蓓畅前列地尔注射液全科
前列地尔注射液培训课件
0.2µm
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脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion） 占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis） 占40%
PGE1：250ug/kg未见动物死亡及严重急性毒性反应。
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药理机理（四） 保护细胞膜，稳定溶酶体膜
1、抗脂质过氧化反应，改善细胞膜流动性： PGE1可对抗细胞膜微粘度等变化。
2、升高细胞内CAMP： CAMP可抑制磷酸脂酶A2活性，从而
稳定细胞溶酶体膜，防止细胞坏死。
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1962 年瑞典科学家 Bergstrom 等对前列地尔进行了分离和结构 确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。
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1982年三位瑞典科学家 获得了诺贝尔奖
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公司简介
科
技
核心 研发能力
核心 创新能力
核心 营销体系
创
新
造
2003年9月成立
福 医
北京中海康医药科技发展有限公司 2004年1月合作 本溪雷龙药业有限公司
患
2008年9月申办
本溪经济开发区中海康药业有限公司
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前列地尔注射液
条件：温度 25 ℃，散射角为90°
1ml供试品 供试品温度 达到25 ℃
测定平均粒径、 90%累积粒径
结果
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
乳粒粒径为本品的重要质控指标， 国家标准规定平均粒径不得过 0.4μm，90%粒径累计值不得大于 0.6μm；
供 试 品
100ml5%葡萄糖注射液
D(0.1μg/ml)
0、2、4h（25 ℃、避光） 测定pH,观察外观
结果
2015-7-1
外观及 pH 值的变化
结果外观无明显变化，均呈白色乳状液体； pH 值在 4.0～6.0，无显著变化。
2015-7-1
含量及有关物质的变化
精密称取A1对照品2.5mg 置于25ml棕色量瓶
⑤使用简便：直接静脉注射，可在门诊治疗。
3.2临床应用：
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞 性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环 障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环 障碍。
脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内 的血栓形成。
动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血 症，保持导管血流以等待时机手术治疗。 用于慢性肝炎的辅助治疗。
2、脂微球制剂： 经肺循环仅10%被灭活，达到持续有效血药浓度
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2015-7-1
持续性的比较
前列地尔注射液与传统制剂药效对比
血 60 栓 50 形 40 成 30 抑 制 20 率 10 % 0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
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Lipo PGE1
PGE1-CD
前列地尔注射液ppt
代谢
前列地尔在体内主要通过 酶代谢，代谢产物主要经 肾脏排出体外。
排泄
前列地尔的排泄速度较慢， 半衰期较长，一般可达24小时。
药物相互作用
与抗凝药合用
前列地尔与抗凝药合用时， 可能会增加出血的风险， 需密切监测凝血功能。
与降压药合用
前列地尔与降压药合用时， 可能会产生协同作用，导 致血压下降幅度过大，需 谨慎使用。
部分患者可能出现过敏反应， 如皮疹、瘙痒、呼吸困难等， 应立即停药并给予相应治疗。
不良反应的处理方法
注射部位疼痛
血管扩张
低血压
轻微疼痛可自行缓解， 疼痛较重时可采取局部 冷敷或口服止痛药缓解。
通常无需特殊处理，可 自行缓解。如症状较重， 可适当减慢滴速或停药。
应立即停药，并给予升 压药物及对症治疗。
前列地尔注射液的未来研究方向
探索前列地尔注射液在更多疾病领域的应用
目前前列地尔注射液主要用于治疗慢性动脉闭塞症，未来研究可探索其在其他血管疾病、 神经系统疾病等领域的应用。
改进制剂形式
目前前列地尔注射液为注射液剂型，未来可研究其制成口服制剂、吸入制剂等不同形式， 以满足不同患者的需求。
提高药效和降低副作用
糖尿病肾病治疗
总结词
前列地尔注射液在糖尿病肾病治疗中具有积极作用，能够保护肾脏功能、降低尿 蛋白、延缓肾损害进展。
详细描述
前列地尔注射液通过抑制炎症反应和免疫反应，减少肾脏损伤，同时能够扩张肾 血管、增加肾脏血流灌注，有助于保护肾脏功能。此外，该药物还能降低尿蛋白 排泄，延缓肾损害进展，从而改善糖尿病肾病患者的预后。
前列地尔注射液
• 前列地尔注射液概述 • 前列地尔注射液的药理作用 • 前列地尔注射液的临床应用 • 前列地尔注射液的副作用与注意事项 • 前列地尔注射液的研发与未来展望
前列地尔注射液临床用药分析
ห้องสมุดไป่ตู้ 04
前列地尔注射液的用药指南 和注意事项
前列地尔注射液的合理用药指南
1 2 3
适应症
前列地尔注射液主要用于治疗慢性肝炎、肝硬 化、慢性肾功能不全、冠心病、脑梗死等病症 。
药物相互作用
前列地尔注射液与肝素、华法林等抗凝药物联 用可增加出血风险，与血管紧张素转化酶抑制 剂联用可降低血压。
联合用药
前列地尔注射液常与其他药物联合使用，以提 高疗效和减少不良反应。
前列地尔可促进肺泡上皮细胞的修复，减轻肺损伤，对肺气肿等呼吸系统疾病有一定的治疗作用。
03
前列地尔注射液的不良反应 及处理
前列地尔注射液的主要不良反应
注射部位疼痛
前列地尔注射液为血管活性药物，可引起注射部 位疼痛、发红、瘙痒等局部反应。
消化系统不良反应
前列地尔注射液可引起恶心、呕吐、腹泻、腹痛 等消化系统不良反应。
改善脑部供血
前列地尔可扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑部供血，对脑梗塞、脑缺血 等神经系统疾病有一定的治疗作用。
抑制炎症反应
前列地尔可抑制炎症反应，减轻脑部炎症损伤，对神经细胞具有保护作用。
前列地尔注射液在呼吸系统疾病中的应用
扩张支气管
前列地尔可舒张支气管，缓解哮喘和慢性阻塞性肺疾病的症状。
促进肺泡上皮细胞修复
循环系统不良 反应处理
如出现血压下降、心悸 等循环系统不良反应， 应减慢滴速或停止用药 ，必要时给予升压药。
消化系统不良 反应处理
出现消化系统不良反应 时，可给予止吐、止泻 、解痉等对症治疗。
过敏反应处理
如出现过敏反应，应立 即停药，给予抗过敏治 疗。
前列地尔注射液与其他药物的相互作用
合理用药—前列地尔注射液与静脉炎
前列地尔注射液静脉炎，这些你知道吗？前列地尔是一种具有广泛生物学效应的药物，具有扩张血管、抑制血小板聚集、细胞保护等药理作用，临床用于治疗慢性动脉闭塞症引起的四肢溃疡和微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍，脏器移植术后抗栓治疗，及慢性肝炎的辅助治疗等。
静脉炎是前列地尔的常见不良反应，部分患者因不同程度的静脉炎导致用药中断，影响疾病的治疗。
1.前列地尔引发静脉炎的原因：前列地尔是由脂微球包裹的前列腺素E1，当储存条件、配置方式、给药方式等不当时，可导致脂微球结构破坏，释放出前列腺素E1可直接刺激血管，产生5-羟色胺和缓激肽，增加毛细血管通透性，促进渗出，从而产生致炎、致痛作用，引起血管疼痛、静脉炎。
2.如何减少静脉炎发生：（1）适宜的储存条件：前列地尔注射液说明书规定药品须避光储存，储存温度0-5℃（部分说明书2-8℃）；当温度升高超过10℃可加速脂微球结构破坏，影响药物稳定性，应严格按说明书要求储藏药品，领药回科室后须及时放冰箱储存。
（2）适宜的配置方式：加药时快速推药产生的冲击作用使药液震荡，或采用细针头吸取药液，或药液配置后放置时间过长均可破坏脂微球结构，增加静脉炎发生率。
可采用溶媒瓶倒置的方式配制前列地尔，将注射器针头置于溶液内缓慢推注药物，避免药液震荡，减少对脂微球结构的破坏。
临床使用时现配现用，配置好的溶液须在2小时内输注完。
（3）适宜的给药方式：临床上常采用将前列地尔注射液加入100或250ml生理盐水或葡萄糖注射液常规静脉点滴，不符合说明书中缓慢静注或直接入小壶静脉滴注的要求，属于超说明书用药，建议应按说明书给药。
给药途径、给药工具、给药浓度及给药时间均可影响静脉炎的发生。
相比较静脉注射，入小壶静脉滴注方式静脉炎发生率更低；相比较普通输液器，使用精细过滤输液器可减少静脉炎发生；而当前列地尔注射液给药浓度增高或给药时间延长时，静脉炎发生率相对增高。
建议：入小壶静脉滴注方式可采用精细过滤输液器，使用50ml生理盐水开通静脉通路后前列地尔注入输液管的小壶静脉滴注，剩余的生理盐水冲管，滴速控制为每分钟40-50滴。
蓓畅-前列地尔注射液-全科
公司简介
科 技 创 新 造 福 医 患
核心 研发能力 核心 创新能力 核心 营销体系
2003年9月成立 北京中海康医药科技发展有限公司 2004年1月合作 本溪雷龙药业有限公司 2008年9月申办 本溪经济开发区中海康药业有限公司
产品的研发历程
研发历史
2003 北京中海康医药开始 前列地尔脂微球技术 研究
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药理机理（六） 防治动脉粥样硬化
1.减少动脉壁胆固醇的含量 2.抑制平滑肌细胞的增殖： 减少胶原和氨基葡萄糖原合成，抑制胆 固醇和羊毛淄醇的生物合成，从而防止动脉粥 样硬化斑块形成
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药理机理（七） 抑制氧自由基的生成
细胞和组织缺血
PGE1
扩张血管
氧自由基
脂质过氧化反应
细胞和组织损伤
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防止细胞和组织缺血及再灌注损伤
5ug1ml5ug1ml支支10ug2ml10ug2ml支支一公司简介一公司简介二药理机理二药理机理三产品优势三产品优势四临床应用四临床应用五临床文献五临床文献六用法用量六用法用量七用药注意七用药注意八同类品种八同类品种2003年9月成立北京中海康医药科技发展有限公司2004年1月合作本溪雷龙药业有限公司2008年9月申办本溪经济开发区中海康药业有限公司核心研发能力核心创新能力核心营销体系2003200520062006820097研发历史研发历史获得sfda的临床批件完成临床总结报批生成国内全面上市北京中海康医药开始前列地尔脂微球技术研究前列地尔
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产品优势（一）
工艺先进
粒径均匀，平均为： 0.12～0.28μm， 高纯度、精制日本 进口蛋黄卵磷脂
前列地尔注射液
（本溪雷龙)
最先进的常温无 菌生产工艺 主要杂质前列腺素A1限 度在1.5μg/ml以下
注射用前列地尔
注射用前列地尔【药品名称】通用名称：注射用前列地尔英文名称：Alprostadil for Injection【成份】化学名称：（1R，2R，3R）-3-羟基-2[（E）-（3S）-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸【适应症】用于心肌梗死，血栓性脉管炎，闭塞性动脉硬化等症。
【用法用量】溶于250ml或500ml 0.9%氯化钠注射液或6%右旋糖酐40葡萄糖注射液、5%葡萄糖液中，静脉滴注。
心肌梗死每日剂量100～200μg，重症可适当增加，但不得超过400μg。
用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化，每日剂量100～200μg。
【不良反应】1.休克：偶见休克，要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2.注射部位：有时出现血管疼、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3.循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，有时出现发红、血管炎，偶见脸面潮红，心悸。
4.消化系统：有时出现腹泻、腹胀，不愉快感，偶见腹痛，食欲不振，呕吐，便秘。
5.肝脏：偶见GOT、GPT上升等肝功能异常。
6.精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热，疲劳感，偶见发麻。
7.皮肤：有时出疹或瘙痒感，偶见荨麻疹。
8.血液系统：偶见嗜酸细胞增多，白细胞减少。
9.其他：偶见视力下降，口腔肿胀感，脱发，四肢疼痛，浮肿，发热感，不适感。
【禁忌】1.严重心衰（心功能不全）患者。
2.妊娠或可能妊娠的妇女。
3.既往对本制剂有过敏史的患者。
【注意事项】1.下述患者慎用本品。
（1）严重心衰（心功能不全）患者，有报告可加重心功能不全的倾向。
（2）青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。
（3）既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。
（4）间质性肺炎患者，有报告可使病情恶化。
2.用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。
由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。
3.给药时注意（1）出现副作用时，应采取变更给药速度，停止给药等适当措施。
前列地尔注射液说明书--凯时
前列地尔注射液说明书【药品名称】通用名：前列地尔注射液商品名：凯时英文名：Alprostadil Injection汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye【成份】1. 本品主要成分为前列腺素E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基2-((E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸其结构式为：分子式：C20H34O5分子量：354.49CAS No.：745-65-32. 辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】1．治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】2ml:10μg。
【用法用量】成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml 生理盐水（或5％的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】1．休克：偶见休克。
要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。
6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
【禁忌症】以下患者禁用：1．严重心衰(心功能不全)患者。
2．妊娠或可能妊娠的妇女。
3．既往对本制剂有过敏史的患者。
注射用前列地尔(注射用前列地尔E1)
注射用前列地尔(注射用前列地尔E1)
【适用症】
注射用前列地尔用于心肌梗死，血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化等症。
【注意事项】
（1）青光眼、眼压亢进患者慎用。
（2）注射时，局部有疼痛、肿胀感觉、若有发烧、瘙痒感时，应及时
减慢输入速度。
【用法与用量】
溶于250ml或500ml 0.9%氯化钠注射液或6%右旋糖酐40葡萄糖注射液、5%葡萄糖液中，静脉滴注。
心肌梗死每日剂量100～200μg，重症可适当增加，但不得超过400μg。
用于血栓性脉管炎、闭塞性动脉硬化，每日剂量100～200μg。
【孕妇、哺乳期妇女用药注意事项】
注射用前列地尔可增强降压药和血小板聚集抑制剂的作用。
【药理】
注射用前列地尔有抑制血小板聚集、血栓素A2生成、动脉粥样脂质斑
块形成及免疫复合物的作用，并能扩张外周和冠脉血管。
【药物代谢动力学】
注射用前列地尔静注后，与血浆蛋白微弱地结合，T1/2为5～10分钟。
在体内代谢完全，剂量的68%经肝脏首关效应代谢，以代谢物形式经肾
排泄。
【拼音名】: ZHUSHEYONG QIANLIEDI'ER
【性状】: 注射用前列地尔为白色粉末或冻干块状物。
【包装规格】: 3瓶/盒，10瓶/盒；西林瓶、丁基胶塞包装。
【贮藏】: 密封、遮光，凉处保存。
前列地尔注射液 ppt课件
3.2临床应用：
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞 性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环 障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环 障碍。
脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内 的血栓形成。
动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血 症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
只需使用 传统粉针 剂1/10的 用量，能 够达到更 好的效果。
副反应发 生率不到 传统粉针 剂1/10， 无严重不 良反应发 生。
每日一次， 静推或静 滴，可以 在门诊及 住院使用。
12
2019/11/4
前列地尔的靶向性
病变情况下
病 变 血 管
痉
挛
血
前列地尔
管
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，防止盗血。
一是前列地尔本身有扩张血管和收缩胃肠道平滑肌的作用， 加上半衰期短，不得不采用大剂量(100～200ug)、长时闻 (5h以上)持续静脉维持给药；
二是个体差异，同一批PGE，冻干粉针剂，不同的人静脉 滴注，有的没有感到疼痛，只是胀或痒，而有的却感到疼 痛；
三是PGE的合成工艺不同，即使冻干粉针剂的生产工艺相 同，患者静脉滴注的感觉仍然不同，疗效亦有差异；
Lipo PGE1
PGE1-CD
17
2019/11/4
u 第三代（缺点）
前列地尔脂微球注射液，由于生产工艺的缺陷，需要高 温灭菌，前列地尔不稳定，受热易分解，乳液在低温环境 下易冻结，发生破乳，因此脂微球载体注射液需要０～５ ℃的冷链保存。从而增加了运输、储存、使用过程中的冷 链保存费用。
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2019/11/4
质量评价
剂型特点 载药/释药行为 乳粒大小与分布 药动学 稳定性
前列地尔注射液产品介绍总论部分(科室会培训幻灯片)
剂型优势〔2〕---- 高效性
粉针剂〔40 µg 〕 〔右手第二指〕
指尖容积脉波
点滴前
点滴后 点滴后1小时
点滴后2小时
粉针剂1/10以下剂量，疗效更显著
Lipo-PGE1〔3 µg 〔右手第二指〕
剂型优势〔3〕----- 持续性
Lipo凯-P时GE与1与传传统统制制剂剂药药效效对比比照
60
血 50
患者 女 53岁 糖尿病病史7年 使用Lipo-PGE17周后坏疽痊愈
改善糖尿病神经损害的作用机制
改善供血障碍
改善微循环
改善代谢异常
靶向扩张病变的末梢神 经滋养血管
改善末梢微循环
增加肌醇含量
增加对神经的供血及营 养物质
减少末梢神经的压迫 增加Na+-K+-ATP酶的活性
改善糖尿病神经损害 如：静息痛、间歇性跛行、麻木、冷感等
药理作用 三 促进红细胞变形
Lipo-PGE1促进红细胞变形，使 局部僵硬红细胞易于通过毛细血管 ，有效改善了微循环障碍。
强大的改善微循环的 靶向药物
药理作用 四 抑制氧自由基
Lipo-PGE1能抑制PMN的活化与迁徙，抑制“呼吸爆裂〞，增加SOD及 CAT的含量，降低LPO及ET，防止组织细胞缺血—再灌注损伤
便秘，转氨酶升高等。 • 5．精神和神经系统：有时头晕，头痛，发热，疲劳感，偶见发麻。 • 6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多，白细胞减少。 • 7．其他：偶见视力下降，口腔肿胀感，脱发，四肢疼痛，浮肿，荨麻疹。
慎用
• 心衰〔心功能不全〕患者 • 青光眼或眼压亢进患者 • 消化道溃疡患者 • 间质性肺炎患者
栓 形
40
成 30 抑
制 20
前列地尔注射液
前列地尔注射液时间：2021.10.25地点：护士站参加人员：适应症1．治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
规格（1）1ml：5μg（2）2ml：10μg。
用法用量成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
不良反应1．休克：偶见休克。
要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。
6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
禁忌1．严重心衰(心功能不全)患者。
2．妊娠或可能妊娠的妇女。
3．既往对本制剂有过敏史的患者。
注意事项1．下述患者慎用本品：（1）心衰(心功能不全)患者，有报告可加重心功能不全的倾向。
（2）青光眼或眼压亢进的患者，有报告可使眼压增高。
（3）既往有胃溃疡合并症的患者，有报告可使胃出血。
（4）间质性肺炎的患者，有报告可使病情恶化。
2．用于治疗慢性动脉闭塞症、微小血管循环障碍的患者。
由于本药的治疗是对症治疗，停止给药后，有再复发的可能性。
3．给药时注意：（1）出现不良反应时，应采取减慢给药速度，停止给药等适当措施。
（2）本制剂与输液混合后在2小时内使用。
残液不能再使用。
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前列地尔药物剂型优变
第一代 传统老工艺 无菌粉针剂
更新一代 质量标准最高、创新常温无菌工艺
（蓓畅-本溪雷龙）
第三代 脂微球载体制
剂（凯时）
第二代 环糊精包合物 （保达新）
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前列地尔脂微球结构示意图
前列地尔
卵 磷 脂
软 基 质 油
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前列地尔注射液(本溪雷龙） 靶向改善微循环 领先品质更安全
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2009年7月隆重上市
通用名称：前列地尔注射液 生产厂家：本溪雷龙药业有限公司 注册商标：蓓畅 研发单位：北京中海康医药科技发展有限公司 制剂规格： 5ug/1ml/支、10ug/2ml/支
质量标准：同类产品的最高标准。 靶向性： 脂微球技术的特异性分布，易聚集于病变血管、
痉挛血管和狭窄血管等病变部位。 持续性： 在脂微球包裹的屏蔽保护下，前列地尔在肺部灭
活有传统制剂80%大大降低至10%以下。 高效性： 仅需传统剂型给药剂量的十分之一，疗效更高。 安全性： 采用日本进口的精制高纯度蛋黄磷脂包裹，无溶
2009.7
国内全面上市
5
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前列地尔简介
前列地尔：是人体各组织细胞自身分泌的生理活性极强的物质。
1962 年瑞典科学家 Bergstrom 等对前列地尔进行了分离和结构 确定。发现其具有非常独特和广泛的药理作用。
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1982年三位瑞典科学家 获得了诺贝尔奖
福 医
北京中海康医药科技发展有限公司 2004年1月合作 本溪雷龙药业有限公司
患
2008年9月申办
本溪经济开发区中海康药业有限公司
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产品的研发历程
研发历史
2003
北京中海康医药开始 前列地尔脂微球技术 研究
2005~2006
2006,8
完成临床总结 报批生成
获得SFDA的临床批件
血管痉挛、血管壁皱褶
血管壁硬化、粗糙
血管内皮细胞间隙扩大
血流由层流变为湍流 流速变为异常
前列地尔在病变部位靶向沉积
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前列地尔的靶向性
病变情况下
病 变 血 管
前列地尔
痉 挛 血 管
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前列地尔的靶向性
荧光标记的--前列地尔
病变血管壁
分布：前列地尔主要分布在肾，肝，肺、血管等组织中。 代谢：本品主要与血浆蛋白结合，在血中代谢，代谢物13、
14-二氢-15-酮-PGE1的90%通过肾脏排泄，其余 经粪便排泄。
毒理：静注给予小鼠、大鼠和狗至可能承受最大药物剂
PGE1：250ug/kg未见动物死亡及严重急性毒性反应。
其它：本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。
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药理机理（七） 抑制氧自由基的生成
细胞和组织缺血
PGE1
扩张血管
氧自由基 脂质过氧化反应 细胞和组织损伤
防止细胞和组织缺血及再灌注损伤 22
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药代动力学
吸收： 3H 标记的本品静脉给予大鼠5分钟后组织内前列
地尔含量最高，以后缓慢下降至消失。
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药理机理（四） 保护细胞膜，稳定溶酶体膜
1、抗脂质过氧化反应，改善细胞膜流动性： PGE1可对抗细胞膜微粘度等变化。
2、升高细胞内CAMP： CAMP可抑制磷酸脂酶A2活性，从而
稳定细胞溶酶体膜，防止细胞坏死。
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药理机理（五） 保护血管内皮细胞
血磷脂的产生，安全性极高。 低副反应：前列地尔在脂微球的屏障保护下，明显减少血
管刺激和炎性反应。
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最高的质量标准
5μg/ml
6
5μg/ml
≤ 3μg/ml
4
≤ 1.5μg/ml
2
0 其它前列地尔组
前列地尔（本溪雷龙）
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺 血区供血，高效改善微循环障碍 。
2、在正常血管无扩张作用，不影响全 身的血压。
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靶向扩张病变及痉挛血管机理
1、 降低血管平滑肌细胞内钙离子水平
2、抑制神经末梢释放去甲肾上腺素
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病变血管靶向聚集的机理
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药理机理（二） 抑制血小板聚集
1、靶向抑制血小板凝聚，防止血小板血栓的形成；
PGE1
TXA2
2、不降低血小板计数，不影响全身的凝血机制。
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药理机理（三） 促进红细胞变形
前列地尔促进红细胞变形，使部分僵硬红细胞 易于通过毛细血管，有效改善了微循环障碍
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产品优势（一）
工艺先进
粒径均匀，平均为： 0.12～0.28μm，
高纯度、精制日本 进口蛋黄卵磷脂
前列地尔注射液
（本溪雷龙)
最先进的常温无 菌生产工艺
主要杂质前列腺素A1限 度在1.5μg/ml以下
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产品优势（二）
疗效及安全更确切优势
1、明显减少外周血循环脱落内皮细胞（CEC) 数量明显减少。
2、明显降低血浆内皮素（ET）的生成。
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药理机理（六） 防治动脉粥样硬化
1.减少动脉壁胆固醇的含量
2.抑制平滑肌细胞的增殖： 减少胶原和氨基葡萄糖原合成，抑制胆
固醇和羊毛淄醇的生物合成，从而防止动脉粥 样硬化斑块形成
0.2µm
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脂微球与红细胞直径比
1 30-50
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脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion） 占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis） 占40%
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药理机理（一） 靶向扩张病变血管
录入国家医保、地方医保、正。
主要内容：
一、公司简介 二、药理机理 三、产品优势 四、临床应用 五、临床文献 六、用法用量 七、用药注意 八、同类品种
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公司简介
科
技
核心 研发能力
核心 创新能力
核心 营销体系
创
新
造
2003年9月成立