
➢ 该类药物对未成年人群 的软骨有损害作用，因
此，18岁以下的儿童及 青少年禁用。
2 注意事项
注意事项
01
02
03
04
➢ 老年患者内生肌 酐清除率显著下 降者对主要经由 肾脏排泄的喹诺 酮类减量。
➢ 不宜用于有中枢 神经系统基础疾 病或既往史的人 群，尤其是癫痫 患者。
➢ 氧氟沙星、左氧 氟沙星、洛美沙 星、氟罗沙星、 依诺沙星主要经 过肾脏排出。
➢ 肾功能减退者选 用自肝肾双通道 排出的环丙沙星。
服喹诺酮类药物讲究多
碍、 腱鞘 炎 、 跟腱 断 裂 、 生长 发 育迟缓 等 。 大 多 数 专 家主 张 ， 骨 骼 处 于 生 长 期 的 婴 幼
儿 及儿童要谨慎 应用这类药物 ， 以 免 发 生 骨病 变 、 关 节病 变 及 骨 生 成 受 阻 所 致 矮 小
后 再 服 用 阳 离 子 制 剂 。② 维 生 素 Ｃ、 氯 化
与年龄 、 药物剂量相 关 ， 即 年龄 越 小 ， 用 药 出 现 关节 损 伤 表 现 越 快 、 越重 ： 剂量越 大 ，
软 骨 毒 性 发 生 率 越 高 。诺 氟 沙 星 的使 用 说
明 书 中标 明 ，婴 幼 儿 及 １ ８岁 以 下 青 少 年 应避免使用 ， 氧 氟 沙 星 片 使 用 说 明 书 中则
用 既 影 响 其 吸 收 又 使 其 在 肾 小 管 中 的 溶
使其血药浓度过 低 ， 疗 效 下 降 。 尤 其 服 用 氧氟沙星 、 环 丙沙星 、 培氟沙星时 ， 应 避 免
食 用 上 述 食 物 。② 咖 啡 和 茶 ： 茶 叶 和 咖 啡
都 有 甲基 黄 嘌 呤 结 构 ， 两 者 可被 沙 星 类 药 物抑 制（ 主要 是环丙 沙星 、 诺 氟 沙星等 ） ，
降糖 药 或 胰 岛素 ， 通 常 会 引起 高血 糖 或 低
血 糖 等血 糖 紊 乱 症 。 因 此 ， 在 治 疗 期 间应
严 密监 测糖 尿病 患 者 的血 糖 变 化 ， 一 旦 出 现 低 血 糖 应 立 即停 服 喹 诺 酮 类 药 物 。
动 物 负重 关 节 的软 骨有 损 伤 作 用 。 其 毒 性
当 作 用 。因其 抗 菌 作 用 强 ， 在 体 内 的 分 布 较
等 情 况 。因此 ， 喹诺酮类药物慎用于 １ ８岁 以下 的未成 年人 ， 尤其是 幼／ Ｊ 、 儿童， 更 应 该 慎用。在使用喹诺酮 类药物 时 ， 不 能 盲 目， 一定要权衡 利弊 ， 必须使用 时 ， 也 要 注 意， 不 能 作 为首 选 药 物 。 此外 ， 喹 诺 酮 类 药 物 可 以透 过 胎 盘 也 可 渗 入 乳 汁 。 因此 ， 孕 妇 和 哺 乳 期 妇 女 服 用 这 类 药物 会 祸 及 胎 儿 和 婴幼 儿 。 沙 星类 药 物部 分 经， ９ Ｔ 脏代谢 ， 大 部 分 以原 形 经 肾
氟喹诺酮药物应用注意事项
氟喹诺酮药物应用注意事项氟喹诺酮药物是临床上应用最为广泛的一种抗菌药物，这种药物由于自身的特殊作用机制与其他抗菌药物之间并不存在交叉耐药性，并且总体来说用药方便具有极为强大的抗菌活性和生物利用度，在临床应用过程中价格低廉，受到了现代临床医师和患者的高度青睐，目前临床上常见的各种药物包括诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星等多种类型可谓是满天星光，但随着喹诺酮类药物在临床上的广泛应用，喹诺酮类药物暴露出来的各种安全性问题也越来越多，所以喹诺酮类药物在进行用药时，相关工作人员一定要加以重视，并从多个角度做好喹诺酮类药物的用药管理，这样能够有助于使药物的整体用药质量得到提升。
我们首先需要知道的是，氟喹诺酮类抗菌药物是一种人工合成的抗菌药物，主要是通过阻碍DNA回旋酶，使细菌的DNA被破坏，从而达到治疗的目的，在临床中应用比较广泛，该类药物具有不良反应小、体内分散广、抗菌谱广等优势。
但近几年中，抗生素的滥用情况较多，氟喹诺酮类抗菌药物也存在一部分用药不合理的情况发生，导致有患者出现诸多不良反应，影响最终治疗效果，不利于患者的身体健康。
首先我们需要知道的是左氧氟沙星等喹诺酮类药物注射剂，在进行用药时只能选择静脉滴注的方式进行给药，如果患者应用同一条静脉通路，连续输注一些不同的药物，患者在给药前后需要对管道进行冲洗，避免与其他药物相互作用而发生反应，影响最终的药物治疗效果，相关工作人员需要了解患者的病情特点，确认患者当日的用药类型，做好患者的用药管道清洗，借此保障患者的治疗效果。
值得注意的是，喹诺酮类药物在实际应用过程中，可能会在多种因素的影响下影响患者的软骨发育，这种药物可能会导致关节病变以及肌腱炎的发生，所以孕妇和未成年儿童应当尽量避免使用这种药物。
哺乳期的女性和重症肌无力患者，尤其需要避免使用这种药物，而如果患者在实际用药过程中出现疼痛和水肿等临床不良反应，则需要立即停止用药，根据患者的临床表现做出相应的治疗后，再对患者进行用药方案的调整。
喹诺酮类药物有哪些不良反应
1. 跟腱断裂动物实验表明，喹诺酮类抗菌药物能永久性损伤幼年动物承重关节部位的软组织，产生承重关节及其它关节病。有研究发现喹诺酮类药物和蛋白质降解有关，服用该类药物可能造成严重的胶原蛋白代谢紊乱，造成跟腱断裂或者肌腱炎的发生率升高。该类药物在我国使用十分广泛，应警惕儿童永久性软组织损伤及成人使用引起跟腱损伤的危险。
喹诺酮类药物Βιβλιοθήκη 意事项：1.对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
2. 18 岁以下未成年患者避免使用本类药物。
3. 制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用。
4. 依诺沙星、培氟沙星等与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、华法林和环孢素同用可减少后数种药物的清除，使其血药浓度升高。
5. 妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。
7. 全身性损害为报告最多的不良反应。在严重病例中，全身性损害主要表现为过敏样反应和过敏性休克，其他包括发热、寒战、多汗、乏力、水肿等。其中，过敏性休克主要为速发型变态反应，多数经治疗或抢救后治愈，也有少数患者死亡。
8. 神经 / 精神系统损害喹诺酮类药物可通过血脑屏障，因此该类药品的神经 / 精神系统损害较为突出。严重病例中，神经 / 精神系统损害主要表现为头痛、头晕、震颤、抽搐、椎体外系外反应、幻觉等，严重者出现癫痫大发作、精神分裂样反应、意识障碍等。
5. 帕珠沙星的肾损害在帕珠沙星的严重病例中，严重肾损害比例相对较高。表现为尿频、血尿、蛋白尿、结晶尿、尿液浑浊、肾功能异常、少尿等。
6. 血糖异常等其他反应加替沙星引起血糖异常等不良反应已分别在《药品不良反应信息通报》中进行了警示，该产品已禁用于糖尿病患者。此外，还发现洛美沙星、莫西沙星、氧氟沙星等喹诺酮类药物也有引起血糖异常的报告，包括低血糖反应和高血糖反应。若患者出现恶心、呕吐、心悸、出汗、面色苍白、饥饿感、肢体震颤、一过性晕厥等现象，应考虑患者出现血糖紊乱的可能性。左氧氟沙星引起的过敏性休克、过敏样反应等不良反应已进行了警示。
氟喹诺酮类药物在临床应用
氟喹诺酮类药物在临床应用氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。
氟喹诺酮类药物广泛应用后，已出现细菌耐药性。
自80年代起广泛应用于临床。
这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过吡哌酸，尤其对大多数革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，多数耐药菌株更显著的抗菌活性，超过其它类抗茵素，但随着临床上的普遍应用，不良反应较常见。
1药理学特性抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3-7小时以上。
血浆蛋白结合率低(14%-30%)，多数经尿排泄，尿中浓度高；适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；不良反应少(5%-10%)，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。
偶有抽搐精神症状，停药可消退[1]。
在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强，其次为氧氟沙星，两者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。
新的氟喹诺酮类的合成药，又进一步加强了对G+菌的活性，并扩展其对支原体和衣原体的治疗，称为第四代。
已上市的有司帕沙星对G-菌的活性比环丙沙星高，对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好的活性，还有较明显的抗结核杆菌作用。
新合成的克林沙星号称“超广谱”，抗金葡菌、链球菌的能力是环丙沙星的16-32倍。
2不良反应消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适，食欲不振，暖气，恶心吐，腹胀、腹泻等。
一般症状较轻，停药后症状可缓解。
具文献报道短期静脉滴注常规量希普欣(乳酸环丙沙星注射液)可致老年人严重腹泻。
并有少数人可血清转氨酶升高。
故用期间应定期肝功能检查，肝功能不良者应慎用。
氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应
氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应摘要：喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1]。
氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星（norfloxac in）、培氟沙星（pefloxac in）、依诺沙星（enox acin）、氧氟沙星（o floxacin）、环丙沙星（c ipro floxac in）、洛美沙星（lom eflox acin）等，第4代主要有司帕沙星（sparfloxac in）、妥舒沙星（to sufloxacin）、氟罗沙星（fleroxac in）等。
由于其使用量的不断增加，药物不良反应也日益增多。
氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。
现综述如下。
关键词：氟喹诺酮抗菌药物不良反应【中图分类号】r9【文献标识码】b【文章编号】1671-8801（2012）12-0142-01喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1]。
氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星（norfloxac in）、培氟沙星（pefloxac in）、依诺沙星（enox acin）、氧氟沙星（o floxacin）、环丙沙星（c ipro floxac in）、洛美沙星（lom eflox acin）等，第4代主要有司帕沙星（sparfloxac in）、妥舒沙星（to sufloxacin）、氟罗沙星（fleroxac in）等。
由于其使用量的不断增加，药物不良反应也日益增多。
氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。
现综述如下。
1过敏反应据统计，氟喹诺酮类药物导致的过敏反应最为常见，占其药物不良反应报告数的251.85%。
过敏反应以皮疹和荨麻疹居多，占过敏反应的191.42%。
使用氟喹诺酮类药物后，主要表现为皮疹、发热、发红、瘙痒、血管神经性水肿、脱屑，严重者可表现为重型药疹、过敏性休克[2]。
喹诺酮类药物不良反应
喹诺酮类药物不良反应喹诺酮类药物是一类广泛使用的抗菌药物，通常用于治疗感染性疾病，如呼吸道感染、泌尿道感染、胃肠道感染等。
喹诺酮类药物包括环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、氧氟沙星等。
虽然这些药物具有较强的抗菌活性和广谱性，但由于其药理作用机制和药代动力学特点，孕妇、哺乳期女性、儿童、老年人、肝肾功能异常患者以及曾经出现过喹诺酮类药物不良反应的患者等易感人群应慎用或避免使用该类药物。
下面我们针对喹诺酮类药物常见不良反应进行详细说明。
一、胃肠道反应喹诺酮类药物对胃肠道的刺激较为明显，常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、上腹部胀痛、胃灼热感等症状，尤其是在空腹或饭后不久使用该类药物时，这些症状更容易出现。
一般情况下，这些胃肠道反应都是轻度的，不需要特殊处理，若出现呕吐或腹泻症状，可以暂时停药或减量服用。
二、神经系统反应喹诺酮类药物可引起中枢神经系统的不良反应，如头痛、头晕、昏迷、抽搐等症状。
其中抽搐是最严重的反应之一，其发生率虽然较低，但一旦出现应及时停药，采取相应的处理措施。
三、心血管系统反应喹诺酮类药物也可能对心血管系统产生影响，包括心动过速、心悸、心律失常等不良反应。
尤其是老年患者、存在心血管疾病或病史的患者等高风险人群应慎用该类药物，并遵从医生的指导下使用。
四、肝肾功能反应喹诺酮类药物在肝脏和肾脏的代谢和排泄过程中起到重要作用，但它们也可能对肝肾功能产生负面影响，使肝肾功能异常患者尤其注意。
使用喹诺酮类药物时，应注重肝肾功能监测和相应处理及时调整用药方案。
五、过敏反应与其他药物一样，喹诺酮类药物也有产生过敏反应的可能性，包括皮疹、哮喘、过敏性休克等。
在使用该类药物过程中，如出现严重的过敏症状，应立即停药，并就医处理。
综上所述，喹诺酮类药物是一类广泛使用的抗菌药物，但因为其不良反应较多，特别对特殊人群应慎重使用或禁忌，重视医生的指导和建议，严格按医嘱用药，定期进行监测和复查，才能防范不良反应的发生，更好地使用喹诺酮类药物对感染性疾病进行有效控制。
氟喹诺酮类在儿童的使用
EMA≥1 岁儿童）
CFDA 说明书：每次 1 滴，tid（根据症状适当增减，角膜炎治疗急性期每
15~30 min 滴眼 1 次，严重病例开始 30 min 内每 5 min 滴眼1 次）
角膜溃疡（≥6 岁儿童）
1~3 d：每次 1~2 滴，q30 min~2 h（清醒）；每次 1~2滴，q4~6h（休息） 4 d 治疗结束：每次 1~2 滴，q1~4 h（清醒）
不良反应表现 毒理学研究发现氟喹诺酮类药物会引起动物关节（特别是负重关节）、软骨病变 的不良反应。其典型的组织学改变是软骨细胞呈水疱样变化，出现裂隙、软骨细 胞聚集及关节非炎性渗出；电镜下可观察到软骨细胞坏死。动物可表现为急性关 节炎（关节肿、活动受限）
致动物关节损伤的特点 1.不同种类、不同剂量和疗程的氟喹诺酮类药物对动物的关节、软骨损伤的程度 不同，其风险与剂量、疗程呈正相关。 2. 氟喹诺酮类药物对不同种类的动物关节损伤的程度不同，其中狗是最易出现关 节损伤的物种。
已被批准的全身性使用的适应证
已被批准的局部使用的适应证
环丙沙星在儿童中使用的剂量与疗程
病种
肾盂肾炎、复杂尿路感染 （1~17 岁患儿）
吸入性炭疽（出生后-17 岁）
铜绿假单胞菌引起的囊性纤维 性变体支气管肺感染
鼠疫
其他严重感染（发热伴中性粒 细胞减少、胃肠道感染）
剂量与疗程
口服：10~20 mg·kg -1 ，q12h(每次最大剂量 750 mg） 静脉：6~10 mg·kg -1 ，q8h (每次最大剂量 400 mg） 疗程： 10~21 d
6 个月-5 岁：8~10 mg·kg -1 q12h （每日最高剂量 750 mg） 5~16 岁：8~10 mg·kg -1 qd 骨骼成熟的青少年：500 mg qd 疗程：10d
氟喹诺酮类抗菌药物概述
演讲人：
时间：
1 抗菌谱 2 共同特点 3 作用机制 4 耐药机制
1
抗菌谱
抗菌谱
第一代
第二代Leabharlann 第三代品种萘定酸
吡哌酸
抗菌谱 临床应用
肠道G－杆菌
尿路感染 肠道感染
氧氟沙星 环丙沙星
G－杆菌 G＋球菌 非典型
各系统感染
备注：呼吸喹诺酮类药物包括莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星
4
耐药机制
耐药机制
耐药情况
喹诺酮类对不同菌株呈现交叉耐药性; 耐药性上升最明显的是大肠埃希菌； 产超广谱β-内酰胺酶者耐药率较高，可达50%甚至更高； 淋病奈瑟菌对氟喹诺酮类耐药率已达80%以上。
耐药机制
细菌对氟喹诺酮类的耐药机制主要是： ➢ 细胞膜的主动外排机制； ➢ 外膜孔蛋白缺失造成外膜通透性降低； ➢ 喹诺酮类药物作用靶位的改变； ➢ 质粒基因编码的蛋白对喹诺酮类药物作用靶位的保护； ➢ 氟喹诺酮类修饰酶。
对重症或口服用药者可先 静脉给药，病情好转后可口服进行 序贯治疗。
不良反应轻
不良反应大多程度较轻，患者 容易耐受。
3
作用机制
耐药机制
氟喹诺酮类的作用机制主要是抑制细菌DNA合成，起到快速杀菌的作用，可以作用于拓 扑异构酶Ⅱ和Ⅳ，从而造成酶-DNA复合物的断裂。
喹诺酮类抗菌药物对多数革兰阴性菌的主要作用靶点时拓扑异构酶Ⅱ; 对革兰阳性菌的作用位点以拓扑异构酶Ⅳ为主； 莫西沙星可同时作用于拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
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时间：2024.X.X
第四代
加替沙星 莫西沙星 左氧氟沙星 吉米沙星 G－杆菌 G＋球菌 非典型、厌氧菌
使用喹诺酮类药八注意
使用喹诺酮类药八注意作者：孟昭群来源：《家庭医学》2021年第05期喹诺酮类药物有诺氟沙星、氧氟沙星、加替沙星、环丙沙星、莫西沙星等，是一类很常用的抗生素。
此类药物抗菌作用强，抗菌谱广，尤其对金黄色葡萄球菌和革兰阴性菌有强大的抗菌作用，并可进入大多数药物不能进入的骨、关节、前列腺等组织。
由于这类药物口服易吸收，疗效显著，使用方便，价格低廉，广泛应用于肠道感染、尿路感染、呼吸系统感染等抗感染治疗。
然而随着这类药物的大量使用，暴露出的不良反应及不合理使用带来的危害等问题也日益增多，给患者的身体健康和生命安全带来隐患。
怎样做才能既把病治好，又能减少或避免药物不良反应呢？医生建议在使用喹诺酮类药物时应注意以下几点。
⒈尽量选择口服。
在使用喹诺酮类药物时，应遵循“能口服不肌注，能肌注不输液”的原则，尽量选择口服。
喹诺酮类药物为人工合成的抗菌药，有口服制剂和注射剂。
该类药物口服吸收良好，体内分布广泛，可收到良好的疗效，故选择口服较为适宜。
如果选择注射剂，在使用过程中应注意避免滴速过快，否则易引起静脉刺激症状或中枢神经系统反应。
既往有中枢神经系统疾病史的患者应避免使用。
此类药物可导致颅内压升高和中枢神经系统刺激症状，从而引起震颤、抽搐、躁动、焦虑、头晕、意识模糊、幻觉、妄想、抑郁、失眠等。
如患者出现这些反应，应立即停药，并采取适当的治疗措施。
⒉服药后应多喝水。
喹诺酮类药物在尿液中溶解度降低可结晶析出，引起结晶尿、血尿和管型尿，严重者可导致急性肾功能衰竭。
故患者在服药期间应注意多饮水，以稀释尿液。
每日进水量应在2 200毫升以上，同时应避免与有尿碱化作用的药物（如碳酸氢钠、碳酸钙、制酸药、枸橼酸盐）同时使用。
对于接受左氧氟沙星等注射剂治疗的患者，应维持适当的水化，以防止形成高度浓缩尿。
肾功能不好的患者在使用时，除了要减量外，更要特别注意其不良反应。
⒊避免未成年人使用。
由于本类药物可影响软骨发育，可能会造成关节病变和肌腱炎、肌腱断裂，甚至致残。
儿童肺炎使用喹诺酮类药物与左氧氟沙星选择、使用风险及疾病总结
儿童肺炎使用喹诺酮类药物与左氧氟沙星选择、使用风险及疾病总结超说明书用药超说明书用药并不意味着不合理用药、违法用药或试验性用药。
喹诺酮类抗菌药物由于存在幼年动物软骨损伤和人类肌腱断裂的风险，18 岁以下儿童使用属超说明书用药，需充分评估利弊并取得家长知情同意。
喹诺酮类药物选择环丙沙星。
评估氟喹诺酮类药物在治疗儿童和成人囊性纤维化(CF) 铜绿假单胞菌感染中应用，口服和静脉注射环丙沙星具有良好耐受性，而左氧氟沙星耐受性和疗效有待研究。
莫西沙星。
可在大多数儿童中安全使用，用药过程需要严密监测：如引起心脏Q-T 间期的延长、肝损伤等。
莫西沙星在脑脊液中积累的浓度高于四环素和克林霉素，它们是中枢神经系统感染的首选治疗方案。
氟喹诺酮类药物。
儿科使用氟喹诺酮类药物（FQs），表明FQs 使用应限于呼吸道感染(包括结核病)、囊性纤维化肺部疾病加重、中枢神经系统感染、肠道感染、发热性中性粒细胞减少症，以及对替代药物过敏危及生命的儿童中由FQs 敏感病原体引起的严重感染。
喹诺酮类药物不良反应。
与氟喹诺酮类药物治疗相关的肌腱断裂的额外风险非常小，而且这些事件是罕见的。
氟喹诺酮类药物治疗引起肌腱炎风险也很小。
氟喹诺酮类药物引起的肌腱损伤的报道几乎都是在成人。
氟喹诺酮类药物儿童发生肌腱病的风险极低，氟喹诺酮类药物在成人中的其他副作用，如心脏毒性、中枢神经系统不良反应、周围神经病变、血糖异常、肝肾功能损伤等，仍需在儿童中进行研究。
总结儿童选择喹诺酮类药物，需要遵循以下前提：无其他安全有效的治疗药物可用；药敏结果提示敏感；感染血液专科及临床药师会诊后权衡利弊选择；用前签署知情同意书；用时认真阅读说明书，做好用药全过程监护。
氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应
氟喹诺酮类药物药理机制及不良反应氟喹诺酮类药物是抗菌谱广、给药方便、疗效肯定、应用广泛的一类化学合成抗菌药。
本文对氟喹诺酮类药物的药理作用、抗菌谱、药动学及临床合理应用进行综述，并探索其不良反应，以规范该类药物的使用。
标签：氟喹诺酮类药物；药理机制；不良反应氟喹诺酮类药物是一类化学合成抗菌药，抗菌谱广，可口服也可静脉给药，不需皮试，疗效肯定。
自1962年一代喹诺酮药物萘啶酸问世以来，发展很快，喹诺酮药物母核为4-喹诺酮，三代氟喹诺酮类药物是在喹诺酮化学结构6位上加入氟原子，在7位上加入哌嗪环或吡咯啉等衍生物[1]，这一类药物主要有左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、培氟沙星、洛美沙星等10余个品种，临床应用广泛。
现将氟喹诺酮类药物药理作用及不良反应综述如下。
1 氟喹诺酮类药物药理机制1.1作用机理氟喹诺酮类药物是选择性抑制细菌DNA回旋酶及拓扑异构酶的活性，阻止细菌的DNA合成和修复，对活跃期细菌有杀灭作用，对静止期细菌也有杀灭作用。
氟喹诺酮类药物对细菌内细胞分子螺旋结构有选择性，而对人体内细胞分子螺旋结构则没有影响。
现发现该类药物还有“抗菌后效应”，即G+阳性、G_阴性菌如果没有立即杀灭，在2～6h内细菌也会失去活性[2]。
实验研究证实，氟喹诺酮类药物并非直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双螺旋结构中非配对碱基结合，从而抑制DNA螺旋酶的两个A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，通过形成药DNA-酶复合物而抑制酶反应，阻碍细菌DNA的复制，这样DNA双螺旋结构中的单链就暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡[3]。
1.2抗菌谱氟喹诺酮类药物对G+阳性球菌（如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌、肺炎双球菌等），G-阴性杆菌（如大肠杆菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、流感杆菌、淋球菌等）抗菌作用较强，对衣原体、支原体、结核分枝杆菌、军团菌抗菌活性也较强。
氟喹诺酮类药物抗菌谱广，抗菌作用强。
氟喹诺酮类抗生素不良反应
氟喹诺酮类抗生素不良反应一.全身性损害主要表现过敏休克和过敏样反应，过敏休克为速发变态反应。
其它包括发热、寒战、多汗、乏力、水肿。
二.胃肠道反应：是氟喹诺酮（FQNs）药物最为多见的不良反应，但大多程度较轻。
发生率2%—20%，表现胃纳差，消化不良、恶心、少数呕吐，腹泻、味觉异常。
主要原因是化学刺激，不良反应发生率可因剂量增大而增加。
胃肠道不良反应顺序为，氟罗沙星＞曲伐沙星＞司帕沙星＞培氟沙星＞环丙沙星＞左氧氟沙星＞诺氟沙星＞氧氟沙星。
三.皮肤反应：多数病人的皮肤不良反应为轻度和中度，总的发生率0.5%—3%严重不良反应＜1%。
主要为光过敏反应和光毒性反应，以后者为多见。
临床表现，皮肤出现瘙痒性红斑，严重者皮肤糜烂，脱落，疱疹，直接或间接暴露于阳光或紫外线下均可引起。
此反应多在三日后左右出现，多数用药中自动消失，不影响疗程。
大剂量和暴露于大剂量紫外线下的患者，首次用药后即可出现。
部分患者可在停药后三日时发生。
洛美沙星、氟罗沙星和司帕沙星，常显示相对较高的光毒性。
四.中枢神经系统反应：中枢神经系统不良反应仅次于胃肠道，发生率约为5%，FQNs药可通过血脑屏障，因此神经/精神系统损害较为突出。
表现为失眠、头晕、头痛、震颤、视觉异常等。
多数出现于治疗开始时，停药可缓解，较为严重的反应有精神异常、精神分裂样反应，亢奋、幻觉、惊厥、癫痫大发作、抽搐、意识障碍，发生率极低（＜0.5%），并且是可逆的。
较为严重的中枢神经系统反应，多数在肾功能减退但未减量用药、中枢神经系统基础疾患（如癫痫、脑梗）高龄，电解质紊乱或药物相互作用（如合用氨茶碱）的患者中发生。
芦氟沙星、氧氟沙星不良反应构成比相对较高。
FQNs与非甾体抗炎药合用，可能出现癫痫发作。
药物有：布洛芬、芬布芬、消炎痛、尼美舒利等。
五.肝脏毒性：用FQNs药物治疗时，发生肝酶升高者占2%—3%，最常见是转氨酶和碱性磷酸酶升高，程度大多轻微，停药可缓解。
第1页加拿大报告左氧氟沙星导致肝损害44例，国内报告莫西沙星在严重病例中报告较多。
这些人避免使用喹诺酮
这些人避免使用喹诺酮首先，需要特别提醒四点：1、诺氟沙星属于“氟喹诺酮类”抗菌药物。
2、喹诺酮类抗菌药物可阻碍骨骼的成长与发育，禁用于18岁以下未成年人。
3、诺氟沙星可用于细菌性痢疾，对病毒引起的腹泻无效。
4、喹诺酮类药物与解热镇痛药物（如布洛芬）同时应用，有引发抽搐的可能。
其次，这四类人群尽量避免使用：2018年，美国食品药品监督管理局（FDA）发布警告信息：口服或注射氟喹诺酮类抗菌药物，与主动脉夹层或主动脉瘤破裂风险升高相关，可能导致患者发生出血甚至死亡。
除非没有其他治疗方案可供选择，氟喹诺酮类药物不应用于下列患者：有主动脉或其他血管阻塞或动脉瘤者，高血压患者，某些累及血管的遗传性疾病患者，老年人。
常用氟喹诺酮类抗菌药物：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星等。
喹诺酮类抗菌药物早已被国家药监局警告：2017年，国家食品药品监督管理总局发布《关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告》：1、黑框警告：当全身用药时（包括口服和注射），氟喹诺酮类药品可能引起肌腱炎、肌腱断裂和重症肌无力病情恶化；2、氟喹诺酮类药品可能致残，可能发生多种永久性的严重不良反应，这些严重不良反应可发生在用药后几小时内至几周内，而且可同时发生。
3、对于急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、单纯性尿路感染和急性非复杂性膀胱炎，只有在没有其他治疗选择的情况下，才可使用氟喹诺酮类！十种不良反应让药品管理部门下狠手1、肌腱病和肌腱断裂氟喹诺酮类药品，会使所有年龄段患者的肌腱炎和肌腱断裂的风险增加。
这种不良反应最常发生在跟腱，跟腱断裂可能需要手术修复。
也有报告在肩、手部、肱二头肌、拇指和其他肌腱点出现肌腱炎和肌腱断裂。
肌腱炎和肌腱断裂可发生在开始用药后数小时或数天，或结束治疗后几个月。
肌腱炎和肌腱断裂可双侧发生。
这种风险在60岁以上老年患者，服用皮质类固醇药品患者及肾脏、心脏或肺移植手术的患者中进一步增加。
可独立增加肌腱断裂风险的因素包括：剧烈的体力活动，肾功能衰竭以及以前的肌腱疾病，如类风湿关节炎。
氟喹诺酮类抗菌药物在儿童的应用
尽管氟喹诺酮类抗菌药物在儿童治疗中被限制使用，但事 实上，美国仅 2002 年就约有 520 000 张氟喹诺酮类药物的处方 用于 18 岁以下儿童，其中有 13 800 张处方是给予婴儿及 2~6 岁儿童的，2750 张处方是给予 2 岁以下婴幼儿的。而且近年来 越来越多的资料证实，儿童接受氟喹诺酮类药物治疗后出现关 节软骨损伤的发生率和严重程度要远远小于动物。
1. 不同种类、不同剂量和疗程的氟喹诺酮类药物对动物
的关节、软骨损伤的程度不同，其风险与剂量、疗程呈
正相关。一项评估环丙沙星在幼年小猎犬中安全性的研
究结果显示：给予口服环丙沙星治疗 14 天后，其中 90 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬有关节病变的临床症状，30 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬没有相关的临床症状。但是 30 mg·kg-1·d-1 和 90 mg·kg-1·d-1 治疗组的小猎犬组织
Ⅲ.氟喹诺酮类药物在儿童患者临床应用中的争论
儿童不应完全禁用氟喹诺酮类药物：1996 年中华儿科杂 志就“关于喹诺酮类药物在儿童的应用”问题，征询了国 内一些权威儿科专家的意见，专家意见都认为儿童不禁用 喹诺酮类药物，但要严格掌握适应症，并注意观察药物的 毒副作用 。
《诸福棠实用儿科学》认为：对儿童不应禁用氟喹诺酮 类药物，使用剂量不应超过 10～15 mg·kg-1·d-1，疗程不 要超过 7 天。《马丁代尔大药典》阐明：对于儿童和青少年 不应绝对禁止应用氟喹诺酮类药物，在权衡利弊的情况下， 儿童和青少年可以使用氟喹诺酮类药物。且世界卫生组织 《儿童基本药物清单》中包括了可用于儿童结核病治疗的 氧氟沙星和左氧氟沙星、及治疗儿童志贺菌感染的环丙沙 星。
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儿童一定禁用喹诺酮类药物？
一、儿童使用氟喹诺酮类药物的是是非非
1. 喹诺酮类药物禁用于儿童的缘由？
喹诺酮类药物是广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌等均有活性，具有快速杀菌、口服生物利用度好、组织渗透性高、消除半衰期长、且与许多抗菌药物不具交叉耐药性等忧点，在防治成人多种细菌感染中得到了广泛的应用。
但是在幼年动物实验中发现喹诺酮类药物有引起关节和软骨损伤的问题，因此大多喹诺酮类药品说明书规定喹诺酮药物不宜用于、避免用于或禁用于18岁以下的小儿及青少年。
2. CFDA发出限制使用氟喹诺酮的安全警告！
2017年7月国家食品药品监督管理总局（CFDA）发布《关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告》（2017年第79号），增加全身用氟喹诺酮类药品的黑框警告，当全身用药时，氟喹诺酮类药品可能引起肌腱炎、肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和和重症肌无力加剧。
也修改了全身用氟喹诺酮类药品的适应证：对于急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、单纯性尿路感染和急性非复杂性膀胱炎，只有在没有其他治疗选择的情况下，才可使用氟喹诺酮类！
3. 关于喹诺酮类药物在儿科的临床应用学术界存在着不同的意见：
3.1 反对意见：
《中华人民共和国药典（二部）临床用药须知》阐明喹诺酮药物应避免用于18岁以下的未成年人。
《新编药物学》认为：本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用。
且大多喹诺酮类药品说明书规定喹诺酮药物不宜用于、避免用于或禁用于18岁以下的小儿及青少年
3.2 支持意见：
《实用儿科学》认为：对儿童不应禁用喹诺酮类药物，但要严格掌握适应证，剂量不应超过10～15 mg/(kg•d)，疗程不要超过7天。
且世界卫生组织《儿童基本药物清单》中包括了可用于儿童结核病治疗的氧氟沙星、及治疗儿童志贺菌感染的环丙沙星。
3.3 争论：
虽然动物和细胞实验表明一定浓度的喹诺酮类药物会造成软骨细胞损伤，但是动物试验的剂量远高于儿童常规使用剂量，且在临床中，人类使用喹诺酮类药物发生软骨病变的几率很低，因此喹诺酮药物还是经常超说明书用于儿童，特别是治疗一些重症细菌感染。
二、全身用喹诺酮药物用于儿童的适应证
到底全身用喹诺酮类药物可用于治疗儿童哪些疾病？以下结合药品说明书、MICROMEDEX、英国儿童处方集和指南、专家共识，整理了一些常见的全身用喹诺酮类药物（环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星）用于儿科的一些适应证（见表1），希望为临床用药提供指导和依据。
表1、全身用喹诺酮药物用于儿童的适应证
备注：CFDA：国家食品药品监督管理总局；FDA：美国食品药品监督管理局；EMA：欧洲药品管理局。
有效级别：Class Ⅰ（治疗有效）；Class Ⅱa（证据支持有效）；证据级别A级（随机对照试验的荟萃分析；多个、设计良好、大规模的随机临床试验）；B级（结论冲突的随机对照试验的荟萃分析；小规模或研究方法有显着缺陷的随机对照试验；非随机试验；非随机研究）；C级（专家意见或共识；个案报道或系列案例）。
MDR-TB：耐药及耐多药结核
三、使用剂量和疗程
目前国内仍主张采用吴仕孝1999年在全国儿科合理用药专题研讨会上提出喹诺酮类药物在儿童的一般剂量为10~20mg /（kg•d），特殊情况可增加1倍；一般疗程为1-2周，必要时可延长。
MICROMEDEX推荐和文献综述推荐的使用剂量和疗程如下表2。
表2. 儿童使用氟喹诺酮药物的剂量及疗程
四、儿科患者中喹诺酮类药物的应用原则
喹诺酮药物不宜常规地用于各种小儿感染，尤其是已知有其他安全有效的治疗药物者。
对于目前尚无其他安全有效的治疗药物，且药敏试验对喹诺酮类药物敏感的细菌感染患者，在充分权衡利弊后可使用喹诺酮类药。
使用喹诺酮类药时应谨慎严格地控制剂量和时间，避免长期用药，同时密切注意短期可能出现的不良反应（如关节软骨的变化、中枢神经系统影响等），必要时可作随访。
对于超说明书用药的情况，应通过医院药事管理与药物治疗学委员会及伦理委员会审批备案，并做好患者及家属的知情同意，以尽可能地避免因用药引起的医疗纠纷。
对喹诺酮药物过敏，中枢神经系统疾病及癫痫患者禁用。
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