药理学考试重点 抗高血压药
药理学丨抗高血压药物
药理学丨抗高血压药物第一节概述WHO将高血压定义为：未服用抗高血压药情况下，收缩压≥140mmHg和舒张压≥90mmHg。
目前将血压分为：能够降低动脉血压，治疗高血压病的药物称为抗高血压药（俗称降压药）。
一、抗高血压药分类（一）常用的抗高血压药——一线降压药（二）其他抗高血压药1.抗交感神经药（1）中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。
（2）神经节阻断药：卡拉明。
（3）抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利舍平。
（4）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药：哌唑嗪等；②α、β受体阻断药：拉贝洛尔等。
2.血管扩张药：肼屈嗪、硝普钠。
3.钾通道开放剂：米诺地尔（长压定）、二氮嗪。
4.5-HT受体阻断药：酮色林。
5.前列环素合成促进药：西氯他宁。
第二节常用抗高血压药物一、利尿降压药氢氯噻嗪【药理作用及降压机制】——缓慢、温和、持久，但是容易低钾。
降压作用缓慢、温和、持久。
●早期降压机制：排钠利尿造成体内Na+和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少而降压。
●长期应用降压机制：①排钠利尿使细胞内Ca2+减少（为什么？因排钠而降低动脉壁细胞内Na+的含量，并通过Na+ -Ca2+交换机制，降低细胞内Ca2+），血管平滑肌舒张；②细胞内Ca2+的减少使血管平滑肌对去甲肾上腺素等的反应性降低；③诱导血管壁产生扩血管物质，如缓激肽、前列腺素（PGI2）。
【临床应用】单用轻度、早期高血压或与其他降压药合用于各种类型的高血压。
作用温和，不易产生耐受性，易被病人接受。
【不良反应】不良反应较少，长期用药可致低钾血症，应适当补钾。
吲达帕胺（吲达胺、寿比山）-祝您寿比山高，天津力生制药。
【药理作用与临床应用】----强效、长效。
降压机制除与排钠利尿有关外，还与其扩血管作用与其阻滞钙通道，减少Ca2+内流有关。
是强效、长效降压药，适用于轻、中度高血压。
二、影响肾素-血管紧张素系统的降压药（一）血管紧张素转化酶抑制药卡托普利（巯甲丙脯酸）【药理作用】中等程度降压，降压迅速、短暂，不伴反射性心率加快。
中西医助理医师-综合笔试-药理学-第十五单元抗高血压药
中西医助理医师-综合笔试-药理学-第十五单元抗高血压药[单选题]1.硝苯地平与普萘洛尔合用可拮抗哪些副作用A.反射性心率加快B.心搏出量减少C.血浆肾素活性增高D.A和B（江南博哥）E.A和C正确答案：E参考解析：硝苯地平降压时伴有反射性心率加快、心输出量增加、血浆肾素活性增高作用。
而普萘洛尔能减少心输出量，通过阻断心脏β1受体，使心肌收缩力减弱；通过阻断肾小球旁器部位的β1受体，抑制肾素-血管紧张素系统。
掌握“β受体阻滞药、钙通道阻滞药”知识点。
[单选题]2.高血压合并心肌梗死者宜选用A.硝苯地平B.维拉帕米C.尼卡地平D.尼莫地平E.地尔硫卓正确答案：B参考解析：维拉帕米可逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如ACEI，高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率。
掌握“β受体阻滞药、钙通道阻滞药”知识点。
[单选题]3.左心室肥厚并伴有阵发性室上性心律失常，宜选择下列何种降压药A.吗啡B.利血平C.尼莫地平D.维拉帕米E.硝苯地平正确答案：D参考解析：维拉帕米是钙通道阻滞药，是阵发性室上性心动过速急性发作的首选药，可逆转高血压患者的心肌肥厚。
掌握“β受体阻滞药、钙通道阻滞药”知识点。
[单选题]4.钙通道阻滞剂的作用特点叙述错误的是A.降压时不减少心、脑、肾的血流B.逆转高血压患者的心肌肥厚，但比ACEI好C.有排钠利尿作用，与直接扩血管药合用D.一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量E.高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率正确答案：B参考解析：钙通道阻滞剂作用特点为：①降压时不减少心、脑、肾的血流，尼莫地平、尼索地平还能增加脑、冠脉血流。
②逆转高血压患者的心肌肥厚，但效果不如ACEI，高血压合并心肌梗死患者长期使用维拉帕米可降低死亡率。
③有排钠利尿作用，与直接扩血管药合用，在降压时不引起水钠潴留。
④一般不影响脂质代谢及葡萄糖耐量，依拉地平、尼群地平还可轻度提高HDL，代表药物是硝苯地平。
药理学第二十一章抗高血压药
3.受体阻断药:普萘洛尔(propranolol)
长期用药特点 心率减慢、心输出量减少 不引起体位性低血压 无钠水潴留现象 不易产生耐受性 血浆肾素活性降低 TG升高、HDL降低、糖耐量降低
3.受体阻断药:普萘洛尔(propranolol)
临床应用： 适合于伴有心输出量增加、肾素活性偏高、 窦性心动过速、心绞痛、偏头痛的高血压患 者，尤其是年轻的患者。 注意事项： 逐渐增量；逐渐减量，到停药 口服给药 外周血管痉挛性疾病者禁用
PG等扩血管物质
1.利尿降压药:氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide)
长期用药特点：
➢心排血量不变 ➢不引起体位性低血压 ➢无钠水潴留现象 ➢不易产生耐受性 ➢由于血容量减少可导致血浆肾素活性增高
2.钙拮抗剂：硝苯地平(nifedipine)
阻滞钙通道不，降使低进肾入血细流胞量内；的钙总量减 少，导致小动脉无平体滑位肌性松低弛血，压外；周阻力降低。
药理学第二十一章抗高血压药
抗高血压药
原发性高血压:90%-95% 继发性高血压:5%-10%
抗高血压药的分类
利尿降压药 交感神经抑制药 ➢ 中枢降压药 ➢ 神经节阻断药 ➢ 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 ➢ 肾上腺素受体阻断药
抗高血压药的分类
肾素―血管紧张素系统抑制药 ➢ 血管紧张素转化酶抑制药 ➢ 血管紧张素II受体阻断药 ➢ 肾素抑制药 钙拮抗药 血管扩张药 新型抗高血压药
激
肽 水
（-） ACEI （-） ACE
糜 酶
解
酶
Ang II
（-） NA （)
AT1受体 血管收缩
缓激肽
AT1受体 拮抗药
AT1受体
心血管重构 螺内酯
药理学(版)抗高血压药
7. 长期应用可逆转或改善高血压所致的左心室肥 厚，改进心脏功能，增加血管顺应性。
8. 对缺血心肌有保护作用，有抗动脉粥样硬化作 用，故有利于高血压患者的预后。
硝苯地平 nifedipine
1.降压作用特点
(1)利尿降压药：氢氯噻嗪
（2)RAAS抑制药
① 血 管 紧 张 素 转 化 酶 （ ACE ） 抑 制 药 ： 卡托普利
②血管紧张素Ⅱ受体阻断药：氯沙坦 ③肾素抑制药：雷米吉林
(3)钙通道阻滞药: 硝苯地平、尼 群地平等。
(4)肾上腺素受体阻断药 ①α1-R阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪等。 ②β-R阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等。 ③α、β-R阻断药：拉贝洛尔等。
3. 降压时不降低心、脑、肾等器官的血流量；肾血 管阻力下降，肾小球滤过率升高，对伴有糖尿病 患者及实质性肾病者有利。
4. 扩张冠状动脉，降低冠脉阻力，增加心脏的血流 量；亲脂性较高的尼莫地平和尼卡地平可改善脑 循环，对痉挛血管的扩张作用尤其的明显。
5. 抑制血小板聚集，增加红细胞变形能力和降低 血粘滞度，改善组织血流。
2. 久用可降低血锌可致皮疹、嗜酸细胞增多、味 觉及嗅觉改变。
3. 高血钾及妊娠初期禁用(因使胎儿生长迟缓 ) 。
耐受性良好，但应从小剂量开始使用。
【ACE致咳机理】
可能与下列因素有关: （1）抑制缓激肽的灭活，缓激肽在血中堆积， 作用于支气管，通过迷走神经反射引起支气管 痉挛，粘膜充血，分泌增加所致； （2）前列腺素E2 产生增加，可能导致咳嗽的 发生。
泌减少→打断RAAS形成； 3.抑制外周交感神经活性：阻断突触前膜
19、【药理学笔记】抗高血压药
抗高血压药抗高血压药物的分类1、影响血量：中效利尿药2、血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂及血管紧张素Ⅱ受体阻断药：卡托普利、氯沙坦3、钙拮抗药：硝苯地平等4、作用于血管平滑肌：肼屈嗪等5、交感神经抑制药：（1）作用于中枢部位：可乐定等；（2）神经节阻断药：美加明等（3）抗去甲肾上腺素能药：利血平胍乙啶（4）肾上腺素能受体阻断药:α受体阻断药,哌唑嗪；α和β受体阻断药,拉贝洛尔（5）β受体阻断药：普萘洛尔等抗高血压药首选药利尿药b-受体阻断药、钙拮抗药、血管紧张素转化酶抑制药一、利尿药：氢氯噻嗪。
特点：1. 作用较弱，降压平均达10%；2. 起效慢，多数病人在用药后2～3周内见效；3. 可用于各型高血压（基础降压药）轻症－单用，中、重症－合用机制初期：排Na+、利尿，血容量减少，BP下降，长期：排Na+增加，动脉壁细胞内Na+减少，使Na+-Ca2+交换功能下降、胞内Ca2+减少。
临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。
与其他抗高血压药，如b-受体阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。
黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪（12.5-25mg/次，1次/日）治疗高血压。
氢氯噻嗪二、b-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔药理作用抑制肾素释放，阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节；抑制心肌收缩力，减慢心率，减少心排出量；阻断突触前膜b-受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少；作用于中枢b-受体，改变中枢性血压调节机制临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好不引起直立性低血压较少引起头痛和心悸与利尿药合用对多数高血压患者有效心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症b-肾上腺素受体阻断药不良反应中度升高血浆三酰甘油，降低HDL，不改变血浆总胆固醇。
突然停药使心绞痛加剧，甚至诱发急性心肌梗死，支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者，胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。
药理学-抗高血压药(Anti-hypertensive drugs)
一线用药
利尿剂 －受体拮抗剂 钙通道阻断剂 血管紧张素转换酶抑制剂(ATEI)或血
管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 由上述药物组成的固定剂量复方降压
制剂
利尿药
一、概况 二、优点 三、降压机理 四、不良反应
利尿药作为降压药的优点
1.降压疗效稳定而确切。 2.口服简便易行。 3.与各类扩血管药合用，可防止这些药
抗高血压药(Anti-hypertensive drugs)
一、概述 二、病理生理 三、药物分类 四、利尿药 五、 ACEI
六、 -阻断剂 七、钙拮抗药 八、交感神经抑制药 九、血管扩张药 十、合理应用
高血压病的特点
三高
发病率高 致残率高 死亡率高
三低
知晓率低 服药率低 控制率低
高血压的发病规律
1991年，WHO发布健康与寿命公告， 提示高血压病的发病规律：
60％取决于本身 15％取决于遗传 10％取决于社会因素 8％取决于医疗条件 7％取决于气候因素
高血压病的发病诱因
遗传
父母阳性，子女50％发病 父母单方阳性，子女25％发病 父母阴性，子女3％发病
遗传 紧张焦虑－交感神经兴奋－ 血管收缩－血液上升
物的体液潴留。 4.价廉，适于推广
利尿药降压的机理
1.水、钠排出，削减血容量 2.降低血管壁内过多的水钠含量，使血管平滑
Na+-Ca2+交换减少，增加管壁柔顺性，利于降 低外周阻力。 3.降低血管壁对缩血管物（NE、ET）的敏感性。 4.诱导动脉壁产生扩血管物如激肽、PGs
临床应用
末梢递 质释放
利血平
胍乙啶
突触后 膜受体
(精选)药理学考试重点精品习题 第二十三章 抗高血压药
第二十三章抗高血压药一、选择题A型题1、治疗高血压危象时首选：A利血平B胍乙啶C二氮嗪D甲基多巴E双氢克尿噻2、肾性高血压宜选用：A可乐定 B 硝苯地平C美托洛尔 D 哌唑嗪 E 卡托普利3、高血压伴心绞痛病人宜选用：A硝苯地平 B 普萘洛尔C肼屈嗪 D 氢氯噻嗪 E 卡托普利4、对肾功能不良的高血压病人最好选用：A利血平B 甲基多巴 C 普萘洛尔 D 硝普钠E胍乙啶5、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是：A哌唑嗪 B 肼屈嗪 C 普萘洛尔 D 甲基多巴 E 利血平6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是：A 利血平B 甲基多巴C 可乐定D 米诺地尔E 以上都不是7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是：A 哌唑嗪B 甲基多巴C 二氮嗪D 肼屈嗪E可乐定8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏：A K+B Fe2+C Ca2+D Mg2+E Zn2+9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应：A 肼屈嗪B 哌唑嗪C 普萘洛尔D 硝苯地平E 米诺地尔10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选：A 利血平B 可乐定C 甲基多巴D 肼屈嗪E 米诺地尔11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关：A 突触后膜α1受体数目增多B 突触后膜α1受体敏感性增加C 中枢发放的交感冲动增加D 突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱E 以上都不是12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效果又可减轻心悸的不良反应：A 二氮嗪B 米诺地尔C 哌唑嗪D 普萘洛尔E 氢氯噻嗪13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用：A 噻嗪类B 血管扩张药C 血管紧张素转化酶抑制剂D 神经节阻断药E 中枢降压药14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人：A 肼屈嗪B 可乐定C 利血平D 甲基多巴E 普萘洛尔15、卡托普利等ACEI药理作用是：A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶C 减少缓激肽的释放D 引起NO的释放E 以上都是16、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是：A 可乐定B 甲基多巴C 利血平D 胍乙啶E 克罗卡林17、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应，此与：A 抑制前列腺素合成有关B 增加前列腺素合成有关C 增加肾素分泌有关D 抑制肾素分泌有关E 抑制转肽酶有关18、下列抗高血压药中，哪一药物易引起踝部水肿：A 维拉帕米B 地尔硫卓C 粉防己碱D 硝苯地平E 以上都不是19、哌唑嗪引起降压反应时较少引起心率加快的原因：A 抗α1及β受体B 抗α2受体C 抗α1及α2受体D 抗α1受体，不抗α2受体E 以上都不是20、降压不引起重要器官血流量减少，不影响脂和糖代谢的药物是：A 拉贝洛尔B 可乐定C 依那普利D 普萘洛尔E 米诺地尔B型题问题21~23A 卡托普利B 美加明C 利血平D 普萘洛尔E 胍乙啶21、高血压伴有肾功能不全者宜选用22、高血压合并消化性溃疡者不宜选用C：23、高血压合并心衰，心脏扩大者不宜选用：D问题24~28A 拉贝洛尔B 阿替洛尔C 普萘洛尔D 酚妥拉明E 哌唑嗪24、能阻断β1受体和β2受体，又能阻断α1受体的药物是A25、对突触后膜α1受体的阻断作用远大于阻断突触前膜α2受体的药物是E26、对α1和α2受体无选择性阻断的药物是D27、对β1受体有选择性阻断的药物是B28、、对β1受体和β2无选择性阻断的药物是C问题29~30A 硝苯地平B 普萘洛尔C 氢氯噻嗪D 呋塞米E 利血平29、伴有支气管哮喘的高血压病人不宜用B30、伴有外周血管病的高血压病人不宜选用AC型题问题31~32A 硝普钠B 二氮嗪C 两者均是D 两者均不是31、口服不吸收，须静滴的降压药是32、可治疗高血压危象及高血压脑病的降压药C问题33~34A 普萘洛尔B 卡托普利C 两者均是D 两者均不是33、可间接减少醛固酮的分泌C34、可促进毛发生长D问题35~36A 氢氯噻嗪B 二氮嗪C 两者均是D 两者均不是35、降低糖耐量C36、兼有降压和利尿作用A问题37~38A 卡托普利B 氢氯噻嗪C 两者均是D 两者均不是37、可使血K+升高A38、可使血K+降低B问题39~40A 普萘洛尔B 双氢氯噻嗪C 两者均是D 两者均不是39、高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下者，宜选用A40、伴有痛风及潜在性糖尿病的高血压患者宜选用DX型题41、下列何药的降压作用与激活ATP所中介的钾通道有关A 二氮嗪B 米诺地尔C 甲基多巴D 哌唑嗪E 肼屈42卡托普利的降压作用与下列哪些机制有关A 减少血液循环中的AⅡ生成B 增加内皮依赖性松弛因子生成C 减少局部组织中的AⅡ生成D 增加缓激肽的浓度E 阻断α受体43、可引起心悸而诱发心绞痛的药物有：A 肼屈嗪B 硝苯地平C 维拉帕米D 利血平E 卡托普利44、下列哪些药物可治疗高血压危象：A 硝普钠B 二氮嗪C 拉贝洛尔D 可乐定E 甲基多巴45、钙拮抗剂抑制C a2+内流的结果是：A 松弛血管平滑肌致血压下降B 降压时不降低重要器官的血流量C 不引起脂质代谢的改变D 不改变葡萄糖耐受量E 有“节能”效，保护心机46、卡托普利的不良反应是A 低血压B 血管神经性水肿C 干咳D 嗅觉、味觉缺损E 脱发47、具有中枢性降压作用的药物包括A 肼屈嗪B 普萘洛尔C 甲基多巴D 可乐定E 二氮嗪48 、不减少肾血流量的药物A 胍乙啶B 美加明C 肼屈嗪D 卡托普利E 甲基多巴49、下列哪些药物属可乐定的不良反应A 长期使用可引起水钠潴留B 长期使用可引起腮腺痛C 可使肾小球滤过率降低D 口干E 便秘50、肼屈嗪可能出现下列哪些不良反应A 头痛B 心悸C 鼻充血D 全身性红斑性狼疮综合征E 心肌缺血51、普萘洛尔的降压机理包括A 阻断血管平滑肌上的β受体 B 阻断心血管运动中枢的β受体C 阻断外周突触前膜的β受体D 阻断心肌上的的β1受体E 阻断肾小球旁细胞上的的β受体二、问答题1、简述血管紧张素转化酶抑制剂及利尿药的降压机制。
药理学笔记整理之抗高血压药和治心衰药物
抗高血压药（降压药）常用抗高血压分类药物及代表药：1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β－阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α－阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制：应用：氢氯噻嗪 12.5-25mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天（加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加），2~4周显效。
单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压（基础降压药）效果较好：老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应：1.低钾、钠、镁，缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统，使肾素活性增高，可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌：高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制：抑制Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类：1、二氢吡啶类：硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类：维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物：二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（一）硝苯地平（心痛定）体内过程：1.口服后30min起效，短效，每日口服3-4次；现多用缓释片，每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
药理作用：1、有明显的降压作用，增加肾血流量，可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点：3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，合用β受体阻断药可对抗之（缓释片可减轻反射性交感活性增加）临床应用：1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
不良反应：恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。
（二）氨氯地平（Amlodipine）☆缓慢温和：p.o1~2周起效，6~8周达峰，维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用：扩张肾动脉、冠脉；减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉，无反射性心动过速。
药理学 25章抗高血压药
一、中枢性降压药 [可乐定]clonidine (一)药动学 口服生物利用度71~82%；易通过BBB；t1/2 5.2-13h ； 50％以原形尿从尿中排泄。 (二)药理作用 1、兴奋延髓弧束核 α2R，抑制交感神经中枢的传出 冲动，外周血管扩张， BP↓ 2 、作用延髓的咪唑啉 I1 受体，交感神经张力 ↓ 、外 周阻力↓，BP↓ 3、过大剂量兴奋外周血管平滑肌 α2R，血管收缩， 降压减弱。
硝普钠(sodium nitroprusside)
1、可直接松弛小动脉和静脉平滑肌，在血管平滑肌 内代谢产生NO，可激活鸟苷酸环化酶，促进cGMP 形成，具有强大的 舒张血管作用。 2、不降低冠脉血流、肾小球及肾小球滤过率。 3、适用于高血压急症的治疗和 手术麻醉时的控制性 低血压。
三、神经节阻断药—樟磺咪芬 ，美卡拉明
【临床应用】 1、用于各种类型高血压
2、氯沙坦与氢氯噻嗪合用能明显增加降压效应 。
【不良反应】较少 1、少数出现头痛、头晕 2、无血管紧张素转化酶抑制药的血管神经性水肿、 和咳嗽
3、妊娠期、哺乳期患者禁用。
4、应避免与补钾或留钾利尿药合用
ACE抑制药：
1、不能完全阻滞AngⅡ的产生 2、通过缓激肽－NO途径，产生心血管保护。 3、增敏胰岛素作用 AT1受体拮抗药： 1、阻断AngⅡ与受体结合，作用比ACE抑制药更 完全。 2、无咳嗽 共性：抗高血压和心力衰竭的治疗时疗效相似。
【药理作用】 1、作用缓慢，2~3周后才能起效 2、非选择性β受体阻断药，无内在拟交感活性 3、可能作用机制： 1）阻断心脏β1受体，减少心输出量 2）阻断肾脏β1R，肾素分泌↓，阻断RAS。 3）阻断中枢β受体，抑制中枢交感神经系统活性，降 低外周交感神经活性和压力感受性反射的敏感性。 4）增加前列环素的合成
《药理学》第18章-抗高血压药
PHARMACOLOGY药理学第十八章抗高血压药学习目标●掌握：氢氯噻嗪、普萘洛尔、硝苯地平、卡托普利、硝普钠的作用特点、临床应用及不良反应。
●熟悉：抗高血压药的分类及其他抗高血压药的作用特点及临床应用。
●了解：抗高血压药的临床应用原则。
1抗高血压药分类2常用抗高血压药3抗高血压药的临床应用原则抗高血压药分类01抗高血压药是一类能降低血压、减轻靶器官损伤的药物。
1．利尿药如氢氯噻嗪等2．交感神经抑制药（1）中枢性交感神经抑制药：如可乐定、甲基多巴等。
（2）肾上腺素受体阻断药：①α受体阻断药，如哌唑嗪等。
②β受体阻断药，如普萘洛尔、阿替洛尔等。
③α、β受体阻断药，如拉贝洛尔。
（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：如利血平、胍乙啶等。
（4）神经节阻断药：如美加明等。
3．钙通道阻滞药如硝苯地平、尼群地平、氨氯地平等。
4．肾素―血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利、依那普利等。
（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。
5．血管扩张药（1）直接扩张血管药：如肼屈嗪、硝普钠等。
（2）钾通道开放药：如吡那地尔、二氮嗪等。
常用抗高血压药一、利尿药氢氯噻嗪氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）又名双氢克尿噻，是最常用的基础降压药。
【药理作用】降压作用温和而持久。
用药初期，因排钠利尿造成体内钠和水的负平衡，使细胞外液和血容量减少，血压下降。
长期用药，因持续排钠使血管平滑肌细胞内Na+含量降低，Na+-Ca2+交换减少，使细胞内Ca2+含量降低，导致血管平滑肌对缩血管物质NA等的反应性降低，从而使血管扩张，血压下降。
【临床应用】可单独用于治疗轻度高血压，也可与其他降压药联合应用治疗中、重度高血压。
【不良反应】长期应用可引起低血钾、高尿酸血症，可使血浆胆固醇和血糖升高，并可增高血浆肾素活性。
一、利尿药吲达帕胺吲哒帕胺（indapamide）为新型强效、长效降压药，兼有利尿和钙通道阻滞双重作用。
药理精品题库 第二十三章 抗高血压药
第二十三章抗高血压药【内容提示及教材重点】成人血压经常≥21.3KPa（160mmHg）/12.6KPa（95mmHg）为高血压。
抗高血压药物的分类：一线用药包括：1.利尿药；2.血管紧张素I转化酶抑制及血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药；3.β受体阻断药；4.钙拮抗药；其它药物有：5.交感神经抑制药包括中枢性抗高血压药、抗去甲肾上腺素能神经末梢药、肾上腺素受体阻断药；6.扩血管药（直接舒张血管药、钾通道开放药、其他扩血管药）（一）利尿药：中效利尿药如氢氯噻嗪、氯噻酮是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用；高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。
注意电解质和代谢紊乱，如低血钾, 高肾素, 高血糖, 高血脂等。
（二）钙拮抗剂：因松驰小动脉平滑肌，降低外周血管阻力而降压。
降压时一般不减少心输出量和心、脑、肾血流量；不引起体位性低血压；不引起水钠潴留；一般对老年人、低肾素活性的高血压疗效较好；二氢吡啶类对血管选择性强，降压易引起反射性交感兴奋(控释剂可延长作用时间，降低反射性兴奋作用)；（三）β受体阻断药：常用无内在活性的β受体阻断药；对支气管敏感者宜选用选择性β1受体阻断；该类药降压时作用缓慢、平稳，适用于轻、中度高血压(尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者)；不引起体位性低血压；常口服给药(静脉给药因反射性交感神经兴奋，降压效果差),停药过快易至血压反跳；长期用药不产生耐受性(可长期用药)；常与利尿药、血管扩张药合用，取长补短。
（四）血管紧张素Ｉ转化酶抑制剂（ACEI）及血管紧张素Ⅱ受体（AT1）阻断药：ACEI如卡托普利，通过抑制整体或局部RAAS的AT Ⅱ形成，减少缓激肽的降解，对血管、肾发挥直接作用，并进一步影响交感神经系统及醛固酮的分泌而降压，降压时无反射性心率增快；对脂质和糖代谢无不良影响；改善血管重构，防止动脉粥样硬化；降压无耐受性；对心脏有保护作用；对肾脏有保护作用。
药理学 第25 抗高血压药
掌握内容
1. 常用抗高血压药的分类、作用机制 及常用药物 2. 常用抗高血压药选用的特点
第一线抗高血压药 利尿、钙拮抗、β-R阻断，ACEI 常用的抗高血压药 第一线药+AngⅡ-R（AT1)阻断药
§ 2 常用抗高血压药物
一、利尿药----氢氯噻嗪
[降压机制] 早期：排Na+、H2O----血容量 后期：排Na+ ，血管壁细胞内Na+ 降低Na+ -Ca2+ 交换，细胞内Ca2+ 血管扩张 对缩血管物质敏感性
三、 β受体阻断药----普萘洛尔
[作用机制] 减少CO----β1受体 肾素的分泌↓，阻断RAAS----β1受体 减少释放NA----前膜β2受体 [临床应用] 1 首选抗高血压药物 单独应用 2 与利尿药、血管扩张药合用可提高疗效 3 伴有CO↑肾素活性↑患者 效果好
【注意】长期用药不可突然停药
（1）中枢性抗高血压药 可乐定 （2）神经节阻断药 樟磺咪芬 （3）NA能神经末梢阻滞药 利血平、胍乙啶 （4）肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔
（三）肾素-血管紧张素系统抑制药
（1）ACEI 卡托普利 （2）AngⅡ受体阻断药 洛沙坦 （3）肾素抑制药
（四）钙拮抗剂 硝苯地平 （五）血管扩张药 肼屈嗪和硝普钠
二、 血管平滑肌扩张药 ---肼屈嗪、硝普钠
[特点] 直接松弛血管平滑肌→外周阻力↓→Bp↓ Bp↓→反射性兴奋交感神经 与β-R阻断药合用
高血压危象
三、神经节阻断药 四、α1受体阻断药----哌唑嗪 首剂现象 五、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 ----利血平、胍乙啶
耗竭交感神经末梢囊泡中NA递质----交感功能
五、AT1受体阻断药 ----氯沙坦
初级药师-专业知识-药理学-抗高血压药
初级药师-专业知识-药理学-抗高血压药[单选题]1.下列有关依那普利的叙述中不正确的是A.是一个不含巯基的前体药B.是一个含巯基的前体药C.作用较卡托普利强而持久D.抑制血管紧（江南博哥）张素I转化酶E.主要用于各级高血压和心力衰竭正确答案：B参考解析：依那普利为不含巯基的长效、高效ACEI，作用较卡托普利强而持久，不良反应较卡托普利少，主要用于各级高血压和心力衰竭。
掌握“抗高血压药”知识点。
[单选题]4.血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应不包括A.低钾血症B.血管神经性水肿C.低血糖D.血锌降低E.首剂低血压正确答案：A参考解析：血管紧张素转化酶抑制剂的不良反应：1.首剂低血压2.刺激性干咳3.中性粒细胞减少4.高钾血症5.血锌降低。
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[单选题]5.与卡托普利相比，氯沙坦无明显A.皮疹B.干咳C.眩晕D.低血钾E.低血压正确答案：B参考解析：氯沙坦不引起咳嗽及血管神经性水肿，与不影响缓激肽降解有关。
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[单选题]6.为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是A.空腹服用B.低钠饮食C.减少首次剂量，临睡前服用D.舌下含用E.首次剂量加倍正确答案：C参考解析：哌唑嗪:将首次用量减为0.5mg，并在临睡前服用，可避免发生首剂现象。
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[单选题]7.对靶器官保护作用较好的降压药是A.胍乙啶B.利血平C.卡托普利D.肼屈嗪E.β受体阻断剂正确答案：C参考解析：临床经验认为，对靶器官保护作用比较好的药物是ACEI和长效的钙拮抗药。
AT1受体阻断药与ACEI一样具有良好的器官保护作用。
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[单选题]8.可乐定的降压机制是A.激动中枢α2受体和咪唑啉I1受体B.激动外周α1受体C.影响NA释放D.扩张血管E.阻断α1受体正确答案：A参考解析：可乐定降压作用与激动延髓腹外侧嘴部的咪唑啉I1受体、降低外周交感张力致血压下降有关。
药理学——抗高血压药
抗高血压药一．选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
）1．下列利血平错误的叙述项是：A．作用缓慢、持久 B．有中枢抑制作用C ．能反射性加快心率 D．降压作用较弱E．心输出量减少2．伴有肾功能不良的高血压患者宣选用：A．氢氯噻嗪 B．利血平C．瓜乙暖 D．肼屈曝E．硝苯地平3 伴消化性溃疡的高血压患者宜选用：A．甲基多巴 B．可乐定C．腆屈咳 D．利血平E ．胍乙啶4．关于米诺地尔错误的叙述是；A．开放钾通道 B．增加细胞内游离Ca2+水平C．反射性心率加快 D．引起水钠潴留E．主要用于严重的原发性高血压5．可乐定的降压机制：A．激动中枢的I1-咪唑啉受体 B．激动中枢的α1受体C．阻断中枢的α2受体 D．阻断中枢的α1受体E．激动中枢M受体6．哌唑嗪降低血压不引起心率加快的原因；A．阻断α1受体而不阻断α2受体B．阻断αl受体与α2受体C．阻α1物受体与β受体D．阻断α2受体E．阻断M受体7下列关于卡托普利，错误的叙述项是:A．降低外周血管阻力B．可用于治疗慢性心功能不全C．与利尿药合用可增强其降压作用D．可增加体内醛固酮水平E．双侧肾动脉狭窄的患者忌用8长期使用利尿药的降压机制主要是：A．排Na+利尿，降低血容量B．降低血浆肾素活性C．增加血浆肾素活性D．减少小动脉壁细胞内Na+E．抑制醛固酮分泌B型题（配伍题。
按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
A．维拉帕米 B．硝苯地平C．尼莫地乎 D ．吗啡E．普萘洛尔9 伴支气管哮喘的高血压患者不宜选用：10伴慢性心功能不全的高血压患者宜选用:11伴脑血管痉挛的高血压患者宜选用：A．低血钾B．“首剂现象”(首剂综合征)C．副交感神经功能亢进症状D．血管、支气管收缩，痉挛E．刺激性干咳12．利血平的主要不良反应是；13．哌唑嗪可出现：14．卡托普利的主要不良反应是:C型题（比较配伍题。
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的时候需要注意什么呢？有哪些格式需要注意呢？以下是我为大家搜集的优质范文，仅供参考，吧药理抗高血压药题库和答案篇一导语：降压药又称抗高血压药。
是一类能控制血压、用于治疗高血压的药物。
降压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效应。
(1)噻嗪类：如氢氯噻嗪等。
(2)潴钾利尿剂：氨苯蝶啶，阿米洛利。
(3)醛固酮拮抗剂：螺内酯等。
(4)袢利尿剂：呋塞米等(1)中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。
(2)神经节阻断药：如樟磺咪芬等。
(3)去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。
(4)肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。
(1)血管紧张素转换酶(ace)抑制药：如卡托普利等。
(2)血管紧张素ⅱ受体阻断药：如氯沙坦坎地沙坦等。
(3)肾素抑制药：如雷米克林等。
(1)二氢吡啶类：硝苯地平等。
(2)非二氢吡啶类：地尔硫卓，维拉帕米等。
5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
说明书降压药主要通过影响交感神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统和内皮素系统等对血压的生理调节起重要作用的系统而发挥降压效应。
常用降压药有：交感神经抑制药如可乐定、胍乙定、哌唑嗪、普萘洛尔等;主要影响血容量的降压药如氢氯噻嗪;血管紧张素i转化酶抑制剂如卡托普利;血管紧张素受体拮抗剂(arb)如坎地沙坦;钙拮抗药如硝苯地平和直接舒张血管平滑肌药物如肼屈嗪等。
吃吃停停会导致血压忽高忽低，不但不利于血压稳定，还容易诱发心脑血管意外。
高血压患者应该咨询医生的意见，防止延误病情的同时也蒙受金钱损失。
其实任何药治病都有一个过程，降压太快的并不一定是好药。
其实，副作用只是对一些特殊患者或特殊情况做出的“特别提示”，不是每个人都会碰到的。
有时候药用得好，副作用也能成为治疗作用。
比方以硝苯地平为代表的二氢吡啶类药物，在降压的同时可能会使心率增快，引起心悸等副作用。
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第二十三章抗高血压药
一、选择题
A型题
1、治疗高血压危象时首选：
A 利血平
B 胍乙啶
C 二氮嗪
D 甲基多巴
E 双氢克尿噻
2、肾性高血压宜选用：
A 可乐定
B 硝苯地平
C 美托洛尔
D 哌唑嗪
E 卡托普利
3、高血压伴心绞痛病人宜选用：
A 硝苯地平
B 普萘洛尔
C 肼屈嗪
D 氢氯噻嗪
E 卡托普利
4、对肾功能不良的高血压病人最好选用：
A 利血平
B 甲基多巴
C 普萘洛尔 D
硝普钠 E 胍乙啶
5、在长期用药的过程中，突然停药易引起严重高血压，这种药物最可能是：
A 哌唑嗪
B 肼屈嗪
C 普萘洛尔
D 甲基多巴
E 利血平
6、可引起内源性阿片肽物质释放的药物是：
A 利血平
B 甲基多巴
C 可乐定
D 米诺地尔
E 以上都不是
7、静脉注射较大剂量可引起血压短暂升高的降压药是：
A 哌唑嗪
B 甲基多巴
C 二氮嗪
D 肼屈嗪E可乐定
8、卡托普利可引起下列何种离子缺乏：
A K+
B Fe2+
C Ca2+
D Mg2+
E Zn2+
9、下列哪种药物可加重糖尿病病人由胰岛素引起的低血糖反应：
A 肼屈嗪
B 哌唑嗪
C 普萘洛尔
D 硝苯地平
E 米诺地尔
10、治疗伴有溃疡病的高血压病人首选：
A 利血平
B 可乐定
C 甲基多巴
D 肼屈嗪
E 米诺地尔
11、可乐定长期使用后突然停药可能出现血压突然升高与下列哪种机制有关：
A 突触后膜α1受体数目增多
B 突触后膜α1受体敏感性增加
C 中枢发放的交感冲动增加
D 突触前膜α2受体敏感性降低，负反馈减弱
E 以上都不是
12、肼屈嗪和下列哪种药物合用既可增加降压效
果又可减轻心悸的不良反应：
A 二氮嗪
B 米诺地尔
C 哌唑嗪
D 普萘洛尔
E 氢氯噻嗪
13、高血压伴有糖尿病的病人不宜用：
A 噻嗪类
B 血管扩张药
C 血管紧张素转化酶抑制剂
D 神经节阻断药
E 中枢降压药
14、下列哪种药物不宜用于伴有心绞痛病史的病人：
A 肼屈嗪
B 可乐定
C 利血平
D 甲基多巴
E 普萘洛尔
15、卡托普利等ACEI药理作用是：
A 抑制循环中血管紧张素Ⅰ转化酶
B 抑制局部组织中血管紧张素Ⅰ转化酶
C 减少缓激肽的释放
D 引起NO的释放
E 以
上都是
16、可作为吗啡成瘾者戒毒的抗高血压药物是：
A 可乐定
B 甲基多巴
C 利血平
D 胍乙啶
E 克罗卡林
17、吲哚美辛可减弱卡托普利的降压效应，此与：
A 抑制前列腺素合成有关
B 增加前列腺素合成有关
C 增加肾素分泌有关
D 抑制肾素分泌有关
E 抑制转肽酶有关
18、下列抗高血压药中，哪一药物易引起踝部水肿：
A 维拉帕米
B 地尔硫卓
C 粉防己碱
D 硝苯地平
E 以上都不是
19、哌唑嗪引起降压反应时较少引起心率加快的原因：
A 抗α1及β受体
B 抗α2受体
C 抗α1及α2
受体
D 抗α1受体，不抗α2受体
E 以上都不是
20、降压不引起重要器官血流量减少，不影响脂和糖代谢的药物是：
A 拉贝洛尔
B 可乐定
C 依那普利
D 普萘洛尔
E 米诺地尔
B型题
问题21~23
A 卡托普利
B 美加明
C 利血平
D 普萘洛尔
E 胍乙啶
21、高血压伴有肾功能不全者宜选用A：
22、高血压合并消化性溃疡者不宜选用C：
23、高血压合并心衰，心脏扩大者不宜选用：D 问题24~28
A 拉贝洛尔
B 阿替洛尔
C 普萘洛尔
D 酚妥拉明
E 哌唑嗪
24、能阻断β1受体和β2受体，又能阻断α1受体的药物是A
25、对突触后膜α1受体的阻断作用远大于阻断突触前膜α2受体的药物是E
26、对α1和α2受体无选择性阻断的药物是D
27、对β1受体有选择性阻断的药物是B
28、、对β1受体和β2无选择性阻断的药物是C 问题29~30
A 硝苯地平
B 普萘洛尔
C 氢氯噻嗪
D 呋塞米
E 利血平
29、伴有支气管哮喘的高血压病人不宜用B
30、伴有外周血管病的高血压病人不宜选用A
C型题
问题31~32
A 硝普钠
B 二氮嗪
C 两者均是
D 两者均不是
31、口服不吸收，须静滴的降压药是A
32、可治疗高血压危象及高血压脑病的降压药C 问题33~34
A 普萘洛尔
B 卡托普利
C 两者均是
D 两者均不是
33、可间接减少醛固酮的分泌C
34、可促进毛发生长D
问题35~36
A 氢氯噻嗪
B 二氮嗪
C 两者均是
D 两者均不是
35、降低糖耐量C
36、兼有降压和利尿作用A
问题37~38
A 卡托普利
B 氢氯噻嗪
C 两者均是
D 两者均不是
37、可使血K+升高A
38、可使血K+降低B
问题39~40
A 普萘洛尔
B 双氢氯噻嗪
C 两者均是
D 两者均不是
39、高血压合并窦性心动过速，年龄在50岁以下者，宜选用A
40、伴有痛风及潜在性糖尿病的高血压患者宜选用D
X型题
41、下列何药的降压作用与激活ATP所中介的钾通道有关
A 二氮嗪
B 米诺地尔
C 甲基多巴
D 哌唑嗪
E 肼屈嗪
42卡托普利的降压作用与下列哪些机制有关
A 减少血液循环中的AⅡ生成
B 增加内皮依赖性松弛因子生成
C 减少局部组织中的AⅡ生成
D 增加缓激肽的浓度
E 阻断α受体
43、可引起心悸而诱发心绞痛的药物有：
A 肼屈嗪
B 硝苯地平
C 维拉帕米
D 利血平
E 卡托普利
44、下列哪些药物可治疗高血压危象：
A 硝普钠
B 二氮嗪
C 拉贝洛尔
D 可
乐定 E 甲基多巴
45、钙拮抗剂抑制C a2+内流的结果是：
A 松弛血管平滑肌致血压下降
B 降压时不降低重要器官的血流量
C 不引起脂质代谢的改变
D 不改变葡萄糖耐受量
E 有“节能”效，保护心机
46、卡托普利的不良反应是
A 低血压
B 血管神经性水肿
C 干咳
D 嗅觉、味觉缺损
E 脱发
47、具有中枢性降压作用的药物包括
A 肼屈嗪
B 普萘洛尔
C 甲基多巴
D 可乐定
E 二氮嗪
48 、不减少肾血流量的药物
A 胍乙啶
B 美加明
C 肼屈嗪
D 卡托普利E
甲基多巴
49、下列哪些药物属可乐定的不良反应
A 长期使用可引起水钠潴留
B 长期使用可引起腮腺痛
C 可使肾小球滤过率降低
D 口干
E 便秘
50、肼屈嗪可能出现下列哪些不良反应
A 头痛
B 心悸
C 鼻充血
D 全身性红斑性狼疮综合征
E 心肌缺血
51、普萘洛尔的降压机理包括
A 阻断血管平滑肌上的β受体
B 阻断心血管运动中枢的β受体
C 阻断外周突触前膜的β受体
D 阻断心肌上的的β1受体
E 阻断肾小球旁细胞上的的β受体
二、问答题
1、简述血管紧张素转化酶抑制剂及利尿药的降压机制。
2、哌唑嗪降压作用特点有哪些？
3、试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普萘洛尔的优点。
4、试述高血压伴有不同并发症时治疗用药。
选择题答案
1 C
2 E
3 B
4 B
5 C
6 C
7 E
8 E
9 C 10 B 11 D 12 D 13 A
14 A 15 E 16 A 17 A 18 D 19 D 20 C 21 A 22
C 23
D 24 A 25
E 26 D
27 B 28 C 29 B 30 A 31 A 32 C 33 C 34 D 35
C 36 A 37 A 38 B 39 A
40 D 41 AB 42 ABCD 43 AB 44 ABC 45 ABCDE 46 ABCDE 47 BCD
48 CDE 49 ABCDE 50 ABCDE 51 BCDE
（学习的目的是增长知识，提高能力，相信一分耕耘一分收获，努力就一定可以获得应有的回报）。