《兽医药理学》教学课件：02 第二章 外周神经系统药物
外周神经系统药物的选用(兽医药理学课件)
主要用于治疗重症肌无力、前胃弛缓、肠弛缓 、便秘疝、手术后腹气胀、尿潴留及牛产后子宫复 位不全等。
用药过量时可肌肉注射阿托品解救，也可静脉 注射硫酸镁直接抑制骨骼肌的兴奋性。
腹膜炎、肠道或尿道的机械性阻塞患畜及妊娠 后期动物禁用；癫痫、哮喘动物慎用。
可引起心律失常。
与全麻药如水合氯醛、氟烷、氯仿合用时， 易发生心室颤动。
不能与洋地黄、钙剂并用。
用药过量尚可致心肌局部缺血、坏死。 静脉注射剂量过大、速度过快，可使血压骤 升、中枢神经系统抑制和呼吸停止。
局部用1︰(5000一100000)溶液，制止鼻衄、 牙龄出血、术野渗血等出血；每100 ml局麻药液 中，加入0.1％肾上腺索溶液0.5—1ml，使局麻 药液含1︰(100000一200000)肾上腺素，以收缩 局部小血管，延缓局麻药吸收，从而延长局麻时 间并避免吸收中毒。
用于治疗不全阻塞性肠便秘、肠道弛缓、前胃 弛缓、手术后肠麻痹、猪食道梗塞等。
作为缩瞳剂，与阿托品交替使用治疗虹膜炎或 青光眼，防止虹膜与晶状体粘连。
治疗马便秘时，用药前应大量灌水、补液，并注射安钠咖 等强心剂，以防脱水或加重心力衰竭。
易引起呼吸困难和肺水肿，用药后应保持患畜安静，加强 护理，必要时采取对症治疗，如注射氨茶碱以扩张支气管， 注射氯化钙以制止渗出。
1.局部麻醉药
局部麻醉药简称局麻药，是指能在用药局部可 逆性地阻断感觉神经发出的冲动与传导，使局部 组织痛觉暂时丧失的药物。
1.局部麻醉药
表面麻醉：将药液直接滴于、注入、喷雾于黏 表面，使其通过黏膜下的感觉神经末梢麻醉。用于 眼、鼻、咽喉、气管、尿道手术，常用利多卡因。
浸润麻醉：沿手术切口线将药液注于皮下及深 部组织中，使这些组织内的神经末梢麻醉，阻断疼 痛刺激向中枢传导。用于浅表小手术。常用普鲁卡 因和利多卡因。
兽医药理学课件：第二章 外周神经系统药物(新)
筒箭毒碱
琥珀胆 碱
四、拟肾上腺素药
去甲肾上腺素：内服无效，一般采用静脉滴注给药。 可直接激动α受体，而且对α1受体和α2受体无选 择性。主要用于神经源性休克、药物中毒等引起 的休克治疗。
α2受体激动药（可乐定） α、β受体激动药（Adr）
β1、β2受体激动药（Iso）
（四）传出神经的基本生理功能及效应产生的生化过程
1.传出神经的基本生理功能 机体内多数器官都同时接受去甲肾上腺素能神经与
胆碱能神经的双重支配。两者对机体多数器官的 生理作用是相反的。 2.传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 （1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联
（五）传出神经药物作用的基本原理
第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物
神经 系统
中枢神经 外周神经
传入神经 传出神经
运动神经 自主神经
交感神经
副交感神经
一、概述
（一）传出神经分类
1.传出神经按解剖分为植物神经系统和运动神经。 2.传出神经按递质分类系依据传出神经合成及释放递
质不同，经典地分为胆碱能神经及去甲肾上腺素能 神经两类。 （1）胆碱能神经：全部交感神经和副交感神经的节 前纤维；运动神经；全部副交感神经的节后纤维； 极少数交感神经节后纤维。 （2）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后 纤维都属于此类。
1.直接作用于受体 结合后能激动受体，产生与递质相似作用的药物，
称为拟似药或激动药。结合后不激动受体，而且 妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药 物，称为拮抗药或阻断药。 2.影响递质：（1）影响递质的生物合成
兽医药理外周神经系统药理
（2）影响递质
生物合成－无临床应用价值，仅作药理学研究的工具药 生物转化－抗胆碱酯酶药抑制胆碱酯酶的活性增加Ach量
产生拟胆碱的作用。
－NA主要消除方式为再摄取，酶的降解为次要方式，
因此酶的抑制药实际意义不大。 转运与贮存－促进递质的释放而发挥拟似递质作用的药物
（麻黄碱） －影响递质在神经末梢部位的贮存而发挥作用
2020/10/28
9
突触前膜
突触间隙
突触后膜
上一级神经 元的细胞膜 构成突触前 膜
递质： 在突触间隙 进行信号传 导的特殊化 学物质
效应器或次 一级神经元 的细胞膜构 成突触后膜
（2）突触的化学传递 ：递质的生物合成、储存、释放、消失
5.1.1.3 传出神经递质
神经递质：
乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；或norepinephrine，NE）
（利血平）
传出神经药物的分类
5.1.2 拟胆碱药
5.1.2.1 胆碱受体激动药
M、N胆碱受体激动药（完全拟胆碱药，如氨甲酰胆碱） M胆碱受体激动药（节后拟胆碱药，毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱） N胆碱受体激动药（烟碱）
胆碱受体激动药的药理作用
M样作用（胆碱能节后纤维兴奋）
抑制心血管－心率减慢、血管扩张、血压下降 兴奋内脏平滑肌－支气管平滑肌和胃肠道平滑肌收缩 促进腺体分泌－分泌量增加 收缩瞳孔括约肌－瞳孔缩小
N1样作用（胆碱能节前纤维兴奋）
神经节兴奋 肾上腺髓质分泌增加
N2样作用（运动神经兴奋）
骨骼肌收缩
抗胆碱酯酶药的药理作用
M样作用
抑制心血管－心率减慢、血管扩张、血压下降 兴奋内脏平滑肌－支气管平滑肌和胃肠道平滑肌收缩 促进腺体分泌－分泌量增加 收缩瞳孔括约肌－瞳孔缩小
兽医药理学第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物在神经系统疾病治 疗领域也具有潜在的应用价值。例如 ，一些外周神经系统药物可以通过调 节神经递质或受体的功能来改善帕金 森病、阿尔茨海默病等神经退行性疾 病的症状。未来，随着对神经系统疾 病发病机制的深入了解，外周神经系 统药物在神经系统疾病治疗领域的应 用将不断拓展。
外周神经系统药物在精神疾病治疗领 域也有一定的应用前景。例如，一些 外周神经系统药物可以通过调节大脑 中的神经递质或受体的功能来改善抑 郁症、焦虑症等精神疾病的症状。未 来，随着对精神疾病发病机制的深入 研究，外周神经系统药物在精神疾病 治疗领域的应用将更加广泛和有效。
新的思路和方法。
外周神经系统药物在治疗新领域的应用前景展望
疼痛治疗
神经系统疾病治疗
精神疾病治疗
外周神经系统药物在疼痛治疗领域具 有广阔的应用前景。通过作用于外周 神经系统的不同靶点，这些药物可以 有效缓解各种疼痛，如神经性疼痛、 炎性疼痛等。未来，随着对疼痛机制 的深入研究，外周神经系统药物在疼 痛治疗领域的应用将更加精准和有效 。
肾上腺素受体拮抗剂作用机制
竞争性拮抗
肾上腺素受体拮抗剂可以与肾上腺素受体结合，但不产生激活效应，从而竞争性地抑制肾上腺素与受体的结合， 阻断其兴奋性效应。
非竞争性拮抗
某些肾上腺素受体拮抗剂还可以与肾上腺素酶结合，抑制其活性，减少肾上腺素的降解，从而间接增强肾上腺素 的作用。
04
外周神经系统药物临床应用
THANK YOU
感谢聆听
兽医药理学第二章外周神经系 统药物
目
CONTENCT
录
• 引言 • 外周神经系统药物分类 • 外周神经系统药物作用机制 • 外周神经系统药物临床应用 • 外周神经系统药物不良反应与注意
兽医药理学课件：第2章 外周神经系统药物
第二章外周神经系统药物外周神经系统：脑神经、脊神经。
分类：传入神经纤维——传入神经药物，传出神经纤维——传出神经药物。
第一节传出神经药物一、概述（一）传出神经分类1、传出神经（解剖学）：植物性神经系统——（支配）心肌、平滑肌、腺体运动神经——骨骼肌的运动植物神经系统：交感神经——解剖特点：要经过神经节中的突触副感支神经——更换神经元，达到支配器官，分节前、节后运动神经——特点：中途不更换神经元，直接到达所支配的骨骼肌，无节前、节后之分2、按递质：胆碱能神经去甲肾上腺素能神经1）胆碱能神经：包括①全部交感和副交感神经节前纤维。
②全部P44，副交感神经的节后纤维；③极少的交感神经节后纤维；④运动神经2）去甲肾上腺素神经：几乎全部的交感神经节前后纤维，此外，近年还发现多巴胺能神经，肽能神经、嘌呤能神经。
（二）传出神经突触的超微结构与化学传递1、超微结构：突触是指神经元之间或神经元与效应细胞之间的功能接触点，超微结构是由突触前部，突触后部及突触间隙组成，突触前部与后部对应的膜叫突触前膜和后膜。
靠近前膜——大量囊泡——含有大量Ach——转运、贮存——后膜——皱褶——胆碱酯酶——水解Ach2、突触的化学传递包括递质的生物合成，储存、释放，递质作用的消失等，传递过程最易受到药物影响。
N冲动不是以生物通过突触间隙直接达到次一级细胞，而是通过递质完成N冲动的传导。
（三）传出神经递质和受体1、传出神经的递质1）神经递质、离体蛙心抑制作用表明，迷支神经兴奋时，释放ACH，后来又发现神经节的节前纤维和运动神经末梢兴奋时，均可释放Ach。
1921年，Cannon 等在研究肝脏交感神经末梢部位时，发现了当时称之为交感素的去甲肾上腺素。
除Ach和Na外，近年又认为某些体内活性物质可能也是传出神经的递质或调质，如多巴胺（DA）、一氧化氮（NO）等。
2）递质的生物合成及贮存Ach的合成主要是在神经末梢处。
乙酸+CA+ATP（乙酸激酶）——乙酸COA+胆碱（胆碱乙酸化酶）——Ach.，Ach合成后，一部分贮存于泡中，一部分以游离形式存在胞浆中。
执业兽医之【兽医药理】【第02部分】
执业兽医之【兽医药理】【第02部分】六、外周神经系统药物1、总结：受体胆碱受体受体激动剂阻断剂解毒M型氨甲酰胆碱阿托品阿托品毛果云香碱N型N1 六烃季胺N2 箭毒肾上腺素受体α受体NE（缩外周血管）衰竭休克的抢救酚妥拉明（冶犬休克）受体异丙肾上腺素（松弛平滑肌、平喘）普萘洛尔（心得安治犬心早搏）2、胆碱受体激动药：氨甲酰胆碱：用于瘤胃弛缓、胎衣不下、子宫蓄浓。
毛果云香碱：用于胃肠弛缓；1~3%用于浓瞳药。
3、抗胆碱酯酶药：新斯的明：用于重症肌无力等。
4、胆碱受体阻断药：阿托品：用于麻醉前给药；缓解平滑肌痉挛；有机磷解毒。
东莨菪碱：同上5、肾上腺素（系统）受体激动药：去肾上腺素：用于外周循环休克时的早期急救。
肾上腺素：用于心脏骤停的急救；用于过敏性休克。
异丙肾上腺素：平喘药。
6、肾上腺素受体阻断药：酚妥拉明：用于犬休克时治疗。
普萘洛尔（心得安）：抗心律失常，如犬心脏早搏。
7、神经纤维麻醉的先后顺序：植物N→感觉N→运动神经N8、局麻时各种感觉消失的先后顺序：痛觉→嗅觉→味觉→温觉→触觉→关节感觉→深部感觉9、局麻方式：表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬模外麻、封闭疗法。
10、普鲁卡因：0.25~0.5%用于浸润麻醉，封闭麻醉；2~5%用于传导和硬模外麻醉。
11、利多卡因：0.25~0.5%用于浸润麻醉；5%用于表面麻醉；2%用于传导和硬模外麻醉。
（治疗心率失常，必须静脉注射）12、丁卡因：0.5~1%用于眼科表面麻醉；1~2%用于鼻、喉头喷雾及气管插管；0.1~0.5%用于泌尿道黏膜麻醉。
（为长效脂类局麻药），多为表面麻醉。
七、中枢神经系统药物1、中枢兴奋药大脑兴奋药：咖啡因：一、可使血管扩张；二、可兴奋中枢神经及心肌、松弛平滑肌；三、用于中枢性呼吸、循环抑制、麻醉、中毒的解救。
延髓兴奋药：尼可刹米（用于呼吸中枢抑制）；戊皿氮（用于呼吸中枢抑制）脊髓兴奋药：士的宁（用于脊髓性不全麻醉）2、镇静催眠药：地西泮(安定)：用于使狂躁、安静。
神经系统药物—外周神经系统药物(动物药理学课件)
二、常用药物
阿托品
——抗胆碱药
应用
①缓解平滑肌痉挛：主要用于胃肠道及支气管平滑肌过度痉挛。
②解毒：主要用于有机磷酸酯类中毒；解救毛果芸香碱中毒。
③制止腺体分泌：用于麻醉前给药，以防腺体分泌过多而引起呼吸道堵塞或 误咽性肺炎。
④散瞳、抗休克、抗心律失常。
二、常用药物
阿托品
不良反应
胃肠弛缓，用后易导致肠臌胀、便秘等，尤其是消化道内 容物多时。
➢ 什么是拟胆碱能药？其主要作
用机理是什么？
➢ 什么是抗胆碱能药？其主要作
用机理是什么？
化学保定药
一、共性特点
1.概念
化学保定药：在不影响意识和感觉的情况下可使动物情绪转为平静和温顺，嗜眠或肌肉松弛， 从而停止抗拒和各种挣扎活动，以达到类似保定目的的药物。
2.应用
用于动物锯茸、运输、诊疗和外科手术，以及野生动物的捕捉与保定。
一、共性特点
2.总括
一、共性特点
3.代表药物
拟胆碱药物 概念：是一类作用与神经递质乙酰胆碱相似的药物。 作用机制：兴奋N、M胆碱受体，抑制胆碱酯酶。 代表药物：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新斯的明、毒扁豆碱等。
抗胆碱药物 概念：胆碱受体阻断药。 作用机制：阻断N、M胆碱受体，胆碱酯酶复活药。 代表药物：阿托品、东莨菪碱、琥珀胆碱、氯解磷定等。
二、常用药物
阿托品
——抗胆碱药
作用
③对神经的作用：大剂量阿托品可明显兴奋迷走神经中枢、呼吸中枢、大脑皮层运动 区和感觉区。中毒量 可引起大脑和脊髓的强烈兴奋。
④对心血管作用：治疗量阿托品则可短暂减慢心率。较大剂量阿托品可解除迷走神经 对心脏的抑制，对抗因迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞及心律失常。大剂量可 加快心率，促进房室传导，并能扩张外周及内脏 血管，解除小动脉痉挛，改善微 循环。
外周神经系统药理 (2)
第一节 胆碱受体激动药 第二节 抗胆碱酯酶药 第三节 胆碱受体阻断药 第四节 肾上腺素受体激动药 第五节 肾上腺素受体阻断药 第六节 局部麻醉药
概述
一、简述传出神经、受体、介质分类
（一）传出神经的解剖分类
交感神经（分节前和节后纤维）
植物神经
传出神经
副交感神经（分节前和节后纤维）
与油类泻药配伍用于胃肠 积食；前胃、膀胱、子宫 迟缓；治疗胎衣不下、子 宫蓄脓等；母猪催产。
氨甲酰甲胆 碱
作用于M受体，作用强，对胃肠道、 马肠道迟缓引起的肠臌气、
子宫、膀胱等平滑肌有强选择性， 便秘，牛前胃迟缓等，促
对心血管作用较弱。又易为阿托品 进死胎及子宫脓汁的排出；
所对抗，应用安全。
非阻塞性膀胱积尿
拟胆碱药与胆碱受体结合，进而产生抗乙酰胆碱的作用。 可以分为M-胆碱受体阻断药和N-胆碱受体阻断药。
• 一、M-胆碱受体阻断药
• 即节后抗胆碱药，以阿托品为代表，能阻断副交感神经 节后纤维支配效应器上M胆碱受体，对抗乙酰胆碱及拟胆 碱药的作用。
• 常用药物有 阿托品
•
山莨菪碱
•
东莨菪碱
*阿托品
作用：阻断M胆碱受体， （1）松弛平滑肌：对正常较弱，强烈收缩明显 （2）抑制腺体分泌：唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺体明显 （3）松弛虹膜括约肌：使瞳孔扩大。 （4）心血管系统：正常无明显作用，较大剂量时能解除迷走神经
• 由肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素与效应细胞膜上的
受体结合，产生一系列生理生化过程。进入突触间隙的去甲肾 上腺素（约90%）由突触前膜摄取，重新进入囊泡内储存，有 一部分被单胺氧化酶（MAO）和儿茶酚氧化甲基转移酶（CO MT）破坏。
兽医药理学电子课件(最新版)(免费)
兽医药理学（最新版）一、药物的概念1．药物（Drug）：用于治疗、预防或诊断疾病的物质。
The word drug is derived from the old French “drogue”, which meant herb（草药）。
从理论上讲，凡能通过化学反应影响生命活动的过程（包括器官功能及细胞代谢）的化学物质都属于药物范畴。
此外，兽药还包括能促进动物生长繁殖和提高生产性能的物质。
毒物(Poison)：是指对动物机体能产生损害作用的物质。
药物超过一定计量也能产生毒害作用，因此，药物与毒物间仅存在剂量的差别，没有绝对的界限，药物剂量过大或长期使用也可成为毒物。
在我国，鱼药、蜂药、蚕药均列入兽药的管理。
2．分类1）天然药物如植物、动物、矿物和微生物发酵产生的抗生素。
动物如鸡内金（健脾消食、消积化石）、蜈蚣（熄风镇痉）、牛黄（清热解毒，开窍豁痰，熄风定惊）、蝎子（熄风镇痉）、鹿矿物：石膏（清肺热、泻胃火，除烦止渴：用于高热、口渴、烦躁，肺热咳喘及胃火引起的头痛、牙痛）、芒硝、NaCl、Na2SO4、2）合成药物如各种人工合成的化药、抗菌药物等。
此类药物结构复杂，除少数品种如乙醇、乙醛等采用化学名称做药品外，多数不能从其药物知其化学组成。
3）生物技术药物即通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等技术产生的药物，如酶制剂、生长激素、疫苗等上述药物一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须加工制成安全、稳定和便于应用的形式，称为药物剂型（Dosage form，简称剂型），如粉、片、注射剂剂型是一个集合名词，其中任何一个具体品种，则称为制剂（Preparation）。
剂型反映了一个国家的医疗水平。
药物的有效性首先是本身固有的药理作用，但仅有药理作用而无合理的剂型，势必影响药物疗效的发挥，先进而合理的剂型利于药物的贮存、余数和使用，而且能够提高药物生物利用度，降低不良反应，发挥最大疗效。
A desire to medicine is, perhaps, the great feature which distinguishes people from other animal(William osler,1841~ 1919)二、兽医药理学的性质和任务兽医药理学(veterinary pharmacology)是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医学基础学科。
[畜牧兽医]兽医药理学
![[畜牧兽医]兽医药理学](https://img.taocdn.com/s3/m/9b0a8683370cba1aa8114431b90d6c85ec3a8883.png)
a b受体
部分促进递质释 部分a b受体
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二、拟胆碱药（cholinomimetic drugs）
是一类作用与递质乙酰胆碱相似的药物。
■ 胆碱受体激动药
■ M、N受体激动剂
■ 乙酰胆碱 ■ 氨甲酰胆碱
■ M受体激动剂
■ 毛果芸香碱 ■ 氨甲酰甲胆碱
■ N2受体激动剂----烟碱
■ 注意事项:
■ 老年、体弱、妊娠、心肺病患畜禁用。
■ 用药前后注意给水。
■ 忌用于完全阻塞性便秘等。
■ 便秘后期应用时，适当补液及在用药前注射强 心药
■ 用药期间出现呼吸困难或肺水肿时，用氨茶碱 配合氯化钙对症治疗。
■ 中毒可用阿托品
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新斯的明（Neostigmine, Proserine）（1）
9/3/2019
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乙酰胆碱的生物合成与释放
9/3/2019
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去甲肾上腺素的生物合成与释放
9/3/2019
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（三）传出神经递质和受体
■ 递质
■ 乙酰胆碱（Ach） ■ 去甲肾上腺素（NA） ■ 多巴胺（DA）
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（三）传出神经递质和受体
■ 受体
■ 胆碱受体
■ 烟碱型受体（N受体）（N1、 N2）
■ 毒蕈碱型（M受体）（M1、 M2.M3）
■ 肾上腺素受体
■ α受体（α1、α2）
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（四）传出神经生理功能及效应产生的生化过程
■ 传出神经的基本生理功能 ■ 去甲肾上腺素能神经兴奋的表现: 心脏兴奋、心跳加快、
皮肤粘膜与内脏血管收缩、血压升高、支气管和胃肠道平 滑肌松弛、瞳孔散大等。 ■ 胆碱能神经节后纤维兴奋时，表现与去甲肾上腺素能神经 兴奋相反的生理效应。 ■ 在C·N·S调节下，通过既对立又统一的生理功能，使机 体能更好的适应内外环境的变化需要，维持正常的生理状 态。。
动物药理学02 第二章 外周神经系统药物
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传出神经分类模式图
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（二） 递质的生物合成、储存、释放及消除
1、递质的生物合成及储存
乙酰胆碱（Ach） 的合成主要在胆碱能神经末梢 去甲肾上腺素（NA或NE）的合成主要在神经末梢
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（三） 受体的生理生化效应
（1）受体的分类
M — 受体（M1、M2 、M3 ）
胆碱能受体
N1－受体
N — 受体 N2－受体
α1－受体: 突触后膜
α－受体 α2－受体: 突触前膜
肾上腺素受体
β1－受体：心脏
β－受体 β2－受体：支气管、血管
通常情况下， α－受体为兴奋作用， β－受体 为 抑制作用（心脏除外）。
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（2）受体兴奋时的生理生化效应
M－受体兴奋 （1）心脏的活动抑制 （2）胃肠、支气管平滑肌收缩 （3）瞳孔缩小 （4）腺体（消化腺、汗腺）分泌增加。
N1－受体兴奋：植物性神经节兴奋。 N2－受体兴奋：骨骼肌收缩。
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α1－受体兴奋 （1）多数（皮肤、粘膜、脑、肺等）血管收缩
2、递质的释放
Ach
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3、递质的消除
（1）乙酰胆碱的消除： ①与胆碱能神经效应器或神经节中的受体结合产生生理
生化效应； ②被胆碱酯酶水解灭活。
（2）去甲肾上腺素消除： ①与去甲肾上腺素能神经效应器的受体结合产生生理生
化效应； ②经神经或非神经组织重摄取后被单胺氧化酶水解灭活。
2020/7/5
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兽医药理学电子课件(版) - 副本
兽医药理学（最新版）一、药物的概念1．药物（Drug）：用于治疗、预防或诊断疾病的物质。
The word drug is derived from the old French “drogue”, which meant herb（草药）。
从理论上讲，凡能通过化学反应影响生命活动的过程（包括器官功能及细胞代谢）的化学物质都属于药物范畴。
此外，兽药还包括能促进动物生长繁殖和提高生产性能的物质。
毒物(Poison)：是指对动物机体能产生损害作用的物质。
药物超过一定计量也能产生毒害作用，因此，药物与毒物间仅存在剂量的差别，没有绝对的界限，药物剂量过大或长期使用也可成为毒物。
2．分类1）天然药物如植物、动物、矿物和微生物发酵产生的抗生素。
2）合成药物如各种人工合成的化药、抗菌药物等。
3）生物技术药物即通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等技术产生的药物上述药物一般不能直接用于动物疾病的治疗或预防，必须加工制成安全、稳定和便于应用的形式，称为药物剂型（Dosage form，简称剂型），如粉、片、注射剂剂型是一个集合名词，其中任何一个具体品种，则称为制剂（Preparation）。
剂型反映了一个国家的医疗水平。
药物的有效性首先是本身固有的药理作用，但仅有药理作用而无合理的剂型，势必影响药物疗效的发挥，先进而合理的剂型利于药物的贮存、余数和使用，而且能够提高药物生物利用度，降低不良反应，发挥最大疗效。
二、兽医药理学的性质和任务兽医药理学(veterinary pharmacology)是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门学科，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医学基础学科。
其内容主要是包括药物的体内过程、药物作用和应用范围，此外，还有药物的来源或性状、化学结构、制剂、用法和用量等。
第一章药理学总论第一节药物对机体的作用——药效学药物效应动力学概念研究药物对机体的作用及作用机制。
一、药物的基本作用（一）、药物作用的基本表现药物作用（drug action）：指药物与机体细胞大分子间的初始反应。
兽医药理学作用于传出神经的药物PPT课件
几乎全部交感神 经节后纤维都属于此 类。
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（三）递质与受体的作用及化学传递
突触：指神经元之间或神经元与效应细胞之间的 信号传导通过突触进行。
由突触前部、突触后部及突触间隙组成。 化学传递：大多数突触信息的传递是通过神经递
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临床应用：
（1）瘤胃弛缓、积食、便秘。 （2）术后胀气、尿潴留。
运动神经自中枢 神经系统发出后，中 途不更换神经元，直 接到达所支配的骨骼 肌，因此无节前和节 后纤维之分。
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（二）神经递质
神经递质：从传出神经末梢释放的传递神经冲动 的化学物质。 传出神经末梢释放的递质传出神经末梢释放递质的不同，可将神经分为： 胆碱能神经 肾上腺素能神经
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（1）胆碱能神经
胆碱能神经的神经元内 能合成乙酰胆碱 (Ach)，当 神经兴奋时，末梢释放乙酰 胆碱。包括: ①全部交感神经的节前纤维、 ②极少数交感神经节后纤维， 如汗腺的分泌神经、有些动 物骨骼肌的血管舒张神经等。 ③全部副交感神经的节前纤维、 节后纤维; ④运动神经。
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（2）去甲肾上腺素能神经
蠕动。
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临床应用：
（1）缩瞳：1%。 （2）降低眼压、青光眼。 （3）瘤胃弛缓、肠弛缓。 （4）便秘（小肠不完全便秘；大肠便秘）。
注意：
（1）缩瞳时与阿托品交替（虹膜括约肌和辐射肌）。 （2）防脱水。 （3）阿托品解毒。
-
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氨甲酰胆碱
（卡巴可）
直接兴奋M受体和N受体。 理化性质：稳定，不易被胆碱酯酶水解，作用
外周神经系统药理传出神经系统药理学概论 ppt课件
外周神经系统药理--传出神经系统药理学
概论
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骨骼肌血管
传 出 神 经 系 统 植 物 神 经
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概论
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三、传出神经递质的代谢
Ach+ATP+囊 泡蛋白）贮存于囊泡。每一个
囊泡内约含1000~50000分子的Ach。
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概论
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释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（量子化释放 ）（需Ca2+参与）
消失：
①Ach+胆碱受体
②灭活/消失
后膜 →生理效应 前膜 →反馈（负）地调节递质释放
AchE
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概论
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本章教学要求
掌握突触结构和化学传递，传出神经、递质、 受体的分类与功能，传出神经系统药物的作用 方式。
熟悉乙酰胆碱、去甲肾上腺素的生物合成、贮 存、释放和代谢，传出神经系统药物的分类。
了解受体的分布于生物效应。
外周神经系统药理--传出神经系统药理学
支配心肌、平滑肌 、腺体，非随意
非自主神经 （运动神经）
支配骨骼肌，随意
交感神经 副交感神经
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概论
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二、传出神经的特点
自主神经系统主要支配心肌、平滑肌和腺体等 效应器（effector）以及影响能量代谢。它们从 中枢发出后，都要经过神经节（ganglion）， 更换神经元，然后才到达效应器。所以自主神 经有节前纤维和节后纤维之分 。
第二篇-外周神经系统药理.课件
(二)影响递质 1．影响递质的合成与转化 仅作药理研究的工具药。 胆 浓度碱酯产生酶效抑制应。剂减少ACh水解，能提高其 影响合成──卡比多巴，抑制DA合成 （抗帕金森药）
2．影响递质的转运和贮存 能促进递质的释放而发挥递质样作用。如麻
黄碱促进NA的释放；氨甲酰胆碱促进ACh的释放。 但它们同时尚有直接激动受体的作用。
▲
3.自主神经系统其他递质
NANC（非NA非Ach）：其递质称为NANC递 质，参与NANC传递、 作为Co-transmitter参 与神经调节。
有：ATP 、 5－HT、DA、 VIP（血管活性 肽）、 NPY（神经肽Y）、 GABA 、SP（P物 质）和NO 等。
受体分类的三条标准：
能与配体发生特异性结合，即具有可饱和性、高 亲和性、可逆性以及立体构象专一性等特性；
交感
副交感
心率
快
慢
瞳孔
大
小
平滑肌
括约肌
2．交替兴奋 交感(应激、运动）
副交感（非应激、非运动）
3．相对优势 心血管系统（交感神经）；
瞳孔、平滑肌、腺体（副交感神经）
递质释放的调节
突触内自身调节：自身递质释放到间隙中，
再作用于突触前膜的受体，发挥调节作用。 如：当间隙中NA浓度高时，（+）α2-R，降 低NA的释放——负反馈；当间隙中NA浓度 低时，（+）β2-R，促进NA的释放——正反 馈。
中枢神经系统
脑 脊髓
神经系统
传入神经
外周神经系统
传出神经
§1 传出神经系统的分类 Classification of PNS 按解剖学分类
运动神经
(脊髓前角（骨骼肌）。特点：无神经节)
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G蛋白偶联受体
离子通道型受体
β-R α-R M-R
N -R
•传出神经释放的递质（Ach和NA）与相应受体结合，受 体兴奋，产生一系列生理效应
• 1. α受体--- α型作用
• 皮肤和内脏血管收缩 • 胃肠、膀胱括约肌收缩 • 瞳孔开大肌收缩
• 2.β受体--- β型作用
一、传出神经分类
2. 按神经递质分： ➢ 胆 碱 能 神 经 （ cholinergic nerve ） : 乙 酰 胆 碱 （Acetylcholine, Ach）
➢ 全部交感神经的节前纤维，极少数节后纤维； ➢ 全部副交感神经的节前和节后纤维 ➢ 运动神经
➢ 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）:去甲肾上 腺素(noradrenaline,NA; Norepinophrine, NE）
NA的释放：
Ca2+胞裂外排; 量子化释放(quantal release); 囊泡中溢出、置换出NA。
NA的消除 摄取：
神经摄取或摄取贮存型； 非神经摄取或摄取代谢型
消除：
神经摄取，被胞质中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO) 破坏。 非神经摄取，被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。
NA的合成、贮存、释放、消除
传出神经化学递质传递冲动示意图
神经递质：
➢ 乙酰胆碱（Acetylcholine, Ach） ➢ 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
1.Ach的合成、贮存、释放和消除
➢ Ach的合成: 在神经末梢合成
乙酰胆碱递质的生物合成步骤
➢Ach的贮存、释放和消除
Ach的贮存：与
ATP、囊泡蛋白共同 存于囊泡内；
运动神经（motor nerve）:支配骨骼肌
➢ 传入神经药物：
➢局部麻醉药； ➢刺激药； ➢保护药。
➢ 传出神经药物：
➢植物性神经药； ➢肌肉松弛药
第一节 传出神经药物
一． 传出神经分类 二． 传出神经的突触 三． 传出神经的递质 四． 传出神经的受体 五． 传出神经的基本生理功能及效应产生的机制 六． 传出神经系统药物的基本作用 七． 传出神经系统药物的分类
Ach的释放：胞裂
外排和量子化释放；
Ach的消除：乙酰
胆碱酯酶(AchE)水解
2. NA的合成、贮存、释放和消除
➢ NA的合成
酪氨酸 羟化酶
多巴 脱羧酶
多巴胺羟化酶
苯乙胺N甲基转移酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
Ad
胞浆
囊泡
酪氨酸羟化酶是各成NE的限速酶
NA的贮存：
与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡。
膨体
三、传出神经的递质
递质(transmitter)
神经冲动---神经末梢---突触前膜释放递质(transmitter)---次 一级神经元或效应器
递质在神经末梢的膨体内合成、贮存；由突触前膜释放，释放 的递质与突触后膜的受体结合产生效应，或被酶所灭活。
神经系统药物，大多会影响突触传递的某一过程。
四、传出神经的受体
1.胆碱受体
毒蕈碱型胆碱受体(G蛋白偶联 受体)，M受体；
M1 神经节及中枢神经细胞、 胃壁 细胞。
M2 窦房结、心房，房室结、心室 M3 外分泌腺、平滑肌、血管内皮 M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5 中枢神经
烟碱型胆碱受体(配体门控型 离子通道)，N受体:
N1:神经元型 N2：肌肉型
一、传出神经分类
1. 按解剖学分： ➢ 运动神经：支配的骨骼肌，无节前和节后纤维之分
➢ 植物性神经/自主神经：支配心脏、平滑肌、腺体等,
有节前和节后神经纤维:
➢交感神经 (sympathetic nerve) ➢副交感神经 (Parasympathetic nerve)
植物性神经----交感神经
➢发出部位：脊髓胸腰部； ➢节前纤维短，节后纤维 长； ➢神经递质：节前纤维为 乙酰胆碱，节后纤维为去 甲肾上腺素； ➢生理效应：机体机能活 动增强和对环境应激反应
植物性神经----副交感神经
➢发出部位：中脑、延髓 和脊髓荐部； ➢节前纤维长，节后纤维 短； ➢神经递质：均为为乙酰 胆碱； ➢生理效应：与交感神经 兴奋相反
• β1：心率加快 • Β2：血管扩张，支气管松弛，脂
肪分解、糖原分解
• 3. M受体---M样作用
• 心脏：心率减慢 • 骨骼肌血管扩张 • 支气管、胃肠壁等平滑肌收缩 • 胃肠和膀胱括约肌松弛 • 瞳孔和睫状肌收缩 • 腺体分泌增加
兽医药理学- 第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物 Peripheral nervous system
郝海红 2012-09-19
外周神经系统药物
传入神经（Afferent nervous system, 感 觉神经）；
传出神经（Efferent nervous system）
植物性神经（vegetative nervous system,自 主神经autonomic nervous system）: 支配心脏、平滑肌、腺体等
2.肾上腺素受体
肾上腺素受体属于G蛋白偶联 受体
α肾上腺受体
1受体: 突触后膜，内脏\冠状血管 收缩；胃肠平滑肌松弛。 2受体：突触前膜，皮肤/粘膜血管
收缩，胃肠平滑肌松弛, 脂肪分解。
β肾上腺受体 βl受体: 心脏，心率加快 β2受体: 支气管、血管平滑肌，
平滑肌扩张。
Β3受体：脂肪细胞
五、传出神经的基本生理功能
传出神经的基本生理功能
双重支配: 去甲肾上腺素能神经、胆碱能神经。 去甲肾上腺素能神经兴奋----机能增强、应激反应：心脏兴奋，血 管收缩///支气管和胃肠道平滑肌舒张，瞳孔扩大等。 胆碱能神经兴奋---机体休整、能量蓄积：心跳弛缓、血管扩张///支 气管和胃肠平滑肌收缩、瞳孔缩小。
传出神经功能效应产生的机制
➢ 大部分交感神经的节后纤维
二、传出神经的突触与化学传递
节前纤维
➢突触 （synapse）：
指神经元之间或神经元与 效应细胞之间连接并完成
信息传递的重要结构。
神经节
受体
化Байду номын сангаас
学
节后
递 质
纤维
效应器
➢ 突触结构：突触前膜+突触后膜+突触间隙。 ➢ 突触前膜：神经递质合成、贮存、释放的部位，存在受体。 ➢ 突触后膜: 有与递质相结合受体。 ➢ 突触间隙: 前后膜间的空隙，宽约15~1000nm, 有递质及灭活递质的酶。