05-中枢兴奋药及利尿药
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N
❖作用机制：①直接兴奋呼吸中枢；②刺激颈动脉 体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。
❖临床应用：因作用温和，安全范围大，常用于各 种原因所致的呼吸中枢抑制 。
❖过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、 咳嗽、呕吐、出汗。一般间歇静脉注射给药效果 较好。
2020/8/8
吡拉西坦
❖又名脑复康，吡乙酰胺。化学名为2-（2-氧 代-吡咯烷-1-基）乙酰胺
回苏灵、山梗菜碱)； ❖③主要兴奋脊髓的药物(士的宁)。
2020/8/8
2020/8/8
中枢兴奋药的分类（2） ❖按化学结构和来源分类
结构类别 生物碱类
代表药物 咖啡因 、可可碱、茶碱
酰胺类
尼可刹米、吡拉西坦
其他类
克脑醚、盐酸甲氯芬酯
2020/8/8
1.生物碱类
❖天然存在的黄嘌呤类衍生物 ▪ 环取代甲基的多少及位置稍有不同
制备
1，提取 2，全合成P82 3，半合成（茶碱→甲基化）
2020/8/8
2.酰胺类
❖尼可刹米是最早发 现的芳酰胺类中枢 兴奋药。
❖随后又发现了吡拉 西坦及其结构类似 物p81，应用于临 床。
CO N(C2H5)2 N
2020/8/8
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
CO N (C2H5)2
❖2. 药理作用 1)促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用 2)对中枢抑制的患者有兴奋作用 3)临床：意识障碍，外伤性昏迷，新生儿缺氧，儿童
遗尿症，老年性精神病
2020/8/8
二、利尿药 学习提要
复习肾脏生成尿的生理基础 利尿药的分类、作用特点和作用部位。 利尿药的作用机制、临床应用。
Caffeine
2020/8/8
可可碱 茶碱
药理作用强度比较
❖具有相似的药理作用
❖ 咖啡因主要用 于中枢性呼吸
❖ 中枢兴奋作用
衰竭。
▪ Caffeine > 茶碱> 可可碱
❖ 茶碱主要为平
❖兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 滑肌松弛药，
▪ 茶碱>可可碱> Caffeine
用于平喘。
2020/8/8
Caffeine
2020/8/8
鉴别反应
❖碘试液反应
▪ 饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应， 生成红棕色沉淀
❖在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶
2020/8/8
鉴别反应——紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱的特征反应（氧化后缩合）
2020/8/8
紫色四甲基紫尿酸铵
［作用、用途］
1.中枢兴奋作用： (1)小剂量(0.05-0.2g)： 兴奋大脑皮层：消除睡意，振奋
第5章 中枢兴奋药及利尿药
2020/8/8
一、中枢兴奋药
❖ 中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药 物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经 的不同部位有一定程度的选择性。
❖ 中枢兴奋药作用部位的选择性 是相对的。 剂量↑， 作用强度↑， 作用范围↑， 选择性↓
2020/8/8
中枢兴奋药的分类（1） 按照药物的作用部位和效用，可分为三类： ❖①主要兴奋大脑皮层的药物(咖啡因)； ❖②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物(尼可刹米、
精神，缓解疲劳，提高思维能力。 用于对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药)
(2)中量(0.2--0.5g)：直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动 中枢。 用于治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、 循环衰竭。
(3)大量：兴奋脊髓，引起惊厥。 2. 跟麦角胺合用能用于治疗偏头痛。
2020/8/8
（如盐酸、氢溴酸） ❖Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等
形成复盐，加大水中溶解度。
2020/8/8
安钠咖
❖ 苯甲酸钠咖啡因 ❖ 由于分子间形成氢键，水溶度增大 ❖ 可制成注射剂
2020/8/8
水解开环
❖水解性（酰脲结构） ▪ 对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧）生 成咖啡亭。 ▪ 但石灰水无影响。
❖ 利尿药几乎都是抑制Na+重吸收
2020/8/8
结构和命名
❖三甲基黄嘌呤
❖化学名为：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤2,6-二酮一水合物
2020/8/8
母体
1H-嘌呤2,6-二酮
3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮
2020/8/8
理化性质
弱碱性
2020/8/8
水解开环
鉴别反应
弱碱性 ❖极弱
▪ pKa(HB+) 0.6 ▪ 与强酸不能形成稳定的盐
代表药物：咖啡因 Caffeine
❖咖啡因的历史
❖ 咖啡因是一种植物生物碱，在许多植物中都能够 被发现。作为自然杀虫剂，它能使吞食含咖啡因 植物的昆虫麻痹。人类最常使用的含咖啡因的植 物包括咖啡、茶及一些可可。
❖ 咖啡是在西元五、六世紀時期 在伊索匹亞被發現的。
❖ 1819年德国化学家弗里德里 希·费迪南·龙格第一次分离得到 纯的咖啡因。
正常成人 每日原尿量
（2）肾小管的重吸收-------产生终尿 正常成人每日：1-2L
2020/8/8
2、利尿药的作用基础
❖ 主要作用于肾小管和集合管的重吸收 ❖ 1.近曲小管：65–70%Na+被重吸收。 ❖2.髓袢升支粗段：30–35% Na+被重吸收，水的再
吸收↓，NaCl的再吸收依赖管腔膜K+-Na+-2Cl-共 同转运系统。 ❖3. 远曲小管和集合管:5–10%Na+被重吸收。
2020/8/8
wk.baidu.com
二、利尿药
定义 ❖利尿药是作用于肾，增加电解质及水排
泄，使尿量增多的药物。 ❖临床上主要用于治疗各种原因引起的水
肿，也用于其他疾病如高血压、肾结石、 尿崩症、高钙血症等的治疗。
2020/8/8
（一）尿液的形成及利尿药的作用基础
1、尿液的形成与排出 （1）肾小球的滤过---------原尿形成
可可碱
茶碱
❖ 黄嘌呤类药物的口服吸收较好。 ❖ 其结构与核酸的组成及其代谢产物如黄嘌呤、次黄
嘌呤、尿酸的结构相似，故毒副作用较低。
❖ 其他黄嘌呤类药物
药品名 氨茶碱
己酮可可碱
二羟丙茶碱
用途
用于支气管哮喘，急性心功 能不全和胆绞痛
治疗脑血管障碍，血管性头 痛，血栓闭塞性脉管炎
用于支气管哮喘
2020/8/8
2020/8/8
作用 ❖γ-内酰胺类脑功能改善药
▪ 直接作用于大脑皮质，易通过血脑屏障 ▪ 有激活、保护和修复神经细胞的作用 ❖可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 ▪ 但对重度痴呆者无效 ❖可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。
2020/8/8
盐酸甲氯芬酯
❖1. 化学名：2-（二甲基氨基）乙基对氯苯氧基乙 酸酯
❖作用机制：①直接兴奋呼吸中枢；②刺激颈动脉 体化学感受器反射性兴奋呼吸中枢。
❖临床应用：因作用温和，安全范围大，常用于各 种原因所致的呼吸中枢抑制 。
❖过量可致血压上升、心动过速、肌震颤及僵直、 咳嗽、呕吐、出汗。一般间歇静脉注射给药效果 较好。
2020/8/8
吡拉西坦
❖又名脑复康，吡乙酰胺。化学名为2-（2-氧 代-吡咯烷-1-基）乙酰胺
回苏灵、山梗菜碱)； ❖③主要兴奋脊髓的药物(士的宁)。
2020/8/8
2020/8/8
中枢兴奋药的分类（2） ❖按化学结构和来源分类
结构类别 生物碱类
代表药物 咖啡因 、可可碱、茶碱
酰胺类
尼可刹米、吡拉西坦
其他类
克脑醚、盐酸甲氯芬酯
2020/8/8
1.生物碱类
❖天然存在的黄嘌呤类衍生物 ▪ 环取代甲基的多少及位置稍有不同
制备
1，提取 2，全合成P82 3，半合成（茶碱→甲基化）
2020/8/8
2.酰胺类
❖尼可刹米是最早发 现的芳酰胺类中枢 兴奋药。
❖随后又发现了吡拉 西坦及其结构类似 物p81，应用于临 床。
CO N(C2H5)2 N
2020/8/8
尼可刹米（nikethamide，可拉明）
CO N (C2H5)2
❖2. 药理作用 1)促进脑细胞的氧化还原代谢，增加对糖类的利用 2)对中枢抑制的患者有兴奋作用 3)临床：意识障碍，外伤性昏迷，新生儿缺氧，儿童
遗尿症，老年性精神病
2020/8/8
二、利尿药 学习提要
复习肾脏生成尿的生理基础 利尿药的分类、作用特点和作用部位。 利尿药的作用机制、临床应用。
Caffeine
2020/8/8
可可碱 茶碱
药理作用强度比较
❖具有相似的药理作用
❖ 咖啡因主要用 于中枢性呼吸
❖ 中枢兴奋作用
衰竭。
▪ Caffeine > 茶碱> 可可碱
❖ 茶碱主要为平
❖兴奋心脏、松弛平滑肌及利尿作用 滑肌松弛药，
▪ 茶碱>可可碱> Caffeine
用于平喘。
2020/8/8
Caffeine
2020/8/8
鉴别反应
❖碘试液反应
▪ 饱和水溶液遇碘试液及稀盐酸反应， 生成红棕色沉淀
❖在过量的氢氧化钠试液中，沉淀又复溶
2020/8/8
鉴别反应——紫脲酸铵反应
黄嘌呤类生物碱的特征反应（氧化后缩合）
2020/8/8
紫色四甲基紫尿酸铵
［作用、用途］
1.中枢兴奋作用： (1)小剂量(0.05-0.2g)： 兴奋大脑皮层：消除睡意，振奋
第5章 中枢兴奋药及利尿药
2020/8/8
一、中枢兴奋药
❖ 中枢兴奋药是能提高中枢神经系统功能活动的药 物，主要作用于大脑、延髓和脊髓，对中枢神经 的不同部位有一定程度的选择性。
❖ 中枢兴奋药作用部位的选择性 是相对的。 剂量↑， 作用强度↑， 作用范围↑， 选择性↓
2020/8/8
中枢兴奋药的分类（1） 按照药物的作用部位和效用，可分为三类： ❖①主要兴奋大脑皮层的药物(咖啡因)； ❖②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物(尼可刹米、
精神，缓解疲劳，提高思维能力。 用于对抗轻度中枢抑制(酒精、抗组胺药、催眠药)
(2)中量(0.2--0.5g)：直接兴奋延脑呼吸中枢及血管运动 中枢。 用于治疗严重传染病或中枢抑制药引起的昏睡、呼吸抑制、 循环衰竭。
(3)大量：兴奋脊髓，引起惊厥。 2. 跟麦角胺合用能用于治疗偏头痛。
2020/8/8
（如盐酸、氢溴酸） ❖Caffeine可与有机酸或其碱金属盐等
形成复盐，加大水中溶解度。
2020/8/8
安钠咖
❖ 苯甲酸钠咖啡因 ❖ 由于分子间形成氢键，水溶度增大 ❖ 可制成注射剂
2020/8/8
水解开环
❖水解性（酰脲结构） ▪ 对碱不稳定，与碱共热,（开环脱羧）生 成咖啡亭。 ▪ 但石灰水无影响。
❖ 利尿药几乎都是抑制Na+重吸收
2020/8/8
结构和命名
❖三甲基黄嘌呤
❖化学名为：1,3,7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤2,6-二酮一水合物
2020/8/8
母体
1H-嘌呤2,6-二酮
3,7-二氢-1H -嘌呤-2,6-二酮
2020/8/8
理化性质
弱碱性
2020/8/8
水解开环
鉴别反应
弱碱性 ❖极弱
▪ pKa(HB+) 0.6 ▪ 与强酸不能形成稳定的盐
代表药物：咖啡因 Caffeine
❖咖啡因的历史
❖ 咖啡因是一种植物生物碱，在许多植物中都能够 被发现。作为自然杀虫剂，它能使吞食含咖啡因 植物的昆虫麻痹。人类最常使用的含咖啡因的植 物包括咖啡、茶及一些可可。
❖ 咖啡是在西元五、六世紀時期 在伊索匹亞被發現的。
❖ 1819年德国化学家弗里德里 希·费迪南·龙格第一次分离得到 纯的咖啡因。
正常成人 每日原尿量
（2）肾小管的重吸收-------产生终尿 正常成人每日：1-2L
2020/8/8
2、利尿药的作用基础
❖ 主要作用于肾小管和集合管的重吸收 ❖ 1.近曲小管：65–70%Na+被重吸收。 ❖2.髓袢升支粗段：30–35% Na+被重吸收，水的再
吸收↓，NaCl的再吸收依赖管腔膜K+-Na+-2Cl-共 同转运系统。 ❖3. 远曲小管和集合管:5–10%Na+被重吸收。
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二、利尿药
定义 ❖利尿药是作用于肾，增加电解质及水排
泄，使尿量增多的药物。 ❖临床上主要用于治疗各种原因引起的水
肿，也用于其他疾病如高血压、肾结石、 尿崩症、高钙血症等的治疗。
2020/8/8
（一）尿液的形成及利尿药的作用基础
1、尿液的形成与排出 （1）肾小球的滤过---------原尿形成
可可碱
茶碱
❖ 黄嘌呤类药物的口服吸收较好。 ❖ 其结构与核酸的组成及其代谢产物如黄嘌呤、次黄
嘌呤、尿酸的结构相似，故毒副作用较低。
❖ 其他黄嘌呤类药物
药品名 氨茶碱
己酮可可碱
二羟丙茶碱
用途
用于支气管哮喘，急性心功 能不全和胆绞痛
治疗脑血管障碍，血管性头 痛，血栓闭塞性脉管炎
用于支气管哮喘
2020/8/8
2020/8/8
作用 ❖γ-内酰胺类脑功能改善药
▪ 直接作用于大脑皮质，易通过血脑屏障 ▪ 有激活、保护和修复神经细胞的作用 ❖可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力 ▪ 但对重度痴呆者无效 ❖可用于治疗脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童。
2020/8/8
盐酸甲氯芬酯
❖1. 化学名：2-（二甲基氨基）乙基对氯苯氧基乙 酸酯