头孢甲肟产品介绍
头孢甲肟是几代头孢-
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头孢克肟是医药学上较为普遍的一种药物，而头孢克肟也分成很各种类型，头孢甲肟也是一种头孢克肟药品在其中的一种，而头孢甲肟是归属于头孢克肟之中的第三代头孢药品，能够合理医治人体发炎和人体感染，还可以在身体术后应用，能够防止创口感染，对创口有抑菌功效。
头孢甲肟是多代头孢克肟?头孢甲肟归属于第三代头孢菌素，若有抗生素应用条件，确立的发炎直接证据，能够应用。
头孢菌素又分成4代第一代：头孢噻吩钠、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉、头孢拉啶、头孢硫脒、头孢克罗、头孢克肟噻啶、头孢克肟来星、头孢克肟乙腈、头孢克肟匹林、头孢替唑。
第二代：头孢呋辛钠、头孢呋辛酯、头孢孟多、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢克肟雷特。
第三代：头孢噻肟钠、头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松钠、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢匹胺、头孢克肟替坦、头孢、头孢泊肟酯、头孢他美酯、头孢克肟地秦、头孢克肟噻腾、头孢地尼、头孢克肟特仑、头孢克肟拉奈、拉氧头孢、头孢克肟布烯、头孢米诺、头孢克肟罗齐。
第四代：头孢吡肟、头孢匹罗、头孢克肟唑喃。
功效主要用途/头孢甲肟本产品为半生成的第三代头孢霉素。
抗菌谱与其他第三代头孢菌素相近，对革兰阴性菌有高效率，对各种各样阴性菌造成的β- 内酰胺酶非常平稳，具备抑菌作用。
对大肠杆菌、克雷白杆菌属、沙雷菌属、流感链球菌、肠杆菌属及枸橼酸杆菌属等均合理。
对绿脓杆菌的抑菌特异性比头孢哌酮及头孢唑肟强，但对链球菌属的抑菌法律效力比不上第一、二代。
临床医学上关键用以各种各样敏感菌引发的败血症、烧伤感染、呼吸道感染、肺炎、胆囊炎、胆管炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿道感染、膀胱炎、盆腔炎、附件炎及术后感染等。
其关键副作用为过敏性皮疹，无特异性副作用产生。
消化道反映关键为恶心想吐、腹泻发烧。
极少数有血细胞丙氨酸氨谷丙转氨酶升高和血尿素氮上升。
头孢甲肟
髓液、子宫、卵巢、卵管和肺组织等全身各主要脏
器的药物浓度在12h内可维持在MIC以上，在尿中 的药物浓度维持在MIC以上可达24h。
更强的三代头孢菌素
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强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之四
抗菌谱广，抗菌力强，临床应用范围广
更强的三代头孢菌素
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拉氧头孢 4 4 >128 2 32 16 32 0.06 0.06 0.05 >128 0.25 0.25 0.2 4 4 0.5 4 0.2 0.5 2 0.25 0.25 32 128 >128 16
需
氧
革 兰 氏 阴 性 菌
菌
厌氧菌
更强的三代头孢菌素
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摘自：(Drugs) 1987年8月版第34期第194页
福代痢疾杆菌2a EW-10
宋内氏痢疾杆菌EW-33 肺炎克雷白氏杆菌KC-1 肺炎克雷白氏杆菌NCTC 9632 阴沟肠杆菌NCTC 9394 产气肠杆菌 产气肠杆菌NCTC 10006
0.0125
0.006 0.0125 0.0125 0.05 0.0125 0.09
弗劳迪氏枸橼酸杆菌NH10018-68
强力 广谱 增加体内免疫
注射用盐酸头孢甲肟
更强的三代头孢菌素
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强力 广谱 增加体内免疫
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头孢菌素简介
◆
头孢甲肟产品介绍
更强的三代头孢菌素
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头孢菌素简介
强力 广谱 增加体内免疫
头孢菌素，是一类广谱半合成抗生素，第一个头孢 菌素在20世纪60年代问世，目前上市品种已达60余 种。产量占世界上抗生素产量的60%以上。头孢菌素 与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效 高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中 占有十分重要的地位。头孢菌素已从第一代发展到 第四代，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强 。需要指出的是，代的划分主要是根据产品问世年 代的先后和药理性能的不同。这种分类并不意味着 第四代产品就比三代产品好，一、二代产品就属于 淘汰产品，各有不同用途。
头孢甲肟调研
盐酸头孢甲肟前景在全球医药市场中，抗感染用药一直占有重要的市场份额，而头孢菌素药物在近10年来一直占据全身抗感染用药的第一位，占到了这一领域的40％用药金额，且份额还在扩大，在美国已经达到了抗感染药销售金额的45％。
在中国医药经济每年以两位数的速度高速发展的背景下，头孢菌素制剂的市场发展更是高歌猛进，年增长速度超过了30％，但由于近几年对抗感染药物的限制加强，使得抗感染药物市场份额逐渐萎缩，2010年缩至占市场份额的26%。
2009年全国医院用抗感染药物市场总量690亿元，占医院用药的27%市场份额，2010年超过800亿元。
从市场情况看：第三代头孢是市场规模最大的一类，第四代头孢今年增长最快的一类。
而第一、二代头孢市场销售额数量规模上市最大的一类，成为基础型的头孢抗感染药。
未来市场的发展可能主要取决于三代头孢的普及化和二代头孢的特异性。
作为小头孢中的优异产品。
盐酸头孢甲肟是日本武田20世纪70年代研发的第三代头孢菌素，凭借其广谱的抗菌活性和对β-内酰胺酶高稳定性，广泛用于敏感菌所致的各种感染性疾病的治疗。
1996年进入中国市场，国内2004年浙江尖峰率先仿制成功，2005上市。
从上市以来，保持高速增长，2010年增长率达到49.45%，排名医院抗生素用药22位。
一、盐酸头孢甲肟（一）、产品介绍1、概述头孢甲肟（Cefmenoxime）又名倍司特克、头孢塞肟四唑，是第三代半合成头孢菌素，主要用于各种敏感菌所致的呼吸系、肝胆系统、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染，并可用于败血症和烧伤、手术后感染。
2、作用机制与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡。
3、药理作用本品为第三代半合成的头孢菌素类广谱抗生素，本品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。
对革兰阳性菌的抗菌力，以化脓性链球菌和肺炎链球菌而论，作用强于头孢替胺（CTM）和头孢唑啉（CEZ）。
注射用盐酸头孢甲肟的国家标准
注射用盐酸头孢甲肟Zhusheyong Yansuan ToubaojiawoCefmenoxime Hydrochloride for Injection本品为盐酸头孢甲肟加适量无水碳酸钠做助溶剂制成的无菌粉末。
按平均装量计算，含头孢甲肟（C16H17N9O5S3）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末。
【鉴别】（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（2）取本品适量，加pH6.8磷酸盐缓冲液（取磷酸二氢钾6.4g与磷酸氢二钠18.9g，加水750ml使溶解，用1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至6.8±0.1，加水稀释至1000ml）制成每1ml中约含头孢甲肟15μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录Ⅳ A）测定，在232nm的波长处有最大吸收。
（3）取本品适量，加稀酸，即泡沸，发生二氧化碳，导入氢氧化钙试液中，即生成白色沉淀。
（4）本品显钠盐的火焰反应（中国药典2010年版二部附录Ⅲ）。
【检查】酸碱度取本品，加水制成每1ml中约含头孢甲肟0.1g的溶液，依法测定（附录Ⅵ H），pH值应为6.4～7.9。
溶液的澄清度与颜色取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含头孢甲肟0.1g 的溶液，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（附录ⅨB）比较，均不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色7号标准比色液（附录Ⅸ A第一法）比较，均不得更深。
有关物质临用现配。
取本品，加水适量使溶解，再加流动相A稀释制成每1ml中约含头孢甲肟0.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加流动相A定量稀释制成每1ml中含头孢甲肟2μg的溶液，作为对照溶液；精密称取1-甲基-5-巯基-四氮唑对照品适量，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含2μg的溶液，作为1-甲基-5-巯基-四氮唑对照品溶液。
头孢甲肟说明书
头孢甲肟说明书头孢甲肟是日常生活中比较常见的一种医学用药，头孢甲肟可以有效治疗一些身体炎症，还可以有效治疗女性子宫盆腔炎，或者是子宫内膜炎以及成年人慢性肺炎等，还可以有效预防身体伤口感染，对身体有一定的保护作用，对于治疗身体细菌滋生也有很强的作用。
★头孢甲肟说明书★注意事项1、下述患者慎重用药(1)对青霉素类抗生素有过敏史的患者;(2)本人或父母兄弟中有易引起支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等变态反应性症状体质的患者;(3)有严重肾功能障碍的患者(有可能出现血药浓度持续升高);(4)老年患者(生理功能下降，易出现副作用;有时出现维生素K缺乏而出血倾向);(5)经口摄食不良者或静脉内营养者、全身状态不良者(有时可引起维生素K缺乏症，故应仔细观察);2、因有可能发生休克反应，所以要详细问诊。
建议在注射前做皮肤过敏反应试验。
要事先做好一旦发生休克时的急救处理工作。
3、使用本品时，最好定期做肝功能、肾功能、血液等检查。
4、对诊断试剂的干扰：除检尿糖试带(TES-tape)反应外，用班氏试剂、弗林氏试剂、Clinitest(含硫酸铜的片状试剂)进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验呈阳性反应，请注意。
★孕妇及哺乳期妇女用药妊娠用药的安全性尚未确立，孕妇及哺乳期妇女使用本品需权衡利弊。
儿童用药早产儿、新生儿用药的安全性尚不确定。
老年用药老年患者多数生理功能下降，易出现副作用。
有时出现维生素K缺乏而出血倾向。
★药物相互作用1、呋喃苯胺酸利尿剂：有报导与其他头孢类抗生素并用可使肾功能障碍加重，故并用时应注意肾功能;2、乙醇(饮酒)：由饮酒而摄取乙醇，有时出现潮红恶心、心动过速、多汗、头痛等，故在用药期间及用药后至少一周内应避免饮酒而摄取乙醇。
头孢克肟 说明书
头孢克肟说明书【药品名称】通用名：头孢克肟胶囊【性状】本品为硬胶囊剂，除去胶囊后内容物为白色或淡黄色粉末。
【药理毒理】口服三代头孢类抗生素，通过抑制细菌细胞壁的合成而达到杀菌作用。
本制剂对各种β-内酰氨酶稳定，对革兰氏阳性、革兰氏阴性菌均有较广谱的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性杆菌有优异的抗菌作用，其作用方式是杀菌性的。
For personal use only in study and research; not for commercial use头孢克肟对革兰氏阳性菌的链球菌与肺炎球菌等有较强的抗菌作用，对革兰氏阴性菌的淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白氏杆菌、流感嗜血杆菌及沙雷氏菌属均有较强的抗菌作用。
对β-溶雪性链球菌、脑膜炎球菌亦均有很强的抗菌活性。
对绿脓杆菌、粪球菌则无效。
头孢克肟对革兰氏阳性菌的抗菌作用较弱，但对肺炎球菌、草绿色链球菌及化脓性葡萄球菌的抗菌作用，则比其他口服头孢类抗生素较强或基本相似。
对革兰氏阴性菌，除对绿脓杆菌无效外，明显优于其他口服头孢类及羟安苄青霉素，尤对大肠杆菌、淋球菌、变形杆菌、流血嗜血杆菌、克雷白氏菌属、沙雷氏菌属等，均具有强大的抗菌作用。
对耐头孢克罗的大肠杆菌、肺炎杆菌；耐头孢安苄的大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌；耐羟安苄青霉素的大肠杆菌、肺炎球菌、奇异变形杆菌、淋球菌、流感嗜血杆菌及耐青霉素的淋球菌；及耐安苄青霉素的流感嗜血杆菌，头孢克肟均有显著的抗菌作用。
同其他口服的头孢类抗生素相比，本品对各种细菌产生的β-内酰氨酶高度稳定。
对产生β-内酰氨酶的细菌也有很强的抗菌活性。
【药代动力学】正常人1次空腹口服50mg、100mg、200mg，4小时血药浓度达到峰值，分别为0.69μg/ml、1.18μg/ml、1.95μg/ml，t1/2为2.3~2.5小时。
儿童一次按1.5mg/kg、6.0mg/kg 空腹服用，3~4小时血药浓度达到峰值，分别为1.14μg/ml、2.01μg/ml、3.97μg/ml，t1/2为3.2~3.7小时。
头孢克肟胶囊(乐宁)的说明书
头孢克肟胶囊(乐宁)的说明书清热解毒是一种常见的调理自身的方式，人体内的内火和毒素很复杂，许多时候都需要通过药物进行科学的调理，这样才能让自己的身体状况逐渐回归健康的状态。
清内火的药物比较讲究，分类也比较多，今天医生就为您推荐了一种名为头孢克肟胶囊(乐宁)的药物，对于清热解毒具有非常好的治疗效果。
【药品名称】通用名称：头孢克肟胶囊商品名称：头孢克肟胶囊(乐宁)【适应症/功能主治】广谱抗菌素。
对链球菌属、肺炎球菌、淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌所引起的感染症有效。
主要用于治疗支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸道疾患继发感染、【规格型号】50mg*6s【用法用量】口服，成人和体重30公斤以上的儿童一次50～100mg，一日2次。
重症可增加到一次0.2g，一日2次【不良反应】主要为腹泻、粪便异常、头疼、恶心、腹痛、皮疹等，极少数患者GPT、GOT升高。
【禁忌】对本品或对头孢菌素类抗生素有过敏史者禁用。
【注意事项】对青霉素过敏者、过敏体质的患者、高度肾功能损害的患者、对不能很好进食或非经口摄取营养者、高龄者、恶液质等患者、孕妇、新生儿慎用。
【有效期】0 月【批准文号】国药准字H20051650【生产企业】上海衡山药业有限公司【英文名】Cefixime Capsules【通用名】头孢克肟胶囊【性状】硬胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。
【药理作用】对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较广泛的抗菌作用，特别是对革兰氏阳性菌中的链球菌属、肺炎球菌、革兰氏阴性菌中的淋球菌、伯雷汉氏菌属、大肠杆菌、克雷白氏杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感杆菌等较其他口服头孢类有较强的抗菌能力，其作用方式为杀菌。
由于本品对各种细菌所产生的β-内酰胺酶极其稳定，因而对产生β-内酰胺酶的细菌也具有优异的抗菌力。
本品的作用机制主要是阻止细菌细胞壁的合成。
【贮藏】密封，在阴凉干燥处保存。
头孢甲肟ppt课件
更强的三代头孢菌素
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头孢菌素分类
第四代头孢 头孢匹罗 头孢吡肟
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1. 抗菌谱和活性适应证与第3代基本相似，对G+球菌作用增 强。 2.对β-内酰胺酶稳定性最高。 3.无肾毒性。 4.主要用于难治感染。
更强的三代头孢菌素
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强力 广谱 增加体内免疫
注射用盐酸头孢甲肟
---具有免疫杀菌双重作用的 第三代强力广谱头孢类抗生素
更强的三代头孢菌素
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强力 广谱 增加体内免疫
第三代头孢菌素的共同特点
抗菌谱广，对大多数G+和G-需氧菌和厌氧菌具有 广泛作用
抗菌活性强，属于杀菌性抗生素 对b-内酰胺酶稳定，对其他药物耐药菌株引起的 感染有效
不良反应发生率低，过敏性休克罕见，对肾脏基 本无毒性
补体系统(Complement System)
CTX
LMOX
CMZ
CAZ CPZ
弱
巨噬细胞(Magrophage)
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强
更强的三代头孢菌素
强力 广谱 增加体内免疫
头孢甲肟的独具优势之二
优异的透壁表现
更强的三代头孢菌素
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强力 广谱 增加体内免疫
药物对细菌胞壁外膜的通透性实验示意图
未添加EDTA 抗菌素 胞膜外壁 粘肽
更强的三代头孢菌素
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头孢菌素分类
第二代头孢 头孢孟多（头孢羟唑） 头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟） 头孢克洛（头孢氯氨苄）。 头孢尼西钠 、头孢丙烯、头孢替安
强力 广谱 增加体内免疫
临床应用特点 1.对革兰氏阳性菌较第一代略差，对革兰氏阴性菌作用明显 增强，对部分厌氧菌高效。 2.对β-内酰胺酶较稳定。 3.肾毒素较第一代小。 4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
头孢甲肟
俗称：倍司特克，bestcall 为半合成的第三代头孢菌素，制品为半盐酸盐（c16h17n9o5s3）2.hci，并加有一定量的无水碳酸钠。
「性状」其半盐酸盐为白色至淡黄色粉末，加水即泡腾溶解成澄明药液，由于浓度不同，是无色至淡黄色，ph7.0～7.5。
「药理及应用」抗菌谱与头孢噻肟相近似，对大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性菌有甚强的抗菌作用；对吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、伤寒及其他沙门杆菌、痢疾杆菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、淋球菌、消化球菌、消化链球菌等也有良好的抗菌作用。
肌注0.5g或1g，血药浓度约30分钟达峰值，分别为10和30μg／ml。
静滴1g或2g，1小时滴注完毕，血药浓度分别为50和135μg／ml。
本品在胆汁、尿液中有很高浓度，在子宫、卵巢、盆腔渗出液中也有较高浓度，并可在化脓性脑膜炎患者的脑脊液中达到治疗浓度。
本品t1/2约为1小时。
主要用于各种敏感菌所致的呼吸系、肝胆系、泌尿生殖系、腹膜等部位的感染，并可用于败血症和烧伤、手术后感染。
「用法」成人一般感染：1～2g／d，分2次静注，严重感染可增至4g／d，分2～4次用。
儿童：一般1日量为40～80mg／kg，重症可增为160mg／kg，脑膜炎可用到200mg／kg，分3～4次给予。
「注意」（1）偶致过敏性休克及其他过敏症状。
（2）其他不良反应有肾脏损害、血象改变、肝功能受损、菌群失调和出血倾向等。
（3）肌注可致局部刺激症状，可用0.5％盐酸卡波卡因注射液（或其他局麻药）为溶剂以减轻刺激，但不要把此溶剂误作静脉应用。
（4）为了防止过敏反应的发生，用前应了解患者的药物过敏史，必要时须用300μg／ml浓度的药液作皮试，阴性后方可应用。
头孢克肟胶囊说明书 头孢克肟胶囊功效
头孢克肟胶囊说明书头孢克肟胶囊功效头孢克肟胶囊(欧健)用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病(宫颈炎或尿道炎)等。
下面是学习啦小编整理的头孢克肟胶囊说明书，欢迎阅读。
头孢克肟胶囊商品介绍通用名：头孢克肟胶囊生产厂家: 石药集团欧意药业有限公司批准文号：国药准字H20041669药品规格：0.1g*12粒药品价格：￥18.8元头孢克肟胶囊说明书【通用名称】头孢克肟胶囊【商品名称】头孢克肟胶囊(欧健)【英文名称】CefiximeCapsules【拼音全码】TouZuoKeZuoJiaoNang(OuJian)【主要成份】头孢克肟胶囊(欧健)主要成份：头孢克肟。
其化学名称为：7{[2-氨基-4-噻唑基[羟甲氧基|亚胺|-乙酰基]氨基-3-乙烯基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环|4、2、O]}-2-辛-2-羧酸。
分子式：C16H15N5O7S2·3H2O分子量：507.50【性状】头孢克肟胶囊(欧健)为硬胶囊剂，除去胶囊后内容物为白色或淡黄色粉末。
【适应症/功能主治】头孢克肟胶囊(欧健)适用于敏感菌所致的咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎和慢性支气管炎急性发作、中耳炎、尿路感染、单纯性淋病(宫颈炎或尿道炎)等。
【规格型号】0.1g*12s【用法用量】口服。
成人及体重30公斤以上儿童用量：口服，一次0.1g(1粒)，一日二次;成人重症感染者可增加至一次0.2g(2粒)，一日二次。
儿童：口服，按每次每公斤1.5～3.0mg计算给药量，一日二次。
或遵医嘱。
【不良反应】头孢克肟不良反应大多短暂而轻微。
常见者为胃肠道反应，其中腹泻16%、大便次数增多6%、腹痛3%、恶心7%、消化不良3%、腹胀4%;发生率低于2%的不良反应有皮疹、荨麻疹、药物热、瘙痒、头痛、头昏。
实验室异常表现为一过性ALT、AST、ALP、LDH、胆红素、BUN、Cr升高，血小板和白细胞计数一过性减少和嗜酸性粒细胞增多，直接Coombs试验阳性等。
头孢甲肟医保目录情况
增
19 20 21
头孢甲肟 头孢甲肟 头孢甲肟
10 48 49
注射剂 注射剂 注射剂
海南 山西 湖北
乙类 乙类 乙类
增
限定支付范 围
执行日期 2010
2010
2010
2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010 2010
医保药品 头孢甲肟
医保编号 8
药品剂型 注射剂
英文名 Cefmenoxim e
所在地区 湖肟
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注射剂
Cefmnoxime Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e cefmnoxime Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmnoxime Cefmenoxim e Cefmnoxime Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e Cefmenoxim e
编号 1
药品分类 (二）头孢菌 素类 1.1.1.2.1.2 第一代头孢 菌素类药物 注射用 1.1.1.2.2 第 二代头孢菌 素类药物 1.1.1.2.2.2 第二代头孢 菌素类药物 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.2.2 注射用 1.1.1.2.3 第 三代头孢菌 素类药物 1.1.1.2.3.2 注射用 1.1.1.2.3.2 注射用
一种盐酸头孢甲肟混悬制剂及其新应用[发明专利]
![一种盐酸头孢甲肟混悬制剂及其新应用[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/9483a98f011ca300a7c3909c.png)
专利名称：一种盐酸头孢甲肟混悬制剂及其新应用专利类型：发明专利
发明人：王明
申请号：CN201010128311.8
申请日：20100322
公开号：CN101780035A
公开日：
20100721
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种盐酸头孢甲肟混悬制剂，其包括盐酸头孢甲肟、生物降解剂、乳化剂和乳化稳定剂，其中盐酸头孢甲肟与生物降解剂的重量比为1∶1-5，优选1∶2。
本发明还公开了所述盐酸头孢甲肟混悬制剂的制备方法及其在制备用于治疗淋菌性宫颈炎的药物中的应用。
本发明的盐酸头孢甲肟混悬制剂具有稳定性高、保存期长、靶向性好、复溶性好等优点。
申请人：海南永田药物研究院有限公司
地址：570125 海南省海口市保税区内C03号
国籍：CN
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头孢甲肟说明书
头孢甲肟说明书关于《头孢甲肟说明书》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
头孢甲肟是生活起居中较为普遍的一种医药学服药，头孢甲肟能够合理医治一些人体发炎，还能够合理医治女人子宫盆腔炎，或是是子宫内膜炎及其成人慢性肺炎等，还能够合理防止人体创口感染，对人体有一定的维护功效，针对医治人体病菌滋长也是有较强的功效。
头孢甲肟使用说明常见问题1、以下病人谨慎服药(1)对青霉素抗炎药有高敏体质的病人;(2)自己或爸爸妈妈弟兄中有易造成支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等超敏反应性病症身体素质的病人;(3)有比较严重肾脏功能阻碍的病人(有可能出現血药浓度持续上升);(4)老年人病人(生理作用降低，易出現副作用;有时候出現维生素B12欠缺而流血趋向);(5)经口进食欠佳者或静脉内营养成分者、全身情况欠佳者(有时候可造成维生素B12注意力不集中症状，故应认真观察);2、因为有可能产生休克反映，因此要详尽接诊。
建议在注射前做皮肤过敏反映实验。
要事前搞好一旦产生休克时的抢救解决工作中。
3、应用本产品时，最好是定期做肝功能检查、肾脏功能、血液等查验。
4、对诊断试剂的影响：除检尿糖试带(TES-tape)反映外，用班氏试剂、弗林氏实验试剂、Clinitest(含硫代硫酸钠的块状实验试剂)开展尿糖测量时可出現假阳性反应，立即抗血蛋白(Coombs)实验呈阳性反应，一定要注意。
孕妇及哺乳期间服药怀孕服药的安全系数并未建立，孕妇及哺乳期间应用本产品需深思熟虑。
儿科用药早产儿、新生婴儿服药的安全系数尚不确定性。
老年人服药老年人病人大部分生理作用降低，易出現副作用。
有时候出現维生素B12欠缺而流血趋向。
药品相互影响1、呋喃苯胺酸利尿药：有报道与别的头孢抗生素并且用可使肾脏功能阻碍加剧，故并且用时要留意肾脏功能;2、酒精(喝酒)：由喝酒而摄入酒精，有时候出現通红恶心想吐、心跳过速、容易出汗、头痛等，故在服药期内及服药后最少一周内要防止喝酒而摄入酒精。
盐酸头孢甲肟注册
盐酸头孢甲肟产品名称：盐酸头孢甲肟英文名： Cefmenoxime Hemihydrochloride通用名：(6R，7R) -7-[2-(2 -氨基-4- 噻唑基)(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-[[(1-甲基-1H-四唑-5-基)-硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸盐酸盐(2：1)。
分子式： (C16H17N9O5S3)2.HCl;C32H35ClN18O10S6分子量：1059.58CAS号：75738-58-8结构式：一生产工艺：1 头孢甲肟酸制备：于100ml 反应瓶中加入二氯甲烷700ml和异丙醇100ml，TACA.HCl 70.0g，搅拌降温到-5度。
滴加三乙胺60.0ml，滴加过程控温0-5度。
加毕，搅拌30分钟溶清。
加入AE活性酯79.0g，二氯甲烷50ml冲洗。
滴加N,N-二甲基乙酰胺(DMAC)30.0ml，吡啶5.0ml。
加毕，控温0-5度。
固体溶清后继续搅拌反应2小时。
反应完毕，加入保险粉5.0g，无盐水250ml，搅拌10分钟后静置分层。
下层MC相用无盐水250ml*2次萃取。
合并水相，加入MC250ml，搅拌10分钟后静置分层。
水相调节pH5.0-5.2，稳定15分钟后加入活性炭(767)和珍珠盐助滤剂各5.0g，脱色30分钟。
过滤，滤液加入丙酮100 ml，控温15-20度用2.0N盐酸调节pH4.0左右，析出部分固体，养晶30分钟。
控温25度用2.0N盐酸调节pH3.0。
保持温度和pH，搅拌养晶2小时。
抽滤，洗涤：丙酮50/水250ml（预冷到0-5度）。
真空干燥：30-35度。
2 盐酸头孢甲肟的制备：粗品40 g，加入无盐水200ml，降温到5-10度；加入亚硫酸氢钠(NaHSO3)0.1g和EDTA-Na20.1g。
缓慢加入碳酸氢钠(NaHCO3)固体，溶解至清；2.0N盐酸调节pH5.0。
加入活性炭和珍珠盐助滤剂各5.0g，搅拌脱色30分钟。
医学知识之头孢甲肟
头孢甲肟【适用症】: 败血症。
烧伤、手术创伤的继发感染。
肺炎，支气管炎，支气管扩张合并感染，慢性呼吸系统疾病的继发感染。
脓胸。
胆囊炎、肝脓肿。
腹膜炎。
肾盂肾炎，膀胱炎。
前庭大腺炎，子宫内膜炎，附件炎，盆腔炎。
髓膜炎。
【注意事项】: 对青霉素类过敏者、本人或家庭成员中有过敏体质者、严重肾功能障碍者、老年人、全身状态不良者及孕妇慎用。
【商品名】: 倍司特克【商品名(英)】: bestcall【用法与用量】: 成人1-2g/日，分２次静注。
对难治性或严重感染，可根据症状增至４g ,分2-4次静注，儿童40-80mg/kg体重／日分３－４次静注。
对难治性或严重感染，可增至160mg/kg体重／日，分3-4次静注。
对骨髓膜炎可增至200mg/kg体重／日。
【禁忌】: 有对头孢甲肟成份发生休克病史者，对头孢类抗菌素有过敏史的患者。
【不良反应】: 过敏反应。
偶有急性肾功能不全或休克。
粒细胞减少，嗜酸性细胞及血小板减少。
肝功能损害。
偶见伪膜性结肠炎。
腹泻。
偶有恶心，呕吐，食欲不振，腹痛。
咳嗽，呼吸困难，胸部Ｘ线异常。
肾功能不全的患者大量用药时可能引起痉挛。
偶见口腔炎及鹅口疮。
偶可引起维生素Ｋ缺乏症及维生素Ｂ缺乏症。
倦怠感，头痛，发热。
【药物相互作用】: 与其它头孢类抗菌素或利尿药如速尿合用可使肾功能障碍加重。
【规格】: 注射粉剂1g x 10瓶。
【注意事项】大家在用药的时候，药物说明书里面有三种标识，一般要注意一下：1.第一种就是禁用，就是绝对禁止使用。
2.第二种就是慎用，就是药物可以使用，但是要密切关注患者口服药以后的情况，一旦有不良反应发生，需要马上停止使用。
3.第三种就是忌用，就是说明药物在此类人群中有明确的不良反应，应该是由医生根据病情给出用药建议。
如果一定需要这种药物，就可以联合其他的能减轻不良反应的药物一起服用。
大家以后在服用药物的时候，多留意说明书，留意注意事项，避免不良反应的发生。
本文到此结束，谢谢大家!。
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雷特迈星溶解上的优势
▪ 专利号： ▪ 200910114629.8 ▪ 专利名称： ▪ 速溶型盐酸头孢甲肟的制备工艺
▪ 极佳的溶解性 ▪ 解决了原来工艺制备的盐酸头孢甲肟溶解性慢、需要
靠振荡设备溶解的问题，节省了医护人员的宝贵时间。
2. 头孢甲肟的药效学和药动学特点
作用机理：通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀 菌作用。
430
389（90.5）
日本患者
感染数
治愈数(率，%)
764
558（73）
418
324（77.5）
110
90（81.8）
207
199（96.1）
25 37 1561
19（76.0） 25（67.6） 1215（77.8）
Cefmenoxime. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1987 Aug;34(2):188-221.
头孢甲肟治疗妇科感染效果显著
疾病效果（%）源自有效例/总例数100%（23/23） 98.4%（62/63） 88.8%（7 9/89） 97.1%（68/70） 93.3%（238/255）
Experimental and clinical studies of cefmenoxime in the field of obstetrics and gynecology.Jpn J Antibiot. 1982 Jun;35(6):1585-609.
0.41 68-86 肝代谢 肾排泄
肾、肝、肺
头孢美唑 CMZ
153
头孢甲肟 CMX 125
1.1-1.5 65-85
肾
1 77-85 肾
肾、尿路、 腹腔、扁桃 体、肠管
肝、胆汁、 肾、尿路、
骨、支气管 、肺、CSF
CSF：脑脊髓液
3. 临床主要治疗领域
—适应症
应用广泛 本品适用于头孢甲肟敏感菌所致的下述感染： ● 呼吸系统各类感染（肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢 性呼吸系统疾病的继发感染；肺脓肿、脓胸）； ● 泌尿生殖系统感染（肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、子宫内膜 炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎）； ●肝胆系统感染（胆管炎、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎）； ● 烧伤、手术创伤的继发感染 ● 败血症 ● 脑脊膜炎
头孢甲肟是儿科感染的首选用药之一
▪ 大量的国内外文献报道了头孢甲肟用于新生儿（包括早产儿） 和儿童的身体各部位感染（呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉、皮 肤软组织感染和脑脊膜炎）的临床有效性和安全性。
▪ 用量：50~150mg/kg，分成2~4次给药，脑膜炎患者日剂量需提 高到200mg/kg
▪ 疗效：有效率为76.5~100%，细菌清除率为75%~100% ▪ 结论：头孢甲肟可用于小儿感染，且耐受性良好，未见明显的
工艺技术优势
▪ 本公司严格按照标准控制产品质量，不断提升产品质量， 目前就头孢甲肟原料合成与制剂工艺已申请3项专利，专 利号分别为：CN201110320076.9； CN201110320077.3； CN200910114629.8
▪ 目前注射用盐酸头孢甲肟采用先进的工艺技术，将合成的 粗品经过分段调节pH值重结晶得到细粉，缩短了溶解所 需时间，避免了重结晶后再磨粉的二次污染，同时也避免 了再磨粉造成的原晶型的破坏而产生的粉末流动性和稳定 性差等缺点。
萄球炎感肠雷橼杆雷脓形杆化化 略号 球 菌 链 嗜 杆 伯 酸 菌 菌 杆 杆 菌 球 链
菌属球血菌氏杆属属菌菌属菌球
菌杆
菌菌
属
属菌
菌
属属
属
头孢甲肟 (雷特迈星) CMX
头孢噻肟
CTX
头孢哌酮
CPZ
头孢他啶
CAZ
美洛西林
头孢美唑
CMZ
头孢替唑
CTZ
头孢孟多
CMD
头孢唑啉
CEZ
头孢甲肟对革兰氏阴性菌的抗菌活性明显强于头孢呋 辛、头孢西丁、头孢美唑、头孢替安和头孢唑啉
本公司研制注射用盐酸头孢甲肟的历程
▪ 1.本公司于2000年开始着手头孢甲肟的研制，当时国内 未见国产的上市，本公司在华中科技大学同济医学院附属 同济医院、武汉大学人民医院、武汉大学中南医院开展了 注射用盐酸头孢甲肟的临床验证试验，2006年4月获得上 市批文。
▪ 2.本公司又新建一粉针剂（头孢菌素类）车间于2013年 11月拿到新版GMP认证证书。目前头孢甲肟的年生产产 能为：粉针剂5000万瓶、无菌原料药50吨。
本公司本品的聚合物控制在0.1%内
▪ 本公司新建的头孢粉针车间已于2013年8月经过新版 GMP认证，11月领到新版GMP证书，本公司严格按 标准控制产品质量，广西区食品药品检验所抽检或本 公司主动送检的多批原料和制剂的检验报告中聚合物 的含量都控制在0.1%之内，而国家规定的聚合物不得 超过1.0%。
体外试验表明，(1)对革兰氏阳性和阴性需氧菌和厌氧 菌均有作用，对肠杆菌科的抗菌活性比其他几种常 见的头孢菌素更强。
(2)对β-内酰胺酶稳定，对能产生β-内酰胺酶的大部分 菌也可显示良好的抗菌活性。
头孢甲肟与其他几种β-内酰胺类的抗菌谱比较
革兰氏阳性菌
革兰氏阴性菌
厌氧菌
抗菌素名称
葡链肺流大克枸肠沙绿变类消消
（1） 1983年2月武田药品工业有限公司生产的头孢甲肟以商 品名“倍司特克”首先在日本上市，之后相继在韩国以及欧 美等发达国家上市，并被日本、美国、英国等最新版药典收 载。
（2） 1999年12月日本的倍司特克在我国获进口许可。2004年 11月国产头孢甲肟获上市许可，2006年4月本公司生产的头 孢甲肟（雷特迈星）开始上市，目前国产头孢甲肟的销量已 占总销量的90%以上，本公司是头孢甲肟的主要生产厂家之 一。
▪ 对于腹部手术病人（18个医院、179例患者），每天使 用头孢甲肟2~4g，连续使用8天，预防术后感染的有效 率达94.4%，且4g剂量组的发热指数明显低于2g剂量组。
Cefmenoximeの骨髓血及び 骨組織への移行について . Jpn J Antibiot. 1986 39(11):2374-2380. Cefmenoximeの開胸術後感染症預防效果.Cefmenoximeの血清、胸水移行及び 臨床效果に關す る 研究. Jpn J Antibiot. 1986 40(2):295-302. study of cefmenoxime in the field of abdominal surgery. Jpn J Antibiot. 1986 Nov;39(11):28772888.
治疗方案
治愈情况
单次肌注头孢唑肟0.5g 单次肌注头孢甲肟1.0g 单次肌注头孢甲肟1.0g+口服丙磺舒1g
92.5%（25/27） 96.7%（29/30） 100%（30/30）
Cefmenoxime. Drugs. 1987 Aug;34(2):188-221.
孕妇必要时可选用头孢甲肟
▪ 在围产期研究中发现头孢甲肟在胎盘、羊水、新生儿 血中均有分布，在母乳中分布极少。还考察了头孢甲 肟预防和治疗产后感染的效果、治疗孕妇肾盂肾炎和 子宫内感染的效果。
雷特迈星产品概述
通用名称：注射用盐酸头孢甲肟 商品名称：雷特迈星 规 格：0.25g、0.5g、1.0g、2.0g 属于医保 、新农合产品
桂林澳林制药有限责任公司
主要内容
▪ 1. 上市情况 ▪ 2. 药效学和药动学特点 ▪ 3. 临床主要治疗领域 ▪ 4. 临床使用情况 ▪ 5. 总结
1. 头孢甲肟的上市情况
用法用量
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中静脉滴注。 1、成人 轻度感染：一日1-2g，分2次静脉滴注； 中、重度感染：可增至一日4g，分2-4次静脉滴注；也可根据临床情况
进行剂量调整。 2、小儿 轻度感染：一日每公斤体重40-80mg，分3-4次静脉滴注； 中、重度感染：可增至一日每公斤体重160mg，分3-4次静脉滴注； 脑脊膜炎：可增至一日每公斤体重200mg，分3-4次静脉滴注
Cefmenoxime (SCE-1365), a Novel Broad-Spectrum Cephalosporin: In Vitro and In Vivo Antibacterial Activities. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY.1981,19(1):56~65.
治疗淋病效果显著
➢ 不产β-内酰胺酶淋病奈瑟菌引起的感染（男性）
药物 头孢甲肟
普鲁卡因青霉素 +丙磺舒
患者数 49例
49例
用法用量 单次肌注1g
单次肌注4.8×106 单位+口服1g
治愈情况
48例治愈（其中1例被认为是 再次感染，而不是未治愈）
49例全治愈
➢ 产青霉素酶的淋病奈瑟菌引起的感染（男性）
头孢甲肟的不良反应发生率更低（国内）
这是从扬子江医院和武汉不良反应监测中心数据库中得到的2009年1月至 2010年12月国内30家医院报道头孢菌素的不良反应情况。 表中显示头孢唑啉钠、头孢替唑钠、头孢孟多酯钠、头孢美唑、头孢呋辛、 头孢曲松和头孢他啶的不良反应发生数占全年所有头孢不良反应数的5%以上。
不良反应。
Clinical evaluation of cefmenoxime in infections of neonates.Jpn J Antibiot. 1989 , 42(12): 2661-2671 Clinical and bacteriological evaluation of cefmenoxime in the newborn infant. Pathol Biol (Paris). 1988,36(5 Pt 2):750-753.