利多卡因简介
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（1）与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如普萘 洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡 因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增 加，可发生心脏和神经系统不良反应。应 调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监 测利多卡因血药浓度。
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两
药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
• 药物相互作用：
• 研究进展：
2、降颅压： 利多卡因阵颅压的机理可能与其可
导致血流动力学及血容量变化有关。
给药以5～7mg／kg较为适宜，重复用药 应间隔6小时以上。
• 研究进展：
3、用于胃镜插管检查。 用法为将2%利多卡因含入口内5分钟缓 慢咽下，10分钟后可行插管检查
与丁卡因喷雾法相比，省时、简便、痛 苦小；镇静作用，可消除患者的紧张情 绪，减少胃液分泌及胃蠕动
可使70%药物被代谢，血药浓度低
• 静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障
和胎盘。血药浓度迅速下降，作用仅维持10-20分钟， 故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中达到 稳态浓度，70%的药物与血浆蛋白结合。 • 本品麻醉强度大、起效快（起效时间平均5分钟）、 弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素 可延长其作用时间。
（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使 本品的总清除率升高
（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，
硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，
氨苄西林，磺胺嘧啶钠等。
药物过量：
注射部位血管丰富，使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、 晕眩、寒颤 超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥 超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、 房室传导阻滞或心搏骤停。
2、IB 类抗心律失常药
• 低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的 自律性，具有抗室性心律失常作用
• 在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和 心肌的收缩无明显影响
• 血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢， 房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
• 药代动力学：
不宜口服给药。口服吸收好，但肝脏的首关效应
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其 中枢抑制或对心脏的抑制作用有关。
• 研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
• 研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
• 人们对利多卡因研究的深入，发现 其除用于麻醉及抗心律失常外，在 其它疾病的治疗方面也显示出较好 的效果。现将其应用简述如下
• 研究进展：
1、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽
强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。
方法：用利多卡因5ml（100mg）雾化吸 入，每天一次，呼吸、心率恢复正常， 哮鸣音消失，动脉血气恢复时间可明显 缩短。
• 主要在肝脏代谢，约5%-10%原形药物经尿排出，
少量出现在胆汁中。
• 适应症：
1、局麻药。主要用于浸润麻醉、 硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉 用）及神经传导阻滞。
适应症：
2、抗心律失常药。 急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速， 洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管 引起的室性心律失常。
• 禁忌：
（1）对局部麻醉药过敏者禁用。
（2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综 合征）、预激综合征、严重心传导阻滞 （包括窦房、房室及心室内传导阻滞） 患者静脉禁用。
• 注意事项
（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的
诊治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性
心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休 克等患者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过 敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间 尚无交叉过敏反应的报道。
药物简介
利多卡因注射液
• 药理作用：
1、酰胺类局麻药
• 血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴 奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋
• 血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着 剂量加大，作用或毒性增强
• 亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用
• 当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。
• 药理作用：
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可 引起惊厥及心跳骤停。
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或
QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律 失常加重者应立即停药。
来自百度文库 药物相互作用：
• 研究进展：
4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。
• 研究进展： 5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管，在手术即将结束 时，需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢 复时才能拔出，拔管时可出现类同于插管 时的心血管反应，还可引起呛咳，对高血 压、冠心病、高颅压患者极为不利。
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
• 不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度
过高，可引起心房传导速度减慢、房室 传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出 量下降。
对室上性心律失常通常无效。
• 用法用量：
1、麻醉 小儿常用量 随个体而异，一次给药总量 不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～ 0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
浸润麻醉
• 用法用量： 2、抗心律失常：
（1）常用量： ①静脉注射1～1.5mg/kg首次负荷量，静注2～3分钟，
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、
（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两
药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
• 药物相互作用：
• 研究进展：
2、降颅压： 利多卡因阵颅压的机理可能与其可
导致血流动力学及血容量变化有关。
给药以5～7mg／kg较为适宜，重复用药 应间隔6小时以上。
• 研究进展：
3、用于胃镜插管检查。 用法为将2%利多卡因含入口内5分钟缓 慢咽下，10分钟后可行插管检查
与丁卡因喷雾法相比，省时、简便、痛 苦小；镇静作用，可消除患者的紧张情 绪，减少胃液分泌及胃蠕动
可使70%药物被代谢，血药浓度低
• 静脉注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障
和胎盘。血药浓度迅速下降，作用仅维持10-20分钟， 故需静脉滴注以维持疗效。给药5-7小时在血中达到 稳态浓度，70%的药物与血浆蛋白结合。 • 本品麻醉强度大、起效快（起效时间平均5分钟）、 弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素 可延长其作用时间。
（3）异丙肾上腺素因增加肝血流量，可使 本品的总清除率升高
（4）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，
硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，
氨苄西林，磺胺嘧啶钠等。
药物过量：
注射部位血管丰富，使吸收过快或误 入血管可引起中毒反应。
血药浓度大于5mg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、 晕眩、寒颤 超过7mg/ml可引起肌颤和惊厥 超过10mg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、 房室传导阻滞或心搏骤停。
2、IB 类抗心律失常药
• 低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的 自律性，具有抗室性心律失常作用
• 在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和 心肌的收缩无明显影响
• 血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢， 房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
• 药代动力学：
不宜口服给药。口服吸收好，但肝脏的首关效应
用法：利多卡因1-5mg／kg静注。机理与其 中枢抑制或对心脏的抑制作用有关。
• 研究进展：
6、治疗新生儿严重惊厥反复惊厥者。
首次用利多卡因负荷量为2mg/kg．加最 初维持量每小时6mg／kg静注，3日内逐 渐减量，有效率为81%，惊厥在3～4小 时后停止。
• 研究进展：
7、治疗急性胃源性腹痛。急性胃源性 腹痛多由急性消化不良及胃酸分泌增多、 粘膜充血水肿所致痉挛引起。
• 人们对利多卡因研究的深入，发现 其除用于麻醉及抗心律失常外，在 其它疾病的治疗方面也显示出较好 的效果。现将其应用简述如下
• 研究进展：
1、治疗哮喘：利多卡因是刺激性咳嗽
强有力的抑制药，也可抑制支气管哮喘。
方法：用利多卡因5ml（100mg）雾化吸 入，每天一次，呼吸、心率恢复正常， 哮鸣音消失，动脉血气恢复时间可明显 缩短。
• 主要在肝脏代谢，约5%-10%原形药物经尿排出，
少量出现在胆汁中。
• 适应症：
1、局麻药。主要用于浸润麻醉、 硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸 腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉 用）及神经传导阻滞。
适应症：
2、抗心律失常药。 急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速， 洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管 引起的室性心律失常。
• 禁忌：
（1）对局部麻醉药过敏者禁用。
（2）阿-斯综合征（急性心源性脑缺血综 合征）、预激综合征、严重心传导阻滞 （包括窦房、房室及心室内传导阻滞） 患者静脉禁用。
• 注意事项
（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的
诊治。 （2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性
心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休 克等患者慎用。 （3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过 敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间 尚无交叉过敏反应的报道。
药物简介
利多卡因注射液
• 药理作用：
1、酰胺类局麻药
• 血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴 奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋
• 血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高；随着 剂量加大，作用或毒性增强
• 亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用
• 当血药浓度超过5mg/ml可发生惊厥。
• 药理作用：
（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可 引起惊厥及心跳骤停。
注意事项：
（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用， 可引起中毒而发生惊厥。
（6）用药期间应注意检查血压、监测心电图， 并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或
QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律 失常加重者应立即停药。
来自百度文库 药物相互作用：
• 研究进展：
4、治疗呃逆：利多卡因治疗呃逆的机 理可能与其对外周和中枢神经传导的阻 滞作用有关。
用法为利多卡因100mg加入莫非氏滴管中，然后用500mg加入10%葡 萄糖液内以30~40滴／分的速度静滴呃逆控制后，维持1～2天。
• 研究进展： 5、预防气管插管拔管时的不良反应
全麻患者的气管内插管，在手术即将结束 时，需将麻醉剂剂量减至咽喉气管反射恢 复时才能拔出，拔管时可出现类同于插管 时的心血管反应，还可引起呛咳，对高血 压、冠心病、高颅压患者极为不利。
肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。
（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg
• 不良反应：
（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜 睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及 呼吸抑制等不良反应。
（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度
过高，可引起心房传导速度减慢、房室 传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出 量下降。
对室上性心律失常通常无效。
• 用法用量：
1、麻醉 小儿常用量 随个体而异，一次给药总量 不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～ 0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
浸润麻醉
• 用法用量： 2、抗心律失常：
（1）常用量： ①静脉注射1～1.5mg/kg首次负荷量，静注2～3分钟，
必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次； ②静脉滴注20-50ug/kg.min 心力衰竭、心源性休克、