13药理学复习

三．掌握名词解释：1.药动学（药物代谢动力学）：主要研究集体对药物处置的过程，包括药物在机体内的吸收、分布、生物转化和排泄四个基本过程，以及血药浓度随时间而变化的规律。

2.药效学（药物效应动力学）：主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病的机制。

3.生物利用度：指经过肝脏首关消除过程后被吸收进入人体循环的药物相对量和速度。

4.抗高血压药：指能降低血压而用于高血压治疗的药物。

5.副作用：药物治疗量时出现的与治疗无关的不适反应。

6.毒性反应：用药剂量过大或时间过长而对机体产生有害的反应。

7.耐受性：在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需加入大剂量才能显效，称为耐受性。

8.MIC（最低抑菌浓度）：在体外试验中，能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。

9.MBC（最低杀菌浓度）：在体外试验中，能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。

10.广谱抗心律失常药：指对多种心律失常有效的药物，如奎尼丁，对于房性、室性及房室结性心律失常都有效。

简答题1.试述酚妥拉明对肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素血压作用的影响，为什么？答：酚妥拉明是α1、α2受体阻断药，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，因为肾上腺素与血管收缩有关的α1受体被阻断，而仅表现可激动β2受体的血管舒张，导致血压下降。

对于作用于α受体的去甲肾上腺素，酚妥拉明只能取消或减弱其升压效应而无翻转作用。

对于主要作用于β受体的异丙肾上腺素的降压作用则没有影响。

肾上腺素的翻转作用;指某些药物能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。

2.简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制：（1）.降低心肌耗氧量：使容量血管扩张而降低负荷，心室舒张末压力及容量也降低。

（2）扩张冠状动脉：能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管。

（3）增加心内膜供血，改善左室顺应性（4）保护缺血心肌细胞，减轻缺血损伤。

（5）硝酸酯类本身以及释放出的NO能抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作用。

3.抗血压药按主要作用和在作用部位的不同分为哪几类？每一类举一代表药物。

血压调节系统中任何一个或多个部位都可以被抗高血压药物影响而致血压降低。

根据主要作用和作用部位的不同抗高血压药物可以分为以下几类：（1）作用于中枢神经系统的抗高血压药物：如可乐定等。

（2）神经节阻断药：如美卡拉明等。

（3）影响肾上腺素能神经递质的抗高血压药物：如利舍平等。

（4）肾上腺素受体阻断药：α受体阻断药：如哌唑嗪等：β受体阻断药：如普萘洛尔等：α和β受体阻断药：如拉贝洛尔等。

（5）血管扩张药：如硝普纳等。

（6）钙拮抗药：如硝苯地平等。

（7）利尿降压药：如氢氯噻嗪等。

（8）作用于RAAS的抗高血压药物：血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利等血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦等。

（9）新型抗血压药物钾通道开放药：如米诺地尔等，其他：如沙克泰宁等。

4.头孢菌素类在化学结构、抗菌作用方面与青霉素类有什么异同？答：青霉素类和头孢菌素类拥有共同的β内酰胺结构，抗菌机制相同。

但与青霉素相比，头孢菌素对 -内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药，抗菌谱广，抗菌作用强，过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应。

5.新斯的明的药理作用及临床用途有哪些？答：药理作用：新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少Ach的灭活而表现出Ach的M、N样作用。

对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强，能促进胃、小肠和大肠的蠕动。

对骨骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与其抑制胆碱酯酶有关，还与其促进运动神经末梢释放Ach以及直接兴奋N2受体有关。

临床用途：（1）重症肌无力（2）腹气胀和尿潴留：本药能明显增强肠蠕动和膀胱逼尿肌张力，促使排气和排尿，疗效显著，适用于术后腹气胀和尿潴留。

（3）阵发性室上性心动过速：可先采用压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施，无效时可应用新斯的明，通过其对心脏的M样作用而治疗阵发性室上性心动过速。

（4）肌松药过量中毒的解救：用于非去极化型骨骼肌松弛药如简箭毒碱过量中毒的解救。

不能用于去极化型骨骼肌松弛药的中毒解救。

6为何普萘洛尔长期应用不可突然停用？普萘洛尔属于β受体阻断药，长期使用后突然停药，容易产生反跳现象，使原来的病情加重，.关，因此长期应用普萘洛尔在停药前应缓慢减量，持续数周以上。

7.抗菌药联合应用有几种情况？会产生什么结果？答：两种抗菌药联合应用可产生无关、相加、增强和拮抗等四种结果。

根据抗菌药物作用的性质，大概可分为四大类：1类为繁殖期杀菌剂，如β内酰胺类。

2类为静止期杀菌剂，如氨基糖苷类。

3类为快速抑菌药，如大环内酯类。

4类为慢效抑菌药，如磺胺类。

1+2：协同（增强）、1+3：拮抗（可能）、2+3：协同（增强或相加）、1+4：协同8.第三代喹诺酮类抗菌作用及作用机制是什么？答：抗菌作用：第三代喹诺酮类与第一、二代相比，其抗菌谱广而强，对革兰阴性菌，如大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌、流感杆菌、淋球菌等作用较强；对革兰阳性菌，如金黄色葡萄球菌，链球菌等也有效。

作用机制：DNA回旋酶和超螺旋状态与DNA复制等重要功能有关，喹诺酮类作用机制主要是抑制细菌DNA回旋，阻断DNA复制而导致细菌死亡。

喹诺酮类是A亚单位抑制剂，通过形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋酶对DNA的断裂和再连接功能，阻碍DNA复制，使细菌死亡。

9.试述硝酸酯类与β受体阻断药联合应用治疗心绞痛的药理基础。

答：将β受体阻断药与硝酸酯类联合应用治疗心绞痛，能协同降低耗氧量，同时β受体阻断药可取消硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力加强；硝酸酯类可缩小β受体是阻断药所致的心室容积增大和射血时间延长。

两药合用可互相取长补短，合用时用量减少，副作用也减少。

二.熟悉：1.毒理学概念：作为药理学的一个分支，主要研究药物的毒性、入侵途径、中毒机制和病理过程，为诊断、治疗、预防中毒及指定有关卫生标准提供依据。

2.药物毒代动力学模型：3.新药的急性毒性试验：指动物一次接受单剂量或在24h内接受多次剂量受试物，在短期内出现毒性反应的实验，包括中毒症状、中毒程度和死亡与否。

4.长期毒性试验动物：在急性毒性试验所获资料的基础上，用来观察长期连续多次用药而产生的毒性反应及其严重程度以及停药后的发展和恢复情况的动物，应选用两种动物（啮齿类和非啮齿类），雌雄各半，啮齿类常用大白鼠，每组20～40只（视实验周期长短而定）；非啮齿类常用狗或猴等，每组至少6只。

5.药物的体内过程：任何一种药物要发生药效或毒性，必须先从给药部位吸收进入血液，岁血流分布到靶器官（组织）中，同时发生生物转化；药物及其代谢物经胆汁、肾脏等途径排除体外。

6.影响药物分布的因素：大多数药物在体内的分布是不均匀的，这主要取决于药物与血浆蛋白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质，以及血脑屏障等因素。

7.胃肠功能对口服给药的影响因素：胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内容物的多少和性质、胃肠Ph。

8.舌下给药的优点：舌下血流供应丰富，吸收较迅速，并可避免首关效应，适用于在胃肠道中易遭破坏或在肝脏中被迅速代谢的药物。

9.肾上腺素临床应用：心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘；延长局麻药作用时间。

10.BZ类的主要药物：BZ指苯二氮卓类，多为1，4-苯二氮卓衍生物，临床常用药物包括地西泮、氟西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮以及三唑仑等。

11.安定的临床应用：抗焦虑作用，镇静和催眠作用，抗惊厥和抗癫痫作用，中枢性肌肉松弛作用。

12.阿托品的主要临床应用：接触平滑肌痉挛；抑制腺体分泌；虹膜睫状体炎，验光配镜、检查眼底；抗心律失常；抗休克；解救有机磷酸酯类中毒。

13.非甾体抗炎药的共同作用：解热作用；镇痛作用；抗炎作用。

14.解热镇痛药的解热作用机制及特点：解热镇痛药的解热作用部位是字啊体温调节中枢，通过抑制下丘脑环氧酶而阻断前列腺素E（PGE）合成，使体温调节中枢的体温调定点恢复正常。

因此解热镇痛药只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温之下，也不影响正常人的体温。

15.抗心率失常药的分类及代表药：Ⅰ类——钙钠通道阻滞药：ⅠA适度阻滞钠通道，奎尼丁；ⅠB轻度阻滞钠通道，利多卡因；ⅠC明显阻滞钠通道，氟卡尼；Ⅱ类——β肾上腺素受体阻断药，因阻断β受体而产生作用，普萘洛尔；Ⅲ类——延长APD药，延长APD或ERP，胺碘酮等；Ⅳ类——钙通道阻滞药，药物阻滞钙通道而一直Ca2+内流，维拉帕米等。

普萘洛尔的抗心律失常的机制及应用：交感神经兴奋或儿茶酚胺释放增多时，心肌自律性增高，传导速度加快，不应期缩短，以引起快速性心律失常，普萘洛尔能阻止这些反应。

（1）降低自律性：降低窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维的自律性。

在运动及情绪激动是作用明显。

也能降低儿茶酚胺所导致的迟后去极幅度而防止触发活动。

（2）传导速度：大剂量时（血药浓度达100ng/kg以上）有膜稳定作用，能明显减慢房室结及浦肯野纤维的传导速度。

（3）不应期：治疗浓度能缩短浦肯野纤维APD和ERP。

应用：主要用于治疗室上性过速型心律失常。

对交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果好。

也可用于运动或情绪变动所引起的室性心律失常，较大剂量对缺血性心脏病患者的室性心律失常有效。

16.左氧氟沙星，氧氟沙星抗菌性能比较：左氧氟沙星是氧氟沙星的光学左旋异构体，作用强一倍，剂量为氧氟沙星的一半。

17青霉素的抗菌谱：402页。

18.β受体阻断药对心脏的作用：对多种原因引起的快速型心律失常有效，尤其对运动或情绪激动所引发的室性心律失常有效；改善心肌供氧与需氧之间的关系，对心绞痛有良好疗效。

硝酸甘油常用的给药途径：舌下含服，硝酸甘油贴剂。

硝苯地平治疗心绞痛的临床应用：主要用于变异性心绞痛，适用于伴有高血压的患者、伴有房室传导阻滞的患者。

19.细菌对抗菌药物产生耐药性机制：细菌产生灭活酶；改变细胞胞质膜通透性；细菌体内靶位结构的改变；质粒介导的耐药性；转座因子介导的耐药性；由于对药物具有拮抗作用的底物对氨苯甲酸产生过多；改变对代谢物的需要等。

20抗菌药的作用机制：抑制细菌合成细胞壁；影响细菌胞质膜通透性；抑制细菌蛋白质合成；影响细菌叶酸代谢；抑制细菌核酸代谢。

21.第三代头孢菌素的特点：第三代如头孢哌酮，（1）抗菌谱广，对革兰氏阴、阳性菌、绿脓杆菌和厌氧菌等均有效，抗菌作用强；（2）对β-内酰胺酶较稳定，不易产生耐药性；（3）半衰期较长，分布广，穿透力强；（4）无肾毒性，过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏反应；（5）临床用途广泛。

一．了解内容1.（1）半数有效量:指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量.注意质反应和量反应的半数有效的概念不同。