止吐药

甲氧氯普胺
【别名】胃复安，灭吐灵、灭吐宁
【英文名】Metoclopramide,Rimperan,Paspertin,Maxolon
【作用特点】主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，抑制胃平滑肌松弛，从而促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加。

使食物容易通过肠管，胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时伴有促使上部的小肠松弛，因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。

食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强所致。

止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用，使呕吐中枢的活性阈值增高，传入内脏神经的冲动减少。

【功能主治】主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。

口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍，以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。

【用法用量】
1.口服成人常用量：一次5-10mg，一日10-30mg。

用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，一日4次。

小儿常用量5-14岁一次用
2.5-5mg，一日3次，餐前30分钟服。

2.肌内注射成人，一次10-20mg；小儿，6-14岁一次2.5-5mg。

每日剂量不宜超过0.5mg/k g，否则易引起锥体外系反应。

【不良反应】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力。

少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。

用药逾量征象：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。

【注意事项】下列情况禁用：
1．普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；
2．癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；
3．胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的能动力增加，病情加重；
4．嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象；
5．对胎儿的影响尚待研究，孕妇不宜应用；
6．进行放射治疗或化疗的乳癌患者，注射给药可引起直立性低血压。

【制剂规格】片剂：5mg；注射液：10mg/1ml。

多潘立酮
【别名】丙哌双酮，吗丁啉、咪哌酮、氯哌酮、丙哌双苯醚酮
【英文名】Domperidone，Motilium
【作用特点】本品是外周性多巴胺受体拮抗剂，可促进上胃肠道的蠕动和张力恢复正常，促进胃排空，增加胃窦和十二指肠运动，协调幽门的收缩，同时也能增强食道蠕动和食道下端括约肌的张力。

由于它对血脑屏障的渗透力差，对脑内多巴胺受体几乎无拮抗作用，因此可排除精神和中枢神经的副作用。

口服后迅速吸收，15-30分钟血药浓度达高峰。

除中枢神经系统外，在体内其他部位均有广泛的分布。

由于存在“首过效应”肝代谢和肠壁代谢，口服的生物利用度较低。

本品的T1/2为7小时，口服后24小时约30%由尿排出，4天内约60%由粪便排泄。

【功能主治】由胃排空延缓、胃食管返流、慢性胃炎、食道炎引起的消化不良症状，包括：
恶心、呕吐、嗳气、上腹闷胀、腹痛、腹胀，以及由于返流引起的口腔和胃烧灼感;各种原因引起的恶心呕吐；如功能性、感染性、饮食性、放射性或药物治疗以及多巴胺受体激动药(如左旋多巴、溴隐亭)治疗等。

【注意事项】心脏病患者(心律失常)，或低血钾时以及接受化疗的肿瘤患者应用时需注意，有可能加重心律紊乱。

严重肝功能障碍者慎用，孕妇及1岁以下小儿不宜用，不能与抗胆碱药配伍合用。

【不良反应】主要有惊厥、肌肉震颤、流涎、平衡失调、眩晕等锥体外系症状，也有致月经失调的报道。

偶可见短时的腹部痉挛性疼痛，血清催乳激素水平可升高，但停药即可恢复正常。

【用法用量】口服：10mg/次，3次/日。

肌注：10mg/次，1次/日。

直肠给药：60mg/次，2～3次/日。

【制剂规格】片剂：10mg；针剂：10mg；栓剂：60mg/粒。

恩丹西酮
【别名】昂丹司琼
【英文名】Ondansetron，
【作用特点】本品为一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂，能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。

一般认为，化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3，并通过5-H T3受体引起迷走传入神经兴奋从而导致呕吐反射，而昂丹司琼可阻断这一反射发生,与地塞米松合用可显著增强止吐效果。

【功能主治】本品适用于治疗由化疗和放疗引起的恶心呕吐，也可用于预防和治疗手术后引起的恶心呕吐。

【用法用量】
1．重度催吐化疗药引起的呕吐:化疗前15分钟，化疗后4小时，8小时各静注8mg,以后每6小时口服8mg片剂，连用5天。

2．中度催吐的化疗和放射治疗:用药前15分钟静注8mg，以后每8小时口服8mg片剂，连用5天。

3．对放疗引起的呕吐:放疗前1～2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。

【不良反应】常见副作用有头痛、头昏、头部和上腹部发热感、乏力、静坐不能、便秘、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等；部分病人可能有短暂性氨基转移酶升高；罕见副作用有支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变和癫痫大发作。

过量应用可有幻视、血压升高。

曾有即时过敏反应的报道。

【注意事项】孕妇、哺乳妇女慎用，对本品过敏者禁用，胃肠道梗阻者禁用。

【制剂规格】注射液：4mg/2m1,8mg/4ml；片剂：4mg,8mg。

格拉司琼
【别名】格尼西酮
【英文名】Granisetron,Kytril
【作用特点】本品为一种强效高选择性外周和中枢神经系统5-HT3受体的阻断作用，抑制
抗肿瘤药物和放疗引起的恶心和呕吐。

临床试验中比较了本品与昂丹司琼的止吐疗效，认为对中等致吐的抗肿瘤化疗，两者的疗效相同，而对顺铂引起的高度呕吐，本品则较昂丹司琼更为有效。

【用法用量】化疗前半小时静脉输注，3mg/次，以20～50ml生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释，输注时间需超过5分钟，1～3次/d，可连续使用5天。

【不良反应】患者对本品耐受性较好，主要不良反应为头痛，发生率约为10%-15%；其它少见的不良反应有便秘、嗜睡、腹泻、AST和ALT暂时性升高等；也曾观察到血压变化，但停药即消失，一般不需处理。

【制剂规格】注射液：3mg/3ml。

【贮藏】避光，30℃以下贮存，不可冷冻。

托品西琼
【别名】托烷司琼
【英文名】Tropisetron,Navoban
【作用特点】本品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。

抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。

本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT3受体传递的迷走神经传入后区有直接影响，这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。

【功能主治】预防和治疗化疗尤其铂类引起的恶心和呕吐。

【不良反应】常规剂量下的不良反应多为一过性，常见有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，如腹痛和腹泻。

【注意事项】对本品过敏者及妊娠妇女禁用;哺乳期妇女不宜应用，儿童暂不推荐使用;本品可能对血压有一定影响，因此高血压未控制的患者每日剂量不宜超过10mg。

【用法用量】
静脉给药每日5mg，总疗程6天。

在化疗前将本品5mg溶于100ml生理盐水、林格氏液或5%葡萄糖注射液中静滴或缓慢静脉推注。

口服给药每日1次，每次1粒胶囊(5mg)，于进食前至少1小时服用或于早上起床后立即用水送服。

疗程2-6天，轻症者可适当缩短疗程。

【制剂规格】胶囊剂：5mg，针剂：5mg。

阿扎西隆
【别名】那扎色创
【英文名】Azasetron hydrochloride(Nazasetron hydrochloride,Serotone)
【结构式】士）－N－（1-氮杂二环［2，2，2］辛一3一基）－6-氯-4-甲基-3-氧代-3，4 -二氢-2H－1，4-苯并恶嗪-8-羧酸胺单盐酸盐
【作用特点】本品为五羟色胺3型（5-HT3）受体拮抗剂类止吐药。

它具有强效、选择性地拮抗5－HT3受体的作用，而没有多巴胺受体拮抗作用。

本品与5－HT3受体有高度亲和力，作用强度较甲氧氯普胺（Metoclopramide）强约410倍，为奥坦西隆（On－dansetron）2倍，几乎与格雷西隆（Granisetron）等同。

【功能主治】适用于治疗由服用抗恶性肿瘤药（顺铂等）引起的恶心、呕吐等消化道症状。

【用法用量】成人常用量为：静脉注射，一日1次10mg。

【不良反应】
1.神经系统方面偶有头痛、头重、焦虑、烦躁感。

2.消化系统偶有口渴。

3.循环系统偶有脸部苍白、冷觉、心慌。

4.肝脏仍有GOT、GPT值升高。

5.皮肤偶有发疹。

6.其它：偶有发热、畏寒、疲倦感、双足痉挛。

【注意事项】
1.本品只限用于治疗抗恶性肿瘤药（顺铂等）引起的恶心、呕吐。

2.本品主要自肾脏排泄，因老年人肾功能减退，使用本品后持续血药浓度较高，可能易出现头痛、头重等不良反应。

故老年人使用时须注意观察其状态，一旦发生不良反应，应减量（例如减至5mg）。

3.孕妇或哺乳妇女应慎用。

4.小儿使用的安全性尚未确立，故小儿禁用。

5.本品使用时要注意以下几点：本品见光易分解，启封后应立即使用，注意避光。

本品与碱性注射剂混合易发生混浊或析出结晶，故应该用生理盐水与本品混合使用。

【制剂规格】注射剂：每支安瓶含本品10mg。