甲状腺激素 ppt课件
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T4易受肠内容物影响、严 重粘液水肿须肠外给药， 作用弱且慢、t1/25天 。
T3游离量为T4的10倍，作 用快、强、短，t1/22天。
ppt课件
体内过程
肝、肾线粒体 内脱碘后与葡 萄糖醛酸或硫 酸结合随尿排 出，可通过胎 盘和乳汁。
13
甲状腺激素 — [生理和药理作用]
维持正常生 长发育促进
1. 甲硫氧嘧啶不 良反应较多，应 注意合并用药。
药物相互作用
3. 碘剂可明显延缓 硫脲类起效时间。
2. 锂、磺胺类、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、 保 泰松、巴比妥类、酚妥拉明、磺酰脲类及维生素 B12等，可抑制甲状腺功能。
ppt课件
25
抗甲状腺药 — [碘及碘化物：基本特征]
小剂量。 大剂量
碘及碘化物
蛋白质合成及 骨骼、中枢神 经系统、胎肺 生长发育。
生理和药理作用
促进代谢和产热促
物质氧化及氧耗，提 高基础代谢率。
提高机体交感-肾上腺系统的感受 性：增加β肾上腺素受体数目。
ppt课件
14
甲状腺激素 — [临床应用]
呆小病、单纯性甲状腺肿
粘液性水肿：伴昏迷须立即注射大量T3 ，老人及心血管疾病宜缓慢增量，垂体功 能低下宜先期用糖皮质激素。
甲状腺激素及抗甲状腺药
THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS
ppt课件
1
目的和要求
掌握硫脲类药物、碘及碘化物的药理作用（机制）和临床应用。
熟悉甲状腺激素和放射性碘的药理作用和临床应用。
了解甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节，以及β受体拮抗药 的应用。
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2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
抑制谷胱甘肽还原酶，影响TG 水解及甲状腺激素释放。
1～2天起效、10～15天达最大效应，腺泡细胞内 碘达到一定浓度使摄取率降低、一般不单独用于 甲亢内科治疗。
用于甲亢术前准备及甲亢危象。
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26
碘剂作用示意图
大量I-
血 液 中 碘泵 碘 化 物
8
甲状腺激素 — [基本特征]
甲状腺激素
环Ⅰ有带羧基的侧 链、3和5位上碘参 与受体结合，5位
脱碘可变为无活性 的反向T3。
环Ⅱ有酚羟基、5′位上 碘妨碍受体结合，该位 脱碘使T4在外周组织变 为T3。
ppt课件
9
甲状腺激素 — [合成、贮存和释放]
合成与释放
ppt课件
10
甲状腺激素合成、分泌调节
维持正常代谢 促进生长发育
甲状腺激素
三碘甲状腺原氨酸（T3） 四碘甲状腺原氨酸（T4）
ppt课件
5
呆小病、单纯性甲状腺肿、粘液性水 肿
甲状腺疾病 甲状腺功能亢进
症
ppt课件
6
ppt课件
7
甲状腺激素、促甲状腺激素
抗甲状腺药
药
硫脲类
物
碘及碘化合物
及 分
放射性碘
类
β受体阻断药
ppt课件
ppt课件
22
抗甲状腺药 — [硫脲类：临床应用]
临床应用
甲亢内科治疗：轻症、不适合手术及131I 者，T3抑制试验或TRH兴奋性试验监测。
甲状腺手术前准备：反馈性致TRH分泌增 加，须术前两周加服大剂量碘剂。
甲状腺危象的治疗：丙硫氧嘧啶配合大剂 量碘剂、以阻止甲状腺激素合成与释放。
ppt课件
ppt课件
18
甲亢患者的眼征
ppt课件
ຫໍສະໝຸດ Baidu
19
抗甲状腺药 — [硫脲类：基本特征]
硫脲类（thioureas）
甲硫氧嘧啶
甲巯咪唑
口服易吸收、2h达峰、 血浆蛋白结合率75%， 分布广、以甲状腺居多， 可通过胎盘、乳汁中浓 度高，肝代谢、肾排出， t1/2约2h。
血浆t1/2约6～13h、 甲状腺中有效浓度 维持16～24h，疗
T3抑制试验：使摄碘率下降50%以上为单 纯性甲状腺肿大、小于50%为甲亢。
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15
粘 液 性 水 肿
5555
单纯性甲状腺肿
ppt课件
16
甲状腺激素 — [不良反应]
不良反应
甲亢症状，重者见腹泻、呕吐、发热、脉 搏快且不规则，乃至心绞痛、心力衰竭、 肌肉震颤或痉挛。
小剂量开始至足量，监测基础代谢率。
过量应立即停药，以受体阻断药对抗，停 药一周后可再从小剂量开始用药。
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17
抗甲状腺药 — [定义及药物分类]
硫脲类
硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶（MTU） 丙硫氧嘧啶（PTU）
咪唑类
甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
碘及碘化物 β受体阻断药
5%复方碘溶液或卢戈氏液 碘化钾、碘化钠
131I
抗甲状腺药
效与每日药量正相
关，卡比马唑体内 转化为甲巯咪唑。
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20
抗甲状腺药 — [硫脲类：药理作用]
药理作用
抑制甲状腺激素合成：影响酪氨酸碘化及 耦联，对已合成激素无效，改善症状需 2～3周、恢复基础代谢率需1～2月 。
抑制外周组织T4转化为T3
抑制免疫球蛋白生成：使血中甲状腺刺激 性免疫球蛋白下降而对因治疗。
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21
血
液 中碘泵
碘
化 物
硫脲类作 用机制
迅速降低血清T3水 平——缓解甲状腺 危象
外周组织
T4
脱
抑制
碘
甲 抑制 抑制
酶
滤
状 过氧 腺化物酶 细 胞
活 性 碘
MIT 过氧
DIT 化物酶
TG上的酪 DIT
T3 T4
泡 腔 胶
氨酸残基
质
蛋白 T3 水解酶 T4
血液
需待已合成T4及T3耗竭后才 生效，2～3周症状缓解，1～ 3月基础代谢率恢复正常
血
甲状腺细胞
过 氧
液
中
I-
碘泵
过氧化物酶
I-
I。
MIT
化 物 酶
滤
血液
T3
泡 腔
蛋白
T3
DIT
TG上的酪
T4 胶 水解酶 T4
质
氨酸残基
TSH 腺垂体
TRH 下丘脑 ppt课件
负反馈
11
甲状腺激素 — [合成、贮存和释放]
分泌及调节
ppt课件
12
甲状腺激素 — [体内过程]
口服易吸收，生物利用 度和血浆蛋白结合率均 较高。
23
抗甲状腺药 — [硫脲类：不良反应]
不良反应
过敏和消化道反应：罕见黄疸型肝炎。
粒细胞缺乏症：最为严重、一般发生于用 药后2～3月，应注意与甲亢本身的白细胞 偏低相区别，罕见血小板减少症 。
甲状腺肿及甲状腺功能减退：前者源自反 馈性TSH分泌增加，孕妇、哺乳妇禁用。
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24
抗甲状腺药 — [硫脲类：药物相互作用]
T3游离量为T4的10倍，作 用快、强、短，t1/22天。
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体内过程
肝、肾线粒体 内脱碘后与葡 萄糖醛酸或硫 酸结合随尿排 出，可通过胎 盘和乳汁。
13
甲状腺激素 — [生理和药理作用]
维持正常生 长发育促进
1. 甲硫氧嘧啶不 良反应较多，应 注意合并用药。
药物相互作用
3. 碘剂可明显延缓 硫脲类起效时间。
2. 锂、磺胺类、对氨水杨酸、对氨苯甲酸、 保 泰松、巴比妥类、酚妥拉明、磺酰脲类及维生素 B12等，可抑制甲状腺功能。
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25
抗甲状腺药 — [碘及碘化物：基本特征]
小剂量。 大剂量
碘及碘化物
蛋白质合成及 骨骼、中枢神 经系统、胎肺 生长发育。
生理和药理作用
促进代谢和产热促
物质氧化及氧耗，提 高基础代谢率。
提高机体交感-肾上腺系统的感受 性：增加β肾上腺素受体数目。
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14
甲状腺激素 — [临床应用]
呆小病、单纯性甲状腺肿
粘液性水肿：伴昏迷须立即注射大量T3 ，老人及心血管疾病宜缓慢增量，垂体功 能低下宜先期用糖皮质激素。
甲状腺激素及抗甲状腺药
THRYOID HORMONES AND ANTITHROID DRUGS
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1
目的和要求
掌握硫脲类药物、碘及碘化物的药理作用（机制）和临床应用。
熟悉甲状腺激素和放射性碘的药理作用和临床应用。
了解甲状腺激素的合成、贮存、分泌和调节，以及β受体拮抗药 的应用。
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2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？ • 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭 • “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我
笨，没有学问无颜见爹娘 ……” • “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
抑制谷胱甘肽还原酶，影响TG 水解及甲状腺激素释放。
1～2天起效、10～15天达最大效应，腺泡细胞内 碘达到一定浓度使摄取率降低、一般不单独用于 甲亢内科治疗。
用于甲亢术前准备及甲亢危象。
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26
碘剂作用示意图
大量I-
血 液 中 碘泵 碘 化 物
8
甲状腺激素 — [基本特征]
甲状腺激素
环Ⅰ有带羧基的侧 链、3和5位上碘参 与受体结合，5位
脱碘可变为无活性 的反向T3。
环Ⅱ有酚羟基、5′位上 碘妨碍受体结合，该位 脱碘使T4在外周组织变 为T3。
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9
甲状腺激素 — [合成、贮存和释放]
合成与释放
ppt课件
10
甲状腺激素合成、分泌调节
维持正常代谢 促进生长发育
甲状腺激素
三碘甲状腺原氨酸（T3） 四碘甲状腺原氨酸（T4）
ppt课件
5
呆小病、单纯性甲状腺肿、粘液性水 肿
甲状腺疾病 甲状腺功能亢进
症
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6
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7
甲状腺激素、促甲状腺激素
抗甲状腺药
药
硫脲类
物
碘及碘化合物
及 分
放射性碘
类
β受体阻断药
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22
抗甲状腺药 — [硫脲类：临床应用]
临床应用
甲亢内科治疗：轻症、不适合手术及131I 者，T3抑制试验或TRH兴奋性试验监测。
甲状腺手术前准备：反馈性致TRH分泌增 加，须术前两周加服大剂量碘剂。
甲状腺危象的治疗：丙硫氧嘧啶配合大剂 量碘剂、以阻止甲状腺激素合成与释放。
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18
甲亢患者的眼征
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ຫໍສະໝຸດ Baidu
19
抗甲状腺药 — [硫脲类：基本特征]
硫脲类（thioureas）
甲硫氧嘧啶
甲巯咪唑
口服易吸收、2h达峰、 血浆蛋白结合率75%， 分布广、以甲状腺居多， 可通过胎盘、乳汁中浓 度高，肝代谢、肾排出， t1/2约2h。
血浆t1/2约6～13h、 甲状腺中有效浓度 维持16～24h，疗
T3抑制试验：使摄碘率下降50%以上为单 纯性甲状腺肿大、小于50%为甲亢。
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粘 液 性 水 肿
5555
单纯性甲状腺肿
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甲状腺激素 — [不良反应]
不良反应
甲亢症状，重者见腹泻、呕吐、发热、脉 搏快且不规则，乃至心绞痛、心力衰竭、 肌肉震颤或痉挛。
小剂量开始至足量，监测基础代谢率。
过量应立即停药，以受体阻断药对抗，停 药一周后可再从小剂量开始用药。
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17
抗甲状腺药 — [定义及药物分类]
硫脲类
硫氧嘧啶类
甲硫氧嘧啶（MTU） 丙硫氧嘧啶（PTU）
咪唑类
甲巯咪唑（他巴唑） 卡比马唑（甲亢平）
碘及碘化物 β受体阻断药
5%复方碘溶液或卢戈氏液 碘化钾、碘化钠
131I
抗甲状腺药
效与每日药量正相
关，卡比马唑体内 转化为甲巯咪唑。
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20
抗甲状腺药 — [硫脲类：药理作用]
药理作用
抑制甲状腺激素合成：影响酪氨酸碘化及 耦联，对已合成激素无效，改善症状需 2～3周、恢复基础代谢率需1～2月 。
抑制外周组织T4转化为T3
抑制免疫球蛋白生成：使血中甲状腺刺激 性免疫球蛋白下降而对因治疗。
ppt课件
21
血
液 中碘泵
碘
化 物
硫脲类作 用机制
迅速降低血清T3水 平——缓解甲状腺 危象
外周组织
T4
脱
抑制
碘
甲 抑制 抑制
酶
滤
状 过氧 腺化物酶 细 胞
活 性 碘
MIT 过氧
DIT 化物酶
TG上的酪 DIT
T3 T4
泡 腔 胶
氨酸残基
质
蛋白 T3 水解酶 T4
血液
需待已合成T4及T3耗竭后才 生效，2～3周症状缓解，1～ 3月基础代谢率恢复正常
血
甲状腺细胞
过 氧
液
中
I-
碘泵
过氧化物酶
I-
I。
MIT
化 物 酶
滤
血液
T3
泡 腔
蛋白
T3
DIT
TG上的酪
T4 胶 水解酶 T4
质
氨酸残基
TSH 腺垂体
TRH 下丘脑 ppt课件
负反馈
11
甲状腺激素 — [合成、贮存和释放]
分泌及调节
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12
甲状腺激素 — [体内过程]
口服易吸收，生物利用 度和血浆蛋白结合率均 较高。
23
抗甲状腺药 — [硫脲类：不良反应]
不良反应
过敏和消化道反应：罕见黄疸型肝炎。
粒细胞缺乏症：最为严重、一般发生于用 药后2～3月，应注意与甲亢本身的白细胞 偏低相区别，罕见血小板减少症 。
甲状腺肿及甲状腺功能减退：前者源自反 馈性TSH分泌增加，孕妇、哺乳妇禁用。
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24
抗甲状腺药 — [硫脲类：药物相互作用]