中药药剂学总结复习(浸出制剂与液体制剂)

中药药剂学

第八章浸出制剂

一、浸出制剂的主要特点：

①具有中药各浸出成分的综合作用，符合中医药理论；

②作用缓和持久，毒副作用降低；

③有效成分的浓度提高；

④浸出制剂可作为其他制剂的原料；

⑤浸出制剂的质量控制比纯化学药品为原料的制剂要复杂。

第二节合剂

系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的口服液体制剂。（单剂量灌装者也称口服液）

1.合剂在生产和储存期间：

①含挥发油成分的宜先用水蒸气蒸馏法提取，药渣再与其他药材一起煎煮；

②加入防腐剂：山梨酸和苯甲酸的用量不宜超过0.3%；

③含蔗糖量应不高于20%（g/ml）；

④合剂应澄清，允许有少量轻摇易散的沉淀。

2.合剂制备过程：浸提→净化→浓缩→分装→灭菌→成品

注：浓缩至每日服用量30-60ml；经醇沉化处理的，先回收乙醇，再浓缩至每日服用量20-40ml。

第三节糖浆剂和煎膏剂

一、糖浆剂

1.系指含有原料药物的弄蔗糖水溶液。含蔗糖量应不低于45%（g/ml）

2.分类：

①单糖浆：为蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%或64.72%；

②药用糖浆：具有相应治疗作用；（如急支糖浆）

③芳香糖浆

3.糖浆剂的制备工艺：

浸提→净化→浓缩→配制→滤过→分装→成品

注：

①蔗糖在加热且酸性条件下，可转化为葡萄糖和果糖，称为转化糖，其甜度比蔗糖高；具有氧化性，可以延缓某些易氧化药物的变质。

②需加入防腐剂：山梨酸和苯甲酸的用量不超过0.3%，羟苯酯类不应超过0.05%。

4.配制方法：

①热溶法:将蔗糖加入沸蒸馏水或热药液中。

适用于单糖浆、不含挥发性成分、受热稳定、有色糖浆。

②冷溶法：适用于单糖浆、含挥发性成分、受热不稳定的糖浆。

③混合法

5.糖浆剂易出现的问题

（1）霉败问题：易被微生物污染，导致长霉和发酵。由于原料不洁净，用具处理不当，车

间空气中的霉菌和微生物。可加适宜的防腐剂。

（2）沉淀问题：

①中药中的细小颗粒或杂质净化处理不够；

②提取液中所含高分子物质，在贮存过程中胶态粒子”陈化”聚集沉淀析出；

③提取液中有些成分在加热时溶于水，但冷却后逐渐沉淀析出；

④糖浆剂的pH值发生改变，某些物质沉淀析出。

6.煎膏剂的制备：煎煮→浓缩→收膏→分装→成品

注：练糖的目的在于使糖的晶粒熔融，去除杂质，杀死微生物，减少水分，控制糖的转化率，防止“返砂”糖浓度在85%。应尽量缩短加热时间，降低加热温度，适当提高pH值。

第三节酒剂与酊剂

1.酒剂：系指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂，可加糖或着色剂；

2.酊剂：系指原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶溶解。

3.异同点

酒剂酊剂

相同点均为含醇制剂，一定防腐作用

溶剂蒸馏酒一定浓度乙醇

浓度无规定有规定

制法多数用浸渍法、少数用渗漉法浸渍法、渗漉法、溶解、稀释

矫味可加不加

注:含毒性的酊剂，每100ml相当于原饮片10g；一般的，100ml相当于原饮片20g。

4.质量检查：总固体量、乙醇、甲醇、装量、微生物限度。

第三节流浸膏剂与浸膏剂

1.含义：系指用适宜溶剂提取，蒸去部分溶剂。

流浸膏剂每1ml相当于原饮片1g水为溶剂，应加20-25%乙醇防腐。

浸膏剂每1ml相当于原饮片2-5g

3.质量检查：乙醇、甲醇、装量、微生物限度。

第九章液体制剂

第一节概述

系指药物分散在适宜分散介质中制成的液体形态的制剂，可供内服或外用。

1.液体制剂的优点：

①药物分散度大，吸收快，作用较迅速。

②给药途径广泛；

③易于分散剂量，服用方便，特别适用于儿童及老年患者；

④减少药物的刺激性；

⑤某些固体药物制成液体制剂后，可提高药物的生物利用度。

2.液体制剂的不足：

①药物分散度较大，且受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，药效降低甚至失效；

②体积较大，携带、运输、贮存不方便；

③易霉变，需加入防腐剂；

3.按分散系统分类：

类型微粒大小（nm）特征

低分子溶液剂<1均相，热力学稳定体系

高分子溶液剂1-100均相，热力学稳定体系

溶胶剂1-100非均相，热力学和动力学不稳定

乳状液剂>100非均相，热力学和动力学不稳定

混悬液剂>500非均相，热力学和动力学不稳定

4.液体制剂的常用溶剂

极性溶剂

水最常用（纯化水）能与乙醇、甘油、

丙二醇任意比例互溶，

易发生霉变

甘油无色黏性液体，味甜，毒性小，能

与水、乙醇、丙二醇互溶

吸水性强（保湿作用）含30%以上

有防腐作用。

二甲基

亚砜

大蒜臭味，最强吸湿性，能与水、

乙醇、丙二醇互溶“万能溶解剂”

半极性溶剂乙醇常用，可与水、、甘油、丙二醇任一

比例互溶

20%以上有防腐作用

丙二醇毒性小，无刺激可做内服及肌内注射的溶剂聚乙二

醇PEG

常用，PEG300-600，与水任意比例互

溶。

非极性溶剂脂肪油常用，麻油、花生油、橄榄油、豆

油

易酸败，与碱性物质发生皂化反应

液状石

蜡

从石油产品中分离得到，化学性质

稳定，能与非极性溶剂混溶，

能溶解生物碱、挥发油及非极性药

物

油酸乙

酯

脂肪油的代用品在空气中易氧化、变色，需加入抗

氧剂。

第二节表面活性剂

一、表面活性剂：系指具有很强的表面活性、能使溶液的表活活性显著降低的物质。

二、表面活性剂的组成

1.阴离子型表面活性剂

高级脂肪酸盐（肥皂类）硬脂酸、油酸、月桂酸具良好的乳化性能，易被酸破坏

硫酸化物硫酸化油（硫酸化蓖麻油）、十

二烷基硫酸钠高级脂肪醇硫酸酯类主要作为软膏剂的乳化剂

磺酸化物脂肪族磺酸化合物和烷基芳香

族磺酸化物

2.阳离子型表面活性剂

季铵化物，常用品种有苯扎氯铵（洁尔灭）和苯扎溴铵（新洁尔灭），特点是水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定，具有良好的表面活性作用和杀菌作用，主要作为抑菌剂。