药理学辅导：催吐、抗晕止吐药
止吐药控制恶心和呕吐的使用建议
止吐药控制恶心和呕吐的使用建议恶心和呕吐是许多人在生活中常常遇到的问题。
不仅会给人们的身体带来不适，还可能影响日常生活的品质和工作效率。
为了缓解这一症状，人们广泛采用止吐药来控制呕吐的发生。
本文将就止吐药的使用进行讨论，并提供使用建议，帮助读者更好地应对恶心和呕吐。
1. 了解止吐药的类型和作用机制止吐药的种类很多，常见的包括5-HT3受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂和神经肽受体拮抗剂等。
这些药物通过不同的机制减少呕吐的发生。
在选择合适的止吐药之前，我们需要了解其具体作用和适应症，以确保使用的有效性和安全性。
2. 首选非药物治疗措施尽管止吐药能够有效控制呕吐，但在使用药物之前，我们可以先尝试一些非药物治疗措施。
例如，改变饮食习惯，避免过饱或过饿；调整饮食结构，尽量少吃高脂、辛辣或油腻的食物；适当的运动和放松技巧也可以帮助缓解恶心和呕吐。
3. 结合病因选择合适的止吐药每个人的身体和病因都不同，因此需要根据具体的情况选择合适的止吐药。
如果恶心和呕吐是由化疗等药物引起的，可以考虑使用5-HT3受体拮抗剂，如奥沙利铂。
而如果是胃部手术后引起的呕吐，可以使用多巴胺受体拮抗剂来控制症状。
4. 遵循医嘱正确使用止吐药在使用止吐药时，一定要遵循医嘱，并按照正确的剂量和时间来服用药物。
不可自行增减药量或更改用药频率。
此外，要定期复诊，与医生沟通药物疗效和不良反应，以便进行调整。
5. 注意药物的不良反应和相互作用尽管止吐药对于缓解恶心和呕吐非常有效，但仍然会导致一些不良反应，如头痛、乏力、口干等。
同时，某些止吐药可能与其他药物存在相互作用，导致不良反应增加或药效降低。
因此，在使用止吐药时，要密切关注身体的反应，并及时与医生沟通。
总之，止吐药在控制恶心和呕吐方面发挥了重要作用。
通过了解不同药物的作用机制和病因，选择合适的药物，并遵循医嘱的正确使用，可以有效缓解恶心和呕吐，提高生活质量。
然而，药物治疗仍然需要注意不良反应和相互作用，以确保使用的安全性和有效性。
止呕吐药使用技巧介绍
止呕吐药使用技巧介绍呕吐是一种常见的消化系统不适症状，给人带来极大的不便和痛苦。
为了应对呕吐问题，人们发明了各种止呕吐药。
本文将详细介绍几种常见的止呕吐药的使用技巧，帮助读者更有效地使用这些药物，并提供一些实用的护理建议。
一、止呕吐药的分类止呕吐药根据其作用机制可以分为抗组胺类、抗胆碱类、5-HT3受体拮抗剂和多巴胺受体拮抗剂等多种类型。
以下是其中几种常见的止呕吐药的使用技巧介绍。
二、抗组胺类止呕药抗组胺类止呕药主要通过阻断组胺H1受体来抑制中枢神经系统的呕吐反应。
常见的抗组胺类止呕药包括甲氧氯普胺、氯雷他定等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺一般用于化疗引起的恶心和呕吐。
使用时，可以选择口服片剂、舌下片剂或注射剂。
口服剂量通常为10-20毫克，每日3-4次；舌下剂量为5毫克，每日3次。
2. 氯雷他定氯雷他定是一种非镇静型抗组胺药物，适用于轻至中度的过敏反应所致的呕吐。
推荐剂量为每日10毫克，可分为一次或两次服用。
三、抗胆碱类止呕药抗胆碱类止呕药通过阻断胆碱能神经传递来抑制呕吐反应。
普萘洛尔和戈巴沙单抗是常见的抗胆碱类止呕药。
1. 普萘洛尔普萘洛尔适用于化疗所致的恶心和呕吐。
剂量为每日10-40毫克，分为三次口服。
使用时应避免与其他具有抗胆碱作用的药物同时使用。
2. 戈巴沙单抗戈巴沙单抗主要用于预防手术后和恶性肿瘤化疗后的呕吐。
剂量通常为每日5毫克，可以静脉注射。
四、5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过阻断5-HT3受体来抑制恶心和呕吐。
常见的5-HT3受体拮抗剂包括帕洛塞特隆、奥洛塞隆等。
1. 帕洛塞特隆帕洛塞特隆适用于放疗和化疗引起的恶心和呕吐。
剂量为每日10-20毫克，每日一次口服。
2. 奥洛塞隆奥洛塞隆主要用于预防和治疗化疗引起的呕吐。
剂量为每日8毫克，每日一次口服。
五、多巴胺受体拮抗剂多巴胺受体拮抗剂通过阻断多巴胺受体来减少呕吐反应。
常见的多巴胺受体拮抗剂包括甲氧氯普胺、多塞平等。
1. 甲氧氯普胺甲氧氯普胺作为多巴胺受体拮抗剂，不仅属于抗组胺类，也属于多巴胺受体拮抗剂。
作用于消化系统药物—止吐药与促胃肠动力药(药理学课件)
止吐药
• 多巴胺受体阻断药：如甲氧氯普胺、多潘立酮等。阻断肠道多巴胺受 体，加强胃蠕动，促进胃的排空，改善胃肠功能；常用于放疗和化疗 引起的呕吐，对颅脑外伤引起的呕吐也有效。
• 5-HT3受体阻断药：如昂丹司琼、格拉司琼和托烷司琼等。选择性地 阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体，产生明显止吐作用。对化 疗药物导致的呕吐有迅速强大的抑制作用，但对晕动病及阿扑吗啡引 起的呕吐无效。临床用于化疗、放疗引起的呕吐。不良反应有头痛、 疲劳、便秘或腹泻。
促胃肠动力药
• 促胃肠动力药是一பைடு நூலகம்能增强并协调胃肠节律性运动的药物，主 要用于胃肠运动功能低下所引起的消化道症状。
• 用于胃排空延缓、反流性食管炎、反流性胃炎等引起的消化不良；也 用于药物、化疗、放疗、术后及感染等多种原因引起的恶心、呕吐。
• 因不易通过血脑屏障,故无锥体外系及嗜睡等中枢神经系统不良反应， 偶有轻度腹痛、腹泻、头痛等。
• 胃肠运动在神经、体液和胃肠神经丛的综合调节下，有高度的 节律性和协调性，如果调控失常，就会出现胃肠运动功能低下 或亢进，导致更多消化道症状，临床常采用对症治疗。
多潘立酮（吗丁啉）
• 阻断胃肠壁的DA受体,增强食管下部括约肌张力，防止食管反流，增 强胃肠道协调性运动，加速胃排空，抑制恶心、呕吐。
药理学
学习情境：作用于消化系统药物
学习单元：止吐药与促胃肠动力药
知识点：促胃肠动力药
止吐药
呕吐是消化道疾病常见症状，可由许多疾病引起，是一种复杂的 病理现象；根据参与呕吐受体的不同，止吐药分为：H1受体阻断 药、M1受体阻断药、多巴胺受体阻断药、5-HT3受体阻断药。
止吐药
甲氧氯普胺【别名】胃复安，灭吐灵、灭吐宁【英文名】Metoclopramide,Rimperan,Paspertin,Maxolon【作用特点】主要抑制催吐化学感受区(CTZ)中多巴胺受体而提高CTZ的阈值，抑制胃平滑肌松弛，从而促使胃肠平滑肌对胆碱能的反应增加。
使食物容易通过肠管，胃排空加快，增加胃窦部时相活性，同时伴有促使上部的小肠松弛，因此形成胃窦、胃体与上部小肠间的功能协调。
食管返流减少则由于下食管括约肌静止压升高，食管蠕动收缩幅度增加，而使食管内容物廓清能力增强所致。
止吐是由于甲氧氯普胺拮抗了多巴胺受体的作用，使呕吐中枢的活性阈值增高，传入内脏神经的冲动减少。
【功能主治】主要用于恶心、呕吐、嗳气、胃部胀满、胃酸过多等。
口服可用于解除糖尿病性胃排空功能障碍，以及治疗手术后之药物所引起的或代谢性所致呕吐。
【用法用量】1.口服成人常用量：一次5-10mg，一日10-30mg。
用于糖尿病性胃排空功能障碍患者，于症状出现前30分钟口服10mg；或于餐前及睡前服5-10mg，一日4次。
小儿常用量5-14岁一次用2.5-5mg，一日3次，餐前30分钟服。
2.肌内注射成人，一次10-20mg；小儿，6-14岁一次2.5-5mg。
每日剂量不宜超过0.5mg/k g，否则易引起锥体外系反应。
【不良反应】较常见的不良反应为：昏睡、烦躁不安、疲怠无力。
少见的反应有：乳腺肿痛、恶心、便秘、皮疹、腹泻、睡眠障碍、眩晕、严重口渴、头痛、容易激动。
用药逾量征象：深昏睡状态，神智不清；肌肉痉挛，如颈部及背部肌肉痉挛、拖曳步态、头部及面部抽搐样动作，以及双手颤抖摆动等锥体外系症状。
【注意事项】下列情况禁用：1．普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者；2．癫痫发作的频率与严重性均可因用药而增加；3．胃肠道出血、机械性梗阻或穿孔，可因用药使胃肠道的能动力增加，病情加重；4．嗜铬细胞瘤可因而出现高血压危象；5．对胎儿的影响尚待研究，孕妇不宜应用；6．进行放射治疗或化疗的乳癌患者，注射给药可引起直立性低血压。
第二节 第2法：吐法(催吐药)
五、涌吐药的使用注意： (1)涌吐药均有毒，剧烈的呕吐极易伤中败胃，损津耗气，故只适 用于体壮邪实者；对体质虚弱者，及老人、小儿、妇女胎前产后， 以及素患失血、头晕、心悸、劳嗽喘咳等证者均应忌用或慎用。 (2)使用涌吐药涌吐，应注意用量、用法。用量以能诱发呕吐为度。 用量过大，涌吐太过，易伤正气。用量过小，多令患者恶心欲吐不 得，徒增难受，不能达到祛邪治病的目的；不能诱发呕吐，药物停 留体内过久，会被机体吸收过多，反而容易导致药物中毒。如由于 个体差异，患者服用常用涌吐剂量的涌吐药后未能诱发呕吐，可饮 热开水，或用翎毛探喉以助涌吐。 (3)涌吐药只可暂投，不可久服，服药应中病即止。 (4)呕吐后宜适当休息，切勿立即进食，以免因食物剌激再导致呕 吐，重伤胃气。应待胃肠功能恢复后，方可进食流质或半流质等容 易消化的食物，以养胃气。 (5)如服涌吐药后呕吐不止，应及时解救。一般可用降逆止呕药止 呕。张子和在《儒门事亲》中说：“吐至昏眩，慎勿惊疑……如发 头眩，可饮冰立解，如无冰时，新汲水亦可。”
常山苦辛寒 有毒 瓜蒂苦寒 有毒 胆矾酸涩辛寒 有毒 1、涌吐痰涎：痰饮，宿食停滞，食物中毒 瓜蒂散 2、祛腐蚀疮： 2、截疟：疟疾 胬肉 疮疡 2、祛湿退黄： 涌吐生用 湿热黄疸 3、解毒收湿 ：
截疟酒制用
吹鼻用
风眼赤烂 口疮 牙疳
均体虚，孕妇忌用
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涌吐药简表
药 名性味归经功效与应用用法用量 常 山 苦、辛，寒。有毒。归肺、胃、肝经。涌吐痰涎，截疟。 用于胸中痰饮及疟疾。煎服，4.5～9 g。入丸散酌减。 瓜 蒂 苦，寒。有毒。归胃经。涌吐痰食，祛湿退黄。用于痰热 郁于胸中及宿食停滞于胃，以及湿热黄疸。煎服，2.5～5 g。入丸 散，每次0.3～1 g。外用适量。 藜 芦 辛、苦，寒。有毒。归肺、胃、肝经。涌吐风痰，杀虫。 用于痰涎壅盛及疥癣秃疮。入丸散，0.3～0.9 g。外用研末，油调 涂。反诸参、细辛及芍药。 胆 矾 酸、辛，寒。有毒。归肝、胆经。涌吐痰涎，解毒收湿， 祛腐蚀疮。用于风痰壅塞、喉痹、癫痫、误食毒物及风眼赤烂、口 疮、牙疳，或肿毒不溃、胬肉。温水化服，0.3～0.6 g。外用适量。 食 盐咸，寒。归胃、肾、大肠、小肠经。涌吐，清火，凉血，解 毒。用于食滞胃脘，胸中痰癖，齿龈出血，疮疡肿毒。溶化服， 0.9～3 g。催吐宜炒黄，9～18 g。外用适量。
止吐药专题知识专家讲座
预期性呕指吐预防性急或性呕解吐 Anticipa救to性ry止吐Ac治ut疗e
均失败病人
含心有呕中吐高反应度最催少吐连反续应3化天疗引治发疗恶 后仍迟出发现性且呕需吐解救 治疗呕吐Delayed
难治性呕吐
止吐药专题知识专家讲座
解救性止吐 治疗失败
突破性呕吐
预防性止吐 治疗失败
第5页
影响呕吐原因
化疗药品种类、剂量、给药路径和方法 既往化疗史 性别：女性病人呕吐重 年纪：年轻人呕吐重
5-HT3 +地塞米松 VS 地塞米松
迟发性呕吐绝对风险降低 2.6%
止吐药专题Jo知ur识na专l o家f 讲Cl座inical Oncology, Vol 23, No 6 (February 20), : P1289-1294 © American Society of Clinical Oncology.
喷司他丁
Panitumumab
Temsirolimus
沙立度胺Βιβλιοθήκη 硫鸟嘌呤 (口服)戊柔比星
白消安
苯丁酸氮芥 (口服)
地尼白介素2
右丙亚胺
门冬酰胺酶
硼替佐米
第9页
止吐药品分类
经过阻断介导呕吐神经递质而发挥止吐作用，可分为： 多巴胺受体拮抗剂 皮质类固醇 苯二氮卓类 吩噻嗪类 大麻类 抗胆碱能药和抗组胺药 5-HT3受体拮抗剂 NK-1(P物质)受体拮抗剂
三氧化二砷
苯达莫司汀
柔红霉素
洛莫司汀
卡莫司汀≤250 mg/m2
Vp-16 (口服)
伊达比星
伊马替尼 (口服)
放线菌素D
美法仑 > 50 mg/m2
甲氨蝶呤 250-1000 mg/m2
如何正确使用止吐药物缓解恶心和呕吐
如何正确使用止吐药物缓解恶心和呕吐恶心和呕吐是人们常见的症状，可以由多种原因引起，如感染、胃炎、晕车或药物反应等。
为了缓解这种不适，人们通常会使用止吐药物。
然而，正确使用止吐药物非常重要，以确保最佳的效果并减少不良反应的风险。
本文将介绍如何正确使用止吐药物来缓解恶心和呕吐的问题。
1. 了解止吐药物的类型止吐药物可以分为不同的类型，主要包括抗组胺药物、多巴胺受体拮抗剂、5-羟色胺受体拮抗剂以及镇静剂。
在选择药物之前，最好先了解不同类型的止吐药物及其适应症，从而选用适合自己症状的药物。
2. 咨询医生或药师在使用止吐药物之前，最好先咨询医生或药师的意见。
他们可以根据您的症状和身体状况，为您推荐合适的止吐药物，并告知您正确的使用方法、剂量及可能的不良反应。
3. 严格按照剂量使用止吐药物的剂量是非常重要的，使用剂量过大或过小可能会影响疗效或增加不良反应的风险。
因此，在使用止吐药物时，要严格按照医生或药师的建议使用，并遵循药物说明书上的用药指导。
4. 避免与其他药物的相互作用一些药物可能会与止吐药物发生相互作用，干扰其吸收、代谢或增加不良反应的风险。
在使用止吐药物之前，务必告知医生或药师您正在使用的其他药物，以便他们评估可能的相互作用。
5. 注意不良反应使用止吐药物时，要留意自己身体的反应，并及时报告给医生或药师。
一些常见的不良反应包括头痛、嗜睡、口干或便秘等。
如果出现严重不良反应，如过敏反应或呼吸困难等，应立即就医。
6. 不滥用止吐药物止吐药物的滥用可能导致对药物的耐受性增加，从而减少它们的疗效。
因此，应遵循医生或药师的建议，遵循正确的用药频率和疗程。
7. 结合其他缓解恶心和呕吐的方法除了使用止吐药物，还可以结合其他方法来缓解恶心和呕吐。
例如，改变饮食习惯、避免刺激性食物、适量休息、保持良好的心理状态等，都有助于减轻症状。
总之，正确使用止吐药物可以有效缓解恶心和呕吐的症状。
首先，要了解不同类型的止吐药物，并在咨询医生或药师后选择适合自己的药物。
氯丙嗪、异丙嗪、卡马西平、长春西汀、桂利嗪、尼莫地平等止晕镇静药物药理作用及临床应用
氯丙嗪、异丙嗪、卡马西平、奥卡西平、维生素B12、甲钴胺、苯妥英钠、苯巴比妥钠、长春西汀、桂利嗪、尼莫地平等止晕镇静药物药理作用及临床应用氯丙嗪与异丙嗪氯丙嗪1）药理作用：① 抗精神病：阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体；②镇吐：小剂量可抑制延髓催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢；③降温：抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外界环境变化而变化；④增强催眠、麻醉、镇静药的作用；⑤拮抗外周α 肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降；⑥影响内分泌系统，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢；⑦ 抑制促性腺激素释放、促皮质激素及促生长激素分泌延迟排卵。
2）临床应用：治疗精神病；镇吐；低温麻醉及人工冬眠；与镇痛药合成，治疗癌症晚期疼痛；治疗心力衰竭；试用于治疗巨人症。
异丙嗪1）药理作用：①抗组胺作用：与组胺拮抗H1 受体；②止吐：抑制延髓的催吐化学感受区；③抗晕动症：通过中枢抗胆碱性能作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋；④镇静催眠：间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
2）临床应用：皮肤粘膜的过敏；晕动症；用于麻醉和手术前后的辅助治疗，包括镇静、催眠、镇痛、止吐；用于防治放射病性或药源性恶心、止吐。
卡马西平与奥卡西平卡马西平1）药理作用：① 灭活体内钠通道，阻断体内兴奋性神经递质释放，降低神经元兴奋性；②抑制T 型钙通道；③增强中枢去甲肾上腺素能神经活性；④促进抗利尿激素的分泌或提高效应器对其敏感性。
2）临床应用：癫痫（部分性发作和全身性发作）；抗外周神经痛；治疗神经源性尿崩症；预防或治疗躁狂抑郁症；抗心律失常；用于酒精戒断综合症。
奥卡西平1）药理作用：①主要通过其代谢产物单羟基衍生物发挥药理作用；②阻断电压敏感钠通道，稳定过度兴奋神经细胞膜，降低神经元兴奋性；③增加钾离子传导性和调节高电压激活钙通道。
=2）临床应用：用于治疗原发性全面性强直阵挛发作和部分性发作，伴或不伴有继发性全面性发作。
催吐与止吐
一、催吐药：(一)中枢性催吐药：临床应用的仅有阿朴吗啡(Apomorphine)，它直接刺激延脑催吐化学感受区，进而兴奋呕吐中枢，产生催吐作用。
本品作用强，皮下注射起效迅速。
用于难以洗胃的服毒者，可迅速排出毒物。
严重心脏病、动脉硬化、开放型肺结核、胃、十二指肠溃疡等患者忌用。
(二)反射性催吐药：为一类能刺激胃粘膜感受器，反射地作用于呕吐中枢而催吐的药物。
应用较多的有吐根糖浆、中药瓜蒂、硫酸酮、硫酸锌、酒石酸锑钾等。
但后三药可产生溶血及肾毒性，用量过大还可引起休克和死亡。
二、抗晕止吐药：（一）眩晕治疗药：眩晕分为物体性眩晕(真性眩晕)与自体性眩晕二种。
均与第八对脑神经前庭平衡感受器受到过强刺激或病变有关。
物体性眩晕伴有运动性幻觉(周围物体旋转)，任何影响第八对神经或迷路系统的病损，均可引起物体性眩晕，常见于大脑缺血、大脑萎缩、前庭或迷路神经元炎及美尼尔病(Meniere’sdisease)。
物体性眩晕较易发生恶心、呕吐，亦可伴发偏头痛或听觉丧失。
美尼尔病可能是迷路内淋巴液过多。
可使用低盐饮食、利尿药、抗晕止吐药及血管扩张药。
可增加耳蜗血流的血管扩张药有罂粟碱、组织胺、氨乙吡唑(倍他唑，Betazole)、环扁桃酯、烟酸和布酚宁(Buphenine)等。
抗组织胺药（H1受体拮抗剂）也有效。
自体(主观)性眩晕主要表现为头晕目眩感、昏厥及知觉改变。
伴发于耳蜗和(或)前庭装置供血不足，如严重贫血、心脏传导阻滞、一时缺血性发作、中风、外伤等。
亦可伴有精神失常。
抗晕药的治疗作用较小，主要应治疗其基础疾病。
（二）晕动病防治药：晕动病包括晕车、晕船、晕空，主要是内耳前庭枝平衡感受器受到过强刺激所致，如颠簸、振动、噪音、气味等。
表现为眩晕、眼花、面色苍白、出汗、恶心、呕吐等。
疲劳、失眠、过饱等常为诱因。
常用药物有：1、中枢抑制药：苯巴比妥的镇静剂量有一定的抗晕动效果。
2、抗胆碱药：东莨菪碱是抗晕动病最为有效的药物，但受其不良反应（主要是嗜睡、口干、视力模糊等）限制。
不同原因引起的呕吐，止吐药怎么选？
不同原因引起的呕吐，止吐药怎么选？恶心、呕吐是临床常见症状，引起的原因较多，按发病机制可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。
反射性呕吐常由胃肠道疾病、肝胆胰疾病、腹膜及肠系膜疾病、肾脏疾病、青光眼等引起。
中枢性呕吐主要由（1）神经系统疾病如颅内感染、癫痫、颅脑损伤等；（2）全身性疾病如尿毒症、甲状腺危象、低血糖、低钠血症、早孕等；（3）药物如抗癌药、吗啡等；（4）中毒及精神因素等导致。
前庭障碍性呕吐迷路炎、晕动病等原因引起。
恶心、呕吐的发生有多种神经递质和受体参与，止吐药主要影响呕吐反射的不同环节而产生止吐作用。
那么，止吐药有哪些？不同疾病引起的恶心、呕吐如何选用止吐药呢？止吐药分类5-HT3 受体、5-HT4 受体、阿片受体、胆碱能受体、多巴胺受体等与恶心呕吐有关。
P 物质是一种神经激肽，位于中枢和外周神经系统神经元中，通过 NK-1 受体介导发挥作用，与呕吐、抑郁、疼痛和哮喘等多种炎症免疫反应相关。
止吐药的作用部位，可分为作用于皮层、化学触发带、呕吐中枢或内脏传入神经的一个或多个环节。
吩噻嗪类、丁酰苯类、苯甲酰胺类主要作用于多巴胺受体。
表1. 止吐药作用部位及分类表2. 止吐药分类及注意事项止吐药在不同人群中的选用1、化疗药引起的恶心呕吐由化疗药物引起或与化疗药物相关的恶心和呕吐。
按照发生时间，通常可分为急性、延迟性、预期性、爆发性及难治性 5 种类型。
药物可选 5-HT3 受体拮抗剂、糖皮质激素、NK-1 受体拮抗药、抑酸剂、甲氧氯普胺、氟哌啶醇、劳拉西泮、奥氮平、阿普唑仑等，可联合不同作用机制的药物。
2、术后恶心呕吐（PONV）可选糖皮质激素、5-HT3 受体拮抗剂、丁酰苯类、甲氧氯普胺、阿瑞匹坦、东莨菪碱贴剂等，可联合用药。
3、阿片类药所致的恶心呕吐恶心呕吐是阿片类药最常见的不良反应，μ、δ和κ受体激动都可使恶心、呕吐的发生率增高。
可选纳洛酮、甲基纳曲酮、5-HT3 受体拮抗剂、地塞米松、氟哌啶醇、小剂量酚噻嗪类药、抗胆碱药、阿瑞匹坦，可联合用药。
呕吐生理学、常用止吐药物及使用注意事项
呕吐生理学、常用止吐药物及使用注意事项目录呕吐生理学、常用止吐药物及使用注意事项 (1)呕吐 (2)呕吐的过程 (2)呕吐的力学 (3)呕吐的神经生理学基础 (3)呕吐的分类 (4)止吐药物 (5)一、5-HT3受体拮抗剂 (5)1.昂丹司琼 (6)2.格拉司琼 (6)3.阿扎司琼 (6)4.托烷司琼 (6)5.雷莫司琼 (7)二、促胃肠动力药物 (7)1.甲氧氯普胺 (7)2.多潘立酮 (7)3.西沙必利 (8)4.莫沙必利 (8)三、抑酸剂 (9)PPI (9)H2受体拮抗剂 (9)四、NK-1受体拮抗剂 (9)五、糖皮质激素 (10)六、抗胆碱药物 (11)参考文献： (12)呕吐呕吐是由于延髓的呕吐中枢和化学感受器触发区受到刺激而发生的反射性腹壁肌肉和膈肌收缩、幽门括约肌和下食管括约肌松弛、舌根下收、声门关闭和后咽部开放，致使腹内压和胸内负压增大，胃甚至小肠内容物经食管和口腔排除体外的现象。
呕吐包括恶心、干呕、呕吐三期。
不伴有恶心和膈肌、肋间肌及腹肌强烈收缩等协调动作发生的食物由胃逆流入口腔称为反食；胃内容物经反食进入口腔，再行咀嚼咽下者，称为反刍，这些与呕吐不同。
呕吐的过程呕吐前的反射性反应：呕吐前经常会发生一系列植物性神经兴奋的反应，其中包括：呼吸加深、声门关闭、唾液分泌急剧增加、出汗、呼吸急促和心率加速等。
呕吐：在呕吐的过程中腹肌和膈肌急剧收缩，腹腔和胸腔的压强上升，挤压胃中的内容物上升经由口腔吐出。
比较剧烈的呕吐会导致十二指肠和空肠上段蠕动加剧，使肠道内容物吐出。
呕吐伴有肠道逆蠕动时，呕吐物中可混有胆汁和肠内容物。
呕吐的力学在呕吐的过程中腹肌急剧收缩，贲门括约肌舒张、胃体肌舒张，这些生理反应造成腹腔压强升高，胃内容物可以较为顺畅地通过贲门进入食道；进而膈肌收缩，食道肌肉舒张，声门关闭，上食道括约肌松弛，这些生理反应会造成胸腔压强升高积压食道内容物通过咽喉经口腔吐出体外，声门关闭可以保证在呕吐的过程中胃肠道内容物不会经由咽喉进入气管而造成窒息。
呕必停（止吐及催吐药）
其它：对本品过敏及妊娠妇女忌用，高血压未控制者用量不宜超过10mg.
放射治疗所引起的呕吐从而有利于癌治疗的顺利进行能提高抗癌效果
性状：胶囊剂，针剂。
功能主治：为新型止吐药，作用迅速，化疗前用，立即见效；每日1次疗效可维持24小时，副反应小，患者乐于接受。特 别适用于抗癌药和 放射治疗所引起的呕吐，从而有利于抗癌治疗的顺利进行，能提高抗癌效果。
用法及用量：口服：5mg／（次/日）。静注、静滴：5mg／（次/日），总疗程6日。
常用止吐药物【27页】
3.2抗组胺药和抗胆碱药
苯海拉明
1.具有较强的镇吐作用，主要用于晕动症的防止（常与东莨 菪碱合用），也可用于防止放射病引起的恶心呕吐。 2.口服，宜在旅行前1-2h，最少30min前服用。 3.禁忌：新生儿、早产儿禁用；重症肌无力者、闭角型青光 眼、前列腺肥大患者禁用。 4.老年人用药后易出现长时间的呆滞或头晕等。
肌内或静脉注射。成人一日剂量不超过0.5mg/kg，肾功能 不全和剂量减半。静脉注射时须慢，1-2min注完；快速给药 可出现躁动不安，随即进入昏睡状态。
3.2多巴胺受体拮抗剂
药动学
1.主要吸收部位在小肠。 2.由于本药促进胃排空，故吸收和起效迅速 3.本药口服有首过效应，生物利用度为70% 4.进入血液循环后，13%-22%的药物迅速与血浆蛋白结合。 5.经肝脏代谢，半衰期一般为4-6h 6.本药经肾脏排泄 7.容易透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障。
止吐药物的分类
• 止吐药主要用于各种原因所致的剧烈呕吐，是非特异性的 治疗措施
• 注：使用止吐药前应明确病因
止吐药物的分类
分类
代表药物
吩噻嗪类
氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪
多巴胺受体拮抗剂 抗组胺药 抗胆碱能药
5-HT3受体拮抗剂 NK1受体拮抗剂 糖皮质激素
甲氧氯普胺、多潘立酮 苯海拉明 东莨菪碱 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、帕 洛诺司琼 阿瑞匹坦 地塞米松、甲基强的松龙
吐药物
呕吐风险大！
• 止吐药物的选择
年龄较轻、女性、酒量差、既往妊娠呕吐反应
重、既往CINV控制不良
呕吐的病理生理机制
恶心呕吐发生机制
• 恶心呕吐 → 脑部反射的刺激
• 1.来自催吐化学感受区（CTZ） • 2.咽喉部和胃肠道神经束 • 3.大脑皮层等部位的传入冲动
常用止吐药物课件
02
常用止吐药物介绍
5-HT3受体拮抗剂
5-HT3受体拮抗剂概述
5-HT3受体拮抗剂是一类用于止吐的 药物，主要通过拮抗5-羟色胺受体发 挥作用。
Байду номын сангаас
常用药物
包括昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼 等。
作用机制
通过抑制5-HT3受体，减少肠道嗜铬 细胞释放的5-羟色胺，从而抑制恶心 和呕吐。
适应症
主要用于癌症化疗引起的恶心和呕吐 ，也用于手术后的恶心和呕吐。
适应症2
对于严重呕吐，可预防水电解质 紊乱和酸碱平衡失调。
禁忌症
禁忌症1
对药物过敏者禁用。
禁忌症2
患有严重心、肝、肾功能不全的患者禁用。
禁忌症3
患有胃肠道梗阻、胃食管反流病等的患者禁用。
04
止吐药物的用法与用量
口服给药
口服给药是止吐药物最常用的给药方 式，方便易行，适用于大多数患者。
对于吞咽困难的患者，可以考虑将药 物溶解于水中，或选择液体剂型的药 物。
多巴胺受体拮抗剂
多巴胺受体拮抗剂概述
多巴胺受体拮抗剂是一类非特异性止吐药物 ，主要通过拮抗多巴胺受体发挥作用。
作用机制
通过拮抗多巴胺受体，抑制中枢神经系统的 多巴胺作用，从而抑制恶心和呕吐。
常用药物
包括甲氧氯普胺、氯丙嗪等。
适应症
主要用于胃肠功能失调、胃酸过多等引起的 恶心和呕吐。
糖皮质激素类药物
哺乳期妇女
哺乳期妇女在使用止吐药物时应考虑药物 对乳汁的影响，避免对婴儿造成不良影响
。
孕妇
孕妇在使用止吐药物时应特别谨慎 ，避免长期大量使用，以免对胎儿
造成不良影响。
A
B
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一、催吐药： (一)中枢性催吐药：临床应用的仅有阿朴吗啡(Apomorphine)，它直接刺激延脑催吐化学感受区，进而兴奋呕吐中枢，产生催吐作用。
本品作用强，皮下注射起效迅速。
用于难以洗胃的服毒者，可迅速排出毒物。
严重心脏病、动脉硬化、开放型肺结核、胃、十二指肠溃疡等患者忌用。
(二)反射性催吐药：为一类能刺激胃粘膜感受器，反射地作用于呕吐中枢而催吐的药物。
应用较多的有吐根糖浆、中药瓜蒂、硫酸酮、硫酸锌、酒石酸锑钾等。
但后三药可产生溶血及肾毒性，用量过大还可引起休克和死亡。
二、抗晕止吐药：（一）眩晕治疗药：眩晕分为物体性眩晕(真性眩晕)与自体性眩晕二种。
均与第八对脑神经前庭平衡感受器受到过强刺激或病变有关。
物体性眩晕伴有运动性幻觉(周围物体旋转)，任何影响第八对神经或迷路系统的病损，均可引起物体性眩晕，常见于大脑缺血、大脑萎缩、前庭或迷路神经元炎及美尼尔病(Meniere’sdisease)。
物体性眩晕较易发生恶心、呕吐，亦可伴发偏头痛或听觉丧失。
美尼尔病可能是迷路内淋巴液过多。
可使用低盐饮食、利尿药、抗晕止吐药及血管扩张药。
可增加耳蜗血流的血管扩张药有罂粟碱、组织胺、氨乙吡唑(倍他唑，Betazole)、环扁桃酯、烟酸和布酚宁(Buphenine)等。
抗组织胺药（H1受体拮抗剂）也有效。
自体(主观)性眩晕主要表现为头晕目眩感、昏厥及知觉改变。
伴发于耳蜗和(或)前庭装置供血不足，如严重贫血、心脏传导阻滞、一时缺血性发作、中风、外伤等。
亦可伴有精神失常。
抗晕药的治疗作用较小，主要应治疗其基础疾病。
（二）晕动病防治药：晕动病包括晕车、晕船、晕空，主要是内耳前庭枝平衡感受器受到过强刺激所致，如颠簸、振动、噪音、气味等。
表现为眩晕、眼花、面色苍白、出汗、恶心、呕吐等。
疲劳、失眠、过饱等常为诱因。
常用药物有： 1、中枢抑制药：苯巴比妥的镇静剂量有一定的抗晕动效果。
2、抗胆碱药：东莨菪碱是抗晕动病最为有效的药物，但受其不良反应（主要是嗜睡、口干、视力模糊等）限制。
制成粘胶剂贴于耳后，既长效，又可避免多数不良反应。
3、抗组织胺药：为较有效的抗晕止吐药（详见抗变态反应药物一章），对前庭器官扰乱所致的眩晕及一般性呕吐有效。
可能与中枢和外周抗胆碱作用有关。
如敏克静对前庭神经有显著抑制作用，能减轻前庭器官扰乱所致的眩晕呕吐。
本类药作用不如东莨菪碱，但不良反应较小，用于轻、中度晕动病，有晕海宁、苯海拉明、异丙嗪、安其敏、敏克静等。
4、抗多巴胺能镇吐药：为最有效的镇吐药。
如吐来抗、氯丙嗪、三氟拉嗪等，能抑制延髓催吐化学感受区和呕吐化学感受区和呕吐中枢而起止吐作用。
5、其它类：有较好疗效的有灭吐灵、止呕灵、爱茂尔、地芬尼多等。
（三）止吐药：呕吐是种复杂的反射活动，由延髓呕吐中枢进行调控。
呕吐具有保护作用，可把胃内毒物吐出。
剧烈而频繁的呕吐可引起脱水及电解质紊乱。
1、甲氧氯普胺(灭吐灵，胃复安)Metoclopramide,Paspertin：抑制延髓催吐化学感受区，具有明显止吐作用，除对内耳眩晕症(美尼尔综合征)的呕吐无效外，对多种原因引起的呕吐均有效。
还可加强胃肠道里蠕动、松驰幽门括约肌，促进胃排空。
主要用于恶心、呕吐、嗳气、食欲不振、消化不良、胃部胀满、胃酸过多、脑外伤及药物引起的呕吐、晕动症等。
2、吐来抗Thiethylperazine,Torecan：抑制延髓催吐化学感受区和呕吐中枢，具有较强的止吐作用。
用于内耳眩晕症疗效较好，对晕动症及药物引起的呕吐亦有效。
3、爱茂尔Emol：为溴米那、盐酸普鲁卡因、酚及盐酸可卡因的混合制剂。
具有镇静、降低呕吐中枢兴奋性、缓和胃的反射活动。
用于妊娠呕吐、神经性呕吐、晕动症及胃肠障碍等所致的呕吐。
4、舒必利(止呕灵，舒宁)Dogmatil,Sulpiride：为一种抗精神分裂症药，有较强的止吐作用，对去水吗啡所致的呕吐抑制作用为氯丙嗪的160倍。
毒性作用少见，偶见轻度锥体外系反应。
5、地芬尼多(眩晕停，二苯哌啶丁醇)Difenidol：具有特异性抗眩晕和镇吐作用。
可能对前庭装置具有特异性抑制作用，产生抗眩晕效应。
可抑制延髓催吐化学感受区而产生镇吐效应。
具有外周弱抗
胆碱作用。
可用于治疗美尼尔病、耳部手术后（迷路炎）及晕动病。
亦可用于椎底动脉供血不足等引起的眩晕症。
还可防治各种疾病及药物引起的眩晕或恶心、呕吐。