[医学]新型载药系统
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2.3、综合阻滞型
比较常见的类型有骨架-包衣、微囊压片-包衣、药树脂包衣及多层膜包衣给药系统。
3、原理
EC
水不溶性包衣膜 含水性孔道的包衣膜
EC+MC
骨架型的药物扩散
Fick’s第一定律
dM ADKC
零级
dt
L
dM ADC
零级
dt L
Higuchi方程
Q kH t1/2
非零级
水溶性药物、 水溶性聚合物、 电解质等
3.3 包合纳米粒
The carrier increased CUR solubility by 3200-fold and stability at pH 6.5 and 7.2 by ten- and 45-fold, respectively. Moreover, the targeted ability due to FA
6、磁性制剂
磁性制剂是将药物与铁磁性物质共同包裹于高分
子聚合物载体中。用于体内后，利用体外磁场的效应 引导药物在体内定向移动和定位集中，主要用作抗癌 药物载体如氨基多肽、多糖类、丝裂霉素、放线菌素D 等。
7、微乳
微乳(microemulsion)是由油相、水相、乳化剂
及助乳化剂在适当比例自发形成的一种透明或半 透明、低黏度、各向同性且热力学稳定的油水混合 系统。其作为药物载体可用于口服液体制剂、经 皮给药制剂、黏膜给药制剂和注射剂。
新型载药系统
★ 目录 ★
缓控释制剂 靶向制剂 应答式给药系统 纳米载药系统
药物剂型发展
1
传统制剂：丸、 丹、散、膏剂
5
应答式给药系
统：时间脉冲
给药、症状自 调试给药
靶向制剂：脂
4
质体，磁性制
剂，微囊，乳
剂，前体药物
制剂等
五代 剂型
2Leabharlann Baidu
普通制剂：普
通片剂，胶囊
剂，液体制剂，
丸剂，颗粒剂
等等
3
缓释制剂：骨架缓释，
纳米粒药物 固体脂质纳米粒 纳米囊与纳米球
磁性纳米药物 温度敏感性、pH敏感性、光敏感性纳米药物 免疫纳米药物
2、粒径
3、常见聚合物纳米粒
3.1氰基丙烯酸正丁酯 (PBCA)纳米粒：应用于脑部给药
3.2 纳米晶体-混悬液 ：用于提高溶解性、稳定性
CUR-loaded nanocrystal dispersion was obtained by wetmilling and a subsequent freeze-drying method
如磁性制剂，生物粘附制剂，纳米机器人
3、脂质体 脂质体是磷脂分散在水中时形成的磷脂双分子层，
其内部为水相的闭合囊泡。由于其结构类似生物膜，故 又称人工生物膜。
优点是可以通过包裹不同化学性质和大小的物质， 使药物既能有选择性地杀伤癌细胞和抑制癌细胞的繁殖， 又能减轻药物的毒副作用，是理想的抗癌药物的载体。
2、分类
被动靶向制剂
载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统 摄取,通过正常生理过程运送至肝、 脾等器官,使药物在这些器官富集而 发挥作用
靶向制剂
主动靶向制剂 物理靶向制剂
在被动靶向制剂的基础上,用修饰的 药物载体将药物定向地运送到靶向 区浓集而发挥作用
如pH敏感脂质体，酶敏感性制剂，药物-抗体交联物
用物理化学方法使药物在某个部 位发挥作用
植入型缓、控释制剂
亲水凝胶骨架片 蜡质骨架片 不溶性骨架片 骨架型小丸等
微孔包衣片 肠溶膜控释片 膜控小片 膜控小丸等
2.2、化学阻滞型
通过化学的方法延缓为+控制药物释药。其中包括： 前体药物延缓药物释放制剂，主要有难溶性酯类和难水解 酯类，制剂中药物释放速度前者受溶解过程控制后者受水 解过程限速；药树脂制剂释药过程受离子交换和扩散速度 制约。
3.4 其他纳米载药系统
聚乳酸-羟基乙酸共聚物 （PLGA） 壳聚糖及其修饰物 固体脂质纳米粒 聚合胶束 白蛋白 尤特奇s100
谢谢
三、应答式给药
应答式给药系统
脉冲式给药系统
（利用外部的变化因素来控制药物释放） 按照时辰药理学的原理释放药物
自调式给药系统
（通过自身的信息反馈来控制药物的释放） 在病理状态下即在发病高峰期利用体内自动释放药物
渗透压
结肠释药
包衣脉冲 胶塞脉冲
pH、酶 环境敏感型
四、纳米给药系统
1、分类
纳米乳剂 纳米脂质体
包衣缓释，缓释乳剂、
微囊，膜剂等。
控释制剂：渗透泵片，
胃滞留片
新型药物传递系统 缓控释制剂 靶向给药系统 粘膜给药系统 透皮给药系统 智能型给药系统
一、缓控释制剂
1、定义
缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药
物达到延长药效的一类制剂。
控释制剂系指药物在预定的时间内自动以预 定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等包 衣）
Drug
H2O
单室
激光打孔、 加入致孔剂
1、定义
二、靶向制剂
靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug
system，TDS）系指借助载体、配体或抗体将药物 通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓 集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给 药系统。
范围的制剂。
前者药物释放主要是一级速率过程,后者则以零 级速率释放或者被控制在作用器官等特定部位释放。
Control release Sustained release
缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率↓
血浓平稳
2、分类 2.1、物理阻滞型
骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 其它：渗透泵控释制剂
脂质体
4、微球 微球指药物与高分子材料制成的基质骨架的球形
或类球形实体。 将药物制成微球,可以提高药物的稳定性,使液态药
物固态化,便于药物的储存,也可以将药物制备成缓控释 制剂,使药物浓集于靶区,提高疗效,降低药物的不良反应。
5、微囊
微囊系指利用天然的或合成的高分子材料（统称
为囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的 药库型微型胶囊。微囊可以掩盖药物的不良气味及口味； 还能够提高药物的稳定性；并会减少药物对胃的刺激； 固化液态药物，以方便其使用；减少复方药物的配伍变 化。
比较常见的类型有骨架-包衣、微囊压片-包衣、药树脂包衣及多层膜包衣给药系统。
3、原理
EC
水不溶性包衣膜 含水性孔道的包衣膜
EC+MC
骨架型的药物扩散
Fick’s第一定律
dM ADKC
零级
dt
L
dM ADC
零级
dt L
Higuchi方程
Q kH t1/2
非零级
水溶性药物、 水溶性聚合物、 电解质等
3.3 包合纳米粒
The carrier increased CUR solubility by 3200-fold and stability at pH 6.5 and 7.2 by ten- and 45-fold, respectively. Moreover, the targeted ability due to FA
6、磁性制剂
磁性制剂是将药物与铁磁性物质共同包裹于高分
子聚合物载体中。用于体内后，利用体外磁场的效应 引导药物在体内定向移动和定位集中，主要用作抗癌 药物载体如氨基多肽、多糖类、丝裂霉素、放线菌素D 等。
7、微乳
微乳(microemulsion)是由油相、水相、乳化剂
及助乳化剂在适当比例自发形成的一种透明或半 透明、低黏度、各向同性且热力学稳定的油水混合 系统。其作为药物载体可用于口服液体制剂、经 皮给药制剂、黏膜给药制剂和注射剂。
新型载药系统
★ 目录 ★
缓控释制剂 靶向制剂 应答式给药系统 纳米载药系统
药物剂型发展
1
传统制剂：丸、 丹、散、膏剂
5
应答式给药系
统：时间脉冲
给药、症状自 调试给药
靶向制剂：脂
4
质体，磁性制
剂，微囊，乳
剂，前体药物
制剂等
五代 剂型
2Leabharlann Baidu
普通制剂：普
通片剂，胶囊
剂，液体制剂，
丸剂，颗粒剂
等等
3
缓释制剂：骨架缓释，
纳米粒药物 固体脂质纳米粒 纳米囊与纳米球
磁性纳米药物 温度敏感性、pH敏感性、光敏感性纳米药物 免疫纳米药物
2、粒径
3、常见聚合物纳米粒
3.1氰基丙烯酸正丁酯 (PBCA)纳米粒：应用于脑部给药
3.2 纳米晶体-混悬液 ：用于提高溶解性、稳定性
CUR-loaded nanocrystal dispersion was obtained by wetmilling and a subsequent freeze-drying method
如磁性制剂，生物粘附制剂，纳米机器人
3、脂质体 脂质体是磷脂分散在水中时形成的磷脂双分子层，
其内部为水相的闭合囊泡。由于其结构类似生物膜，故 又称人工生物膜。
优点是可以通过包裹不同化学性质和大小的物质， 使药物既能有选择性地杀伤癌细胞和抑制癌细胞的繁殖， 又能减轻药物的毒副作用，是理想的抗癌药物的载体。
2、分类
被动靶向制剂
载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统 摄取,通过正常生理过程运送至肝、 脾等器官,使药物在这些器官富集而 发挥作用
靶向制剂
主动靶向制剂 物理靶向制剂
在被动靶向制剂的基础上,用修饰的 药物载体将药物定向地运送到靶向 区浓集而发挥作用
如pH敏感脂质体，酶敏感性制剂，药物-抗体交联物
用物理化学方法使药物在某个部 位发挥作用
植入型缓、控释制剂
亲水凝胶骨架片 蜡质骨架片 不溶性骨架片 骨架型小丸等
微孔包衣片 肠溶膜控释片 膜控小片 膜控小丸等
2.2、化学阻滞型
通过化学的方法延缓为+控制药物释药。其中包括： 前体药物延缓药物释放制剂，主要有难溶性酯类和难水解 酯类，制剂中药物释放速度前者受溶解过程控制后者受水 解过程限速；药树脂制剂释药过程受离子交换和扩散速度 制约。
3.4 其他纳米载药系统
聚乳酸-羟基乙酸共聚物 （PLGA） 壳聚糖及其修饰物 固体脂质纳米粒 聚合胶束 白蛋白 尤特奇s100
谢谢
三、应答式给药
应答式给药系统
脉冲式给药系统
（利用外部的变化因素来控制药物释放） 按照时辰药理学的原理释放药物
自调式给药系统
（通过自身的信息反馈来控制药物的释放） 在病理状态下即在发病高峰期利用体内自动释放药物
渗透压
结肠释药
包衣脉冲 胶塞脉冲
pH、酶 环境敏感型
四、纳米给药系统
1、分类
纳米乳剂 纳米脂质体
包衣缓释，缓释乳剂、
微囊，膜剂等。
控释制剂：渗透泵片，
胃滞留片
新型药物传递系统 缓控释制剂 靶向给药系统 粘膜给药系统 透皮给药系统 智能型给药系统
一、缓控释制剂
1、定义
缓释制剂指用药后能在较长时间内持续释放药
物达到延长药效的一类制剂。
控释制剂系指药物在预定的时间内自动以预 定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度
含药 渗透芯
半渗透膜（水不溶性聚 合物CA、EC、EVA等包 衣）
Drug
H2O
单室
激光打孔、 加入致孔剂
1、定义
二、靶向制剂
靶向制剂亦称靶向给药系统（targeting drug
system，TDS）系指借助载体、配体或抗体将药物 通过局部给药、胃肠道或全身血液循环而选择性地浓 集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给 药系统。
范围的制剂。
前者药物释放主要是一级速率过程,后者则以零 级速率释放或者被控制在作用器官等特定部位释放。
Control release Sustained release
缓释制剂：缓慢地非恒速释放，给药频率↓ 控释制剂：缓慢地恒速或接近恒速释放，给药频率↓
血浓平稳
2、分类 2.1、物理阻滞型
骨架型（基质型）缓、控释制剂 膜控型（包衣型）缓、控释制剂 其它：渗透泵控释制剂
脂质体
4、微球 微球指药物与高分子材料制成的基质骨架的球形
或类球形实体。 将药物制成微球,可以提高药物的稳定性,使液态药
物固态化,便于药物的储存,也可以将药物制备成缓控释 制剂,使药物浓集于靶区,提高疗效,降低药物的不良反应。
5、微囊
微囊系指利用天然的或合成的高分子材料（统称
为囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的 药库型微型胶囊。微囊可以掩盖药物的不良气味及口味； 还能够提高药物的稳定性；并会减少药物对胃的刺激； 固化液态药物，以方便其使用；减少复方药物的配伍变 化。