嘌呤类抗代谢物

喷妥司汀
OH
HN
N
N
N
HO
O
OH
本品为结晶性粉未，熔点220～225℃。本品 对ADA具有强抑制作用，也可抑制RNA的合成 ，加剧DNA的损害，主要用于白血病的治疗。
巯嘌呤
SH
1.结构 2.性状
N N
N . H2O
N H
色结晶性粉末，无臭，味微甜。在水或乙醇中极微溶 解，在乙醚中几乎不溶。
3.化学性质
（1）本品结构中含有巯基，其乙醇溶液与醋酸铅作用， 生成黄色的巯嘌呤铅沉淀。
（2）本品分子中的巯基可以与氨反应生成铵盐而溶解 ，遇硝酸银溶液生成不溶于热硝酸的巯嘌呤银白色沉淀 。
抗代谢药物分为：
嘧啶类抗代谢物：氟尿嘧啶、阿糖胞苷 嘌呤类抗代谢物：巯嘌呤、硫鸟嘌呤 叶酸类抗代谢物：甲氨蝶呤
嘌呤类代谢物
腺嘌呤和鸟嘌呤是DNA和RNA的重要组分，次 黄嘌呤是腺嘌呤和鸟嘌来自百度文库生物合成的重要中间体。 嘌呤类抗代谢物主要是次黄嘌呤和鸟嘌呤的衍生物。
黄嘌呤类
主要代表药物有巯嘌呤和磺巯嘌呤钠。 将次黄嘌呤6-位的羟基以巯基取代则得到巯嘌呤。
鸟嘌呤类
根据巯嘌呤在体内能抑制嘌呤核苷酸生物合成的 原理，对鸟嘌呤的结构进行类似的改造，同样得到 硫鸟嘌呤。
硫鸟嘌呤
S
HN
H2N
N
H N
. nH2O N
理化性质：
1、淡黄色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在水、乙醇 或三氯甲烷中不溶；在稀氢氧化钠溶液中易溶。
2、硫鸟嘌呤(6-TG) 为鸟嘌呤的衍生物，在体内转化为 硫代鸟嘌呤核苷酸(TGRP），阻止嘌呤核苷酸的相互转 换，从而影响DNA和RNA的合成。
概述
抗代谢物是指能与体内代谢物发生特异性结合， 从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学 结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。抗代谢药 物通过干扰DNA合成中所需的嘌呤、嘧啶、叶酸及 嘧啶核苷的合成和利用，从而抑制肿瘤细胞的生存 和复制而导致肿瘤细胞死亡。
抗代谢药物是利用代谢拮抗原理设计的抗肿瘤药 物，大多数是对正常代谢物的结构作细微的改变而 得到。