肿瘤科常用药物PPT讲稿
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5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作用，降低5-FU对正常人体细胞的损害。 5-FU通过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。
• 适应症：1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。 • 用量：1000-1250mg/m2 ，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2周，
间歇1周，3周为一疗程。
• 常见不良反应： ➢ 胃肠道反应：腹泻、腹痛 ➢ 手足综合征：可同时口服维生素B6，一日量可达200mg ➢ 肝脏毒性：胆红素升高 ➢ 口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新
抗肿瘤抗生素
常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉 素、柔红霉素等。主要通过对DNA的直接作用 发挥治疗作用。
吡柔比星1
• 作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰DNA、mRNA合成，
在细胞分裂的G2期阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、 抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。
• 适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤 • 特殊不良反应： ➢ 心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比星
肿瘤科常用药物课件
各类药物使用注意事项
• 主要抗肿瘤药物 • 抗骨转移药物 • 化疗药的使用顺序及机理
主要抗肿瘤药物
分类
➢抗代谢药 ➢抗肿瘤抗生素 ➢植物来源的抗肿瘤药 ➢铂类
抗代谢药
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类 似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的 不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分 为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。
品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和其他 药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。
• 输注时间：静脉滴注应超过10分钟。 • 给药顺序：应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。 • 保存：配制后药液可稳定24小时
卡培他滨
• 作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性的
食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有 发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有报道水杨酸类 药物（阿司匹林）可减轻以上症状 。
盐酸吉西他滨
• 给药途径：静脉滴注 • 静脉滴注时间：30分钟，最长不超过60分钟。 • 原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加药
物的毒性。
• 配制：每0.2g至少加入生理盐水5ml(只能用生理盐水溶
质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻
伊立替康
迟发性腹泻治疗：
•洛哌丁胺（易蒙停） •机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间，
促进水分的吸收
➢首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到腹泻停止
后12小时
➢不能连续服用超过48小时——麻痹性肠梗阻 •奥曲肽（善得定/善宁） •机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收，
超过6小时。
植物来源的抗肿瘤药
由植物中提取，常用的有长春碱类、 紫杉类、伊立替康、依托泊苷等。
伊立替康
• 作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在大
多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑异构 酶I的活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作 用。
• 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 • 用量：联合给药，180mg/m2 ，d1, 2周或3周方
低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功能 衰竭，为剂量限制性毒性。
➢ 静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外
Baidu Nhomakorabea
吡柔比星2
• 给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注
＜5mg/min) (静滴：30-60分钟)
• 溶媒：溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射
用水。
• 原因：pH变化影响效价或导致浑浊。 • 保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得
盐酸吉西他滨
• 作用机制：抗代谢药，抑制DNA合成。 • 适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。 • 用量：联合给药，1g/m2 ，d1,8天，21天重复。 • 不良反应： ➢ 骨髓抑制：白细胞，血小板减少 ➢ 过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛。 ➢ 流感样症状：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌
案。
伊立替康
特殊不良反应：
➢ 急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、寒
战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎 增多，24小时内发生。
➢ 机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。 ➢ 处理：小剂量阿托品0.25mg 肌肉注射。 ➢ 迟发性腹泻： ➢ 机制： SN-38对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、电解
解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一步稀 释，稀释后的浓度不应超过40mg/ml。
• 贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30℃），不得冷
藏（结晶析出）。在24小时内使用，超过24小时不得使用。
培美曲塞二钠
• 作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多
谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制 细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 -浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。
依托泊甙（VP-16）1
• 作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II，阻碍topoⅡ对DNA的
• 适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于局部
晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌
• 用量：500mg/m2 ，d1， 3周方案。 • 常见不良反应： ➢ 骨髓抑制：最低点：第8-10天 ➢ 胃肠道反应 ➢ 皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（16.1%）、脱发(11.3%) ➢ 疲劳：47.6%
培美曲塞二钠
• 预处理： ➢ 叶酸（400μg)：第一次给药前至少给叶酸5天，此后一直服用。 ➢ 维生素B12注射液(1000μg)：每3周期一次 ➢ 地塞米松5mg,口服，每日2次，给药前1天、给药当天和给药后1天连
服3天。
• 溶媒：只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL。本
减少肠内的分泌
➢疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量
（100μg～500μg,每天3次)尚未确定
伊立替康
• 给药途径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉
注射。
• 滴注时间：30-90分钟。 • 保存：避光保存。不含抗菌防腐剂，故一旦溶解
稀释后应立即使用。严格的无菌条件下配制可在 室温下保存12小时
• 适应症：1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。 • 用量：1000-1250mg/m2 ，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2周，
间歇1周，3周为一疗程。
• 常见不良反应： ➢ 胃肠道反应：腹泻、腹痛 ➢ 手足综合征：可同时口服维生素B6，一日量可达200mg ➢ 肝脏毒性：胆红素升高 ➢ 口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新
抗肿瘤抗生素
常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉 素、柔红霉素等。主要通过对DNA的直接作用 发挥治疗作用。
吡柔比星1
• 作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰DNA、mRNA合成，
在细胞分裂的G2期阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、 抑制肿瘤生长，故具有较强的抗癌活性。
• 适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤 • 特殊不良反应： ➢ 心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比星
肿瘤科常用药物课件
各类药物使用注意事项
• 主要抗肿瘤药物 • 抗骨转移药物 • 化疗药的使用顺序及机理
主要抗肿瘤药物
分类
➢抗代谢药 ➢抗肿瘤抗生素 ➢植物来源的抗肿瘤药 ➢铂类
抗代谢药
这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类 似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的 不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分 为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。
品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和其他 药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。
• 输注时间：静脉滴注应超过10分钟。 • 给药顺序：应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。 • 保存：配制后药液可稳定24小时
卡培他滨
• 作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性的
食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有 发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有报道水杨酸类 药物（阿司匹林）可减轻以上症状 。
盐酸吉西他滨
• 给药途径：静脉滴注 • 静脉滴注时间：30分钟，最长不超过60分钟。 • 原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加药
物的毒性。
• 配制：每0.2g至少加入生理盐水5ml(只能用生理盐水溶
质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻
伊立替康
迟发性腹泻治疗：
•洛哌丁胺（易蒙停） •机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间，
促进水分的吸收
➢首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到腹泻停止
后12小时
➢不能连续服用超过48小时——麻痹性肠梗阻 •奥曲肽（善得定/善宁） •机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收，
超过6小时。
植物来源的抗肿瘤药
由植物中提取，常用的有长春碱类、 紫杉类、伊立替康、依托泊苷等。
伊立替康
• 作用机制：本药为喜树碱的半合成衍生物，在大
多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑异构 酶I的活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作 用。
• 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 • 用量：联合给药，180mg/m2 ，d1, 2周或3周方
低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功能 衰竭，为剂量限制性毒性。
➢ 静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外
Baidu Nhomakorabea
吡柔比星2
• 给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注
＜5mg/min) (静滴：30-60分钟)
• 溶媒：溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射
用水。
• 原因：pH变化影响效价或导致浑浊。 • 保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得
盐酸吉西他滨
• 作用机制：抗代谢药，抑制DNA合成。 • 适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。 • 用量：联合给药，1g/m2 ，d1,8天，21天重复。 • 不良反应： ➢ 骨髓抑制：白细胞，血小板减少 ➢ 过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛。 ➢ 流感样症状：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌
案。
伊立替康
特殊不良反应：
➢ 急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、寒
战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎 增多，24小时内发生。
➢ 机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。 ➢ 处理：小剂量阿托品0.25mg 肌肉注射。 ➢ 迟发性腹泻： ➢ 机制： SN-38对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、电解
解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一步稀 释，稀释后的浓度不应超过40mg/ml。
• 贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30℃），不得冷
藏（结晶析出）。在24小时内使用，超过24小时不得使用。
培美曲塞二钠
• 作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多
谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制 细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间 -浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。
依托泊甙（VP-16）1
• 作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II，阻碍topoⅡ对DNA的
• 适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于局部
晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌
• 用量：500mg/m2 ，d1， 3周方案。 • 常见不良反应： ➢ 骨髓抑制：最低点：第8-10天 ➢ 胃肠道反应 ➢ 皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（16.1%）、脱发(11.3%) ➢ 疲劳：47.6%
培美曲塞二钠
• 预处理： ➢ 叶酸（400μg)：第一次给药前至少给叶酸5天，此后一直服用。 ➢ 维生素B12注射液(1000μg)：每3周期一次 ➢ 地塞米松5mg,口服，每日2次，给药前1天、给药当天和给药后1天连
服3天。
• 溶媒：只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL。本
减少肠内的分泌
➢疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量
（100μg～500μg,每天3次)尚未确定
伊立替康
• 给药途径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉
注射。
• 滴注时间：30-90分钟。 • 保存：避光保存。不含抗菌防腐剂，故一旦溶解
稀释后应立即使用。严格的无菌条件下配制可在 室温下保存12小时