药剂学实验：实验二 药物的增溶与助溶-大黄素
药剂学实验指导定稿版
药剂学实验指导Experiment and Guide for Pharmaceutics 主编 王慧云副主编 张春燕王保国济宁医学院药剂教研室前言药剂学是以剂型为中心研究其配制理论、处方设计、制备工艺与设备、质量控制及合理应用等多学科渗透的综合性技术学科是药学类专业的主干专业课程。
随着药剂学研究的深入发展各个研究领域越来越系统化、明朗化逐步形成了一系列分支学科即quot工业药剂学quotquot生物药剂学quotquot药物动力学quotquot药用高分子材料学quotquot物理药剂学quotquot临床药剂学quot等。
为了帮助学生更好地理解、掌握、运用药剂学、工业药剂学、生物药剂学与药物动力学等学科的相关知识点我们根据药学类本科课程教学大纲基本要求结合医学生教学培养特点编写了本实验指导。
本实验课程主要面向药学、药物制剂专业三、四年级本、专科生开设实验内容涵盖液体制剂、固体制剂、半固体制剂等剂型的制备并结合药物检测技术使学生掌握药物制造的整个过程及质量控制为学生今后从事药品生产和科研开发作必要的准备 涵盖了药物与辅料的配伍选择、药物制剂在生物体内吸收、分布、代谢、排泄等动态过程及生物利用度、生物等效性等实验原理和方法。
同时通过实验教学培养学生严谨的科学作风和求实的工作态度。
另外书后附有单冲压片机、片剂硬度测试仪、脆碎度测试仪、崩解时限测试仪、智能药物溶出仪、澄明度测试仪、滴丸机、小型混合机、整粒机等仪器的使用说明以供参考。
参加本书编写的有王慧云、周金辉、王汀、王保国、张春燕、崔亚男、张惠平、孙珊珊、尹红霞、李涛等同志由王慧云老师主持编写和统稿。
由于编者水平有限书中难免存在错误和不足之处敬请读者批评指正。
编者2008年8月目录药剂学实验实验一低分子溶液剂的制备1 实验二高分子溶液剂及溶胶剂的制备9 实验三乳剂的制备17 实验四片剂的制备及质量检查24 实验五栓剂的制备及质量检查35 实验六对乙酰氨基酚片溶出度的测定40 实验七抗氧剂抗氧化作用的观察47 实验八硬胶囊剂的制备50 实验九膜剂的制备53 实验十微囊的制备57 实验十一软膏剂的制备62 实验十二脂质体的制备及包封率的测定71 工业药剂学实验实验一片剂的制备及其质量考察80 实验二0.5维生素C注射剂的制备及质量评价89 实验三微丸的制备97 实验四滴丸的制备104 实验五片剂薄膜包衣及质量评价108 实验六药物制剂配伍变化115 生物药剂学与药物动力学实验实验一尿药法测定核黄素片剂消除速度常数119 实验二大鼠在体小肠吸收实验127 实验三经皮渗透实验132 实验四药物动力学单隔室模型模拟实验137 实验五对乙酰氨基酚在家兔体内药物动力学研究141 附录一中国药典2005版简介151 附录二BS/BT系列电子天平155 附录三CH10型小型混合机157 附录四DP1.5、TDP5型单冲式压片机160 附录五DW1型滴丸机165 附录六ZRS8G型智能溶出实验仪167 附录七YD1型片剂硬度测试仪170 附录八BJ2型崩解时限测试仪172 附录九CS1型脆碎度测试仪174 附录十YBⅡ型澄明度检测仪176 附录十一INVT系列整粒机178 药剂学实验Experiment of Pharmaceutics济宁医学院药剂学实验指导1 实验一低分子溶液剂的制备一、实验目的1掌握溶液型液体药剂的基本制备方法。
《药剂学》实验指导
湖北理工学院医学院《药剂学》实验指导书药学系教研室2010年10月前言药剂学实验是一门应用及实验性很强的学科，是学习药剂学重要的一环。
本着强调基础理论、基本知识和基本技能的宗旨，使学生通过药剂学实验课进一步掌握主要剂型的理论知识、处方设计原理、制备方法；掌握主要剂型的质量控制、影响因素及考核方法；熟悉不同剂型在体外释药及其速度常数测定；了解常用制剂机械。
培养学生独立进行试验，分析问题和解决问题的能力，并引导学生面向未来，面向技术进步和技术创新。
在内容的总体安排上，包括普通剂型的制备，药物制剂的基本理论，最后安排了综合训练的设计性实验，以强调对学生动手能力和科学素质的培养。
为了保证达到药剂学试验的预期目的，要求学生必须做到：一、实验前预习有关实验内容明确目的了解方法，做到心中有数。
二、实验时要勤于思考，仔细观察实验现象与结果，培养自己独立思考和解决问题的能力。
三、实验中应具备高度的责任感，做到安全操作，杜绝浪费，保证制品质量。
四、实验后做好仪器与环境的清洁，认真写好实验报告。
2010年10月目录实验一溶液型液体制剂的制备………………………………………………4-7实验二混悬剂的制备………………………………………………………8-10实验三乳剂的制备…………………………………………………………11-14实验四安瓿剂的灌封及注射剂的质量检查………………………………15-17实验五散剂与胶囊剂的制备………………………………………………18-21实验六片剂的制备及质量检查……………………………………………22-27实验七软膏剂的制备及体外释药试验……………………………………28-31实验八栓剂的制备及质量检查……………………………………………32-35实验九酊剂与流浸膏的制备………………………………………………36-37实验十滴丸的制备…………………………………………………………38-40实验十一微囊的制备………………………………………………………41-44实验十二设计性实验…………………………………………………………45-46实验一溶液型液体制剂的制备【实验目的】1. 掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。
药剂学药物溶解与溶出及释放
S
0
0
2
4
6
8
10 12
药物/溶液/mg/ml
特性溶解度测定曲线
直线1表明药物解离或缔合，杂质增溶；直线2表明 药物纯度高，无解离与缔合，无相互作用；直线3表明存 在盐析或离子效应。
2.药物的平衡溶解度及测定方法
• 药物的溶解度数值多是平衡溶解度，测量的具 体方法是：
取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系 列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取 滤液分析，测定药物在溶液中的实际浓度S并对配制溶 液浓度C作图，图中曲线的转折点A，即为该药物的平 衡溶解度。
接近，因而正辛醇常 用来模拟生物膜相求 i=(ΔEi / Vi)1/2；ΔEi= ΔH分v-配RT系；数的一种溶剂。 i=[(ΔHv-RT)/ Vi]1/2
两组分的溶解度参数越接近，他们越能互溶。
第二节 药物溶解度与 溶出速度
一、药物的溶解度
（一）药物溶解度的表示方法
• 溶解度(solubility)系指在一定温度（气体在一定压力）下， 在一定溶剂中达饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解
2. 溶剂化作用和水合作用
• 药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和 水之间的作用力很强，一般单价阳离子结合4个水 分子。
• 水合作用于离子大小、表面积也有关 • 药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。
3.多晶型的影响
• 晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、 溶解度等也不同。
• 无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。
酰胺类化合物如乌拉坦尿素烟酰胺乙酰常见的难溶性药物与其应用的助溶剂药物助溶剂碘化钾聚乙烯吡咯烷酮pvp咖啡因苯甲酸钠枸橼酸钠水杨酸钠对氨基苯甲酸钠菸酰胺可可豆碱水杨酸钠苯甲酸钠菸酰胺茶碱二乙胺其他脂肪族胺菸酰胺苯甲酸钠芦丁乙醇胺盐酸奎宁乌拉坦尿素核黄素菸酰胺尿素乙酰胺苯甲酸钠水杨酸钠磷酸酯pasnavna吡嗪酰胺四甲基尿素乌拉坦对羟基苯甲酸甲水杨酸钠菸酰胺乙酰胺氢化可的松苯甲酸钠邻对间羟苯甲酸钠菸酰胺二乙胺苯甲酸钠邻对间羟苯甲酸钠葡萄糖酸钙乳酸钙糖酸钙枸橼酸钠nacl氯霉素nn二甲基甲酰胺nn二甲基乙酰胺琥珀酸钠四环素土霉素水杨酸钠对羟基苯甲酸钠菸酰胺链霉素蛋氨酸甘草酸红霉素乙酰琥珀酸酯v新霉素精氨酸安定水杨酸2加入增溶剂
药剂学药物溶解与溶出及释放
6. 温度的影响
• 温度对溶解度影响取决于溶解过程是吸热△Hs>0，还是
放热△Hs<0。当△Hs>0时，溶解度随温度升高而升 高；如果△Hs<0时，溶解度随温度升高而降低。
• 药物溶解过程中，溶解度与温度关系式（3-2）为：
lnS2/S1= △Hs/R(1/T1-1/T2)
式中： S1 、S2—分别在温度T1和T2下的溶解度；
2. 溶剂化作用和水合作用
• 药物离子的水合作用与离子性质有关，阳离子和 水之间的作用力很强，一般单价阳离子结合4个水 分子。
• 水合作用于离子大小、表面积也有关 • 药物的溶剂化会影响药物在溶剂中的溶解度。
3.多晶型的影响
• 晶型不同，导致晶格能不同，药物的熔点、溶解速度、 溶解度等也不同。
• 无定型的溶解度和溶解速度比结晶型的大。
乙醇胺
乌拉坦，尿素 菸酰胺，尿素，乙酰胺，苯甲酸钠，水杨酸 钠 ， 磷 酸 酯 ， PAS-Na，Vc-Na， 吡 嗪 酰 胺 ， 四甲基尿素 ，乌拉坦 菸酰胺，乙酰胺，脲，PEG4000
安络血 氢化可的松
去氧甾醇 葡萄糖酸钙
氯霉素 四环素，土霉素
链霉素 红霉素 新霉素
安定
水杨酸钠，菸酰胺，乙酰胺 苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，菸酰胺， 二乙胺 苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠
酰胺类化合物如乌拉坦尿素烟酰胺乙酰常见的难溶性药物与其应用的助溶剂药物助溶剂碘化钾聚乙烯吡咯烷酮pvp咖啡因苯甲酸钠枸橼酸钠水杨酸钠对氨基苯甲酸钠菸酰胺可可豆碱水杨酸钠苯甲酸钠菸酰胺茶碱二乙胺其他脂肪族胺菸酰胺苯甲酸钠芦丁乙醇胺盐酸奎宁乌拉坦尿素核黄素菸酰胺尿素乙酰胺苯甲酸钠水杨酸钠磷酸酯pasnavna吡嗪酰胺四甲基尿素乌拉坦对羟基苯甲酸甲水杨酸钠菸酰胺乙酰胺氢化可的松苯甲酸钠邻对间羟苯甲酸钠菸酰胺二乙胺苯甲酸钠邻对间羟苯甲酸钠葡萄糖酸钙乳酸钙糖酸钙枸橼酸钠nacl氯霉素nn二甲基甲酰胺nn二甲基乙酰胺琥珀酸钠四环素土霉素水杨酸钠对羟基苯甲酸钠菸酰胺链霉素蛋氨酸甘草酸红霉素乙酰琥珀酸酯v新霉素精氨酸安定水杨酸2加入增溶剂
制药工程的专业课课程介绍
制药工程专业课课程介绍制药工程（Pharmaceutical Engineering）专业是一个以培养从事药品制造工程技术人才为目标的化学（chemistry）、药学（pharmacy）和工程学（engineering）交叉的工科专业。
本专业培养具备制药工程方面的专业知识基础，掌握化学、生物学、药学、制药工程与技术等学科的基本理论，具有从事药品、药用辅料、医药中间体及其相关产品的技术开发、工程设计和产品生产质量管理等方面能力的高素质复合型制药工程应用型人才。
一，制药工程课程的培养培养要求：1、具有良好的职业道德、强烈的爱国敬业精神、高度的社会责任意识和深厚的人文科学素养；2、具有从事制药工程工作所需的自然科学知识以及一定的经济管理知识；3、具有良好的质量管理、环境保护、职业安全和社会服务意识；4、掌握药品制造的基本理论与技术、工程设计的基本原理与方法和生产质量管理（GMP）与控制等方面的基本知识，掌握药品生产工艺流程制订与车间设计的方法和原理，了解制药工程学科的发展前沿和药品生产新工艺、新技术与行设备的发展动态；5、能综合运用所学的制药工程科学理论、分析提出和解决制药工程问题的方案，具有解决制药工程实际问题的能力；6、具有对药品新资源、新产品和新工艺进行研究开发和设计的初步能力，具有良好的开拓精神和创新意识以及获取专业新知识的能力；7、了解制药工程专业领域众多的技术标准，熟悉国家关于药品生产、药品安全、环境保护、社会责任等方面的政策和法规；8、具有较好的组织管理、交流沟通、环境适应和团队合作的能力；9、具有应对药品生产、使用中和公共卫生中突发事件的初步能力；10、具有一定的国际视野和跨文化环境下的交流、竞争与合作的初步能力。
制药工程的主要课程中包括普通教育课：必修课：形势与政策、军事理论、思想道德修养与法律基础、中国近代史纲要，毛泽东思想和中国特色社会主义理论体系概论、马克思主义基本原理、大学体育、大学英语、计算机文化基础、高等数学、大学物理、大学物理实验、创业教育课、就业指导课。
药物的增溶与助溶
你快乐吗？结束页
水定容至100ml，
于 波 长 222nm
(
E 1% 1cm
449
)下测
吸收度，对照液为
同量聚山梨酯水溶
液，计算药物溶解
度。
0.45µ m微孔滤膜过
滤，取滤液0.5ml，
以蒸馏水定容至
100ml ， 于 波 长
222nm
(
E1% 1cm源自449)下测吸收度，对照
液为同量聚山梨酯
水溶液，计算药物
溶解度。
布洛芬
聚山梨酯-80
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物 茶碱
助溶剂
无 乙二胺
菸酰胺
现象
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
传说中的目录
Part1 你快乐吗？ Part2 我很快乐！ Part3 你办公吗？ Part4 我办公的！ Part5 快乐办公！
你快乐吗？我很快乐！
你快乐吗？我很快乐！我们一起快乐办公吧！好的好的。那我 们一起去关注@小9仔 的新浪微博吧~好的好的~ 这里是传说中的内容页，你发现了吗？ 恩恩，我发现了的说，这里确实是内容页啊！ 那我们应该怎么办？ 写点内容呗，把内容页填满啊~ 啊，这么麻烦的啊，好吧，现在满了吧~ 恩恩，撤~
1.吐温80及其加入顺序对布洛芬增溶的影 响
【操作】
【操作注意】 （1）操作中各项条件应尽可能保持一致， 如：加药量、搅拌时间等。 （2）增溶操作中，样品搅拌后应放置一 段时间，以利于药物充分进入胶团。
2.吐温的种类及温度对布洛芬增溶的影响
0.45µ m 微 孔 滤 膜
液体药剂的制备实验报告
液体药剂的制备实验报告篇一：实验报告4：(药学专业、09制药)液体制剂的制备药剂学实验实验报告实验四液体制剂的制备（药学专业、09制药工程）一、实验目的和要求1. 掌握溶液型液体制剂的种类及其概念与特点。
2. 掌握几种典型的溶液型液体制剂的制备方法、质量标准及其检查方法。
3. 了解低分子、高分子溶液型液体制剂中常用附加剂的正确使用，作用机制及其常用量。
二、实验内容和原理1. 实验内容（1）低分子溶液型液体制剂的制备实验1：芳香水剂（薄荷水）的制备（分散溶解法）以薄荷油、滑石粉（或轻质碳酸镁、活性炭）等为原料，制备芳香水剂（薄荷水）。
实验2：复方碘溶液的制备（助溶法）以碘、碘化钾为原料，通过助溶法，制备复方碘溶液。
实验3：硫酸亚铁溶液剂的制备（溶解法）以硫酸亚铁、枸橼酸为原料，通过冷溶法制备糖浆剂。
（2）胶体溶液型液体制剂的制备实验4：胃蛋白酶合剂的制备（溶解法）以胃蛋白酶、甘油等为原料，制备高分子型液体制剂胃蛋白酶合剂。
2. 实验原理（请根据实验教材自己补充，包括助溶法的原理；高分子溶液剂的定义，其热力学稳定性等。
）三、主要仪器设备1. 实验材料：薄荷油、滑石粉、轻质碳酸镁、活性炭、碘、碘化钾、胃蛋白酶、硫酸亚铁、新鲜牛奶、冰醋酸、氢氧化钠。
2. 设备与仪器：恒温水浴箱、研钵、具塞玻璃瓶、烧杯、量筒等。
四、实验步骤、操作过程（根据实验过程填写，必须列出处方）实验1：教科书44页芳香水剂（薄荷水）的制备（分散溶解法）实验2：教科书45页复方碘溶液的制备（助溶法）实验3：教科书45页硫酸亚铁糖浆（溶解法制备）实验4：教科书47页胃蛋白酶合剂的制备，并按照48页附录方法，测定所得酶制剂的活力。
五、实验结果与分析实验1：薄荷油的制备，比较用三种不同分散剂制备的液体制剂的异同，将结果记录于表2－1中。
滑石粉轻质碳酸镁活性炭实验2：复方碘溶液，描述成品外观性状，观察碘化钾溶解的水量与加入碘的溶解速度。
实验3：硫酸亚铁糖浆描述成品外观形状，讨论冷溶法存在的不足。
药剂学实验实训
《药剂学实验》教学大纲(Phamaceutics Experiment)课程代码：1F14225 学分：2.0总学时：32先修课程：无机化学、有机化学、生物化学等开课对象：生物工程专业一、目的要求选择临床上常用的药物制剂类型，通过典型剂型的处方设计、制备和质量评价等实验内容，掌握和熟悉各类剂型的特点、制备原理、制备工艺和质量要求，提高学生对药剂学的理解，提供学生分析问题，解决问题的能力。
同时，按照制剂生产涉及的各个岗位的职能与技能要求、生产工艺管理与质量控制要求对学生进行模拟训练，培养学生严格的工作作风、良好的敬业精神、专业的技术能力，培养学生将理论知识转化为实际产品的能力。
使学生走向职业岗位后，能够适应与药剂学相关的各类工作，适应药品生产企业和医疗单位对药学人才的需求。
二、实验项目实验一学习和使用《中国药典》（2010年版）1．实验类别：专业基础2．实验目的：通过查阅《中国药典》（包括纸质版和电子版）中有关项目和内容的练习，熟悉药典的使用方法。
3．实验主要内容：按照实验指导书要求，分组查阅药典并写出所在药典部数、页数及查阅结果。
4．实验类型：基础5．实验要求：必修6．主要仪器：配备有多媒体的实训室，同时通过课件、网络和实训器具组织教学，结合实训操作训练（或案例），达到实训目的。
7．实验技能：通过纸质、电子版、网络等途径，掌握《中国药典》等资料获取的能力。
8．研讨内容：1)2010年版《中国药典》二部中溶液百分比浓度表示方法有哪几种？2)2010年版《中国药典》附录中最低装量检查的方法有哪些？3)2010年版《中国药典》中怎样规定细粉、最细粉及极细粉？4)2010年版《中国药典》共分几部，每部各记载了什么内容？5)2010年版《中国药典》的凡例、正文、附录、索引各指什么？1实验二药物的增溶与助溶1.实验类别：专业基础2.实验目的：理解助溶和增溶的基本原理，能合理选择助溶剂和增溶剂进行难溶性药物的助溶和增溶操作。
药物的增溶与助溶课件
3.温度对增溶的影响结果
药物
表面活性剂
溶解度（g/100ml）
室温
55℃
布洛芬
聚山梨酯-80
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物
助溶剂
现象
无
茶碱
乙二胺
菸酰胺
学习交流PPT
10
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
液为同量聚山梨酯
水溶液，计算药物
溶解度。
学习交流PPT
8
（二）助溶剂对难溶性药物的助溶作用
学习交流PPT
9
*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物 布洛芬
表面活性剂 无
聚山梨酯-20 聚山梨酯-40 聚山梨酯-80
体系的外观状态
溶解度(药物g/100ml) 0.008
药物的增溶与助溶
学习交流PPT
1
*一.实验目的
1.增溶与助溶是增加水中难溶性药物溶解度 的常用方法。 2.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。 3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。 4.了解影响药物增溶与助溶的因素。
学习交流PPT
2
*二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作
用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶 液的过程（因形成胶团而增溶）。
过滤，取滤液
0.5ml， 以蒸馏水
定容至100ml，于
波 长 222nm
(
E 1% 1cm
449 )下测
吸收度，对照液为
同量聚山梨酯水溶
《药学专业知识一》液体制剂内容总结
《药学专业知识一》液体制剂内容总结药剂学是执业药师考试《药学专业知识一》中的重要考试科目。
所涉及到的知识点多而杂容易记混。
学习药剂学有一定难度。
以下是帮大家总结液体制剂题目中出现比较多的一些内容，希望对大家学习理解有帮助。
一、液体制剂常用附加剂因制备各种类型液体制剂的需要，需选择各类附加剂，起到增溶、助溶、乳化、助悬、润湿，以及矫味（嗅）、着色等作用。
（1）增溶剂：增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
（2）助溶剂：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
助溶剂多为某些有机酸及其盐类如苯甲酸、碘化钾等，酰胺或胺类化合物如乙二胺等，一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
（3）潜溶剂：潜溶剂系指能形成氢键以增加难溶性药物溶解度的混合溶剂。
能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
（4）防腐剂：常用的防腐剂有：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（又称新洁尔灭）、其他防腐剂：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等均可作防腐剂使用。
（5）矫味剂：甜味剂（蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等）、芳香剂（香料与香精）、胶浆剂、泡腾剂等。
（6）着色剂：着色剂分为天然色素和合成色素两大类。
①天然色素：常用的植物性色素中：黄色的有胡萝卜素、姜黄等；绿色的有叶绿酸铜钠盐；红色的有胭脂红、苏木等；棕色的有焦糖；蓝色的有乌饭树叶、松叶兰等。
常用的矿物性色素是棕红色的氧化铁。
②合成色素：胭脂红、柠檬黄、苋菜红等。
二、表面活性剂分类类别乳化剂阴离子表面活性剂高级脂肪酸盐（通式为（RCOO-）nMn+）碱金属皂、有机胺皂作O/W型乳化剂碱土金属皂W/O型乳化剂硫酸化物（通式为ROSO3-M+）十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）磺酸化物（通式为RSO3-M+）二辛基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-OT）、二己基琥珀酸磺酸钠（商品名为阿洛索-18）、十二烷基苯磺酸钠阳离子表面活性剂苯扎氯铵（商品名为洁尔灭）、苯扎溴铵（商品名为新洁尔灭）两性离子表面活性剂卵磷脂氨基酸型和甜菜碱型非离子表面活性剂脂肪酸山梨坦类（司盘）、聚山梨酯（吐温）、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯（卖泽）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物（泊洛沙姆）三、混悬剂 1、质量要求（1）沉降容积比：沉降容积比是指沉降物的容积与沉降前混悬液的容积之比。
113.1增加药物溶解度的方法
目录
1 增溶、助溶及潜溶
2 盐型和晶型的选择 3 固体分散体 4 包合物 5 纳米化
1
学习要求：
掌握：增溶、助溶及潜溶； 熟悉：盐型和晶型的选择以及固体分散体； 了解：包合物、纳米化。
2
方法一：增溶、助溶及潜溶——增溶
增溶：某些难溶性药物在表面活性剂作用下，在溶剂中溶 解度增大并形成澄清溶液的过程。
8
方法二：选择合适的盐型和晶型
青霉素
青霉素钠
Na
1. 盐型：将难溶性药物制成可溶性盐类、或引入亲水基 团是解决难溶性药物溶解度的常用方法。
9
2. 晶型
多晶型的影响（polymorphism）：同一化学结构药物结晶 条件不同，形成结晶时分子排列/晶格结构不同，形成不同晶 型，导致晶格能不同，药物熔点、溶解速度、溶解度等不同。
6
第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水，多为低分子化 合物（非表面活性剂）。
如：碘化钾增加碘在水中的溶解度：
KI＋I2→ KI3
分子间络合物
7
方法一：增溶、助溶及潜溶——潜溶
为提高难溶性药物的溶解度，使用两种或多种混合溶 剂。各溶剂达到一定比利时，药物的溶出度达到最大值， 这 种 现 象 称 为 潜 溶 （ hydrotropy ） ， 这 种 溶 剂 称 为 潜 溶 剂 （cosolvents）。
常用的制备方法：熔融法、研磨法、溶剂挥发法和溶剂-熔融法
13
பைடு நூலகம்
方法四：包合物（inclusion compound， inclusion complex）
主分子：包合材料，有空穴结构
范德华力
客分子 掩盖药物的不良气味和味道， 降低药物刺激性和毒副作用等。
实验一 药物的增溶与助溶
实验一药物的增溶与助溶实验一药物的增溶与助溶一、实验目的1. 掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。
2(了解影响药物增溶与助溶的主要因素。
3(熟悉常见的增溶剂与助溶剂。
二、实验指导增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程(须形成胶团放弃增溶作用)。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适宜HLB值为15,18。
常用的增溶剂为吐温类。
药物的增溶作用受诸多因素影响，如:增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐，如:苯甲酸钠，水杨酸钠等;另一类是酰胺类化合物，如:尿素,菸酰胺，乙二胺等，因助溶机理较复杂，许多机理至今尚不清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规1律可循，一般只能根据药物的性质选用与其形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
布洛芬为微白色结晶形粉末，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。
茶碱为白色结晶行粉末，在乙醇或氯仿中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶，在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。
碘为灰黑色或兰黑色、有金属光泽的片状结晶或块状物，在常温中能挥发，在乙醇、乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在碘化钾或碘化钠中溶解。
三、实验材料及仪器布洛芬、茶碱、菸酰胺(均药用，80—100目)、吐温-80 、吐温-40、吐温-20、二乙胺、碘、碘化钾;烧杯(100 ml)、玻璃棒10根;移液管(10 ml，2 ml)各20个;吸耳球10个;滴管10个;记号笔10个;容量瓶(100 ml)30个，刻度试管(10 ml );涡旋混合器8个;四孔恒温水浴锅4个;普通天平8个;分析天平4个;0.8 um 的微孔滤膜100张;紫外分光光度计4台。
药物的增溶与助溶
实验二药物的增溶与助溶一、实验目的1.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。
2.了解影响药物增溶与助溶的因素。
3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。
二、实验原理增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程（因形成胶束而增溶）。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15~18。
常用的增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸之类。
药物的增溶作用受诸多因素影响，如：增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类：一类是某些有机酸及其钠盐，如：苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸等；另一类是酰胺类化合物，如：尿素、乙酰胺等。
因助溶机制较复杂，许多机理至今尚未清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规律可循，一般只能根据药物的性质选用与其能形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
大黄素（C15H10O5，M=270.24）为橙色针状结晶，几乎不溶于水,易溶于乙醇、NaOH 水溶液中,微溶于乙醚、氯仿、苯。
碘（I2，M=126.904）常温下为紫黑色，有光泽的固体。
碘微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、甘油等有机溶剂。
大黄素三、实验内容（一）增溶剂对难溶性药物的增溶作用A.聚山梨酯-80及其加入顺序对大黄素增溶的影响。
1.操作（1）取蒸馏水50ml烧杯于100ml烧杯中，加大黄素80mg，反复搅拌玻璃棒2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。
（2）取蒸馏水50ml于100ml烧杯中，加Tween-80 0.5g,天平搅拌均匀后，加大黄素80mg，反复搅拌2min，放置约20min，观察并记录大黄素的溶解情况。
药剂学实验教案-华西医科大学
药剂学实验教程四川大学华西药学院药剂教研室2006年2月前言药剂学是一门综合性应用学科,为药学专业的重要专业课。
在整个教学过程中，实验课为重要组成部分，其目的在于印证、巩固和扩大课堂教学的基本理论、基本知识，培养学生的专业技能和综合实践素质。
通过典型剂型的处方设计、制备和质量评价等实验内容，掌握和熟悉各类剂型的特点、制备原理和操作技求，从而为创制新剂型、新品种、新工艺奠定实践基础。
为达到药剂学实验的目的, 要求在实验时必须做到: 实验前, 应预习有关内容, 明确目的, 了解方法与相关仪器和设备, 做到心中有数。
实验过程中, 应树立实事求是的科学作风, 严谨的工作态度, 严密的工作方法和整洁、有序的工作习惯; 做到勤于思考,开拓创新, 正规操作,仔细观察, 如实记录, 培养实践能力和独立发现问题、解决问题的能力。
实验后,做好仪器、实验室清洁; 按要求,写出规范的实验报告, 提高书面表达能力。
本教材结合我校实际，在历年药剂学实验教学的基础上,参考相关药剂学实验教材, 由药剂学教研室组织修订、编写, 供药剂学实验教学用; 为提高外语水平,加强双语教学, 本次修编新增了三个英文实验。
本实验教材修编由尹宗宁副教授、博士承担实验一、二、四、七、十五,何勤副教授、博士承担实验三、十、十一、十二、十四, 黄园讲师承担实验五、六、八、九、十三; 完稿后由尹宗宁博士负责统稿, 教研室侯世详、张志荣、陆彬、王柄南教授对全稿进行了审修。
限于时间与编者水平，本教材尚存不足与错误之处，敬请师生批评指正。
四川大学华西药学院药剂学教研室2006年2月目录实验一溶液型与胶体型液体制剂的制备…………………………………实验二混悬型液体制剂的制备……………………………………………实验三乳浊型液体制剂的制备……………………………………………实验四滴丸剂的制备………………………………………………………实验五胶囊和颗粒剂的制备………………………………………………实验六乙酰水杨酸片的制备………………………………………………实验七 5%抗坏血酸注射液处方筛选………………………………………实验八 5%抗坏血酸注射液的制备…………………………………………实验九滴眼剂的制备………………………………………………………实验十软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验……………实验十一膜剂的制备………………………………………………………实验十二栓剂置换价的测定及制备………………………………………实验十三微丸的制备………………………………………………………实验十四脂质体的制备……………………………………………………实验十五微型胶囊的制备………………………………………………实验一溶液型与胶体型液体制剂的制备Preparation of Solution and Colloid一、实验目的1. 掌握液体制剂制备过程的各项基本操作。
实验一 药物的增溶与助溶
实验一药物的增溶与助溶实验一药物的增溶与助溶一、实验目的1. 掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。
2(了解影响药物增溶与助溶的主要因素。
3(熟悉常见的增溶剂与助溶剂。
二、实验指导增溶与助溶是药剂学中增加水中难溶性药物溶解度的常用方法。
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中的溶解度增大并形成澄明溶液的过程(须形成胶团放弃增溶作用)。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。
对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适宜HLB值为15,18。
常用的增溶剂为吐温类。
药物的增溶作用受诸多因素影响，如:增溶剂的性质、增溶质的性质、增溶温度、增溶质的加入顺序等。
助溶是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂中的溶解度的过程。
这第三种物质称为助溶剂。
助溶剂可溶于水，多为低分子化合物，形成的络合物多为大分子。
常用的助溶剂主要分为两大类:一类是某些有机酸及其钠盐，如:苯甲酸钠，水杨酸钠等;另一类是酰胺类化合物，如:尿素,菸酰胺，乙二胺等，因助溶机理较复杂，许多机理至今尚不清楚，因此，关于助溶剂的选择尚无明确的规1律可循，一般只能根据药物的性质选用与其形成水溶性的分子间络合物、复盐或缔合物的物质。
布洛芬为微白色结晶形粉末，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶。
茶碱为白色结晶行粉末，在乙醇或氯仿中微溶，在水中极微溶解，在乙醚中几乎不溶，在氢氧化钾溶液或氨溶液中易溶。
碘为灰黑色或兰黑色、有金属光泽的片状结晶或块状物，在常温中能挥发，在乙醇、乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在碘化钾或碘化钠中溶解。
三、实验材料及仪器布洛芬、茶碱、菸酰胺(均药用，80—100目)、吐温-80 、吐温-40、吐温-20、二乙胺、碘、碘化钾;烧杯(100 ml)、玻璃棒10根;移液管(10 ml，2 ml)各20个;吸耳球10个;滴管10个;记号笔10个;容量瓶(100 ml)30个，刻度试管(10 ml );涡旋混合器8个;四孔恒温水浴锅4个;普通天平8个;分析天平4个;0.8 um 的微孔滤膜100张;紫外分光光度计4台。
药剂学实验：实验二 药物的增溶与助溶-大黄素
药物 大黄素
表面活性剂 Tween-80
溶解度（g/100ml）
室温
55°
（二）KI对难溶性药物I2的助溶作用
表4 KI对I2的助溶作用
编号
1
2
KI 第一次加水
碘 水总量 溶解现象
-25 ml 0.2g 25 ml
2.5g 5 ml 1.25g 25 ml
3
2.5g 10ml 1.25g 25 ml
编号Βιβλιοθήκη 加入顺序现象1 ①蒸馏水 2 ①蒸馏水 3 ①蒸馏水 4 ①大黄素
②大黄素 ②Tween-80 ②大黄素 ②Tween-80
③ --③大黄素 ③Tween-80 ③蒸馏水
操作注意事项 （1）操作中各项条件应尽可能保持一致，如：加药量、搅拌时间等。 （2）增溶操作中，样品操作后应放置一段时间，以利于药物充分进入胶团。
4
实验原理
增溶(solubilization)
定义： 是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下， 在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
特性：若溶剂为水，增溶剂的HLB值为15~18。 原理：“胶束”（micelles）的形成。难溶性药物 根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用， 使药物分子分散在胶束中。
实验原理
增溶剂的作用
– 增加难溶性药物溶解度 – 增加制剂稳定性
影响增溶的因素
– 增溶剂的种类 – 药物的性质 – 加入顺序 – 增溶剂的用量 – 温度 等
实验原理
助溶（hydrotropy）
定义：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中 形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以 增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三 种物质称为助溶剂。 助溶剂特性：可溶于水，多为低分子化合物（不是 表面活性剂），与药物形成的络合物。
药物的增溶与助溶
4.助溶剂对茶碱的助溶结果
药物
助溶剂
现象
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茶碱
无 乙二胺
菸酰胺
*六.思考题
1.根据实验结果分析与讨论影响水中难 溶性药物增溶的主要因素。
2.根据实验结果分析与讨论乙二胺、烟 酰胺对茶碱助溶的可能机制。
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传说中的目录
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Part1 你快乐吗？ Part2 我很快乐！ Part3 你办公吗？ Part4 我办公的！ Part5 快乐办公！
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*五.实验结果
1.药物加入顺序对增溶的影响。
2.聚山梨酯对布洛芬的增溶结果
药物 布洛芬
表面活性剂 无
聚山梨酯-20 聚山梨酯-40 聚山梨酯-80
体系的外观状态
溶解度(药物g/100ml) 0.008
3.温度对增溶的影响结果
药物
表面活性剂
溶解度（g/100ml）
室温
55℃
布洛芬
聚山梨酯-80
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你快乐吗？我很快乐！
你快乐吗？我很快乐！我们一起快乐办公吧！好的好的。那我 们一起去关注@小9仔 的新浪微博吧~好的好的~ 这里是传说中的内容页，你发现了吗？ 恩恩，我发现了的说，这里确实是内容页啊！ 那我们应该怎么办？ 写点内容呗，把内容页填满啊~ 啊，这么麻烦的啊，好吧，现在满了吧~ 恩恩，撤~
药物的增溶与助溶
精品课件
*一.实验目的
1.增溶与助溶是增加水中难溶性药物溶解度 的常用方法。 2.掌握增溶与助溶的基本原理与基本操作。 3.熟悉常见的增溶剂与助溶剂。 4.了解影响药物增溶与助溶的因素。
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*二.实验原理
增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作
大黄中大黄素的提取实验报告
大黄中大黄素的提取、分离和鉴定一、实验目的2）熟悉蒽醌类成分的提取分离方法 2）掌握PH梯度提取法的原理和操作技术3）掌握蒽醌类化合物鉴定方法 4）了解液液萃取法分离混合物的实验方法二、实验原理大黄为蓼科植物,味苦,性寒,具有泻热通肠、凉血解毒、逐瘀通经等功效。
其主要有效成分为大黄素、芦荟大黄素、大黄素甲醚等蒽醌类化合物 ,其中大部分为结合的蒽醌,少量为游离的蒽醌。
结合的蒽醌类化合物由于其苷元具有酚羟基,故呈弱酸性,能溶于水、乙醇、碳酸氢钠溶液,但在有机溶剂中的溶解度很小。
游离的蒽醌易溶于氯仿、乙醚等有机溶剂而不溶于水。
其中，大黄酸具有羧基，酸性最强；大黄素具有β-酚羟基，酸性第二；芦荟大黄素连有羟甲基，酸性第三；大黄素甲醚和和大黄酚的酸性最弱。
根据以上化合物的酸度差异，可用碱性强弱不同的溶液进行梯度萃取分离。
大黄酸 R1=H R2=COOH大黄素 R1=CH3 R2=OH芦荟大黄素 R1=CH2OH R2=H大黄素甲醚 R1=CH3 R2=OCH3大黄酚 R1=CH3 R2=H本实验主要用薄层层析法分离纯化大黄素，其Rf值由大到小分别为大黄酚和大黄素甲醚、大黄素、芦荟大黄素、大黄酸。
三、实验器材1)试药：大黄粗粉、20 %硫酸溶液、5 %碳酸氢钠溶液、5 %碳酸钠溶液、盐酸、丙酮、乙酸乙酯、硅胶CMC-Na板、石油醚、大黄素标准品等2)仪器： 250 ml烧杯X2、200ml烧杯X2、100ml烧杯X1、10ml烧杯X3、250 ml分液漏斗X1、100 ml量筒X1、10 ml量筒X1、索氏提取器1套、中号铁圈X1、烧杯夹X1、250 ml上嘴抽滤瓶X1、8 cm布氏漏斗X1、药品匙X1、玻璃棒X1、胶头滴管X1、高方形染色缸X1、150 mm结晶皿X1、硅胶管X2、洗瓶X1、毛刷X1四、实验操作（一）酸水解用天平称取大黄粉10g，置500ml烧杯中，加20%H2SO4水溶液100ml，直火加热1小时，用布氏漏斗抽滤，滤饼水洗后于70℃左右干燥。
中药药剂学实验报告
实验一益元散剂的制备一、实验目的(1)掌握一般散剂的制备方法。
(2)熟悉散剂等量递增的原则。
二、实验仪器、试剂和药材1.仪器：粉碎机、药筛（80目，100目）、瓷研钵、烧杯、天平2.药材：滑石30g，甘草5g，朱砂1.5g三、实验内容制法：（1）水飞朱砂成极细粉。
（2）滑石、甘草各粉碎成细粉。
（3）将少量滑石粉放于研钵内先行研磨，以饱和研钵的表面能。
再称取朱砂极细粉1.5g置研钵中，逐渐加入等容积滑石粉研匀，倒出。
取甘草置研钵中再加入上述混合物研匀。
按每包3g分包。
四、思考题1、等量递增法的原则是什么？当药物比例量相差悬殊时，取量小的组分及等量的量大的组分，置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大的组分稀释均匀，如此直至加完全部量大的组分，混匀，过筛。
2、何谓共熔？处方中常见的共熔组分有哪些？共熔现象是指两种或更多种药物经混合后有时出现润湿或液化现象。
3、散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时应如何制备？散剂中如含有少量挥发性液体及含有酊剂、流浸膏时可视药物的性质、用量及处方中其他固体组分的多少而定。
一般可利用其它固体组分吸收后研匀，若液体组分含量较大而处方中固体组分不能完全吸收时，可加入适当的赋形剂吸收。
若含挥发性物质，可加热蒸去大部分水分后并进一步在水浴上蒸发，加入固体药物或赋形剂后，低温，干燥即可。
五、讨论甘草因含有纤维性物质在粉碎过程中较难成细粉，总有残渣，粉碎好多次，最后还是没把甘草的细度粉碎成标准要求。
因而，后面的研磨，总有粗颗粒无法研碎，制出的益元散中也可以明显看出甘草残渣。
实验二蕲蛇药酒的制备一、实验目的掌握药酒、酊剂的制备方法。
二、实验仪器、试剂和药材1.仪器：粉碎机、药筛（20目，65目或60目）、渗漉筒、铁架台、铁夹、烧杯（1000ml，400ml）2.药材：蕲蛇（去头）12g，防风3g，当归6g，红花9g，羌活6g，秦艽6g，香加皮6g，白酒加至1000ml。
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• 3. 紫外分光光度法测定溶液中大黄素含量 时，为什么要加入NaOH溶液？
实验原理
助溶（hydrotropy）
助溶剂用量的确定：
纵坐标---药物溶解度S，横坐标---助溶剂浓度C， 当助溶剂浓度为C1及C2时，药物的溶解度相应为 S1及S2。 根据药物临床应用的要求确定加入助溶剂的用量。
实验原理
常用助溶剂 （1） 有机酸及其钠盐 （苯甲酸钠、水杨酸钠） （2） 酰胺化合物（乌拉坦、尿素、乙酰胺 ）
实例：碘在水中的溶解度为1:2950，配制5%的碘溶液，需加助 溶剂碘化钾。 I2 + KI → KI3 = K+ + I3（2） 形成复盐 例：茶碱在水中溶解度为1:120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶 碱，其溶解度为1:5。
注意事项
• 大黄素易染色，注意不要污染天平； • I2有挥发性，注意及时盖盖子； • I2和KI溶液要回收； • 针头回收； • 吐温的称量方法； • 微孔滤膜的使用方法; • Abs 值 0.2~0.8； • 表格使用三线格。
思考题
• 1.根据实验结果分析与讨论影响水中难溶 性药物增溶的主要因素。
4
实验原理
增溶(solubilization)
定义： 是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下， 在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
特性：若溶剂为水，增溶剂的HLB值为15~18。 原理：“胶束”（micelles）的形成。难溶性药物 根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用， 使药物分子分散在胶束中。
（3） 形成分子缔合物 例：咖啡因的溶解度为1:50，用苯甲酸钠作助溶剂形成苯甲 酸钠咖啡因，溶解度为1:1.2。
实验内容
（一）吐温类对难溶性药物大黄素的增溶作用
（二）KI对难溶性药物I2 的助溶作用
（一） 吐温类对大黄素的增溶作用
• A. Tween-80的加入顺序对大黄素增溶的影响。
表1 Tween-80的加入顺序对大黄素的增溶的影响
编号
加入顺序
现象
1 ①蒸馏水 2 ①蒸馏水 3 ①蒸馏水 4 ①大黄素
②大黄素 ②Tween-80 ②大黄素 ②Tween-80
③ --③大黄素 ③Tween-80 ③蒸馏水
操作注意事项 （1）操作中各项条件应尽可能保持一致，如：加药量、搅拌时间等。 （2）增溶操作中，样品操作后应放置一段时间，以利于药物充分进入胶团。
药物 大黄素
表面活性剂 Tween-80
溶解度（g/100ml）
室温
55°
（二）KI对难溶性药物I2的助溶作用
表4 KI对I2的助溶作用
编号
1
2
KI 第一次加水
碘 水总量 溶解现象
-25 ml 0.2g 25 ml
2.5g 5 ml 1.25g 25 ml
3
2.5g 10ml 1.25g 25 ml
（一） 吐温类对大黄素的增溶作用
B. Tween的种类对大黄素增溶的影响
表2 Tween 的种类对大黄素的增溶的影响
药物
表面活性剂 无
体系的外观状态
溶解度 （药物g/100ml）
大黄素
Tween-20 Tween-40
Tween-80
（一） 吐温类对大黄素的增溶作用
C. 温度对大黄素增溶的影响
表3 不同温度Tween-80对大黄素的增溶
药剂实验二
药物的增溶与助溶
思考题
• 为什么使用铂金板片来进行表面张力的测 量？
• （对比思考：为什么紫外光分光光度计要 用石英比色皿？）
药物的增溶与助溶
➢ 实验目的 ➢ 实验原理 ➢ 实验内容
3
实验目的
• 掌握增溶与助溶的基本原理与基 本操作
• 了解影响药物增溶与助溶的因素 • 熟悉常见的增溶剂与助溶剂
S
S2 S1 S0
C
药物溶解度与助溶剂关系图
实验原理
增溶剂的作用
– 增加难溶性药物溶解度 – 增加制剂稳定性
影响增溶的因素
– 增溶剂的种类 – 药物的性质 – 加入顺序 – 增溶剂的用量 – 温度 等
实验原理
助溶（hydrotropy）
定义：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中 形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以 增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三 种物质称为助溶剂。 助溶剂特性：可溶于水，多为低分子化合物（不是 表面活性剂），与药物形成的络合物。