药理学抗心律失常药物

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执业药师考试-药理学《抗心律失常药》详细复习知识点

第二十三章抗心律失常药1.药物的作用机制及分类抗心律失常药的药理作用、药物分类及其代表药2.常用抗心律失常药（1）奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米和腺苷的药理作用、临床应用及其主要不良反应（2）普鲁卡因胺、苯妥英钠和地尔硫（艹卓）的药理作用及其临床应用（3）抗心律失常药的选择为何难？---心肌电生理（从不直接考，但帮助理解记忆）；怎么办？——两个版本：A.精华应试版；B.精讲理解版。

【补充】什么叫心律失常？心跳频率或节律的异常（心率与心律不同）。

心率—是指心跳的频率（次数）。

心律—是指心跳的节律（规律）。

【心脏传导系统】包括窦房结、房室结、房室束及其分支。

其功能是产生并传导冲动，维持心脏收缩的正常节律，使心房肌和心室肌的收缩互相协调。

【精华应试版】最该掌握的内容A.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）B.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）C.室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）D.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）抗心律失常药分类【口诀TANG】分类ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺鲁莽大汉爱抽烟ⅠB类利多卡因、苯妥英钠一本万利ⅠC类普罗帕酮、氟卡胺、英卡胺其他Ⅱ类普萘洛尔（β受体阻断剂）Ⅲ类胺碘酮（延长动作电位时程APD）Ⅳ类维拉帕米、地尔硫（艹卓）（CCB）Ⅴ类腺苷1.奎尼丁临床应用广谱，心房颤动、心房扑动不良反应消化道反应、心血管反应、金鸡纳反应、奎尼丁晕厥、变态反应。

【口诀】奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。

会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。

血压下降血管堵，心脏抑制心搏停。

2.普鲁卡因胺不良反应红斑性狼疮样综合征3.利多卡因选择性作用于浦肯野纤维——室性心律失常4.苯妥英钠强心苷中毒引起的快速性心律失常首选同时具有抗心律失常与抗癫痫作用5.窦性心动过速首选普萘洛尔6.胺碘酮阻滞钠、钙、钾三种通道，还阻断α及β受体不良反应A.甲状腺功能紊乱B.角膜碘微粒沉淀C.致死性——肺毒性和肝毒性7.阵发性室上性心动过速首选维拉帕米（IV类）【精讲理解版】类型治疗缓慢型（<60次/分）窦性心动过缓房室传导阻滞阿托品异丙肾快速型（>100次/分）房性早搏、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上速、室性早搏、室性心动过速及心室颤动等5类药物当心肌细胞受刺激而兴奋时，发生除极（向上），膜电位升高，到达阈电位（能引起兴奋的最小电位）后，便产生动作电位。

[药理学教案]抗心律失常药

---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------［药理学教案］抗心律失常药（一）心脏的电生理学基础心脏细胞分快反应细胞和慢反应细胞两类。

快反应细胞包括心房肌细胞、心室肌细胞和希-普细胞，其动作电位时程中的内向电流有起搏电流(If)、钠电流(INa)、L-型钙电流(ICa(L))，外向电流有瞬时外向钾电流、缓慢激活的延迟整流钾电流(Iks)、快速激活的延迟整流钾电流(Ikr)和超快速激活的延迟整流钾电流(Ikur)。

快反应自律细胞如希-普细胞的自律性源于起搏电流所致的自发除极，其静息膜电位的维持依赖于内向整流钾电流(Ik1)。

慢反应细胞包括窦房结和房室结细胞，其动作电位 0 相除极由L-型钙电流介导，静息膜电位不稳定，易除极，自律性高。

（二）心律失常发生的机制有：折返、自律性升高、早后除极和迟后除极、遗传性基因缺陷，其中折返是心律失常发生的主要机制。

（三）抗心律失常药通过降低自律性、减少后除极、消除折返来发挥作用。

可通过降低动作电位 4 相斜率, 提高动作电位的发生阈值，提高最大舒张电位，延长动作电位时程等方式降低自律性；钠通道或钙通道阻滞药可减少迟后除极发生，缩短动作电位时程的药物可减少早后除极发生；减慢房室结传导可消除房室结折返所致的室上性1/ 3心动过速，延长快反应细胞和慢反应细胞的有效不应期亦可取消折返。

（四） Vaughan Williams 分类法根据药物的主要作用通道和电生理特点，将众多化学结构不同的抗心律失常药物分为四大类：Ⅰ 类钠通道阻滞药根据钠通道阻滞药的作用强度，本类药物又分为Ⅰ a，Ⅰb，Ⅰ c 三个亚类。

Ⅰ a 类适度阻滞钠通道，降低动作电位 0 相上升速率，不同程度抑制心肌细胞膜 K+、 Ca2+通透性，延长复极过程，且以延长有效不应期更为显著，本类药有奎尼丁，普鲁卡因胺等。

5-4抗心律失常药药理学及药物治疗学

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美西律（美西律（mexiletine））妥卡尼（妥卡尼（tocainide））
1、为利多卡因的衍生物，应用同利多卡因为利多卡因的衍生物， 2、可口服，无明显首关消除可口服， 3、t1/2>8h 4、常用于维持利多卡因疗效
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类药－ＩC类药－明显阻滞钠通道（广谱）类药明显阻滞钠通道（广谱）普罗帕酮（普罗帕酮（propafenone））
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利多卡因（利多卡因（lidocaine）1963 ）
一、药理作用 1、降低自律性（ 4相坡度，室颤阈值）降低自律性（相坡度，室颤阈值） 2、传导性 ①治疗量对心室传导无影响，高浓度或细胞外高治疗量对心室传导无影响， K+减慢传导 K+减慢传导 ②细胞外K+低时促K+外流致超极化细胞外K+低时促外流致超极化低时促K+ 消除折返 ③心肌梗死区能减慢传导 3、ERP相对延长 ERP相对延长消除折返加快传导
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4、动作电位时程（APD）动作电位时程（APD）
指 0 相 — 3 相末的时间，为膜电位恢复所相末的时间，需时间，需时间，其长短与膜对K+ 的通透性有关
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5、有效不应期（ERP）有效不应期（ERP）
指膜接受刺激而不能产生全面除极化的动作电位的这段时间,反映了“ 动作电位的这段时间,反映了“膜反应性恢复时间” 与膜对N 的通透性有关。恢复时间”，与膜对Na+的通透性有关。 • 有效不应期 ( ERP ) • 绝对不应期 ( ARP ) 0相—— -60mv 0相—— -55mv
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二、临床应用室性心律失常（早搏、心动过速、室性心律失常（早搏、心动过速、室颤）室颤）心肌梗死急性期防室颤

药理学——抗心律失常药物种类

药物治疗缓慢⼼律失常⼀般选⽤增强⼼肌⾃律性和（或）加速传导的药物，如拟交感神经药（异丙肾上腺素等）、迷⾛神经抑制药物（阿托品）或碱化剂（克分⼦乳酸钠或碳酸氢钠）。

治疗快速⼼律失常则选⽤减慢传导和延长不应期的药物，如迷⾛神经兴奋剂（新斯的明、洋地黄制剂）、拟交感神经药间接兴奋迷⾛神经（甲氧明、苯福林）或抗⼼律失常药物。

医学教|育搜集整理⽬前临床应⽤的抗⼼律失常药物已有50种以上，常按药物对⼼肌细胞动作电位的作⽤来分类（VaughamWilliams法）。

第⼀类抗⼼律失常药物⼜称膜抑制剂。

有膜稳定作⽤，能阻滞钠通道。

抑制0相去极化速率，并延缓复极过程。

⼜根据其作⽤特点分为三组。

Ⅰa组对0相去极化与复极过程抑制均强。

Ⅰb组对0相去极化及复极的抑制作⽤均弱；Ⅰc组明显抑制0相去极化，对复极的抑制作⽤较弱。

1.奎尼丁（Ia）：是最早应⽤的抗⼼律失常药物，常⽤制剂为硫酸奎尼丁（0.2g/⽚）。

主要⽤于房颤与⼼房扑动（房扑）的复律、复律后窦律的维持和危及⽣命的室性⼼律失常。

因其不良反应，且有报道本药在维持窦律时死亡率增加，近年已少⽤。

应⽤奎尼丁转复颤或房扑，⾸先给0.1g试服剂量，观察2h如⽆不良反应，可以两种⽅式进⾏复律：（1）0.2g1次/8h，连服3d左右，其中有30%左右的患者可恢复窦律；（2）⾸⽇0.2g、1次/2h，共5次，次⽇0.3g、1次2h，共5次，第三⽇0.4g、1次/2h、共5次。

每次给药前测⾎压和QT间期，⼀旦复律成功，以有效单剂量作为维持量，每6～8h给药⼀次。

在奎尼丁复律前，先⽤地⾼⾟或β受体阻剂减缓房室结传导，给了奎尼丁后应停⽤地⾼⾟，不宜同⽤。

对新近发⽣的房颤，奎尼丁复律的成功率为70%～80%左右。

上述⽅法⽆效时改⽤电复律。

复律前纠正⼼⼒衰竭（⼼衰）低⾎钾和低⾎镁，且不得存在QT间期延长。

奎尼丁晕厥或诱发扭转型室速多发⽣在服药的最初3d内，因此复律在医院进⾏。

药理学习题十二(抗心律失常药 )练习题库及参考答案

第二十一章抗心律失常药章节练习题库及参考答案一、填空题：1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有___________， ___________，促进K+外流的药物有___________， ___________。

奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠2．奎尼丁可通过___________传导，使单向阻滞___________而取消折返。

利多卡因则通过___________传导，使单向阻滞___________而取消折返。

减慢变为双向阻滞加快消除3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是___________、___________。

阿托品异丙肾上腺素4．利多卡因为___________抗心律失常药，仅适用于___________心律失常，且特别适用于危重病人。

窄谱室性5．因奎尼丁具有___________作用，故治疗心房纤颤时常与___________合用，目的是为了___________。

抗胆碱强心苷减慢心室率6．室上性心动过速最好选用___________和___________。

普萘洛尔维拉帕米7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________和_________。

抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________，主要用于治疗_________。

抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是_________，临床主要用于_________。

延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________，治疗窦性心动过速的首选药是_________ ，利多卡因可选择性作用于_________，促进_________降低其自律性，临床上主要用于_________。

维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常10.治疗浓度奎尼丁主要抑制_________的自律性，对_________的自律性影响很弱。

药理学第22章整理

第二十二章抗心律失常药心律失常主要是心动节律和频率异常。

心律正常时心脏协调而有规律地收缩、舒张，顺利地完成泵血功能。

心律失常时心脏泵血功能发生障碍，影响全身器官的供血。

第一节心律失常的电生理学基础一、正常心脏电生理特性正常的心脏冲动起自窦房结，顺序经过心房、房室结、房室束及浦肯野纤维，最后到达心室肌，引起心脏的节律性收缩。

心脏活动依赖于心肌正常电活动，而心肌细胞动作电位的整体协调平衡是心脏电活动正常的基础。

单个心肌细胞动作电位特性又取决于各种跨膜电流的平衡状态。

按动作电位特征可将心肌细胞分为快反应细胞和慢反应细胞两大类。

快反应细胞：快反应细胞包括心房肌细胞、心室肌细胞和希-浦细胞。

其动作电位0相除极由钠电流介导，除极速度快、振幅大。

多种内向和外向电流参与快反应细胞的动作电位整个时程。

慢反应细胞：慢反应细胞包括窦房结和房室结细胞。

其动作电位0相除极由L型钙电流介导，除极速度慢、振幅小。

慢反应细胞无内向整流钾电流（I K1）控制膜电位，其静息电位不稳定，容易去极化，故自律性高。

心脏的自律细胞主要有窦房结细胞、房室结细胞和希-浦细胞，可自动发生节律性兴奋。

自律性的产生源于自律细胞动作电位4相自动去极化：1.希-浦细胞4相自动去极化主要由I f决定；2.窦房结及房室结细胞4相自动去极化则由I K逐渐减小而I f、I Ca（T）、I Ca（L）逐渐增强所致。

动作电位4相去极速率、动作电位阈值、静息膜电位水平和动作电位时程的变化均可影响心肌自律性。

兴奋可沿心肌细胞膜扩布并向周围心肌细胞传导。

传导速度由动作电位0相去极化速率和幅度决定，因此I Na、I Ca（L）分别对快反应细胞和慢反应细胞的传导性起决定作用。

二、心律失常的发生机制冲动形成异常和（或）冲动传导异常均可导致心律失常发生。

1.折返定义：是指一次冲动下传后，又沿另一环形通路折回，再次兴奋已兴奋过的心肌，是引发快速型心律失常的重要机制之一。

原因：心肌传导功能障碍是诱发折返的重要原因。

主管药师专业知识练习题-药理学第十八节抗心律失常药

药理学第十八节抗心律失常药一、A11、维拉帕米作为首选药常用于治疗A、心房扑动B、心房纤颤C、室性心律失常D、窦性心动过速E、阵发性室上性心动过速2、奎尼丁治疗房颤时，最好先选用A、地高辛B、利多卡因C、维拉帕米D、普萘洛尔E、胺碘酮3、可引起红斑狼疮样综合征的抗心律失常药是A、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、肼屈嗪D、莫雷西嗪E、利多卡因4、对室上性心律失常无效的药物是A、奎尼丁B、普罗帕酮C、维拉帕米D、利多卡因E、普萘洛尔5、首选苯妥英钠用于治疗A、房性早搏B、强心苷中毒引起的室性心律失常C、房室传导阻滞D、室上性心动过速E、室性早搏6、有关奎尼丁不良反应描述不正确的是A、金鸡纳反应B、低血压C、心脏毒性D、心力衰竭E、肺纤维化7、奎尼丁抗心律失常的机制中不包括A、抑制Na+、Ca2+内流，降低自律性B、延长ERP，利于消除折返C、抑制Na+内流，减慢传导D、抑制Ca2+内流，具有正性肌力作用E、抑制K+外流，延长ERP8、轻度阻滞Na+通道的药物是A、利多卡因B、普鲁卡因胺C、普萘洛尔D、胺碘酮E、丙吡胺9、窦性心动过速的首选药是A、胺碘酮B、普萘洛尔C、强心苷D、维拉帕米E、苯妥英钠10、与胺碘酮抗心律失常机制无关的是A、抑制K+外流B、抑制Na+内流C、抑制Ca2+内流D、非竞争性阻断M受体E、非竞争性阻断β受体11、奎尼丁对心肌细胞膜的作用主要是A、抑制Na+内流B、抑制Ca2+内流C、抑制Mg2+内流D、促进K+外流E、抑制K+内流12、心室纤颤时选用的治疗药物是A、毒毛花苷KB、肾上腺素C、利多卡因D、毛花苷CE、维拉帕米13、只适合用于室性心动过速治疗的药物是A、胺碘酮B、索他洛尔C、利多卡因D、普萘洛尔E、奎尼丁14、患者男性，36岁。

过度劳累后出现心慌、气短，心电图显示阵发性室性心动过速，宜选用的抗心律失常药物是A、普萘洛尔B、利多卡因C、维拉帕米D、异丙吡胺E、苯妥英钠15、下列属于普鲁卡因胺的主要用途是A、心房颤动B、心房扑动C、室上性心动过缓D、室性心律失常E、房性期前收缩16、可出现“金鸡纳反应”的药物是A、利多卡因B、维拉帕米C、苯妥英钠D、胺碘酮E、奎尼丁17、关于普罗帕酮的特点，不正确的是A、重度钠通道阻滞药B、有轻度β受体阻断作用C、有抑制心肌收缩力的作用D、有较强的钙通道阻滞作用E、可能诱发心律失常18、抗心律失常药物的基本电生理作用不包括A、降低自律性B、减少后除极与触发活动C、增加后除极与触发活动D、改变膜反应性与改变传导性E、改变ERP和APD从而减少折返19、下列有关奎尼丁叙述不正确的是A、抑制Na+内流和K+外流B、具有抗胆碱和α受体阻断作用C、可用于强心苷中毒D、可用于治疗房扑和房颤E、常见胃肠道反应及心脏毒性20、关于IA类抗心律失常药物的描述不正确的是A、适度阻滞钠通道B、减慢0相去极化速度C、延长APD和ERPD、降低膜反应性E、抑制Na+内流和促进K+外流21、下列关于利多卡因的描述不正确的是A、轻度阻滞钠通道B、缩短浦肯野纤维及心室肌的APD和ERP，且缩短APD更为显著C、口服首关效应明显D、主要在肝脏代谢E、适用于室上性心律失常22、下列有关胺碘酮的描述不正确的是A、是广谱抗心律失常药B、能明显抑制复极过程C、在肝中代谢D、主要经肾脏排泄E、长期用药后患者角膜可有黄色微粒沉着23、胺碘酮可引起的不良反应不包括A、金鸡纳反应B、甲状腺功能亢进C、甲状腺功能减退D、角膜微粒沉着E、间质性肺炎24、普萘洛尔不宜用于治疗A、心房纤颤或扑动B、窦性心动过速C、阵发性室上性心动过速D、运动或情绪变动所引发的室性心律失常E、心室纤颤25、长期应用引起角膜褐色微粒沉着的抗心律失常药是A、利多卡因B、胺碘酮C、奎尼丁D、氟卡尼E、维拉帕米26、用维拉帕米治疗疗效最好的心律失常是A、房室传导阻滞B、阵发性室上性心动过速C、强心苷中毒所致心律失常D、室性心动过速E、室性期前收缩27、患者，男性，34岁。

药理学-抗心律失常药

16
（一）自律性↑
1、冲动形成异常——自律性↑
决定因素：
4相去极速度加快
-85
膜电位与阈电位间差距缩小
阈电位
4
病因：电解质紊乱（高血钙、低血钾）、药物中毒、交感神经活性增加等→异常自律性增高向周围组织扩布发生心律失常。
17
（二）后除极——自律性↑ 指心肌细胞在一个动作电位中继0相除极后发生的除极。
膜反应曲线（S状）
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6、有效不应期（ERP）：在APD中，从0相—3相（-60mV）期间，心肌
细胞对任何刺激不产生扩布性兴奋（Na+通道失活）,此期称ERP。APD延长，ERP 亦延长。一个动作电位时程中有效不应期值大，不易产生心律失常。
15
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
二、心律失常的发生机制
（一）自律性增高（二）后除极（三）冲动传导异常（四）基因缺陷
（1）与阈值的关系：兴奋性高低与兴奋阈值成反比；
（2）影响因素：膜静息电位的大小或最大复极电位的水平阈电位的水平影响4相除极的Na+、 Ca2+ 内流通道的性状
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5、膜反应性：指膜电位水平与其激发的0相最大上升速率之间的关
系。是决定传导速度的重要因素。膜电位绝对值越大，0相上升速度愈快，动作电位振幅愈大，传导愈快
房室间传导途径异常
人人工工心心脏脏起起搏搏参参与与的的心心律律
第一节心律失常的电生理学基础
一、正常心肌电生理学特性
SAN：窦房结 AM：心房肌 AVN：结区 BH：希氏区 PF：浦肯野纤维 TPF：末梢浦肯野纤维 VM：心室肌传导速度单位m/s
7
1、正常心肌细胞膜电位
膜电位：静息电位（内负外正，极化状态）

药理学习题十二(抗心律失常药)练习题库及参考答案

第二十一章抗心律失常药章节练习题库及参考答案一、填空题：1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。

利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。

减慢变为双向阻滞加快消除3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。

阿托品异丙肾上腺素4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。

窄谱室性5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。

抗胆碱强心苷减慢心室率6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。

普萘洛尔维拉帕米7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。

抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。

抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。

延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。

维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。

异位起博点; 窦房结11.利多卡因降低自律性和相对延长ＥＲＰ的机制分别是_________ 和_________ 。

抗心律失常药-药理学

房扑室上性和室性心动过速频发室上性和室性期前收缩
3
【临床应用】
01
03
05
02
04
06
胃肠道反应
“金鸡纳反应”
房室及室内传导阻滞
室性心动过速或室颤
奎尼丁晕厥
低血压
【不良反应】
心率减慢（<60次/分）
收缩压下降（<90mmHg）
T间期延长（>30%）
停药指征
01
使双香豆素、华法林抗凝血作用增强
迟后除极与触发活动迟后除极的膜电位变化(↓指示) 迟后除极引起的触发活动（⇩指示）
（三）冲动传导障碍-折返激动
单纯传导障碍折返激动（reentrant excitation）
早后除极、迟后除极及折返激动的形成机制
单向阻滞和折返
正常冲动传导
(四)心律失常发生的分子机制
Q-T间期延长综合征（long QT syndrome，LQTS）是目前第一个被肯定由基因缺陷引起的心肌复极异常的疾病，表现为心电图Q-T间期延长并发生恶性心律失常性晕厥及猝死。现已鉴定出LQTS的3个突变基因：第3号染色体上的SCN5A基因，编码心肌钠通道；第7号染色体上的HERG基因，编码Ikr通道；第11号染色体上的KVLQT1基因，编码Iks通道。由于以上基因突变造成通道功能异常，心肌复极化减慢导致Q-T间期延长。
作用特点：
选择性阻断 β1 受体，抑制窦房结、房
室结的自律性和传导性。对儿茶酚胺升高引起的室上性心律失常效果最好，对急性心肌梗死患者，可明显减少室性心动过速及室颤的发生，从而减低病死率。
β1受体阻断药—— 美托洛尔（metoprolol）
【体内过程】
01

药理学—— 抗心律失常药知识点归纳

药理学——抗心律失常药知识点归纳●抗心律失常药●抗慢性心功能不全药●抗心绞痛药和调脂药●抗高血压药●利尿药和脱水药考情分析十八、抗心律失常药（1）作用机制和分类了解（2）利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用，药动学特点，临床应用及主要不良反应熟练掌握（3）奎尼丁、普鲁卡因胺、普罗帕酮等药物的作用特点掌握心律失常?心律失常——是指心跳节律和频率的异常。

缓慢型：窦性心动过缓、传导阻滞（治疗用：异丙肾上腺素、阿托品）快速型：房性：心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速室性：室性早搏、室性心动过速、心室颤动一、抗心律失常药的作用机制和分类【作用机制】降→降低自律性减→减少、迟后、除极改→改变传导延→延长不应期【药物分类】1.Ⅰ类——钠通道阻滞药ⅠA类：适度阻滞钠通道如:奎尼丁，普鲁卡因胺ⅠB类：轻度阻滞钠通道如:利多卡因，苯妥英钠ⅠC类：明显阻滞钠通道如:普罗帕酮，氟卡尼2.Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔等。

3.Ⅲ类——延长动作电位时程药：胺碘酮4.Ⅳ类——钙通道阻滞药：维拉帕米等。

二、临床常用抗心律失常药【首选药】1.窦速——首选——普萘洛尔2.室上性——首选——维拉帕米3.室性——首选——利多卡因4.强心苷中毒引起的室性——首选——苯妥英钠5.房颤房扑——首选——地高辛6.广谱——胺碘酮、普罗帕酮一、Ⅰ类——钠通道阻滞药1.奎尼丁2.普鲁卡因胺3.利多卡因4.苯妥英钠5.普罗帕酮（心律平）1.奎尼丁（奎宁的右旋异构体）【作用机制】◇ⅠA类：适度阻滞Na＋内流——发挥抗心律失常作用；◇抑制心肌细胞膜Ca2＋通道——负性肌力；◇阻断M受体和阻断血管α受体作用——不良反应【药理作用】——奎尼丁为全心抑制剂降低自律性减慢传导性消除返折降低收缩力【临床应用】◇广谱抗心律失常药——对房性、房室性和室性快速型心律失常都有效。

◇临床主要用于房颤、房扑及室上性心动过速的治疗。

心房纤颤及心房扑动，目前虽多采用电转律术，但奎尼丁仍有应用价值——转律前合用强心苷和奎尼丁可以减慢心室频率，转律后用奎尼丁维持窦性节律。

药理学考试重点精品习题第二十四章抗心律失常药

第二十四章抗心律失常药一、选择题A型题1、决定传导速度的重要因素是：A 有效不应期B 膜反应性C 阈电位水平D 4相自动除极速率E 以上都不是2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是：A 利多卡因B 维拉帕米C 胺碘酮D 氟卡尼E 普鲁卡因胺3、选择性延长复极过程的药物是：A 普鲁卡因胺B 胺碘酮C 氟卡尼D 普萘洛尔E 普罗帕酮4、治疗窦性心动过缓的首选药是：A 肾上腺素B 异丙肾上腺素C 去甲肾上腺素D 多巴胺E 阿括品5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是：A 普萘洛尔B 利多卡因C 奎尼丁D 维拉帕米E 普鲁卡因胺6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用：A 阿括品B 异丙肾上腺素C 苯妥英钠D 肾上腺素E 麻黄碱7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是：A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短8、与利多卡因比较美西律的不同是：A 作用较弱B 兼有α受体阻断作用C 可供口服，作用持久D 有较强的拟胆碱作用E 不良反应较轻9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是：A 索他洛尔B 利多卡因C 丙吡胺D 氟卡尼E 胺碘酮10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是：A 利多卡因B 奎尼丁C 苯妥英钠D 普萘洛尔E 维拉帕米11、减弱膜反应性的药物是：A 利多卡因B 苯妥英钠C 奎尼丁D 美西律E 妥卡尼12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是：A 可发生尖端扭转型室性心律失常B 可发生肺纤维化C 可发生角膜沉着D 可致甲状腺功能亢进E 可致甲状腺功能减退13、心房纤颤复转后预防复发宜选用：A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是：A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普萘洛尔15、首关消除明显的药物是：A苯妥英钠B氟卡尼C普鲁卡因胺D利多卡因E 奎尼丁16、缩短AＰD和EＲＰ的药物是：A苯妥英钠B普鲁卡因胺C奎尼丁D胺碘酮E 维拉帕米17、对普萘洛尔的抗心律失常作用，下述哪一项是错误的：A阻断β受体B降低儿茶酚胺所致自律性C治疗量延长浦肯野纤维APD和ERPD延长房室结的ERP E降低窦房结的自律性18、治疗浓度利多卡因的作用部位是：A心房、房室结、心室、希－浦系统B房室结、心室、希－浦系统C心室、希－浦系统D希－浦系统E全部心脏组织19、下列抗心律失常药的不良反应的叙述，哪一项是错误的：A奎尼丁可引起金鸡纳反应B普鲁卡因胺静注可致低血压C丙吡胺可致口干、便秘及尿潴留D利多卡因可引起红斑狼疮样综合征E氟卡尼可致心律失常20、可完全对抗迟后除极所引起的触发活动的药物：A毒毛旋花子甙ＫB西地兰C阿托品D异丙肾上腺素E以上都不是B型题问题21~22A利多卡因B 丙吡胺C 奎尼丁D 普鲁卡因胺E 苯妥英钠21、缩短希－浦系统的APD，延长心室肌ERP的药物是：22、禁用于青光眼及前列腺增生病人的药物是：问题23~25A 利多卡因B 胺碘酮C 普鲁卡因胺D 氟卡尼E 奎尼丁23、在角膜发生微型沉积的药物是：24、能引起红斑性狼疮样综合征的药物是：25、能引起金鸡纳反应的药物是：问题26~28A 奎尼丁B 利多卡因C 苯妥英钠D 阿托品E 维拉帕米26、阵发性室上性心动过速最好选用的药物是：27、心肌梗死并发室性心动过速宜选用：28、心房纤颤最好选用：问题29~31A 奎尼丁B 利多卡因C 胺碘酮D 氟卡尼E 维拉帕米29、选择性延长复极过程的药物是：30、缩短APD及ERP的药物是：31、适度阻滞钠通道，适度减慢传导的药物是：C型题问题32~33A 钙拮抗药B 钠通道阻滞药C 两者均是D 两者均不是32、减少早后除极与触发活动的药物是：33、减少迟后除极与触发活动的药物是：问题34~35A 利多卡因B 苯妥英钠C 两者均是D 两者均不是34、治疗室性早搏的药物是：35、治疗心房颤动的药物是：问题36~37A 奎尼丁B 普鲁卡因胺C 两者均是D 两者均不是36、大剂量可致房室传导阻滞的药物是：37、长期使用10％—20％病人发生红斑狼疮样综合征的药物是：问题38~39A 可用于房性及室性心律失常B 静脉注射适用于抢救危重病例C 两者均有D 两者均无38、普鲁卡因胺39、奎尼丁A 抑制Na＋内流B 抑制Ca2＋内流C 两者均有D 两者均无40、奎尼丁41、地尔硫卓Ｘ型题42、利多卡因的体内过程特点是：A 口服吸收差B 肝脏首关消除明显C 肝脏首关消除明显D 常静脉滴注给药E ｔ1／2超过4小时43、奎尼丁引起的金鸡纳反应可表现为：A 耳鸣B 恶心、呕吐C 头痛D 视、听力减退E 血压上升44、利多卡因可用于：A 心房纤颤B 心房扑动C 室性早搏D 室性心动过速E 室性纤颤45、抗心律失常药妥卡尼的特点是：A 为利多卡因的衍生物B 属于IC 类抗心律失常C 口服有效D 可用于室性心律失常E 延长APD及ERP46、绝对延长ERP的药物有：A 普鲁卡因胺B 苯妥英钠C 丙吡胺D 利多卡因E 胺碘酮47、治疗阵发性室性心动过速的药物有：A 利多卡因B 丙吡胺C 美西律D 妥卡尼E 普鲁卡因胺48、广谱抗心律失常药有：A 奎尼丁B胺碘酮C 利多卡因D 苯妥英钠E 美西律49、慎用或禁用维拉帕米的情况是：A 心绞痛合并窦性心动过缓B 心绞痛合并房室传导阻滞C 高血压合并严重心功能不全D 高心压合并心绞痛E 高心压合并室上性心动过速50、心律失常发生的电生理学机制是：A 自律性增高B 早后除极与触发活动C 迟后除极与触发活动D 单纯性传导障碍E 折返激动51、抗心律失常药消除心脏折返激动的可能方式是：A 增强膜反应性B 减弱膜反应性C 延长APD、ERPD 缩短APD、ERPE 促使邻近细胞ERP的不均一趋向均一52、普萘洛尔可用于：A 心房纤颤B 心房扑动C 阵发性室上性心动过速D 房性早搏E 室性早搏53、奎尼丁和普鲁卡因胺的共同作用是：A 降低自律性B 减慢传导速度C 延长有效不应期D 缩短不应期E 阻断α受体二、名词解释1、有效不应期2、动作电位时程3、折返冲动4、膜反应性5、奎尼丁晕厥6、金鸡纳反应7、早后除极8、迟后除极9、触发活动三、问答题1、简述抗心律失常药的基本作用。

《药理学》抗心律失常药

心肌细胞兴奋引起膜去
极和复极过程形成动作
12
电位。
0mV
0 100ms 3
-
Na+ Ca2+
O85umtsVid
Meembrance
4 Na+ Na+
inside
K+,ClChannel currents
K+ Pump
Ca2+ Exchanger
心肌细胞动作电位 (action potential, AP)
心室肌
窦房结浦肯野细胞
自律性高低决定因素：
（1）4期去极化速度（2）阈电位水平（3）最大舒张电位水平
两者间差距
阈电位
1
2
3
最大舒张电位
阈电位
最大舒张电位
1 舒张期除期坡度增大 2 阈电位下降
3 最大舒张电位上升
Fig 决定心脏自律性增高的因素
4期自动去极快化的速度慢
到达阈电位所需时
3相 K+外流↓ 复极减慢 APD↑
ERP↑
MDP↓ 4相 Na+内流↑ 4相坡度（斜率）自律性↑
4相 Ca2+内流↑
R
T
PJ
Q
QRS： 0相 J点： 1相 S-T段： 2相 T波： 3相 T波—下一个兴
奋开始：4相 Q-T间期：APD
第十一章抗心律失常药
一、正常心肌电生理二、心律失常发生机制、药物作用机制及分类三、常用抗心律失常药物四、抗心律失常药物的选用
室上
速房室交界性
性
型室性：室早，二联律，三联律
心律失常对循环的影响
心率变化：
心动过速→舒张期缩短→冠脉供血↓；心动过缓→心搏量↓→外周重要脏器供血↓