可乐定作用机制
14-盐酸可乐定片
盐酸可乐定片说明书【药品名称】通用名：盐酸可乐定片曾用名：商品名：英文名：Clonidine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Keleding Pian本品主要成分及其化学名称为：［2-(2，6-二氯苯基)亚氨基］咪唑烷盐酸盐其结构式为：分子式：C 9H 9C l2N 3·HCl分子量：266.56【性状】 本品为白色片【药理毒理】药理作用1. 可乐定是α受体激动剂。
2. 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。
可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。
肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。
直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。
3. 盐酸可乐定使卧位心输出量中度（15%~20%）减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。
长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低。
使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。
4. 临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。
NNH NH Cl Cl5.急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。
6.可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围血管发挥作用。
可能通过抑制脑内 受体活性戒阿片瘾。
致癌、致突变及生殖毒性小鼠服用32至46倍人体最大推荐剂量的盐酸可乐定132周，无致癌事件。
3倍于人体最大推荐剂量的盐酸可乐定对兔子无致畸作用，无红细胞毒性作用。
盐酸可乐定150mcg/kg或约3倍于人体最大推荐剂量时不影响雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人体最大推荐剂量，影响雌性小鼠繁殖能力。
药理学简答题2
2 氢氯噻嗪的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应有哪些
3 保钾型利尿药有哪些?简述它们的作用原理及在临床应用中的特点
4 简述甘露醇的药理作用、作用机制及应用
5 论述钾通Βιβλιοθήκη 开放药的抗高血压机制 6 试述普萘洛尔降血压的作用机制，临床应用及不良反应。
(3)防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成：心肌梗死后用肝素可预防高危病人发生静脉血栓栓塞性疾病，并预防大块前壁心肌梗死病人发生动脉栓塞。
(4)体外抗凝：如心导管检查、体外循环及血液透析等。
肝素的不良反应主要包括自发性出血，表现为各种黏膜出血、关节腔积血和伤口出血等。老年妇女和肾衰竭病人常致出血可缓慢静脉注射硫酸鱼精蛋白解救。偶有过敏反应，如哮喘、荨麻疹、结膜炎和发热等。长期应用可致骨质疏松和骨折。此外，还可发生短暂性的血小板减少症，孕妇应用可致早产及死胎。
10 治疗心绞痛，单一用药往往疗效不佳，联合用药可提高疗效，并降低不良反应，是治疗心绞痛的重要措施。
硝酸酯类与β受体阻断剂合用，除了两类药物潜在的作用相加外，β受体阻断剂可降低硝酸酯类所致的反射性心率加快，而硝酸酯类可降低β受体阻断剂引起的外周血管阻力增加及心室容积的扩大。
硝酸酯类与钙通道阻滞剂合用后，扩血管作用增加，硝酸酯类主要作用于静脉，钙通道阻滞剂主要扩张小动脉，且钙通道阻滞剂又有较强的扩冠脉作用，因此，此种联合合理而有效。但要注意应选择作用缓和的钙通道阻滞剂，以防加重反射性心率加快。钙通道阻滞剂与β受体阻断剂合用也是合理的选择，因二者的药动学方式互补。β受体阻断剂可降低硝苯地平引起的反射性交感神经兴奋，而后者可抑制前者引起的外周阻力增高，二者合用疗效增加，不良反应减轻。但维拉帕米与β受体阻断剂合用需注意防止心肌过度抑制
可乐定
【药物名称】中文通用名称：可乐定英文通用名称：Clonidine其它名称：催压降、可乐宁、氯压定、血压得平、压泰生、盐酸可乐定、盐酸可乐宁、Atensina、Boehringer Ingelhei、Catapres、Catapresan、Chlofazoline、Clonidine Hydrochloride、Clonidinum、Duraclon、Tenso-Timelets【临床应用】1.用于治疗高血压。
对原发性高血压有效，也可用于高血压急症。
临床常作为二、三线降压药，与其它降压药联用可明显提高疗效。
2.也可用于偏头痛、绝经期潮热、痛经及戒断阿片瘾时快速除毒。
3.本药滴眼液用于原发性开角型青光眼及闭角型青光眼，尤适用于不能耐受缩瞳药的青光眼患者。
【药理】受体激动药，作用机制为：(1)通过激活延脑突1.药效学本药为中枢性α2肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率触后膜α2受体，使儿茶酚胺释放减少，从而降低血压，并在减慢；同时激活周围血管α2肾上腺素受体，通过负反馈机制，降压时很少发生直立性低血压。
(2)可激活α2抑制交感神经，并减少房水生成，增加房水流出，产生降眼压效果，对瞳孔大小、视力及眼调节功能均无影响。
(3)可能通过阻滞血管运动反射用于偏头痛。
(4)本药用于痛经及绝经期潮热的作用机制尚不明确，可能通过稳定周围血管发挥作用。
(5)抑制脑内α受体活性还可能有利于戒断阿片瘾。
2.药动学口服吸收率为70%-80%，生物利用度为75%-95%。
口服后半小时即产生降压作用，3-5小时血药浓度达峰值，一般为ml，可持续6-8小时。
吸收后迅速分布至各组织，组织内药物浓度比血药浓度高，能透过血-脑脊液屏障并蓄积于脑组织。
蛋白结合率为20%-40%。
吸收量中约50%在肝内经生物转化。
肾功能正常时消除半衰期为(6-23)小时，肾功能不全时为25-27小时。
40%-60%以原形于24小时内经肾排出，20%经肠肝循环由胆汁排出。
公卫执业医师药理学模拟试题(六)(B1型题)
公卫执业医师药理学模拟试题（六）（B1型题）（1-5题共用备选答案）A.耳毒性B.肾毒性C.再生障碍性贫血D.二重感染E.耐药1.链霉素的主要不良反应2.卡那霉素的主要不良反应3.氯霉素易引起4.四环素类主要的不良反应5.多粘菌素可出现正确答案：1.B；2.A；3.C；4.D；5.B（6-8题共用备选答案）A.奥美拉唑B.西米替丁C.硫糖铝D.哌仑西平E.氢氧化铝6.选择性作用于消化道M1胆碱受体7.中和胃酸而降低胃内酸度8.抑制胃壁细胞H+泵，减少胃酸分泌正确答案：6.D；7.E；8.A（9-11题共用备选答案）A.支原体肺炎B.立克次体病C.螺旋体病D.恙虫病E.鼠疫9.青霉素用于10.红霉素用于11.链霉素用于正确答案：9.C；10.A；11.E（12-16题共用备选答案）A.干扰核酸合成B.破坏DNA结构与功能C.嵌入DNA干扰转录D.干扰蛋白质合成E.影响激素平衡12.环磷酰胺13.长春新碱14.氟尿嘧啶15.他莫昔芬16.柔红霉素正确答案：12.B；13.D；14.A；15.E；16.C（17-21题共用备选答案）A.正规胰岛素B.胰高血糖素C.苯乙双胍D.葡萄糖E.肾上腺皮质激素17.治疗胰岛素依赖型糖尿病的常用药物18.用于轻型、肥胖饮食控制不好的糖尿病人的治疗药物19.可用于对胰岛素耐受的糖尿病人的治疗20.老年糖尿病人服用降糖药物后出现的低血糖，可用21.使用后易出现乳酸血症的药物正确答案：17.A；18.C；19.E；20.D；21.C（22-25题共用备选答案）A.青霉素B.头孢他定C.氨苄西林D.头孢氨苄E.克拉维酸22.钩端螺旋体病选用23.对铜绿假单胞菌及革兰阳性、阴性菌均有很强抗菌作用24.伤寒、副伤寒选用25.耐药金葡菌感染选用正确答案：22.A；23.B；24.D；25.D（26-28题共用备选答案）A.糖皮质激素大剂量冲击疗法B.糖皮质激素一般剂量长期疗法C.糖皮质激素小剂量替代疗法D.糖皮质激素大剂量长期疗法E.维持量疗法26.垂体前叶功能减退27.肾病综合征28.中毒性菌痢正确答案：26.C；27.B；28.A（29-31题共用备选答案）A.生物利用度B.血浆蛋白结合率C.消除速率常数D.剂量E.吸收速度29.作为药物制剂质量指标的是30.决定半衰期长短的是31.决定起效快慢的是正确答案：29.A；30.C；31.E（32-34题共用备选答案）A.酚妥拉明B.异丙肾上腺素C.酚苄明D.普萘洛尔E.噻吗洛尔32.用于去甲肾上腺素静脉滴注外漏时33.控制支气管哮喘急性发作34.用于控制甲状腺功能亢进症状正确答案：32.A；33.B；34.D（35-37题共用备选答案）A.治疗神经官能症的药物B.治疗精神分裂症的药物C.治疗躁狂症的药物D.治疗抑郁症的药物E.治疗焦虑症的药物35.氯丙嗪是36.丙米嗪是37.碳酸锂是正确答案：35.B；36.D；37.C（38-40题共用备选答案）A.促进DA神经元释放DA，抑制DA摄取B.抑制外周多巴脱羧酶，增强左旋多巴疗效C.在脑内转变为DA，补充纹状体中DA的不足D.阻断中枢胆碱受体E.兴奋中枢胆碱受体38.卡比多巴的作用是39.苯海索的作用是40.左旋多巴的作用是正确答案：38.B；39.D；40.C（41-43题共用备选答案）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.间羟胺41.静脉注射药液外漏可引起局部缺血坏死42.由于可直接舒张支气管，并能消除粘膜水肿，因而常用于支气管哮喘43.可以扩张肾血管的抗休克药正确答案：41.B；42.A；43.D（44-46题共用备选答案）A.明显抑制集合管碳酸酐酶活性B.抑制髓袢升支粗段皮质部Na+、Clˉ的重吸收C.竞争性拮抗醛固酮受体D.直接抑制远曲小管对K+的分泌E.抑制髓袢升支粗段皮质部和髓质部Na+、Clˉ的重吸收44.是螺内酯的利尿机制45.是呋塞米的利尿机制46.是氢氯噻嗪的利尿机制正确答案：44.C；45.E；46.B（47-49题共用备选答案）A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.异丙肾上腺素D.多巴胺E.麻黄碱47.加入局麻药液中延长其作用时间的是48.是伴有少尿中毒性休克的首选药49.上消化道出血止血可选用正确答案：47.A；48.D；49.B（50-52题共用备选答案）A.副作用B.毒性反应C.后遗效应D.停药反应E.变态反应50.男，30岁，因失眠，睡前服用苯巴比妥钠l00mg，第2天上午呈现宿醉现象，这属于51.女，20岁，因腹痛服用硫酸阿托品0.6mg／每天3次。
药理学问答题
1．药理学研究的主要容有哪些？1、药理学是研究药物与机体相互作用的规律及原理的科学，主要研究容包括：〔1〕药物对机体的作用和效应规律即药效学〔2〕机体对药物的作用，即说明药物在体吸收、分布、生物转化及排泄等过程中的变化及规律即药动学。
1．何谓药物的根本作用？1．药物的根本作用是指药物要发挥其作用是通过影响机体某些器官或组织所固有的功能而实现的，因此使原有的功能水平提高为兴奋，使原有的功能水平降低为抑制，兴奋和抑制是药物作用的两种根本类型。
1．ACh与NA在神经末梢的消除有何不同？ACh的消除主要靠神经末梢部位的胆碱酯酶水解，最后分解为胆碱和乙酸，胆碱可以被突触前膜摄取重新利用。
NA主要是被突触前膜重新摄取利用，其次可被单胺氧化酶〔MAO〕或儿茶酚氧化甲基转移酶〔T〕所破坏。
1．阿托品在挽救有机磷中毒时有什么作用特点？1．阿托品挽救有机磷中毒时：〔1〕能直接对抗大量乙酰胆碱引起的M样病症，作用迅速。
〔2〕局部地缓解中毒的中枢神经病症。
〔3〕临床用药量可超过极量所限，视中毒深浅而定。
〔4〕不能使被抑制的胆碱酯酶复活，对中、重度中毒须配合应用胆碱酯酶复活药。
1．山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？2．阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
1．〔1〕山莨菪碱的作用特点：①抑制腺体分泌、散瞳及中枢作用较弱。
②松弛平滑肌、扩小血管改善微循环作用明显。
〔2〕临床应用：感染中毒性休克，缓解胃肠绞痛。
2．阿托品可用于：〔1〕麻醉前给药：主要利用其抑制呼吸道腺体分泌作用，减少分泌物，防止呼吸道阻塞。
〔2〕缓解脏绞痛：利用其松弛脏平滑肌的作用。
〔3〕治疗窦性心动过缓和房室传导阻滞：利用其解除迷走神经对心脏的抑制作用。
〔4〕感染性休克：利用其扩小血管、改善微循环的作用。
〔5〕用于眼科：①治疗虹膜睫状体炎和检查眼底利用其扩瞳作用；②验光眼镜是利用药物的松弛睫状肌作用。
〔6〕挽救有机磷酸酯类中毒：利用其以上综合作用缓解中毒的M样病症和中枢神经病症。
药理学笔记整理之抗高血压药和治心衰药物
抗高血压药（降压药）常用抗高血压分类药物及代表药：1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β－阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α－阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制：应用：氢氯噻嗪 12.5-25mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天（加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加），2~4周显效。
单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压（基础降压药）效果较好：老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应：1.低钾、钠、镁，缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统，使肾素活性增高，可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌：高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制：抑制Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类：1、二氢吡啶类：硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类：维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物：二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（一）硝苯地平（心痛定）体内过程：1.口服后30min起效，短效，每日口服3-4次；现多用缓释片，每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
药理作用：1、有明显的降压作用，增加肾血流量，可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点：3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，合用β受体阻断药可对抗之（缓释片可减轻反射性交感活性增加）临床应用：1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
不良反应：恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。
（二）氨氯地平（Amlodipine）☆缓慢温和：p.o1~2周起效，6~8周达峰，维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用：扩张肾动脉、冠脉；减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉，无反射性心动过速。
可乐定
【不良反应】常见不良反应有口干，为其作用于胆碱能神 经末梢上的α2受体，减少Ach的释放和过量唾液的分泌所 致。久用使水、钠潴留，是降压后肾小球滤过率减少的结 果。合用利尿药可克服。此外还有镇静、嗜睡、头痛、便 秘、腮腺痛、阳萎等，停药后能自行消失，少数患者在突 然停药后可出现短时的交感神经功能亢进现象。如心悸、 出汗、血压突然升高等，可能是久用后突触前膜α2受体 敏感性降低，负反馈减弱，去甲肾上腺素释放过多所致。 再用可乐定或用α受体阻断药酚妥拉明能取消之。
【作用机制】动物实验证明微量可乐定注入椎动脉或小脑延髓池均 可引起降压，但同等量作静脉注射却并不降压，据此推测，引起降 压作用的部位在中枢。通过分层切除脑组织，提示可乐定作用于延 髓并降低外周交感神经功能而降压。晚近已证明可乐定引起血压下 降的机制是激动了延髓腹外侧嘴部（rostralportion of the ventrolateral medulla）的Ⅰ1-咪唑啉受体（Ⅰ1-imidazoline receptor）,降低外周交感张力致血压下降。而其激动中枢α2受体 则是其引起镇静等副作用的原因。 此外，从动物脑中已提得内源性可乐定样物质，该物质作用于延髓 腹外侧发挥类似可乐定样的作用。另有研究证明，可乐定降压涉及 到内源性阿片肽的释放。且可乐定具有镇痛效，此效可被阿片拮抗 剂-纳洛酮所拮抗。可乐定也激动外周交感神经突触前膜的α2受体 及其相邻的咪唑啉受体，引起负反馈而减少去甲肾上腺素的释放。
可乐定 （clonidine, 可乐宁）为 咪唑类衍化
物
【药理作用】麻醉动物静脉注射可乐定后，先见血压短 暂升高，随见血压持久下降，伴有心率减慢、心输出量 减少。升压是可乐定激动外周血管α受体所致，随后的降 压则与中枢作用有关。口服给药仅见降压而无升压效， 继续服用后，外周血管阻力逐渐降低，肾血管阻力也降 低，但并不显着影响肾血流量及肾小球滤过率。 可乐定的降压作用中等偏强。它还能抑制胃肠道的分泌 和运动，因此适用于兼患溃疡病的高血压患者。 可乐定对中枢神经系统还有镇静作用，减少自发性活动， 并显著延长巴比妥类的催眠时间。
药理学主观性试题
抗高血压药1．“首剂现象”：是指哌唑嗪抗高血压在首次给予某些患者时，出现体位性低血压、心悸、昏厥等现象。
在饥饿、低盐、直立体位时较易发生，若将首次剂量改为0.5mg，并在临睡前服用，便可避免发生。
系指一些病人在初服某种药物时，由于肌体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应beta-内酰胺类抗生素1.赫氏反应四、问答题1.简述青霉素G的不良反应和其防治措施。
2.试述头孢菌素类药物的分类。
每类各举一药名并简述其作用特点。
-内酰胺酶抑制剂有哪些？ 3.beta-内酰胺类耐药性产生的机制是什么？常用4.半合成青霉素与天然青霉素相比有何优点？分别举例说明。
抗菌药物概论、化学合成抗菌药一、名词解释1.化疗指数2.耐药性3.抗菌谱4.抗菌后效应（PAE）三、问答题1.抗菌药物的分类有哪些？每类各举一药名。
2.简述抗菌药的作用机制及代表药物。
3.简述磺胺类药物的不良反应和防治措施。
4.选择新诺明（SMZ）和甲氧苄氨嘧啶（TMP）合用的药理依据是什么？5.试述氟喹诺酮类药理作用的主要特点有哪些？解热镇痛消炎药三、问答题1.常用解热镇痛药的分类，每类举一药名。
2.比较阿司匹林与氯丙嗪对体温影响的特点。
3.吗啡、阿司匹林的镇痛作用与临床应用有何区别？M胆碱受体阻断药（作业题）二、名词解释1．调节麻痹：由于睫状肌上的M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体变得扁平，曲光度变小，视近物不清，这种现象被称为调节麻痹。
2．调节痉挛：兴奋睫状肌上的M受体，使睫状肌收缩，悬韧带放松，晶状体变凸，曲光度增加，视远物模糊，这种现象称调节痉挛。
四、问答题1．山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？2．阿托品有哪些主要用途？分别阐述其药理作用依据。
抗慢性心功能不全药三、问答题1．治疗慢性心功能不全的药物有哪几类？列出主要代表药物。
2．简述强心苷用于治疗充血性心力衰竭的药理学基础。
3．试述强心苷正性肌力作用的机制。
4．简述强心苷的不良反应及中毒的防治措施。
可乐定控释贴批文
可乐定控释贴批文可乐定是一种常见的药物，通常用于治疗焦虑和失眠等症状。
然而，随着人们对可乐定的滥用和误用，这种药物已经成为一个社会问题。
它的潜在危险性已经引起了人们的关注。
这篇文章旨在探讨可乐定的危害和反思，以及采取措施来减少它的滥用和误用。
首先，让我们看一下可乐定的作用机制。
可乐定是一种苯二氮类药物，它通过调整大脑中的神经递质来产生镇静和放松的效果。
它在治疗焦虑和失眠方面具有显著的效果。
然而，当它被滥用时，可能引起严重的副作用，甚至导致生命危险。
一些人滥用可乐定是因为他们认为它可以帮助他们放松和忘却烦恼。
他们可能会误认为可乐定是一种安全的药物，因为它是通过合法渠道获得的。
然而，事实上，长期滥用可乐定会导致严重的身体和心理健康问题。
忽视这一点，可能会给自己和他人带来无尽的痛苦。
另一方面，一些人滥用可乐定是因为他们无法控制自己的渴望。
他们可能已经形成了对可乐定的依赖，无法摆脱。
这种行为可能会导致他们的身体和心理健康长期受损。
因此，我们应该认真对待可乐定的滥用问题，并采取行动来减少它的出现。
为了解决可乐定滥用问题，我们可以采取以下措施。
首先，政府应该加强对可乐定的管控，限制其销售渠道。
其次，公众应该提高对可乐定滥用的认识和警惕，避免滥用和误用可乐定。
另外，医生和药剂师应该对患者使用可乐定给予更加详细的指导和监管，以减少滥用的风险。
除了以上措施外，我们还可以通过教育和宣传来加强对可乐定滥用问题的认识。
通过宣传教育，人们可以更加清晰地了解可乐定的作用和危害，从而自觉避免滥用这种药物。
此外，社会各界可以加强对可乐定滥用问题的关注，倡导健康的生活方式，避免使用可乐定等药物成为一种消遣方式。
综上所述，可乐定的滥用和误用已经成为一个严重的社会问题。
为了减少它的出现，我们应该采取措施加强对可乐定的管控，并加强对可乐定滥用问题的宣传教育，以提高公众的警惕。
通过这些努力，我们可以使人们远离可乐定的滥用和误用，保护他们的身心健康。
高血压用药习题
高血压用药习题1.治疗高血压危象时首选XXX。
属于中枢性降压药的是可乐定。
利尿降压药的作用机制不包括诱导血管壁产生缓激肽。
卡托普利的抗高血压作用机制是抑制血管紧张素Ⅰ转化酶的活性。
有关卡托普利的叙述错误的是可增强醛固酮的生成。
卡托普利治疗高血压的特点错误的是易引起低血钾。
普萘洛尔降压机制不包括阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱。
有关XXX的叙述错误的是为中枢性α2受体阻断药。
2.治疗高血压危象时首选XXX。
属于中枢性降压药的是可乐定。
利尿降压药的作用机制不包括诱导血管壁产生缓激肽。
卡托普利的抗高血压作用机制是抑制血管紧张素Ⅰ转化酶的活性。
卡托普利治疗高血压的特点错误的是易引起低血钾。
普萘洛尔降压机制不包括阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱。
需经体内转化后才能发挥降压作用的前体药物是肼屈嗪。
伴有精神抑郁症的患者不宜用的是可乐定。
为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是首次剂量减半。
硝苯地平治疗高血压引起外周性水肿，其原因可能是低蛋白血症。
肾性高血压最好选用利尿剂。
3.治疗高血压危象时首选XXX。
属于中枢性降压药的是可乐定。
利尿降压药的作用机制不包括诱导血管壁产生缓激肽。
卡托普利的抗高血压作用机制是抑制血管紧张素Ⅰ转化酶的活性。
卡托普利治疗高血压的特点错误的是易引起低血钾。
普萘洛尔降压机制不包括阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱。
需经体内转化后才能发挥降压作用的前体药物是肼屈嗪。
伴有精神抑郁症的患者不宜用的是可乐定。
为避免哌唑嗪的“首剂现象”，可采取的措施是首次剂量减半。
肾性高血压最好选用利尿剂。
服用降压药物时，应注意避免饮酒和大量饮水。
4.治疗高血压危象时首选XXX。
属于中枢性降压药的是可乐定。
利尿降压药的作用机制不包括诱导血管壁产生缓激肽。
卡托普利的抗高血压作用机制是抑制血管紧张素Ⅰ转化酶的活性。
卡托普利治疗高血压的特点错误的是易引起低血钾。
普萘洛尔降压机制不包括阻断中枢β受体，使兴奋性神经元活动减弱。
药理学——抗高血压药
抗高血压药一．选择题A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。
）1．下列利血平错误的叙述项是：A．作用缓慢、持久 B．有中枢抑制作用C ．能反射性加快心率 D．降压作用较弱E．心输出量减少2．伴有肾功能不良的高血压患者宣选用：A．氢氯噻嗪 B．利血平C．瓜乙暖 D．肼屈曝E．硝苯地平3 伴消化性溃疡的高血压患者宜选用：A．甲基多巴 B．可乐定C．腆屈咳 D．利血平E ．胍乙啶4．关于米诺地尔错误的叙述是；A．开放钾通道 B．增加细胞内游离Ca2+水平C．反射性心率加快 D．引起水钠潴留E．主要用于严重的原发性高血压5．可乐定的降压机制：A．激动中枢的I1-咪唑啉受体 B．激动中枢的α1受体C．阻断中枢的α2受体 D．阻断中枢的α1受体E．激动中枢M受体6．哌唑嗪降低血压不引起心率加快的原因；A．阻断α1受体而不阻断α2受体B．阻断αl受体与α2受体C．阻α1物受体与β受体D．阻断α2受体E．阻断M受体7下列关于卡托普利，错误的叙述项是:A．降低外周血管阻力B．可用于治疗慢性心功能不全C．与利尿药合用可增强其降压作用D．可增加体内醛固酮水平E．双侧肾动脉狭窄的患者忌用8长期使用利尿药的降压机制主要是：A．排Na+利尿，降低血容量B．降低血浆肾素活性C．增加血浆肾素活性D．减少小动脉壁细胞内Na+E．抑制醛固酮分泌B型题（配伍题。
按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。
A．维拉帕米 B．硝苯地平C．尼莫地乎 D ．吗啡E．普萘洛尔9 伴支气管哮喘的高血压患者不宜选用：10伴慢性心功能不全的高血压患者宜选用:11伴脑血管痉挛的高血压患者宜选用：A．低血钾B．“首剂现象”(首剂综合征)C．副交感神经功能亢进症状D．血管、支气管收缩，痉挛E．刺激性干咳12．利血平的主要不良反应是；13．哌唑嗪可出现：14．卡托普利的主要不良反应是:C型题（比较配伍题。
可乐定的功能主治是
可乐定的功能主治是什么是可乐定？可乐定是一种麻醉药物，属于苯二氮䓬类药物。
其化学结构与吗啡类似，但作用机制不同。
可乐定主要用于麻醉手术中，具有麻醉作用、镇痛作用和镇静作用。
可乐定的功能主治1. 麻醉作用可乐定具有明显的麻醉作用，在麻醉手术过程中能够产生深度的麻醉效果。
它通过作用于大脑中的GABA受体，抑制神经传导，从而达到麻醉的效果。
可乐定麻醉的优点在于能够提供平稳的麻醉过程，减少麻醉的副作用。
2. 镇痛作用可乐定还具有较强的镇痛作用。
它能够改变疼痛信号的传导，降低对疼痛刺激的敏感性，从而减轻患者的疼痛感。
可乐定的镇痛作用在手术后的疼痛管理中尤为重要，能够帮助患者减少疼痛感，并促进康复。
3. 镇静作用除了麻醉和镇痛作用外，可乐定还具有一定的镇静作用。
它能够抑制中枢神经系统的兴奋性，使人产生安静和放松的感觉。
这种镇静作用对于一些紧张或焦虑的患者尤为有益，能够帮助患者在手术前放松情绪，提高手术的成功率。
使用可乐定的注意事项虽然可乐定是一种有效的麻醉药物，但在使用过程中需要注意以下事项：•可乐定只能在医生指导下使用，患者不应自行使用或滥用。
•个体对可乐定的耐受性可能有差异，应根据患者的情况进行合理的药物剂量调整。
•使用可乐定时需密切观察患者的生命体征，特别是呼吸和心率等，及时发现并处理可能的不良反应。
•可乐定在儿童和孕妇中使用时应慎重，需要根据实际情况评估风险和效益。
•可乐定和其他药物的联合使用可能会产生相互作用，应避免不符合临床需要的药物组合。
结语可乐定是一种功能广泛的药物，主要用于麻醉手术中。
其具有麻醉作用、镇痛作用和镇静作用，能够提供平稳的麻醉过程，减少疼痛感并帮助患者放松情绪。
在使用可乐定时需要注意药物的合理剂量和监测患者的生命体征。
如果您有手术需要使用可乐定，应在医生的指导下进行。
当前常用的癫帕金森病药物及其作用机制分析
当前常用的癫帕金森病药物及其作用机制分析癫帕金森病，又称为帕金森综合症，是一种慢性进行性的神经系统疾病，其特征是肌肉僵硬、震颤、运动缓慢和姿势失稳等症状。
目前，治疗癫帕金森病的主要手段是药物治疗。
在这篇文章中，我们将介绍一些当前常用的癫帕金森病药物及其作用机制。
1. 巴曲酮（Levodopa）：巴曲酮是目前治疗癫帕金森病最常用的药物之一。
它可以通过被细胞摄取后转化为多巴胺，补充因神经元损失导致的神经递质不足。
多巴胺是一种神经递质，它在控制运动和情绪方面起着重要作用。
巴曲酮能够减轻癫帕金森病患者的肌肉僵硬、震颤和运动缓慢的症状。
然而，长期使用巴曲酮可能会导致副作用，包括运动不稳、头晕、恶心、呕吐等。
此外，巴曲酮在血液中的浓度经常波动，因此在实际应用中常与其他药物联合使用，如周衣硫胺（Carbidopa）。
2. 多巴酚丁胺（Dopamine agonists）：多巴酚丁胺是一类药物，可以通过模拟多巴胺的作用来改善癫帕金森病患者的症状。
它们通过与多巴胺受体结合，增加多巴胺在神经元间的传递。
多巴酚丁胺药物的作用机制与巴曲酮类似，但由于不需要经过酶的转化，它们在体内的作用更稳定。
与巴曲酮相比，多巴酚丁胺在一些副作用方面较为优势，如相对较低的发生运动不稳和减少呕吐的风险。
然而，一些患者可能会出现恶心、嗜睡、视觉障碍等不适反应。
3. 可乐定（Rasagiline）：可乐定是一种单胺氧化酶B（MAO-B）抑制剂，作用于中枢神经系统，用于癫帕金森病的早期治疗。
它通过抑制MAO-B酶的活性，阻止多巴胺的代谢，从而提高多巴胺的水平。
这有助于改善癫帕金森病患者的运动功能。
可乐定的优点包括减轻运动障碍、延缓发展进程和降低癫帕金森病症状的波动性。
它也被认为具有较少的不良反应。
然而，患者在服用可乐定期间需要避免摄入酪胺，如一些含酪胺的饮食和药物，以降低与其联合使用时的风险。
4. 安坦（Entacapone）：安坦是一种咪唑类COMT抑制剂，用于提高长效巴曲酮药物（如左旋多巴/巴格隆酮）的疗效。
可乐定通过激活胆碱能抗炎通路抑制肺损伤小鼠炎性反应
可乐定通过激活胆碱能抗炎通路抑制肺损伤小鼠炎性反应刘彦锋;刘展【摘要】AIM: To explore the influence of clonidine on inflammatory response in lung injury mice and its possible mechanism.METHODS: Clonidine solution was intravenously injected into the mice with lung injury induced by LPS.The left upper lobe of the lung was collected to detect lung wet/dry weight ratio (W/D) and total lung water content (TLW).The concentrations of IL-6, IL-1β and TNF-α were measured by ELISA.The expression of α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7nAChR) and high-mobility group box protein 1 (HMGB1) at mRNA and protein levels was determined by RT-PCR and Western blot.After importing α7nAChR siRNA lentiviral vector or injecting exogenous HMGB1 protein, the inflammatory cytokines were detected.RESULTS: Clonidine attenuated lung injury and inhibited inflammatory reaction.Clonidine promoted the activation of cholinergic anti-inflammatory pathway by promoting α7nAChR expression.Clonidine inhibited HMGB1 expression, which promoted the secretion of IL-6, IL-1β a nd TNF-α.HMGB1 was negatively regulated byα7nAChR.CONCLUSION: Clonidine functions as an anti-inflammatory reagent to the lung injury mice.The mechanism may be related to activating the cholinergic anti-inflammatory pathway and inhibiting the expression of HMGB1.%目的: 探讨可乐定对肺损伤小鼠炎性反应的影响及其作用机制.方法: 以脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的肺损伤小鼠为模型,静脉注射可乐定,取左肺上叶组织,检测肺湿干重比(W/D)和总肺含水量(TLW),ELISA试剂盒检测炎性因子IL-1β、IL-6和TNF-α的含量,RT-PCR和Western blot检测α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7nAChR)、高迁移率族蛋白B1(HMGB1)表达的变化;鼻内吸入法将α7nAChR基因RNA干扰慢病毒载体导入肺损伤模型小鼠肺内,或者静脉注射HMGB1外源性蛋白,检测炎性因子和HMGB1的变化.结果: 可乐定可减轻LPS诱导的小鼠肺损伤,并通过降低细胞因子IL-6、IL-10和TNF-α水平从而抑制LPS诱导的炎性反应;可乐定促进α7nAChR表达从而激活胆碱能抗炎通路,并抑制HMGB1的表达.结论: 可乐定对肺损伤小鼠具有抗炎作用,这可能与激活胆碱能抗炎通路,抑制HMGB1的表达有关.【期刊名称】《中国病理生理杂志》【年(卷),期】2017(033)007【总页数】5页(P1283-1287)【关键词】可乐定;肺损伤;炎性反应;胆碱能抗炎通路;α7烟碱型乙酰胆碱受体;高迁移率族蛋白B1【作者】刘彦锋;刘展【作者单位】南阳医专一附院麻醉科;南阳市中心医院麻醉科一部, 河南南阳473000【正文语种】中文【中图分类】R614;R363.2;R965可乐定(clonidine，CLO)是α2-肾上腺素受体激动剂，作为一种麻醉辅助用药已经在临床上广泛应用[1-2]。
药理学简答题要领
四、问答题1、简述血浆半衰期在临床应用的意义。
答：血浆药物浓度下降一半所需要的时间，称为血浆半衰期，是表示药物消除速度的参数，及其临床意义是：（1）制定和调整给药方案的依据之一。
（2）一次给药后经过5个半衰期药物基本消除完毕。
（3）按一个半衰期给药一次，经过5个半衰期可达药物稳态浓度。
（4）肝肾功能不良的患者，药物半衰期相对延长，应适当加大给药间隔。
2、举例说明药物的排泄途径有哪些。
答：药物及其代谢产物经排泄器官或分泌器官排出体外的过程称为药物排泄。
（1）药物经肾排泄：肾脏是排泄药物的主要器官。
大多数游离型药物药物和代谢产物通过肾小球过滤排泄，少数药物在近曲小管经载体主动分泌到肾小管腔中。
（2）药物经胆汁排泄：一些药物的代谢物可经胆汁主动排泄。
（3）药物经乳汁排泄：用于哺乳期妇女的药物可有少量随乳汁排出，乳汁pH值低于血浆，极有利于弱碱性的药物从乳汁排泄。
（4）药物经其他途径排泄：包括肝、乳腺、唾液腺、肠和肺等也有一定的排泄药物功能。
3、肾上腺素临床应用的主要禁忌症有哪些。
答：主要不良反应：心悸、头痛、激动不安、震颤、血压升高等，剂量过大有导致脑溢血的可能，也可能诱发心律失常。
主要禁忌症：禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺机能亢进患者。
4、简述酚妥拉明的临床用途。
答：酚妥拉明临床应用包括：（1）治疗外周血管痉挛性疾病及血栓性脉管炎，防止静点去甲肾上腺素外漏时引起组织坏死。
（2）抗休克。
在补足血容量的基础上应用。
（3）用于嗜铬细胞瘤的辅助诊断。
（4）治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压危象，用于嗜铬细胞瘤术前准备。
（5）治疗顽固性心衰和急性心梗。
5、试比较琥珀胆碱和筒箭毒碱在作用机理、不良反应和中毒解救方面有何不同。
6、简述苯二氮卓类药物的主要药理作用。
答：（1）抗焦虑作用：对焦虑症或焦虑状态具有选择性，为治疗焦虑症的常用药。
（2）镇静催眠作用：抑制大脑网状系统激活。
（3）抗惊厥、抗癫痫作用：可抑制癫痫病灶异常放电，可用于治疗某些类型的癫痫。
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作用与作用机制：可乐定口服降压作用中等偏强，降压时伴心率减慢及心输出量减少，一般不影响肾血流量及肾小球滤过率。
可乐定为中枢性α2受体激动剂，通过激活抑制性神经元，降低血管运动中枢的紧张性，使外周交感神经的功能降低而引起降压作用。
此外，近几年的研究表明，可乐定也作用于侧网状核（NRL）的咪唑啉受体（I1受体）使交感神经张力下降，外周血管阻力降低，从而产生降压作用。
而可乐定对α2受体的影响与其引起的嗜睡等副作用有关。
过大剂量的可乐定也可兴奋外周血管平滑肌上的α2受体，从而引起血管收缩，使降压作用减弱。
本品尚有降低眼压、预防偏头痛、消除吗啡成瘾等作用。
药动学：本品口服易吸收，服后 1。
5-3h血药浓度达峰值。
口服后t1/2为5.2-13h。
口服生物利用度为70.6%-81.5%。
约50%以原形从尿中排出。
药物能透过血脑屏障，蛋白结合率为20%。
降压作用在口服后约30min开始，最大作用在2-4h，持续约6-8h。
静注后10min产生降压作用，持续约3-7h，24h内总量不宜超过0.6mg。
注意事项：常见的不良反应是口干和便秘。
其他有嗜睡、焦虑、抑郁、眩晕、血管性水肿、腮腺肿痛、浮肿、恶心、体重增加、心动过缓、轻度体位性低血压、食欲不振、欣快、头痛、眼睛刺痛、阳萎、排尿困难、乳房胀大、肢麻、皮疹和软弱乏力等。
也有短暂性血糖升高和心电图异常的报道。
伴有脑血管病、冠状动脉供血不足、精神抑郁、近期心肌梗死、雷诺病、窦房结功能低下或血栓闭塞性脉管炎等疾病患者宜慎用。
静脉注射时，在产生降压作用前可出现短暂的升压现象。
突然停药可出现停药反应，即血压突然升高，血浆儿茶酚胺可升高。
逐渐减量后再停药可防止血压反跳。
这种停药后出现的高血压可用酚妥拉明治疗。
长期应用偶可产生耐药性，加用利尿药后可纠正此现象。
故耐药性的产生可能与钠潴留有关。
注意：不可突然停药，尤其是一日量超过1.2mg时，以免引起交感神经功能亢进的停药反应。
为减少停药反应，有人建议口服剂量以不超过0.3mg/d为宜。
可乐定不宜用于高空作业或驾驶机去车辆的人员，以名因精力不集中、嗜睡而导致事故发生。
临床应用：适用治疗中度高血压，常用于其他药无效时。
降压作用中等偏强，不显著影响肾血流量和肾小球滤过率，一般用于高血压的长期治疗。
高血压急症用静脉注射，也可静脉滴注。
可乐定一般对血脂无明显影响，亦有报道可略降低部胆固醇。
口服也用于预防偏头痛，或作为治疗吗啡类镇痛药或瘾者的戒毒药。
点眼用于治疗开角型青光眼。