美沙拉嗪综述模板

学校代码：10226

本科实验报告

实验题目：美沙拉嗪的合成

所在院系： XXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXX

专业： XX

年级： XXXX

学号： XXXXXXXXXXXXXXX

姓名： XXX

指导教师： XXX

日期： XXXX 年 XX 月 XX 日

目录

中文摘要 (3)

英文摘要 (4)

文献综述 (5)

材料方法 (6)

结果 (9)

讨论 (10)

结论 (11)

参考文献 (11)

中文摘要

目的：掌握硝化还原反应的原理，熟悉硝化还原反应的基本操作技能。

方法：以水杨酸为起始原料，经硝化得5-硝基2-苯基苯甲酸，还原合成美沙拉嗪。

结果：本实验所得5-硝基2-苯基苯甲酸为XX，

理论为XX，

产率为XX。

熔程为227-230摄氏度。

粗品：XX,理论：XX，产率：XX.

结论：用水杨酸经硝化还原制备美沙拉嗪，此方法（不）或可行。

关键词：美沙拉嗪，合成，5-硝基2-苯基苯甲酸，硝化，还原。

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Review the English

Methods: salicylic acid as starting material, via nitration 5 - nitro 2 - phenyl benzoate, reduction of synthetic beauty salad lamictal.

Results: nitrification coarse product is 1.10 g, this experiment theory is 6.6 g, yield was 16.7%, nitrification coarse product melting range 207.8 211.4 degrees Celsius, for reduction to the samples

Conclusion: the salad beauty with salicylic acid preparation by nitrate reduction, this method is feasible, but the yield is low, needs further research.

Keywords: the salad, synthesis, 5 - nitro 2 - phenyl benzoic acid, nitration, reduction.

文献综述

英文通用名称：Mesalazine 别名：马沙拉嗪，其它名称：5-氨基水杨酸、艾迪莎、、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa、Salofalk、Saloflk。化学名：5-氨基-2-羟基-苯甲酸

化学结构：

HOOC

HO NH2

理化性质：灰白色结晶或结晶状粉末。微溶于冷水、乙醇。

美沙拉秦为抗溃疡药。本品通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。

【药效学】本药为抗溃疡药，通过作用于肠道炎症粘膜，抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成，从而对肠道壁起显著的抗炎作用，对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效，但不发生后者通常引起的不良反应(如骨髓抑制和男性不育)。

【药动学】本药口服在结肠释放后转化为乙酰水杨酸。乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解，从粪便中排出。另一部分由肠粘膜吸收，约40%与血浆蛋白结合，在体内代谢生成乙酰化物，此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合，从尿中排出，半衰期为5-10小时，很少透过胎盘和分泌入乳汁。

注意事项：

1.对水杨酸类药物以及本品的赋形剂过敏者忌用。

2.肝肾功能不全者慎用；妊娠及哺乳期妇女慎用；两岁以下儿童不宜用。

3.与氰钴胺片(VitB12片)同用，将影响氰钴胺片的吸收。

4.服药时要整粒吞服，绝不可嚼碎或压碎。

5.出血体质慎用。

6.胃和十二指肠溃疡患者禁用。

材料与方法

药品分子量熔点/℃沸点/℃性质

水杨酸 138 157-159 211 76℃升华。常压下急剧加热分解为苯

酚和二氧化碳。pH=2.4

浓硝酸 63.01 83 易挥发，可以任意比例溶于水

冰醋酸 60.5 16.6 117.9 易挥发。是一种具有强烈刺激性气味

的无色液体

5-硝基水杨酸 183.12 229-233 浅黄色晶体，几乎不溶于水，热水中

微溶，溶于乙醇乙醚

保险粉 174.11 300 不溶于乙醇，溶于氢氧化钠溶液，遇

水发生强烈反应并燃烧。250℃自燃

美沙拉嗪 153.14 279-281 不溶于乙醇。溶于盐酸

一．试剂：水杨酸、浓硝酸、冰醋酸、保险粉、活性炭、40%氢氧化钠、冰水、亚硫酸氢钠、活性炭、稀硫酸

二．仪器：磁力加热搅拌器、球形冷凝管（标准口）、100ml三颈瓶（标准口）、减压过滤装置(水泵、吸滤瓶、布氏漏斗、滤纸、玻璃塞、剪刀、玻璃棒)、滴液漏斗（标准口）、称量纸、表面皿、熔点测定仪、100℃温度计（标准口）、天平、50 ml量筒、100 ml 量筒、50 ml烧杯、100ml 烧杯

三．实验方法

1、原料规格及配比

原料名称规格用量摩尔数摩尔比

水杨酸 CP 14g 0.1 2

浓硝酸 CP d201.526 bp86℃ 12ml 0.29 5.8

冰醋酸 CP d201.049 bp118℃ 3ml 0.05 1

5-硝基-2羟基苯甲酸自制 2g 0.011 1 保险粉 CP 3g 0.017 1.54