《兽医药理学》教学课件：02 第二章 外周神经系统药物

四、传出神经的受体
1.胆碱受体
毒蕈碱型胆碱受体(G蛋白偶联 受体)，M受体；
M1 神经节及中枢神经细胞、 胃壁 细胞。
M2 窦房结、心房，房室结、心室 M3 外分泌腺、平滑肌、血管内皮 M4 外分泌腺、平滑肌、中枢神经 M5 中枢神经
烟碱型胆碱受体(配体门控型 离子通道)，N受体:
N1:神经元型 N2：肌肉型
膨体
三、传出神经的递质
递质(transmitter)
神经冲动---神经末梢---突触前膜释放递质(transmitter)---次 一级神经元或效应器
递质在神经末梢的膨体内合成、贮存；由突触前膜释放，释放 的递质与突触后膜的受体结合产生效应，或被酶所灭活。
神经系统药物，大多会影响突触传递的某一过程。
Ach的释放：胞裂
外排和量子化释放；
Ach的消除：乙酰
胆碱酯酶(AchE)水解
2. NA的合成、贮存、释放和消除
➢ NA的合成
酪氨酸 羟化酶
多巴 脱羧酶
多巴胺羟化酶
苯乙胺N甲基转移酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
Ad
胞浆
囊泡
酪氨酸羟化酶是各成NE的限速酶
NA的贮存：
与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存于囊泡。
传出神经化学递质传递冲动示意图
神经递质：
➢ 乙酰胆碱（Acetylcholine, Ach） ➢ 去甲肾上腺素(noradrenaline, NA)
1.Ach的合成、贮存、释放和消除
➢ Ach的合成: 在神经末梢合成
乙酰胆碱递质的生物合成步骤
➢Ach的贮存、释放和消除
Ach的贮存：与
ATP、囊泡蛋白共同 存于囊泡内；
受体-效应偶联：G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
G蛋白偶联受体
离子通道型受体
β-R α-R M-R
N -R
•传出神经释放的递质（Ach和NA）与相应受体结合，受 体兴奋，产生一系列生理效应
• 1. α受体--- α型作用
• 皮肤和内脏血管收缩 • 胃肠、膀胱括约肌收缩 • 瞳孔开大肌收缩
• 2.β受体--- β型作用
➢发出部位：脊髓胸腰部； ➢节前纤维短，节后纤维 长； ➢神经递质：节前纤维为 乙酰胆碱，节后纤维为去 甲肾上腺素； ➢生理效应：机体机能活 动增强和对环境应激反应
植物性神经----副交感神经
➢发出部位：中脑、延髓 和脊髓荐部； ➢节前纤维长，节后纤维 短； ➢神经递质：均为为乙酰 胆碱； ➢生理效应：与交感神经 兴奋相反
一、传出神经分类
1. 按解剖学分： ➢ 运动神经：支配的骨骼肌，无节前和节后纤维之分
➢ 植物性神经/自主神经：支配心脏、平滑肌、腺体等,
有节前和节后神经纤维:
➢交感神经 (sympathetic nerve) ➢副交感神经 (Parasympathetic nerve)
植物性神经----交感神经
运动神经（motor nerve）:支配骨骼肌
➢ 传入神经药物：
➢局部麻醉药； ➢刺激药； ➢保护药。
➢ 传出神经药物：
➢植物性神经药； ➢肌肉松弛药
第一节 传出神经药物
一． 传出神经分类 二． 传出神经的突触 三． 传出神经的递质 四． 传出神经的受体 五． 传出神经的基本生理功能及效应产生的机制 六． 传出神经系统药物的基本作用 七． 传出神经系统药物的分类
NA的释放：
Ca2+胞裂外排; 量子化释放(quantal release); 囊泡中溢出、置换出NA。
NA的消除 摄取：
神经摄取或摄取贮存型； 非神经摄取或摄取代谢型
消除：
神经摄取，被胞质中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO) 破坏。 非神经摄取，被儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏。
NA的合成、贮存、释放、消除
一、传出神经分类
2. 按神经递质分： ➢ 胆 碱 能 神 经 （ cholinergic nerve ） : 乙 酰 胆 碱 （Acetylcholine, Ach）
➢ 全部交感神经的节前纤维，极少数节后纤维； ➢ 全部副交感神经的节前和节后纤维 ➢ 运动神经
➢ 去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）:去甲肾上 腺素(noradrenaline,NA; Norepinophrine, NE）
➢ 大部分交感神经的节后纤维
二、传出神经的突触与化学传递
节前纤维
来自百度文库
➢突触 （synapse）：
指神经元之间或神经元与 效应细胞之间连接并完成
信息传递的重要结构。
神经节
受体
化
学
节后
递 质
纤维
效应器
➢ 突触结构：突触前膜+突触后膜+突触间隙。 ➢ 突触前膜：神经递质合成、贮存、释放的部位，存在受体。 ➢ 突触后膜: 有与递质相结合受体。 ➢ 突触间隙: 前后膜间的空隙，宽约15~1000nm, 有递质及灭活递质的酶。
• β1：心率加快 • Β2：血管扩张，支气管松弛，脂
肪分解、糖原分解
• 3. M受体---M样作用
• 心脏：心率减慢 • 骨骼肌血管扩张 • 支气管、胃肠壁等平滑肌收缩 • 胃肠和膀胱括约肌松弛 • 瞳孔和睫状肌收缩 • 腺体分泌增加
2.肾上腺素受体
肾上腺素受体属于G蛋白偶联 受体
α肾上腺受体
1受体: 突触后膜，内脏\冠状血管 收缩；胃肠平滑肌松弛。 2受体：突触前膜，皮肤/粘膜血管
收缩，胃肠平滑肌松弛, 脂肪分解。
β肾上腺受体 βl受体: 心脏，心率加快 β2受体: 支气管、血管平滑肌，
平滑肌扩张。
Β3受体：脂肪细胞
五、传出神经的基本生理功能
传出神经的基本生理功能
双重支配: 去甲肾上腺素能神经、胆碱能神经。 去甲肾上腺素能神经兴奋----机能增强、应激反应：心脏兴奋，血 管收缩///支气管和胃肠道平滑肌舒张，瞳孔扩大等。 胆碱能神经兴奋---机体休整、能量蓄积：心跳弛缓、血管扩张///支 气管和胃肠平滑肌收缩、瞳孔缩小。
传出神经功能效应产生的机制
兽医药理学- 第二章外周神经系统药物
外周神经系统药物 Peripheral nervous system
郝海红 2012-09-19
外周神经系统药物
传入神经（Afferent nervous system, 感 觉神经）；
传出神经（Efferent nervous system）
植物性神经（vegetative nervous system,自 主神经autonomic nervous system）: 支配心脏、平滑肌、腺体等