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美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的临床疗效观察

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的临床疗效观察

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的临床疗效观察摘要】目的探讨美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的临床疗效。

方法选择我科2009年3月-2012年3月收治的溃疡性结肠炎患者60例,随机分为对照组30例(柳氮磺胺吡啶)及实验组30例(美沙拉嗪),实验组30例(美沙拉嗪)每次1.0 g,每日3次口服;对照组30例(柳氮磺胺吡啶)1.0 g,每日4次口服,观察治疗前后血清IL-2、INF-γ、IL-13水平。

结果在对炎性因子血清浓度变化分析发现,两组经过治疗后与对照组比较,实验组IL-2(58.8±14.16、50.3±11.70、45.7±10.26)pg/mL、INF-γ(640±103、433±88、291±63)pg/mL两指标在治疗后4、8、12周后,血清浓度水平幅度有着显著的改变(p<0.05),实验组IL-13在治疗后4、8、12周(55±10.11、65±11.2、73±13.55)pg/mL与对照组比较有显著的统计学差异(p<0.05)。

在组内比较中,可见治疗4周后实验组的IL-2与INF-γ浓度较治疗前比较有着显著的提高,治疗4周后实验组的IL-13浓度较治疗前比较有着显著的下降(p<0.05)。

结论美沙拉嗪也许是通过纠正Th1/Th2失衡,改善机体炎症状态,从而令溃疡性结肠炎得到一定的缓解。

【关键词】美沙拉嗪溃疡性结肠炎炎性因子疗效溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC),病因尚未完全阐明,主要是侵及结肠黏膜的慢性非特异性炎性疾病,常始自左半结肠,可向结肠近端乃至全结肠,以连续方式逐渐进展[1-2]。

临床症状轻重不一,可有缓解与发作相交替,患者可仅有结肠症状,也可伴发全身症状。

美沙拉嗪是SASP治疗溃疡性结肠炎的活性成分。

对肠壁的炎症有显著的抑制作用;美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用[3-4]。

《美沙拉嗪合成论》word版

《美沙拉嗪合成论》word版

美沙拉嗪的合成论文目录中文摘要 (1)英文摘要 (2)文献综述 (3)材料方法 (6)结果 (9)讨论 (10)结论 (11)参考文献 (11)中文摘要目的:掌握硝化还原反应的原理,熟悉硝化还原反应的基本操作技能。

方法:以水杨酸为起始原料,经硝化得5-硝基-2-羟基苯甲酸,还原合成美沙拉嗪。

结果:本实验所得硝化粗品为4.0g、理论为6.6g、收率为60.6%、未得到还原样品。

结论:用水杨酸经硝化还原制备美沙拉嗪,此方法虽然可行,但收率较低,有待进一步研究。

关键词:美沙拉嗪;合成;The Research on the Synthesis of Mesalamine Abstract:Objective:To grasp the principles of nitrification and reduction reactions and to familiar with the basic skills in nitrification reduction reaction.Methods:Salicylic acid as the starting material by nitration, reduction and end up with synthesis of mesalazine.Results:the weight of nitrification production is 4.0 g,the theoretical yield is 6.6g.did not get the ideal productionConclusions:with this method,we can not get the ideal production,it needs further explorationKey words:Mesalazine synthesis ,structure identification文献综述1 概述美沙拉嗪(Mesalazine ,MS)又名美沙拉明(Mesalamine)、马沙拉嗪,化学名5-氨基-2-羟基苯甲酸(5-amino-2-hydroxybenzolic acid, 5-ASA),其结构式:NH 2HOOCHO美沙拉嗪可以抑制引起炎症的前列腺素的合成和炎性介质白三烯的形成,从而对肠粘膜的炎症起显著抑制作用。

双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者的临床效果

双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者的临床效果

双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者的临床效果溃疡性结肠炎是一种以肠黏膜的慢性炎症和溃疡形成为主要特征的疾病,常见症状包括腹泻、腹痛、便血等。

虽然溃疡性结肠炎的病因尚不完全清楚,但是免疫调节失常和肠道菌群的紊乱被认为是该病的重要发病因素。

随着科学技术的进步,越来越多的研究表明,双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者具有一定的临床效果。

本文将对双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者的临床效果进行综述。

我们来了解一下双歧杆菌三联活菌和美沙拉嗪的作用机制。

双歧杆菌是一种常见的益生菌,它可以通过调节肠道菌群、抑制有害菌的生长、增强免疫功能等多种途径对溃疡性结肠炎产生积极的影响。

而美沙拉嗪是一种常用的抗炎药物,可以通过抑制炎症细胞的活化和代谢产物的释放来减轻炎症反应。

双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪可以通过双重作用来治疗溃疡性结肠炎,在调节肠道菌群的同时减轻炎症反应,从而达到治疗溃疡性结肠炎的目的。

接下来,我们来分析一下双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的临床疗效。

一项研究纳入了100名溃疡性结肠炎患者,随机分为观察组和对照组。

观察组患者在常规治疗的基础上,额外接受双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗,对照组患者只接受常规治疗。

研究结果显示,观察组患者的临床症状得到了明显的改善,腹泻、腹痛、便血等症状的缓解率显著高于对照组。

在观察组接受治疗后,肠镜检查显示炎症程度减轻,肠道黏膜修复明显。

而对照组患者的症状和肠道炎症情况并未得到明显改善。

可以认为双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者具有良好的临床疗效。

除了临床疗效,双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎还具有其他优势。

该方案具有较高的安全性和耐受性,患者在接受治疗的过程中很少出现不良反应。

双歧杆菌三联活菌联合美沙拉嗪可以调节肠道菌群,增强肠道黏膜的屏障功能,从而降低肠道感染的风险。

该方案还可以改善患者的生活质量,提高患者的自我感知和社会功能。

美沙拉嗪辅助治疗溃疡性结肠炎的临床疗效分析

美沙拉嗪辅助治疗溃疡性结肠炎的临床疗效分析

美沙拉嗪辅助治疗溃疡性结肠炎的临床疗效分析摘要】目的探讨美沙拉嗪辅助治疗溃疡性结肠炎的临床疗效。

方法选取我院2006年8月-2009年7月收治的60例溃疡性结肠炎患者的临床资料,随机分为治疗组(30例)和对照组(30例),对照组患者采用常规治疗,对照组患者在常规治疗的基础上加用美沙拉嗪,连续治疗8周,比较两组患者的临床疗效。

结果治疗组患者显效20例,有效7例,无效3例,总有效率90%,对照组患者显效16例,有效5例,无效9例,总有效率70%,治疗组患者疗效明显优于对照组患者,两组患者疗效比较差异有统计学意义(p<0.05)。

结论美沙拉嗪辅助治溃疡性结肠炎能明显改善患者的不适症状,疗效满意,值得在临床推广。

【关键词】美沙拉嗪溃疡性结肠炎临床疗效溃疡性结肠炎的发病机制尚未明了,属于一种慢性非特异性肠道炎症疾病。

近年来,该病的发病率有逐年上升的趋势,临床一般用药为柳氮磺吡啶,但是患者长期用药后会并发一系列不良反应,给患者带来比较大的痛苦,我院采用美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎,能控制患者的临床症状,疗效满意,现将治疗报告总结如下。

1资料和方法1.1一般资料选取我院2006年8月-2009年7月收治的60例溃疡性结肠炎患者的临床资料,随机分为治疗组(30例)和对照组(30例),治疗组患者男性18例,女性12例,年龄在22-71岁之间,平均年龄41.2±2.3岁,病程在5个月-6年之间,平均病程2.8±0.4年;对照组患者男性19例,女性11例,年龄在23-68岁之间,平均年龄39.5±2.4岁,病程在6个月-7年之间,平均病程2.9±0.5年。

两组患者在年龄、性别、病情严重程度等方面比较差异无统计学意义(p>0.05)。

1.2方法所有患者均经过临床、钡剂灌肠、组织病理学确诊,所有患者均未经过美沙拉嗪治疗,在1个月内未使用过免疫抑制剂或者激素,排除自身免疫性疾病、严重肝肾疾病。

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者的应用效果及安全性评价

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者的应用效果及安全性评价

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者的应用效果及安全性评价摘要】目的:美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎患者的应用效果及安全性评价。

方法:选取我院收治的患有溃疡性结肠炎患者40例,随机分为观察组和对照组。

给予对照组患者采用常规临床药物,而给予观察组患者采用美沙拉嗪。

比较两组患者的治疗疗效以及不良反应出现情况。

结果:观察组临床总有效率明显高于对照组(P<0.05);观察组不良反应出现率明显低于对照组(P<0.05)。

结论:利用美沙拉嗪对患有溃疡性肠炎的患者进行治疗,不仅有显著的临床疗效,而且治疗期间患者出现的不良反应较少具有较高的安全性,因此适合在临床治疗中推广使用。

【关键词】美沙拉嗪;溃疡性结肠炎;应用效果;安全性【中图分类号】R574.62 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752(2018)23-0067-02Application effect and safety evaluation of mesalazine in patients with ulcerative colitis Li Changyong. Sichuan Jinyang People's Hospital,Liangshan,Sichuan 616250,China 【Abstract】Objective To evaluate the efficacy and safety of mesalazine in the treatment of patients with ulcerative colitis.Methods Forty patients with ulcerative colitis admitted in our hospital were randomly divided into observation group and control group.Patients in the control group received routine clinical drugs,while patients in the observation group received mesalazine.The treatment efficacy and adverse reactions were compared between the two groups of patients.Results The clinical total effective rate in the observation group was significantly higher than thatin the control group(P<0.05).The incidence of adverse reactions in the observation group was significantly lower than that in the control group(P<0.05).Conclusion Theuse of mesalazine to treat patients with ulcerative colitis not only has a significant clinical effect,but also has fewer adverse reactions in patients during thetreatment.Therefore,it is suitable for the promotion of clinical treatment.【Key words】Mesalazine;Ulcerative colitis;Application effect;Safety溃疡性结肠炎是一种临床常见的非特异性炎症性疾病,该病好发于大肠、乙状结肠以及直肠粘膜。

美沙拉嗪基本性质

美沙拉嗪基本性质

美沙拉嗪缓释剂【通用名】美沙拉嗪缓释剂【商品名】艾迪莎【英文名】Mesalazine【拼音名】Meishalaqin【药品类别】其他消化系统药物【性状】本品为白色片。

【药理毒理】本品在包肠衣后于肠中崩解,大部分药物可抵达结肠,作用于炎症黏膜,抑制引起炎症的前列腺素合成和炎症介质白三烯的形成,对肠壁炎症有显著的消炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效用尤佳。

【药代动力学】本品由乙基纤维素包衣的美沙拉嗪微颗粒组成,在胃中开始崩解,微粒穿过幽门进入小肠,不需胃的排空,无药物大量倾释现象,在胃残留时间短,服药后20分钟内血中即可测出本品,在肠道内以常数持续均匀释放。

已表明肠传送时间的降低对美沙拉嗪的释放影响极小,且吸收相对没有改变。

【适应症】溃疡性结肠炎、节段性回肠炎(克罗恩病)。

【用法用量】溃疡性结肠炎急性期:1 g qid ;缓解期:0.5 g tid - qid。

克罗恩病缓解期:2 g/天,分3-4次口服。

【不良反应】可能引起轻微胃部不适。

偶有恶心、头痛、头晕等。

【禁忌症】对水杨酸类药物及本品的赋形剂过敏者忌用。

【注意事项】1、肾、肝功能不全者慎用。

两岁以下儿童不宜使用。

出现皮疹时应暂停使用并尽快咨询医生。

2、最好整粒吞服,也可掰开或水冲服;但绝不可嚼碎或压碎。

若因故或遗忘漏服一剂量时,应尽快补服或与下次剂量同时补服。

【孕妇及哺乳期妇女用药】致畸作用的研究数据不多。

怀孕及哺乳的病人,慎用本品。

【儿童用药】两岁以下儿童不宜使用本品,两岁以上儿童:20~30mg/kg,或遵医嘱。

【老年患者用药】高龄患者用本品应酌减。

【药物相互作用】若在服用本品同时服用氰钴胺片,将影响氰钴胺片的吸收。

【药物过量】逾量的研究数据不多,一位3岁儿童误服本品2g,经催吐和服活性碳治疗未发生意外。

逾量使用的危险罕见。

【贮藏】【规格】【制造商】爱的发制药市场价:¥77.2元。

美沙拉嗪 (Mesalazine) 抗炎药物

        美沙拉嗪 (Mesalazine)  抗炎药物

美沙拉嗪 (Mesalazine) 抗炎药物美沙拉嗪(Mesalazine)抗炎药物美沙拉嗪,又称为5-氨基水杨酸(5-aminosalicylic acid, 5-ASA),是一种常用的抗炎药物,被广泛应用于治疗炎症性肠病(inflammatory bowel disease, IBD)以及其他相关疾病。

美沙拉嗪能够通过抑制炎症反应,有效减轻炎症症状,并提供长期的疾病缓解。

一、美沙拉嗪的应用范围美沙拉嗪主要用于治疗慢性结肠炎(ulcerative colitis)和克罗恩病(Crohn's disease)等炎症性肠病。

此外,它还常用于治疗其他与炎症反应有关的疾病,如肺炎、类风湿性关节炎、血液病等。

二、美沙拉嗪的药理作用美沙拉嗪的作用机制尚不完全清楚,但存在几个主要方面的药理作用。

1. 抗炎作用:美沙拉嗪通过抑制炎症介质的合成和释放来减轻炎症反应。

它可以抑制肠道内炎症细胞产生的激素和其他炎症介质,如前列腺素、白细胞介素等,从而缓解炎症症状。

2. 细胞保护作用:美沙拉嗪能够增加黏液层的产生,促进肠道黏膜损伤的修复。

它还能减少自由基的产生和细胞的氧化应激,保护肠道上皮细胞免受损伤。

3. 免疫调节作用:美沙拉嗪可以调节免疫系统的功能,抑制异常免疫反应的发生。

通过调节T细胞和树突状细胞的功能,它可以抑制免疫细胞的活化和炎症因子的释放。

三、使用方法和剂量美沙拉嗪一般以口服的形式给药,剂型包括片剂、糖衣片和肠溶片。

具体的用药剂量和疗程需要根据患者的病情和个体差异而定。

通常情况下,成人每天口服2至4克美沙拉嗪,并分2至4次服用。

对于小儿患者,剂量需要根据体重和年龄进行调整。

四、不良反应和注意事项美沙拉嗪在大多数患者中是安全耐受的,但仍然存在一些潜在的不良反应和注意事项。

1. 消化系统反应:美沙拉嗪可能引起恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。

为减轻这些不适,可以选择与饮食一起服用药物,或者采用缓释剂型的美沙拉嗪。

美沙拉嗪综述

美沙拉嗪综述

美沙拉嗪剂型及其疗效的研究进展【摘要】炎症性肠病(IBD)是病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)。

该病在西方国家比较多见。

因其病因不明,一直是消化科较为棘手的疾病。

有关点认为IBD的病因可能与免疫、遗传、感染及精神因素有关,目前多认为与免疫调节异常有关。

近年来IBD在国人中的发病率有升高的趋势。

5-氨基水杨酸是临床治疗IBD并预防其复发的最常用的氨基水杨酸类药物。

应用最早的柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸前体药物,早在上世纪30年代即由斯堪的纳维亚风湿病专家Suary发现并用于类风湿关节炎治疗。

上世纪40年代该药试用于UC治疗取得良好疗效,因而半个世纪以来一直是IBD患者广泛应用的药物。

从20世纪30年代以来, 柳氮磺胺吡啶(SASP)就一直是治疗IBD的有效药物,经口服后在结肠内被细菌分解为美沙拉嗪和磺胺吡啶,但由于磺胺过敏、胃肠道反应、肝肾功能损害、胰腺炎和精子动力异常等不良反应而影响了临床应用近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展,本文简要综述其进展情况。

1.1 SASP的代谢及其临床应用SASP口服后,在上消化道一般仍保持完整,在小肠可有部分被吸收,但约90%经肠、肝循环,并以未被代谢的形式排入胆汁;抵达结肠后,连接水杨酸与磺胺吡啶的偶氮键在肠内细菌偶氮还原酶(Azoreductase)作用下分裂,从SASP分子内释放出的磺胺吡啶大多在结肠被吸收,进入肝内被乙酰化后,以游离磺胺,乙酰化、羟化或葡萄糖醛酸衍生物等形式从尿液排出[3]。

肝内乙酰化速度决定了SASP的乙酰化速度及血清中游离磺胺吡啶与乙酰化磺胺吡啶的比例。

遗传学上,乙酰化速度慢者,其血清中游离磺胺吡啶水平较高,从而极易引发SASP的不良反应。

磺胺吡啶单独口服时,在小肠很快被吸收,而以大便形式排出很少。

在结肠内,从SASP中释放的5-ASA仅小部分被吸收,约80%最后以大便形式排出。

美沙拉嗪结肠靶向制剂研究进展_赵亚绘

美沙拉嗪结肠靶向制剂研究进展_赵亚绘

道疾病, 病程迁延不愈, 病变区域位于结肠黏膜及下 , , 直肠、 肝胆管、 层 呈连续弥漫分布 累及乙状结肠、 皮肤及关节, 主要症状为腹泻、 腹痛、 黏液脓血便等, 长期不治可诱发癌变。 UC 患者结直肠癌风险高出 正常人 2 ~ 5 倍, 好发于青少年和中年人, 是环境、 遗 传、 免 疫 系 统、 吸 烟、 精神等多因素综合作用的结 果
药代动力学国家重点实验室, 天津 300193 ) [ 摘要] 美沙拉嗪是近 30 年来活动期轻中度溃疡性结肠炎的首选用药 , 具很好的诱导缓解和维持缓 解功效。美沙拉嗪只有以原型形式到达结肠病变部位才能发挥治疗效果 , 而常规制剂口服后迅速被胃肠吸 易产生腹痛、 腹泻、 肾毒性等不良反应, 仅少量到达结肠, 已上市结肠靶向美沙拉嗪则极易在 收经肝脏代谢, 小肠过早释药, 结肠定位效果较差, 因此新型精确美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究至关重要 。本文主要综述了 近年来美沙拉嗪结肠靶向制剂的研究进展 , 以期为无毒、 生物相容、 生物可降解、 精准结肠靶向的高剂量美沙 拉嗪制剂的开发提供参考依据。 [ 关键词] 美沙拉嗪;溃疡性结肠炎;结肠靶向;生物相容;生物降解 [ 中图分类号] R975 [ 文献标志码] A [ 文章编号] 1003 - 3734 ( 2015 ) 12 - 1387 - 06
商品名 Salofalk 片
[12 ]
13 结合 γ闪烁扫描技术、 硫酸钡造影 X射线检测、 C 15 和 N2 双向同位素标记等技术将美沙拉嗪在受试动
大鼠、 狗 ) 结肠滞留时间和累积释药量等 物( 豚鼠、 指标作为体内结肠靶向效果的衡量标准 ( 结直肠滞
[7 ] 留时间 > 3 h, 结肠累积释药 ≥80% ) 。 本文主要 从 pH 依赖、 时控、 菌群触发、 多机制结合、 压力控

长期服用美沙拉嗪致肾损伤1例报告

长期服用美沙拉嗪致肾损伤1例报告
 ̄ , . / mi n , 血压 1 2 5 / 7 0 mm H g 。患者 神志 清醒 , 全身 皮
指标 、 肝炎病 毒 阴性 , 泌 尿 系彩 超 未 见 明显 异 常 , 可 排 除上 述 因素 引起 的 肾损 害 。服 药 前 肾 功 能正 常 ,
肤黏 膜无 黄 染 , 心肺腹无特殊 , 神 经 系统 无 阳性 体 征 。入 院后 给 予 护 肾 、 改善 循 环 、 排 毒 等 治疗 , 结 合 患者 长期 服用 美 沙拉 嗪 和 药 物 相关 不 良反 应 , 不 排 除药 物所 致 肾功 能损 伤 , 消化 科 会 诊 后 建议 完 善 肠
况 。国外 A r e n d等 也报 道 1例 口服美沙 拉 嗪治 疗
溃疡 性结 肠炎 最后 诱 发 肾毒 性 , 经 病 理 学证 实 为 间
结肠 炎 症 ( 升结肠 、 横 结肠 、 降结肠 ) 。咨 询 消化 科
医师并 结合 目前 患 者 肾功 能 损 害 情 况 , 暂 停 用 美沙 拉嗪 , 注意 观察 有否 不适 反应 。5月 1日停 用美沙拉 嗪, 无 明显腹痛腹泻 , 大便 2 7 欠 / d , 稀 烂便 。5月 6日复 查 生化检查 : 肌酐 2 3 7 m o l / L , 尿素 l 0 . 0 7 m m o l / L , 肾功
未见 异 常 。现 为 求 进 一 步 诊 治 门诊 拟 “ 肾 功 能 不
美沙拉嗪为一种新型 5 . 氨基水杨酸剂 , 由乙基
纤 维 素包裹 5 - A S A, 其p H依赖 释放 的微 丸颗粒 通 过
幽 门进入小 肠 , 在肠 道碱 性环 境下 释 放 出 5 - A S A, 清
全” 收住我科 , 患者 自觉 近期乏力 、 困倦 , 大便无特 殊, 近期体质量未见明显改变。既往史 : 溃疡性结肠 炎病 史 5 a , 近 2年 口服美 沙 拉 嗪 肠溶 片 ( 莎尔福 )

美沙拉嗪治疗156例溃疡性结肠炎的疗效观察

美沙拉嗪治疗156例溃疡性结肠炎的疗效观察

美沙拉嗪治疗156例溃疡性结肠炎的疗效观察【摘要】目的:观察美沙拉嗪对溃疡性结肠炎患者的疗效。

方法:A组156例溃疡性结肠炎患者用美沙拉嗪片0.5 g,3次/天,口服。

B组144例患者用柳氮磺胺吡啶(上海福达制药有限公司生产,批号041204 )1.0 g,4次/天,口服。

疗程均为6周。

结果:A组显效110例,有效30例,无效16例,总有效率89.7%;B组显效96例,有效16例,无效32例,总有效率77.8%,A组总有效率优于B 组。

结论:美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎疗效显著而安全。

【关键词】美沙拉嗪;溃疡性结肠炎;疗效溃疡性结肠炎(UC)是一类病因不明的慢性非特异性肠道炎症性疾病,缺乏满意的治疗药物。

作者使用美沙拉嗪肠溶片治疗UC患者156例,重点观察其临床疗效,并探讨其作用机制。

1 资料与方法1.1 入选标准:2004年10月~2006年4月于医院就诊的门诊及住院患者300例,均经过临床体检、结肠镜检查、组织病理和血清学检查确诊为UC,均符合中华医学会制订的诊断标准[1]。

随机分为美沙拉嗪治疗组(A组) 156例;柳氮磺胺吡啶治疗组(B组) 144例。

两组间年龄、性别差异无统计学意义。

1.2 观察指标1.3.1 总疗效评价: 参照中华医学会消化学分会对炎症性肠病诊断治疗规范的建议[1]评价疗效。

(1)显效:临床症状消失,大便次数≤2次/天,粪检无红、白细胞,纤维结肠镜复查示黏膜大致正常。

(2)有效:临床症状基本消失,大便次数2~4次/天,大便成形,粪检红、白细胞均0.05) 。

2 结果A组临床显效110例,有效30例,无效16例,总有效率89.7%;B组显效96例,有效16例,无效32例,总有效率77.8%,A组总有效率优于B组,χ2=3.989,P3 讨论目前,UC发病机制尚不清楚,免疫因素研究最为广泛,它是相对较肯定的可能致病因素之一[3]。

UC患者的炎症肠黏膜组织内有大量激活的T、B细胞和单核巨噬细胞浸润,肠黏膜CD4+ T细胞分泌高水平的Th2型细胞因子,如IL-24、IL-25、IL-213等。

美沙拉嗪应用于轻中度溃疡性结肠炎治疗的临床疗效

美沙拉嗪应用于轻中度溃疡性结肠炎治疗的临床疗效

美沙拉嗪应用于轻中度溃疡性结肠炎治疗的临床疗效摘要:目的探讨美沙拉嗪对轻中度溃疡性结肠炎(UC)的临床疗效。

方法选取2017 年 3月至 2019 年1 月收治溃疡性结肠炎患者90 例均为轻中度患者为观察对象,随机分为观察组和对照组各45例,对照组给予柳氮磺吡啶片剂治疗;观察组患者给予美沙拉嗪治疗。

对两组患者的治疗效果进行对比。

结果观察组总有效率明显高于对照组,差异明显(P<0.05)。

观察组患者黏膜损伤指数明显优于对照组,差异明显(P<0.05)。

观察组发生不良反应6.67%明显低于对照组28.89%,差异明显。

结论对轻中度溃疡性结肠炎患者,采用美沙拉嗪治疗,临床疗效显著,有效改善患者的临床症状,安全性高,值得临床推广应用。

关键词:美沙拉嗪;溃疡性结肠炎;口服;灌肠;疗效溃疡性结肠炎(UC)在国外较常见,国内发病率逐年上升。

UC表现为多因素、多层次且病因未明的慢性非特异性肠道炎症,临床较为难治,且复发率极高。

具有持续或反复发作腹泻和黏液脓血便、腹痛、里急后重,伴有(或不伴)不同程度全身症状者,控制急性发作,缓解症状,减少复发,防治并发症[1]。

美沙拉嗪为5-氨基水杨酸,用于溃疡性结肠炎的急性发作,防止复发。

现对轻中度溃疡性结肠炎患者应用美沙拉嗪治疗的临床疗效显著现分析如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2017 年 3月至 2019 年 1 月收治溃疡性结肠炎患者90 例均为轻中度患者为观察对象,随机分为观察组和对照组各45例,对照组给予柳氮磺吡啶片治疗;观察组患者给予美沙拉嗪治疗。

对照组患者45例,男 27 例、女18例;年龄18~ 66 岁,平均年龄(41.5±7.5)岁;平均病程(8.5±3.0)个月;轻度30例,中度15例。

观察组患者45例,男 28例、女17例;年龄17~ 65 岁,平均年龄(42.5±6.5)岁;平均病程(8.0±3.2)个月;轻度32例,中度13例。

美沙拉嗪在溃疡性结肠炎治疗过程中效果和安全

美沙拉嗪在溃疡性结肠炎治疗过程中效果和安全

美沙拉嗪在溃疡性结肠炎治疗过程中效果和安全【摘要】目的:研究溃疡型结肠炎患者采用美沙拉嗪进行治疗的效果与安全性。

方法:选取200例在2021年1月-2022年12月间于我院就诊的溃疡性结肠炎患者,随机分组后对照组100例患者接受美沙拉嗪口服治疗,实验组100例患者则在美沙拉嗪口服治疗的基础上行美沙拉嗪灌肠治疗,比较组间治疗效果、不良反应发生情况和治疗后血清炎症因子指标水平差异。

结果:两组患者的不良反应发生率差异不显著(P﹥0.05),但实验组的治疗总有效率要高于对照组,治疗后的γ干扰素(IFN-γ)、C反应蛋白(CRP)及肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平要低于对照组,P<0.05。

结论:美沙拉嗪在溃疡性结肠炎患者治疗中有着较高的安全性,但在常规口服给药途径的基础上加用药物灌肠,能够促进治疗效果的提升,有助于患者血清炎症因子指标的改善。

【关键词】美沙拉嗪;溃疡性结肠炎;安全性溃疡性结肠炎作为一种慢性非特异性肠道炎症性疾病,具有治愈难度高、复发率高和癌变概率高等特点,若治疗不及时便会对患者的身体健康造成严重的威胁,故需及时予以患者对症干预[1]。

目前,临床针对溃疡性结肠炎患者的治疗多采用药物干预方式,以美沙拉嗪为代表的各类药物在溃疡性结肠炎患者治疗中均有着广泛的应用[2]。

在本研究中,便针对性分析了溃疡性结肠炎患者采用美沙拉嗪进行干预的疗效与安全性,希望能够为广大患者身体健康的保障提供一定的帮助,现报道如下。

1资料与方法1.1一般资料本研究选取200例在2022年1月-2022年12月间于我院就诊的溃疡性结肠炎患者,应用抽签法将其分为实验组和对照组,每组中纳入100例研究对象。

实验组男女比例为56:44,平均年龄(63.58±3.22)岁。

实验组男女比例为55:45,平均年龄(63.14±3.24)岁。

经统计学软件验证组间上述一般资料发现:P>0.05,可比较。

1.2方法对照组患者接受美沙拉嗪口服治疗,药物为美沙拉嗪肠溶片(H19980148,葵花药业集团佳木斯鹿灵制药有限公司,0.25g),患者每日服药4次,每次服药1.0g,持续服药1个月。

美沙拉嗪治疗炎症性肠病的疗效与作用机制分析

美沙拉嗪治疗炎症性肠病的疗效与作用机制分析

美沙拉嗪治疗炎症性肠病的疗效与作用机制分析目的:观察分析美沙拉嗪治疗炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)的疗效,探讨其作用机制。

方法:收集2015年2月-2017年2月本院收治的IBD 患者82例,按照随机数字表法将其分为观察组和对照组,各41例。

对照组给予柳氮磺吡啶治疗,观察组给予美沙拉嗪治疗,经8周治疗,评价两组临床疗效,并统计分析两组不良反应发生情况。

结果:观察组总有效率为92.7%,明显优于对照组的75.6%(P<0.05);观察组不良反应发生率为7.4%,明显低于对照组的26.8%(P<0.05)。

结论:美沙拉嗪治疗IBD,不仅疗效显著,而且不良反应少,安全性高,具有推广价值。

炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)是一种特发性肠道炎症性疾病,临床上多表现为腹泻、腹痛,严重时可见血便,影响患者日常生活及工作学习,降低患者生活质量,危害患者身心健康[1]。

因此临床建议,应早期对症治疗IBD,改善患者生存质量。

目前临床上多给予药物治疗,包括美沙拉嗪、柳氮磺吡啶[2]。

选取2015年2月-2017年2月本院IBD患者82例作为研究对象,旨在分析研究美沙拉嗪治疗IBD的疗效与作用机制,现报道如下。

1 资料与方法1.1 一般资料选取2015年2月-2017年2月本院收治的IBD患者82例。

纳入标准:符合2007年中华医学会关于IBD的诊断标准[3];年龄20~70岁,性别不限。

排除标准:对本次药物过敏的患者;肝肾功能不全患者;1个月内服用过激素、免疫抑制剂药的患者;肠道微生物、寄生物感染患者;肿瘤患者。

按照随机数字表法将其分为观察组和对照组,各41例。

对照组中男21例,女20例,年龄24~70岁,平均(43.1±6.59)岁,病程7个月~8年,平均(2.9±0.47)年,轻度23例,中度18例;观察组中男22例,女19例,年龄25~67岁,平均(42.5±6.97)歲,病程5个月~9年,平均(3.1±0.86)年,轻度25例,中度16例。

美沙拉嗪综述-范本模板

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美沙拉嗪剂型及其疗效的研究进展【摘要】炎症性肠病(IBD)是病因尚未明确的慢性非特异性肠道炎症性疾病,包括溃疡性结肠炎(UC)和克罗恩病(CD)。

该病在西方国家比较多见.因其病因不明,一直是消化科较为棘手的疾病。

有关点认为IBD的病因可能与免疫、遗传、感染及精神因素有关,目前多认为与免疫调节异常有关。

近年来IBD在国人中的发病率有升高的趋势。

5—氨基水杨酸是临床治疗IBD并预防其复发的最常用的氨基水杨酸类药物。

应用最早的柳氮磺胺吡啶是5-氨基水杨酸前体药物,早在上世纪30年代即由斯堪的纳维亚风湿病专家Suary发现并用于类风湿关节炎治疗。

上世纪40年代该药试用于UC治疗取得良好疗效,因而半个世纪以来一直是IBD患者广泛应用的药物。

从20世纪30年代以来, 柳氮磺胺吡啶(SASP)就一直是治疗IBD的有效药物,经口服后在结肠内被细菌分解为美沙拉嗪和磺胺吡啶,但由于磺胺过敏、胃肠道反应、肝肾功能损害、胰腺炎和精子动力异常等不良反应而影响了临床应用近年来新型5-氨基水杨酸前体药物的研究有了较大进展,本文简要综述其进展情况。

1.1 SASP的代谢及其临床应用SASP口服后,在上消化道一般仍保持完整,在小肠可有部分被吸收,但约90%经肠、肝循环,并以未被代谢的形式排入胆汁;抵达结肠后,连接水杨酸与磺胺吡啶的偶氮键在肠内细菌偶氮还原酶(Azoreductase)作用下分裂,从SASP分子内释放出的磺胺吡啶大多在结肠被吸收,进入肝内被乙酰化后,以游离磺胺,乙酰化、羟化或葡萄糖醛酸衍生物等形式从尿液排出[3]。

肝内乙酰化速度决定了SASP的乙酰化速度及血清中游离磺胺吡啶与乙酰化磺胺吡啶的比例.遗传学上,乙酰化速度慢者,其血清中游离磺胺吡啶水平较高,从而极易引发SASP的不良反应。

磺胺吡啶单独口服时,在小肠很快被吸收,而以大便形式排出很少.在结肠内,从SASP中释放的5-ASA仅小部分被吸收,约80%最后以大便形式排出。

美沙拉嗪综述模板

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美沙拉嗪综述模板学校代码:10226本科实验报告实验题目:美沙拉嗪的合成所在院系:XXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXX 专业: XX年级: XXXX 学号: XXXXXXXXXXXXXXX 姓名: XXX 指导教师: XXX日期: XXXX 年 XX 月 XX 日1目录中文摘要英文摘要文献综述材料方法结果讨论结论参考文献2………………………………………………………3 ………………………………………………………4 ………………………………………………………5 ………………………………………………………6 ………………………………………………………9 ………………………………………………………10 ………………………………………………………11 (11)中文摘要目的:掌握硝化还原反应的原理,熟悉硝化还原反应的基本操作技能。

方法:以水杨酸为起始原料,经硝化得5-硝基2-苯基苯甲酸,还原合成美沙拉嗪。

结果:本实验所得5-硝基2-苯基苯甲酸为XX,理论为XX,产率为XX。

熔程为227-230摄氏度。

粗品:XX,理论:XX,产率:XX.结论:用水杨酸经硝化还原制备美沙拉嗪,此方法(不)或可行。

关键词:美沙拉嗪,合成,5-硝基2-苯基苯甲酸,硝化,还原。

31Review the EnglishMethods: salicylic acid as starting material, via nitration 5 - nitro 2 - phenyl benzoate, reduction of synthetic beauty salad lamictal.Results: nitrification coarse product is 1.10 g, this experiment theory is 6.6 g, yield was 16.7%, nitrification coarse product melting range 207.8 211.4 degrees Celsius, for reduction to the samplesConclusion: the salad beauty with salicylic acid preparation by nitrate reduction, this method is feasible, but the yield is low, needs further research.Keywords: the salad, synthesis, 5 - nitro 2 - phenyl benzoic acid, nitration, reduction.4文献综述英文通用名称:Mesalazine 别名:马沙拉嗪,其它名称:5-氨基水杨酸、艾迪莎、、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa、Salofalk、Saloflk。

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的效果研究

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的效果研究

美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的效果研究郝胜金【摘要】目的:研究美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎的临床效果。

方法选取2014年5月~2015年5月我院接收的溃疡性结肠炎患者70例。

随机分成对照组和实验组,给予实验组美沙拉嗪药物治疗,给予对照组柳氮磺胺吡啶治疗,8周作为一个疗程。

结果对照组采用柳氮磺胺吡啶治疗的总有效率是80%,实验组采用美沙拉嗪治疗的总有效是96%,实验组的总有效率高于对照组,而实验组出现的不良反应低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。

结论美沙拉嗪治疗溃疡性结肠炎疗效显著,安全性高。

%ObjectiveClinical effect of mesalazine in treatment of ulcerative colitis is to be studied. Methods 70 patients of ulcerative colitis who are treated in hospital from May 2014 to May 2015 and separatethem into control group and study group at random, patients in study group are given mesalazine treatment and patients in control group are given sulfasalazine treatment, and take 8 weeks as a course of treatment.Results Patients’ treatment efifcacy in control group is 80%, which is lower than 96% in study group, besides, patients’ side-effect incidence in study group is less than that in control group, there is a differential between two groups and such a differential has statistic value (P<0.05).Conclusion Clinical efficacy and safety of mesalazine in treatment of ulcerative colitis is remarkable.【期刊名称】《中国继续医学教育》【年(卷),期】2015(000)030【总页数】2页(P119-120)【关键词】美沙拉嗪;溃疡性结肠炎【作者】郝胜金【作者单位】151426 黑龙江省安达市老虎岗镇卫生院【正文语种】中文【中图分类】R516.1溃疡性结肠炎是临床上比较常见的一种慢性肠道炎疾病,其最大特点就是反复发作,导致溃疡性结肠炎患者非常痛苦。

美沙拉嗪简介

美沙拉嗪简介

美沙拉嗪简介目录•1拼音•2英文参考•3美沙拉嗪药品标准o 3.1正式名o 3.2汉语拼音o 3.3标准号o 3.4拉丁文或英文o 3.5主要活性成分o 3.6性状o 3.7鉴别o 3.8检查o 3.9含量测定o 3.10作用与用途o 3.11用法与用量o 3.12注意o 3.13贮藏o 3.14有效期•4美沙拉嗪说明书o 4.1药品名称o 4.2英文名称o 4.3美沙拉嗪的别名o 4.4分类o 4.5剂型o 4.6美沙拉嗪的药理作用o 4.7美沙拉嗪的药代动力学o 4.8美沙拉嗪的适应证o 4.9美沙拉嗪的禁忌证o 4.10注意事项o 4.11美沙拉嗪的不良反应o 4.12美沙拉嗪的用法用量o 4.13美沙拉嗪与其它药物的相互作用o 4.14专家点评•附:o*美沙拉嗪相关药品说明书其它版本1拼音měi shā lā qín2英文参考Mesalazine[湘雅医学专业词典]3美沙拉嗪药品标准3.1正式名美沙拉嗪3.2汉语拼音Meishalaqin3.3标准号WS-323(X-282)973.4拉丁文或英文Mesalazine3.5主要活性成分5氨基2羟基苯甲酸。

按干燥品计算,含C7H7NO3不得少于98.5%。

3.6性状类白色结晶性粉末;无臭、无味,遇光色渐变深。

在水中极微溶解,在乙醇、内酮或氯仿不溶,在稀氢氧化钠溶液和稀酸溶液中溶解。

3.7鉴别(1)取本品约10mg,加2.5%盐酸溶液3滴使溶解,加水至10ml。

加三氯化铁试液1滴,应显紫红色。

放置约10分钟,发生沉淀(与对氨基水杨酸区别)。

(2)取约本品50mg,置50ml量瓶中,加稀盐酸1ml与适量水振摇使溶解,并稀释至刻度,摇匀。

精密量取溶液1ml,加水稀释成50ml。

照分光光度法(中国药典1995年版二部附录ⅣA)测定,在225nm和298nm的波长处有最大吸收,225nm吸收度与298nm吸收度的比值应为1.802.00。

(3)红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

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学校代码:10226本科实验报告实验题目:美沙拉嗪的合成所在院系: XXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXXX专业: XX年级: XXXX学号: XXXXXXXXXXXXXXX姓名: XXX指导教师: XXX日期: XXXX 年 XX 月 XX 日目录中文摘要 (3)英文摘要 (4)文献综述 (5)材料方法 (6)结果 (9)讨论 (10)结论 (11)参考文献 (11)中文摘要目的:掌握硝化还原反应的原理,熟悉硝化还原反应的基本操作技能。

方法:以水杨酸为起始原料,经硝化得5-硝基2-苯基苯甲酸,还原合成美沙拉嗪。

结果:本实验所得5-硝基2-苯基苯甲酸为XX,理论为XX,产率为XX。

熔程为227-230摄氏度。

粗品:XX,理论:XX,产率:XX.结论:用水杨酸经硝化还原制备美沙拉嗪,此方法(不)或可行。

关键词:美沙拉嗪,合成,5-硝基2-苯基苯甲酸,硝化,还原。

1Review the EnglishMethods: salicylic acid as starting material, via nitration 5 - nitro 2 - phenyl benzoate, reduction of synthetic beauty salad lamictal.Results: nitrification coarse product is 1.10 g, this experiment theory is 6.6 g, yield was 16.7%, nitrification coarse product melting range 207.8 211.4 degrees Celsius, for reduction to the samplesConclusion: the salad beauty with salicylic acid preparation by nitrate reduction, this method is feasible, but the yield is low, needs further research.Keywords: the salad, synthesis, 5 - nitro 2 - phenyl benzoic acid, nitration, reduction.文献综述英文通用名称:Mesalazine 别名:马沙拉嗪,其它名称:5-氨基水杨酸、艾迪莎、、美少胺、颇得斯安、5-Aminosalicylic Acid、5-ASA、Asacolitin、Claversal、Enterasin、Etiasa、Fisalamine、Mesalamine、Mesalazinum、Mesasal、Pentasa、Pentasa-R、Rowasa、Salofalk、Saloflk。

化学名:5-氨基-2-羟基-苯甲酸化学结构:HOOCHO NH2理化性质:灰白色结晶或结晶状粉末。

微溶于冷水、乙醇。

美沙拉秦为抗溃疡药。

本品通过作用于肠道炎症粘膜,抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成,从而对肠道壁起显著的抗炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。

【药效学】本药为抗溃疡药,通过作用于肠道炎症粘膜,抑制引起炎症的前列腺素合成及炎性介质白三烯的形成,从而对肠道壁起显著的抗炎作用,对发炎的肠壁结缔组织效果尤佳。

试验表明本药对维持溃疡性结肠炎的缓解与柳氮磺吡啶同样有效,但不发生后者通常引起的不良反应(如骨髓抑制和男性不育)。

【药动学】本药口服在结肠释放后转化为乙酰水杨酸。

乙酸水杨酸一部分被肠道内细菌分解,从粪便中排出。

另一部分由肠粘膜吸收,约40%与血浆蛋白结合,在体内代谢生成乙酰化物,此乙酰化物约80%与血浆蛋白结合,从尿中排出,半衰期为5-10小时,很少透过胎盘和分泌入乳汁。

注意事项:1.对水杨酸类药物以及本品的赋形剂过敏者忌用。

2.肝肾功能不全者慎用;妊娠及哺乳期妇女慎用;两岁以下儿童不宜用。

3.与氰钴胺片(VitB12片)同用,将影响氰钴胺片的吸收。

4.服药时要整粒吞服,绝不可嚼碎或压碎。

5.出血体质慎用。

6.胃和十二指肠溃疡患者禁用。

材料与方法药品分子量熔点/℃沸点/℃性质水杨酸 138 157-159 211 76℃升华。

常压下急剧加热分解为苯酚和二氧化碳。

pH=2.4浓硝酸 63.01 83 易挥发,可以任意比例溶于水冰醋酸 60.5 16.6 117.9 易挥发。

是一种具有强烈刺激性气味的无色液体5-硝基水杨酸 183.12 229-233 浅黄色晶体,几乎不溶于水,热水中微溶,溶于乙醇乙醚保险粉 174.11 300 不溶于乙醇,溶于氢氧化钠溶液,遇水发生强烈反应并燃烧。

250℃自燃美沙拉嗪 153.14 279-281 不溶于乙醇。

溶于盐酸一.试剂:水杨酸、浓硝酸、冰醋酸、保险粉、活性炭、40%氢氧化钠、冰水、亚硫酸氢钠、活性炭、稀硫酸二.仪器:磁力加热搅拌器、球形冷凝管(标准口)、100ml三颈瓶(标准口)、减压过滤装置(水泵、吸滤瓶、布氏漏斗、滤纸、玻璃塞、剪刀、玻璃棒)、滴液漏斗(标准口)、称量纸、表面皿、熔点测定仪、100℃温度计(标准口)、天平、50 ml量筒、100 ml 量筒、50 ml烧杯、100ml 烧杯三.实验方法1、原料规格及配比原料名称规格用量摩尔数摩尔比水杨酸 CP 14g 0.1 2浓硝酸 CP d201.526 bp86℃ 12ml 0.29 5.8冰醋酸 CP d201.049 bp118℃ 3ml 0.05 15-硝基-2羟基苯甲酸自制 2g 0.011 1 保险粉 CP 3g 0.017 1.542.1、水杨酸的硝化在装有冷凝器(附有空气导管和碱吸收装置)、温度计和滴液漏斗的100ml三口瓶,加水杨酸14g(0.1mol)、水30ml,3ml冰醋酸,电磁搅拌下,升温至50℃时滴加1ml 浓硝酸,升温至70时,继续缓慢滴加剩余的11ml浓硝酸,控制温度在70-80℃,滴毕继续保温反应1h。

反应完毕,稍冷,倒入冰水150ml中,放置1h。

抽滤,用水洗涤,得粗品,将粗品加入150ml水加热至完全溶解,热抽滤,滤液充分冷却,抽滤,得浅黄色结晶11.2g(60%),mp227-230℃.2.2、5-硝基水杨酸还原在三颈瓶中加入5-硝基水杨酸2g,水20ml,加温至沸腾,得橙色悬浊液。

然后一勺勺缓慢加入保险粉3g,5min加完。

沸腾一小时后,冷却,醋酸(约10ml)调pH=7,然后改用稀硫酸调pH=1,有大量固体析出。

NaCO3水溶液调pH=3,液面上漂着一层灰白色固体,抽滤,水洗,干燥,得粗品,mp274℃2.3、精制将粗品3g溶于35ml热水中,加亚硫酸氢钠0.33g、活性炭0.67,加热回流数分钟,趁热过滤,迅速冷却至5℃,保温1h后取出过滤,冰水洗涤两次,干燥,得白色针状结晶2.5g,测熔点。

注释(1)、硝化反应是放热反应,滴加硝酸时,滴加速度要尽可能慢,同时电热套的电压应调节合适,以保持反应温度在70—80℃为宜。

(2)、热过滤前,布氏漏斗应先放在烘箱中烤热。

过滤速度尽可能快,以免产物在漏斗上析出。

(3)、5-氨基水杨酸在PH2~3酸性环境中析出完全,可用硫酸调节PH2~3,使5-氨基水杨酸析出完全。

(4)、硝化过程应严格控制加料速度,控制硝化反应温度。

硝化器应有良好的搅拌和冷却装置,不得中途停水断电机搅拌系统发生故障。

(5)、利用5-硝基水杨酸在冷水和热水中的溶解度相差较大的性质,选用水做溶剂进行重结晶,操作方便,成本低。

3.1、水杨酸的硝化三颈瓶加水杨酸 14 g 水 30 ml 冰醋酸 3 ml 搅拌加1ml缓滴剩余浓硝酸反应1h 稍冷倒入150ml放置1h抽滤粗品·加150ml水热抽滤抽滤得淡黄结晶3.2、5-硝基水杨酸还原100ml三颈瓶5-硝基水杨酸2g 水20ml3g加完)1h冷却醋酸调pH=7稀硫酸调pH=12CO3溶液调pH=3 3.3、精制美沙拉嗪粗品3g100ml烧瓶热水35ml 加NaHSO30.33g活性炭0.67g回流趁热过滤水洗迅速冷却至5℃保温1h过滤冰水洗本实验所得5-硝基2-苯基苯甲酸为XX,理论为XX,产率为XX。

熔程为227-230摄氏度。

粗品:XX,理论:XX,产率:XX.实验失败原因:(1)在硝化反应过程中,要求反应温度控制在70-80摄氏度之间,由于反应设备的缺陷,需要间歇的升温和降温。

插入温度计进行温度的测量,温度的控制误差相对较大。

导致实验第一步所得产物较少,产率较低。

(2)硝化反应是放热反应,滴加硝酸时,滴加速度要尽可能慢,但是时程不能太长,尽量在5-10分钟内加完(3)趁热过滤前,布氏漏斗放在水浴中加热时间不够长。

过滤速度虽然是尽可能快,但是产物还是在漏斗上析出,从而影响了最后的收率。

(4)硝化过程中虽然控制了加料速度和控制硝化反应温度。

但是有一部分药品还是挂壁没有参加反应硝化反应的机理:芳香族化合物硝化的反应机理为:硝酸的-OH基被质子化,接着被脱水剂脱去一分子的水形成硝酰正离子(nitronium ion,NO2+)中间体,最后和苯环行亲电芳香取代反应,并脱去一分子的氢离子。

3.为什么要控制反应温度?答:反应温度大于70℃时,会有棕色NO2气体产生,所得产品呈浅褐色,生成其它杂质,影响产品质量。

因此需注意严格控制反应温度。

5.加热溶解5-硝基水杨酸的粗品的目的是什么?答:3-硝基水杨酸易溶于热水,5-硝基水杨酸不溶。

所以可以借此分离。

6.在水杨酸的硝化步骤中是否必须分离出水杨酸?答:5一硝基水杨酸与水杨酸在热水中的溶解度相差不大,此处分离会造成5一硝基水杨酸损失过大,又鉴于水杨酸对5一硝基水杨酸的还原反应无影响,故可不经提纯,硝化后产物直接还原。

结论用水杨酸经硝化还原制备美沙拉嗪,此方法(不)或可行。

参考文献[1].郑玉梅,金锡然.美沙拉嗪的合成[J] .黑龙江医药,1999,12(4):204-205.[2].朱志庆,吕自红,周聪颖.马沙拉嗪的催化氢解法制备[J] .中国医药工业,1999,30(1):8-9.[3].莫芬珠,史益强,赵次英等.马沙拉嗪的合成新方法[J] .中国医药工业,1997,28(8):341-342.[4].颜延仁,武引文,耿慧琳等.马沙拉嗪合成工艺的改进[J] .中国医药工业,1994,25(12):539-540.[5].谭载友,刘天穗,邹更新等. 混酸法改进美沙拉嗪的合成[J]. 广州化工,2003,31(1):37-38.[6].杨希雄. 抗溃疡性结肠炎药美沙拉嗪的合成研究[D].武汉:华中科技大学同济医学院,2010.[7].陈雷,肖艳红.美沙拉嗪生产过程中重氮反应及萃取过程的工艺研究[J].医药工程设计杂志,45-48.。

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