7综合量效曲线与量效关系
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6
2、剂量
药 物 作 用 强 度
无效量 最 小 有 效 量
治疗量
中致 毒死 量量
极最 最 量小 小
中致 毒死 量量
剂量
二、量效曲线的意义 1、提供临床用药剂量来自百度文库参考值 2、比较药效 3、评价药物安全性
1、提供临床用药剂量的参考值
药 物 作 用 强 度
无效量 最 小 有 效 量
常用量
中 毒 量
致 死 量
极最 最 量小 小
中致 毒死 量量
剂量
2、比较药效强弱
最大效应/效能（maximum efficacy,Emax）
指随着药物剂量（或浓度）的增加，药理效应也增加，但 效应增加增加到一定程度后，继续增加剂量或浓度而其效 应不再继续增强的药理效应的极限，又称效能（efficacy）
效价强度（potency）
效关系的曲线。
0
剂量
3
1、药理效应 量反应(graded response）
质反应(quantal response)
4
量反应(graded response)： 效应强弱可用具体数量或最大反应的百分率表示 效应强弱呈连续增减的变化 研究对象：单一的生物单位。
5
质反应(quantal response) 效应不呈连续性量的变化 效应表现为反应性质的变化 只能用全或无，阳性或阴性表示 研究对性为一个群体
12
uric Na+ excretion (mmol/ L / day)
cyclopenthiazide
hydrochlorothiazide Furosemide
chlorthiazide
3、评价药物安全性
治疗指数（therapeutic index，TI） 可靠安全系数（certain safety factor, CSF） 安全范围（safety margin）
10
2、比较药物药效
最大效应/效能（maximum efficacy,Emax） 效价强度（potency）
能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越大强度越小。
11
200
150
100 50
o 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 1000
dose(mg)
不同利尿药最大效应与效价强度比较
14
可靠安全系数（certain safety factor, CSF）
CSF =LD1/ED99。 比值大于1.0, 药物的安全系数较大；比值小于 1.0，药物的安全系数小。
安全范围（safety margin）
ED95至LD5的距离 安全范围越大，用药越安全。
16
【思考题】
1、从量效曲线上我们可以获得哪些资料？ 2、量效曲线与内在活性和亲和力之间有什么关系， 如何从量效曲线比较药物的内在活性和亲和力？
17
药理学
Pharmacology
药物剂量与效应关系
一、量效曲线
量 效 关 系 ( dose-effect relationship) ：药理效应 与剂量在一定范围内成 比例。
效效应应强 度
100%
量 效 曲 线 （ dose-effect
50
curve）：以效应强弱为
纵座标、药物浓度或剂
量为横座标作图表示量
13
治疗指数（therapeutic index，TI）
TI =LD50/ED50 半数有效量（median effective dose, ED50）： 在质反应中指引起50%实验动物出现阳性反应的药物 剂量。 半数致死量（median letha ldose，LD50）：引起 50%实验动物死亡的药物剂量。 治疗指数大的药物相对比治疗指数小的药物安全。
2、剂量
药 物 作 用 强 度
无效量 最 小 有 效 量
治疗量
中致 毒死 量量
极最 最 量小 小
中致 毒死 量量
剂量
二、量效曲线的意义 1、提供临床用药剂量来自百度文库参考值 2、比较药效 3、评价药物安全性
1、提供临床用药剂量的参考值
药 物 作 用 强 度
无效量 最 小 有 效 量
常用量
中 毒 量
致 死 量
极最 最 量小 小
中致 毒死 量量
剂量
2、比较药效强弱
最大效应/效能（maximum efficacy,Emax）
指随着药物剂量（或浓度）的增加，药理效应也增加，但 效应增加增加到一定程度后，继续增加剂量或浓度而其效 应不再继续增强的药理效应的极限，又称效能（efficacy）
效价强度（potency）
效关系的曲线。
0
剂量
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1、药理效应 量反应(graded response）
质反应(quantal response)
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量反应(graded response)： 效应强弱可用具体数量或最大反应的百分率表示 效应强弱呈连续增减的变化 研究对象：单一的生物单位。
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质反应(quantal response) 效应不呈连续性量的变化 效应表现为反应性质的变化 只能用全或无，阳性或阴性表示 研究对性为一个群体
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uric Na+ excretion (mmol/ L / day)
cyclopenthiazide
hydrochlorothiazide Furosemide
chlorthiazide
3、评价药物安全性
治疗指数（therapeutic index，TI） 可靠安全系数（certain safety factor, CSF） 安全范围（safety margin）
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2、比较药物药效
最大效应/效能（maximum efficacy,Emax） 效价强度（potency）
能引起等效反应的相对浓度或剂量，其值越大强度越小。
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200
150
100 50
o 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 1000
dose(mg)
不同利尿药最大效应与效价强度比较
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可靠安全系数（certain safety factor, CSF）
CSF =LD1/ED99。 比值大于1.0, 药物的安全系数较大；比值小于 1.0，药物的安全系数小。
安全范围（safety margin）
ED95至LD5的距离 安全范围越大，用药越安全。
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【思考题】
1、从量效曲线上我们可以获得哪些资料？ 2、量效曲线与内在活性和亲和力之间有什么关系， 如何从量效曲线比较药物的内在活性和亲和力？
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药理学
Pharmacology
药物剂量与效应关系
一、量效曲线
量 效 关 系 ( dose-effect relationship) ：药理效应 与剂量在一定范围内成 比例。
效效应应强 度
100%
量 效 曲 线 （ dose-effect
50
curve）：以效应强弱为
纵座标、药物浓度或剂
量为横座标作图表示量
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治疗指数（therapeutic index，TI）
TI =LD50/ED50 半数有效量（median effective dose, ED50）： 在质反应中指引起50%实验动物出现阳性反应的药物 剂量。 半数致死量（median letha ldose，LD50）：引起 50%实验动物死亡的药物剂量。 治疗指数大的药物相对比治疗指数小的药物安全。