头孢甲肟产品介绍

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雷特迈星产品概述
通用名称:注射用盐酸头孢甲肟 商品名称:雷特迈星 规 格:0.25g、0.5g、1.0g、2.0g 属于医保 、新农合产品
桂林澳林制药有限责任公司
主要内容
▪ 1. 上市情况 ▪ 2. 药效学和药动学特点 ▪ 3. 临床主要治疗领域 ▪ 4. 临床使用情况 ▪ 5. 总结
1. 头孢甲肟的上市情况
国内临床应用文献汇总
国内505例感染者临床疗效报道
感染症
病例数 痊愈 显效 进步 无效 有效率
呼吸系统感染 286 162 99 19 6 91.3%
泌尿系统感染 157 115 32
7
3 93.6%
急性细菌感染
62
46 13 3
0 95.2%
合计
505 323 144 29 9 92.5%
注:该急性细菌感染主要为呼吸系统和泌尿系统感染,但疗效评价时未将两者分开。
治疗方案
治愈情况
单次肌注头孢唑肟0.5g 单次肌注头孢甲肟1.0g 单次肌注头孢甲肟1.0g+口服丙磺舒1g
92.5%(25/27) 96.7%(29/30) 100%(30/30)
Cefmenoxime. Drugs. 1987 Aug;34(2):188-221.
孕妇必要时可选用头孢甲肟
▪ 在围产期研究中发现头孢甲肟在胎盘、羊水、新生儿 血中均有分布,在母乳中分布极少。还考察了头孢甲 肟预防和治疗产后感染的效果、治疗孕妇肾盂肾炎和 子宫内感染的效果。
体外试验表明,(1)对革兰氏阳性和阴性需氧菌和厌氧 菌均有作用,对肠杆菌科的抗菌活性比其他几种常 见的头孢菌素更强。
(2)对β-内酰胺酶稳定,对能产生β-内酰胺酶的大部分 菌也可显示良好的抗菌活性。
头孢甲肟与其他几种β-内酰胺类的抗菌谱比较
革兰氏阳性菌
革兰氏阴性菌
厌氧菌
抗菌素名称
葡链肺流大克枸肠沙绿变类消消
工艺技术优势
▪ 本公司严格按照标准控制产品质量,不断提升产品质量, 目前就头孢甲肟原料合成与制剂工艺已申请3项专利,专 利号分别为:CN201110320076.9; CN201110320077.3; CN200910114629.8
▪ 目前注射用盐酸头孢甲肟采用先进的工艺技术,将合成的 粗品经过分段调节pH值重结晶得到细粉,缩短了溶解所 需时间,避免了重结晶后再磨粉的二次污染,同时也避免 了再磨粉造成的原晶型的破坏而产生的粉末流动性和稳定 性差等缺点。
本公司研制注射用盐酸头孢甲肟的历程
▪ 1.本公司于2000年开始着手头孢甲肟的研制,当时国内 未见国产的上市,本公司在华中科技大学同济医学院附属 同济医院、武汉大学人民医院、武汉大学中南医院开展了 注射用盐酸头孢甲肟的临床验证试验,2006年4月获得上 市批文。
▪ 2.本公司又新建一粉针剂(头孢菌素类)车间于2013年 11月拿到新版GMP认证证书。目前头孢甲肟的年生产产 能为:粉针剂5000万瓶、无菌原料药50吨。
(1) 1983年2月武田药品工业有限公司生产的头孢甲肟以商 品名“倍司特克”首先在日本上市,之后相继在韩国以及欧 美等发达国家上市,并被日本、美国、英国等最新版药典收 载。
(2) 1999年12月日本的倍司特克在我国获进口许可。2004年 11月国产头孢甲肟获上市许可,2006年4月本公司生产的头 孢甲肟(雷特迈星)开始上市,目前国产头孢甲肟的销量已 占总销量的90%以上,本公司是头孢甲肟的主要生产厂家之 一。
头孢甲肟是儿科感染的首选用药之一
▪ 大量的国内外文献报道了头孢甲肟用于新生儿(包括早产儿) 和儿童的身体各部位感染(呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉、皮 肤软组织感染和脑脊膜炎)的临床有效性和安全性。
▪ 用量:50~150mg/kg,分成2~4次给药,脑膜炎患者日剂量需提 高到200mg/kg
▪ 疗效:有效率为76.5~100%,细菌清除率为75%~100% ▪ 结论:头孢甲肟可用于小儿感染,且耐受性良好,未见明显的
▪ 围产期研究结果表明,头孢甲肟在预防和治疗围产期 感染、子宫内感染是非常有效的,未见任何不良反应, 通过母体接受了头孢甲肟的新生儿经实验室检查未见 异常。
Fundamental and clinical studies on cefmenoxime in perinatal period. Japanese Journal of Antibiotics .1989,42(12): 166-182
头孢甲肟治疗妇科感染效果显著
疾病
效果(%)
有效例/总例数
100%(23/23) 98.4%(62/63) 88.8%(7 9/89) 97.1%(68/70) 93.3%(238/255)
Experimental and clinical studies of cefmenoxime in the field of obstetrics and gynecology.Jpn J Antibiot. 1982 Jun;35(6):1585-609.
不良反应。
Clinical evaluation of cefmenoxime in infections of neonates.Jpn J Antibiot. 1989 , 42(12): 2661-2671 Clinical and bacteriological evaluation of cefmenoxime in the newborn infant. Pathol Biol (Paris). 1988,36(5 Pt 2):750-753.
治疗淋病效果显著
➢ 不产β-内酰胺酶淋病奈瑟菌引起的感染(男性)
药物 头孢甲肟
普鲁卡因青霉素 +丙磺舒
患者数 49例
49例
用法用量 单次肌注1g
单次肌注4.8×106 单位+口服1g
治愈情况
48例治愈(其中1例被认为是 再次感染,而不是未治愈)
49例全治愈
➢ 产青霉素酶的淋病奈瑟菌引起的感染(男性)
据国内文献报道,国内除了老年和小儿外,进行头孢甲 肟疗效评价的细菌性感染病例505例,进行安全性评价的516 例,其中有效率=痊愈+显效= (323+144)/505=92.5%。
有效预防术后感染
▪ 头孢甲肟在骨髓、盆腔、肝、胆和腹腔中分布浓度高, 连续7~10日,从术中开始,每日静脉滴注4g的头孢甲 肟能有效预防各种外科手术感染,如接骨、开胸、开腹 等。
▪ 对于腹部手术病人(18个医院、179例患者),每天使 用头孢甲肟2~4g,连续使用8天,预防术后感染的有效 率达94.4%,且4g剂量组的发热指数明显低于2g剂量组。
Cefmenoximeの骨髓血及び 骨組織への移行について . Jpn J Antibiot. 1986 39(11):2374-2380. Cefmenoximeの開胸術後感染症預防效果.Cefmenoximeの血清、胸水移行及び 臨床效果に關す る 研究. Jpn J Antibiot. 1986 40(2):295-302. study of cefmenoxime in the field of abdominal surgery. Jpn J Antibiot. 1986 Nov;39(11):28772888.
用法用量
将本品溶于0.9%氯化钠注射液或葡萄糖注射液中静脉滴注。 1、成人 轻度感染:一日1-2g,分2次静脉滴注; 中、重度感染:可增至一日4g,分2-4次静脉滴注;也可根据临床情况
进行剂量调整。 2、小儿 轻度感染:一日每公斤体重40-80mg,分3-4次静脉滴注; 中、重度感染:可增至一日每公斤体重160mg,分3-4次静脉滴注; 脑脊膜炎:可增至一日每公斤体重200mg,分3-4次静脉滴注
萄球炎感肠雷橼杆雷脓形杆化化 略号 球 菌 链 嗜 杆 伯 酸 菌 菌 杆 杆 菌 球 链
菌属球血菌氏杆属属菌菌属菌球
菌杆
菌菌

属菌

属属

头孢甲肟 (雷特迈星) CMX
头孢噻肟
CTX
头孢哌酮
CPZ
头孢他啶
CAZ
美洛西林
头孢美唑
CMZ
头孢替唑
CTZ
头孢孟多
CMD
头孢唑啉
CEZ
头孢甲肟对革兰氏阴性菌的抗菌活性明显强于头孢呋 辛、头孢西丁、头孢美唑、头孢替安和头孢唑啉
几种头孢菌素的药动学参数比较
静注1g后血药峰 浓度(mg/L) 半衰期(hr) 蛋白结合率(%) 排泄
组织分布
头孢他啶 CAZ
120-146
头孢曲松 CTRX
150
1.5-2.3 5-23 肾
8 95 肝、胆
肝、胆汁、 肾、尿路、 骨、CSF、胸 腔
皮肤、CSF、 肝、胆、
腹水
头孢替唑 CTZ 74
头孢甲肟的不良反应发生率更低(国内)
这是从扬子江医院和武汉不良反应监测中心数据库中得到的2009年1月至 2010年12月国内30家医院报道头孢菌素的不良反应情况。 表中显示头孢唑啉钠、头孢替唑钠、头孢孟多酯钠、头孢美唑、头孢呋辛、 头孢曲松和头孢他啶的不良反应发生数占全年所有头孢不良反应数的5%以上。
日本和德国进行的多中心、临床试验结果
感染
泌尿系统 呼吸系统
腹内 妇产科 皮肤、软组织 骨和关节 耳、鼻、喉 烧伤、手术创伤 败血症
合计
德国患者
感染数
治愈数(率,%)
274
252(92)
33
26(78.8)
33
33(100)
11
10(90.9)
32
Leabharlann Baidu32(100)
37
26(70.3)
10
10(100)
4.临床使用情况
▪ 我国从1999年开始使用注射用盐酸头孢甲肟,近几年 倍受医患们的喜爱,使用频度大增。
▪ 据国内文献报道,在中南大学湘雅医院、解放军总医 院和浙江温州市第三人民医院等围手术期抗菌药物使 用中,头孢甲肟的使用频度排在前3位;
▪ 在湖南省多家医院:如湖南省妇幼保健院、湖南省儿 童医院、益阳市人民医院、怀化市一、市二、市三、 怀化市中医院、怀化市妇幼保健院抗感染药物使用中, 头孢甲肟的使用频度也排在前3位;
雷特迈星溶解上的优势
▪ 专利号: ▪ 200910114629.8 ▪ 专利名称: ▪ 速溶型盐酸头孢甲肟的制备工艺
▪ 极佳的溶解性 ▪ 解决了原来工艺制备的盐酸头孢甲肟溶解性慢、需要
靠振荡设备溶解的问题,节省了医护人员的宝贵时间。
2. 头孢甲肟的药效学和药动学特点
作用机理:通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀 菌作用。
0.41 68-86 肝代谢 肾排泄
肾、肝、肺
头孢美唑 CMZ
153
头孢甲肟 CMX 125
1.1-1.5 65-85

1 77-85 肾
肾、尿路、 腹腔、扁桃 体、肠管
肝、胆汁、 肾、尿路、
骨、支气管 、肺、CSF
CSF:脑脊髓液
3. 临床主要治疗领域
—适应症
应用广泛 本品适用于头孢甲肟敏感菌所致的下述感染: ● 呼吸系统各类感染(肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢 性呼吸系统疾病的继发感染;肺脓肿、脓胸); ● 泌尿生殖系统感染(肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、子宫内膜 炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎); ●肝胆系统感染(胆管炎、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎); ● 烧伤、手术创伤的继发感染 ● 败血症 ● 脑脊膜炎
本公司本品的聚合物控制在0.1%内
▪ 本公司新建的头孢粉针车间已于2013年8月经过新版 GMP认证,11月领到新版GMP证书,本公司严格按 标准控制产品质量,广西区食品药品检验所抽检或本 公司主动送检的多批原料和制剂的检验报告中聚合物 的含量都控制在0.1%之内,而国家规定的聚合物不得 超过1.0%。
430
389(90.5)
日本患者
感染数
治愈数(率,%)
764
558(73)
418
324(77.5)
110
90(81.8)
207
199(96.1)
25 37 1561
19(76.0) 25(67.6) 1215(77.8)
Cefmenoxime. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic use. Drugs. 1987 Aug;34(2):188-221.
Cefmenoxime (SCE-1365), a Novel Broad-Spectrum Cephalosporin: In Vitro and In Vivo Antibacterial Activities. ANTIMICROBIAL AGENTS AND CHEMOTHERAPY.1981,19(1):56~65.
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