肿瘤靶向药物分类

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靶向制剂的定义及分类

靶向制剂的定义及分类

靶向制剂的定义及分类
靶向制剂(Targeted therapy)是一种治疗方法,主要针对某些癌症等疾病的基因突变、表达异常和蛋白结构上的异常等目标分子进行作用,从而实现精准治疗的目的。

靶向制剂根据其作用机制和靶点类型可以分为以下几类:
1. 靶向酶抑制剂
这类药物主要通过抑制某些酶的活性,从而阻止恶性肿瘤细胞中的某些信号传递途径的活化,使细胞无法进行生长和繁殖。

例如,海洋类抗肿瘤药物伊马替尼就是以这种方式靶向的治疗药物。

2. 靶向蛋白抗体
这类药物主要是针对癌症细胞表面上的蛋白质结构进行针对性的介入作用,阻断或调控癌细胞的生长和繁殖过程,例如疫苗转化的HER2靶向治疗药物就是以这种方式治疗HER2阳性乳腺癌。

3. 核酸靶向治疗药物
这类药物主要通过产生小分子RNA或siRNA等核酸物质靶向地调控肿瘤细胞内某些基因的表达,从而起到抑制细胞生长的作用。

例如小干扰RNA技术就是运用这种类别的靶向治疗药物。

4. 肽靶向治疗药物
这类药物主要由合成肽链组成,靶向癌细胞上的某些表面或内部分子进行结合,以达到抑制肿瘤细胞生长和蔓延的目的。

例如白介素-2(IL-2)靶向治疗药物利妥昔单抗就是以这种方式治疗肺癌和皮肤黑色素瘤。

靶向制剂虽然精准,但是也存在一些问题,如药物抵抗和代谢等不良反应,需要在临床应用中严格控制剂量和给药周期,避免药物毒性和副作用。

新型抗肿瘤药物分类

新型抗肿瘤药物分类

新型抗肿瘤药物分类
抗肿瘤药物目前主要有化疗药物、靶向药物、免疫治疗药物等。

1.化疗药物:
化疗药物也就是细胞毒性药物,如阿霉素分散片、复方环磷酰胺片、注射用奥沙利铂、紫杉醇注射液等。

2.靶向药物:
靶向药物主要针对各种靶向基因突变进行治疗的药物,即以肿瘤细胞的标志性分子为靶点,干预细胞发生癌变的环节的药物,如治疗肝癌的甲磺酸仑伐替尼胶,治疗肺癌的吉非替尼片等。

3.免疫治疗药物:
激素类用药如治疗乳腺癌的来曲唑片、枸橼酸他莫昔芬片,治疗前列腺癌的氟他胺片等。

目前应用较广的免疫抑制剂帕姆单抗、纳武单抗等。

此外还有一些中成药,如康力欣胶囊、复方斑蝥胶囊等。

抗肿瘤靶向药物临床应用继续教育

抗肿瘤靶向药物临床应用继续教育

抗肿瘤靶向药物临床应用继续教育
抗肿瘤靶向药物是一种针对肿瘤细胞特定分子靶点的抗癌药物,可以帮助患者更有效地治疗癌症。

随着科学技术和药物研发的不断进步,越来越多的抗肿瘤靶向药物进入临床应用。

为了提高医护人员的临床实践水平,我们提供以下抗肿瘤靶向药物临床应用继续教育指南:
1. 抗肿瘤靶向药物的分类和作用机制:了解抗肿瘤靶向药物的分类和作用机制非常重要,有助于帮助医护人员更好地理解它们的作用方式和用药指导。

主要分类包括单克隆抗体、酪氨酸激酶抑制剂、紫杉醇类衍生的药物等。

2. 抗肿瘤靶向药物的临床应用:不同类型的肿瘤对抗肿瘤靶向药物的反应不同,因此在选择药物时需要注意不同类型的肿瘤适用的药物。

临床应用中的剂量、联合用药、不良反应及管理等也需要进行详细讲解。

3. 抗肿瘤靶向药物的药理学:抗肿瘤靶向药物的药理学包括药代动力学、药效学、药物相互作用等,这些知识有助于医护人员更好地指导患者用药,同时也能够更准确地评估药物效果。

4. 抗肿瘤靶向药物的监测:抗肿瘤靶向药物的治疗效果和不良反应的监测非常重要,可以有效地指导治疗。

了解抗肿瘤靶向药物的治疗效果判定方法,如肿瘤标志物的测定、成像检查等,以及不良反应的监测和处理方法,对于提高治疗效果和减少不良反应非常有帮助。

总之,抗肿瘤靶向药物的临床应用需要医护人员具备深入的理论知识和实践经验,有效地监测和管理患者的治疗过程,才能更好地提高治疗效果和患者的生活质量。

肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍

肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍

肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍引言:在肿瘤治疗领域,传统的治疗方法如化疗和放疗,虽然在某些情况下可以取得一定的疗效,但是却常常伴随着严重的副作用和不良反应。

近年来,随着对肿瘤发展及分子机制的研究逐渐深入,靶向药物作为一种新的治疗策略被广泛应用。

本文将介绍肿瘤治疗中的靶向药物的几类重要代表。

一、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂是一类通过靶向酪氨酸激酶(TK)来干扰癌细胞信号传导途径的药物。

这些药物通过抑制TK酶的活性,阻断了细胞内的异常信号传递,从而抑制癌细胞的生长和分裂。

其中最知名的代表是HER2激酶抑制剂,可用于HER2阳性乳腺癌治疗,如曲妥珠单抗(trastuzumab)和拉普替尼(lapatinib)。

二、激酶抑制剂激酶抑制剂是一类抑制肿瘤细胞内的某些激酶活性的药物。

这些激酶在细胞内起到调控细胞生长和分裂的作用,因此通过抑制它们的活性可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

激酶抑制剂常用于治疗慢性骨髓性白血病、结直肠癌等多种肿瘤。

常见的激酶抑制剂有伊马替尼(imatinib)、替尼泊坦(dasatinib)、格列卫(gefitinib)等。

三、抗血管生成剂抗血管生成剂是一类通过阻断肿瘤血管新生来抑制肿瘤生长和转移的药物。

这些药物作用于肿瘤细胞周围的血管内皮细胞,抑制血管生成因子的信号传导,从而减少肿瘤细胞的血液供应。

通过降低肿瘤血液供应,抗血管生成剂可以阻断肿瘤的营养供应,进而导致肿瘤细胞的死亡。

代表性的抗血管生成剂有贝伐珠单抗(bevacizumab)和索拉非尼(sorafenib)。

四、免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一类可以增强免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力的药物。

肿瘤细胞常常通过与免疫细胞表面的检查点分子结合,从而逃避免疫系统的攻击。

免疫检查点抑制剂能够阻断这种结合,恢复免疫细胞对肿瘤的识别和攻击能力,从而加强抗肿瘤免疫反应。

免疫检查点抑制剂在治疗多种恶性肿瘤中取得了显著的疗效,如PD-1抑制剂(如乌班替尼umbn)、CTLA-4抑制剂(如伊皮利慢)等。

靶向药物的分类和作用机理

靶向药物的分类和作用机理

靶向药物的分类和作用机理
一、概念:所谓靶向药物,就是以参与肿瘤发生发展过程的重要分子作为靶点,通过抑制或阻断该靶点,而发挥治疗作用的药物。

二、机理:靶点通常是与肿瘤细胞的增殖、抗凋亡、迁移和转移、以及血管生成等相关的分子。

在众多的靶点中,与肿瘤细胞增殖密切相关的驱动基因,往往是最好的靶点,比如表皮生长因子受体抑制剂,用于治疗EGFR基因突变的肺腺癌患者,获得了比传统细胞毒性药物治疗更好的疗效,且毒性反应轻微。

与传统化疗药物相比,靶向药物具有特异性、个体化、疗效高和对正常组织损伤小的特点。

三、分类:靶向药物按照分子结构和作用机制,可以分为两大类:单克隆抗体类和小分子化合物类。

单克隆抗体属于生物大分子,无法穿透细胞膜,主要通过与细胞外或胞膜上的抗原结合发挥作用。

抗体类包括裸抗体和修饰抗体。

裸抗体抑制肿瘤细胞增殖的主要机制包括:抗体依赖的细胞毒性作用、补体依赖的细胞毒性作用以及通过受体——配体的相互作用诱导细胞凋亡等。

修饰抗体可通过特异性的抗原抗体反应,将偶联上的放射性核素、毒素、药
物、酶等带至肿瘤局部或肿瘤细胞内,起到杀伤肿瘤细胞的作用。

肿瘤靶向治疗经典药物

肿瘤靶向治疗经典药物

肿瘤靶向治疗经典药物
EEGFR(表皮生长因子)抑制剂:
(1)单克隆抗体:Erbitux(爱必妥。

西妥昔单抗,IMC-C225)
(2)作用于TPK系统的小分子靶向药物:
①IreSSa(gefitinib,ZD1839)(易瑞沙,吉非替尼片)可抑制EGFR酪氨酸激酶;是肺癌生物靶点治疗中较为成熟的药物,公认适用于复发、晚期NSCLC二线、三线治疗;IrSSSa治疗临床观察:女性,腺癌,年龄>68岁,不吸烟者疗效较好;
②TarCeVa(erlotinib,0SI-774)(特罗凯,盐酸厄洛替尼片)酪氨酸酶抑制剂。

认为主要对细支气管肺泡癌最有活力,而且在不吸烟中有较好RR;
2、其他酪氨酸激酶抑制剂:
①GIiVeC(格列卫)针对BCR-ABL基因靶目标治疗慢性粒细胞白血病,针对C-Kit基因靶目标从而治疗GlST(胃肠道间质瘤)。

通过与ATP竞争性结合酪氨酸激酶催化部位的核甘酸结合位点,使得激酶不能发挥催化活性,底物的酪氨酸残基不能被磷酸化,使其不能与下游的效应分子进一步作用,导致细胞增殖受抑,诱导细胞凋亡。

②SOrafenib(多激酶抑制剂)索拉非尼
③SUtent(多个受体TK抑制剂)舒尼替尼
3、其他单克隆抗体:
①HerCePtin:赫赛汀,抗HER-2受体单抗;
②Mabthera(美罗华,rituximab利妥昔单抗)抗CD20受体单抗。

4、血管生长抑制剂:AVaStin(贝伐单抗制抗VEGF单抗。

沙利度胺(反应停)。

肿瘤分子靶向药物分类及作用机制

肿瘤分子靶向药物分类及作用机制
曲妥珠单抗是鼠源抗 HER⁃2 单抗 4D5 的 CDR 区移植 入人 IgG1 的框架区构成的人源化单抗,靶向结合 HER⁃2 蛋 白的细胞外区,通过减少 PI3K、MAPK 等信号通路的传导, 杀伤肿瘤细胞,诱导细胞凋亡。HER⁃2 在多种人类肿瘤中 过度表达,如乳腺癌(25%~30%)、卵巢癌(25%~32%)、胃癌 (20%~25%)等。过度表达的原因主要是 HER⁃2 基因扩增 (95%)或转录增多(5%)。研究显示 HER⁃2 扩增与乳腺癌 临床预后不良之间显著相关,化疗的基础上联合曲妥珠单 抗使乳腺癌和胃癌的生存得到明显改善[4]。
· 526ห้องสมุดไป่ตู้·
专题笔谈
中国实用外科杂志 2010 年 7 月 第 30 卷 第 7 期
肿瘤靶向药物治疗
文章编号:1005-2208(2010)07-0526-04
肿瘤分子靶向药物分类及作用机制
王雅杰,王 宁
【摘要】 分子靶向治疗与传统化疗的作用机制和副反应不 同,是针对肿瘤特殊的分子靶点而起到个体化治疗的作 用,对正常组织的毒副反应轻微。10 年来,由于靶向治疗 独特的作用机制,使肿瘤的治疗模式有了根本性的改变。 单克隆抗体和小分子化合物是最重要的两类靶向治疗药 物,其作用主要是对酪氨酸受体激酶(RTKs)和非受体激 酶、抗血管生成、细胞外基质蛋白酶等方面的抑制。 【关键词】 肿瘤;分子靶向治疗 中图分类号:R6 文献标志码:A
past 10 years. The two main types of targeted therapies are
monoclonal antibodies and small molecule inhibitors that they
would inhibit receptor tyrosine kinases (RTKs), nonreceptor

抗肿瘤靶向药物的分类_张百红

抗肿瘤靶向药物的分类_张百红

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靶向治疗药物对肿瘤治疗的影响

靶向治疗药物对肿瘤治疗的影响

靶向治疗药物对肿瘤治疗的影响随着科学技术的不断进步,肿瘤治疗领域也在不断发展。

近年来,靶向治疗药物已经在癌症治疗中占据了重要地位。

那么,靶向治疗药物对肿瘤治疗的影响到底有多大呢?靶向治疗药物是什么我们先来了解一下什么是靶向治疗药物。

靶向治疗药物指的是针对肿瘤细胞抑制生长信号通路或者靶向细胞分裂特定靶点的药物。

与传统的化疗药物相比,靶向治疗药物具有针对性更强、毒副作用小等优点。

靶向治疗药物的分类按照其作用机理,靶向治疗药物可分为以下几类。

1.靶向细胞表面分子的药物这类靶向治疗药物的作用机制是针对肿瘤细胞表面的某些蛋白质,抑制肿瘤细胞的生长和繁殖。

例如,目前流行的HER2靶向抗体药物,就能够抑制HER2阳性乳腺癌细胞的生长。

2.靶向细胞内信号传导通路的药物这类靶向治疗药物主要作用于肿瘤细胞内部的信号通路,抑制细胞自身的增殖和转移。

例如,靶向酪氨酸激酶的药物,就能够抑制EGFR,从而阻止肿瘤细胞的生长。

3.靶向细胞周期的药物这类靶向治疗药物的作用机理是通过抑制肿瘤细胞的DNA合成和细胞周期,抑制肿瘤细胞的增殖。

例如,针对抑制细胞分裂的Taxol,能够停滞癌细胞的有丝分裂。

靶向治疗药物与肿瘤治疗的关系靶向治疗药物作为新型肿瘤治疗方法,与传统的化疗药物相比,具有更显著的优势。

首先,靶向治疗药物对肿瘤细胞有更强的选择性,只作用于肿瘤细胞内特定的蛋白质或者化学物质,不会对健康细胞产生太大的负面影响。

这样可以避免传统化疗药物产生的化疗毒副作用,例如恶心、呕吐、脱发等。

其次,靶向治疗药物还可以降低肿瘤细胞的耐药性。

传统化疗药物作用于肿瘤细胞时,由于药物的剂量不够和对肿瘤细胞的作用方式单一,可能造成肿瘤细胞对药物的耐受性。

而靶向治疗药物确定了特定的补救途径,可以避免这种情况的发生。

最后,靶向治疗药物还可以提高肿瘤治疗的效果。

与传统化疗药物相比,靶向治疗药物在特定的疗法下,可以提高肿瘤治疗的效果。

靶向治疗药物的发展现状近年来,靶向治疗药物的发展呈现出不断增长的趋势。

常见的靶向治疗药物

常见的靶向治疗药物

⒋ Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂:
甲磺酸伊马替尼〔Imatinib,mesylate,STI571> : 商品名:格列卫〔美国称Gleevec,欧洲称Glivec 生产商:瑞士诺华〔Novartis
是一种2-苯胺嘧啶的衍生物,是与ATP相关的选择性 Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂,能够与Abl激酶上的 ATP结合位点相互作用,从而阻止下游蛋白的磷酸化,用于 治疗慢性粒细胞白血病〔CML,单药有效率98%.
主要分子靶向药物的分类
1. 小分子表皮生长因子受体〔EGFR酪氨酸激酶抑制剂:吉非替尼 〔Gefitinib、埃罗替尼〔Erlotinib等.
2. 抗EGFR的单抗:西妥昔单抗〔Cetuximab、帕尼单抗〔Panitumumab、 Matuzumab<EMD 72000>.
3. 抗Her-2的单抗:曲妥珠单抗〔Trastuzumab. 4. Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂:伊马替尼〔Imatinib、尼洛替尼〔Nilotinib、
⒍ 抗CD20的单抗:
利妥昔单抗Rituximab>商品名:美罗华〔Mabthera 生产商:瑞士豪夫迈·罗氏〔F.Hoffmann-La Roche
1997年11月26日上市,是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物.
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗.与CD20抗原特异性结合,诱导 抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用〔ADCC和补体介导的溶细胞作用杀伤 靶细胞,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,提高肿瘤细胞对化疗的敏 感性.
1、表皮生长因子受体〔EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂
吉非替尼〔Gefitinib,ZD 1839 商品名:易瑞沙〔Irressa 生产商:英国阿斯利康〔AstraZeneca

肿瘤小分子靶向药物分类

肿瘤小分子靶向药物分类

肿瘤小分子靶向药物分类肿瘤小分子靶向药物分类如今肿瘤的治疗手段多元化,其中靶向治疗为较新兴的治疗方式,由于毒副作用较小,疗效较突出,使得靶向治疗的成本也相对高昂。

分子靶向药物是在分子生物学、分子遗传学理论基础上出现的新药, 因其精确的靶向治疗作用,相对于传统化疗药物有很多优势, 形成了一门治疗肿瘤的新领域,为肿瘤的治疗提供了一种不良反应较小的方法。

近20 年来,随着医学科学的发展,大量以肿瘤细胞水平表达为靶点的新的抗肿瘤药物不断问世,并逐渐走向临床, 主要包括细胞信号转导分子抑制剂、新生血管抑制剂、靶向端粒酶抑制剂以及针对肿瘤耐药的逆转剂。

攻击肿瘤的靶点有多方面, 目前研究较成熟的主要有肿瘤细胞表面的靶点(抗原或抗体), 如细胞膜分化相关抗原(CD13,CD20,CD22,CD33,CD52,CD117 等),细胞信号转导分子如表皮生长因子(EGF及其受体(EGFR和血管内皮生长因子(VEGF及其受体上的酪氨酸激酶,以及法尼基转移酶,基质金属蛋白酶等。

分子靶向药物目前尚无统一的分类方法。

根据作用靶点不同,可分为以下4 类。

•蛋白激酶细胞的分化信号传导因子中, 含有大量的蛋白激酶家族。

在细胞信号传导过程中, 蛋白酪氨酸激酶十分重要, 它可催化ATP 上的磷酸基转移到许多重要蛋白质酪氨酸残基上使其磷酸化, 导致传导支路的活化, 影响细胞生长、增殖和分化,而许多肿瘤细胞中酪氨酸激酶活性异常升高。

超过50% 的癌基因及其产物具有蛋白酪氨酸激酶活性, 它们的异常表达将导致肿瘤的发生。

此外, 该酶的异常表达还与肿瘤转移、肿瘤新生血管生成、肿瘤对化疗耐药有关。

研究能阻断或修饰由信号传导失常引起疾病的选择性蛋白激酶抑制剂, 被认为是有希望的药物开发途径。

目前, 已经发现了一些蛋白激酶抑制剂和针对不同蛋白激酶ATP结合位点的小分子治疗剂,并已进入临床研究,如酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼等及法尼基转移酶抑制剂安卓健等。

抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药的作用机制和分类

抗肿瘤药的作用机制和分类抗肿瘤药是一类用于治疗恶性肿瘤的药物,其作用机制和分类是非常复杂的。

根据药物的作用机制和目标,抗肿瘤药可以分为多个类别,包括细胞毒性药物、激素类药物、靶向治疗药物和免疫治疗药物等。

1.细胞毒性药物:细胞毒性药物是最常用的抗肿瘤药物之一,其作用机理是杀死癌细胞或阻止其增殖。

细胞毒性药物分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。

-细胞周期非特异性药物:这类药物可以在细胞的任何生长期发挥作用,例如DNA交联剂如环磷酰胺和顺铂等。

-细胞周期特异性药物:这类药物只在细胞特定的生长期才发挥作用。

例如,紫杉醇可以干扰分裂中的微管组装。

2.激素类药物:激素类药物主要用于治疗激素依赖性肿瘤,例如乳腺癌和前列腺癌等。

这些药物通过阻断或抑制激素对肿瘤生长的刺激作用来起作用。

典型的激素类药物包括抗雌激素药物如他莫昔芬和抗雄激素药物如阿那曲唑等。

3.靶向治疗药物:靶向治疗药物是一种相对新颖的抗肿瘤治疗药物,其作用机制是通过特异性靶向肿瘤细胞的一些分子靶点来起作用。

靶向治疗药物不同于传统的化疗药物,其更加选择性地杀死癌细胞而对正常细胞影响较小。

目前已经开发了多种靶向治疗药物,包括激酶抑制剂、抗血管生成药物和免疫检查点抑制剂等。

举例来说,伊马替尼是一种慢性髓系白血病和普通急性淋巴细胞白血病的靶向治疗药物,它通过抑制肿瘤细胞的酪氨酸激酶活性来抑制癌细胞的增殖。

4.免疫治疗药物:免疫治疗药物是近年来发展的一类新型抗肿瘤药物,其目的是通过激活或增强机体免疫系统来抗击恶性肿瘤细胞。

免疫治疗药物主要包括免疫调节剂、单克隆抗体和癌症疫苗等。

例如,白介素-2和亚硝酸盐是一种免疫调节药物,可以增强机体的免疫反应,从而增强对肿瘤细胞的杀伤作用。

总之,抗肿瘤药的作用机制和分类多种多样,每种药物都有其特定的作用机理和治疗效果。

随着对肿瘤生物学的研究不断深入,越来越多的新型抗肿瘤药物将不断涌现,为肿瘤治疗带来新的希望。

肿瘤靶向药物靶点汇总

肿瘤靶向药物靶点汇总

肿瘤靶向药物靶点汇总肿瘤靶向药物是一类可以选择性地作用于肿瘤细胞特定靶点的药物。

这些靶点可以是肿瘤细胞上表达的特定分子、受体和酶。

通过作用于这些靶点,肿瘤靶向药物可以抑制肿瘤细胞的增殖,诱导其凋亡,阻断其侵袭和转移能力,从而达到治疗肿瘤的目的。

以下是肿瘤靶向药物常用的靶点的汇总:1.表皮生长因子受体(EGFR):EGFR是一种受体酪氨酸激酶,它在许多肿瘤细胞上高表达。

EGFR靶向药物包括西妥昔单抗、埃洛替尼等,可以抑制EGFR信号通路的活化,阻断肿瘤细胞的增殖和生存,适用于EGFR突变阳性的肿瘤,如非小细胞肺癌。

2.奥曲肽受体:奥曲肽受体是一种在神经内分泌肿瘤中高表达的受体。

奥曲肽受体靶向药物奥曲肽可以结合奥曲肽受体,抑制肿瘤细胞的增殖和释放,适用于胰腺神经内分泌肿瘤等。

3.CD20:CD20是B细胞表面的一种膜糖蛋白,也是一种B细胞淋巴瘤的标志物。

CD20靶向药物包括利妥昔单抗等,可以选择性地杀伤CD20阳性的B细胞,适用于非霍奇金淋巴瘤等。

4.血管内皮生长因子受体(VEGFR):VEGFR是一种与血管新生有关的受体酪氨酸激酶。

VEGFR靶向药物包括贝伐珠单抗、舒尼替尼等,可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的相互作用,阻断肿瘤的血供,适用于肾细胞癌、转移性结直肠癌等。

5.基因重排:一些肿瘤具有特定基因重排,这些基因重排产生了新的融合基因,参与肿瘤的发生和发展。

针对这些融合基因的靶向药物可以抑制这些基因的活性,如克唑替尼可以抑制ALK融合基因的活性,适用于ALK融合基因阳性的非小细胞肺癌。

6.细胞周期调节蛋白:肿瘤细胞的增殖过程离不开细胞周期调节蛋白的活性调节。

针对细胞周期调节蛋白的靶向药物可以干扰肿瘤细胞的细胞周期,如帕利珠单抗可以抑制CDK4/6蛋白的活性,适用于乳腺癌等。

7.PARP酶:PARP酶在DNA损伤修复过程中起重要作用。

针对PARP酶的靶向药物可以阻断DNA修复机制,导致肿瘤细胞死亡,适用于BRCA突变的卵巢癌等。

抗肿瘤分子靶向药物分类与特点

抗肿瘤分子靶向药物分类与特点

抗肿瘤分子靶向药物分类与特点近年来,伴随着分子生物学的发展,高效低毒的分子靶向治疗成为肿瘤治疗的研究热点,并在治疗肝癌、非小细胞肺癌以及其他恶性肿瘤方面取得了显著的疗效。

广义的靶向治疗包括药效学靶向药物与药动学靶向药物。

采用靶向性强的药物载体提高抗肿瘤有效利用率的药物为药动学靶向药物,如白蛋白结合型紫杉醇、多柔比星脂质体等。

本文所涉及的药物主要指的是通过干扰或阻断与肿瘤发生、进展有关的特异性分子和相关信号通路,从而阻断肿瘤生长和扩散的药效学靶向药物。

分子靶向药物的分类肿瘤的分子靶向治疗是一个飞速发展的领域,随着人类对肿瘤发生、发展认识的深入,有效的治疗靶点不断被发现,新结构、新机制的抗肿瘤分子靶向药物陆续被研发。

根据作用靶点不同,抗肿瘤分子靶向药物可以分为EGFR、VEGFR、HER-2等药物。

根据药物结构分类,临床最常见的为小分子靶向药物和单克隆抗体类药物。

多数分子靶向药物使用前应进行相应靶点状态的检测,以期获得更好的治疗效果。

分子靶向药物的作用机制目前上市的分子靶向药物作用机制非常复杂,而其药物疗效和不良反应都与药物机制密切相关。

分子靶向药物的作用机制简单概括为:①作用于细胞膜的药物主要是针对跨膜生长因子受体,例如作用于表皮生长因子受体(EGFR)的小分子酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼,作用于EGFR的单克隆抗体西妥昔单抗,作用于HER-2受体的单克隆抗体曲妥珠单抗等;②作用于细胞质的药物靶向于细胞内信号转导过程,如mTOR抑制剂依维莫司等;③作用于细胞核的药物靶向于DNA或RNA,例如针对细胞依赖性激酶的AZD5438和针对组蛋白去乙酰化酶抑制剂的西达本胺等;④作用于癌细胞外环境的药物,目前临床使用较为广泛的靶向于肿瘤相关血管的药物就属于此类,如血管内皮生长因子单克隆抗体贝伐珠单抗、重组人血管内皮抑制素等。

分子靶向药物的适应证分子靶向药物的治疗不是以病理类型为导向,而是以靶点为指征。

常见的靶向治疗药物PPT优秀课件

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Her-2/Neu是一种癌基因,编码酪氨酸蛋白激酶c-erbB-2,能使乳腺癌 细胞生长的酪氨酸激酶通路活化。
1998年9月25日上市的Trastuzumab是一种将人Ig G1稳定区和针对Her2胞外区的鼠源单抗的抗原决定簇嵌合在一起的人源化抗P185单克隆抗体。
作用机制是干扰 Her-2的自身磷酸化及阻碍异源二聚体形成,抑制信 号传导系统的激活,抑制肿瘤细胞的增殖。
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⒍ 抗CD20的单抗:
利妥昔单抗Rituximab)商品名:美罗华(Mabthera) 生产商:瑞士豪夫迈·罗氏(F.Hoffmann-La Roche)
1997年11月26日上市,是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。
由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合, 诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用(ADCC)和补体介导的溶细 胞作用杀伤靶细胞,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,提高肿 瘤细胞对化疗的敏感性。
常见的肿瘤靶向治疗药物
1
目录
基本 概念
靶向药 物的优 点
靶向药 物分类
2
每类药 物具体 介绍
肿瘤靶向治疗的基本概念
依据已知肿瘤发生中设及的异常分子和基因,设计 针对这些特定分子和基因靶点的药物,选择性杀伤肿 瘤细胞。这种治疗方法称为肿瘤药物的分子靶向治疗 (Molecular targeted therapy)。
与EGFR有很强的亲和力,能封闭生长因子的结合位点,阻止配体诱导 的受体活化和磷酸化,抑制酪氨酸激酶活化,阻断与肿瘤细胞增殖有关 的信号转导通路,抑制细胞增殖,抗血管生成和转移,促进细胞凋亡。
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⒊ 抗Her-2的单抗:
曲妥珠单抗(Trastuzumab) 商品名:赫赛汀(Herceptin) 生产商:瑞士豪夫迈·罗氏(F.Hoffmann-La Roche)

肿瘤靶向药物的研究和开发

肿瘤靶向药物的研究和开发

肿瘤靶向药物的研究和开发肿瘤是世界范围内威胁人类健康的主要疾病之一,治疗肿瘤已经成为医学领域的一个重要研究方向。

传统治疗方法如放疗、化疗、手术等已经被广泛使用,但是这些方法存在着许多不可避免的副作用,如造成健康组织的毁伤、耐药性等问题。

针对这些问题,肿瘤靶向药物的研究和开发已经成为了医学领域的一个重要研究方向。

一、肿瘤靶向药物的定义和分类肿瘤靶向药物是指能够靶向肿瘤细胞的生物分子,其通过特异性和高亲和力,与肿瘤细胞表面的靶位点结合,从而达到抑制或杀死肿瘤细胞的作用。

肿瘤靶向药物可以根据不同的作用机制进行分类,目前主要包括靶向生长因子受体抑制剂、细胞周期调节剂、血管生成抑制剂、免疫治疗剂等。

二、肿瘤靶向药物的研究进展针对肿瘤靶向药物的研究已经进展了数十年,其内容主要包括药物筛选、药理学和病理学研究等方面。

随着科技的不断发展,肿瘤靶向药物的研究也不断发展和更新,先进的技术和方法不断涌现,如基因测序技术等。

通过大规模基因测序和数据分析,可以更好地了解肿瘤的生物学特性和新的靶向药物研究方向。

除了技术的发展外,临床研究也是肿瘤靶向药物研究的重要组成部分。

临床研究主要包括研究药物的安全性、有效性和副作用等方面。

其中,早期的临床试验主要着眼于药物的安全性和最大耐受剂量的确定,而随着对药物的认识不断深入,后期的临床试验则更多地关注药物的有效性和副作用。

三、肿瘤靶向药物在临床中的应用肿瘤靶向药物在临床中的应用已经成为一个热门话题,其在肿瘤治疗中具有很高的应用价值。

目前,一些肿瘤靶向药物已经成功地通过临床试验,并且被FDA等相关机构批准上市,用于临床中的肿瘤治疗。

在临床应用中,肿瘤靶向药物也存在着一些问题,如药物耐药等。

耐药是肿瘤治疗面临的一大难题,肿瘤细胞产生耐药的原因可能是由于细胞的突变、转化等。

这就需要研究者不断寻找新的靶向药物,并开展耐药性研究,使肿瘤靶向药物在临床中能够发挥更大的作用。

四、肿瘤靶向药物的未来发展方向肿瘤靶向药物的未来发展方向主要包括以下几个方面:一是通过深入研究肿瘤细胞的生物学特性,开发更多更具有靶向性的药物;二是寻找新的治疗靶点,利用基因编辑技术等手段,更好地研究肿瘤细胞的生物学特性和治疗靶点;三是加强药物的筛选和研发,加快新药的上市步伐。

肿瘤靶向治疗基本原理及分类

肿瘤靶向治疗基本原理及分类

肿瘤靶向治疗基本原理及分类肿瘤靶向治疗是一种通过选择性作用于肿瘤细胞特定靶点,抑制肿瘤生长和扩散的治疗手段。

其基本原理是利用靶向药物选择性作用于肿瘤细胞上的特定靶点,在对正常细胞产生最少副作用的前提下杀灭肿瘤细胞,提高治疗效果。

1.细胞表面受体靶向治疗:这类靶向药物通过特异性结合肿瘤细胞表面的受体,抑制受体信号传导,从而抑制肿瘤细胞生长和扩散。

常见的靶向受体包括表皮生长因子受体(EGFR)、HER2受体等。

2. 细胞内信号通路靶向治疗:这类靶向药物作用于肿瘤细胞内部的信号传导通路,抑制异常信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。

常见的靶向通路包括ras/raf/MAPK通路、PI3K/AKT/mTOR通路等。

3.血管生成靶向治疗:这类靶向药物作用于肿瘤相关血管生成过程中的靶点,抑制肿瘤血管生成,削弱肿瘤的营养供应能力,从而抑制肿瘤生长和扩散。

常见的靶向靶点包括血管内皮生长因子(VEGF)和血管内皮生长因子受体(VEGFR)。

4.免疫检查点抑制剂:目前免疫检查点抑制剂已成为肿瘤治疗的重要进展。

这类药物可以解除免疫细胞与肿瘤细胞间的免疫抑制,增强免疫细胞的杀伤效应,使免疫系统更有效地攻击肿瘤细胞。

5.组合靶向治疗:为了提高治疗效果和克服耐药问题,一些研究将不同的靶向药物进行组合治疗。

这样不同药物可以通过不同的靶点同时作用于肿瘤细胞,增加药物的杀伤效应,减少耐药性。

组合靶向治疗可根据具体疾病情况制定,具体的组合方案需要进一步的研究和试验。

肿瘤靶向治疗的发展为肿瘤治疗带来了新的希望和方向,但也存在一些问题需要解决。

首先,临床对一些肿瘤的靶点尚未完全了解,靶向药物的选择和应用尚存在不确定性。

其次,一些患者对靶向药物治疗存在耐药性,需要不断研究和寻找新的治疗方法。

此外,靶向治疗也面临着高昂的费用和一些不良反应的问题。

总之,肿瘤靶向治疗基于选择性作用于肿瘤细胞的靶点,通过抑制肿瘤细胞生长和扩散来治疗肿瘤。

其分类包括细胞表面受体靶向治疗、细胞内信号通路靶向治疗、血管生成靶向治疗、免疫检查点抑制剂以及组合靶向治疗。

抗肿瘤药物的分类和临床应用

抗肿瘤药物的分类和临床应用

抗肿瘤药物的分类和临床应用抗肿瘤药物是指能够杀死或抑制肿瘤细胞生长的药物。

在现代医学中,抗肿瘤药物已成为治疗恶性肿瘤的重要手段之一,其主要分类有化疗药物、生物治疗药物和靶向治疗药物。

在接下来的文章中,我们将详细介绍这些药物的分类和临床应用。

一、化疗药物化疗药物也被称为细胞毒性药物,主要通过干扰恶性肿瘤细胞的DNA 、RNA 和蛋白质代谢来抑制其生长和繁殖。

化疗药物的广泛使用始于1940 年代。

迄今为止已有几百种化疗药物被研制出来,可以分为六大类:癌细胞新生物化疗药物、抗肿瘤植物药、抗代谢药、抗激素药、抗生素和碱剂。

1. 癌细胞新生物化疗药物:癌细胞新生物化疗药物主要是通过抑制癌细胞分裂和增生来阻止癌症的发展和扩散。

常见的癌细胞新生物化疗药物有环磷酰胺、多柔比星和卡铂等。

这些药物广泛用于乳腺癌、肺癌、前列腺癌等多种恶性肿瘤的治疗。

2. 抗肿瘤植物药:抗肿瘤植物药是从天然植物中提取的化合物,具有良好的抗肿瘤活性。

常见的抗肿瘤植物药物有紫杉醇、多柘植物生物碱和侧柏叶等。

这些药物被广泛用于乳腺癌、肺癌和肝癌等多种癌症的治疗。

3. 抗代谢药:抗代谢药主要是通过抑制癌细胞的代谢来达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。

常见的抗代谢药物有二氢叶酸、6-MP 和5-FU 等。

这些药物广泛用于胃肠道、肝、直肠和乳腺等多种癌症的治疗。

4. 抗激素药:抗激素药主要是通过抵制激素对癌细胞的影响,从而达到预防癌症发展的目的。

常见的抗激素药物包括雌激素拮抗剂、雄激素拮抗剂和酮体拮抗剂等。

这些药物广泛用于乳腺癌、前列腺癌等的治疗。

5. 抗生素:抗生素是从细菌中提取的一类化合物,广泛用于治疗感染性疾病。

部分抗生素具有抗肿瘤作用。

比较常用的抗生素抗肿瘤药物有紫杉醇、多柘植物生物碱、波立夫霉素等,这些药物主要用于治疗癌症的不同亚型,如前列腺癌和肺癌等。

6. 碱剂:碱剂是一类阻断癌细胞的DNA转录和复制过程的药物。

常用的碱剂有环磷酰胺、苯甲酸氮芥和顺铂等。

抗肿瘤药物划分标准

抗肿瘤药物划分标准

抗肿瘤药物分类标准抗肿瘤药物分类标准是一个复杂的话题,涉及多个维度。

由于篇幅限制,我将主要从抗肿瘤药物的性质和来源、疗效和治疗阶段三个方面进行简要介绍,更多内容建议咨询药理学专家或查阅相关文献资料。

一、按药物性质和来源1.传统细胞毒药物:这类药物作用于细胞分裂的间期,主要杀伤增殖旺盛的细胞,包括肿瘤细胞和部分正常细胞。

它们主要是干扰DNA的合成,包括影响核酸的生物合成和利用,从而抑制肿瘤的生长。

根据作用机制,又可以分为作用于DNA化学结构的药物(如阿霉素、依托泊苷等)和影响核酸合成的药物(如氟尿嘧啶、巯嘌呤等)。

2.生物反应调节剂:这类药物主要通过影响机体的免疫功能或针对肿瘤细胞的信号转导途径来发挥作用。

生物反应调节剂可以包括免疫调节剂、基因治疗剂、肿瘤疫苗等。

例如,白细胞介素-2(IL-2)和粒细胞集落刺激因子(G-CSF)已被用于增强免疫系统的抗肿瘤活性。

3.靶向治疗药物:这类药物主要针对肿瘤细胞表面的特定受体或酶,通过抑制它们的活性来阻止肿瘤的生长和扩散。

常见的靶向治疗药物包括针对表皮生长因子受体(EGFR)的吉非替尼和奥希替尼,以及针对血管内皮生长因子(VEGF)的贝伐珠单抗。

4.免疫疗法:通过刺激患者的免疫系统来增强其对肿瘤的免疫反应,或者通过使用免疫调节剂来增强抗肿瘤效果。

例如,PD-1抑制剂和CTLA-4抑制剂已用于黑色素瘤、肾细胞癌和非小细胞肺癌的治疗。

5.其他新型药物:包括抗体偶联药物(ADC)、抗体免疫药物、细胞疗法等新型抗肿瘤药物。

这些药物各有特点,如ADC药物通过将抗体与细胞毒性药物连接,实现对肿瘤细胞的精确打击;抗体免疫药物则通过调节免疫系统的不同部分来增强抗肿瘤效果。

二、按疗效1.一级抗肿瘤药物:通常指疗效确切,但毒副作用较大的药物,如紫杉醇、多西他赛等。

这些药物在针对某些特定类型的肿瘤时具有显著效果,但同时也可能导致严重的副作用,如过敏反应、骨髓抑制等。

2.二级抗肿瘤药物:相对一级药物,二级药物的疗效较好,但副作用也相对较大。

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肿瘤靶向药物分类
1、西妥昔单抗(爱必妥)靶点:EGFR
肿瘤类型:结直肠癌、头颈部肿瘤
适应症:KRAS野生型、EGFR表达的转移性结直肠癌。

联合FOLFIRI时可作为一线;联合伊立替康治疗那些单用伊立替康化疗难治的病人;单药治疗就是针对那些奥沙利铂和伊立替康为主的化疗已经失败了,或者对伊立替康不耐受的。

头颈部鳞状细胞癌。

联合放疗可作为局部晚期的初始治疗;联合铂类为主的治疗
再加上5-FU可作为复发或转移性疾病的一线治疗;如果单药用呢,就适合那些铂类治疗已经失败了的复发或转移性的疾病。

2、帕尼单抗(Vectibix )
靶点:EGFR
肿瘤类型:结直肠癌
适应症:在氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的方案中已经失败了,KRAS 野生型、EGFR表达的mCRC
3、曲妥珠单抗(赫赛汀)
靶点:HER2
肿瘤类型:乳腺癌、胃癌
适应症:HER2过表达淋巴结阳性或阴性乳腺癌的辅助治疗。

作为治疗方案的一部分,包括阿霉素,环磷酰胺以及紫杉醇或多西他赛;也可以联合多西他赛和卡铂;在蒽环类为基础的治疗之后可以单药使用。

HER2过表达转移性乳腺癌。

联合紫杉醇一线使用;单药治疗适用那些已经接受过一种或多种方案的转移性疾病。

HER2过表达转移性胃癌或食管胃结合部癌,之前未接受过针对转移性疾病的治疗,可联合顺铂和卡培他滨或5-FU。

4、帕妥珠单抗(Pejeta)
靶点:HER2
肿瘤类型:乳腺癌
适应症:HER2阳性转移性乳腺癌,之前未接受过抗HER2治疗或化疗,联合曲妥珠单抗和多西他赛使用。

5、T-DM1 (Kadcyla)
靶点:HER2
肿瘤类型:乳腺癌
适应症:HER2阳性转移性乳腺癌,之前接受过赫赛汀和紫杉醇化疗。

6、贝伐珠单抗(安维汀)
靶点:VEGF
肿瘤类型:结直肠癌,非小细胞肺癌,恶性胶质瘤,肾癌
适应症:转移性结直肠癌。

联合静脉输注5-FU为基础的化疗进行一线或二线治疗;一线含贝伐珠单抗方案治疗进展后,联合氟尿嘧啶为基础的化疗进行二线治疗。

晚期非鳞状非小细胞肺癌。

联合卡铂和紫杉醇治疗之前未接受过治疗的晚期病人。

转移性肾癌,和IFN- a联用。

恶性胶质瘤,初始治疗后疾病进展时使用,单药使用。

7、依匹单抗(Yervoy )
靶点:CTLA4
肿瘤类型:黑色素瘤
适应症:不可切除或转移性黑色素瘤,之前的系统性治疗失败或者不能耐受。

8、利妥昔单抗(美罗华)
靶点:CD20
肿瘤类型:NHL,慢性淋巴细胞白血病
适应症:非霍奇金淋巴瘤。

复发或难治性,低度恶性或滤泡型,CD20阳性B细
胞NHL,单药治疗;之前未接受过治疗的滤泡型CD20阳性B细胞NHL,联合一线化疗;利妥昔单抗联合化疗让病人达到完全或部分缓解后,单药维持治疗;疾病未进展、低度、CD20阳性B细胞NHL在一线CVP化疗后使用利妥昔单抗单药治疗;之前未经过治疗的弥漫性大B细胞CD20阳性NHL ,联合CHOP或其他蒽环类为主的化疗方案。

慢性淋巴细胞白血病。

之前接受过或未接受过治疗的CD20阳性病人,联合氟达拉滨和环磷酰胺。

9、Ofatumubab (Arzerra)
靶点:CD20
肿瘤类型:慢性淋巴细胞白血病
适应症:慢性淋巴细胞白血病患者,使用氟达拉滨和阿仑单抗无效,可使用Ofatumubab 单药治疗。

10、替伊莫单抗(泽娃灵)
肿瘤类型:低度或滤泡型B细胞NHL
适应症:B细胞NHL (复发或难治性,低度,滤泡型,或利妥昔单抗无效)。

通过一线化疗已经取得部分或者完全缓解的滤泡性非NHL患者的继续治疗。

11、托西莫单抗(百克沙)
靶点:CD20
肿瘤类型:低度或滤泡型B细胞NHL
适应症:CD20阳性,复发或难治性,低度,滤泡性或转化的NHL,在利妥昔单抗治疗期间或治疗后疾病进展,包括利妥昔单抗难治的NHL。

12、阿仑单抗(Campath)
靶点:CD52
肿瘤类型:慢性淋巴细胞白血病
适应症:单药治疗B细胞慢性淋巴细胞白血病
13、Brentuximabvedotin (Adcetris )
肿瘤类型:霍奇金淋巴瘤
适应症:自体干细胞移植治疗失败,或不符合自体干细胞移植条件,经过至少两
项多药物化疗无效的霍奇金淋巴瘤患者;或者经过至少一项多药物化疗治疗失败
的系统性间变性大细胞淋巴瘤患者。

14、吉姆单抗(Mylotarg )
靶点:CD33
肿瘤类型:急性髓细胞白血病
适应症:2010年6月撤市。

之前是治疗CD33阳性的第一次复发的急性髓细胞白血病,患者年龄60岁及以上,或者不能接受其他细胞毒化疗。

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