常用止吐药物最新版
《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
常用止吐药物
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳 腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相 对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
3.6 糖皮质激素
作用机制尚不明确。 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激素能使 预防CINV的有效率提高。 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安 全性，可互相替代。推荐每天单次给药。
——2006年ASCO肿瘤患者止吐药应用指南
3.6 糖皮质激素
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增 加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用：
1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者 剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁
动不安，随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
常用止吐药物69726PPT课件
胃肠逆 蠕动
腺体分泌 等
恶心呕吐发生机制
恶心呕吐→脑部反射的刺激 1.来自催吐化学感受区(CTZ) 2.咽喉部和胃肠道神经束 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢。 当由呕吐中枢发出的传出冲动发送到唾液分泌中枢、 腹肌、呼吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
最新课件
5
二、止吐药物的分类
止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异 性的治疗措施。
➢ 甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1. 用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空作业以
及药物所引起的呕吐。 2. 对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶心、呕
吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有一定疗效。 3. 用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者
常用止吐药物
邓利娟 临床药学
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
最新课件
2
一、概述
呕吐的原因
药物因素 ➢ 化疗药物致吐作用的
强弱 ➢ 药物单次剂量 ➢ 药物用法 ➢ 既往化疗是否合理有
效应用止吐药物 ➢ 止吐药物的选择
非药物因素 ➢ 年龄 ➢ 性别 ➢ 酒精摄入耐受量 ➢ 妊娠期呕吐程度 ➢ 既往化疗恶心呕
最新课件
19
3.5 NK1受体拮抗剂
➢ 阿瑞匹坦
与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤化疗 的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和呕吐。
重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不需要 调整剂量。 老年患者无需调整剂量。
轻、中度肝功能不全的患者不需要调整剂量；重度肝功能不全 的患者无相关资料。
国内独家最新止吐药--甲磺酸多拉司琼注射液(临床使用)
国内最新独家止吐药----甲磺酸多拉司琼注射液介绍（立必复）甲磺酸多拉司琼注射液(立必复)是一种高度选择性5-羟色胺3受体拮抗剂，是美国NCCN和ASCO联合推荐使用药品。
2012年在国内上市，2013年被列为河南省新农合报销药品。
是目前国内最新，也是唯一可安全用于儿童的5-羟色胺3受体拮抗剂，产品疗效确切可靠,且副作用小。
2014年5月已被列入《临床路径治疗药物释义》，书中明确提出立必复注射液为：白血病、肺癌、食管癌、胃癌、肠癌、乳腺癌六大类癌症化疗引起呕吐治疗的首选用药，明确指出高剂量顺铂引起恶心呕吐的首推唯一用药。
特别指出，本品为唯一推荐用于麻醉科手术预防和外科治疗呕吐的用药。
相比其它同类司琼有以下几种优势1、疗效更加确切可靠：美国NCCN、ASCO联合推荐使用。
（托烷司琼两大组织无认可推荐使用）；中国医学科学院、中华医学会、两大单位联合出版发行《2014年临床路径治疗药物释义—肿瘤分册》一书重点推荐使用产品。
（分别在本书第10、125、182、260、317、378、550、551页）；立必复是中华医学会麻醉学分会防治术后恶心呕吐的推荐用药，与昂丹司琼和格拉司琼相比，多拉司琼止吐的持续时间更长（多拉司琼）24小时格拉司琼〉12小时〉昂丹司琼〉6—8小时），表明立必复防止PONV 更佳。
2、适应症广泛说明书中明确指出不但可用于放疗化疗引起的恶心呕吐治疗，也可用于术前预防和术后引起恶心呕吐的治疗。
（其它类司琼多用于放化疗引起恶心呕吐治疗）3、副作用小,适用人群多立必复不但可用于成人，还可以安全用于儿童。
甲磺酸多拉司琼增加可用于2-16岁的儿童。
65岁以上老人、肝肾功能不全者也可正常使用本品。
4、给药途径方便灵活立必复不但可以静滴、静注、并且可以口服。
说明书上明确指出‘“与苹果汁或葡萄汁混合后可用于儿童患者口服”，因此，多拉司琼填补了国内儿童止吐药的空白，是可以安全用于儿童肿瘤化疗、儿童麻醉术的止吐药。
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用化疗所致的恶心呕吐（CINV）临床较常见，根据发生时间和治疗效果可分为急性QNV、延迟性QNV、预期性QNV、暴发性CINV和难治性C1NV。
目前常用止吐药物有5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂、NK-1/5-HT3受体拮抗剂复方制剂、糖皮质激素、非典型抗精神病药物、吩口塞嗪类药物等。
C1NV常用药物一.延迟性CINV 的预防用药延迟性CINV 多发生于化疗24h 后,48-72h 达最高峰，常见于卡粕、 顺笆和意环类药物化疗时，可持续6-7d ,较急性恶心更常见，且程度更重，危险因素有既往发生C1NV 、晕动症、女性、多周期化疗、多日化疗、发生急性C1NV 等。
二.爆发性CINV的用药暴发性CINV是进行了预防性用药后仍然出现恶心呕吐，需止吐药物〃解救治疗〃，可发生于化疗药物后的任何时间段。
暴发性CINV需加强止吐，如调5-HT3受体拮抗剂的剂量、加用NK-1受体拮抗剂或奥氮平或抗焦虑药物或抑酸剂(如H2受体拮抗剂或PPI,有恶心、烧心等胃食管反流)、联合用药等。
推荐预防止吐中未使用过的不同作用机制药物辅助如奥氮平(5-1Omgqdp。
)、氟哌陡醇(0.5-2.Omgq4-6hpo/iv)、地塞米松(12mgqdpo/iv)、甲氧氯普胺(10-20mgq4-6hpo/iv)、劳拉西泮(0.5-2.Omgq6hpo/iv)、丙氯拉嗪(IOmgq6hpo/iv)、山葭若碱透皮贴剂、异丙嗪(12.5-25.0mgq4-6him/iv)、阿普嘤仑等。
三.难治性CINV的用药难治性CINV是既往化疗周期中使用预防性和/或解救性止吐药物失败，而后续化疗周期中仍出现的恶心呕吐(需除外预期性呕吐)。
可参照爆发性CINV的用药。
推荐额外加用一种不同机制的止吐药物。
如预防止吐中未使用奥氮平，优先推荐其治疗；如已使用过奥氮平，推荐甲氧氯普胺、糖皮质激素、山苴若碱透皮贴剂、氟哌陡醇、劳拉西泮治疗。
05-2止吐药d
昂丹司琼
Ondansetron 奥丹西隆 枢复宁 Zofran
O
H N N
N
1、光学活性
咔唑环上的3位碳具有手性 （R）体的活性较大 使用外消旋体 现光学活性的（R）体正在作为新药申报
O H 4 3* 2 1 N 9 1 N 5 2 N 3 4
65 78
2、作用
治疗癌症病人的恶心呕吐症状
第二节
止吐药
Antiemtic
呕吐
人体的本能
– 将食入胃内的有害物质排除，保护人体
频繁、剧烈的呕吐
– 妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱，酸碱平
衡失调，营养障碍 – 发生食管贲门粘膜裂伤等并发症
呕吐的对症治疗
某些疾病引起恶心呕吐，必需进行对症 治疗
– 妊娠 – 癌症病人的放射治疗 – 癌症病人的药物治疗
主要内容
重点药物 -昂丹司琼 作用、作用机制 熟悉止吐药的分类及代表药物
N
O O
N O O O N H
N H 托匹西隆 Tropisetron
O
去甲可卡因
基本药效结构 （Pharmacophore）
与芳环（吲哚）共平面的羰基 碱性中心
52nm
N
N
17nm
O
O
N+
O
33nm 67nm
NH
N N
相对简单的5-HT3受体拮抗剂
二、其它止吐药
组胺受体，乙酰胆碱受体，多巴胺受体
– 在体内的分布广泛 – 生理作用较复杂
许多这些受体的药物兼有其它用途
– 氢溴东莨菪碱、氯丙嗪 已学习
止吐药
甲氧氯普胺【别名】胃复安，灭吐灵、灭吐宁【英文名】Metoclopramide,Rimperan,Paspertin,Maxolon【作用特点】主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，抑制胃平滑肌松弛，从而促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加。
使食物容易通过肠管，胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时伴有促使上部的小肠松弛，因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强所致。
止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用，使呕吐中枢的活性阈值增高，传入内脏神经的冲动减少。
【功能主治】主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。
口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍，以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。
【用法用量】1.口服成人常用量：一次5-10mg，一日10-30mg。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，一日4次。
小儿常用量5-14岁一次用2.5-5mg，一日3次，餐前30分钟服。
2.肌内注射成人，一次10-20mg；小儿，6-14岁一次2.5-5mg。
每日剂量不宜超过0.5mg/k g，否则易引起锥体外系反应。
【不良反应】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力。
少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
用药逾量征象：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
【注意事项】下列情况禁用：1．普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；2．癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；3．胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的能动力增加，病情加重；4．嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象；5．对胎儿的影响尚待研究，孕妇不宜应用；6．进行放射治疗或化疗的乳癌患者，注射给药可引起直立性低血压。
婴儿止吐药
婴儿止吐药关于《婴儿止吐药》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
大家都了解宝宝小的时候，她们的肠胃全是十分孱弱的，因此在她们饮食搭配的情况下，父母们，大部分都给孩子吃母乳，或是是婴儿奶粉仅有在给孩子辅食添加的情况下才会给孩子吃一些可以消化吸收的，假如小孩吃的东西比较多，很可能便会出現消化不良进而造成腹泻发烧的状况，那麼宝宝能吃的止吐药物都有哪些呢?(1)吗丁琳。
具备健胃消食和止恶心想吐、呕吐的作用，其优势沒有精神与神经副作用，用以医治习惯性胃肠动力减缓、胃病随着产生的消化不良综合征，还能够医治多功能性、器质、感染性、饮食搭配性或由肿瘤放疗所造成的恶心想吐或呕吐，用多巴胺促效医治“帕金森的症状”所造成的恶心想吐和呕吐为本产品的特效适用范围，轻微腹部痉挛为吗丁啉少许的副作用。
宝宝、孕妇禁止使用。
(2)胃复安。
用以消化道病症或饮食不善造成的呕吐，也可用以因为病理性、放射性物质、脑外伤和症状所致的恶心想吐、呕吐。
胃复安对美尼尔综合征引发的呕吐无显著的功效，它不容易与抗胆碱药共用，如阿托品、莨菪片，其止吐功效变弱。
胃复安的副作用是很多或长期性运用时造成锥体外系反映，其病症为肌震颠，下肢肌肉抽搐，头往后倾、斜颈、阵性眼睛往上凝视，发音艰难，共济失调，这种病症在断药后可消退，比较严重的能用抗胆碱药物医治。
胃复安也有站立性低血压等副作用。
因此，小孩不适合乱用，轻疾病人及老人不适合长期服用，肾功能不全者减药，孕妇禁服。
精神药物氯丙嗪、氟哌定醇不适合与胃复安共用，不然中枢神经系统副作用更易出現。
(3)噻嗪类。
它具备稳定和止吐功效，如氯丙嗪、异丙嗪，可用以原因模糊不清和紧张焦虑的患者，但这类药使用量不适合过大，因为有总想睡觉的副作用及对肝功能检查的影响，因此司机、机械设备实际操作工作人员和选手、肝脏患者禁止使用。
(4)抗组织胺药苯海拉明(乘晕宁)。
苯海拉明用以症状、晕机造成的呕吐，一般在搭车、船、飞机场前30分钟服l片。
常见止吐药物
止吐一爱茂儿【药品名称】溴米那普鲁卡因注射液【成份】本品为复方制剂，其组份为每支含溴米那2mg、盐酸普鲁卡因3mg、苯酚6mg。
辅料：苯酚、丙二醇、依地酸二钠、偏重亚硫酸钠、注射用水。
【适应症】用于神经性呕吐和妊娠呕吐，也用于晕车、胃痉挛等呕吐。
【规格】 2ml【用法用量】皮下或肌内注射。
一次2ml，对顽固呕吐可酌情适当增加注射次数。
【不良反应】 1.可有正铁血红蛋白血症引起缺氧。
2.胃肠系统：偶可引起恶心、呕吐、出汗和腹泻。
3.可出现短暂的兴奋，随之知觉丧失、中枢神经系统抑制。
【禁忌】对溴米那、盐酸普鲁卡因、苯酚有过敏史的患者禁用。
【注意事项】给药期间偶有危重和特殊情况，应监测呼吸与循环系统。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】小儿的毒性反应大于成人，应慎用。
【老年用药】老年患者慎用。
【药物相互作用】本品不得与碱性药物混合在一起使用。
【药理毒理】本品有镇静催眠作用。
盐酸普鲁卡因常量抑制中枢神经系统，过量兴奋。
抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的肌经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛二胃复安【药品名称】盐酸甲氧氯普胺注射液【曾用名】胃复安、灭吐灵，呕感平，扑息吐【主要成分】本品主要成分为甲氧氯普胺，其化学名称为N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。
本品为甲氧氯普胺加盐酸适量制成的灭菌水溶液。
【药理、毒理】本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。
可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。
本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。
对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。
对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
(优选)常用止吐药物74789
三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
➢ 氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用 2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者； 癫痫患者慎用
吐药物
呕吐风险大！
• 止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区（CTZ） • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼 吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
（优选）常用止吐药物74789
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
一、概述
非药物因素
• 年龄 • 性别 • 酒精摄入耐受量 • 妊娠呕吐程度 • 既往化疗恶心呕吐程度 • 疾病或外部刺激
药物因素
• 呕吐的原因 • 化疗药物止吐作用的强弱 • 药物单次剂量 • 药物用法 • 既往化疗是否有效应用止
恩诺平(盐酸昂丹司琼胶囊)
恩诺平(盐酸昂丹司琼胶囊)【药品名称】商品名称：恩诺平通用名称：盐酸昂丹司琼胶囊英文名称：Ondansetron Hydrochloride Capsules【成份】本品主要成份为：盐酸恩丹西酮。
其化学名称为：1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐。
分子式：C18H19N3O·HCl·2H2O分子量：365.83【适应症】用于放射治疗或细胞毒类药物化疗引起的呕吐。
【用法用量】1 高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射昂丹司琼注射液8mg，停止化疗以后每8～12小时口服昂丹司琼胶囊8mg(1粒)，连用5天；2 吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射昂丹司琼注射液8mg，以后每8～12小时口服昂丹司琼胶囊8mg(1粒)，连用5天；3 放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1～2小时口服胶囊8mg(1粒)，以后每8小时口服8mg(1粒)，疗程视放疗的疗程而定；4 预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服胶囊8mg(1粒),随后每隔8小时口服胶囊8mg(1粒)，连用两次。
【不良反应】可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹、偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状氨基转移酶增加。
上述反应轻微，无须特殊处理。
个别患者有癫痫发作。
并有胸痛、心律不齐、低血压及心动过缓的罕见报告。
【禁忌】1 品过敏者禁用；2 梗阻者禁用。
【注意事项】1.脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径；2.功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过8mg；3.手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。
【特殊人群用药】妊娠与哺乳期注意事项：本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。
对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。
止吐药
（2）高选择性
-对5-HT1、5-HT2、肾上腺素α1,α2、β1、胆 碱、GABA、组胺H1、H2、神经激肽等受体都无拮抗作用
– 无锥体外系的副作用，毒副作用极小
6、临床用途：
ondansetron可用于治疗癌症病人的恶心呕吐症状，也可用于预防和治疗手术后的恶心和呕吐。
2、理化性质：
咔唑环上的3位碳具有手性，其中（R）体的活性较大，临床上使用外消旋体。
4、体内代谢：
90%以上在肝内代谢：
-代谢物为葡萄糖醛酸及硫酸酯的结合物
-少量羟基化和去甲受体拮抗剂
（二）代表药物：昂丹司琼
1、结构和命名
化学名为2,3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮(1,2,3,9-tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one)。又名奥丹西隆、枢复宁、Zofran。
1、抗组胺受体止吐药
2、抗乙酰胆碱受体止吐药
3、抗多巴胺受体止吐药
4、5-羟色胺3（5-HT3）受体拮抗剂
由于组胺受体、乙酰胆碱受体、多巴胺受体在体内的分布广泛，生理作用较为复杂，许多作用于这些受体的药物除止吐外还兼有其他的用途。
（一）发展史
书上名命不是很准确，应该命名为：1,1-二苯基-4-（哌啶-1-基）-1-丁醇盐酸盐
2、理化性质：
（1）本品在含枸橼酸的醋酐液中，加热显玫瑰红色，为叔胺类特征反应，用于鉴别。
（2）在合成中叔醇基可能脱水，形成1，1-二苯基-4-哌啶-1-丁烯的衍生物。这是本品的主要杂质，可用紫外光谱作限量检查。
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物，主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体，减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺，从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ，也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐，可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式，方便易行，适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者，可以考虑将药 物溶解于水中，或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ，主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体，抑制中枢神经系统的 多巴胺作用，从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响，避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ，避免长期大量使用，以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
常用止吐药物
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。
5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受 体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用， 容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治 疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的制止。
3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加；
3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的 动力增加而加重病情；
4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险；
5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2.肾衰，可使椎体反应危险性增加。
东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。 2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大脑有镇静、催眠作用，故老 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
3.2多巴胺受体拮抗剂
甲氧氯普胺
适应症（有强大的中枢性镇吐作用） 1.用于放疗、化疗、手术、颅脑损伤，啮外伤后遗症、海空 作业以及药物所引起的呕吐。 2.对于急性胃肠炎、胆道胰腺疾病、尿毒症等各种疾患之恶 心、呕吐症状的对症处理，对糖尿病性胃轻瘫，胃下垂等有 一定疗效。 3.用于胃和十二指肠的内镜检查。 肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能 不全和剂量减半。静脉注射时须慢，1-2min注完；快速给药 可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
3.2多巴胺受体拮抗剂
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第一代5-HT3受体拮抗剂常见不良反应比较
格拉司琼
昂丹司琼
心肝肾功能不全者用药安全性比较
昂丹司琼
格拉司琼作用特点总结：
• 1、能用于预防及治疗急性及延迟呕吐。 • 2、唯一能治疗突发性呕吐的5-HT3受体拮抗剂 • 3、单一剂量与恩丹西酮（昂丹司琼）三剂疗效相当。 • 4、无明显的药物相互作用。 • 5、肝肾功能不全无需调整剂量 • 6、心脏病患者使用不受限制 • 7、老年患者和儿童可安全使用。
• 化疗相关性恶心呕吐的类型：
常用止吐药物
• 1、多巴胺受体拮抗剂：代表药物是甲氧氯普胺，与糖皮质激素连用 可增加疗效并减轻毒副作用，但长期反复或大剂量使用因阻断多巴胺 受体，使胆碱能受体相对亢进而引起神经中枢抑制或锥体外系反应。
• 2、5-HT3受体拮抗剂：5-HT3受体拮抗剂通过阻断因小肠5-HT3过度 释放引起的迷走神经传入兴奋导致的呕吐反射，多用于治疗化疗所致 的急性呕吐，另外其对放疗、肠梗阻、肾衰及大脑受伤所致的恶心以 及由多种原因引起的顽固性恶心也有效。代表药物：第一代的昂丹司 琼、格拉司琼、托烷司琼、多拉司琼，第二代的帕洛诺司琼。
6、吩噻嗪类药物：氯丙嗪。
常用5-HT3受体拮抗剂分类及上市历史
• 两代5-HT3受体拮抗剂的比较：
第一代
作用特点： 1：各品种与5-HT3亲和力相似， 半衰期<9小时； 2：肝肾功能异常不必调整剂量； 3：个体差异大，建议从最小有效 剂量开始给药。 对各类呕吐控制率： 1：高剂量顺铂：48%-73% 2：中致吐性抗癌药物：60%-
格拉司琼与昂丹司琼止吐时效比较：
帕洛诺司琼、阿扎司琼与昂丹司琼疗效比较：
帕洛诺司琼：
• 帕洛诺司琼特有 的新结合位点是 高亲和力和超长 半衰期的物质基 础：其诱导5-HT3 受体内陷，受体 结合位点减少 54%，从而发挥 长效拮抗作用。
帕洛诺司琼常见不良反应：
NCCN止吐指南（2009）： 帕洛诺司琼成为预防重度CINV首选止吐用药
• 迟发型呕吐治疗的专家共识：
抗肿瘤药物临床应用指导原则：
• 1．化疗所致呕吐：根据患者化疗呕吐风险分级及病情需要选用相应的
止吐药 • ①高致吐风险药物化疗：联合应用5-HT3受体拮抗剂、地塞米松和NK1受
体拮抗剂。低治疗指数止吐药（甲氧氯普胺、丁酰苯类和吩噻嗪类）不作为 首选药物，仅用于无法耐受上述止吐药或效果不佳者。 • ②中致吐风险药物化疗：5-HT3受体拮抗剂和地塞米松二联治疗。 • ③低致吐风险药物化疗：地塞米松止吐。 • ④极低致吐风险药物化疗：不必常规应用止吐药。 • ⑤既往用药后呕吐控制不佳者：化疗前提前个体化给予止吐药，如单次应 用地塞米松、口服甲氧氯普胺或吩噻嗪等。 • ⑥预防化疗后迟发性呕吐：地塞米松和阿瑞吡坦二药联合，可应用于所有 接受顺铂和其他高致吐风险药物化疗的患者。
85% 3：对迟发性呕吐控制不佳：CR 率：28% 4：对预期性恶心/呕吐控制不佳。 常见的副作用： 头晕/头痛，腹部不适，便秘，嗜 睡，腹泻，偶有转氨酶升高。
第二代
作用特点： 1：5-HT3受体亲和力是第一代的30100倍； 2：药物血浆半衰期长达40小时。 临床疗效： 1：对急性恶心、呕吐的控制率并不 优于第一代拮抗剂； 2：对中致吐性抗癌药物所致迟发性 呕吐的控制率明显优于第一代。 3：副作用与第一代相似或较轻。 FDA批准的适应症（2003.7.25） 1：中高致吐性化疗药物引起的急性 呕吐； 2：中致吐性化疗药我引起的迟发性 呕吐。
• 3、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂：与5-HT3受体拮抗剂和地塞米 松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效，代表 药物：阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。
• 4、糖皮质激素：作用机理尚不明，有人认为能使CTZ受体膜稳定化 ，主要用于化疗时用作预防性止吐药。
5、精神类Байду номын сангаас物：苯二氮类（如：劳拉西泮、奥氮平等）。
• 2．放疗所致呕吐：口服或静脉应用5-HT3受体拮抗剂，合用或不合用
口服地塞米松。
• 3．预防用药：治疗前可口服抗焦虑药物（劳拉西泮、阿普唑仑等）。
5-HT3受体拮抗剂简介
主讲人：苏凤云 时间：2013年9月27日
呕吐
1、人体的本能：将食入胃内的有害物质排除，保护人体。 2、频繁、剧烈的呕吐：妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱
，酸碱平衡失调，营养障碍；发生食管贲门粘膜裂伤等并 发症。
呕吐的机制：
呕吐中枢位于延髓，有两个不同 作用的呕吐机构：一是神经性 反射中枢，一是化学诱导区（ CTZ）,接受引起呕吐的各种化 学性刺激。化疗药物刺激胃肠 道粘膜，致粘膜上的嗜铬细胞 释放5-HT等神经递质，5-HT与 5-HT3受体结合产生的神经冲动 由迷走神经和交感神经传入呕 吐中枢而致呕吐；化疗药物及 其代谢产物直接刺激CTZ，然 后通过神经递质受体进而传递 致呕吐中枢引发呕吐；感觉精 神直接刺激大脑皮层通路导致 呕吐，多见于预期性呕吐。5HT、多巴胺、P物质是引起化 疗呕吐反射的主要神经递质。