药化习题-5节-答案
中药化学《生物碱》重点总结及习题
生物碱的碱性强弱与pKa的关系：pKa＜2为极弱碱，pKa2~7为弱碱，pKa7~11为中强碱，pKa11以上为强碱
3．影响碱性强弱的因素
（1）氮原子的杂化方式：SP3>SP2>SP1
四氢异喹啉（SP3pKa9.5） 异喹啉（SP2pKa5.4） 氰类（SP 中性 ）
③碱性极弱的生物碱（酰胺类生物碱）和酸生成的盐不稳定，其酸水溶液用氯仿萃取时，生物碱可转溶于氯仿而被分离。
表10-2 生物碱溶解性规律
水 酸水 碱水、甲（乙）醇、 苯 乙醚 CHCl3、 CCl4石油醚
亲脂性生物碱-+-++ （++）-
亲水性生物碱++++--
生物碱盐 ++-+--
※两性生物碱、酰胺类生物碱、内酯型生物碱：既可溶于酸水，也可溶于碱水中，其余同脂溶性生物碱。
二、旋光性
大多有旋光（不对称碳原子或不对称中心），且多呈左旋性。通常左旋体的活性大于右旋体。
三、溶解性
1．游离态 指大多数的仲胺、叔胺类生物碱，多为亲脂性的，极性较小。
2．盐 为离子型，极性大。
生物碱盐溶解性规律：
①无机酸盐的水溶度大于有机酸盐的水溶度。
②无机酸盐中，含氧酸盐的水溶度大于卤代酸盐。
③卤代酸盐中，盐酸盐的水溶度最大，氢碘酸盐的水溶度最小。
附注：用方法二分离时，应采用多缓冲纸色谱（分配原理）进行先导分离。
* 碱性弱的生物碱易游离（脂溶性，易于CHCl3）。
** 碱性强的生物碱易成盐（离子型，易于水）。
（2）利用生物碱的极性（溶解性）差异分离
分子结构的不同 极性的差异 对特殊溶剂的溶解性能不同而分离
中药化学4.doc
第三章糖和苷第一节糖的分类单糖是多羟基醛或酮，是组成糖类及其衍生物的基本多元。
习惯上将单糖Fischer投影式中距羰基最远的不对称碳原子的构型定为整个糖分子的绝对构型，其羟基向右的为D-型，向左的为L-型。
根据成环的C原子多少，可分为五碳糖（呋喃糖）、六碳糖（吡喃糖）。
单糖成环后新形成的一个不对称碳原子成为端基碳，生成的一对差向异构体有αβ两种构型。
常见的单糖有：五碳醛糖（如D-核糖、D-木糖、L-阿拉伯糖）、六碳醛糖（如D-葡萄糖、D-甘露糖、D-半乳糖）、甲基五碳醛糖（如D-鸡纳糖、L-鼠李糖、D-夫糖）、六碳酮糖（如D-果糖）、糖醛酸（D-葡萄糖醛酸、D-半乳糖醛酸）等。
由2～9分子个单糖通过苷键结合而成的直链或支链聚糖称为低聚糖，或寡糖。
常见的二糖有：龙胆二糖、麦芽糖、冬绿糖、蚕豆糖、昆布二糖、槐糖、芸香糖、新橙皮糖等。
龙胆二糖、麦芽糖、芸香糖和新橙皮糖需要了解其结构。
由10个以上单糖通过苷键连接而成的糖称为多聚糖，或多糖。
分两类：一类是动植物的支持组织，该类成分不溶于水，分子呈直链型，如纤维素；一类是动植物的贮存养料，可溶于热水成胶体溶液，多数分子呈支链型，如淀粉。
其中，淀粉由直链的糖淀粉和支链的胶淀粉组成。
糖淀粉遇碘显蓝色，胶淀粉遇碘显紫红色。
第二节苷的分类苷类又称配糖体，是糖或糖的衍生物如氨基糖、糖醛酸、去氧糖等与另一非糖物质通过糖的端基碳原子连接而成的化合物。
其中，非糖部分称为苷元或配基，其连接的键叫苷键。
一、按苷元的化学结构分类可分为：氰苷、香豆素苷、木脂素苷、黄酮苷、蒽醌苷、吲哚苷等。
二、按苷类在植物体内的存在状况分类存在于植物体内的苷称为原生苷，水解后失去一部分糖的称为次生苷。
苦杏仁苷是原生苷，水解后失去一分子葡萄糖而成的野樱苷就是次生苷。
三、按苷键原子分类1.O-苷（最常见的一类苷）（1）醇苷：通过醇羟基与糖端基羟基脱水而成的苷，如具有致适应原作用的红景天苷，杀虫抗菌作用的毛莨苷，解痉止痛作用的獐芽菜苦苷等都属于醇苷。
2016年药物化学习题1-3章(本科)
第一章绪论一、名词解释药物化学药物化学药物通用名化学名商品名二、选择题（一）A型题（最佳选择题）（1-5题）1.在执业药师考试中，以下课程为内容之一（）A 有机化学B 分析化学C 药物化学D 天然药物化学E 物理化学2.在执业药师考试中，药物化学内容列入科目为（）A 药事管理与法规B 药学专业知识（一）C 药学专业知识（二）D 药学专业知识（三）E 综合知识与技能3.我国药品通用名命名的依据是（）A 国际非专有名（INN）B中国药品通用名称（CADN） C中国药典（Ch.P）D美国化学文摘（CA） E有机化学命名原则4.以下药物不属于化学药物类别（）A扑热息痛 B 氟哌酸 C 盐酸关附甲素 D卡介苗 E 阿莫西林5. 组合化学方法研究新药，始于以下年代（）A 20世纪30年代B 20世纪50年代C 20世纪60年代D 20世纪90年代初E 21世纪初（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）A 19世纪初期B 20世纪30年代C 20世纪40年代D 20世纪60年代E 20世纪90年代初6．水合氯醛的开始应用于( ) 7．百浪多息的发现于( )8．青霉素在临床的应用于( ) 9． 受体阻滞剂应用于( )10．高通量和自动化筛选技术的应用于( )（三）X型题（多项选择题）（11-15题）11.药物化学研究内容包括以下方面（）A制备方法 B 构效关系 C 理化性质 D 体内代谢 E 含量测定12．药物的名称通常包括药物( )A 通用名B化学名C商品名D拉丁名 E别名13.药物的三种名称在药品的说明书中都会同时出现，但在国家药典中只有( )A 通用名B拉丁名C商品名D化学名 E别名14.药物是一种关系人民生命健康的特殊商品，以下属于药物范畴的为( )A天然药物B化学药物C保健品 D 生物制品 E消毒品15.我国在新药研究方面，国家支持建立的技术平台有( )A新药筛选 B临床前安全性评价（GLP） C临床试验研究（GCP）D药物代谢动力学 E基础研究二、问答题1.药物化学的研究内容和任务有哪些?2.药物的名称有哪些，每种命名方法的依据是什么?3.联系实际，你认为怎样才能学好药物化学课程？第二章 中枢神经系统药物第1－4节 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神病药一、选择题（一）A 型题（最佳选择题）（1-15题）1．可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是（ ）A 苯巴比妥B 苯妥英钠C 硫喷妥钠D 氯丙嗪2．苯巴比妥钠注射剂制成粉针剂应用，是因为（ ）A 苯巴比妥钠不溶于水B 运输方便C 对热敏感D 水溶液不稳定，放置时易发生水解反应3．以下对苯妥英钠描述不正确的是（ ）A 为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药B 本品水溶液呈碱性反应C 露置于空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D 性质稳定，并不易水解开环4．地西泮的化学结构中所含的母核是（ ）A 苯并硫氮杂环B 1，4−苯二氮环C 1，3−苯二氮环D 1，5−苯二氮环5．奋乃静在空气中或日光下放置渐变红色，分子中不稳定的结构部分为（ ）A 羟基B 呱嗪环C 侧链部分D 吩噻嗪环6．巴比妥类药物为（ ）A 两性化合物B 中性化合物C 弱酸性化合物D 弱碱性化合物7．在酸性或碱性溶液中加热水解，产物产生经重氮化后与β-萘酚生成橙红色的是（） A 苯妥英钠 B 盐酸氯丙嗪 C 丙戊酸钠 D 奥沙西泮8．下列药物不具有酰脲结构的是（ ）A 苯妥英钠B 地西泮C 苯巴比妥D 海索比妥9．下列化学结构的药物是（ ） NN CH 3OClA 奥沙西泮B 地西泮C 氟西泮D 氯硝西泮10．盐酸氯丙嗪注射液中加入对氢醌的作用是（ ）A pH调节剂 B增溶剂 C抗氧剂 D等渗调节剂（二）B型题（配伍选择题）（11-15题）A属于苯二氮类药物 B属于吩噻嗪类药物C属于二苯并氮类药物 D属于丁酰苯类药物 E属于巴比妥类药物11．硝西泮（） 12．异戊巴比妥（） 13．卡马西平（）14．硫利达嗪（） 15．氟哌啶醇（）（三）X型题（多项选择题）（16-20题）16．注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀的药物是（）A苯妥英钠 B地西泮 C苯巴比妥钠 D奋乃静 E氯丙嗪17．下列药物具有吩噻嗪环结构的是（）A奋乃静 B地西泮C苯巴比妥 D氯丙嗪 E硫利达嗪18．下列哪些药物在储存、使用过程中易发生水解变质（）A奋乃静 B苯妥英钠 C苯巴比妥 D地西泮 E氯丙嗪19．有关奥沙西泮，下列哪些叙述是正确的（）A加碘化铋钾试液产生橙红色复盐沉淀 B主要用于焦虑症治疗C在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化−偶合反应 D 1位上没有甲基取代 E又名舒乐安定20．下列哪些药物具有苯二氮母核（）A艾司唑仑 B硝西泮 C依替唑仑 D咪达唑仑 E溴替唑仑二、问答题1．为什么巴比妥类药物结构中C5必须是双取代才有效？2．用化学方法区别下列各组药物(1)硫喷妥钠、苯巴比妥和苯妥英钠(2)地西泮与艾司唑仑3．地西泮为何易水解？其注射剂制备时应注意什么？4．氯丙嗪性质不稳定的原因是什么？可采取哪些措施提高其稳定性？第5节镇痛药一、选择题（一）A型题（最佳选择题）（1－5题）1.吗啡放久易变色是由于（）A 含苯环B 含酚羟基C 含氮原子D 含甲基E 含双键2. 美沙酮在结构上属于（）A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E其他类3.纳洛酮是（）A镇痛药 B 既镇痛又可解毒 C抗癌药 D镇静药 E吗啡中毒解救药4.天然吗啡为（）A左旋体 B右旋体 C消旋体 D顺式体 E反式体5.哌替啶是酯，但较稳定是因为（）A空间位阻 B活性低 C不溶解 D有酸性 E熔点高（二）B型题（配伍选择题）（6-10题）A.NHCl3H2OB. NO3CH3OHClC.NOCH3OHO OHHOOO OHD.NE.OHCH2N(CH3)2 H3CO6．盐酸吗啡的化学结构为( ) 7．曲马多的化学结构为( ) 8．枸橼酸芬太尼的化学结构为( ) 9．盐酸哌替啶的化学结构为( ) 10．右丙氧芬的化学结构为( )（三）X型题（多项选择题）（11－15题）11．符合吗啡性质的有( )A易被氧化 B重排生成阿扑吗啡 C三氯化铁试液反应显蓝色D 与甲醛硫酸试液反应E 与钼硫酸试液反应12．合成类镇痛药包括（）A哌啶类 B氨基酮类 C吗啡喃类 D苯吗啡喃类 E吗啡13. 鉴别吗啡和可待因可选择（）A烯铁氰化钾 B三氯化铁 C甲醛硫酸D三硝基苯酚 E钼硫酸二、问答题1．试述镇痛药的构效关系。
药物化学题库
药物化学第一节绪论一、A11、药物化学被称为 ( )A、化学与生命科学的交叉学科?B、化学与生物学的交叉学科?C、化学与生物化学的交叉学科?D、化学与生理学的交叉学科?E、化学与病理学的交叉学科?【正确答案】 A【答案解析】药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。
2、常用的药物的名称类型不包括 ( )A、国际非专利药品名称（INN）?B、通用名?C、化学名?D、商品名?E、拉丁名?【正确答案】 E【答案解析】药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
药物化学第二节麻醉药一、A11、以下属于全身麻醉药的是 ( )A、盐酸普鲁卡因?B、氯胺酮?C、盐酸丁卡因?D、盐酸利多卡因?E、苯妥英钠?【正确答案】 B【答案解析】 A、C、D项都属于局部麻醉药物，E项苯妥英钠属于抗癫痫药。
2、以下关于氟烷叙述不正确的是 ( )A、为黄色澄明易流动的液体?B、不易燃、易爆?C、对肝脏有一定损害?D、遇光、热和湿空气能缓缓分解?E、用于全身麻醉和诱导麻醉?【正确答案】 A【答案解析】氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品经氧瓶燃烧法破坏后以稀氢氧化钠液为吸收剂进行吸收，然后加茜素氟蓝试液和醋酸钠的稀醋酸液，再加硝酸亚铈试液，即显蓝紫色。
这是含氟有机药物的一般鉴别方法。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
3、属于酰胺类的麻醉药是 ( )A、利多卡因?B、盐酸氯胺酮?C、普鲁卡因?D、羟丁酸钠?E、乙醚?【正确答案】 A【答案解析】利多卡因含酰胺结构，属于酰胺类局麻药。
4、下列药物中化学稳定性最差的麻醉药是 ( )A、盐酸利多卡因?B、地塞米松二甲亚砜液(氟万)?C、盐酸氯胺酮?D、盐酸普鲁卡因?E、羟丁酸钠?【正确答案】 D【答案解析】盐酸普鲁卡因分子中所含的酯键易水解，芳伯氨基易氧化变色，所以稳定性差。
初级药师-药物制剂分析练习题及答案详解(17页)
药物分析第五节药物制剂分析一、A11、做无菌检查的制剂不包括A、用于手术、耳部伤口、耳膜穿孔的滴耳剂B、用于手术、耳部伤口、耳膜穿孔的洗耳剂C、用于手术或创伤的鼻用制剂D、用于烧伤或严重创伤的凝胶剂E、供无破损皮肤揉擦用的搽剂2、搽剂应检查A、装量B、热原C、融变时限D、泄漏率E、释放度3、凝胶剂检查A、热原B、可见异物C、微生物限度检查D、泄漏率E、释放度4、需进行干燥失重检查的制剂是A、眼膏剂B、颗粒剂C、栓剂D、粉雾剂E、软膏剂5、需要检查溶化性的制剂是A、注射剂B、滴眼剂C、颗粒剂D、滴鼻剂E、气雾剂6、颗粒剂的质检项目不包括A、干燥失重B、溶化性检查C、外观粒度、色泽D、装量差异检查E、崩解时限7、对于制剂的检查，下列说法中正确的是A、口腔贴片进行重量差异的检查B、胶囊剂一般检查包括装量差异检查C、咀嚼片进行崩解时限检查D、防腐剂的检查属于注射剂-般检查的范围E、胶囊剂除另有规定外，进行重量差异检查8、做片剂的重量差异检查时，若平均片重小于0.3g，则重量差异限度为A、±2.5%B、±5%C、±7.5%D、±10%E、±12.5%9、多数片剂应检查A、重量差异和崩解时限B、装量差异和崩解时限C、可见异物和热原D、粒度和无菌E、雾滴(粒)分布和微生物限度10、药典关于片重差异检查的叙述，错误的是A、取20片，精密称定总片重并求得平均值B、片重小于0.3g的片剂，重量差异限度为±7.5%C、片重大于或等于0.3g的片剂，重量差异限度为±3%D、超出规定差异限度的药片不得多于2片E、不得有1片超出限度的1倍11、片剂重量差异检查操作时应取A、5片B、10片C、15片D、20片E、30片12、每粒胶囊装量与平均装量差异程度检查是检查胶囊剂的A、溶出度B、装量差异C、崩解时限D、不溶性微粒E、均匀度13、应进行发泡检查的剂型A、阴道泡腾片B、肠溶片C、分散片D、胶囊剂E、栓剂14、关于制剂成品的质量检查，叙述错误的是A、咀嚼片需进行崩解时限检查B、栓剂应进行融变时限检查C、凡检查含量均匀度的制剂，不再检查重量差异D、凡检查释放度的制剂，不再进行崩解时限检查E、眼膏剂应进行金属性异物的检查15、不属于片剂质量检查项目的是A、外观性状，片重差异B、硬度，脆碎度C、崩解度，溶出度，释放度D、含量均匀度E、包装规格16、缓控释片应检查A、无菌B、热原C、装量D、释放度E、融变时限17、除另有规定外，需检查“含量均匀度”的制剂是A、滴眼剂B、气雾剂C、喷雾剂D、粉雾剂E、注射剂18、关于气雾剂的质量检查项目的叙述，不正确的是A、安全，漏气检查B、装量与异物检查C、喷射速度和喷出总量的检查D、外观检查E、压力大小的检查19、气雾剂的泄漏率是体现阀门系统密闭性的重要指标，与下列何种因素密切相关A、喷出药物液滴的粒径B、揿压费力程度C、每瓶总揿次D、有效部位沉积检查E、连续喷射弹力差20、需检查泄漏率的制剂是A、气雾剂B、粉雾剂C、喷雾剂D、注射剂E、滴耳剂21、软膏剂的一般检查中不包括A、粒度检查B、装量检查C、微生物限度D、无菌检查E、崩解时限22、必须在清洁，无菌的环境下制备的制剂是A、软膏剂B、气雾剂C、眼膏剂D、喷雾剂E、栓剂23、软膏剂应符合的质量要求是A、硬度符合药典规定B、生物利用度符合药典规定C、在体温时熔化、溶解D、外形要完整光滑E、应均匀、细腻，涂于皮肤无粗糙感24、软膏剂一般检查项目不包括A、装量差异B、粒度C、微生物限度D、溶解度E、无菌25、凡规定检查溶出度或释放度的胶囊剂，一般不再进行的检查是A、装量差异检查B、崩解时限检查C、特殊杂质检查D、杂质检查E、含量测定26、栓剂应符合的质量要求不包括A、有适宜的硬度B、塞入腔道可触化、软化或溶解C、塞入腔道后应无刺激性D、外形要完整光滑E、无热原27、以下不属于栓剂的检查项目的是A、重量差异B、融变时限C、崩解度D、外观检查E、微生物限度28、现行版《中国药典》中复方制剂的含量测定多采用A、GCB、HPLCC、MSD、TLCE、紫外—可见分光光度法29、《中国药典》规定，凡检查溶出度的制剂，可不再进行A、崩解时限检查B、主药含量测定C、热原检查D、含量均匀度检查E、重(装)量差异检查30、片剂在0.3g或者0.3g以上的片剂的重量差异限度为A、±7.5％B、±5.0％C、5.0％D、±7.0％E、±0.5％31、凡检查含量均匀度的制剂不再检查A、崩解时限B、重(装)量差异C、溶出度D、主药含量E、释放度32、微生物限度检查不包括A、细菌数B、霉菌数C、酵母菌数D、病毒数E、控制菌。
执业药师第五节-液体制剂
（2）混悬粒子的沉降：在一定条件下，混悬液中微粒的沉降速度遵循Stokes定 律。
式中，V—微粒沉降速度（cm/s）；r—微粒半径（cm）；ρ1、ρ2—微粒
和介质的密度（g/ml）；η—分散介质的黏度（g/ml/s）；g—重力加速度
溶胶因分散质点小、分散度大、布朗运动强，分散相质点能克服重力 作用而不下沉，具有动力学稳定性。溶胶外观澄明，但具有乳光，属 于高度分散的热力学不稳定体系。溶胶因布朗运动强，具有动力学稳 定性。
（二）胶体溶液型液体制剂的分类
1.高分子溶液剂
定义：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体 制剂，属于热力学稳定体系。
（一）液体制剂生产与贮藏的有关规定
用适宜的量具以小体积或以滴计量的口服溶剂、口服混悬 剂或口服乳剂称为滴剂。
口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产、贮藏期间 应符合以下要求：
除另有规定外，口服溶液剂的溶剂，口服混悬剂的分散介 质常用纯水。
口服乳剂的外观应呈均匀的乳白色，以半径为10cm的离心 机每分钟4000转的转速离心15分钟，不应有分层现象。乳 剂可能会出现分层的现象，但经振摇应易再分散。
加入电解质后使ζ电位升高，阻碍微粒之间碰撞聚集的现象称为反絮 凝，能起反絮凝作用的电解质称为反絮凝剂，加入适宜的反絮凝剂也 能提高混悬剂的稳定性。
同一电解质可因用量不同起絮凝作用或反絮凝作用，如枸橼酸盐、枸 橼酸氢盐、酒石酸盐、酒石酸氢盐、磷酸盐及一些氯化物等。
（三）影响混悬型液体制剂稳定性的因素及稳定化措施
当两微粒逐渐靠近，吸引力略大于排斥力时，可形成疏松的聚集体， 呈絮状结构，稍加振摇即被分散。
带相同电荷微粒间产生的排斥力随着离子间距离缩小逐渐 增强，当达到一定距离时排斥力达到最大值。但这并非混 悬剂的最佳稳定条件，这是因为若因振摇或微粒的热运动 等而使离子间距再略微缩小，微粒间则产生强烈吸引而结 成较难被分散的硬块。
药物化学 习题及答案
药物化学习题及答案药物化研究题及答案1. 请解释下面术语的含义：a. 分子结构：指化学物质中原子的排列方式以及它们之间的化学键的组合。
b. 反应速率：指完成化学反应的速度或单位时间内反应物与生成物的浓度变化率。
c. 功能团：指影响有机分子化学性质的特定原子或原子团。
d. 光谱学：指通过测量电磁辐射与化学物质的相互作用来研究化学物质的结构、成分和性质的科学学科。
2. 请回答以下问题：a. 什么是化学键？它分为哪几种类型？化学键是两个原子之间的相互作用力，将原子结合在一起形成分子。
化学键分为离子键、共价键和金属键。
b. 请列举一些常见的官能团及其功能。
- 羟基（-OH）：增强溶解性和酸碱性。
- 醛基（-CHO）：参与氧化还原反应。
- 羰基（-C=O）：参与酰基转移反应。
- 氨基（-NH2）：提供质子酸性和氢键能力。
- 羧基（-COOH）：有机酸性。
- 胺基（-NH2）：提供质子碱性和氢键能力。
c. 简要解释以下术语：- 极性：指化学物质中原子间电荷分布的不均匀程度。
- pH值：指溶液中氢离子（H+）浓度的负对数。
- 弱酸：指在水中能部分解离产生质子（H+）的酸。
- 氢键：指当一个氢原子与高电负性原子之间发生相互作用时形成的化学键。
3. 请解答以下问题：a. 什么是立体化学？它在药物化学中有什么重要性？立体化学是研究分子空间结构的科学。
在药物化学中，立体化学可以影响药物与靶标之间的相互作用，进而改变药物的活性、选择性和副作用。
b. 请解释什么是抗氧化剂，并提供一个示例。
抗氧化剂是能够阻止或减缓氧化反应的物质，可以保护细胞免受氧自由基的损伤。
维生素C是一个常见的抗氧化剂。
以上是《药物化学习题及答案》的简要内容。
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《药物化学基础》第5章镇痛药
镇痛药
• 概念：又称麻醉性镇痛药
①作用于中枢神经系统； ②减轻或消除疼痛以及疼痛引起的 精 神紧张和烦躁不安等情绪 ③不影响意识及其他感觉
• 特点：多数药物反复使用可成瘾
使用中按麻醉药品实施特殊管理
第1节 吗啡及半合成衍生物
吗啡的来源：
罂粟科植物罂粟或白花罂 粟的浆果浓缩物即阿片
五、其他类镇痛药物
• 临床常用药物及结构类型
曲马多
布桂嗪
苯噻啶
第三节 内源性镇痛物
• 1973年在动物脑内发现了吗啡受体（阿片受体），有人推 测人和动物体内应有内源性阿片样物质作为阿片受体的天 然配基。
• 1974年从猪脑内提取、分离、纯化两种具有吗啡样镇痛作 用的五肽，统称为脑啡肽，即：H-酪-甘-甘-苯丙-亮来自OH酸碱两性还原性
与FeCl3反应
被铁氰化钾氧化与 FeCl3反应显蓝色
显蓝色
被空气氧化
鉴别
醚结构在酸性下分解 生成阿扑吗啡
使用中采取防稳定措施
• 吗啡在光照下被空气氧化，生成毒性较大 的伪吗啡（双吗啡，5-2）和N-氧化吗啡（ 5-3）的反应：
吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子 重排，生成阿扑吗啡（5-4）。阿扑吗啡被 稀硝酸氧化成邻醌化合物（5-5）的反应：
• 问题：
1.合成镇痛药的结构类型有哪些？各有何特点？
2.合成镇痛药与吗啡的化学结构、活性有何异同？
3.在可待因、哌替啶、喷他佐辛三种镇痛药物中，你会推 荐给患者使用哪种药物，为什么？
一、苯基哌啶类
• 代表药：盐酸哌替啶 Pethidine Hydrochloride 结构与性质
苯环，与甲醛－硫酸 试液反应显橙红色
主管药师考试辅导练习题（答案版）-药物分析第五节典型药物的分析
主管药师考试辅导练习题（答案版）-药物分析第五节典型药物的分析药物分析第五节典型药物的分析⼀、A11、阿司匹林在空⽓中久放置时，易发⽣颜⾊变化(⽩⾊→淡黄→红棕→深棕⾊)，其原因是A、阿司匹林发⽣⽔解B、阿司匹林吸收氨⽓C、阿司匹林产⽣脱羧反应D、阿司匹林⽔解产⽣⽔杨酸，其酚羟基被氧化成醌式E、⽔杨酸脱羧所致2、取某药物0.1g，加⽔10ml使溶解，煮沸，放冷，加三氯化铁试液，即显紫堇⾊。
该药物应为A、乌洛托品B、三氯⼄醛C、⽢油D、阿司匹林E、氯贝丁酯3、直接酸碱滴定法测定阿司匹林含量时，指⽰剂应选⽤A、甲基橙B、甲基红C、荧光黄D、酚酞E、结晶紫4、阿司匹林制剂(⽚、栓剂)中需要检查的杂质是A、游离⽔杨酸B、易炭化物C、溶液澄清度D、间氨基酚E、酚类5、⽔杨酸为以下哪种药物需检查的特殊杂质A、对⼄酰氨基酚B、阿司匹林C、对氨基⽔杨酸钠D、异烟肼E、普鲁卡因6、《中国药典》中规定阿司匹林需要检查的特殊杂质是A、酚类B、间氨基酚C、易炭化物D、游离⽔杨酸E、溶液澄清度7、阿司匹林的⽚剂在空⽓中放置⼀段时间后，颜⾊会变黄→红棕⾊，原因是A、⽔解后，脱羧B、⽔解后，消旋化C、⽔解后，被氧化D、⽔解后，被还原E、⽔解后，产⽣芳伯胺8、测定阿司匹林⽚剂和栓剂中药物含量，可采⽤的⽅法是A、重量法B、HPLC法C、络合滴定法D、氧化还原法E、亚硝酸钠滴定法9、某药检⼯作⼈员对市场上出售的阿司匹林进⾏杂质检查，在样品中加⼊稀硫酸铁铵溶液，发现样品呈紫堇⾊，则证明该样品中含有的杂质成分是A、⽔杨酸苯酯B、⽔杨酸酐C、⽔杨酰⽔杨酸D、⼄酰⽔杨酸酐E、游离⽔杨酸10、2015年版《中国药典》规定的阿司匹林中⽔杨酸的检查⽅法为A、TLC法B、HPLC法C、GC法D、紫外-可见分光光度法E、红外光谱法11、可与⽣物碱类药物产⽣沉淀的是A、苦味酸试液B、三氯化铁试液C、亚硝酸钠试液D、三氯化锑试液E、硝酸银试液12、阿托品⽔解后，经发烟硝酸加热处理，与氢氧化钾反应的现象为A、呈深紫⾊B、呈橙红⾊C、呈红⾊D、呈蓝⾊E、⽣成⽩⾊沉淀13、下列试验中属于巴⽐妥类可发⽣的反应是A、⽔解反应B、硫酸反应C、戊烯⼆醛反应D、⼆硝基氯苯反应E、重氮化偶合反应14、采⽤银量法测定含量的药物有A、苯巴⽐妥B、苯佐卡因C、苯甲酸D、阿托品E、硫酸奎宁15、下列鉴别试验中属于巴⽐妥鉴别反应的是A、硫酸反应B、银盐反应C、戊烯⼆醛反应D、重氮化偶合反应E、⼆硝基氯苯反应16、《中国药典》采⽤银量法测定A、苯巴⽐妥的含量B、阿司匹林的含量C、盐酸普鲁卡因的含量D、异烟肼的含量E、地西泮的含量17、结构中含有丙⼆酰脲结构，可在碱性条件下，与某些重⾦属离⼦反应，⽣成沉淀或有⾊物质的药物是A、异烟肼B、地西泮C、苯巴⽐妥D、阿司匹林E、普鲁卡因18、可⽤Keller-Kiliani反应进⾏鉴别的药物是A、异烟肼B、链霉素C、维⽣素CD、阿托品E、地⾼⾟19、地⾼⾟含量测定采⽤A、TLCB、HPLCC、UVSD、IRE、GC20、地西泮中“有关物质”的检查主要控制的杂质是A、去甲基地西泮B、2-甲氨基-5-氯⼆苯酮C、酮体D、游离肼E、游离⽔杨酸21、地西泮的药物鉴别⽅法是A、制备衍⽣物测定熔点B、硫酸-荧光反应显黄绿⾊荧光C、⽔解后的重氮化-偶合反应D、⾼效液相⾊谱法E、氧化反应22、《中国药典》中地西泮的药物鉴别⽅法是A、银镜反应B、芳⾹第⼀胺反应C、制备衍⽣物测定熔点D、硫酸-荧光反应显黄绿⾊荧光E、银盐反应23、《中国药典》2015年版规定，地西泮⽚剂和注射剂的含量测定⽅法为A、HPLC法B、⾮⽔溶液滴定法C、亚硝酸钠滴定D、直接酸碱滴定法E、碘量法24、采⽤⾮⽔溶液测定法测定地西泮的含量时，溶解供试品的溶剂是A、三氯甲烷B、⼄酸⼄酯C、冰醋酸D、醋酐E、冰醋酸与醋酐25、地西泮中“有关物质的检查”主要控制的杂质是A、酮体B、罂粟碱C、游离⽔杨酸D、去甲基地西泮E、2-甲氨基-5-氯⼆苯酮26、下列药物中，可发⽣重氮化合反应的是A、苯巴⽐妥B、普鲁卡因C、泼尼松D、链霉素E、青霉素27、采⽤亚硝酸钠滴定法测定普鲁卡因含量时，lml的亚硝酸钠滴定液（0.1mol／L）相当于盐酸普鲁卡因的量是（盐酸普鲁卡因的分⼦量是272.77）A、27.28gB、27.28mgC、54.56gD、13.64mgE、54.56mg28、《中国药典》直接⽤芳⾹第⼀胺反应进⾏鉴别的药物是A、维⽣素EB、青霉素C、肾上腺素D、盐酸普鲁卡因E、盐酸利多卡因29、盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成猩红⾊物质，其依据为A、⽣成NaClB、叔胺的氧化C、酯基⽔解D、因有芳伯氨基E、苯环上的亚硝化30、盐酸普鲁卡因易⽔解失效的功能基是A、芳伯氨基B、酯键C、醚键D、酚羟基E、酰胺键31、盐酸普鲁卡因分⼦结构中含有芳⾹伯胺，《中国药典》采⽤的含量测定⽅法为A、酸碱滴定法B、亚硝酸钠滴定法C、HPLC法D、TLC法E、⾮⽔溶液滴定法32、普鲁卡因的鉴别：取本品约50mg，加稀盐酸1ml，缓缓煮沸溶解后，放冷，加0.1mol/L亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性β-萘酚试液数滴，⽣成猩红⾊沉淀。
药理题库 习题第5-9章
第五章传出神经系统药理概论【A 型题】1.根据递质的不同，可将传出神经分为（）A.交感神经与副交感神经B.运动神经与自主神经C.胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经D.中枢神经与外周神经E.以上均是2.胆碱能神经不包括（）A．绝大部分交感神经节后纤维B.全部交感神经节前纤维C.全部副交感神经节前纤维D.少部分支配汗腺的交感神经节后纤维E.运动神经3.胆碱能神经合成与释放的递质是（）A.琥珀胆碱B.卡巴胆碱C.烟碱D.乙酰胆碱E.毒蕈碱4.下列神经末梢能释放乙酰胆碱的是（）A.支配心脏的交感神经节后纤维B.支配血管平滑肌的交感神经节后纤维C.支配支气管平滑肌的交感神经节后纤维D.支配汗腺的交感神经节后纤维E.支配虹膜开大肌的交感神经节后纤维5.去甲肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是（）A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.去氧肾上腺素6.合成去甲肾上腺素和多巴胺的初始原料是（）A.丝氨酸B.蛋氨酸C.酪氨酸D.赖氨酸E.丙氨酸7.递质去甲肾上腺素合成过程中的限速酶是（） A. 胆碱乙酰化酶B.酪氨酸羟化酶C.多巴脱羧酶D.多巴胺羟化酶E.苯乙醇胺氮位甲基转移酶8.乙酰胆碱作用的消失主要依赖于（）A. 神经末梢再摄取B. 进入血管被带走C.儿茶酚胺氧位甲基转移酶代谢D.乙酰胆碱酯酶代谢E.单胺氧化酶代谢9.去甲肾上腺素作用的主要消除方式是（）A.单胺氧化酶代谢B.磷酸二酯酶代谢C.神经末梢再摄取D.氧位甲基转移酶代谢E.进入血管被带走10.下列属于配体门控离子通道型受体的是（）A.M 受体B.N 受体C. α 受体D.β 受体E.D 受体11.分布在骨骼肌运动终板上的受体是（） A．M 受体B.N N受体C.N M受体D.α 受体E．β 受体12. β2受体主要分布于（） A. 皮肤和黏膜血管B.支气管平滑肌和冠状血管C.心脏D.唾液腺E.虹膜括约肌13.下列表现属于M 受体兴奋效应的是（）A.膀胱括约肌收缩B.瞳孔散大C.汗腺分泌D.睫状肌舒张E.心率加快14.α 受体激动时表现为（） A. 心脏兴奋B.骨骼肌血管扩张C.皮肤黏膜血管收缩D.瞳孔缩小E.胃肠运动加快15.效应器的α 受体激动时不会直接导致（）A.支气管收缩B.血管收缩C.括约肌收缩D.瞳孔缩小E.瞳孔散大16.β 受体激动不会产生（）A.支气管舒张B.心脏兴奋C.冠状血管扩张D.皮肤黏膜血管收缩E.骨骼肌血管收缩17. N N受体位于（）A.血管平滑肌细胞B.骨骼肌运动终板C.瞳孔D.汗腺E.神经节细胞18.去甲肾上腺素能神经包括（）A.全部副交感神经节后纤维B.除支配汗腺分泌的神经和骨骼肌的血管舒张神经以外的交感神经节后纤维C.全部交感神经节后纤维D.全部交感神经和副交感神经的节前纤维E.运动神经19.N M受体主要存在于（）A.自主神经节B.肾上腺髓质C. 睫状肌D.骨骼肌E.括约肌20.M 受体激动时，可使（）A.糖分解B.脂肪分解C.睫状肌松弛D.瞳孔散大E.皮肤黏膜血管扩张21.内脏平滑肌收缩是（）A. M 受体兴奋B. N N受体兴奋C.α 1受体兴奋D.β 1受体兴奋E.β 2受体兴奋22.与睫状肌收缩有关的受体是（）A. α 肾上腺素受体B.β 肾上腺素受体C.N 胆碱受体D.多巴胺受体E.M 胆碱受体23.β 1 受体主要分布于（）A.骨骼肌运动终板B.支气管黏膜C.胃肠道平滑肌D.心脏E.神经节24.外周肾上腺素能神经合成与释放的主要递质是（）A.多巴胺B.肾上腺素C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.间羟胺【B 型题】25.与内脏平滑肌兴奋有关的受体是（）26.与支气管平滑肌兴奋有关的受体是（）27.与心肌兴奋有关的受体是（）A.M 受体兴奋B.Nn 受体兴奋C.β 1受体兴奋D.β 2受体兴奋E.α 受体兴奋28.合成乙酰胆碱的酶是（） 29.去甲肾上腺素合成的限速酶是（）30.合成肾上腺素的酶是（）A.苯乙醇胺氮位甲基转移酶B.胆碱乙酰化酶C.单胺氧化酶D.酪氨酸羟化酶E.儿茶酚胺氧位甲基转移酶31.瞳孔扩大肌上的肾上腺素受体是（）32.瞳孔括约肌上的胆碱受体是（）A.α 受体B.β 1受体C.β 2受体D.M 受体E.N 受体33.与肾脏肾素释放有关的肾上腺素受体是（）34.骨骼肌血管上的肾上腺素受体是（）A.α 受体B.β 1受体C.β 2受体D.M 受体E.N 受体【X 型题】35.递质去甲肾上腺素消除的方式包括（）A.神经末梢摄取B.单胺氧化酶破坏C. 非神经摄取D.儿茶酚胺氧位甲基转移酶破坏E.磷酸二酯酶代谢36.M 样作用包括（）A.血管扩张B.瞳孔扩大C.胃肠平滑肌收缩D.腺体分泌增加E.心率加快37.参与合成去甲肾上腺素的酶包括（）A.酪氨酸羟化酶B.儿茶酚胺氧位甲基转移酶C.多巴脱羟酶D.单胺氧化酶E.多巴胺β 羟化酶38.传出神经系统药物的作用机制包括（）A.直接作用于受体B.影响递质的生物合成C.影响递质的储存D.影响递质的转运E.影响递质的转化39.去甲肾上腺素能神经兴奋可引起（）A.心肌收缩力增强B.瞳孔扩大肌收缩（扩瞳）C.脂肪、糖原分解D.支气管舒张E.皮肤黏膜血管收缩40.参与代谢去甲肾上腺素的酶有（）A.酪氨酸羟化酶B.单胺氧化酶C.多巴脱羟酶D.儿茶酚氧位甲基转移酶E.多巴胺β 羟化酶41.胆碱能神经兴奋可引起（）A.心肌收缩力减弱B.瞳孔括约肌收缩（缩瞳）C.腺体分泌增多D.骨骼肌收缩E.支气管和胃肠道收缩42. N 受体激动时可引起（）A.副交感神经兴奋B.交感神经兴奋C.骨骼肌收缩D.血压急剧下降E.递质释放减少43.β 受体激动时可引起（）A.心率加快B.血管收缩C.支气管平滑肌收缩D.瞳孔缩小E.糖原降解44.α 受体激动时可引起（）A.心率减慢B.皮肤黏膜血管收缩C.支气管平滑肌扩张D.糖原分解E.虹膜辐射肌收缩45.下列属于α 受体激动药的是（）A.去甲肾上腺素B.肾上腺素C.去氧肾上腺素D.多巴胺E.可乐定46.下列属于β 受体激动药的是（）A.异丙肾上腺素B.肾上腺素C.去氧肾上腺素D.多巴酚丁胺E.沙丁胺醇47.下列属于α 、β 受体激动药的是（）A.多巴胺B.肾上腺素C.麻黄碱D.多巴酚丁胺E.沙丁胺醇（许晓乐）第六章胆碱受体激动药【A 型题】1.M 胆碱受体激动药不包括（）A.醋甲胆碱B.贝胆碱C.烟碱D.毛果芸香碱E.卡巴胆碱2.下列不属于胆碱酯类M 受体激动药的是（）A.乙酰胆碱B.卡巴胆碱C.醋甲胆碱D.毛果芸香碱E.贝胆碱3.下列对乙酰胆碱的叙述，错误的是（）A.激动M 胆碱受体，也激动N 胆碱受体B.化学性质稳定，遇水不易分解C.作用十分广泛D.在体内被胆碱酯酶破坏E.为胆碱能神经递质4.下列关于卡巴胆碱的叙述，正确的是（）A.只可激动M 胆碱受体B.易被胆碱酯酶水解C.对胃肠道和泌尿道平滑肌无作用D.可用于治疗青光眼E.副作用较少5.下列药物中极易被胆碱酯酶水解的是（）A.乙酰胆碱B.卡巴胆碱C.醋甲胆碱D.贝胆碱E.毛果芸香碱6.下列药物中基本无烟碱样作用的是（）A.乙酰胆碱B.卡巴胆碱C. 贝胆碱D.醋甲胆碱E.烟碱7.对心血管作用最弱的胆碱受体激动药是（）A.醋甲胆碱B.卡巴胆碱C. 贝胆碱D.乙酰胆碱E.乙酰甲胆碱8.下列有关毛果芸香碱的叙述，错误的是（）A.能直接激动M 受体B.可使腺体分泌增加C.可引起眼调节麻痹D.可用于治疗青光眼E.过量时可用阿托品处理9.毛果芸香碱对眼的调节作用是（）A.使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平B.使睫状肌松弛，悬韧带放松，晶状体变凸C.使睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸D.使睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变扁平E.使睫状肌收缩，悬韧带拉紧，晶状体变凸10.毛果芸香碱对眼的作用表现为（）A.瞳孔缩小、眼内压降低和调节痉挛作用B.瞳孔缩小、眼内压降低和调节麻痹作用C.瞳孔缩小、眼内压升高和调节麻痹作用D.瞳孔散大、眼内压降低和调节痉挛作用E.瞳孔散大、眼内压升高和调节痉挛作用11.用毛果芸香碱滴眼后，视力的变化是（）A.视近物清楚，视远物模糊B.视近物模糊，视远物清楚C.视近物、远物均清楚D.视近物、远物均模糊E.以上均错12.毛果芸香碱的缩瞳机制是（）A.阻断虹膜α 受体，使开大肌松弛B.阻断虹膜M 胆碱受体，使括约肌松弛C. 激动虹膜α 受体，使开大肌收缩 D. 激动虹膜M 胆碱受体，使括约肌收缩E. 阻断虹膜M 胆碱受体，使括约肌收缩13.毛果芸香碱是（）A.作用于α 受体的药物B.作用于β 受体的药物C.M 受体阻滞药D.M 受体激动药E.N 受体激动药14.毛果芸香碱是（）A.拟胆碱药B.抗胆碱药C.胆碱酯酶抑制药D.胆碱酯酶复活药E.间接拟胆碱药15.毛果芸香碱不具有的药理作用是（）A.收缩骨骼肌B.缩小瞳孔C.降低眼内压D.调节痉挛E.增加腺体分泌16.毛果芸香碱的调节痉挛作用是通过（）A.虹膜括约肌上的M 受体B.虹膜辐射肌上的α 受体C.睫状肌上的M 受体D.睫状肌上的α 受体E.虹膜括约肌上的α 受体17.毛果芸香碱治疗虹膜炎的作用机制是（）A.消除炎症B.防止穿孔C.防止虹膜与晶体的粘连D.促进虹膜损伤的愈合E.防止渗出18.临床上毛果芸香碱主要用于治疗（）A.刺激腺体分泌B.重症肌无力C.青光眼D.缓慢型心律失常E.室上性心动过速19.切除支配虹膜的神经（即去神经眼）后再滴入毛果芸香碱时，瞳孔的反应是（）A.扩大B.缩小C.先扩大后缩小D.先缩小后扩大E.无反应20.烟碱对自主神经节和神经肌肉接头的作用是（）A.只激动M 受体B.只激动N 受体C.只阻断N 受体D.先短暂兴奋N 受体，后持续抑制N 受体E.只阻断M 受体【B 型题】21.毒扁豆碱的作用是（）22.毛果芸香碱的作用是（）A.激动M、N 胆碱受体B.抑制胆碱酯酶C.选择性激动M 胆碱受体D.激动N 胆碱受体E.选择性阻断M 胆碱受体23.卡巴胆碱的作用是（）24.烟碱的作用是（）25.乙酰胆碱的作用是（）A.激动M、N 胆碱受体B.阻断M、N 胆碱受体C.选择性激动M 胆碱受体D.激动N 胆碱受体E.阻断N 胆碱受体26.可用于治疗青光眼的是（）27.可用于治疗虹膜炎的是（）28.可用于治疗术后腹部气胀的是（）29.临床上主要用于治疗口腔黏膜干燥症的是（）A.毛果芸香碱B.醋甲胆碱C.阿托品D.贝胆碱E.烟碱【X 型题】30.毛果芸香碱对眼的作用是（）A.缩瞳B.降低眼压C.使睫状肌松弛D.调节痉挛E.视近物清楚31.毛果芸香碱主要用于治疗（）A.青光眼B.重症肌无力C.术后腹部气胀D.虹膜炎E.缓慢型心律失常32. M 胆碱受体激动药包括（）A.卡巴胆碱B.醋甲胆碱C.贝胆碱D.烟碱E.毛果芸香碱33.有毒蕈碱样作用的药物是（）A.乙酰胆碱B.卡巴胆碱C.醋甲胆碱D.贝胆碱E.烟碱34.M 胆碱受体激动药的作用包括（）A.减慢心率B.舒张血管C.增加腺体分泌D.缩小瞳孔E.收缩胃肠道平滑肌35.乙酰胆碱对心血管系统的主要作用是（）A.收缩血管B.减慢心率C.减慢房室结和普肯野纤维传导D.延长心房不应期E.减弱心肌收缩力36.乙酰胆碱扩血管的作用机制是（）A.激动血管内皮细胞M3胆碱受体B.直接扩张血管C.使去甲肾上腺素释放减少D.激动血管平滑肌β 受体E.释放内皮依赖性舒张因子37.M 受体兴奋可引起（）A.心脏兴奋B.支气管平滑肌舒张C.胃肠道运动增加D.腺体分泌增加E.瞳孔括约肌和睫状肌收缩38.用毛果芸香碱滴眼可引起（）A.瞳孔缩小B.眼压降低C. 睫状肌收缩D.调节痉挛E.视近物清晰39.毛果芸香碱的药理作用是（）A.使骨骼肌收缩B.使心率减慢C.使眼压升高D.使胃肠道平滑肌收缩E. 使腺体分泌增加40.M 胆碱受体激动时会引起（）A.心率减慢B.腺体分泌增加C. 瞳孔括约肌和睫状肌松弛D.支气管和胃肠道平滑肌收缩E.肾上腺髓质释放肾上腺素41.N 胆碱受体激动时会引起（）A.血管舒张B.腺体分泌增加C.胃肠道和泌尿道平滑肌收缩D.肾上腺髓质释放肾上腺素E.骨骼肌收缩42.下列关于毛果芸香碱的叙述，正确的是（）A.选择性激动M 胆碱受体B.对眼和胃肠道平滑肌的兴奋作用强C.对眼的作用缓慢而持久D.适用于闭角型和开角型青光眼的治疗E.可松弛瞳孔开大肌，引起瞳孔缩小（许晓乐）第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药【A 型题】1.易逆性抗胆碱酯酶药的作用不包括（）A.兴奋骨骼肌B.兴奋胃肠道平滑肌C.兴奋心脏D.促进腺体分泌E.使细支气管收缩2.抗胆碱酯酶药不能用于治疗（）A.青光眼B.重症肌无力C.手术后腹部气胀D.房室传导阻滞E.手术后尿潴留3.下列关于胆碱酯酶抑制剂的叙述，错误的是（）A.对胆碱酯酶具有抑制作用B.只兴奋M 受体C.是间接拟胆碱药D.有可逆性及难逆性两类酶抑制剂E.可使乙酰胆碱增多4.溴新斯的明对下列效应器兴奋作用最强的是（）A.腺体B.心血管C.眼D.骨骼肌E.胃肠平滑肌5.治疗手术后腹部气胀及尿潴留最好用（）A. 毒扁豆碱B.溴新斯的明C. 乙酰胆碱D.加兰他敏E.毛果芸香碱6.下列关于新斯的明的描述，错误的是（）A.易进入中枢神经系统B.可促进胃肠道的运动C.常用于治疗重症肌无力D.禁用于机械性肠梗阻E.可用于阵发性室上性心动过速7.新斯的明的作用机制是（）A.激动M 胆碱受体B.激动N 胆碱受体C.可逆性地抑制胆碱酯酶D.难逆性地抑制胆碱酯酶E. 阻断M 胆碱受体8.治疗重症肌无力时应选用（）A.新斯的明B.毛果芸香碱C.毒扁豆碱D.筒箭毒碱E.乙酰胆碱9.去除支配骨骼肌的神经后再用新斯的明，这对骨骼肌的影响是（）A.收缩B.松弛C.先松弛后收缩D.兴奋性不变E.先收缩后松弛10.直接激动M 受体的药物是（）A.新斯的明B.毒扁豆碱C.加兰他敏D.毛果芸香碱E.吡斯的明11.用新斯的明治疗重症肌无力时如果产生胆碱能危象，则处理措施是（）A.用琥珀胆碱对抗B.用中枢兴奋药对抗C.增加药量D.用药减量或停药E.加用乙酰胆碱12.新斯的明可用于治疗重症肌无力是因为它（）A.对大脑皮层有兴奋作用B.可增加运动神经乙酰胆碱的合成C.可抑制胆碱酯酶和兴奋骨骼肌N 胆碱受体D.可促进骨骼肌细胞钙离子内流E.可减少运动神经乙酰胆碱的合成13.有支气管哮喘及机械性肠梗阻的患者应禁用（）A. 阿托品B. 新斯的明C.山莨菪碱D.东莨菪碱E.丙胺太林14.使用新斯的明的禁忌证是（）A.青光眼B.阵发性室上性心动过速C.重症肌无力D.机械性肠梗阻E.腹部气胀15.与毒扁豆碱比较，新斯的明的主要作用特点是（）A.无M 样作用B.无N 样作用C.无抑制胆碱酯酶的作用D.无明显中枢作用E.以上均不对16.与毛果芸香碱相比，毒扁豆碱的作用特点是（）A.强而持久B.强而短暂C.弱而持久D.弱而短暂E.两者作用相当17.毒扁豆碱属于（）A.胆碱酯酶复活药B.M 胆碱受体激动药C.抗胆碱酯酶药D.N 胆碱受体阻断药E.N 胆碱受体激动药18.有机磷酸酯类中毒的机制是（）A.抑制乙酰胆碱酯酶B.激活乙酰胆碱酯酶C.激活磷酸二酯酶D.抑制磷酸二酯酶E.抑制腺苷酸环化酶19.有机磷酸酯类中毒时乙酰胆碱酯酶失活的原因是（）A.使AchE 的阴离子部位乙酰化B.使AchE 的阴离子部位磷酰化C.使AchE 的酯解部位乙酰化D.使AchE 的酯解部位磷酰化E.使AchE 的酯解部位甲酰化20.有机磷酸酯类中毒时产生M 样症状的原因是（）A.胆碱能神经递质的释放增加B.胆碱能神经递质的破坏减慢C.药物的排泄减慢D.M 受体的敏感性增加E.胆碱能神经递质的合成增加21.有机磷酸酯类急性中毒时，下列表现中不是胆碱能神经突触中毒症状（）A.瞳孔缩小B.泪腺、唾液腺等腺体分泌增加C.恶心、腹泻D.肌肉颤动E.视力模糊22.碘解磷定治疗有机磷酸酯类中毒的作用机制是（）A.阻断M 胆碱受体的作用B.恢复AchE 水解Ach 的活性C.直接对抗体内积聚的Ach 的作用D.阻断N 胆碱受体的作用E.兴奋N 胆碱受体的作用23.下列药物中毒时，用碘解磷定治疗无效的是（）A.内吸磷B.马拉硫磷C.乐果D.对硫磷E.敌百虫24.解救中度有机磷酸酯类中毒时可采取（）A.阿托品和毛果芸香碱合用B.阿托品和毒扁豆碱合用C. 氯解磷定和毒扁豆碱合用D.氯解磷定和阿托品合用E.氯解磷定和毛果芸香碱合用25.有机磷酸酯类急性中毒患者出现口吐白沫及严重的恶心、呕吐和呼吸困难时，应立即注射的药物是（）A.碘解磷定B.麻黄碱C.肾上腺素D.阿托品E.毒扁豆碱26. 使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是（）A.阿托品B.氯解磷定C. 毛果芸香碱D.毒扁豆碱E.东莨菪碱27.碘解磷定可解救有机磷农药中毒的药理基础是（）A.生成磷酰化解磷定B.促进胆碱酯酶的再生C.具有阿托品样作用D.可促进乙酰胆碱再摄取E.可促进乙酰胆碱合成28.敌百虫口服中毒时，采用下列处理措施可使它的毒性增加的是（）A.醋酸溶液洗胃B.硫酸镁导泻C.高锰酸钾溶液洗胃D.碳酸氢钠溶液洗胃E.生理盐水洗胃A.29.碘解磷定对下列系统或组织的作用最明显的是（）自主神经系统B. 中枢神经系统C.心血管系统D.骨骼肌E.消化系统30.某有机磷中毒患者经反复注射阿托品后，原有症状消失，但又出现兴奋、心悸、瞳孔扩大、视物模糊等症状，此时应采取的措施是（）A.继续用阿托品B.改用东莨菪碱C.用毛果芸香碱D.用新斯的明E.改用山莨菪碱31.有机磷酸酯类急性中毒时，胆碱酯酶被“老化”后，使用解磷定，可使该酶（）A.完全恢复活性B.部分恢复活性C.活性先恢复后抑制D.不能恢复活性E.活性先抑制后恢复32.有机磷酸酯类急性中毒时最好选用的解救措施是（）A.消除毒物＋阿托品B.氯解磷定＋阿托品C.消除毒物＋氯解磷定D.消除毒物＋氯解磷定＋阿托品E.以上方法均可33.有机磷中毒时应用解磷定后最快缓解的症状是（）A.大小便失禁B.视物模糊C. 骨骼肌震颤及麻痹D.腺体分泌增加E.中枢症状34.下列有关有机磷酸酯类中毒机制及表现的描述，错误的是（）A.慢性中毒时，突出表现为血中胆碱酯酶活性明显持久降低与临床症状不平行B.误服敌百虫引起的中毒要用2％的碳酸氢钠溶液反复洗胃C.经皮肤侵入中毒者最好用温水和肥皂水彻底清洗D.与胆碱酯酶结合生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶E.对胆碱能神经突触和胆碱能神经肌肉接头有影响35.下列临床症状中提示为中度有机磷酸酯类中毒的是（）A.恶心、呕吐B.流涎、出汗C.尿频、尿急D.肌束颤动E.呼吸困难36.胆碱酯酶复活剂氯解磷定的特点是（）A.水溶液不稳定B.能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用C.可肌内注射或静脉注射给药D.不良反应较解磷定的大E.对M 样症状影响大37.对慢性有机磷酸酯类中毒的解救方法是（）A.单用阿托品疗效好B.单用氯磷定疗效好C.C.合用阿托品和氯解磷定疗效好D.目前尚无特殊治疗方法E.与治疗急性中毒相似38.下列药物中，既可抑制代谢酶的活性又可直接激动受体的是（）A.毛果芸香碱B.肾上腺素间羟胺D. 毒扁豆碱E.新斯的明【B 型题】39.过量可产生胆碱能危象的是（）40.具有缩瞳、降低眼压和调节痉挛作用的是（）A.毛果芸香碱B.阿托品C.溴新斯的明D.碘解磷定E.山莨菪碱41.可恢复胆碱酯酶活性的是（）42.属于难逆性抗胆碱酯酶药的是（）A.阿托品B.溴新斯的明C.碘解磷定D.有机磷酸酯类E.东莨菪碱43.碘解磷定可用于治疗（）44.毛果芸香碱可用于治疗（）45.新斯的明可用于治疗（）A. 重症肌无力B. 青光眼C.有机磷酸酯类中毒D.去极化型肌松药过量中毒E.胃肠平滑肌痉挛46.可解除有机磷中毒时M 样症状的方法是（）47.可恢复胆碱酯酶活性的是（） 48.敌百虫中毒时不能用的洗胃方法是（）A.碳酸氢钠溶液洗胃B.生理盐水洗胃C.碘解磷定D.及早、足量、反复注射阿托品E.用硫酸镁导泻【X 型题】49.下列药物可用于治疗重症肌无力的是（）A. 新斯的明B. 毒扁豆碱C.安贝氯铵D.加兰他敏E.碘解磷定50.下列关于吡斯的明的叙述，错误的是（）A. 起效慢、作用时间长B. 口服吸收好C.易通过血脑屏障D.对眼的作用强E.对骨骼肌的作用强E.51.新斯的明禁用于（A.机械性肠梗阻B.机械性尿路梗阻C.支气管哮喘D.心动过速E.胃肠痉挛52.易逆性抗胆碱酯酶药包括（）A.地美溴铵B.新斯的明C.毒扁豆碱D.加兰他敏有机磷酸酯类53.抗胆碱酯酶药的作用包括（）A. 松弛支气管平滑肌B. 减慢心率C.降低眼压D.兴奋骨骼肌E.促进腺体分泌54.下列药物属于抗胆碱酯酶药的是（）A.毒扁豆碱B.新斯的明C.碘解磷定D.氯解磷定E.敌百虫55.新斯的明可用于治疗（）A.阵发性室上性心动过速B.手术后腹部气胀和尿潴留C.竞争性神经肌肉阻滞药过量D.机械性肠梗阻E.重症肌无力56.下列关于毒扁豆碱的描述，正确的是（）A.为易逆性抗胆碱酯酶药B.可直接兴奋M、N 胆碱受体C.可抑制中枢和外围的乙酰胆碱酯酶活性D.可用于治疗青光眼E.有缩瞳作用57.下列关于有机磷酸酯类的描述，正确的是（）A.属难逆性抗胆碱酯酶药B.中毒症状可表现为瞳孔缩小、腺体分泌增加C.中毒早期以中枢抑制为主D.中毒时可使用阿托品和碘解磷定解救，两者的解毒作用机制相同 G.E.能使胆碱酯酶“老化”，使酶的活性难以恢复58.下列关于解救有机磷酸酯类中毒时应用阿托品的叙述，正确的是（）A.阿托品能迅速解除M 样症状B.阿托品能迅速控制骨骼肌震颤C.阿托品能解除部分中枢神经系统中毒症状D.中、重度中毒时阿托品必须与胆碱酯酶复活药合用E.必须及早、足量、反复使用59.下列有关碘解磷定的描述，正确的是（）A.能恢复AchE 水解Ach 的活性B.能阻止游离的有机磷酸酯类继续抑制AchE 的活性C.能迅速控制肌束颤动D.不能直接对抗体内积聚的Ach 的作用E.不能改善有机磷酸酯类中毒的中枢神经系统症状（许晓乐）第八章胆碱受体阻滞药（Ⅰ）--M 胆碱受体阻滞药【A 型题】1.阿托品的作用是（）A.促进腺体分泌B.引起平滑肌痉挛C．造成眼调节麻痹D.通过加快Ach 水解发挥抗胆碱作用E.引起骨骼肌收缩2.下列有关阿托品药理作用的描述，错误的是（）A.使腺体分泌增加B.较大剂量（1~2mg）使心率加快C.可松弛内脏平滑肌D.治疗剂量（0.5mg）可使心率轻度、短暂减慢E.大剂量可扩张皮肤血管3.阿托品抑制腺体分泌，最敏感的是（）A.泪腺B.胃腺C.唾液腺和汗腺D.呼吸道腺体E.胰腺4.阿托品对下列腺体分泌的抑制作用最弱的是（）A.汗腺分泌B.唾液腺分泌C.胃酸分泌D.呼吸道腺体分泌E.泪腺分泌5.阿托品对眼的作用是（）A.使瞳孔缩小、眼内压降低和视远物模糊B.使瞳孔缩小、眼内压降低和视近物模糊C.使瞳孔散大、眼内压升高和视近物模糊D.使瞳孔散大、眼内压降低和视远物模糊E.使瞳孔缩小、眼内压降低和视近物清楚6.阿托品对内脏平滑肌松弛作用最显著的是（）A. 支气管平滑肌B. 胆管平滑肌C.痉挛状态的胃肠道平滑肌D.子宫平滑肌E.膀胱逼尿肌7.下列效应与阿托品阻断M 受体无关的是（）A.瞳孔扩大B.内脏平滑肌松弛C. 腺体分泌抑制D.小血管痉挛解除E.较大剂量引起的心率加快8.阿托品对胆碱受体的作用是（）A.对M、N 胆碱受体有同样的阻断作用B.对N M、N N受体有同样的阻断作用C.阻断M胆碱受体，也阻断N M胆碱受体D. 阻断M胆碱受体有高度选择性，大剂量也阻断N N胆碱受体E. 阻断M胆碱受体有高度选择性，小剂量也阻断N N胆碱受体9.阿托品的作用机制是（）A.抑制副交感神经节前和节后纤维的功能B.阻断M 受体C.阻断M 和N 受体D.阻断自主神经节E.兴奋中枢N 受体10.阿托品抗休克的机制是（）A.兴奋中枢神经B.解除迷走神经对心脏的抑制C.解除胃肠绞痛D.扩张小血管、改善微循环E.使血压升高11.肾绞痛时合理选用的药物组合是（）A.阿托品和新斯的明合用。
第五章天然药物活性成分的研究天然药物化学（第2版）测试试卷
作者 吕华冲
题目编号： 0503 第 5 章 2 节 页码
难度系数： C (A B C 三级，A 简单，C 最难)
题目：调节溶液的 pH 改变分子的存在状态影响溶解度而实现分离的方法有
答案 A
醇提水沉法
答案 B
酸提碱沉法
答案 C
碱提酸沉法
答案 D
醇提丙酮沉法
正确答案： BC
题目编号： 0504 第 5 章 2 节 页码 难度系数： B (A B C 三级，A 简单，C 最难)
题目编号： 0506 第 5 章 2 节 页码
难度系数： C (A B C 三级，A 简单，C 最难)
题目：用系统溶剂法提取天然药物成分中的游离生物碱、香豆素等化合物时可选用
答案 A
水
答案 B
碱水
答案 C
氯仿
答案 D
乙醇
正确答案： CD
编号方法：题目编号按章编号：章号在前占 2 位，共用四位数。如简答题第十一章第二题： 1102 答题卡请同时提供电子版文档，如果某种类型题没有，就不用填该类型卡。如果提供卡中有没有所须类型，可仿照设计
试题库出题卡 1 单选题 教材名称
题目编号： 0509 第 5 章 2 节 页码
天然药物化学
作者 吕华冲
难度系数： A (A B C 三级，A 简单，C 最难)
题目：系统预试液石油醚提取部分可检查的成分是
答案 A
油脂
答案 B
单宁
答案 C
强心苷
答案 D
生物碱
正确答案： A
题目编号： 0510 第 5 章 2 节 页码 题目：中药黄芩中有效成分属于
难度系数： B (A B C 三级，A 简单，C 最难)
第五章药物化学
第五章药物化学第五章药物化学第⼀节绪论⼀、药物化学的定义及研究内容药物化学是研究药物的化学性质和合成、药物与⽣物体的相互作⽤、新药设计原理和⽅法的⼀门综合性学科。
药物化学研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成⼯艺、构效关系、体内代谢、作⽤机制以及寻找新药的途径与⽅法。
⼆、药物化学的任务1.为有效利⽤现有化学药物提供理论基础。
2.为⽣产化学药物提供先进、经济的⽅法和⼯艺。
3.为创制新药探索新的途径和⽅法。
三、药物的通⽤名、化学名和商品名药品⼀般有三种名称，即化学名、通⽤名和商品名。
化学名是根据药物的化学结构，按照⼀定的命名原则确定的名称。
通⽤名是药品的法定名称，通常采⽤世界卫⽣组织推荐使⽤的国际⾮专利药品名称。
商品名是药品⽣产⼚商⾃⼰确定，经药品监督管理部门核准的产品名称，在⼀个通⽤名下，由于⽣产⼚家的不同，可有多个商品名称。
例如：解热镇痛药——巴⽶尔是该药的商品名，其通⽤名为阿司匹林，化学名称为2-（⼄酰氧基）苯甲酸。
第⼆节⿇醉药⼀、全⾝⿇醉药全⾝⿇醉药的重点药物盐酸氯胺酮（K粉）：本品结构中含有⼿性碳原⼦，具旋光性，右旋体的活性强，临床常⽤其外消旋体。
结构如下：代谢途径：本品进⼊⾎循环后⼤部分进⼊脑组织，然后再分布于全⾝组织中，肝、肺和脂肪内的药物浓度也⾼。
仅有2.5%以原形随尿排出。
⽤途：为静脉⿇醉药，亦有镇痛作⽤。
⿇醉作⽤时间短，易产⽣幻觉，被滥⽤为毒品，现属⼀类精神药品管理。
γ-羟基丁酸钠：⼜名羟丁酸钠，为静脉⿇醉药。
本品⿇醉作⽤较弱，但毒性⼩，⽆镇痛和肌松作⽤。
可配合其他⿇醉药或安定药使⽤，⽤于诱导⿇醉或维持⿇醉。
结构如下：HOCH2CH2CH2COONa⼆、局部⿇醉药（⼀）局部⿇醉药分类:局⿇药按化学结构可分为芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）、酰胺类（盐酸利多卡因）、氨基醚类（普莫卡因）、氨基酮类（法⽴卡因）及其他类（如氨基甲酸酯类、醇类和酚类）等。
（⼆）局⿇药的重点药物：性质：1.本品分⼦中含有酯键,易被⽔解。
主管药师专业实践能力练习题-临床药物治疗学第五节 章节练习
临床药物治疗学第五节章节练习一、A11、关于老年人用药原则叙述，错误的是A、应用最少药物治疗原则B、从最低有效剂量开始治疗原则C、选择最少不良反应药物治疗原则D、简化治疗方案原则E、最大剂量治疗原则2、和成人相比，老年人对药物的代谢能力、排泄能力A、代谢能力↑，排泄能力↑B、代谢能力↓，排泄能力↓C、代谢能力↑，排泄能力↓D、代谢能力↓，排泄能力↑E、代谢能力和排泄能力均不变3、某老年患者因治疗脑血栓口服华法林时，剂量应A、较成人剂量酌减B、较成人剂量增加C、按体重给药D、按成人剂量E、按成人剂量增加10％4、下列关于老年人的用药原则，表述不正确的是A、确诊后用药B、严格地遵循个体用药原则，寻求最适宜剂量C、选择适宜的给药方法D、用药品种尽量避免复杂化E、老年人用药剂量越小越好5、老年人用卡那霉素应谨慎，因为A、老年人肝血流量减少，肝功能下降，从而使血药浓度下降B、老年人血浆蛋白含量降低C、老年人体内水分减少、药物分布容积降低D、老年人肾功能降低，药物半衰期延长、耳肾毒性增加E、老年人易产生毒性反应6、以下有关“老年人药效学方面的改变”的叙述中，不正确的是A、药物的反应性降低B、药物的不良反应增多C、用药个体差异之大是其他任何年龄组都不能比拟的D、对β受体激动剂与阻断剂等少数药物的反应性降低E、对中枢神经系统药物、抗凝药、利尿剂、降压药等的敏感性增加7、以下有关“老年人用药个体差异大的原因”的叙述中，不正确的是A、治疗目的不同B、各组织器官老化改变不同C、以往所患疾病及其影响不同D、遗传因素和老化进程有很大差别E、多种疾病及多种药物联合使用的相互作用不同8、以下所列“容易引起老年人不良反应的药物”中，不正确的是A、助消化药B、口服降糖药C、抗心律失常药D、抗高血压药、利尿药E、影响精神行为的药物9、哺乳期合理用药正确的做法是A、哺乳期间随意用药及减少哺乳B、哺乳期间随意用药及随意哺乳C、哺乳期间少量用药及随意哺乳D、哺乳期间大量用药及随意哺乳E、服药期间暂时不哺乳或少哺乳10、水溶性药物易通过胎盘膜孔转运的相对分子质量是A、小于100B、在200～250之间C、在250～500之间D、在500～1000之间E、在1000以上11、母体和胎儿体内的药物通过胎盘转运进入对方体内的过程称为A、主动转运B、被动转运C、特殊转运D、胎盘药物转运E、胎盘药物代谢12、哺乳期用药会导致乳儿眼球震颤的是A、可卡因B、异烟肼C、麦角胺D、苯妥英E、泼尼松13、哺乳期乳儿用药可能出现镇静，戒断痉挛，高铁血红蛋白血症的是A、放射性碘B、四环素类C、阿司匹林D、苯巴比妥E、溴化物14、哺乳期用药会抑制乳儿甲状腺功能的药物是A、环磷酰胺B、环孢素C、柔红霉素D、甲氨蝶呤E、丙硫氧嘧啶15、美国FDA的妊娠期药物安全索引分类中属于毒性分级为A级药物是A、维生素B2B、亚胺培南-西司他丁等C、青霉素类、头孢类等D、氨基糖苷类E、利巴韦林等16、妊娠期药物安全索引中利尿药及相关药物由毒性B级转向D级的是A、氯噻嗪类B、氯化钾C、螺内酯D、乙酰唑胺E、呋塞米17、妊娠期使用维生素及相关药物剂量超过0.8mg／d则转为C级的是A、烟酰胺、卡泊三醇、降钙素B、维生素C、维生素B2、维生素EC、维生素DD、骨化三醇E、叶酸18、妊娠期应用降脂药物为B级的是A、吉非贝齐B、非诺贝特C、奥利司他D、辛伐他汀、西立伐他汀E、洛伐他汀、氟伐他汀19、消化系统药物属于妊娠期毒性分级中为B级的是A、碳酸氢钠、奥美拉唑B、复方樟脑酊C、柳氮磺吡啶D、碳酸钙E、硫糖铝、氢氧化镁、碳酸镁20、属于妊娠期药物毒性分级中的胆碱药D级的是A、乙酰胆碱、毛果芸香碱B、毒扁豆碱、新斯的明C、吡斯的明、依酚氯铵D、卡巴胆碱、他克林E、尼古丁外用贴剂21、抗心力衰竭药妊娠毒性分级为B级的是A、乙酰洋地黄毒苷B、去乙酰毛花苷C、肼屈嗪D、氯化铵E、卡维地洛22、拟肾上腺素药属于妊娠毒性分级B级的是A、多巴酚丁胺B、多巴胺C、去甲肾上腺D、阿托品E、颠茄23、妊娠期哪一阶段是药物致畸最敏感的时期A、受精至18d左右B、临产C、受精后3周至12周D、妊娠4个月至足月E、刚刚受精24、妊娠期药物安全索引中抗真菌药物属妊娠期毒性分级为B级的药物是A、灰黄霉素、制霉菌素B、酮康唑、氟康唑C、伊曲康、氟胞嘧啶D、两性霉素B、克霉唑E、异烟肼、利福平25、影响胎盘药物转运的因素不包括A、胎盘药物代谢B、胎儿性别对胎盘的影响C、胎盘的血流量D、胎盘成熟度不同E、胎盘屏障26、以下有关“影响胎盘药物转运的因素”的叙述中，不正确的是A、药物脂溶性B、药物分子大小C、胎盘的发育程度D、药物在母体的药效学E、胎盘的药物代谢酶27、以下有关药物妊娠毒性分级的叙述中，最正确的是A、分为A，B，C，D，E.五级B、分为A，B，C，D，Q五级C、分为A，B，C，D，M五级D、分为A，B，C，D，O五级E、分为A，B，C，D，X五级28、以下所列美国FDA的妊娠期药物安全性索引“妊娠毒性X级药物”中，最正确的是A、氯化钾B、碳酸镁C、利巴韦林D、兰索拉唑E、左甲状腺素钠29、以下所列“妊娠毒性X级的镇静催眠药”中，最正确的是A、硝西泮B、艾司唑仑C、水合氯醛D、奥沙西泮E、司可巴比妥30、以下有关“大部分药物从乳汁中排出的药量”的叙述中，正确的是A、不超过日摄入药量的0.5％B、不超过日摄入药量的1.0％C、不超过日摄入药量的1.5％D、不超过日摄入药量的2.0％E、不超过日摄入药量的2.5％31、以下所列“从乳汁排出量较大”的药物中，不正确的是A、地西泮B、红霉素C、卡马西平D、氨苄西林E、磺胺甲噁唑32、以下所列“哺乳期禁用和慎用、可能有致癌性”的药物中，不正确的是A、环孢素B、麦角胺C、环磷酰胺D、柔红霉素E、甲氨蝶呤33、药物能通过胎盘应具有的理化性质是A、脂溶性小、离子状态B、脂溶性小、非离子状态C、脂溶性大、非离子状态D、脂溶性大、离子状态E、脂溶性大、分子量大34、属于妊娠期药物毒性分级中的降压药D级的是A、可乐定B、利血平C、依那普利D、甲基多巴E、硝普钠35、关于妊娠期药动学分布特点说法错误的是A、妊娠期孕妇血浆容积、体重、体液总量、细胞外液均增加B、药物分布容积明显增加C、脂肪组织的增加对脂溶性药物具有重要意义D、药物还会经胎盘向胎儿分布E、如果没有其他药代动力学变化补偿的话，一般讲孕妇的血药浓度高于非妊娠妇女36、怀孕4-9个月的孕妇，应完全避免使用的药品是A、维生素CB、KClC、泛酸D、叶酸E、利巴韦林37、下列不属于药物妊娠毒性分级中A级的是A、叶酸B、泛酸C、左甲状腺素钠D、氯化钾E、青霉素38、患儿男，35千克，需给予头孢呋辛钠静脉滴注(成人量为2.0克)，按体重计算应选择的剂量为A、0.50克B、0.75克C、1.00克D、1.25克E、1.50克39、患儿，6个月。
天然药物化学(改)-5-1
（三）硼酸显色反应
条件： 1、具有下列结构（5-羟基黄酮，2’-羟基查耳 酮）
C C C OH O
2、有无机酸或有机酸存在
在草酸存在下，显黄色并带绿色荧光。 在枸橼酸丙酮存在条件下，只显黄色而无荧光。
（四）碱性试剂显色反应
日光及紫外光下，通过纸斑反应，观察样品用 碱性试剂处理后的色变情况。
1. 二氢黄酮类易在碱液中开环，转变成相应异 构体——查耳酮类化合物，显橙-红色。
O
O
O
异黄酮类
二氢异黄酮类
如葛根主要含有下列几种异黄酮类成分。
大豆素
大豆苷
葛根素
葛根总黄酮具有扩冠、增加冠脉流量及降低心肌耗氧量等作用。
（四）查耳酮（chalcones）、二氢查耳酮（dihydrochalcones）类 母核：
3' 4' 5' 6' O 2 2' OH β α 6 5 3 4
OH
OH
COOH O O OH HO OH
O 黄芩酶 HO OH 黄芩苷 O O O H O O O
HO HO OH [O]
O
O
黄芩素(黄色)
（二）二氢黄酮（醇）类 flavanoes(flavanononls)
O O
二氢黄酮类 (flavanones)
OH HO O OCH3
O
O OH O
二氢黄酮醇类 (flavanonols)
黄酮、黄酮醇、二氢黄酮类显黄-橙黄色。
方法：样品5-10mg溶于5ml无水CCl4中，加1ml 2%的五氯化锑的CCl4溶液。 反应必须无水，否则生成沉淀不稳定。
（六）Gibbs反应
检查5-OH对位未被取代的黄酮。 将样品溶于吡啶中，加入Gibbs试剂显蓝或蓝绿色。 Gibbs试剂: 甲液：0.5%2,6-二氯苯醌-4氯亚胺的乙醇溶液。
天然药物化学第四版
OAc O
OAc OAc
AcO
OAc O
OAc 37
第四节 结构鉴定
二、谱学方法
1.紫外光谱（UV） （1）苯醌类的紫外吸收特征
苯醌 苯主 醌要 主吸 要吸收收峰峰有 有三 三个 个
~~224400nnm m （ （强 强峰峰）） ~~228855nnm m （ （中 中强强峰峰）） ~~440000nnm m （ （弱 弱峰峰））
点.
显色剂
无 色 亚 甲 兰 试 剂
20
第二节 理化性质（Physical and chemical Characters)
五、显色反应 3. 与活性次甲基试剂的反应(Kesting-Craven法)
苯醌及萘醌类: 醌环上有未被取代的位置,可在氨 碱性条件下与活性次甲基试剂(乙酰醋酸酯、丙二酸 酯等)反应生成蓝绿或蓝紫色.
3 4
amphi-(2,6)
7
第一节 结构类型（Types of Structure)
（二）萘醌类（Naphthoquinones）
O
胡桃醌
OH O OH O
OH O OH
紫草素
CH3 CH3
O O
红根草邻醌
8
第一节 结构类型（Types of Structure)
（三）菲醌类（Phenanthraquinones）
+ 2HCHO + 2OH
OH
+ 2HCOO-
醛类 碱
O
氧 化 剂还 原 剂 催 化 剂
OH
氢醌
OH OH
NO2
+
NO2
邻 二 硝 基 苯
[O] OH-
O
+
主管药师-专业知识-药理学-第五节
主管药师-专业知识-药理学-第五节[单选题]1.毛果芸香碱调节眼睛痉挛的机制是激动A.瞳孔括约肌上的M受体B.晶状体上的M受体C.睫状肌上的M受体D.悬韧带上的M受体E.睫状肌上的N2受（江南博哥）体正确答案：C参考解析：毛果芸香碱调节痉挛（视近物清楚、视远物模糊）：激动睫状肌M 受体，使睫状肌收缩。
掌握“胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药”知识点。
[单选题]3.毛果芸香碱不具有的药理作用是A.腺体分泌增加B.胃肠道平滑肌收缩C.心率减慢D.骨骼肌收缩E.眼压减低正确答案：D参考解析：毛果芸香碱，主要激动M受体，产生M样作用，对眼和腺体的选择性较高。
具体包括：（1）缩瞳、降低眼内压和调节痉挛；（2）促进腺体分泌。
掌握“胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药”知识点。
[单选题]4.有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是A.胆碱能神经递质释放增加B.M胆碱受体敏感性增强C.胆碱能神经递质破坏减少D.直接兴奋M受体E.抑制ACh摄取正确答案：C参考解析：有机磷酸酯类中毒M样症状：是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M 受体使有关效应器功能失常所致。
掌握“胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药”知识点。
[单选题]5.青光眼患者治疗药物首选A.东莨菪碱B.阿托品C.苯海索D.毛果芸香碱E.新斯的明正确答案：D参考解析：毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好，通过其缩瞳作用使前房角间隙扩大，房水回流通畅，眼压迅速下降；毛果芸香碱对开角型青光眼也有一定疗效，可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管，并通过收缩睫状肌使小梁网结构发生改变，有利于房水回流而使眼压下降。
掌握“胆碱激动剂和作用于胆碱酯酶药”知识点。
[单选题]6.毛果芸香碱滴眼后产生的症状是A.扩瞳、升眼压，调节麻痹B.缩瞳、降眼压，调节痉挛C.缩瞳、升眼压，调节痉挛D.扩瞳、降眼压，调节痉挛E.缩瞳、升眼压，调节麻痹正确答案：B参考解析：毛果芸香碱可兴奋瞳孔括约肌上的M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小，兴奋睫状肌上的M受体，睫状肌收缩，悬韧带变松，晶体屈光度增强，调节近视。
大学药学-药剂学半固体制剂-习题与解析
药剂学第五节半固体制剂一、A11、不属于水溶性软膏基质的是A、聚乙二醇B、甘油明胶C、纤维素衍生物D、羊毛脂E、卡波姆2、下列关于软膏基质的叙述中错误的是A、液状石蜡主要用于调节软膏稠度B、水溶性基质释药快C、O/W型乳剂基质外相含多量水，常需加防腐剂，而不需加保湿剂D、凡士林中加入羊毛脂可增加吸水性E、硬脂醇是W/O型乳化剂，但常用在O/W型乳剂基质中3、下列是软膏水溶性基质的是A、植物油B、固体石蜡C、鲸蜡D、凡士林E、聚乙二醇4、下列是软膏烃类基质的是A、羊毛脂B、蜂蜡C、硅酮D、凡士林E、聚乙二醇5、关于凡士林基质的表述错误的是A、凡士林是由多种相对分子质量的烃类组成的半固体状混合物B、凡士林是常用的油脂性基质C、凡士林吸水性很强D、常温下100g凡士林吸收水的克数即为凡士林的水值E、凡士林性质稳定，无刺激性6、用于大面积烧伤面的软膏剂的特殊要求为A、不得加防腐剂、抗氧剂B、均匀细腻C、无菌D、无刺激E、无热原7、不属于软膏剂质量检查项目的是A、熔程B、刺激性C、融变时限D、酸碱度E、流变性8、下列是软膏类脂类基质的是A、聚乙二醇B、固体石蜡C、鲸蜡D、凡士林E、甲基纤维素9、凡士林基质中加入羊毛脂是为了A、增加药物的溶解度B、防腐与抑菌C、增加药物的稳定性D、减少基质的吸水性E、增加基质的吸水性10、下列物料可改善凡士林吸水性的是A、植物油B、液状石蜡C、鲸蜡D、羊毛脂E、海藻酸钠11、软膏剂的概念是A、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服制剂B、软膏剂系指药物制成的半固体外用制剂C、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的固体外用制剂D、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂E、软膏剂系指药物与适宜基质混合制成的半固体内服和外用制剂12、按分散系统，软膏剂的类型可分为A、溶液型、凝胶型、混悬型B、凝胶型、混悬型、乳剂型C、溶液型、混悬型、乳剂型D、溶液型、糊剂型、乳剂型E、糊剂型、凝胶型、乳剂型13、乳剂型基质中，常用的乳化剂是A、月桂硫酸钠、羊毛脂B、硬脂酸、石蜡C、单硬脂酸甘油酯、液状石蜡D、单硬脂酸甘油酯、凡士林E、单硬脂酸甘油酯、月桂硫酸钠14、乳剂型基质的特点不包括A、易于涂布B、不适用于遇水不稳定的药物C、O/W型基质需加防腐剂、保湿剂D、可阻止分泌物分泌及水分蒸发E、O/W型不适于分泌物较多的皮肤病15、油性基质吸水性差，常用来增加其吸水性的物质是A、液体石蜡B、十八醇C、凡士林D、羊毛脂E、二甲硅油16、软膏剂的烃类基质包括A、蜂蜡B、硅酮C、凡士林D、羊毛脂E、十八醇17、软膏剂的类脂类基质是A、甘油B、十六醇C、羊毛脂D、聚乙二醇E、硬脂酸脂肪酸酯18、常用于O/W型乳剂型基质乳化剂的是A、司盘类B、胆固醇C、羊毛脂D、三乙醇胺皂E、硬脂酸钙19、以下属于W/O型乳化剂的是A、卖泽类B、吐温类C、司盘类D、泊洛沙姆E、月桂醇硫酸钠20、以下哪项是软膏剂的水溶性基质A、硅酮B、甘油C、硬脂酸D、十八醇E、聚乙二醇21、用聚乙二醇作软膏基质时常采用不同分子量的聚乙二醇混合，其目的是A、调节稠度B、调节吸水性C、降低刺激性D、增加药物穿透性E、增加药物在基质中的溶解度22、最宜用于调节凡士林基质稠度的成分A、液状石蜡B、羊毛脂C、二甲硅油D、二甲基亚砜E、水性凝胶23、关于软膏基质的表述，正确的是A、液体石蜡主要用于改变软膏的类型B、水溶性基质释药快，能与渗出液混合C、凡士林中加入羊毛脂为了增加溶解度D、水溶性软膏基质加防腐剂，不加保湿剂E、水溶性基质中含有大量水分，不需加保湿剂24、主要分为水包油型和油包水型两种类型的液体药剂是A、混悬剂B、乳剂C、胶体溶液D、醑剂E、甘油剂25、油脂性软膏如因质地过硬而需调节稠度，可用A、鲸蜡B、羊毛脂C、液状石蜡D、凡士林E、聚乙二醇26、下列关于软膏剂的叙述正确的是A、主要用于全身疾病的治疗B、眼部手术或创伤的眼膏剂可加入抑菌剂C、按分散系统分为混悬型和乳剂型两种D、用乳剂型基质制成易于涂布的软膏剂称凝胶剂E、软膏剂是指药物与适宜基质混合制成的半固体外用制剂27、关于油脂性基质的错误表述为A、此类基质涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合B、凡士林属于常用的类脂类基质C、类脂中以羊毛脂与蜂蜡应用较多D、固体石蜡与液状石蜡用以调节稠度E、羊毛脂可以增加基质吸水性及稳定性28、下列关于凝胶剂的叙述错误的是A、凝胶剂系指药物与适宜的辅料制成均匀、混悬或乳状液型的稠厚液体或半固体制剂B、凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统、C、氢氧化铝凝胶为单相分散系统D、卡波姆在水中分散形成酸性溶液E、卡波姆溶液必须加入碱中和，才形成凝胶剂29、属于水性凝胶基质的是A、吐温B、卡波姆C、鲸蜡醇D、可可豆脂E、液状石蜡30、关于凝胶剂的叙述，错误的是A、卡波姆的黏度大小主要由卡波姆的用量所决定B、相同浓度卡波姆水溶液的黏度与PH有关C、相同浓度卡波姆水溶液在PH6-11有最大的黏度和稠度D、强酸也可使卡波姆失去黏性E、盐类电解质可使卡波姆凝胶的黏性降低31、眼膏剂与滴眼剂相比其特点是A、需反复频繁点眼B、患者依从性差C、作用时间短D、不易模糊视线E、在角膜前滞留时间相对较长32、关于眼膏剂的错误表述为A、制备眼膏剂的基质应在150℃干热灭菌1～2h，放冷备用B、眼膏剂应在无菌条件下制备C、常用基质是凡士林：液状石蜡：羊毛脂为5：3：2的混合物D、成品不得检出金黄色葡萄球菌与铜绿假单胞菌E、眼膏剂较滴眼剂作用持久33、眼膏剂常用的基质有A、液状石蜡、羊毛脂、蜂蜡B、液状石蜡、硬脂酸、蜂蜡C、液状石蜡、硬脂酸、羊毛脂D、凡士林、液状石蜡、羊毛脂E、凡士林、液状石蜡、硬脂酸34、对眼膏剂的叙述中不正确的是A、眼用的软膏剂的配制需在无菌条件下进行B、眼用软膏均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激C、为保证药效持久，常用凡士林与羊毛脂等混合油脂性基质D、用于眼部手术或创伤的眼膏剂应绝对无菌，且不得加抑菌剂或抗氧剂E、眼膏剂的基质主要是凡士林1份、液状石蜡1份和羊毛脂8份35、下列不是对栓剂基质的要求的是A、在体温下保持一定的硬度B、不影响主药的作用C、不影响主药的含量测量D、与制备方法相适宜E、水值较高，能混入较多的水36、甘油明胶作为水溶性栓剂基质，叙述正确的是A、在体温时熔融B、药物的溶出与基质的比例无关C、基质的一般用量是明胶与甘油等量D、甘油与水的含量越高成品质量越好E、常作为肛门栓的基质37、下列栓剂基质中，属于亲水性基质的是A、可可豆脂B、半合成山苍子油酯C、半合成棕榈油酯D、甘油明胶E、硬脂酸丙二醇酯38、全身作用的栓剂在直肠中最佳的用药部位在A、接近直肠上静脉B、应距肛门口2cm处C、远离直肠下静脉D、接近直肠上、中、下静脉E、接近肛门括约肌39、油脂性基质的栓剂的润滑剂是A、液状石蜡B、植物油C、甘油、乙醇D、肥皂E、软肥皂、甘油、乙醇40、于体温不熔化，但易吸潮，对黏膜有一定刺激性基质是A、甘油明胶B、聚乙二醇C、半合成山苍子油酯D、香果脂E、吐温6041、将脂溶性药物制成起效迅速的栓剂应选用A、可可豆脂B、半合成山苍子油酯C、半合成椰子油酯D、聚乙二醇E、半合成棕榈油酯42、制备甘油明胶栓时，应采用的润滑剂是A、液状石蜡B、乙醇C、硬脂酸镁D、甘油E、滑石粉43、以聚乙二醇为基质的栓剂选用的润滑剂A、肥皂B、甘油C、水D、液体石蜡E、乙醇44、药物肝脏首过效应大时，可选用的剂型是A、肠溶片剂B、口服剂C、胶囊剂D、栓剂E、糖浆剂45、可可豆脂的哪种晶型最稳定A、αB、βC、α’D、β’E、γ46、属于栓剂的制备基本方法的是A、挤压成形法与模制成形法B、研和法C、乳化法D、干法制粒E、喷雾干燥法47、全身作用的栓剂中常加入表面活性剂或Azone，其作用是A、防腐剂B、硬化剂C、乳化剂D、吸收促进剂E、抗氧剂48、关于聚乙二醇叙述正确的是A、为易溶性药物的常用载体B、用冷压法制备C、不易吸潮变形D、对直肠黏膜无刺激E、于体温不熔化，但能缓缓溶于体液中而释放药物49、下列关于栓剂的叙述中正确的为A、局部用药应选释放快的基质B、置换价是药物的重量与基质体积的比值C、水溶性药物选择油脂性基质有利于发挥全身作用D、栓剂使用时塞得深，药物吸收多，生物利用度好E、可可豆脂为基质的栓剂模型栓孔内涂液状石蜡为润滑剂50、下列不属于栓剂水溶性基质的是A、甘油明胶B、泊洛沙姆C、聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯D、硬脂酸丙二醇酯E、聚乙二醇51、下列栓剂基质中，具有同质多晶型的是A、半合成山苍子油脂B、可可豆脂C、半合成棕榈油脂D、吐温61E、聚乙二醇400052、以下关于栓剂水溶性基质PEG描述不正确的是A、对黏膜无刺激B、PEG即聚乙二醇类C、遇体温不融化D、无生理作用E、吸湿性强53、下列关于局部作用的栓剂叙述不正确的是A、痔疮栓是局部作用的栓剂B、脂肪性基质较水溶性基质更有利于发挥局部药效C、甘油明胶常用于起局部杀虫、抗菌的阴道栓基质D、局部作用的栓剂，药物通常不吸收，应选择融化或溶解、释药速度慢的栓剂基质E、水溶性基质制成的栓剂因腔道中的液体量有限，使其溶解速度受限，释放药物缓慢54、关于可可豆脂的错误表述是A、可可豆脂具同质多晶性质B、β晶型最稳定C、制备时熔融温度应高于40℃D、为公认的优良栓剂基质E、有助于药物混悬在基质中55、制备栓剂时，选用润滑剂的原则是A、任何基质都可采用水溶性润滑剂B、水溶性基质采用水溶性润滑剂C、油溶性基质采用水溶性润滑剂，水溶性基质采用油脂性润滑剂D、无需用润滑剂E、油脂性基质采用油脂性润滑剂56、下列关于栓剂的基质叙述错误的是A、国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕榈油酯、硬脂酸丙二醇酯等B、半合成脂肪酸酯具有保湿性和适宜的熔点，易酸败C、半合成脂肪酸酯目前为取代天然油脂的较理想的栓剂基质D、可可豆脂具有同质多晶的性质E、甘油明胶由明胶、甘油、水制得二、B1、A.山梨酸B.凡士林C.羟丙基甲基纤维素D.微粉硅胶E.聚乙二醇400<1> 、液体药剂中的防腐剂A B C D E<2> 、片剂中的助流剂A B C D E<3> 、片剂中的薄膜衣材料A B C D E<4> 、脂溶性软膏基质A B C D E2、A.聚乙二醇B.甘油C.凡士林D.十二烷基硫酸钠E.对羟基苯甲酸乙酯上述辅料在软膏中的作用<1> 、O／W型基质的保湿剂A B C D E<2> 、油性基质A B C D E<3> 、O／W型基质的乳化剂A B C D E3、A.羊毛脂B.卡波姆C.硅酮D.固体石蜡E.月桂醇硫酸钠<1> 、软膏烃类基质A B C D E<2> 、软膏的类脂类基质A B C D EA B C D E4、A.纯化水B.丙二醇C.卡波普940D.尼泊金甲酯E.氢氧化钠指出上述处方中各成分的功用<1> 、水性凝胶基质A B C D E<2> 、防腐剂A B C D E<3> 、中和剂A B C D E5、A.半合成脂肪酸甘油酯B.凡士林C.月桂硫酸钠D.泊洛沙姆E.吐温61<1> 、栓剂油脂性基质为A B C D EA B C D E<3> 、软膏剂油脂性基质为A B C D E答案部分一、A11、【正确答案】D【答案解析】羊毛脂属于油脂性基质。
药物化学复习题（第一～九节）
药物化学复习题（第⼀～九节）药物化学复习题第⼀章绪论⼀、选择题（⼀）A型题1、与药物化学的主要任务⽆关的是（C）A、为合理、有效的应⽤现有化学药物提供理论基础B、为⽣产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实⽤的⽅法和⼯艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的⼯艺2、药物的纯杂程度，也称药⽤纯度或药⽤规格，是药物中杂质限度的⼀种体现，具体表现哪项不是（B）A、药物的性状B、药物的治疗量C、物理常数D、有效成分的含量和⽣物活性等⽅⾯（⼆）X型题3、药物是指具有（ABCD）A、预防疾病B、缓解疾病C、诊断疾病D、治疗疾病及调节机体⽣理功能的物质4、药物化学是研究（ABCD）A、化学药物的结构组成B、制备⽅法和理化性质C、构效关系和⽣物效应D、体内代谢以及寻找新药的⼀门综合性学科⼆、名词解释1、药物2、药物化学3、药物纯度4、杂质三、填空题1、药物是指⽤于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体⽣理功能的物质。
1、药物中的杂质是如何引⼊的？其分成⼏类？2、什么样的药品是好药？⿇醉药⼀、选择题（⼀）A型题1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A）A、⽔B、⼄醇C、氯仿D、⼄醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发⽣重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后⽣成猩红⾊偶氮染料，是因为结构中的（D）A、苯环B、伯胺基C、酯基D、芳⾹第⼀胺基3、盐酸普鲁卡因为局⿇药属于（A）A、对氨基苯甲酸酯类B、酰胺类C、氨基醚类D、氨基酮类4、下列药物中属于全⾝⿇醉药中静脉⿇醉药的是（C）A、⿇醉⼄醚B、氟烷C、羟丁酸钠D、盐酸利多卡因5、下列选项中与⿇醉⼄醚性质不符的是（C）A、⽆⾊澄明液体B、易被氧化C、不溶于⽔D、遮光、低温保存（⼆）X型题7、属于苯甲酸酯类局⿇药的有（AD）A、盐酸普鲁卡因B、盐酸布⽐卡因C、盐酸利多卡因D、盐酸丁卡因8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD ) 1A、有成瘾性B、刺激性和毒性⼤C、注射液变黄后，不可供药⽤D、⿇醉作⽤弱⼆、名词解释1、局部⿇醉药2、静脉⿇醉药3、全⾝⿇醉药四、简答题1、如何⽤化学⽅法区别盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因？2、分析盐酸普鲁卡因的结构，阐述其理化性质？镇静催眠药、抗癫痫病药和抗精神失常药⼀、选择题（⼀）A型题1、以下对苯妥英钠描述不正确的是（D）A、为治疗癫痫⼤发作和部分性发作的⾸选药B、本品⽔溶液呈碱性反应C、露置于空⽓中吸收⼆氧化碳析出⽩⾊沉淀D、性质稳定，并不易⽔解开环2、地西泮的化学结构中所含的母核是（B）A、苯并硫氮杂卓环B、1，4-苯并⼆氮卓环C、1，3-苯并⼆氮卓环D、地西泮4、巴⽐妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（A）A、体内的解离度B、电⼦密度分布C、⽔中溶解度D、分⼦量5、可与吡啶-硫酸铜试液显绿⾊的药物是（C）A、苯巴⽐妥B、苯妥英钠C、硫喷妥钠D、氯丙嗪6、苯巴⽐妥钠注射剂制成粉针剂应⽤，这是因为（D）A、苯巴⽐妥钠不溶于⽔B、运输⽅便C、对热敏感D、⽔溶液不稳定，放置时易发⽣⽔解反应7、奋乃静在空⽓中或⽇光下放置渐变红⾊，分⼦中不稳定的结构部分为（D）A、羟基B、哌嗪环C、侧链部分D、吩噻嗪环8、巴⽐妥类药物为（C）A、两性化合物B、中性化合物C、弱酸性化合物D、弱碱性化合物9、在酸性或碱性溶液中加热⽔解，其产物以重氮化后与β-萘酚⽣成橙⾊（D）A、苯妥英钠B、盐酸氯丙嗪C、丙戊酸钠10、注射剂室温放置易吸收CO2⽽产⽣沉淀的药物是（AC）A、苯妥英钠B、地西泮C、苯巴⽐妥钠D、奋乃静11、下列具有酸性，但结构中不含有羧基的药物是（AB）A、对⼄酰氨基酚B、苯巴⽐妥C、布洛芬D、吲哚美⾟12、下列药物具有吩噻嗪环结构的是（AD）A、奋乃静B、⽔杨酸C、苯巴⽐妥D、氯丙嗪13、抗精神病药物按结构分类包括(ABD)A、吩噻嗪类B、丁酰苯类C、巴⽐妥类D、氯丙嗪14、有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（ACD）A、是地西泮的活性代谢产物B、其作⽤⽐地西泮强两倍C、在酸性溶液中加热⽔解后可发⽣重氮化-偶合反应D、1位上没有甲基取代15、以下哪些叙述与艾司唑仑相符（ABD）A、临床⽤于焦虑、失眠、紧张及癫痫⼤、⼩发作B、为苯并⼆氮卓类药物C、为⼄内酰脲类药物D、结构中1，2，4-三唑环16、下列哪些药物具有苯并⼆氮杂卓母核（ABCD)A、艾司唑仑B、硝西泮1、镇静催眠药2、抗癫痫病药物三、填空题1、镇静催眠药按化学结构的不同，可分为巴⽐妥类、苯并⼆氮卓类、氨基甲酸酯类和其他类。
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第五章消化系统药物
自测练习
一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C
A. 三唑仑
B.唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B
A. 尼扎替丁
B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲
D. 乙溴替丁
E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中，具有光学活性的是D
A. 西咪替丁
B. 多潘立酮
C. 双环醇
D. 昂丹司琼
E. 联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。
B
A. 五倍子
B. 五味子
C. 五加皮
D. 五灵酯
E. 五苓散
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是E
A. 环系不同
B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同
D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同
1
2
二、配伍选择题 [5-6-5-10]
A.
N N H
S
H N H N N CN
B.
N
O
H N O
O
O
C.
N S
N S
H N NO 2
NH
D.
N S O
NH 2NH 2O
N S N
NH 2
H 2N
E.
5-6、西咪替丁 A 5-7、雷尼替丁 E 5-8、法莫替丁 D 5-9、尼扎替丁 C
5-10、罗沙替丁 B [5-11-5-15]
A. 地芬尼多
B. 硫乙拉嗪
C. 西咪替丁
D. 格拉司琼
E. 多潘立酮
5-11、5-HT 3受体拮抗剂 D 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 B 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A
5-15、H2组胺受体拮抗剂 C [5-16-5-20]
A. 治疗消化不良
B. 治疗胃酸过多
C. 保肝
D. 止吐
E. 利胆
5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C
5-19、地芬尼多 D
5-20、熊去氧胆酸E
三、比较选择题
[5-21-5-25]
A. 水飞蓟宾
B. 联苯双酯
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物B
5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸B
5-25、是新药双环醇的先导化合物B
[5-26-5-30]
A. 雷尼替丁
B. 奥美拉唑
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-26、H1受体拮抗剂 D 5-27、质子泵拮抗剂B
5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用B
5-30、具雌激素样作用D
[5-31-5-35]
A. 多潘立酮
B. 西沙比利
C. 二者皆是
D. 二者皆不是
5-31、促动力药 C 5-32、有严重的锥体外系的不良反应D 5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来B 5-34、口服生物利用度较低C
5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应B
四、多项选择题
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构BDE
A. 含有咪唑环
B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环
D. 含有硝基
E. 含有氮酸结构的优势构象
3
5-37、属于H2受体拮抗剂有ADE
A. 西咪替丁
B. 苯海拉明
C. 西沙必利
D. 法莫替丁
E. 罗沙替丁醋酸酯
5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有BCE
A. 联苯双酯
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁
D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
5-39、用作“保肝”的药物有ACE
A. 联苯双酯
B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾
D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有BC
A. 取代的苯甲酰胺类
B. 三环类
C. 二苯甲醇类
D. 吲哚甲酰胺类
E. 吡啶甲基亚砜类
5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是ABCDE
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 乙溴替丁
D. 法莫替丁
E. 拉呋替丁
5-42可用作镇吐的药物有ACE
A. 5-HT3拮抗剂
B. 选择性5-HT重摄取抑制剂
C. 多巴胺受体拮抗剂
D. H2受体拮抗剂
E. M胆碱受体拮抗剂
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五、问答题
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
答：胃酸分泌的过程有三步。
第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。
质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。
且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。
而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。
即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。
故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。
5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。
答：以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。
止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。
该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。
5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。
但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。
从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。
即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。
5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
答：从临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作
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为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。
本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。
考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。
5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。
答：奥美拉唑为消旋体，而埃索美拉唑是奥美拉唑消旋体中的S异构体，具有光学活性，且药物活性更强。
R异构体在肝内较易被代谢，S异构体的首过代谢小，生物利用度高，作用时间较长，同时，由于S异构体受肝中代谢酶的影响较小，故个体差异也较小。
用单一的S异构体比用消旋体更为优越。
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