机能学实验-药物的量效曲线(精选)
量效关系曲线
昆明医科大学机能学实验报告实验日期:带教教师:小组成员:专业班级:药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药,其受体为H1、H2、H3,本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药,能与组胺互相竞争相同受体,降低激动药对受体的亲和力,而不降低内在活性,此过程是可逆的,使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药,与组胺合用时,可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低,此过程不可逆,使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器(1mL)、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
(1)分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一个剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,并做好标记。
(2)用预热台式液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入苯海拉明0.1mL,5min后,重复(1)。
(3)冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.1mL,5min后,重复(1)。
五、实验结果(电子版实验结果粘贴)将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml) 3×10-93×10-83×10-73×10-63×10-53×10-43×10-3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比(%) 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比(%) 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比(%) 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
机能实验(量效曲线)
医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。
(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。
按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。
药效学曲线
药效学曲线1. 超过剂量的“S”曲线药效学曲线是指药物在给定剂量下对人体产生作用的时序曲线。
通常可以使用剂量-效应曲线(Dose-Response Curve)来表示药物的药效学曲线。
药效学曲线的形态可以通过各种参数、纵横坐标的比例和变化方式进行描述。
下面将从药效学曲线的S形状、小剂量引起的效应和比较剂量作用等方面进行阐述。
关于药效学曲线的形状,通常有三种:S形、单相直线和反S形。
其中,S形曲线最常见且最具代表性。
其曲线呈现出缓慢上升,稳定期和饱和期这三种形态。
在剂量低时,药物作用较小,效应曲线的膨胀度较小,呈现出缓慢上升的趋势。
在逐渐增加剂量时,药物的作用随之逐渐增强。
直到达到一定剂量时,药效学曲线进入了稳定期,此时药物的作用已经足够强烈,用药剂量的增加只会使作用稳定在一个水平,而不会继续增强。
此后,药效学曲线进入到饱和期,这表示药物最大的作用已经被实现,剂量再大也无济于事,此时曲线饱和在某一水平。
此外,药效学曲线还常受到剂量大小的影响。
对于小剂量引起的效应,需注意到药效学曲线在这种情况下多为直线。
这是因为在这个区间内,药物所引起的效应通常是比较微弱的,不能完全符合S形曲线。
在比较剂量作用(Different Dose Effect),看起来很简单,实际上复杂得多。
它的研究通常需要设置多条药效学曲线进行比较,因为只有在同样的剂量下,不同药物产生的效应才是可比较的。
2. 剂量的选择药效学曲线形态的规律性使我们能够选择正确的用药剂量。
如果一个药物的治疗效果在小剂量时显著,那么在稳定期和饱和期时,用药剂量的增加可能引致明显的不必要的副作用。
事实上,许多药物的治疗效果只有在使用最佳剂量之后才能得到,唯有在这种情况下,药效学曲线才能更好地符合S形曲线。
相反,若把小剂量用作治疗,药效曲线可能会低于最大效应值,甚至可能没有上升到稳定期和饱和期,这种情况下药效学曲线固然不完美,可是它可以指出用药剂量过小。
用药剂量的大小,还需要考虑到药物本身的药代动力学特征、服药途径、病人的生理情况和药物的药物相互作用等因素。
量效曲线
概念
药物的剂量与药理效应在一定范围内成正比, 这就是剂量-效应关系,简称量-效关系。
剂量与效应的关系示意图
无效量:指用药剂量过小,在体内达不到有效浓度,不能产生明显药理效 应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
最小有效量:是指刚能引起药理效应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
极量:是指能产生最大效应但尚未引起毒性反应的剂量
质反应的量-效曲线
特定点为半数有效量 ED50 效应为死亡时称半数致死量 LD50 50
治疗指数
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药 物的安全性。治疗指数大的药物相对较安全。
本节课重点
最小有效量 半数有效量
极量
效价强度
效能
半数致死量
治疗指数
剂量与效应的关系示意图
最小有效量与极量之间的范围为治疗量 最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围
量效曲线
概念
药理效应按照性质可以分为量反应和质反应两种情况
量反应
药理效应的强弱有的是连续增减的量变,可用具体数量
或最大反应的百分率表示,称为量反应。
量效曲线
效能
பைடு நூலகம்
效能 也称为最大效应,既增加药物的浓度或者剂量, 其效应不再继续增强时的药理效应极限。
效价强度
效价强度 也称为等效剂量,简称效价。是只能 引起等效反应的相对浓度或剂量。
举例
效价强度 环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
效能 环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪<呋塞米
质反应
质反应用于表示药物在机体中引起的效应的发生比例。没
有强度的差别,不能以具体的数值表示,而只能以“阴性或
机能学实验药物的量效曲线专业知识共18页
ห้องสมุดไป่ตู้
16、业余生活要有意义,不要越轨。——华盛顿 17、一个人即使已登上顶峰,也仍要自强不息。——罗素·贝克 18、最大的挑战和突破在于用人,而用人最大的突破在于信任人。——马云 19、自己活着,就是为了使别人过得更美好。——雷锋 20、要掌握书,莫被书掌握;要为生而读,莫为读而生。——布尔沃
END
机能学实验药物的量效曲线专业知识
36、如果我们国家的法律中只有某种 神灵, 而不是 殚精竭 虑将神 灵揉进 宪法, 总体上 来说, 法律就 会更好 。—— 马克·吐 温 37、纲纪废弃之日,便是暴政兴起之 时。— —威·皮 物特
38、若是没有公众舆论的支持,法律 是丝毫 没有力 量的。 ——菲 力普斯 39、一个判例造出另一个判例,它们 迅速累 聚,进 而变成 法律。 ——朱 尼厄斯
机能实验(量效曲线)讲课教案
医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。
(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。
按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。
药物效应动力学—药物的量效关系(药理学课件)
学习目标
知识 目标
药物的剂量-效应曲线
能力 目标
培养科学态度,提高学生观察、分析、解决实 际问题的能力。
素质 目标
培养学生认真仔细、严谨、求实的工作态度。
1.药物剂量-效应曲线
图1 量反应量-效曲线
图2 质反应量-效曲线
1.药物剂量-效应曲线
剂量效应关系(dose-effect relationship)是指在一定的 剂量范围内,药理效应强弱与血药浓度高低成正比例。
2. 效价:产生一定效应时所需药物的剂量或浓度称 之,其值越小则强度越大。
3.意义:效能和效价反映药物的不同性质,可用于 评价同类药物中不同品种药物的作用特点。
3.药物的剂量与效应
概念
量效关系 极量
临床常用量 最大效应效能 效价
安全范围 治疗指数(TI)
主要内容
在一定的剂量范围内,药物效应与用药剂量或血药浓度成正比
量效曲线(dose-response curve)药理效应为纵坐标,药 物剂量或血药浓度为横坐标做图得量效曲线。
2.量-效曲线的意义
图1 四种利尿药的效能与效价的比较
1. 最大效应:随着剂量或浓度的增加,效应逐渐加 强,当效应增强至最大程度时,再增加剂量或浓度 ,效应不再增强,此时的效应称之,又称效能。若 继续增加药物剂量,效应不再加强,反而会引起毒 性反应。效能反映了药物的内在活性。
又称最大治疗量,是指接近中毒反应的剂量,是由国家药典规定的安全用药的极限, 非特殊情况一般不得超过极量使用
为了保证临床用药用药的安全和有效,常采用比最小有效量大些,比极量小些的剂 量
指药物所能产生的最大效应,反映药物内在活性的大小 指药物达到一定效应时所需的剂量。达到相等效应时所需的药物剂量越小,则效价 强度越大。效价反映药物与受体亲和力的大小 是指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离,表示药物的安全性,距离愈大愈 安全 是半数致死量与半数有效量的比值,比值越大,药物安全性越高
量效关系曲线
昆明医科大学机能学实验报告实验日期:带教教师:小组成员:专业班级:药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的1.学习绘制量效曲线2.掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念3.熟悉实验装置二、实验原理药物的药理效应和剂量在一定范围内呈正相关关系。
组胺属于激动药,其受体为H1、H2、H3,本实验主要利用组胺激动H1受体能使回肠收缩。
苯海拉明是H1受体的竞争性拮抗药,能与组胺互相竞争相同受体,降低激动药对受体的亲和力,而不降低内在活性,此过程是可逆的,使量效曲线平行右移而最大效应不变。
罂粟碱是H1受体的非竞争性拮抗药,与组胺合用时,可使激动药对受体的亲和力和内在活性均降低,此过程不可逆,使量效曲线右移而最大效应降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置、注射器(1mL)、培养皿、烧杯、普通剪刀、组织剪、眼科剪、止血钳、外科缝合线等。
磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度 )、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱、台氏液1000mL。
四、实验方法与步骤1.制备肠肌2.观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响。
(1)分别用1mL注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一个剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,并做好标记。
(2)用预热台式液反复冲洗标本3次,然后平衡稳定,等肠肌标本收缩回到基线后,加入苯海拉明0.1mL,5min后,重复(1)。
(3)冲洗标本,平衡后,加入盐酸罂粟碱0.1mL,5min后,重复(1)。
五、实验结果(电子版实验结果粘贴)将实验数据填入下表:组胺系列液(g/ml) 3×10-93×10-83×10-73×10-63×10-53×10-43×10-3加药次数 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 加药体积(ml) 0.1 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2 0.07 0.2累积浓度(g/ml) 10-113×10-1110-103×10-1010-93×10-910-83×10-810-73×10-710-63×10-610-53×10-5收缩浓度对数-11 -10.5-10 -9.5 -9 -8.5 -8 -7.5 -7 -6.5 -6 -5.5 -5 -4.5收缩高度0.0620.2480.4180.4340.5110.5420.6350.6970.9451.0071.1771.2391.3011.363收缩高度百分比(%) 4.55 18.2 30.7 31.8 37.5 39.8 46.6 51.1 69.3 73.9 86.4 90.9 95.5 100加苯海拉明后高度0.0150.0310.1550.3710.4950.6660.8050.9131.1771.3931.3161.3621.4551.641加苯海拉明后百分比(%) 1.1 2.27 11.4 27.2 36.3 48.9 59.1 67.0 86.4 84.9 80.2 83.0 88.7 100加罂粟碱后高度0.0310.0620.124 0.17 0.309 0.34 0.4180.4640.5260.6190.6660.7430.8981.099加罂粟碱后百分比(%) 2.27 4.55 9.1 12.5 22.7 25.0 30.7 34.0 38.6 45.4 48.9 54.5 65.9 73.4以肠肌收缩高度百分比为纵坐标,药物累积浓度对数值为横坐标,绘制出组胺及其组胺拮抗药存在下之量效曲线。
药物的量-效关系
药物的量—效关系一、实验目的:1、观察离体腹直肌对不同剂量Ach收缩强度的变化,验证量-效关系;2、了解PD的计算方法及意义。
2二、实验对象:蟾蜍三、实验方法:1、制备标本:蟾蜍→破坏中枢神经系统→仰卧位固定在蛙板上→暴露腹直肌→分离耻骨端、锁骨端→结扎、游离→置任氏液中浸泡10分钟备用。
2、连接装置:麦氏浴槽(或大试管)内置50ml任氏液,腹直肌的锁骨端线连接描笔,耻骨端线连接通气钩,调节标本于适当松紧度。
3、给药记录:向任氏液内依次加入10-7~10-2mol/L的Ach 0.5ml(浴槽内的终浓度为10-9~10-4mol/L),每次给药后标记,并停鼓记录最大反应(每次给药后3~5分钟再给下一个浓度的药物)。
4、数据处理:(1)量出各剂量收缩高度(mm);(2)求出各剂量效应百分率:E%=各剂量收缩高度/最大收缩高度×100%;(3)绘图:以效应百分率(E%)为纵坐标,ACh浓度的负对数值为横坐标,绘制成量-效关系曲线;=q-d/m(4) 求值:PD2在量-效关系曲线上找到达最大效应的50%反应时横坐标上的对应值,其中落点的前一个刻度值,d为落点到前一刻度的距离,m为前、后两q为PD2实测值间的距离,即为横坐标上单位刻度的长度。
四、实验结果:-lgM 9 8 7 6 5 4 3收缩高度E%五、实验讨论:1、本次实验观察到的剂量和效应的关系为:一定范围内,随着给药剂量的增加,-R→肌肉收缩。
当ACh浓度较低时,能药物的效应会增强。
其机理为: ACh+N2激动的受体数目较少,产生的腹直肌收缩强度较弱,当ACh浓度增加时,被激受体数目有限,当全部受体动的受体数目也增加,效应增强。
但腹直肌上的N2被激动后,即使再增加给药剂量效应也不再增强。
2、PD为亲和力指数,指能引起最大效应的50%所对应药物浓度的负对数。
反2越大,亲和力也越大。
映药物与受体亲和力的大小。
PD2六、实验结论:1、在一定范围内,药物的效应随着给药剂量的增加而增强。
量效关系曲线
量效关系曲线
量效关系曲线是指表示数量和效果之间关系的曲线,通常用来刻画药物剂量与效应强度之间的关系。
以药物剂量为横坐标,以效应强度为纵坐标绘制的曲线,曲线是直方双曲线。
从图中可以看出,当药物浓度从一定数值开始时,效应强度为0,随之而来的是随着浓度的升高,效应强度变得越来越强。
而到了一定限度时,效应强度不可能无限增长,而且随着强度的增强,增长的速度越来越慢,知道最后达到最大效应(Emax)。
Emax是一个极限值,无论再怎么增加药物的浓度,效应强度是不会变得更强了。
相反,可能随着浓度的增加,有可能出现中毒的情况。
而刚引起效应的最小浓度则称之为最小有效量。
中间那个EC50,则是能引起百分之五十最大效应的浓度。
药物的量效关系曲线 ——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用
昆明医科大学机能学实验报告实验日期:2014年10月14日带教教师:云宇小组成员:专业班级:2012级麻醉班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系,竞争性拮抗剂,非竞争性拮抗剂药等概念,熟悉实验装置二、实验原理消化道平滑肌与骨骼肌、心肌一样,具有肌肉组织共有的特性,如兴奋性.传导性和收缩性等。
但消化道平滑肌兴奋性较低,收缩缓慢,富有伸展性,具有紧张性、自动节律性,对化学、温度和机械牵张刺激较敏感等特点。
给予离体肠肌以接近于在体情况的适宜环境,消化道平滑肌仍可保持良好的生理特性。
量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加。
罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统,肌张力换能器,恒温平滑肌槽实验装置,注射器(1ml),培养皿,烧杯等。
磷酸组胺(3×10—9——3×10—3g/ml系列浓度),盐酸苯海拉明,盐酸罂粟碱(3×10—3g/ml)台氏液1000ml四、实验方法与步骤1,肠肌的制备;2,观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。
(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。
按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内,记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。
量效曲线
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量效曲线
表示量效关系的曲线
01 简介
目录
02 意义
基本信息
量效曲线是用来表示量效关系的曲线。它的纵坐标是效应强度,药物剂量或药物浓度为横坐标作图。
简介
简介
药理效应的强弱与药物剂量大小或浓度高低呈一定的关系,即剂量-效应关系,简称量效关系,可用量效曲 线表示。用来表示量效关系的曲线即为量效曲线。
3.效价强度是指能引起等效反映的剂量,其值小则效价强度越大。药效性质相同的两个药物的效价强度进行 比较称为效价比。如10mg吗啡的镇痛作用强于哌替啶100mg的镇痛作用强度相当,及吗啡的效价强度为哌替啶的 10倍。
效价强度与效能无相关性,两者反应药物的不同性质。在药效学评价中具有重要意义。如利尿药以每日排钠 量为效应指标进行比较,氢氯噻嗪的效价强度大于呋塞米,但呋塞米的最大效应远远大于氢氯噻嗪。在临床治疗 师,药物的效价强度与效能可作为选择药物和确定药物剂量的依据。
图-1图-2
意义
意义
量效曲线在药理学上有重要意义,根据量效曲线可以得到如下几个概念:
1.最小有效量或最小有效浓度也称阈剂量或阈浓度。
2.效能是指药物所能产生的最大效应。随着药物计量(或血药浓度)增加,效应浓度相应增强,当效应达到 一定程度后,再增加剂量(或血药浓度)效应不会再继续增强,这一药理效应的极限成为效能。反应药物内在活 性的大小。高效能药物所产生的最大效应是低效能药物无论多大剂量也无法产生的。如吗啡是高效能镇痛药,用 于剧痛;吲哚美辛是低效能镇痛药,对钝痛有效,但对剧痛效果差。
机能实验量效曲线
医科大学机能学实验报告实验日期:2014年11月6日星期四上午带教教师:专业班级:临床班药物的量效关系曲线——组胺和抗组胺药对离体豚鼠回肠的作用一、实验目的学习绘制量效曲线,掌握量效关系、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药等概念,熟悉实验装置。
二、实验原理量效关系曲线是指在一定范围内药理效应与剂量之间的正相关关系。
组胺能使豚鼠的平滑肌收缩,随着用药量增加,肠肌的收缩幅度也增加,而苯海拉明作为竞争性拮抗药使得豚鼠肠肌收缩所需的药的浓度增加,罂粟碱作为非竞争性拮抗药使得豚鼠的肠肌的收缩幅度降低。
pD2:受体激动剂的受体亲和力指数,即受体激动剂引起最大效应的50%时所需计量的摩尔浓度的负对数值。
pA2:即拮抗参数,当激动药与拮抗药合用时,使2倍浓度激动药仅产生原浓度(未加入拮抗药的浓度)激动药的效应所需拮抗药摩尔浓度的负对数值。
三、实验仪器设备Medlab生物信号采集处理系统、肌张力换能器、恒温平滑肌槽实验装置(麦氏浴皿、恒温水浴锅、支架、氧气袋、通气钩、双凹夹等)、豚鼠回肠肌、注射器、烧杯、磷酸组胺(3×10-9~3×10-3g/mL系列浓度)、盐酸苯海拉明、盐酸罂粟碱(3×10-3g/mL)、台氏液1000ml。
四、实验方法与步骤1、肠肌的制备;2、观察各种药物对豚鼠肠肌收缩的影响:取已制备的肠肌,两端分别用细线穿过,一端固定于通气钩上,置入盛有30ml台氏液的浴管内,持续通入氧气;另一端线与拉力传感器相连,调节负荷至1g,待平衡后,进入Medlab生物信号采集处理系统,选择实验项目中的“药理肠肌实验”窗口,调节适当的实验参数,开始实验。
(实际做实验时,该过程由实验老师准备完成)。
按下列顺序加药:⑴分别用1ml注射器准确吸取磷酸组胺系列浓度的药液,从低到高累积加入麦氏浴管内记录标本收缩情况,等达到最大值后,加入下一剂量,直至加入组胺液时标本不再继续收缩为止,记录整理加入不同药物浓度时肠肌标本收缩高度,以最大值计算收缩高度百分比,记录在表内。
量反应量效曲线
量反应量效曲线
量反应量效曲线(dose-responsecurve)是指在一定浓度下,药物对生物体产生反应的程度与药物剂量之间的关系。
该曲线的形状对于判断药物的药效、毒性、选择性和适应症等具有非常重要的意义。
一般来说,量反应量效曲线可以分为四个阶段:起始阶段、线性上升阶段、饱和阶段和下降阶段。
在起始阶段,药物的剂量较小,生物体的反应也不明显;在线性上升阶段,药物剂量逐渐增加,生物体的反应也随之增强;在饱和阶段,药物剂量已达到一定程度,再增加药物剂量已不能再增加生物体的反应;在下降阶段,药物剂量进一步增加反而导致生物体反应的下降。
对于不同的药物,其量反应量效曲线的形状也会有所不同。
例如,某些药物的曲线呈现出一定的“突变”现象,即从起始阶段到线性上升阶段的过渡非常快,这也表明该药物的效力非常强。
而另一些药物则呈现出相对平缓的曲线,这表明该药物的效力不如前者。
总之,通过对量反应量效曲线的分析可以更加准确地了解药物的药效特征,从而为药物的开发以及临床应用提供指导。
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量效曲线
概念
药物的剂量与药理效应在一定范围内成正比, 这就是剂量-效应关系,简称量-效关系。
剂量与效应的关系示意图
无效量:指用药剂量过小,在体内达不到有效浓度,不能产生明显药理效 应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
最小有效量:是指刚能引起药理效应的剂量。
剂量与效应的关系示意图
极量:是指能产生最大效应但尚未引起毒性反应的剂量
质反应的量-效曲线
特定点为半数有效量 ED50 效应为死亡时称半数致死量 LD50 50
治疗指数
通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数,用以表示药 物的安全性。治疗指数大的药物相对较安全。
本节课重点
最小有效量 半数有效量
极量
效价强度
效能
半数致死量
治疗指数
剂量与效应的关系示意图
最小有效量与极量之间的范围为治疗量 最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围称为安全范围
量效曲线
概念
药理效应按照性质可以分为量反应和质反应两种情况
量反应
药理效应的强弱有的是连续增减的量变,可用具体数量
或最大反应的百分率表示,称为量反应。
量效曲线
效能
效能 也称为最大效应,既增加药物的浓度或者剂量, 其效应不再继续增强时的药理效应极限。
效价强度
效价强度 也称为等效剂量,简称效价。是只能 引起等效反应的相对浓度或剂量。
举例
效价强度 环戊噻嗪>氢氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
效能 环戊噻嗪=氢氯噻嗪=氯噻嗪<呋塞米
质反应
质反应用于表示药物在机体中引起的效应的发生比例。没
有强度的差别,不能以具体的数值表示,而只能以“阴性或
量效曲线的特征
量效曲线的特征量效曲线的特征量效曲线是一种用来描述药物剂量与其效果之间关系的图形,它是药物研究和临床实践中常用的工具之一。
通过绘制量效曲线,可以了解药物对生物体产生不同剂量时所产生的不同反应,进而为临床治疗提供参考。
一、量效曲线的基本概念1.1 什么是量效曲线?量效曲线是一种描述药物剂量与其效果之间关系的图形。
通常用横坐标表示药物剂量,纵坐标表示药物效应。
1.2 为什么需要绘制量效曲线?绘制量效曲线可以帮助我们了解药物在不同剂量下对生物体所产生的不同反应。
通过观察和分析这些数据,我们可以确定最佳治疗剂量,并预测可能出现的不良反应。
二、量效曲线的特征2.1 S型曲线S型曲线是最常见的一种量效曲线类型。
在低剂量时,药物对生物体没有显著影响;随着剂量增加,药物作用逐渐增强;当达到一定剂量时,药物的效应达到最大值;继续增加剂量,药物的效应不再增加或只有微弱的增加。
2.2 直线曲线直线曲线是一种比较特殊的量效曲线类型。
在这种情况下,药物的效应与其剂量成正比。
这种情况通常发生在药物作用机制非常简单且生物体对其反应非常敏感的情况下。
2.3 反S型曲线反S型曲线是一种比较罕见的量效曲线类型。
在低剂量时,药物对生物体产生显著反应;随着剂量增加,药物作用逐渐减弱;当达到一定剂量时,药物的效应降至最低点;继续增加剂量,药物的效应再次出现微弱增加。
2.4 剂量-毒性曲线剂量-毒性曲线是一种描述毒性与剂量之间关系的图形。
通常用横坐标表示药物剂量,纵坐标表示毒性程度。
在低剂量时,毒性很小或没有明显表现;随着剂量增加,毒性逐渐增强;当达到一定剂量时,毒性达到最高点;继续增加剂量,毒性不再增加或只有微弱的增加。
三、量效曲线的应用3.1 确定药物的最佳治疗剂量通过绘制量效曲线,可以确定药物对生物体产生最佳治疗效果的剂量范围。
在这个范围内,药物的效果最好,且不会引起严重的不良反应。
3.2 预测药物的不良反应在绘制量效曲线时,还可以观察药物在高剂量下可能引起的不良反应。