常用止吐药物最新版本
止吐药(1)
阿瑞匹坦口服生物利用度较高，可达60%～65%。 主要在肝脏代谢。
阿瑞匹坦是CYP3A4的中度抑制剂，会增加经 CYP3A4代谢药物的血药浓度，不能与匹莫齐特、特 非那定、阿司咪唑、西沙必利等合用；与抗肿瘤药多 西他赛、紫杉醇、依托泊苷、伊立替康、异环磷酰胺、 伊马替尼、长春瑞滨、长春碱、长春新碱等并用要注 意。
阿扎司琼 azasetron
止吐药(1)
5-HT3受体拮抗剂的构效关 系
止吐药(1)
二、NK1受体拮抗剂 （NK1 receptor antagonists）
•神经激肽（neurokinin，NK）家族包含P物 质、神经激肽A和神经激肽B •SP是中枢神经系统最重要的神经递质之一， 主要分布于中枢神经系统和胃肠道，具有多种 生理活性 •神经激肽受体可分为三种，即NK1受体、 NK2受体、NK3受体 •SP兴奋NK1受体引起恶心、呕吐 •NK1受体拮抗剂还具有抗抑郁、抗焦虑等作 用。
简介
• 促动力药（Prokinetics）是促使胃肠道内 容物向前移动的药物
• 用于治疗胃肠道动力障碍的疾病 --如反流症状，反流性食管炎，消化不良， 肠梗阻等 --大都是常见病
止吐药(1)
主要药物
• 甲氧氯普安（多巴胺D2受体拮抗剂） • 多潘立酮（外周性多巴胺D2受体拮抗剂） • 西沙必利（通过乙酰胆碱起作用） • 抗生素类的红霉素等
止吐药(1)
2020/11/22
止吐药(1)
呕吐的医学知识
• 人体的本能 – 将食入胃内的有害物质排除， – 保护人体
• 频繁、剧烈的呕吐 – 妨碍饮食，导致失水，电解质 – 紊乱，酸碱平衡失调，营养障碍 – 发生食管贲门黏膜裂伤等并发症
止吐药(1)
呕吐的对症治疗
《常用止吐药物》课件
止吐药物的合理选用
03
根据症状选择合适的止吐药物
01
症状较轻
对于轻度恶心、呕吐的症状，可以选择非处方止吐药， 如甲氧氯普胺、多潘立酮等。
02
症状较重
对于严重的呕吐症状，可能需要选用处方止吐药，如格 拉司琼、托烷司琼等。
03
特殊病因
针对不同病因引起的呕吐，如胃食管反流病、晕动病等 ，应选用相应的止吐药物。
阿托品
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
东莨菪碱
主要用于治疗胃肠痉挛 引起的恶心、呕吐等症 状，如胃痛等。
02 常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
总结词
快速起效，广泛用于化疗引起的恶心和呕吐
详细描述
5-HT3受体拮抗剂是一类快速起效的止吐药物，主要用于预防和治疗化疗引起的 恶心和呕吐。这类药物通过阻断5-HT3受体，抑制恶心和呕吐的神经传导。常见 的5-HT3受体拮抗剂包括昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。
特殊情况下的用药注意事项
孕妇和哺乳期妇女
孕妇和哺乳期妇女在使用止吐药 物时应特别谨慎，需咨询医生意
见。
肝肾功能不全者
肝肾功能不全者在使用止吐药物时 应谨慎，需监测肝肾功能。
老年人
老年人的肝肾功能可能较弱，使用 止吐药物时应适当调整剂量，并密 切监测。
止吐药物的研发进展与未来展
05
望
新型止吐药物的研发进展
详细描述
苯二氮卓类药物是一类具有镇静和抗焦虑作用的止吐药物，常用于治疗心理性呕吐。这类药物通过抑 制中枢神经系统的兴奋性，减轻紧张和焦虑情绪，从而缓解呕吐症状。常见的苯二氮卓类药物包括地 西泮和阿普唑仑等。
பைடு நூலகம்
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应
2024常用止吐药的分类、作用机制、不良反应为进一步加强肿瘤规范化诊疗管理，提高化疗引起的恶心呕吐（CINV ）预防和治疗水平，本文结合《中国肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治专家共识（2022年版）》，就相关知识点进行整理，供大家参考。
止吐药物的分类及代表药物昂丹司琼、格拉司琼多挖司琼、托烷司琼阿扎司琼、雷莫司琼帕洛诺司琼阿瑞匹坦、福沙匹坦复方奈妥匹坦/帕洛诺司琼复万福奈妥匹坦/帕洛诺司琼罗拉比坦止吐药物作用机制及使用注意事项5-HT3受体拮揄NKT 受体拮抗剂笨二鼠类 劳拄西泮 止吐药物的分类及代表药氟哌呢醒 渊度胶15羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼、 —托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、 帕洛诺司琼 _头痛、头晕、便秘，、腹泻、疲劳、心律失常、QT 间期延长、静脉炎等。
1.与其他可能延长QT 间期的药物(奥氢平、甲氧氯晋胺、「氟哌呢醵)联合使用时，或应用于有潜在心律天常风险的患者时，应加强心电监测.单次静脉济捌量限制$16mg,-2.昂丹司琼—禁止与阿扑吗啡联用，与苯妥因、卡马西平和利福平联用时会降低其皿药浓度.J 3.格拉司琼—禁止与阿扑吗啡、氟康唾联用。
-4托烷司琼-禁止与阿扑吗啡联用,"优」际 与利福平或苯巴比妥联用会降低其血药浓度。
I 5.帕洛诺司琼一禁止与阿扑吗啡联用。
2神经激肽1(NK-1)受体拮抗剂阿瑞匹坦、福沙匹坦电方奈妥匹坦/帕洛塔司琼复方IS奈妥匹坦/帕洛诺司琼NK-1J 不良_头扁喊圣乏力布礴使利等，福士匹怛可能出现静脉W.一炎. 1网诺匹坦福J 匹坦夏方奈妥匹坦/IB 各港司理夏方福奈云匹坦Zffi3语司，亨与堆塞十匚联用时,需国少地塞米2除罗七毗坦外,其他NK-I 交诔拮抗用禁止三匹莫奇特用胤金阿司时哇或西沙必利联合使用.3阿瑞匹坦或复万奈K 匹坦小0各甫司理与利福干联用会建E 前两考出血药石.辱，生避免同时出药.一阻断5-HT3受体与5-HT3结合阻断NKT 受体与陶质结合 主要机制 注代表 药物 主要机制 与5・HT3、NKT 和NK-2受体蛋白相互作用，或直接作用于延靡内的孤束核等 —地塞米松 类肾上腺皮质功能亢进综合征，如水肿、低血钾、高一血压、高血糖、皮肤变薄、向心性肥胖、多毛、座 疮、肌无力和肌荽缩等症状。
常用的止吐药物及使用注意事项
常用的止吐药物及使用注意事项恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。
一、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。
这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。
注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。
支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。
禁用于胃肠道梗阻者。
2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。
因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。
3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。
遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。
4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。
有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。
5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
治疗呕吐的中成药物列表参考模板
治疗恶心和呕吐的药品列表- 常用止吐药分类查看本药品列表被可按中成药和西药分类查看：治疗恶心和呕吐的中成药物列表治疗恶心和呕吐的西药列表治疗恶心和呕吐的药品列表二陈丸湿化痰，理气和胃。
用于痰湿停滞导致的咳嗽痰多，胸脘胀闷，恶心呕吐。
伊咯必利（伊托必利、依托普地）慢性胃炎的消化系症状如腹部膨胀感、上腹部疼痛、食欲不振、胃烧灼感、恶心、呕吐。
依他米尼（一打明利）加味藿香正气丸解表化湿，理气和中。
用于外感风寒，内伤湿滞，头痛昏重，胸膈痞闷，脘腹胀痛，呕吐泄泻。
复方氢溴酸东莨菪碱贴膏用于防治乘车、船和飞机引起的眩晕、恶心和呕吐等晕动症状。
复方盐酸赛克力嗪胶囊用于晕动症引起的恶心、呕吐等。
小儿金丹片用于感冒发热，头痛，咳嗽气喘，咽喉肿痛，呕吐，急热惊风。
扎考必利扎达来特托烷司琼（曲匹西龙、托品西隆、托普西龙、盐酸托品西隆）本品为外周神经元和中枢神经系统内5-HT3受体的高选择性抑制剂。
抗癌药物或放疗可激发小肠粘膜的嗜铬细胞释放5-HT3，诱导呕吐反射，造成恶心和呕吐。
本品选择性抑制这一反射中外周神经系统的突触前5-HT3受体的兴奋，并可能对中枢神经系统5-HT。
受体传递的迷走神经传入后区有直接影响，这种双重作用阻断了呕吐反射过程中神经介质的化学传递，从而对化疗及放疗引起的呕吐有治疗作用。
曲美苄胺（三甲氧苯酰胺）常用于各种呕吐，但对运动病的呕吐无效桂附理中丸补肾助阳，温中健脾。
用于肾阳衰弱，脾胃虚寒，脘腹冷痛，呕吐泄泻，四肢厥冷。
法贝司琼注射用盐酸昂丹司琼（奥一麦）盐酸昂丹司琼氯化钠注射液用于由白细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐，也适用于预防和治疗手术后的恶心呕吐。
泮考必利清凉含片清热解暑，生津止渴。
用于受暑受热，口渴恶心，烦闷头昏，咽喉肿痛。
盐酸地芬尼多片 1.用于防治多种原因或疾病引起的眩晕、恶心、呕吐，如乘车、船、机时的晕动病等。
2.用于植物神经功能紊乱的治疗。
盐酸异丙嗪片 1.用于皮肤、黏膜过敏，过敏性鼻炎，荨麻疹，食物过敏，皮肤划痕症。
常用止吐药物
3.3 多巴胺受体拮抗剂
不良反应： 1. 较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2. 少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头痛、乳 腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3. 用药期间可出现乳汁增多。 4. 注射给药可引起直立性低血压。 5. 本药大剂量或长期应用可能因阻断多巴胺受体，使胆碱能受体相 对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用，容易出现 锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治疗帕金森或抗 组胺药物，可有助于锥体外系反应的制止。
3.6 糖皮质激素
作用机制尚不明确。 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激素能使 预防CINV的有效率提高。 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗效和安 全性，可互相替代。推荐每天单次给药。
——2006年ASCO肿瘤患者止吐药应用指南
3.6 糖皮质激素
3.3 多巴胺受体拮抗剂
禁忌： 1. 对普鲁卡因过敏者； 2. 癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3. 胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的动力增 加而加重病情； 4. 嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5. 不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳癌患者； 慎用：
1. 肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2. 肾衰，可使锥体反应危险性增加。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能不全者 剂量减半。静脉注射时须慢，1-2分钟注完；快速给药可出现躁
动不安，随即进入昏睡状态。
3.3 多巴胺受体拮抗剂
药动学 1. 主要吸收部位在小肠。 2. 由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3. 本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4. 进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5. 经肝脏代谢，半衰期一般为4-6小时 6. 本药经肾脏排泄 7. 容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
国内独家最新止吐药--甲磺酸多拉司琼注射液(临床使用)
国内最新独家止吐药----甲磺酸多拉司琼注射液介绍（立必复）甲磺酸多拉司琼注射液(立必复)是一种高度选择性5-羟色胺3受体拮抗剂，是美国NCCN和ASCO联合推荐使用药品。
2012年在国内上市，2013年被列为河南省新农合报销药品。
是目前国内最新，也是唯一可安全用于儿童的5-羟色胺3受体拮抗剂，产品疗效确切可靠,且副作用小。
2014年5月已被列入《临床路径治疗药物释义》，书中明确提出立必复注射液为：白血病、肺癌、食管癌、胃癌、肠癌、乳腺癌六大类癌症化疗引起呕吐治疗的首选用药，明确指出高剂量顺铂引起恶心呕吐的首推唯一用药。
特别指出，本品为唯一推荐用于麻醉科手术预防和外科治疗呕吐的用药。
相比其它同类司琼有以下几种优势1、疗效更加确切可靠：美国NCCN、ASCO联合推荐使用。
（托烷司琼两大组织无认可推荐使用）；中国医学科学院、中华医学会、两大单位联合出版发行《2014年临床路径治疗药物释义—肿瘤分册》一书重点推荐使用产品。
（分别在本书第10、125、182、260、317、378、550、551页）；立必复是中华医学会麻醉学分会防治术后恶心呕吐的推荐用药，与昂丹司琼和格拉司琼相比，多拉司琼止吐的持续时间更长（多拉司琼）24小时格拉司琼〉12小时〉昂丹司琼〉6—8小时），表明立必复防止PONV 更佳。
2、适应症广泛说明书中明确指出不但可用于放疗化疗引起的恶心呕吐治疗，也可用于术前预防和术后引起恶心呕吐的治疗。
（其它类司琼多用于放化疗引起恶心呕吐治疗）3、副作用小,适用人群多立必复不但可用于成人，还可以安全用于儿童。
甲磺酸多拉司琼增加可用于2-16岁的儿童。
65岁以上老人、肝肾功能不全者也可正常使用本品。
4、给药途径方便灵活立必复不但可以静滴、静注、并且可以口服。
说明书上明确指出‘“与苹果汁或葡萄汁混合后可用于儿童患者口服”，因此，多拉司琼填补了国内儿童止吐药的空白，是可以安全用于儿童肿瘤化疗、儿童麻醉术的止吐药。
化疗止吐方案
化疗止吐方案化疗是一种常见的癌症治疗方法，但其副作用之一便是恶心和呕吐。
这些不适症状不仅使患者身心受到困扰，还可能影响其饮食摄入和生活质量。
为了缓解患者的不适感，研究人员和临床医生们不断努力寻找化疗止吐方案。
本文将介绍一些目前常用的化疗止吐方案，帮助患者更好地应对这一副作用。
1. 药物治疗（1）5-羟色胺拮抗剂5-羟色胺拮抗剂是目前最常用的化疗止吐药物。
这些药物通过抑制化疗药物引起的5-羟色胺释放，减轻恶心和呕吐症状。
常见的5-羟色胺拮抗剂包括帕洛塞特、奥洛塞龙等。
（2）多巴胺D2受体拮抗剂多巴胺D2受体拮抗剂也是常用的化疗止吐药物。
这些药物通过阻断多巴胺D2受体，减少中枢神经系统对化疗药物的敏感性，从而改善恶心和呕吐症状。
常见的多巴胺D2受体拮抗剂包括奥氮平、康复新等。
（3）可待因可待因是一种镇静药物，常用于缓解患者因化疗而引起的副作用，包括恶心和呕吐。
可待因通过影响中枢神经系统，减轻副作用症状并提高患者的生活质量。
2. 非药物治疗（1）针灸针灸是一种传统的中医治疗方法。
研究表明，针灸可以有效减轻化疗引起的恶心和呕吐症状。
针灸通过刺激穴位，调节人体的生理功能，从而缓解不适感。
（2）心理支持化疗治疗过程中，患者往往伴随着心理压力和焦虑。
心理支持可以帮助患者减轻负担，改善心理状态，进而缓解恶心和呕吐症状。
心理支持包括心理咨询、认知行为疗法等。
（3）健康饮食合理的饮食对于化疗患者很重要。
选择易消化的食物，避免辛辣食物和油腻食物，可以减轻胃肠道的不适感。
此外，分食多餐、避免暴饮暴食也是帮助化疗患者缓解恶心和呕吐症状的有效方法。
总结起来，化疗止吐方案既包括药物治疗，如5-羟色胺拮抗剂和多巴胺D2受体拮抗剂，也包括非药物治疗，如针灸和心理支持。
患者可以根据自身情况选择合适的方案，并在医生的指导下进行治疗。
此外，良好的饮食习惯也对于减轻恶心和呕吐症状起到重要的作用。
虽然目前已经有了一些较为有效的化疗止吐方案，但这仍然是一个持续研究和改进的领域。
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用
最新：化疗所致恶心呕吐止吐药物的选用化疗所致的恶心呕吐（CINV）临床较常见，根据发生时间和治疗效果可分为急性QNV、延迟性QNV、预期性QNV、暴发性CINV和难治性C1NV。
目前常用止吐药物有5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂、NK-1/5-HT3受体拮抗剂复方制剂、糖皮质激素、非典型抗精神病药物、吩口塞嗪类药物等。
C1NV常用药物一.延迟性CINV 的预防用药延迟性CINV 多发生于化疗24h 后,48-72h 达最高峰，常见于卡粕、 顺笆和意环类药物化疗时，可持续6-7d ,较急性恶心更常见，且程度更重，危险因素有既往发生C1NV 、晕动症、女性、多周期化疗、多日化疗、发生急性C1NV 等。
二.爆发性CINV的用药暴发性CINV是进行了预防性用药后仍然出现恶心呕吐，需止吐药物〃解救治疗〃，可发生于化疗药物后的任何时间段。
暴发性CINV需加强止吐，如调5-HT3受体拮抗剂的剂量、加用NK-1受体拮抗剂或奥氮平或抗焦虑药物或抑酸剂(如H2受体拮抗剂或PPI,有恶心、烧心等胃食管反流)、联合用药等。
推荐预防止吐中未使用过的不同作用机制药物辅助如奥氮平(5-1Omgqdp。
)、氟哌陡醇(0.5-2.Omgq4-6hpo/iv)、地塞米松(12mgqdpo/iv)、甲氧氯普胺(10-20mgq4-6hpo/iv)、劳拉西泮(0.5-2.Omgq6hpo/iv)、丙氯拉嗪(IOmgq6hpo/iv)、山葭若碱透皮贴剂、异丙嗪(12.5-25.0mgq4-6him/iv)、阿普嘤仑等。
三.难治性CINV的用药难治性CINV是既往化疗周期中使用预防性和/或解救性止吐药物失败，而后续化疗周期中仍出现的恶心呕吐(需除外预期性呕吐)。
可参照爆发性CINV的用药。
推荐额外加用一种不同机制的止吐药物。
如预防止吐中未使用奥氮平，优先推荐其治疗；如已使用过奥氮平，推荐甲氧氯普胺、糖皮质激素、山苴若碱透皮贴剂、氟哌陡醇、劳拉西泮治疗。
化疗止吐药有哪些
化疗止吐药有哪些?呕吐是化疗中常见反应之一，它让病人饱受折磨，并且影响治疗效果。
因此，需要服用一些药物止吐。
那么化疗止吐药有哪些？1、噻嗪类药物，主要抑制催吐化学感受区，除对晕动症所致的呕吐以外均有明显的作用，如：丙氯拉嗪、异丙嗪、硫乙拉嗪。
2、苯甲酰胺类：甲氧氯普胺是最常用药物，在接受高剂量顺铂治疗的病人中，呕吐的完全控制率为20%～38%。
甲氧氯普胺为多巴胺受体的拮抗剂，目前认为也能阻断5-HT3受体。
3、皮质类固醇类：止吐作用的机制目前尚不清楚。
皮质类固醇药物包括地塞米松、甲基氢化泼尼松，偶尔应用泼尼松。
它们在抗呕吐强度方面无明显差别。
因为皮质类固醇只有中等的止吐活性，单药使用作用不理想，而与其他止吐药物联合使用时，有非常好的作用。
4、丁酰苯类：丁酰苯类的抗呕吐作用为其特异性的阻断多巴胺受体。
氟哌啶醇和氟哌利多是此类药物中最广泛使用的药物，两者均有中等的止吐疗效，甚至能拮抗顺铂等强致吐药物。
5、1、5-HT3受体拮抗剂：是止吐药物中最新的也是最有效的家族，阻断5- HT3受体，主要是通过阻断小肠末梢神经发挥止吐效应。
6、生物免疫类：是止吐药物中的新类别，虽然见效没有西药显著，却不会对人体有伤害，主要是通过抑制病情发展提高免疫机能发挥作用，灰树花D阻分是目前应用时间比较长的生物免疫药物，在抑制癌细胞增殖及诱导其分化的同时具有抑制呕吐等作用。
目前中药辅助化疗治疗已成为癌症治疗中的重要突破。
现有文献支持，灰树花中提取出的灰树花D阻分，可以通过诱导细胞凋亡而非细胞毒作用抑制肿瘤生长。
并且有研究证实，灰树花D阻分与化疗药物顺铂(DDP)联合应用后,表现出协同作用,明显地提高了DDP的抗癌效果。
另外，灰树花D阻分能够通过提高机体的耐受能力和提高化疗药物的药效的双重机制而最大限度地减少化疗的副作用,以达到提高化疗效果,减少病人痛苦、改善病人预后的最终目的。
常见止吐药物
止吐一爱茂儿【药品名称】溴米那普鲁卡因注射液【成份】本品为复方制剂，其组份为每支含溴米那2mg、盐酸普鲁卡因3mg、苯酚6mg。
辅料：苯酚、丙二醇、依地酸二钠、偏重亚硫酸钠、注射用水。
【适应症】用于神经性呕吐和妊娠呕吐，也用于晕车、胃痉挛等呕吐。
【规格】 2ml【用法用量】皮下或肌内注射。
一次2ml，对顽固呕吐可酌情适当增加注射次数。
【不良反应】 1.可有正铁血红蛋白血症引起缺氧。
2.胃肠系统：偶可引起恶心、呕吐、出汗和腹泻。
3.可出现短暂的兴奋，随之知觉丧失、中枢神经系统抑制。
【禁忌】对溴米那、盐酸普鲁卡因、苯酚有过敏史的患者禁用。
【注意事项】给药期间偶有危重和特殊情况，应监测呼吸与循环系统。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用。
【儿童用药】小儿的毒性反应大于成人，应慎用。
【老年用药】老年患者慎用。
【药物相互作用】本品不得与碱性药物混合在一起使用。
【药理毒理】本品有镇静催眠作用。
盐酸普鲁卡因常量抑制中枢神经系统，过量兴奋。
抑制突触前膜乙酰胆碱释放，产生一定的肌经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痉挛二胃复安【药品名称】盐酸甲氧氯普胺注射液【曾用名】胃复安、灭吐灵，呕感平，扑息吐【主要成分】本品主要成分为甲氧氯普胺，其化学名称为N-[（2-二乙氨基）乙基]－4－氨基－2－甲氧基－5－氯－苯甲酰胺(甲氧氯普胺)。
本品为甲氧氯普胺加盐酸适量制成的灭菌水溶液。
【药理、毒理】本品为多巴胺第2（D2）受体拮抗剂，同时还具有5－羟色胺第4（5-HT4）受体激动效应，对5-HT3受体有轻度抑制作用。
可作用于延髓催吐化学感受区（CTZ）中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，具有强大的中枢性镇吐作用。
本品亦能阻断下丘脑多巴胺受体，抑制催乳素抑制因子，促进泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。
对中枢其它部位的抑制作用较微，有较弱的安定作用，较少引起催眠作用。
对于胃肠道的作用主要在上消化道，促进胃及上部肠段的运动；提高静息状态胃肠道括约肌的张力增加下食管括约肌的张力和收缩的幅度，使食管下端压力增加，阻滞胃－食管反流，加强胃和食管蠕动，并增强对食管内容物的廓清能力，促进胃的排空；促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛，形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
常用消化系统药物简介
消化系统药物一、常用止吐药苯海拉明(I~phenhydramine，苯那君，可太毒：)【药理】为H，受体拮抗剂，化学结构属乙醇胺类。
通过作用于呕吐中枢的H。
受体而发挥止吐作用。
并通过抗组胺作用而对抗组胺所致的胃肠道反应，口服迅速吸收，O．5 h起效，2～4 h达血药浓度峰值。
【适应证】用于预防晕动病及治疗皮肤粘膜过敏。
【用法】口服，预防晕动病，每次25～50 nag，行前30 min服用；治疗过敏症，单次剂量不变，每日3次。
【注意】有镇静、嗜睡等中枢抑制作用，从事驾驶、高空作业时避免使用。
【制剂】片剂：25 mg。
乳膏剂：1％(20 g)。
注射剂：20 mg。
茶苯海明(Dimenhydrinate，晕海宁)【药理】为H1受体拮抗剂，是苯海拉明与氨茶碱复合物。
抗组胺作用较弱，抗晕动和止吐作用较苯海拉明强。
口服吸收迅速完全。
易通过血脑屏障和胎盘。
【适应证】主要用于预防和治疗晕车、晕船、晕机等。
【用法】口服，每次25～50 mg，于乘车(船)前3(min服用。
【注意】①因有镇静、嗜睡、乏力等中枢抑制现象，故服药期间应避免从事驾驶车、船及高空作业。
②药物不良反应：口干．视力模糊，有青光眼、哮喘及前列腺肥大患者慎用。
【制剂】片剂：25 mg，50 mg o．多巴胺(D2)受体拮抗剂甲氧氯普胺(Metoclopramide，胃复安，灭吐灵)【药理】本品为多巴胺(D2)受体拮抗剂，是胃动力药，其结构类似普鲁卡因胺，但无麻醉和心脏作用。
可通过阻断多巴胺受体而作用于延脑催吐化学感受区，具有较强的中枢镇吐作用。
同时，本品可抑制胃平滑肌松弛，促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加，使胃排空加快，同时促使上部的小肠松弛，促进食物排空。
另外，本品可使下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强，使食管反流减少。
【适应证】功能性消化不良、中枢性呕吐、食物或药物等因素所致恶心、呕吐、腹胀、嗳气等。
【用法】口服：5～10 mg，餐前30 min服用。
常用止吐药物最新版本
格拉司琼与昂丹司琼止吐时效比较：
帕洛诺司琼、阿扎司琼与昂丹司琼疗效比较：
帕洛诺司琼：
• 帕洛诺司琼特有 的新结合位点是 高亲和力和超长 半衰期的物质基 础：其诱导5-HT3 受体内陷，受体 结合位点减少 54%，从而发挥 长效拮抗作用。
帕洛诺司琼常见不良反应：
NCCN止吐指南（2009）： 帕洛诺司琼成为预防重度CINV首选止吐用药
• 3、神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂：与5-HT3受体拮抗剂和地塞米 松联合增加对高致吐性化疗药物引起的急性和迟发性呕吐有效，代表 药物：阿瑞吡坦、福沙吡坦、卡索匹坦。
• 4、糖皮质激素：作用机理尚不明，有人认为能使CTZ受体膜稳定化 ，主要用于化疗时用作预防性止吐药。
5、精神类药物：苯二氮类（如：劳拉西泮、奥氮平等）。
6、吩噻嗪类药物：氯丙嗪。
常用5-HT3受体拮抗剂分类及上市历史
• 两代5-HT3受体拮抗剂的比较：
第一代
作用特点： 1：各品种与5-HT3亲和力相似， 半衰期<9小时； 2：肝肾功能异常不必调整剂量； 3：个体差异大，建议从最小有效 剂量开始给药。 对各类呕吐控制率： 1：高剂量顺铂：48%-73% 2：中致吐性抗癌药物：60%-
• 2．放疗所致呕吐：口服或静脉应用5-HT3受体拮抗剂，合用或不合用
口服地塞米松。
• 3．预防用药：治疗前可口服抗焦虑药物（劳拉西泮、阿普唑仑等）。
5-HT3受体拮抗剂简介
主讲人：苏凤云 时间：2013年9月27日
呕吐
1、人体的本能：将食入胃内的有害物质排除，保护人体。 2、频繁、剧烈的呕吐：妨碍饮食，导致失水，电解质紊乱
，酸碱平衡失调，营养障碍；发生食管贲门粘膜裂伤等并 发症。
四联止吐方案
四联止吐方案第1篇四联止吐方案一、方案背景随着医疗技术的不断发展，化疗在癌症治疗中发挥着越来越重要的作用。
然而，化疗所带来的恶心、呕吐等副作用严重影响患者的生活质量。
为降低化疗副作用对患者的影响，提高患者化疗期间的生活质量，制定一套科学、合理、人性的四联止吐方案具有重要意义。
二、方案目标1. 降低化疗患者恶心、呕吐的发生率和严重程度。
2. 提高患者化疗期间的生活质量。
3. 合法合规，确保治疗方案的安全性和有效性。
三、方案内容1. 药物治疗（1）止吐药物的选择：根据患者病情、体质和化疗药物类型，选择合适的止吐药物。
常用止吐药物包括：5-HT3受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂、皮质类固醇等。
（2）药物剂量：根据患者体重、年龄、肝肾功能等因素，合理调整药物剂量。
（3）用药时间：化疗前1-2周开始使用止吐药物，持续至化疗结束后1-2周。
2. 非药物治疗（1）心理干预：开展心理疏导，帮助患者树立战胜病魔的信心，减轻心理负担。
（2）饮食调理：指导患者合理搭配饮食，避免辛辣、油腻等刺激性食物，增加富含维生素、矿物质的食物摄入。
（3）生活作息：保持良好的作息习惯，保证充足的睡眠，避免过度劳累。
3. 监测与评估（1）定期评估患者恶心、呕吐程度，调整止吐药物剂量。
（2）观察患者肝肾功能、电解质等指标，及时发现并处理药物副作用。
（3）评估患者生活质量，根据评估结果调整治疗方案。
4. 健康教育（1）向患者及家属普及化疗知识，提高其对化疗副作用的认知。
（2）指导患者正确使用止吐药物，强调遵医嘱用药的重要性。
（3）教育患者保持良好的生活习惯，提高自身免疫力。
四、方案实施与保障1. 建立化疗止吐团队，由肿瘤科医生、护士、心理医生等组成，共同参与患者治疗。
2. 制定详细的化疗止吐流程，确保方案的实施顺利进行。
3. 加强与患者及家属的沟通，及时了解患者需求，调整治疗方案。
4. 建立完善的随访制度，确保患者在化疗期间得到持续关注和支持。
(优选)常用止吐药物74789
三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
➢ 氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用 2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。 3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷 及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者； 癫痫患者慎用
吐药物
呕吐风险大！
• 止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区（CTZ） • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动
传向位于髓质的呕吐中枢 当由呕吐中枢发出冲动发送到唾液分泌中枢、腹肌、呼 吸中枢和颅神经时，呕吐发生。
3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢ 苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
（优选）常用止吐药物74789
主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
一、概述
非药物因素
• 年龄 • 性别 • 酒精摄入耐受量 • 妊娠呕吐程度 • 既往化疗恶心呕吐程度 • 疾病或外部刺激
药物因素
• 呕吐的原因 • 化疗药物止吐作用的强弱 • 药物单次剂量 • 药物用法 • 既往化疗是否有效应用止
止吐药临床应用
代表药物
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃 静、三氟拉嗪 甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、 托烷司琼、帕洛诺司琼 阿瑞吡坦
第六页，共三十四页。
止吐药的分类(fēn lèi)
吩噻嗪类（奋乃静）更多用于精神治疗(zhìliáo) 而较少用于止吐领域。
抗组胺（苯海拉明）和抗胆碱能（东莨菪碱）主要 用于晕动的止吐。
喘和其他疾病的炎症/免疫反应。P物质的作用(zuòyòng)通过
NK-1受体介导，NK-1受体是一种G蛋白受体，与磷酸 肌醇信号通路耦合。本品与大脑中NK-1受体结合，对该
受体进行拮抗，从而治疗由P物质介导的疾患。
第二十九页，共三十四页。
• 用于化疗(huàliáo)后的急性和延迟性恶心或呕吐发作
第二十页，共三十四页。
5-羟色胺受体拮抗剂
代表 药物 (dàibiǎo)
昂丹司琼
格拉(ɡé lā)司 琼
托烷司琼
第一代5羟色胺受体拮抗剂
帕洛诺司琼
第二代5羟色胺受体拮抗剂
第二十一页，共三十四页。
第一代5-HT3受体拮抗剂
药物名称
适应症
昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼
1.细胞毒性药物化疗和放射治 疗引起的恶心呕吐
2.5、药物(yàowù)相互作用
1. 对乙酰氨基酚、氨苄西林、左旋多巴、四环素
2.地高辛
第十九页，共三十四页。
二、5-羟色胺3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂可能(kěnéng)通过作用于迷 走神经的5-HT3受体，抑制迷走神经传入纤维 的兴奋；通过作用于中枢神经系统（AP）和 孤束核（NTS）的5-HT3受体，抑制两者的兴奋 ，阻断向呕吐中枢的传入冲动，抑制呕吐。
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物，主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体，减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺，从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ，也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐，可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式，方便易行，适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者，可以考虑将药 物溶解于水中，或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ，主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体，抑制中枢神经系统的 多巴胺作用，从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响，避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ，避免长期大量使用，以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
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3.2多巴胺受体拮抗剂
不良反应
1.较常见昏睡、烦躁不安、倦怠无力。 2.少见严重口渴、恶心、便秘、腹泻、睡眠障碍、眩晕、头 痛、乳腺肿痛、容易激动及皮疹等。 3.用药期间可出现乳汁增多。 4.注射给药可引起直立性低血压。 5.本药大剂量或长期应用可能阻断多巴胺受体，使胆碱能受 体相对亢进而导致锥体外系反应。老年人长期大剂量应用， 容易出现锥体外系症状。药物过量时，使用抗胆碱药物、治 疗帕金森或抗组胺药物，可有助于椎体外系反应的制止。
•止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应重、
既往CINV控制不良 .
呕吐的病理生理机制
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恶心呕吐发生机制
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止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
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止吐药物的分类
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三、代表药物
3.1吩噻嗪类
更多用于精神治疗而较少用于止吐领域，如奋乃静
• 轻、中度肝功能不全的患者需要调整剂量；重度肝功能不 全的患者无相关资料。
• 不良反应：便秘、食欲减退、转氨酶升高、头痛、疲劳等。 • 为剂量依赖性CYP3A4抑制剂. 。
3.5 NK1受体拮抗剂
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3.5 NK1受体拮抗剂
6.本品与CYP3A4酶底物地塞米松合用时，地塞米松的常规口 服剂量应减少约 50%，甲基泼尼松龙的常规静脉输注剂量必 须减少约 25%，而口服甲基泼尼松龙的常规剂量应减少约 50%。 7.本品与华法林并用时，可导致凝血酶原时间（ INR）缩短 。 因此必须对INR值进行密切监测，尤其是 7 至 10 天内。 8.在服用本品口服避孕药的作用可能会降低，最好其他避孕 措施在代替口服避孕药
➢东莨菪碱
1.用于麻醉前给药、震颤麻痹、晕动病、胃肠胆肾平滑肌痉 挛、胃酸分泌过多、感染性休克、躁狂性精神病、有机磷农 药中毒。 2.对呼吸中枢有兴奋作用，对大. 脑有镇静、催眠作用，故老 年患者用药需注意呼吸和意识情况。
3.2多巴胺受体拮抗剂
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3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
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3.3多巴胺受体拮抗剂
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3.3多巴胺受体拮抗剂
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3.3多巴胺受体拮抗剂
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3.4 5-HT3受体拮抗剂
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3.4 5-HT3受体拮抗剂
.
3.5 NK1受体拮抗剂
• 阿瑞匹坦
• 与其他止吐药物联合给药，适用于预防高度致吐性抗肿瘤 化疗的初次和重复治疗过程中出现的急性和迟发性恶心和 呕吐。
• 重度肾功能不全的患者和进行血透的终末期肾病患者均不 需要调整剂量。老年患者无需调整剂量。
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3.6 糖皮质激素
• 作用机制尚不明确 • 预防PONV及CINV效果显著。大量的研究表明，糖皮质激
素预防CINV的有效率提高。 • 指南推荐，在等效剂量时，皮质类固醇激素具有相同的疗
效和安全性，可相互替代。推荐每天单次给药。
.
3.6 糖皮质激素
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四、小结
• 氯丙嗪抗呕吐作用强，但对晕动病无效；老年人慎用。 • 苯海拉明/东莨菪碱用于治疗晕动病，老年人长期用药可
3.2多巴胺受体拮抗剂
药物相互作用
1.与对乙酰氨基酚、左旋多巴、四环素抗生素、氨苄西林、 地西泮合用时，胃排空增快，使后者在小肠内吸收增加； 2.与乙醇或中枢抑制药合用，镇静作用均增加； 3.与西咪替丁、慢溶剂型地高辛合用，可减少后者的胃肠道 的吸收，须间隔1-2h服用；可增加地高辛的胆汁排出，改变 其血药浓度； 4.与抗胆碱药和麻醉药合用有拮抗作用；与阿扑吗啡并用， 可使其中枢性和周围性效应受到抑制；
• 阿瑞匹坦与其他止吐药联合给药，用于预防CINV； 老年人用药无需调整剂量；为计量依赖性CYP3A4 抑制剂。
• 糖皮质激素等效剂量时可以相互替换，用药时注 意对血糖的影响。
常用止吐药物
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主要内容
一、概述 二、止吐药物分类 三、代表药物 四、小结
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一、概述
非药物因素
药物因素
•年龄 •性别 •酒精摄入耐受量 •妊娠呕吐程度 •既往化疗恶心呕吐程度 •疾病或外部刺激
•呕吐的原因 •化疗药物止吐作用的强弱 •药物单次剂量 •药物用法 •既往化疗是否有效应用止 吐药物
呕吐风险大！
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3.2多巴胺受体拮抗剂
禁忌：
1.对普鲁卡因过敏者； 2.癫痫，发作的频率与严重性均可因用药而增加； 3.胃肠道出血、机械性肠梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的 动力增加而加重病情； 4.嗜铬细胞瘤，可因用药出现高血压危险； 5.不能用于因行化疗和放疗而呕吐的乳腺癌患者；
慎用：
1.肝功能衰竭，因丧失了与蛋白结合的能力； 2.肾衰，可使椎体反应危险性增. 加。
能导致长时间的呆滞或头晕/老年人用药期间注意呼吸及 意识情况。 • 甲氧氯普胺可中枢性镇吐；肾功能不全者剂量减半；易透 过血脑屏障；老年人长期使用易出现锥体外系反应。 • 多潘立酮透过血脑屏障能力弱；用药期间应注意对其心脏 方面的影响。
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四、小结
• 5-HT3受体拮抗剂为高选择性止吐药，主要用于防 治放化疗及手术后的恶心、呕吐；药物之间可以 互换；老年人用药无需调整剂量；增加药物剂量 不能增加疗效。
➢氯丙嗪：对晕动病的呕吐无效
1.抗呕吐作用强大，但可引起低血压（血管扩张效应）、过度镇 静和及不易消失的迟发型运动障碍。老年人慎用
2.成人氯丙嗪5-10mg已有显著的抗呕吐作用，故给药宜从小剂量 开始，不宜静推挤皮下注射。肝肾功不全者应减量。
3.禁忌：基底神经节病变、帕金森症、骨髓抑制、青光眼、昏迷
及对吩噻嗪类药物过敏者；不适用于有意识障碍的精神异常者；
癫痫患者慎用
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3.2抗组胺药和抗胆碱药
➢苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。