药物动力学一

药物动力学模拟卷一

一、名词解释

1. 生物等效性

生物等效性评价是指同一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，判断其吸收速度和程度有无显著差异的过程。

2. 生物半衰期

简称血浆半衰期，系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号T1/2表示。

3. 达坪分数

指n 次给药后的血药浓度与坪浓度相比，相当于坪浓度的分数，以fas （n ）表示之

4. 单室模型

各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的条件下推导而得的。

5. 临床最佳给药方案

掌握影响抗生素疗效的各种因素。如果剂量太小，给药时间间隔过长，疗程太短，给药途径不当，均可造成抗生素治疗的失败。为了确保抗生素的疗效，不仅应该给予足够的药物总量，而且要掌握适当地给药时间间隔和选用适当的给药途径。

二、解释下列公式的药物动力学意义

得分 评卷人

得分 评卷人

1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβ

ααβαβ--------= 二室模型静脉滴注给药，滴注开始后血药浓度与时间t 的关系

2．∞∞+-=-u u u X t k X X lg 303

.2)lg( 单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时间t 的关系

3． kt k ss e e V X C --⋅-=)

1(0τ 多剂量给药时，按一定剂量、一定给药时间间隔、多剂量重复给药，当n 充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度）与时间t 的关系

4．)2(00V

X k V V X AUC m m += 药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度曲线下面积与剂量X0的关系。

5． 00)

1)(1(1x e e x a k k ⋅--=--*ττ 单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。

三、回答下列问题

1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？

缓释制剂从释葯曲线图中至少选出3个取样时间点，第一点为开始0.5～2小时的取样时间点，用于考察药物是否有突释；第二点为中间的取样时间点，用于确定释药特性；最后的取样时间点，用于考察释药是否基本完全。此3点可用于表征体外缓释制剂药物释放度。

控释制剂除以上3点外，还应增加2个取样时间点。此5点可用于表征体外控释制剂药物释放度。释放百分率的范围应小于缓释制剂。如果需要，可以在增加取样时间点。

得分 评卷人

迟释制剂根据临床要求，设计释放度取样时间点。多于一活性成分的产品，要求对每一个活性成分均按以上要求进行释放度测定。

2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？

表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血浆药物浓度的比值，其单位为L

或L/Kg。表观分布容积的大小可以反映药物在体内的分布情况，数值大表明药物在血浆

中浓度较小，并广泛分布于体内各组织，或与血浆蛋白结合，或蓄积于某组织中。表观分

布容积不代表药物在体内的真正容积，不具有生理学和解剖学意义。药物在体内真正分布

容积不会超过体液量，但表观分布容积可从几升到上百升。

3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？

影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。

4.临床药师最基本的任务是什么？

答：实现给药方案个体化，进行血药浓度实验设计；数据的统计处理；受试药剂的制备；广泛收集药学情报；应用临床药物动力学等方面的知识，协助临床医师制定科学、合理的给药方案，做到给药剂量个体化，进一步提高药物疗效，减少不良反应。

深入临床，指导合理用药这是临床药学最基本，也是最重要的工作。

治疗药物监测（TDM）TDM是开展临床药学工作的重要手段，临床药师利用现代的分析测试手段，对一些重点药物和重点病人进行血药浓度测定，并根据测定结果，运用药代动力学理论，调整用药剂量或用药间隔，设计个体化给药方案，做到合理用药。

药物不良反应（ADRs）监测药物不良反应监测和报告工作是医疗工作者的一项常规工作，一旦发现药物不良反应，临床药师按规定及时收集和登记填报药物不良反应报告表，并及时报给上一级药物不良反应监测中心。

开展药物经济学研究药物经济学是充分利用经济信息网络的各种数据，临床药师开展用药计划、用药方案、用药风险及效益等评估工作，如采用费用分析、最小费用分析、费用—效益分析，以求得最低的费用获得最佳疗效，此项工作的开展对节约卫生资源，减轻病人经济负担具有重要的意义。

推广药物利用研究药物利用研究涉及药物在社会中市场分布、处方及使用情况，强调其产生的医药、社会及经济的效果，其结果可预测医师的用药结果、

用药水平，揭示药物的应用模式及社会对药品的需求量等。

提供药物信息服务与咨询临床药师应经常收集有关药物治疗方面的资料，以便针对临床治疗工作中的问题提供药物信息。同时，还应把医院临床药学实践中产生的新信息，收集、分析、反馈到临床实践中。

5. 如何判别药物在体内存在非线性动力学过程?

非线性动力学是在药物浓度超过某一界限时，参与药物代谢的酶发生了饱和现象所引起的。可以用描述酶的动力学方程式即著名的米氏方程（Michaelis-Menten）来进行研究。

该方程式基于物质在酶或载体参与下形成另一化学物质。由于该过程需在某一特定酶或载体参与下进行，所以这些过程具有专属性强的特点。药物的生物转化、肾小管的分泌以及某些药物的胆汁分泌过程都有酶的参与，所以具有非线性动力学特征。